国产新药助力艾滋病治疗
默沙东:支持中国控制艾滋病
默沙东：支持中国控制艾滋病
佚名
【期刊名称】《《WTO经济导刊》》
【年(卷),期】2003(000)002
【摘要】仅仅发明了一种新药,并非已经大功告成。
我们还要探索有效途径,使默沙东的最新科研成果,能造福于全人类。
我们应当永远铭记:药物是为人类而生产,不是为追求利润而制造的,只要我们坚守这一信念,利润必将随之而来。
【总页数】1页(P42)
【正文语种】中文
【中图分类】R512.91
【相关文献】
1.大医无畏——广西百色市人民医院实施默沙东项目防治艾滋病工作纪实 [J], 隆文斌
2.中国心血管健康联盟和默沙东中国签署合作备忘录 [J],
3.默沙东公司新剂型抗艾滋病药物面市 [J],
4.关怀与心理支持——中国预防与控制艾滋病的重要环节 [J], 武英;张福杰;闪雷华
5.艾滋病预防控制工作的社会支持研究 [J], 柴煜卿;施培武;于竞进;于明珠;苏海军;汪华;张瑜;刘岭;雷杰;腾贵明;陈政;傅华;梁鸿;罗力;郝模
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艾滋病新药Biktarvy
Gilead Sciences宣布美国FDA批准了其新药Biktarvy 上市，作为每日一次的单片片剂疗法，治疗HIV-1感 染。 Biktarvy是一种三合一的复方剂型，由人类免疫缺陷 病毒1型（HIV-1）整合酶链转移抑制剂（INSTI） bictegravir（50mg）以及两种HIV-1核苷类似物逆转 录酶抑制剂（NRTIs）emtricitabine（恩曲他滨） （200mg）和tenofovir alafenamide（替诺福韦艾拉 酚胺）（25mg）组成。
*
* 因为BIKTARVY对HIV-1感染的治疗是一个完整方案，未提
供关于潜在药物-药物相互作用与其他抗逆转录病毒药物 综合信息。 * BIC是CYP3A和UGT1A1的底物。BIC是OCT2和MATE1的一 种抑制剂。在临床上相关浓度，BIC不是肝转运蛋白 OATP1B1，OATP1B3，OCT1，BSEP，肾转运蛋白OAT1和 OAT3，或CYP(包括CYP3A)或UGT1A1酶的抑制剂。 * TAF 是P-gp和BCRP的一种底物。 * 在临床上相关浓度，TAF不是药物转运蛋白P-gp，BCRP， 肝转运蛋白OATP1B1，OATP1B3，OCT1，BSEP，肾转运 蛋白OAT1，OAT3，OCT2，MATE1，或CYP(包括CYP3A) 或UGT1A1酶的一种抑制剂。
*
* 乙型肝炎和/或丙型肝炎病毒共感染 * 在有乙型和/或丙型肝炎病毒共感染受试者中尚未曽评价
BIC，FTC，和TAF的药代动力学。 * 老年患者 * 在老年人(65岁和以上)尚未完全评价BIC，FTC，和TAF的 药代动力学。HIV感染受试者群体药代动力学分析。 BIKTARVY的3期试验显示年龄对BIC和TAF暴露没有一个临 床上相关影响至年龄74岁[见在特殊人群中使用(8.5)]. * 种族和性别 * 根据性别或种族未观察到BIC，FTC，和TAF的药代动力学 临床上相关变化。
美国FDA批准艾滋病治疗新药利匹韦林
美国FDA批准艾滋病治疗新药利匹韦林
张翼（编译）
【期刊名称】《药品评价》
【年(卷),期】2011(8)14
【摘要】美国FDA于2011年5月批准利匹韦林（rilpivirine，商品名Edurant）与其他抗逆转录病毒药物联用治疗1型HIV感染，主要适用于那之前未曾接受过
药物治疗的成人HIV感染者。
【总页数】1页(P22-22)
【关键词】美国FDA;联用治疗;FDA批准;艾滋病;抗逆转录病毒药物;HIV感染者;新药;药物治疗
【作者】张翼（编译）
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R95
【相关文献】
1.057 FDA批准聚乙二醇化干扰素α-2a与利巴韦林合用治疗丙型肝炎 [J], 徐波;吴宁
2.比较西甲匹韦与特拉匹韦联合聚乙二醇干扰素及利巴韦林的三联方案治疗慢性丙型肝炎基因1型患者的meta分析 [J], 张艳芳;李用国;兰英华
3.美国FDA批准纳武利尤单抗联合伊匹木单抗治疗恶性胸膜间皮瘤 [J], 夏训明
(编译)
4.美国FDA批准2型糖尿病治疗新药利拉利汀 [J], 张翼（编译）
5.FDA批准度替拉韦和利匹韦林复方片剂用于艾滋病的维持治疗 [J], 黄世杰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
重磅丨艾滋病新药Symtuza上市,四合一片剂高效耐受!
