(完整版)生物药剂学与药物动力学复习重点
生物药剂学：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
生物药剂学的研究内容与目的：研究药物的礼花性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法。
研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的研究方法。
分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
处置：分布、代谢和排泄的过程。
清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。
细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。
膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。
细胞膜性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。
药物转运的机制有被动转运（单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜动转运（胞饮、吞噬）。
被动转运的特点是：⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运；⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。
主动转运的特点有：⑴逆浓度梯度转运；⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；⑶需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和；⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响；⑺有结构特异性和部位特异性。
膜动转运的特点：摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的为吞噬。
药物的主要吸收部位是小肠，因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛，表面积非常大，与药物充分接触。
而且小肠绒毛内含有丰富的血管、毛细血管和淋巴管，有利于药物的吸收。
影响药物吸收生物因素有：消化系统因素（胃肠液的成分与性质、胃排空与胃空速率、场内运动、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响）、循环系统因素（胃肠血流速度、肝首过作用、淋巴循环）、疾病因素。
物理化学因素：解离度（PH-分配学说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说。
胃液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物的解离常数pka，与消化道ph的函数关系为：弱酸性物质：pka-ph=lg（【未解离】/【解离】）弱碱性药物：pka-ph=lg（【解离】/【未解离】）ph为吸收部位的ph值，如胃为1.0，小肠为6.0，如果【未解离】（Cu）》【解离】（Ci）则有利于吸收）与脂溶性、溶出速率（影响因素：药物的溶解度、药物粒子的大小、多晶型（无定型）亚稳定型》稳定型）、溶剂化物（水合物《无水物《有机溶剂化物。
）。
剂型因素有：1、固体制剂的崩解与溶出的速率。
2、剂型对药物吸收的影响。
一般认为，口服剂型生物利用度顺序为：溶液剂》混悬剂》颗粒剂》胶囊剂》片剂》包衣片。
3、制备处方。
（辅料、药物之间药物与辅料之间）4、制备工艺（混合与制粒、压片与包衣）生物药剂学分类系统可用三个参数来描述药物吸收特征。
这三个参数分别为：吸收数An，计量数Do，溶出数Dn促进口服吸收的方法有：1、提高药物溶出速度：①增加药物的溶解度：制成盐类（弱酸弱碱）、制成无定型药物、加入表面活性剂（浓度在CMC以下）、用亲水性包合材料制成包物（环糊精）②增加药物的表面积：提高脂溶性药物的吸收，通常用微粉化技术、固体分散技术等增加药物表面积。
2、加入口服吸收促进剂：对生物系统的作用机制可分为促进药物跨细胞膜途径和细胞旁路途径吸收两种。
研究口服药物吸收的方法有：①体外法：组织流动室法；外翻肠囊法；外翻环法；细胞培养模型法；②在体法：肠道灌流法影响注射给药的因素：1、①血流：血流量慢时，血流是主要限速过程，反之亦然②注射部位的血管分布状态。
2、理化性质：①分子量越大吸收越慢②溶解度和溶解速度③脂溶性与解离状态④粒度与粘度5与蛋白质的结合度。
3、制剂因素：水溶性》水混悬型》油脂性》O/W型乳剂》W/O型乳剂》油混悬液。
影响口腔黏膜吸收的因素：生理因素：黏膜渗透性、唾液的冲洗作用、酶代谢、黏膜损伤鼻黏膜给药的优点：⑴血流丰富，吸收快；⑵避开肝首过效应，胃肠道作用；⑶可与静脉注射相媲美；⑷给药方便。
影响鼻黏膜吸收的剂型因素：1、生理因素：①鼻黏膜吸收存在经细胞的的脂质通道和细胞间的水性孔道两种吸收途径②毛细血管丰富，避免肝的首过作用和胃肠道的降解③鼻粘膜分泌物PH值5.5~6.5，含多种酶类④鼻腔的清除作用5对鼻粘膜纤毛的毒副作用。
2、剂型因素：⑴药物脂溶性和解离度；⑵药物的相对分子质量和粒度大小；⑶吸收促进剂与多肽类药物的吸收。
试述影响经皮给药的影响因素：1、生理因素：皮肤的渗透性存在（身体各部位皮肤渗透性大小为阴囊>耳后>腋窝区>头皮>手臂>腿部>胸部）、皮肤表面的微生物对药物有降解作用、角质层的完整性、皮肤的温度、皮肤内代谢酶的作用。
2、剂型因素：脂溶性的药物较水溶性的药物或亲水性的药物容易通过角质层屏障，但脂溶性太强的药物也难透过亲水性的活性表皮和真皮层，主要在角质层积蓄。
3、透皮吸收促进剂：应用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。
4、离子导入技术。
肺部给药的吸收特点：巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，而且吸收后的药物直接进入血液循环，无肝脏首过作用。
影响肺部吸收的因素：1、药物粒子在气道中的沉积2、生理因素（纤毛、呼吸道直径、黏液、呼吸道黏膜中巨噬细胞和多种代谢酶）3、药物的理化性质（以被动扩散为主，药物的脂溶性与油水分配系数）4、制剂影响直肠药物吸收的主要途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉至肝脏；另一条是通过直肠中、下静脉、肛管静脉，进入下腔静脉，直接进入体循环。
栓剂距肛门口2cm。
影响眼部给药的因素：1、角膜的渗透性2、角膜前的影响因素3、渗透促进剂4、给药方法。
药物的分布：药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞，这种药物在血液和组织之间的转运过程，称为～～。
