第五章 消化系统药物
合集下载
第五章消化药物PPT课件
2、吸收作用：内服后可以从小肠吸收，若以3~5%溶液静注， 可增高血液中碱储，降低血液中酸浓度，故临床上常用治 疗酸中毒，体内碱经尿排出时，能使尿液碱化，从而某些 磺胺药在尿中排出结晶。吸收后的NaHCO3有一小部分由 支气管腺排出，使痰液变稀，有祛痰作用。
【用途】
（1）健胃 马患胃酸偏高性消化不良，内服后可中和胃酸， 促进消化。应于饲前投药。
2、泻下作用：内服大量浓氯化钠（5%），由于容积性和渗透 压刺激作用，可以促进肠内容物移动而引起下泻。
3、加强消化机能及改善心血管活动等作用，用10%的高渗氯化 钠，可以刺激动脉、静脉壁化学感受器，反射地兴奋迷走神 经，增强胃肠的蠕动和分泌。
4、外用：1~3%高渗溶液有轻微的刺激和防腐作用，冲洗创面 有引流和促进肉芽生长作用，5~10%溶液用于冲洗化脓创。
【用途】临床用于胰机能障碍如胰腺疾病或胰液分泌 不足所引起的消化不良。
【注意】本品遇热、酸、强碱、重金属盐等易失效。
助消化 药
-------------------------------------------------------------- -------------------------------------------------------------- ---------------------------------------------------------------------
（4）祛痰 内服祛痰药时，可配合少量的碳酸氢钠，使痰液 易于排出。
（5）外用 对于黏膜的各种炎症，可用2%~3%碳酸氢钠溶 液冲洗，除去被覆的黏液，达到减轻炎症的目的。
【应用注意】
1、NaHCO3为碱性，对局部组织有刺激作用，静注时应避 免漏出血管外。
【用途】
（1）健胃 马患胃酸偏高性消化不良，内服后可中和胃酸， 促进消化。应于饲前投药。
2、泻下作用：内服大量浓氯化钠（5%），由于容积性和渗透 压刺激作用，可以促进肠内容物移动而引起下泻。
3、加强消化机能及改善心血管活动等作用，用10%的高渗氯化 钠，可以刺激动脉、静脉壁化学感受器，反射地兴奋迷走神 经，增强胃肠的蠕动和分泌。
4、外用：1~3%高渗溶液有轻微的刺激和防腐作用，冲洗创面 有引流和促进肉芽生长作用，5~10%溶液用于冲洗化脓创。
【用途】临床用于胰机能障碍如胰腺疾病或胰液分泌 不足所引起的消化不良。
【注意】本品遇热、酸、强碱、重金属盐等易失效。
助消化 药
-------------------------------------------------------------- -------------------------------------------------------------- ---------------------------------------------------------------------
（4）祛痰 内服祛痰药时，可配合少量的碳酸氢钠，使痰液 易于排出。
（5）外用 对于黏膜的各种炎症，可用2%~3%碳酸氢钠溶 液冲洗，除去被覆的黏液，达到减轻炎症的目的。
【应用注意】
1、NaHCO3为碱性，对局部组织有刺激作用，静注时应避 免漏出血管外。
五消化系统药物
胃粘膜的抵抗力下降, 或两者兼有
• 当胃酸的分泌相对超过了胃分泌的粘液对胃的保 护能力时或碱性的十二指肠液中和胃酸的能力时
• 含胃蛋白酶低pH值的胃液会使胃壁消化,发生溃 疡
胃酸的分泌过程
顶端膜（腔面膜）
胃酸 分泌过程
第三步
第二步 第一步
HCl
H+
K+Cl-
s
K+ Ca++ cAMP
Ca++
Ach
2.酸碱性: • 具弱碱性、弱酸性(国外有钠盐供药用)
3.稳定性: • 对光、强酸、 水溶液均不稳定. • 低温避光保存
体内代谢
• Omeprazole口服后在十二指肠吸收,可选 择性聚集在胃壁细胞的酸性环境中, 在壁 细胞中可存留24小时,作用持久.
