新斯的明拮抗小儿维库溴铵的残余肌松作用
新斯的明与阿托品拮抗非去极化肌松药时效性及对心率的影响
赵光远，等 . 不同剂量左甲状腺素治疗甲状腺良性
结节的疗效分析［J］.中国现代普通外科进展，
2020，
23（2）：
153-155.
［2］刘
杰，许崇国 . 不同剂量左甲状腺素治疗甲状腺良性结节疗效及
对患者抗氧化应激能力的影响［J］.中国医刊，
2020，
55（3）：
304-306.
［3］李小毅 . 2015 年美国甲状腺学会《成人甲状腺 结 节 与 分化 型甲 状
［4］
（T3）、30 min（T4）的心率（HR）
。
1.4
统计学处理
采用 SPSS 19.0 统计学软件分析。计量资料以 X±s 表示，
行 t 检验。
P < 0.05 为差异有统计学意义。
2
结果
作用，且通常是两药混用。但因阿托品起效快，而新斯的明起效
力学的改变会造成围术期心肌缺血，
严重影响患者的预后。
n=32］
组别
胸闷
震颤
心悸
合计
观察组
1（3.12）
1（3.12）
0（0.0）
2（6.24）*
对照组
3（9.38）
2（6.24）
1（3.12）
*
注：
与对照组比较，
χ2=7.726，
P=0.009 < 0.05。
6（18.75）
口服左甲状腺素药物治疗［4］。左甲状腺素属于内源性甲状腺素
中的一种左旋同分异构体，可有效抑制人体垂体前叶的合成、
［1］
阿托品起效快而新斯的明起效慢，同时应用会引起心率增快。
为此，本研究探讨了新斯的明与阿托品拮抗非去极化肌松药中
的时效性对患者心率的影响，
新斯的明
【中文名】：新斯的明【英文名】：Neostigmine 【类别】：拟胆碱药、抗胆碱酯酶药【别名】新斯的明，甲基硫酸新斯的明，普洛斯的明，普洛色林【外文名】Neostigmine，NeostigmineMethylsulfate，Prostidmin，Stigmosan，Stiglyn 【药理作用】作用基本同溴新斯的明。
【适应症】用于治疗重症肌无力，还可作为重症肌无力的诊断用药；筒箭毒碱等非去极化肌松剂的拮抗剂，以及治疗手术后腹部胀气和尿潴留。
视神经萎缩，青少年假性近视等。
【用法及用量】①重症肌无力：肌内注射0.5～1.0mg/次。
按病情决定每日注射次数。
②重症肌无力危象：肌内注射1.0mg，然后每30分钟肌内注射1.0mg，好转后口服滇新斯的明，分泌物增多时用阿托品肌内注射0.5～1.0mg.③新斯的明试验：本品0.5～1.0mg和阿托品0.5～1.0mg肌内注射，观察症状改变，以明确诊断。
【注意事项】除无溴剂过敏引起的皮疹外，其他同溴新斯的明。
【规格】注射剂：1ml：0.5mg，2ml：1mg（甲硫酸盐）。
滴眼液0.05%。
新斯的明的作用及临床应用
新斯的明的作用及临床应用新斯的明（Xenon）是一种无色、无味的气体，具有广泛的应用领域。
它的主要作用和临床应用主要包括麻醉和神经保护两个方面。
首先，新斯的明作为一种麻醉剂，被广泛应用于临床麻醉中。
相比传统的麻醉剂如氯仿、芬太尼等，新斯的明具有以下优点：1. 安全性高：新斯的明在体内代谢后产生的代谢产物无毒性，不会在体内积累，从而降低了给药后的不良反应风险。
2. 强效性强：新斯的明具有较高的麻醉效果，剂量较小即可达到理想的麻醉深度。
3. 快速恢复：由于新斯的明在体内易于代谢和排出，患者在手术结束后恢复意识的速度较快。
临床应用方面，新斯的明以吸入麻醉方式使用，可以用于各种手术麻醉，包括心脏手术、腹部手术、神经外科手术等。
此外，在儿科麻醉中，新斯的明也广泛应用于小儿的麻醉诱导和维持。
其次，新斯的明还具有神经保护作用，主要表现在以下几个方面：1. 抗氧化作用：新斯的明能够抑制自由基的产生，减少活性氧的损伤，从而保护神经细胞免受氧化应激的损害。
2. 抗炎作用：研究发现，新斯的明可以减轻炎症反应，抑制炎性介质的释放和炎症信号通路的激活，减少炎症对神经系统的损伤。
3. 抗应激作用：新斯的明能够减少细胞应激反应，降低应激对神经细胞的损伤，进而起到神经保护作用。
基于其神经保护作用，新斯的明在临床上有一些特殊的应用：1. 脑保护：新斯的明被用于缺氧性脑损伤的治疗，如脑梗死、心脏手术后的脑损伤等。
其通过减少神经细胞的损伤，减轻局部缺血缺氧引起的细胞死亡，有助于脑组织的修复和功能恢复。
2. 神经退行性病变的治疗：新斯的明对一些神经退行性疾病的治疗也显示出一定的潜力。
例如，通过抑制氧化应激和炎症反应，它可以减缓阿尔茨海默病和帕金森病等神经退行性疾病的进展。
3. 神经损伤的修复：新斯的明能够促进神经干细胞的增殖和分化，有助于神经损伤后的组织修复和再生。
总结起来，新斯的明作为一种麻醉剂在临床麻醉中具有安全、高效和快速恢复的特点。
溴新斯的明——精选推荐
溴新斯的明Neostigmine Bromide【其它名称】溴化新斯的明、Neostigmina Bromuro、Neostimine、Prostigmine Bromide、Synstigminum Bromatum【临床应用】用于重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留。
