第二十九章 肾上腺皮质激素类药物
药理学 二十九章 肾上腺皮质激素类药物 ppt课件
的平衡 ❖ 体内GCs的合成和分泌受HPA轴的调节
[分泌调节]
糖皮质激素的药理作用*
❖ GCs作用广泛而复杂，且随剂量不同而异：
❖ 生理情况下：主要影响物质代谢的过程； （生理效应，见前表） ❖ 超生理剂量：具有抗炎、抗免疫、抗毒、
抗休克等药理作用
总结
第五篇
影响内分泌系统和 其他代谢的药物
第二十九章 肾上腺皮质激素类药
肾上腺皮质激素分类
第一节糖皮质激素类药
❖ 糖皮质激素(giucocorticoids，GCs)是体内重要的内 分泌激素，具有广泛的生理作用： ① 调节机体的主要物质代谢； ② 调控机体器官
第二十九章肾上腺皮质激素类药
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．保护粘膜达到抗消化性溃疡的药物是 A．四环素 B．氨苄西林 C．奥美拉唑 D．硫糖铝 E．氢氧化镁 10．不能与抗酸药、H2受体阻断药同时用的药物是 A．西咪替丁 B．哌仑西平 C．奥美拉唑 D D．硫糖铝 E．丙谷胺 11．有关硫糖铝的叙述，错误的是 A．在胃酸作用下，可形成不溶性胶状物 B．直接与胃蛋白酶结合并抑制其活性 C．抑制胃粘液和碳酸氢盐的分泌 D．用于消化性溃疡 E．刺激局部前列腺素E2的合成和释放 12．临床口服用于治疗消化性溃疡的前列腺素类药物是 A．西咪替丁 B．前列环素 C．米索前列醇 D．奥美拉唑 E．雷尼替丁
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17．具有止吐作用的药物是 A．哌仑西平 B．米索前列醇 C．甲氧氯普胺 D．丙谷胺 E．西咪替丁 18．多潘立酮发挥胃动力作用的机制是 A．激动中枢多巴胺受体 B．阻断中枢多巴胺受体 C．激动外周多巴胺受体 D．阻断外周多巴胺受体 E．激动外周M受体 19．排除肠内毒物应选用 A．液体石蜡 B．酚酞 C．大黄 D．硫酸镁 E．开塞露 20．关于硫酸镁的药理作用的叙述，错误的是 A．降低血压 B．导泻作用 C．利胆作用 D．中枢兴奋作用 E．抗惊厥作用
对急性炎症早期：抑制局部血管扩张， 对急性炎症早期：抑制局部血管扩张， 降低毛细血管通透性，使血浆渗出减少， 降低毛细血管通透性，使血浆渗出减少， 白细胞浸润及吞噬作用减弱，从而改善红、 白细胞浸润及吞噬作用减弱，从而改善红、 痛等症状； 肿、热、痛等症状； 对慢性炎症或急性炎症后期：抑制毛 对慢性炎症或急性炎症后期：抑制毛 炎症后期 细血管和成纤维细胞的增生及肉芽组织 细血管和成纤维细胞的增生及肉芽组织 的形成，减轻炎症引起的疤痕和粘连。 的形成，减轻炎症引起的疤痕和粘连。
药理学第二十九章-肾上腺皮质激素类药物
2017/10/30
4、其它作用
退热作用：具有迅速而良好的退热作用，但在发热诊 断未明前，不可滥用，以免掩盖症状。 血液及造血系统：刺激骨髓造血使RBC、Hb、PLT↑;中 性粒细胞↑但功能被↓; 淋巴细胞、嗜酸性细胞↓。 中枢神经系统：兴奋性↑：焦虑、抑郁、躁狂 降低致癫痫阈值↓—诱导癫痫发作。 骨质疏松、骨折：GCS可抑制成骨细胞活性，减少骨中 胶原的合成。
受 体 介 导 的 基 因 效 应
R
HSP70 IP HSP90 IP
G
（不稳定）
R
IP
IP IP
G
G
G G R* R*
激素-受体 二聚体（激活）
DNA GRE
G CBG
生物效应 活性蛋白 细胞核
G
G
R*
R*
mRNA 细胞浆
编辑
premRNA
转录复合体 （RNA聚合酶等）
CBG ：皮质激素转运球蛋白； G ：糖皮质激素 ； R ：糖皮质激素受体； R*：激活的糖皮质激素受体； HSP：热休克蛋白；IP：免疫亲和素