• 极低浓度也有药效. • 体内代谢产物多: 在肝脏代谢后,产物经
• 组胺的主要质点是[1,4]互变异构体(约80%), 阳离子(约3%)
• 若拮抗剂的活性质点主要是[1,4]互变异构体, 与组胺相同, 则拮抗 作用可能增强
• 而各化学质点的相应比例, 受取代基R的影响.
• 通过改变R, 增加[1,4]互变异构体的量.
电负性大
N N H
给电子基
HH NN S
S
甲硫咪脲 Metiamide
咪丁硫脲
口服无效
Burimamide
动态构效分析方法 在 生 理 pH 条 件 下
咪 唑 衍 生 物 存 在 :阳 离 子 , [1,4]和 [1,5]互 变 异 构 体
R
HN ++
N H
Cation
4 R H+
H+ 1
• 当胃酸的分泌相对超过了胃分泌的粘液对胃的保 护能力时或碱性的十二指肠液中和胃酸的能力时
• 含胃蛋白酶低pH值的胃液会使胃壁消化,发生溃 疡
胃酸的分泌过程
顶端膜（腔面膜）
胃酸 分泌过程
第三步
第二步 第一步
HCl
H+
K+Cl-
s
K+ Ca++ cAMP
Ca++
Ach
2.酸碱性: • 具弱碱性、弱酸性(国外有钠盐供药用)
3.稳定性: • 对光、强酸、 水溶液均不稳定. • 低温避光保存
体内代谢
• Omeprazole口服后在十二指肠吸收,可选 择性聚集在胃壁细胞的酸性环境中, 在壁 细胞中可存留24小时,作用持久.
• 极低浓度也有药效. • 体内代谢产物多: 在肝脏代谢后,产物经
• 组胺的主要质点是[1,4]互变异构体(约80%), 阳离子(约3%)
• 若拮抗剂的活性质点主要是[1,4]互变异构体, 与组胺相同, 则拮抗 作用可能增强
• 而各化学质点的相应比例, 受取代基R的影响.
• 通过改变R, 增加[1,4]互变异构体的量.
电负性大
N N H
给电子基
HH NN S
S
甲硫咪脲 Metiamide
咪丁硫脲
口服无效
Burimamide
动态构效分析方法 在 生 理 pH 条 件 下
咪 唑 衍 生 物 存 在 :阳 离 子 , [1,4]和 [1,5]互 变 异 构 体
R
HN ++
N H
Cation
4 R H+
H+ 1
第五章作用于消化系统的药物
第五章 作用于消化系统的药物
第五章 消化系统的药物
DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节
健胃药与助消化药 抗酸药 止吐药与催吐药 瘤胃兴奋药 制酵药与消沫药
泻药与止泻药
健胃药与助消化药概况
健胃药 助消化
健胃药
苦味健胃药：龙胆（龙胆科植物）
前胃弛缓、胃扩张、碱中毒等。
Pepsin 胃蛋白酶 消化Pr ,用于胃液不足引起的消化不良。
乳酶生（乳酸杆菌）(Lactasin, Biofermine)
作用:分解糖类，产生乳酸。当肠内酸度增高时， 可抑制腐败性细菌的繁殖制止发酵，减少产气。 应用:消化不良、肠膨气和幼畜腹泻等。
干酵母 (Saccharomyces Siccum, yeast)
马钱子酊（士的宁）
刺激味觉感受器
芳香健胃药：陈皮、桂皮、豆蔻、
姜、大蒜、辣椒
刺激消化道/抑菌/制酵
盐类健胃药：NaCL、人工盐
（卡尔斯泉盐）
渗透压/刺消化道粘膜 /补充离子,调节平衡
助消化药:稀盐酸、稀醋酸、乳酸、胃蛋白酶、
乳酶生、胰酶、干酵母 补充不足/代替疗法,