【药理】1．药效学本药为新斯的明的溴化物，为胆碱酯酶抑制药。
能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性，减慢乙酰胆碱的灭活，使存在于胆碱受体周围的乙酰胆碱浓度增加，而发挥其疗效。
还可直接兴奋横纹肌的N胆碱受体，对横纹肌有较明显的选择性兴奋作用。
其作用主要表现为：缩瞳、心动徐缓、提高胃肠道和支气管等平滑肌的张力、收缩膀胱和子宫、增加唾液和汗液等分泌。
对血管、眼及支气管等平滑肌作用较弱。
2．药动学本药口服吸收少而不规则，在大肠大部分破坏，未破坏部分能被吸收，因此口服剂量应为注射量的10倍以上。
口服后胃肠道吸收慢，45-75分钟起效，达峰时间为1-2小时，作用持续时间为2-4小时。
生物利用度只有1％-2％，血浆蛋白结合率在15％-25％之间。
不易透过血-脑脊液屏障，滴眼亦不易透过角膜。
在体内部分药物被血浆胆碱酯酶水解，肝脏也代谢一部分，主要经胆道排出，随尿排出不超过40％。
半衰期为42-60分钟。
胎儿及儿童的半衰期明显缩短。
【注意事项】1．交叉过敏对溴化物过敏者，对本药也会过敏。
2．禁忌症 (1)对新斯的明或溴化物过敏者。
(2)机械性肠梗阻和尿路梗阻患者。
(3)腹膜炎患者。
(4)癫痫患者。
(5)心绞痛患者。
3．慎用 (1)支气管哮喘患者。
(2)术后肺不张或肺炎者。
(3)消化道溃疡患者。
(4)心律失常尤其是房室传导阻滞者。
(5)低血压患者。
(6)迷走神经功能亢进者。
(7)甲亢患者。
(8)。
肾上腺皮质功能不全患者。
(9)帕金森病患者。
4．药物对儿童的影响儿童半衰期明显较成人短，用药时应注意。
5．药物对妊娠的影响孕妇给药后，由于子宫肌收缩，可引起早产。
肌松残余
使用肌松剂的患者与那些没有肌肉松弛的患者相比, 与麻醉有关的死亡风险高出六倍
-Beecher HK, Todd DP: A study of the deaths associated with anesthesia and surgery: Based on a study of 599, 548 anesthesias in ten institutions 1948-1952, inclusive. Ann Surg 1954; 140:2–35）
使用定性的神经肌肉监测器 (常规周围神经刺激) 可能给临床医生提供令人安 心但误导的信息。一旦TOF值超过 0.4, 大部分人的触觉和视觉就有可能恢复（ Brull
SJ, Silverman DG: Visual and tactile assessment of neuromuscular fade. Anesth Analg 1993; 77:352–5 ）
• 在未给予 NMBAs 的患者中, 一或两次注射2.5 mg新斯的明可能会导致强直收 缩峰值的大幅度减少和严重强直收缩抑制, 持续约20分钟 (虽然单收缩高度略 有增强)。
Anesth Analg 2010; 111:110–9
临床不使用拮抗剂的原因
许多临床医生似乎仍然关注胆碱酯酶抑制剂/抗胆碱药物的管理以及相关的心 血管和呼吸系统的不良反应, 以及术后恶心和呕吐发生率增加的可能性。
此外, 一项国际调查中的80至90% 的受访者断言, 他们从未观察到 PACU 中有 残余神经肌肉无力的患者（Naguib M, Kห้องสมุดไป่ตู้pman AF, Lien CA, Hunter JM, Lopez A, Brull SJ:A survey of current management of ）。 neuromuscular block in the United States and Europe. Anesth Analg 2010; 111:110–9
溴新斯的明使用说明
溴新斯的明【用法用量】遵医嘱用。
【注意事项】1.口服过量时，应洗胃、早期维持呼吸，并常规给予阿托品对抗之。
2.心率失常、心率减慢、血压下降、迷走神经张力升高和帕金森症等慎用。
【不良反应】1.本品可致药疹，大剂量时可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎等。
2.严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏等。
【禁忌】1.对过敏体质者禁用。
2.癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或尿道梗阻及哮喘病人禁用。
【适应症】重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留。
【药物相互作用】1.本品不宜与去极化型肌松药合用。
2.本品不宜与β受体阻断剂合用。
3.某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁，能使本品作用减弱，不宜合用。