表观分布容积：假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。
用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，也是药物动力学的一个重要参数。
V=D/C=X0/C0.(人的体液（36L）是有细胞内液(25L)、细胞外液(细胞间液8L）和血浆(2.5L)三部分组成。
血液以外的水分达33L. 影响药物体内分布的因素？1、血液循环与血管的通透性。
通常血流量大，血液循环好且毛细血管的通透性大的器官和组织分布速度快。
2、药物与血浆蛋白结合率，通常结合率大，血药浓度高，但分布速度慢。
3、药物的理化性质，脂溶性小分子非解离型物质易分布。
影响跨膜转运过程。
4、药物与组织亲和力。
药物与组织结合器着药物贮存作用。
5、药物的相互作用。
主要对药物蛋白结合率高的药物有影响。
蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
在临床上有时有目的地利用药物的蓄积作用用药，但大多数研究蓄积是为了防止药物中毒。
人血浆中有三种蛋白质与大多数药物结合有关，即白蛋白、a1-酸性糖蛋白AGP和脂蛋白.血脑屏障：主要由脑毛细血管的内皮细胞通过紧密连接形成，细胞间隙极少，形成了连续性无膜孔的毛细血管壁。
毛细血管基膜外被一层神经胶质细胞包围，神经胶质细胞富有髓磷脂（脑磷脂），其主要成分是脂质。
促进药物透过血脑屏障的方法：（1）颈动脉灌注高渗甘露醇溶液，使血脑屏障暂时打开，增加药物入脑。
（2）对药物结构进行改造，引入亲脂性基团，制成前药，增加化合物脂溶性。
（3）将药物装载制成纳米粒（粒径小于100nm），对纳米粒表面进行PEG修饰。
（4）采用闹毛细血管内皮细胞上存在的特异性载体，在其表面连接相应的配件，促进药物进入血脑屏障。
（5）采用鼻腔途径给药而绕过血脑屏障入脑。
影响胎盘转运的因素：药物的理化性质、药物的蛋白结合率、胎盘生理状况、药物在孕妇体内的分布特征。
可采用什么给药途径避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。
可通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。
主要途径有：1、静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝静脉，因此也不存在首过效应。
2、口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝首过效应。
一般可制成口腔贴片给药。
3、经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。
4、经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。
药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。
5、经肺吸收：肺泡表面积大，含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应影响。
6、直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门4cm处。
当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入静脉-肝脏系统。
淋巴循环也有助于药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝代谢作用。
微粒给药系统在血液循环中的处置：1、首先在血液中分布，并随血液进行全身循环2、穿过血管壁，在组织间隙积聚3、通过细胞的内化作用向细胞内转运4、微粒的细胞内转运。
影响其体内分布的因素：1、细胞和微粒相互作用2、微粒的理化性质3、微粒的生物降解4、病理生理情况。
药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就是～～。
又称生物转化，反应了机体对外来药物处置能力。
药物代谢的临床意义：⑴代谢使药物失去活性；⑵代谢使药物活性降低；⑶代谢使药物活性增强；⑷代谢使药理作用激活；⑸代谢产生毒性代谢物。
药物代谢酶系统：1、微粒体药物代谢酶系：微粒体酶系主要位于肝细胞或其他细胞（如小肠黏膜、肾、肾上腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上。
其中最重要的是一族氧化酶，被称为肝微粒混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学1. 引言生物药剂学与药物动力学是药学领域中的两个重要分支。
生物药剂学研究的是生物药物的制备、质量控制、稳定性和分散度等方面的知识，而药物动力学则研究的是药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
本文将重点介绍生物药剂学与药物动力学的定义、研究内容以及在药物研发和临床应用中的重要性。
2. 生物药剂学2.1 定义生物药剂学是研究生物药物在制剂中的制备、物理化学特性、质量控制和稳定性等方面的学科。
生物药物是利用生物技术制备的药物，包括蛋白质药物、基因治疗药物、细胞治疗药物等。
2.2 研究内容生物药剂学的研究内容主要包括：•制剂方案：研发适合生物药物的制剂方案，确保药物的稳定性和有效性。
•质量控制：建立合适的质量控制方法，确保制剂的质量符合规定标准。
•稳定性研究：评估药物制剂的物理化学稳定性，寻找最佳的保存条件。
•分散度研究：研究药物在制剂中的分散度，以及分散度对药物吸收和药效的影响。
2.3 在药物研发中的重要性生物药剂学在药物研发中起着重要的作用。
正确的制剂方案可以提高药物的稳定性和储存性，延长药物的有效期。
合适的质量控制方法可以保证制剂的质量符合标准，提高药物的安全性和有效性。
稳定性研究可以评估药物的物理化学性质，为药物制剂的改进提供依据。
分散度研究可以优化药物的溶解度和吸收性，提高药物的生物利用度。
3. 药物动力学3.1 定义药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药物动力学可以帮助我们了解药物在人体内的作用机制和药效学特性。
3.2 研究内容药物动力学的研究内容主要包括：•药物吸收：药物通过不同的给药途径进入体内的过程，包括口服、注射、吸入等。
•药物分布：药物在体内的分布情况，受到药物的蛋白结合率、血流动力学等因素的影响。
•药物代谢：药物在体内发生的代谢反应，包括酶促反应和非酶促反应。
•药物排泄：药物从体内排除的过程，包括肾脏排泄、肝排泄、肠道排泄等。
生物药剂学与药物动力学资料
由此式可以计算静脉注射后，随时间变化的血药浓度值
血药浓度与时间关系
用图解析：