重磅丨艾滋病新药Symtuza获批上市，四合一片剂高效耐受！近日，美国FDA正式批准强生旗下杨森医药开发的艾滋病新药Symtuza上市。
这是美国市场首个也是唯一一个将darunavir（达芦那韦）与TAF（替诺福韦艾拉酚胺）的优点集于一体的单一片剂方案（STR）。
新药Symtuza——四合一固定剂量单片复方制剂。
主要核心成分：蛋白酶抑制剂darunavir（达芦那韦，D），800毫克，疗效持久、对耐药高度基因屏障；其他活性成分：药代动力学增效剂cobicistat（可比司他，C），150毫克；其他活性成分：核苷类逆转录酶抑制剂emtricitabine（恩曲他滨，F），200毫克；其他活性成分：替诺福韦艾拉酚胺TAF，10毫克，可改善肾功能和骨密度。
图片来源网络适用范围：作为一种完整治疗方案，用于既往未接受治疗（初治）以及某些已实现病毒学抑制的HIV-1成人感染者。
此前，Symtuza已获欧盟和加拿大批准，用于体重至少40公斤的12岁及以上青少年及成人HIV-1感染者的治疗。
使用方法：每日一次，每次一片，与食物同服。
优势特性：高疗效性、高耐药屏障、高肾脏&骨骼安全性试验支持：本次Symtuza的获批，是基于AMBER试验和EMERALD试验这两个48周、非劣效性、关键性III期研究的数据。
这2个研究的数据均显示，Symtuza具有高疗效且耐受性良好，高达95%的患者实现或维持病毒学抑制率（HIV-1 RNA＜50c/mL）。
在这两项临床试验中，接受Symtuza治疗的患者的骨密度指数和某些肾功能指标与对照组相比有显著提高。
现实意义：据联合国艾滋病规划署(UNAIDS) 的统计，在2017年全球有3690万人受到人类免疫缺陷病毒（HIV，也叫艾滋病毒）感染，新发HIV感染者数目为180万。
HIV作为一种逆转录病毒会感染人类免疫系统细胞，摧毁或损害其功能。
在没有治疗的情况下，大部分HIV感染者在感染后5至10年内出现艾滋病毒相关疾病的体征，而这一时间可能会更短。
基于计算机辅助药物设计开发新药的成功案例
在计算机辅助药物设计方面，近年来取得了许多令人振奋的成功案例。
从结构基于药物设计到虚拟筛选和分子对接，计算机技术的应用正在为药物研发领域带来革命性的变革。
在本文中，我将共享一些基于计算机辅助药物设计开发新药的成功案例，以揭示这一领域的深度和广度。
1. 研究和开发抗艾滋病药物基于计算机辅助药物设计的成功案例之一是针对艾滋病病毒的抗病毒药物研究。
科学家们利用计算机辅助药物设计技术，对艾滋病病毒的靶点进行了深入的分子模拟和分子对接研究，最终成功设计出一系列具有良好活性和选择性的抗病毒化合物。
这些化合物不仅对艾滋病病毒具有强大的抑制作用，而且在临床试验中也表现出良好的药效和安全性，为艾滋病治疗开辟了新的途径。
2. 筛选和优化抗癌药物另一个成功案例是基于计算机辅助药物设计进行抗癌药物的筛选和优化。
通过结合分子模拟、药效团分析和分子对接等技术，科研人员成功地筛选出一批具有潜在抗癌活性的化合物，并通过结构优化进一步提高了这些化合物的药效和药物代谢特性。
这些抗癌药物不仅对特定的癌症类型具有显著的抑制作用，而且在临床试验中取得了令人满意的效果，为癌症患者带来了新的治疗选择。
3. 开发新型抗菌药物除了抗病毒和抗癌药物外，计算机辅助药物设计还在抗菌药物领域取得了重要的突破。
科研人员利用分子对接和结构基于药物设计技术，成功地设计出一系列对耐药菌具有强大抑制作用的新型抗菌化合物。
这些化合物不仅能够对抗常见的耐药菌感染，而且在动物模型中展现出良好的药效和安全性，为解决临床上严重的抗菌药物耐药问题提供了新的解决方案。
在这些成功案例背后，计算机辅助药物设计技术的深度和广度得到了充分展现。
通过结合多种计算技术和药物研发知识，科学家们在药物设计和开发的各个环节都取得了重要的突破，为新药研发提供了强大的支持和推动力。
总结回顾：基于计算机辅助药物设计的成功案例表明，这一领域的发展前景十分广阔。