一.健胃药 凡能提高食欲,促进胃的分泌蠕动,加强消化机能的药物。 （一）苦味健胃药
二 . 助消化药 补充消化液中某些成分的不足，发挥代替疗法,
速恢复正常的消化活动。
稀盐酸、胃PrE、乳E生、 胰E、干酵母、
山楂、麦芽、药曲
稀盐酸（Dilute Hydrochlorc Acid）
1.助Pr消化、胃排空、Pr和脂肪进一步消化； 2.促钙、铁吸收；抑菌止酵。 3.治胃酸缺乏引起的消化不良、胃内发酵、
第五章 消化系统的药物
DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节
健胃药与助消化药 抗酸药 止吐药与催吐药 瘤胃兴奋药 制酵药与消沫药
泻药与止泻药
健胃药与助消化药概况
健胃药 助消化
健胃药
苦味健胃药：龙胆（龙胆科植物）
前胃弛缓、胃扩张、碱中毒等。
Pepsin 胃蛋白酶 消化Pr ,用于胃液不足引起的消化不良。
乳酶生（乳酸杆菌）(Lactasin, Biofermine)
作用:分解糖类，产生乳酸。当肠内酸度增高时， 可抑制腐败性细菌的繁殖制止发酵，减少产气。 应用:消化不良、肠膨气和幼畜腹泻等。
干酵母 (Saccharomyces Siccum, yeast)
马钱子酊（士的宁）
刺激味觉感受器
芳香健胃药：陈皮、桂皮、豆蔻、
姜、大蒜、辣椒
刺激消化道/抑菌/制酵
盐类健胃药：NaCL、人工盐
（卡尔斯泉盐）
渗透压/刺消化道粘膜 /补充离子,调节平衡
助消化药:稀盐酸、稀醋酸、乳酸、胃蛋白酶、
乳酶生、胰酶、干酵母 补充不足/代替疗法,
一.健胃药 凡能提高食欲,促进胃的分泌蠕动,加强消化机能的药物。 （一）苦味健胃药
二 . 助消化药 补充消化液中某些成分的不足，发挥代替疗法,
速恢复正常的消化活动。
稀盐酸、胃PrE、乳E生、 胰E、干酵母、
山楂、麦芽、药曲
稀盐酸（Dilute Hydrochlorc Acid）
1.助Pr消化、胃排空、Pr和脂肪进一步消化； 2.促钙、铁吸收；抑菌止酵。 3.治胃酸缺乏引起的消化不良、胃内发酵、
第五章 消化系统药物分解
胃蛋白酶(胃液素)
〔作用〕蛋白分解酶，使凝固的蛋白质分解成为蛋白胨。在 含 0.2 ～ 0.4% 盐酸的酸性环境中消化力最强。当胃液分泌不 足时，胃蛋白酶原和盐酸都相应地减少。 〔临床应用〕胃液分泌不足所引起的消化不良和幼畜消化不 良等。 〔应用注意〕1.剧烈搅拌后即破坏减效； 2.其水溶液容易变质，热至70℃以上即失效， 忌与碱性物质配伍，宜与稀盐酸同服； 3.遇鞣酸，没食子酸，重金属盐等产生沉淀。
乳酶生
●促进消化和止泻
●用于消化不良、 肠臌气、幼畜腹泻
胰酶
●促进消化吸收，在中性或 碱性环境中作用较强 ●用于消化不良、食欲不振 及肝、胰腺机能障碍引起的 消化障碍 ●不宜与酸性药物同服
●应用注意
干酵母（食母生）
内含多种B族维生素，用于消化不良和B族维生素缺乏 引起的疾病
健胃药与助消化药的合理选用
健胃药与助消化药汇总
苦味健胃药： 龙胆（龙胆科植物）
刺激味觉感受器
马钱子酊（士的宁）
健胃药
芳香健胃药：陈皮、桂皮、豆蔻、姜、 大蒜、辣椒
刺激消化道/健胃/抑菌/制酵
健胃药 助消化药
盐类健胃药：NaCl、人工盐 （卡尔斯泉盐）
助消化药
渗透压/刺消化道粘膜 /补充离子,调节平衡
第二节 抗酸药(Antacids)
（三）盐类健胃药
人工盐(Artificial carlsbad salt)