C0 lgC logC0 斜率(slope)= C= C0 e-Kt lgC1
K
2.303
C
=
lgc2-lgc1 t2 - t1
gC0- Kt/2.303
t2
t
Y=a + bt
最小二乘法求算k 和C0
= fss = (1- e
–0.693 n)
5. 达稳态血药浓度后，中止给药时血药浓度 1）设：T 中止给药时的时间 2）体内药物量的变化只与排泄，即消除速度有关 3）反应过程为一级反应过程 此时： K
C0 = Css =
0
KV
K0 –K(t – T) – Kt ’ e = C = Css e KV 取对数得： K0 K lgC = lg (t-T) KV 2.303
lgC=lgC0- Kt/2.303 Y=a + bt
n 1 n t i Yi ( t i )( Yi ) n i 1 i 1 i 1 b n 1 n 2 2 t ( t ) i i n i 1 i 1
n
n 1 n a ( Yi b t i ) n i 1 i 1
无吸收过程的线性单室模型
Kex
Xu Xm Xb
X0
X V C
X= Xu+ Xm+ Xb K=Kex+Km+Kb
Kex：尿中排泄速度常数（hr-1） Km：代谢速度常数（ hr-1 ） Kb：胆汁，肺，汗腺等其它 排泄速度常数（ hr-1 ） Xu：尿中排泄的药物量（mg） Xm：被代谢的药物量（mg） Xb：其它途径排泄的药物量（mg）
药剂学药物动力学考点归纳
第十六章药物动力学第一节概述一、药物动力学研究的内容药物动力学是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。
它采用动力学的基本原理和数学的处理方法，结合机体的具体情况，推测体内药量（或浓度）与时间的关系，并求算相应的药物动力学参数，定量地描述药物在体内的变化规律。
二、血药浓度与药理作用在药物动力学的研究中，常在给药后按不同时间间隔采血作药物浓度测定，以了解体内药物动力学规律性。
也可测定尿液或唾液中的药物浓度来研究药物动力学规律的（当然也可以在给药后测定尿液或唾液中的药物浓度来研究药物动力学规律）。
因为大多数药物的血药浓度与药理效应间呈平行关系。
相同的血药浓度在不同的科属动物中得出的药理反应极为相似。
所以研究血药浓度的变化规律对了解药理作用强度的变化极为重要，这是药物动力学研究的中心问题。
三、基本概念（一）隔室模型药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。
为了定量地研究药物通过上述过程的变化，首先要建立起研究的模型。
用数学模拟药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的速度过程而建立起来的数学模型，称为药物动力学模型。
隔室模型是最常用的药物动力学模型。
由于药物的体内过程十分复杂，要定量地研究其体内过程是十分困难的。
故为了方便起见，常把机体划分成由一个，两个或两个以上的小单元构成的体系，然后研究一个单元内，两个或三个单元之间的药物转运过程。
在药物动力学中把这些小单元称为隔室（亦称房室），药物在体内的转运可看成是隔室间转运，这种理论称为隔室模型理论。
在药物动力学研究中，为了简化处理过程，常将那些分布转运速度相近的组织和器官划归为一个室。
当然，这种划分也是相对的，还要取决于药物本身的性质，如其油/水分配系数，与各组织的亲的力等。
例如对于一个易透过血脑屏障的脂溶性药物，脑属于中央室，而对于一个极性较大的药物，脑则是周边室。
1.单隔室模型单隔室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后，迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学上的所谓“均一”状态，此时，可视机体为单隔室模型或单室模型。
生物药剂学和药物动力学
生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究，是制药学的重要分支之一。
药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。
本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。
一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。
生物制剂是指通过生物技术制备的药物，如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。
生物制剂具有高度的特异性和效力，能够精准地靶向疾病靶点，因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。
2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。
体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法，研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。
动物模型实验则是通过建立各种动物模型，研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。
临床试验则是通过人体试验，评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。
3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。
例如，单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等；基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。
生物制剂在治疗方面有着独特的优势，但也面临着诸多挑战，如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。
4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步，生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。
未来的发展趋势包括：生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。
另外，生物制剂方面的技术创新和品种丰富，也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。
二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性，因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。