睾丸炎，损伤性关节炎，烧伤后瘢痕挛缩，各种非特异性眼炎等。
自身免疫性疾病，器官移植排斥反应和过敏性疾病：
自身免疫性疾病：只缓解症状，采取综合疗法； 器官移植排斥反应：抑制免疫反应； 过敏性疾病：一般采用抗组胺药和拟肾上腺素药。
替代疗法：垂体功能减退，肾上腺次全术后等。
肾类药物
Adrenocorticosteroids
2017/10/30 康复治疗技术 魏潇 1
病 例
康复治疗技术 魏潇 2
2017/10/30
肾上腺皮质激素
29-药理学-第二十九章-肾上腺皮质激素类药物
✓稳定溶酶体膜：MDF
✓机体对细菌内毒素的耐受力
第十三页，编辑于星期日：二十一点 四十二分。
6.其他作用
✓Hale Waihona Puke 枢神经系统：提高中枢的兴奋性，致欣快、激动、失眠、偶致精神 失常和儿童惊厥
✓退热作用：
机制：
➢抑制体温中枢对致热源的反应
过敏性休克、低血容量性休克（大剂量） ✓血液病:儿童“急淋”、“再障”、粒细胞或血小板减少 症、过敏性紫癜.停药后易复发. ✓局部应用：皮肤疾患、局部封闭（+1%普鲁卡因）治疗。 ✓脑水肿，急性脊髓损伤
第十六页，编辑于星期日：二十一点 四十二分。
四、不良反应 1.长期大剂量应用引起的不良反应
✓医源性肾上腺皮质功能亢进征 ✓诱发或加重感染 ✓消化系统：胃十二指肠溃疡、胰腺炎
➢抑制淋巴细胞DNA、RNA和蛋白质的生物合成；
➢诱导淋巴细胞凋亡； ➢抑制核转录因子NF-kB活性，抑制细胞因子IL-2，IL-6和
TNF-α等的基因表达
✓ 抗过敏作用： 肥大细胞释放的过敏介质
第十二页，编辑于星期日：二十一点 四十二分。
5.抗休克作用：感染中毒性休克（大剂量） 机制：
✓扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩
股骨头缺血性坏死 长期使用激素引起脂肪肝及高脂血症，来源于
中性脂肪的栓子易粘附于血管壁上，阻塞软骨下的骨终末动脉，使 血管栓塞造成股骨头无菌性缺血坏死。
肺动脉栓塞 激素具有抑制纤维蛋白溶解和使红细胞、血小板 增多之作用从而凝血因子增加。因此，长期使用激素，在治 疗中一旦出现气急、咯血或休克者，应高度警惕肺动脉栓塞 的发生。
第二十九章
29- 肾上腺皮质激素类药
骨质疏松
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【生理效应和药理作用】
2.允许作用 GC对某些组织细胞虽无直接作用，但GC的存在可为其它激素发
挥作用创造条件。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【生理效应和药理作用】
3.抗炎作用 对各种原因引起的炎症都有抑制作用 炎症早期:改善红、肿、热、痛等症状。 炎症后期:防止粘连和疤痕形成。 降低机体防御功能:可致感染扩散，阻碍创口愈合。
5.抗内毒素作用
机体对内毒素耐受力，表现为改善中毒症状，但不能中和内毒素，
对外毒素损害亦无保护作用。
糖皮质激素
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【生理效应和药理作用】
6.抗休克作用 抗炎、抗毒、免疫抑制的结合效果 还与下列因素有关 ①扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩； ②降低血管对某些缩血管物质的敏感性，使微循环血流动力学恢复
质激素。 临床用于皮质激素长期治疗后的撤停或诊断肾上腺皮质功能水平。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