结合计算机技术和药物研发知识，科学家们能够更加高效地筛选和优化候选化合物，同时也能够更加深入地理解化合物与靶点之间的相互作用机制，为药物研发带来了新的思路和方法。
治疗艾滋病的新药
ｌ药■动态 Ｉ ＦＯＲＥＩＧＮ ＭＥＤＩＣＡＬ ＩＮＦＯＲＭＡＴＩＯＮ・Ｖｏｌｕｍｅ ２３．Ｏｄ曲ｅｒ ２００２
治疗艾滋病的新药 据出席第九届逆转录病毒与 机会感染年度会议的研究人员报 道，在早期的体外和临床研究 中，一些新药在抗ＨＩ］／方面（包 括那些对目前有效的药物产生耐 受的菌株）似乎非常有潜力。英 国伦敦却尔西与威斯敏斯特医院 的Ｂｒｉａｎ Ｇａｚｚａｒｄ介绍说，经过２ 或３年后，所见到的统计数据会 令人振奋，这是一个飞速发展的 时代。 这些令人激动的药物主要代 表二类完全抗ＨＩ］／的新药：ｅｎｔｒｙ 抑制剂和整合酶（ｉｎｔｅｇｒａｓｅ）抑制 剂（第二代非核苷类逆转录酶抑 制剂，ＮＮＲＴＩｓ），似乎对目前常 用的ＮＮＲＴＩｓ产生耐受的ＨＩＶ株 有效。 ＮＮＲ￣ｓ（诸如ｅｆａｖｉｒｅｎｚ、ｎｅ． ｖｉｒａｐｉｎｅ和ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ）通过结合 酶的催化部位而抑制ＨＩＶ逆转录 酶（病毒通常利用该酶将自身的 ＲＮＡ整组遗传因子转变成ＤＮＡ） 一旦酶的催化部位被改变，功能 亦随之丧失，ＮＮＲ￣ｓ是一类强效 的抗ＨＩＶ药物，但如果某个特定 结合部位发生点突变，酶就不能 起作用，作为结果耐药性产生。 曾被讨论过的ＴＭＣ１２５是一 种弹性分子，为适应ＮＮＲ￣ｓ的 活化位点而设计，即使是病毒发 生了突变亦可以适用。该药物是 由比利时梅克林的Ｔｉｂｏｔｅｃ—Ｖｉｒｃｏ 公司研制的。在一项研究中， Ｇａｚｚａｒｄ和同事们采用ＴＭＣ１２５对 １６位已感染了ＨＩＶ一１病毒且对 标准的ＮＮＲ￣ｓ高度耐受的男性 患者进行了治疗。所有的病人均 至少有一个ＮＮＲ，Ｉ１耐药突变点， 其中８例患者有２个或２个以上 的突变位点，１例有４个突变位 点。研究中，病人用ＴＭＣ１２５ ９００ｍｇ（每天２次）替代无效的 ＮＮＲｒＩ１。所有的病人继续其它的 抗逆转录病毒药物治疗。７天后， 所有患者的病毒荷载量明显地下 降，其中１２名患者（７５％）至少 减少０．５个对数值，７名患者 （４４％）减少１个对数值以上。 在另外一项研究中，荷兰阿 姆斯特丹大学的Ｊｏｅｐ ｌａｎｇｅ对独 用ＴＭＣ１２５的１２例病人的荷毒量 下降率与在一项早期研究中联用 五种药物疗法的一组病人进行了 比较，这五种药物分别是齐多夫 定（Ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、拉米夫定 （Ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、ａｂａｃａｖｉｒ、ｉｎｄｉｎａｖｉｒ 和ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅｏ由此Ｌａｎｇｅ得出结 论，应用单一药物与同时使用五 种药物的功效是一样的。ＴＭＣ１２５ 如此有效的原理尚不清楚。动物 实验数据证实，它对淋巴组织有 非常强的穿透力。这也许是部分
复方新药—Biktarvy
03
作用机制
临床药理毒理学
① BGV 是 HIV-1 整合酶链转移抑制药(INSTI)，整合酶由HIV-1 编码，是病毒复制所必需的酶， 通过抑制整合酶防止线性 HIV-1 DNA 链整合至宿主基因组的 DNA 链中，阻断 HIV-1 形成前
03
临床药理毒理学
① 抗病毒活性 BGV在人淋巴母细胞T-细胞系(MT-4 细胞)培养内，急性感染 HIV-1 ⅢB 株，50%有效
浓度(EC 50 )均值为(2.4±0.4) nmol· L－1 ，经蛋白质修饰后的 95%有效浓度(EC 95 )值为361
感染HIV后的三个阶段
2 1 3
无症状期（潜伏期） 急性期（窗口期 艾滋病期 2周-3个月）