通常，药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性，即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）等过程。
生物药剂学与药物动力学知识总结
1.表观分布容积：是用来描述药物在体内分布的程度，是表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。
可以设想为在药物充分分布的前提下，体内药物按血浆浓度分布时所需体液总容积。
2.体内总清除率：是单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。
3.单室模型：某些药物进入体内后，能迅速向各个组织器官分布，以致药物能很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡，即动力学上的“均一状态”，此时，可将整个机体视为一个隔室，依此建立的药动学模型称为单室模型，这类药物为单室模型药物。
4.药物治疗指数：指药物中毒或致死剂量与有效剂量之比值。
对临床实用药物来说是指最大耐受浓度与最小血药浓度的比值。
5.零级速率过程：药物的转运速率在任何时间都是恒定的，与药物量或药物浓度无关。
6.一级速率过程：药物在体内某部位的转运速率与该部位的药量或浓度的一次方成正比。
1.易化扩散：药物在细胞膜上转运体的帮助下，由高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
特点：速度快、效率高，载体转运速率>>被动扩散；有选择性，结构特异性；需载体，有饱和现象；有部位特异性，组织器官中表达水平不一；有竞争性抑制现象；有顺浓度梯度；不耗能2.决定临床给药方案的因素：①首先要考虑与药物的有效性和安全性有关的因素②考虑所用药物的的吸收、分布、代谢和排泄规律和特点等一般药物动力学性质③考虑患者的生理状态、病理状况④考虑给药剂型、给药途径、患者的遗传差异、顺应性、其他用药情况及环境等因素3.药动-药效模型：确定剂量与效应关系后根据药物动力学模型研究经时过程血药浓度和与效应的关系，将药物动力学和药效动力学结合起来，增加作用部位的效应室，组成药物动力学和药效动力学结合模型，简称PK-PD模型。
本质：是一种药量与效应之间的转化过程。
应用：药动药效结合模型在药理学、毒理学、临床应用、新药开发等领域发挥越来越重要的作用，应用于药物作用机理的探讨、临床给药方案的个体化、药物治疗型和安全性的评估及预测活性化合物等工作。
生物药剂与药物动力学复习题
复习题（答案在后面）一、名词解释1.生物药剂学2.药物的处置3.药物代谢4.肠肝循环5.平均稳态血药浓度6.半衰期7.第一相反应8.表观分布容积9.尿药法10.肝首过作用11.主动转运12.药物动力学13. 洗净期14.定量下限二、单项选择题1.下列不属于剂型因素的是（ ）A 、药物的剂型及给药方法B 、溶解度C 、药物的稳定性D 、年龄的差异2.以下哪一条是被动扩散特征（ ）A 、消耗能量B 、有结构和部位专属性C 、由高浓度向低浓度转运D 、借助载体进行转运3.下列属于生物因素的是（ ）。
A 、药物的剂型及给药方法B 、溶解度C 、药物的稳定性D 、遗传因素4.下列关于细胞膜经典模型的叙述，错误的是（ ）。
A 、细胞膜由脂质双分子层构成B 、细胞膜上脂质分子的亲水头朝内分布在膜的内侧C 、细胞膜上有带电小孔，水分能自由通过D 、细胞膜上有特殊载体和酶促系统，能进行物质转运5.平均稳态血药浓度是指（ ）。
A 、稳态时，给药间隔时间内曲线下面积与给药间隔时间的比值B 、max ssC 与min ss C 的几何平均值C 、max ss C 与min ss C 的算数平均值D 、相同剂量药物口服后的max ss C 与静注后的min ss C 平均值6.设人体血流量为5L,静脉注射某药物450mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少( )。
A、0.45 LB、7.5 LC、10 LD、25 L7.有关于药物和血浆蛋白结合的特点正确的是（）A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争性C、无饱和性D、结合型可自由扩散8.下列给药途径中一般不用于发挥全身治疗作用的是（）A、肌肉注射B、眼部给药C、直肠给药D、静脉注射9.下列哪条是被动转运的特点（）。
A、逆浓度梯度B、需要能量C、无部位特异性D、需要载体参与10.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465 h-1, 则它的生物半衰期为（）。
最新生物药剂学与药物动力学复习重点教案资料
生物药剂学：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
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分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
处置：分布、代谢和排泄的过程。
清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。
细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。
膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。
细胞膜性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。
药物转运的机制有被动转运（单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜动转运（胞饮、吞噬）。
被动转运的特点是：⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运；⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。
主动转运的特点有：⑴逆浓度梯度转运；⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；⑶需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和；⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响；⑺有结构特异性和部位特异性。
生物药剂学与药物动力学考试重点(小抄版)
BCS:是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
Css（稳态血药浓度/坪浓度）：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。
MRT：药物在体内平均滞留时间。