药理学
卫生部“十二五”规划教材
二、皮质激素抑制药
米托坦（mitotane） 抑制皮质激素的生物合成，干扰胆固醇进一步转化，选择性使束状
带、网状带萎缩、坏死。不影响球状带。 主要用于不能手术的肾上腺皮质癌或皮质癌术后的辅助治疗。 不良反应：消化系统，嗜睡，头痛，眩晕，肌肉震颤等。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
5.血液病 急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小
板减少性紫癜等，停药易复发。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
6.局部应用 治疗某些皮肤病如接触性皮炎、湿疹、肛门搔痒、银屑病等。 用于眼前部的炎症如结膜炎、角膜炎、虹膜炎，能迅速奏效；眼
第二十九章 肾上腺皮质激素类药物
等）原则上不用激素。
2）避免或减轻重要器官炎症后遗症。
如胸膜炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎等，早 期使用可减轻粘连及疤痕形成而引起的功能障碍。
3、过敏性及自身免疫性疾病 1）自身免疫性疾病
2) 异体皮肤和器官移植手术
3）过敏性疾病
4、抢救休克
可改善症状，但要配合病因治疗
▲ 感染性中毒性休克：
应用足量有效的抗菌药物的同时，应早期、 大量、短期突击使用可缓解危象。
第二十九章 肾上腺皮质激素类药物
肾上腺
肾上腺皮质、髓质
肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总 称。 肾上腺皮质的组织结构自外向内分为：
球状带 盐皮质激素
醛固酮 去氧皮质酮
束状带
糖皮质激素
可的松 氢化可的松
网状带
性激素
雄激素
雌激素
化学结构
21
CH2OH C O
17
20 18
R
11 1 2 3 10 9
（四）抗休克作用
超大剂量的糖皮质激素还有抗休克作用，原因 是能加强心肌收缩力，使心输出量增多；降低血 管对某些缩血管活性物质的敏感性，使痉挛血管 扩张，改善微循环；减少心肌抑制因子所致的心 肌收缩无力与内脏血管收缩。
（五） 中枢作用
糖皮质激素能影响情绪、行为，并能提高中枢神 经系统的兴奋性，出现欣快、失眠、激动，少数 人可表现焦虑、抑郁，甚至诱发神经失常。
（一）抗 炎 作 用
1 . 特 点 ： ① 非 抑制各种原因所致的炎症 炎症早期：改善红肿热痛症状 炎 症 晚 期 ： 防 止 粘 连 、 疤 痕 形 成 ②抗炎不抗菌：细菌感染需合用足量有效抗生素 ③ 抗 炎 作 用 有 利 有 弊 ： 利：改善红肿热痛症状 ，防止粘连、疤痕形成 弊：延缓肉芽形成，刀口、创面不易愈合； 降低机体抵 抗力，导致炎症扩散。 特 异 性 ：
药理学 二十九章 肾上腺皮质激素类药物
[分泌调节] ]
糖皮质激素的药理作用* *
GCs作用广泛而复杂，且随剂量不同而异：
生理情况下：主要影响物质代谢的过程； （生理效应，见前表） 超生理剂量：具有抗炎、抗免疫、抗毒、 抗休克等药理作用
ห้องสมุดไป่ตู้ 总结
肾上腺皮质激素的生理药理作用、临床应用、 不良反应
第五篇
影响内分泌系统和 其他代谢的药物
人体的复杂生命活动需要多种多样的调节机 制来调控,最重要的是靠神经和内分泌2大系 统来 完成,目的是保持一个恒定的细胞环境, 维持正常的生命活动.内分泌系统包括内分泌 腺和分散存在于机体各处的内分泌细胞,分泌 的化学物质称激素. 甾体化合物 肽和氨基衍生物
内分泌系统功能紊乱或疾病时药物治疗通常包括:
1 应用激素去替代或增加天然激素的作用 2 应用激素以获得特殊的反应 3 应用药物去改变特定激素的浓度或作用 4调节激素的分泌
第二十九章 肾上腺皮质激素类药
肾上腺皮质激素分类
第一节糖皮质激素类药
糖皮质激素(giucocorticoids，GCs)是体内重要的内 分泌激素，具有广泛的生理作用： ① 调节机体的主要物质代谢； ② 调控机体器官的发育和功能； ③ 参与机体的应激反应，维持机体内环境 的平衡 体内GCs的合成和分泌受HPA轴的调节
《药理学》第29章
【禁忌证】
肾上腺皮质功能亢进症，抗菌药不能控制的感染如水痘、带状疱疹、真菌感染，活动性消化性溃疡病， 严重高血压，慢性心功能不全，糖尿病，有精神病或癫痫病史者，新近胃肠吻合术，骨折或创伤修复期， 角膜溃疡者，孕妇等禁用。
促皮质素及皮质 激素抑制药
03
一、促皮质素
天然的促肾上腺皮质激素（ACTH，简称促皮质素）由腺垂体嗜碱性粒细胞合成 分泌，其合成和分泌受到下丘脑促皮质素释放激素（CRH）的调节，对维持机体肾 上腺正常形态和功能具有重要作用。临床可用于诊断脑垂体前叶―肾上腺皮质功能状 态及长期使用糖皮质激素停药前后的皮质功能，以防止因停药而发生皮质功能不全。
PHARMACOLOGY
药理学
第二十九章 肾上腺皮质激素类药物
学习目标
掌握：糖皮质激素类药的作用特点、临床应用、不良反 应及注意事项。 熟悉：糖皮质激素类药的用法及疗程。 了解：盐皮质激素、促皮质素及皮质激素抑制药的作用 特点及临床应用。
目录
CONTENTS
1
糖皮质激素类药
2
盐皮质激素类药
糖皮质激素类药
PHARMACOLOGY
感谢聆听 批评指导
5．对血液和造血系统的影响 刺激骨髓造血功能，使血红蛋白和红细胞含量增加，血小板和纤维蛋白 原增加，能促使骨髓中的中性粒细胞进入血液，但降低其游走、吞噬等功能。还可使血液中淋巴细胞、嗜 酸性和嗜碱性粒细胞减少。
6．其他作用
（1）血液与造血系统：糖皮质激素能刺激骨髓造血功能，促进红细胞与血小板增生；促使骨髓中性 粒细胞向外周血释放，但却降低其游走、吞噬功能；抑制骨髓淋巴系列的增生。
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第二十九章 肾上腺皮质激素类药物
一、A1型题
1．抗炎作用最强的糖皮质激素是（ ）
A．氢化可的松 B．曲安西龙C．地塞米松
D．泼尼松 E．氟轻松
2．经体内转化后才有效的糖皮质激素是（ ）
A．泼尼松龙 B．可的松C．地塞米松
D．曲安西龙 E．氟轻松
3．糖皮质激素用于严重感染的目的是（ ）
A．提高机体抗病能力
B．促进毒索的排泄
C．抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克
D．改善微循环
E．对抗细菌外毒素
4．糖皮质激素用于严重感染时必须（ ）
A．逐渐加大剂量 B．加用ACTH
C合用肾上腺素 D．合用有效、足量的抗菌药
E．用药至症状改善后1周
5．长疗程应用糖皮质激素采用隔日疗法可避免（ ）
A．反馈性抑制垂体一肾上腺皮质功能 B．诱发或加重感染
C．停药症状 D．诱发或加重溃疡
E．反跳现象
6．治疗量时几乎无保钠排钾作用的是（ ）
A．氢化可的松 B．泼尼松 C．可的松
D．泼尼松龙 E．地塞米松
7．糖皮质激素最常用于下列哪种休克（ ）
A．过敏性休克 B．感染性休克C．心源性休克
D．低血容量性休克 E．神经性休克
8．糖皮质激素隔日疗法的给药时间最好在（ ）
A．早上5点 B上午8点
C．中午12点D．下午5点 E．晚上8点
9．糖皮质激素用于慢性炎症的主要目的在于（ ）
A．促使PG合成减少
B．促进炎症消散