急性期过后，人体会进入一个无症状期（ 人体感染 该期为感染 HIV HIV 后2-4 最终阶段。人体免疫系统被严重 周，多数感染者会出现淋巴结 clinical latency 肿大、头晕、发热、咽痛、皮疹等急性感染症状。 破坏，当体内 stage），临床上没有任何症状，但血清中能 CD4T细胞数目下降到<200个/mm3时， 检出 导致HIV CD4+ 该阶段 及HIV 淋巴细胞耗竭，免疫功能严重破坏，就认 HIV 核心蛋白和包膜蛋白的抗体，具有传 病毒利用CD4T细胞大量繁殖，导致 染性。本期时间长短因每个个体病程进展而不同，持 CD4+ 为进入艾滋病期，此期的主要临床表现为 淋巴细胞损伤、死亡， CD4+T细胞明显减少。 HIV相关症 续时间一般为 然而在机体的免疫作用下， 状、各种机会性感染及肿瘤。 6-8年。 CD8+CTL活化，杀伤 HIV潜伏期的长短与感染病毒的数量、型别，感染途 感染细胞，同时产生抗HIV抗体，病毒血症很快 径，机体免疫状况，营养条件及生活习惯等因素有关。 被清除，此时的T细胞会慢慢增多，但很难达到感染 未发病者有的可长期甚至终生隐匿，成为艾滋病病毒 前的水平。 携带者。处于潜伏期的艾滋病感染者其血液、精液、 阴道分泌物、乳汁、脏器中含有艾滋病病毒，具有传 染性。
美批准一种抗艾滋病新药上市
美批准一种抗艾滋病新药上市
佚名
【期刊名称】《中国社区医师：医学专业》
【年(卷),期】2007(0)19
【总页数】1页(P51-51)
【关键词】抗艾滋病病毒药物;新药上市;免疫细胞;批准;种名;美国食品和药物管理局;艾滋病患者;治疗过程;耐药性;发挥作用
【正文语种】中文
【中图分类】F416.72
【相关文献】
1.FDA批准抗丙型肝炎新药索非布韦(sofosbuvir)上市 [J], 蔡巍;陈斌;田宁
2.06010 欧洲4～5月份批准和上市的新药批准新药 [J], 无
3.FDA批准一种抗HIV新药治疗艾滋病 [J], 文翰（编译）;林乾（校）
4.美批准一种抗艾滋病新药上市 [J],
5.多国批准抗血小板治疗新药上市 [J],
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国产新药助力艾滋病治疗
作者：李太生
来源：《大众健康》2018年第09期
从1981年美国报道第一例艾滋病至今，HIV感染已成为威胁全人类健康的重大传染病。
1996年高效联合抗逆转录病毒治疗（HAART）问世，并成为目前唯一对艾滋病治疗有效的手段。
HIV/AIDS 患者在有效抗病毒治疗下，其平均寿命能延长数十年，使得艾滋病已成为一种慢性疾病，如同高血压、糖尿病一样虽无法根治但可以得到长期控制。
然而，HAART不能彻底清除患者体内的病毒，抗病毒治疗一旦起始就必须终生用药。
今年7月13日，中国第一个本土自主研发的艾滋病抗病毒治疗药物艾可宁（艾博韦泰）成功上市。
该药物的问世引发了广大医务人员及病友的关注。
艾博韦泰是目前国际上抗HIV治疗药物中的一类膜融合抑制剂，是在病毒与人体的CD4+ T淋巴细胞膜结合时就发挥阻断作用的药物，剂型是长效针剂，一周一次静脉点滴。
在临床试验阶段，该药物主要针对的是对一线治疗失败的经治患者。
但随着临床研究深入和用药经验增多，将来很可能也适用于初治患者。
该药的使用与糖尿病患者在家注射胰岛素不完全相同，因为需要静脉输注，所以用药必须要在医疗机构进行。
与其他种类的抗病毒治疗药物一样，艾博韦泰不能单独使用，需要联合其他抗病毒药物共同组成合适的方案。
艾博韦泰有哪些优点呢？首先艾博韦泰的药物成分是纯天然氨基酸，没有添加任何的辅料，在人体内的代谢产物也是氨基酸和水，因此药物副作用很少。
在进行三期临床观察时，患者除了穿刺部位的不适外，其他常见的消化道反应、过敏等药物副反应发生率低于0.1%。
由于艾博韦泰药物成分单纯，与其他药物相互作用较少，所以对于同时合并机会性感染的危重患者来说，艾博韦泰是更为安全的选择。
作为膜融合抑制剂，在病毒侵入细胞的第一时间就可以阻断病毒复制和破坏细胞，因此艾博韦泰也适合作为一种暴露后预防阻断的药物，可以用于发生职业暴露或非职业的高危性行为暴露后预防性用藥。