阿霉素；是一个有效的化疗药物，但由于对心脏的毒性较大，常常使用受到限制。
半衰期：指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。
特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。
包合作用：将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。
（存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。
）被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
崩解：系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程表观分布容积：是血药浓度与体内药物间的一个比值，意指在药物充分分布的前提下，体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积，并不代表具体生理空间。
反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度波动百分数：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。
波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。
残数法：是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。
肠肝循环：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
处置：分布、代谢和排泄的总过程。
促进扩散：是指某些药物在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。
达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。
代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
九江学院 生物药剂学与药物动力学重点
矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
(完整版)生物药剂学与药物动力学习题及答案
1 大多数药物吸收的机理是（D ）A 逆浓度差进行的消耗能量过程B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E 有竞争转运现象的被动扩散过程2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为（）A 胃肠道PhB 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明药物主要在血液中6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积8．药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9．同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂10 ．对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大，表明药物在体内分布越广11．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（D）A．半衰期短B．吸收速度常数ka大C．表观分布容积大D．表观分布容积小E．半衰期长12．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（B）A．0．5 LB．5 LC．25 LD．50LE．500L13．药物的消除速度主要决定（C）A．最大效应B．不良反应的大小C．作用持续时间D 起效的快慢E．剂量大小1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（C）A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理C 、研究药物在体内情况D 、研究药物制剂生产技术2 、能避免首过作用的剂型是（D）A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C ）A 、1-2 个半衰期B 、2-3 个半衰期C 、3-5 个半衰期D 、5-8 个半衰期E 、8-10 个半衰期4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A ）A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄5 、药物疗效主要取决于（A ）A 、生物利用度B 、溶出度C 、崩解度D 、细度6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A ）A 、解离药物的浓度越大，越易吸收B 、药物脂溶性越大，越易吸收C 、药物水溶性越大，越易吸收D 、药物粒径越小，越易吸收7 、药物吸收的主要部位是（B）A 、胃B 、小肠C 、结肠D 、直肠8 、下列给药途径中，除（C）外均需经过吸收过程A 、口服给药B 、肌肉注射C 、静脉注射D 、直肠给药9 、体内药物主要经（A）排泄A 、肾B 、小肠C 、大肠D 、肝10 、体内药物主要经（D）代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ）A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂12 、药物生物半衰期指的是（D ）A 、药效下降一半所需要的时间B 、吸收一半所需要的时间C 、进入血液循环所需要的时间D 、血药浓度消失一半所需要的时间（二）配伍选择题[1-5]A 、主动转运B 、促进扩散C 、吞噬D 、膜孔转运E 、被动转运1 、逆浓度梯度（A ）2 、需要载体，不需要消耗能量是（B ）3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（D）4 、细胞摄取固体微粒的是（C ）5 、不需要载体，不需要能量的是（E）[6-10]A 、C=C 0（1-enk τ）/（1-e-k τ ）·e-k tB 、F=（AUC0 →∝）口服/ AUC0 →∝）注射C 、C=KaFK 0 /V （Ka-k ）·（e -k t - e -kat ）D 、C=k0 /kV·（1- e-k t ）E 、C=C0e-k t1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（B ）2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（A ）3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（E）4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（D）5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（C ）（三）多项选择题1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ABCD）A 、辅料的性质及其用量B 、药物剂型C 、给药途径和方法D 、药物制备方法2 、药物通过生物膜的方式有（ABCD）A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬3 、生物利用度的三项参数是（ACD ）A 、AUCB 、t 0.5C 、T maxD 、C max4 、生物利用度试验的步骤一般包括（ABCE ）A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂量E 、取血测定5 、主动转运的特征（DE ）A 、从高浓度区向低浓度区扩散B 、不需要载体参加C 、不消耗能量D 、有饱和现象E 、有结构和部位专属性6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（CDE）A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D 、气雾剂E 、舌下片剂7 、对生物利用度的说法正确的是（BCD）A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ，Tm 两个参数B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度D 、生物利用度与给药剂量无关E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度生物药剂学和药物动力学一、 A型题（最佳选择题）1、下列叙述错误的是DA、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮2、不是药物通过生物膜转运机理的是CA、主动转运B、促进扩散C、渗透作用D、胞饮作用E、被动扩散3、以下哪条不是被动扩散特征BA、不消耗能量B、有部位特异性C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需借助载体进行转运E、无饱和现象和竞争抑制现象4、以下哪条不是主动转运的特征DA、消耗能量B、可与结构类似的物质发生竞争现象C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态5、以下哪条不是促进扩散的特征DA、不消耗能量B、有结构特异性要求C、由高浓度向低浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态6、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的CA、当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E、脂溶性，非离子型药物容易透国细胞膜7、药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括EA、药物在胃肠道中的稳定性B、粒子大小C、多晶型D、解离常数E、胃排空速率8、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括DA、胃肠液成分与性质B、胃肠道蠕动C、循环系统D、药物在胃肠道中的稳定性E、胃排空速率9、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序AA、水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂B、水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C、水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂D、混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E、水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂10、已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌肉注射后AA、 t1/2不变，生物利用度增加B、 t1/2不变，生物利用度减少C、 t1/2增加，生物利用度也增加D、 t1/2减少，生物利用度也减少E、 t1/2和生物利用度皆不变化11、某药物对组织亲和力很高，因此该药物AA、表观分布容积大B、表观分布容积小C、半衰期长D、半衰期短E、吸收速率常数Ka大12、关于表观分布容积正确的描述BA、体内含药物的真实容积B、体内药量与血药浓度的比值C、有生理学意义D、个体血容量E、给药剂量与t时间血药浓度的比值13、关于生物半衰期的叙述正确的是CA、随血药浓度的下降而缩短B、随血药浓度的下降而延长C、正常人对某一药物的生物半衰期基本相似D、与病理状况无关E、生物半衰期与药物消除速度成正比14、测得利多卡因的生物半衰期为3.0h，则它的消除速率常数为DA、1.5h-1B、1.0h-1C、0.46h-1D、0.23h-1E、0.15h-115、某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速率常数Kb约为EA、0.05小时-1B、0.78小时-1C、0.14小时-1D、0.99小时-1E、0.42小时-116、某药静脉注射经2个半衰期后，其体内药量为原来的BA、1/2B、1/4C、1/8D、1/16E、1/3217、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量的百分之几A、35.88%B、40.76%C、66.52%D、29.41%E、87.67%18、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t1/2药物消除99.9% DA、4 t1/2B、6 t1/2C、8 t1/2D、10 t1/2E、12 t1/219、单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除该药99%需要多少时间 BA、12.5hB、23hC、26hD、46hE、6h20、一病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少μg/mL。