C．促使炎症部位血管收缩，通透性下降
D．减少蛋白水解酶的释放
E．抑制肉芽组织生长，防止粘连和瘢痕形成
10．糖皮质激素禁用于（ ）
A．角膜炎 B．视神经炎 C．虹膜炎
D．角膜溃疡 E．视网膜炎
二、A2型题
11.唐某，女，30岁。患有红斑狼疮，长期应用泼尼松治疗，其饮
食应，（ ）
A．低钠、低糖、低蛋白 B. 低钠、高糖、低蛋白
C．低钠、高糖、高蛋白 D．低钠、低糖、高蛋白
E．高钠、高糖、高蛋白
12.孙某，男，50岁。患大叶性肺炎，并发感染性休克。药物治疗
应
方案（ ）
A．头孢拉定十口服泼尼松 B．头孢拉定十口服可的松
C．头孢拉定十口服泼尼松龙 D．头孢拉定十肌内注射可的
E．头孢拉定十静脉滴注氢化可的松
三、A3型题
13～14题共用题干
患者，女，寒战、高热，血压80/50mmHg，面色苍白，入院后诊断为
崩
克，采用糖皮质激素治疗
13.感染中毒性休克使用糖皮质激素治疗时，应采用（ ）
A．大剂量肌内注射 B．小剂量反复静脉滴注
C．大剂量突击静脉滴注 D．-次负荷量肌内注射
E．小剂量快速静脉注射
14.下列哪一项不是糖皮质激素的禁忌证（ ）
A．活动性肺结核 B．妊娠早期 C．创伤修复规
D．严重精神病 E．肾病综合征
四、A4型题
15～17题共用题干
患者，女，45岁。轻度甲状腺功能亢进病史2年，并患有支气管哮
喘，合用下列药物半年，出现皮肤变薄、多毛、糖尿
15.系哪一种药物的不良反应（ ）
A．卡比马唑 B．曲安两龙C．沙丁胺醇
D．甲硫氧嘧啶 E．氨茶碱
16.长期使用该药引起的代谢紊乱描述错误的是（ ）
A．血钾升高 B．血糖升高 C．负氮平衡
D．水钠潴留 E．向心性肥胖
17．如突然停用该药，会产生反跳现象，其原因是（ ）
A．患者对激素产生依赖性或病情未充分控制
B．肾上腺皮质功能亢进
C．甲状腺功能亢进
D．垂体功能亢进
E．ACTH分泌突然增高
五、B1型题
18～21题共用答案
A．地塞米松 B．氟轻松 C．泼尼松
D．氢化可的松 E．华法林
18.短效制剂的糖皮质激素是（ d ）
19.中效制剂的糖皮质激素是（ c ）
20.长效制剂的糖皮质激素是（ a ）
21.外用制剂的糖皮质激素是（ b ）
22．糖皮质激素的“四抗”作用是（ ）
A．抗炎 B．抗毒 C．抗免疫
D．抗休克 E．抗病毒
23．糖皮质激素可刺激骨髓造血功能，使血中哪些细胞增多（ ）
A．红细胞 B．血小板C．中性粒细胞
D．淋巴细胞 E．嗜酸性粒细胞
24．糖皮质激素的不良反应有（ ）
A．低血钾 B. 高血压C．骨质疏松
D．高血糖 E．荨麻疹
25．长期使用糖皮质激素引起的代谢紊乱包括（ ）
A．血钾升高 B．血糖升高C．负氮平衡
D．水钠潴留 E．向心性肥胖
26．糖皮质激素有哪些临床应用（ ）
A．严重感染 B．防止炎症后遗症C．治疗过敏性疾病
D．抗休克治疗 E．接触性皮炎
七、案例分析
27．患者，男，40岁。患有风湿性关节炎，近日伴发感冒，医生给开了
下列处方，
该处方是否合理，为什么？
处方：阿司匹林片0. 5gX 30
参考答案
1. C 2. B 3. C 4. D 5. A 6. E 7. B 8. B 9. E 10. D
11.D 12. E 13. C 14. E 15. B 16. A 17.A 18. D 19.C
20. A 21. B 22.ABCD 23. ABC 24. ABCD 25. BCDE 26.ABCDE
27.此处方不合理。糖皮质激素能增加胃酸和胃蛋白酶的分泌，抑
制壁
组织修复，从而诱发或加重胃及十二指肠溃疡。阿司匹林对胃黏膜有直
接舜
前列腺素合成，可引起胃溃疡。故两药并用，能增强对消化道的刺激，
加
疡，甚至导致胃出血。