由干燥硫酸钠44%、氯化钠18%、碳酸氢钠36%及硫酸钾2% 混合制成。水溶液呈弱碱性 （pH8-8.5）。
药理作用：
（1）盐离子可刺激胃肠黏膜，反射性引起胃肠分泌、蠕动。 （2）中和胃酸。 （3）缓泻作用（大量饮水）。
适应症：多用于消化不良、胃肠弛缓、便秘。
第五章_消化系统药物 - 复件
SOCl2
N N H
S
H N N
H N
N
CH3NH2 EtOH,H2O
H N N N H S
OH
O
N S
O Cl
HCONH2/H2O
O N N H O
KBH4/AlCl3 THF N
NH2
N
(CH3S)2C=N-CN NaOH,EtOH
OH N H
HS
. HCl
HCl
N N H
S
NH2
临床用途
Cimetidine主要用于治疗活动性十二指肠溃疡, 预防溃疡复发. 对胃溃疡、返流性食管炎、应急性溃疡有效. 中断后复发率高, 需维持治疗. 与雌激素受体有亲和作用,产生雌激素样副作用
N N H S N N N N
2. 稳定性:
对湿和热稳定 在过量的稀盐酸中,氰基缓慢水解→氨甲 酰胍 加热后, 进一步水解→ 胍
N N H H N N N N H H N H N N O H N NH2 H N H N NH
S
N
S
N N H
S
3. 鉴别反应:
Cimetidine与铜离子结合→蓝灰 色沉淀 (含S, -CN的胍基) Cimetidine 经灼热, 放出H2S气体, 使醋酸铅试纸变黑色 (含S)
体内代谢
Cimetidine的分子极性较大, 脂水分配系数小 pKa为6.8, 在酸性条件下, 主要以质子化形式存 在. 口服吸收良好, 生物利用度为静脉注射的70%. 口服, 药物大部分以原形药随尿排泄 主要代谢物为硫氧化物及少量的咪唑环甲基被氧化 为羟甲基的产物.
合成
O O O
H N N N H H N N
N N H
S
H N N
H N
N
CH3NH2 EtOH,H2O
H N N N H S
OH
O
N S
O Cl
HCONH2/H2O
O N N H O
KBH4/AlCl3 THF N
NH2
N
(CH3S)2C=N-CN NaOH,EtOH
OH N H
HS
. HCl
HCl
N N H
S
NH2
临床用途
Cimetidine主要用于治疗活动性十二指肠溃疡, 预防溃疡复发. 对胃溃疡、返流性食管炎、应急性溃疡有效. 中断后复发率高, 需维持治疗. 与雌激素受体有亲和作用,产生雌激素样副作用
N N H S N N N N
2. 稳定性:
对湿和热稳定 在过量的稀盐酸中,氰基缓慢水解→氨甲 酰胍 加热后, 进一步水解→ 胍
N N H H N N N N H H N H N N O H N NH2 H N H N NH
S
N
S
N N H
S
3. 鉴别反应:
Cimetidine与铜离子结合→蓝灰 色沉淀 (含S, -CN的胍基) Cimetidine 经灼热, 放出H2S气体, 使醋酸铅试纸变黑色 (含S)
体内代谢
Cimetidine的分子极性较大, 脂水分配系数小 pKa为6.8, 在酸性条件下, 主要以质子化形式存 在. 口服吸收良好, 生物利用度为静脉注射的70%. 口服, 药物大部分以原形药随尿排泄 主要代谢物为硫氧化物及少量的咪唑环甲基被氧化 为羟甲基的产物.
合成
O O O
H N N N H H N N