【药理毒理】1.本品具有抗胆碱酯酶作用，且能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体，故对骨骼肌的作用较强.而对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱。
2.对胃肠道平滑肌可促进胃收缩和增加胃酸分泌。
3.在食道明显弛缓和扩张的病人，本品能有效地提高食道张力。
4.本品可促进小肠、大肠，尤其是结肠的蠕动，促进内容物向下推进。
【包装】袋装【药物过量】1.过量时可导致胆碱能危象，表现为大量出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛、心动过缓和其他类型的心率失常。
2.亦可见低血压、肌痉挛、肌无力、肌麻痹、胸腔紧缩感及支气管平滑肌痉挛。
【类型】OTC药品【医保】非【剂型】-【药代动力学】1.口服吸收差且不规则。
口服达峰时间为1～3小时，平均血浆半衰期为0.87小时，生物利用度为1%～2%。
2.在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。
3.肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。
4.本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。
5.用药量的80%可在24小时内经尿排出，其中原形药物占给药量50%，15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。
6.本品血清蛋白结合率为15%～25%，但进入中枢神经系统的药物很少。
注射用维库溴铵说明书
注射用维库溴铵说明书【药品名称】通用名：注射用维库溴铵曾用名：商品名：英文名：Vecuronim Bromide for Injection汉语拼音名：Zhusheyeyonɡ Weikuxiuɑn本品主要成份：维库溴铵。
化学名称：1-(3α,17β-二乙酰基-2β哌啶基-5α-雄烷基-16β羟基)-1-甲基哌啶溴化铵盐结构式：分子式：C34H57BrN2O4分子量：637.74【性状】为白色冻干粉末。
【药理毒理】本品为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药，结构与泮库溴铵相似，通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。
与去极化神经肌肉阻断药，如琥珀酰胆碱不同，本品不引起肌纤维成束颤动。
静脉注射0.08～0.1mg/kg1分钟内显效，3～5分钟达高峰，维持时间30～90分钟。
肌松效能较氯化筒箭毒碱强3倍；无阻断迷走神经作用，由于维库溴铵不引起心率增快，故适用于心肌缺血及心脏病人，但应用兴奋迷走神经药及β-受体阻断剂容易产生心动过缓。
本品组胺释放作用弱，也有支气管痉挛及过敏反应，但很少见。
本品不通过胎盘。
【药代动力学】静脉注射后体内迅速分布，主要分布于细胞外液，T1/2α（分布半衰期）大约2分钟。
主要经肝脏代谢为3-羟基衍生物约5%，保留部分活性(约为原形药物的50%)，药物原形和代谢物主要由胆汁排泄。
大约40%～80%以单季铵形式经胆汁排泄，15%～30%经肾排泄。
T1/2β（消除半衰期）约30～80分钟。
肾功能衰竭时可通过肝脏消除来代偿。
心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容量增加，均可延长起效时间。
【适应证】主要作为全麻辅助用药，用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。
【用法用量】本品仅供静脉注射或静脉滴注，不可肌注。
溶剂：本品可用下列注射液溶解成1mg/ml 浓度供用，灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化钠注射液；稀释剂：本品用灭菌注射用水溶解后，可用下列注射液混合稀释40mg/L浓度供用，0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。
讲座-1485、肌松药残余作用学习文档
对呼吸中枢调节功能的影响
Eriksson等(1993,1996)
当TOFr < 0.7时,对缺氧性通气反应显著低于对照 值，而大于0.8时接近对照值。
以维库溴铵阻滞使T4/T1为0.7或0.9时，对高CO2的 通气反应未见明显改变，而对缺氧性通气反应显 著抑制，并随着TOFr的恢复而恢复。
0 0 0 6
Mogensen(1997) 腹部手术后肺部并发症(POPC)的危险性
腹部术后POPC的发生率随着年龄增加而增加，并 与肌松药的类型有关。
TOFr恢复到0.7时，长效肌松药(潘龙)组的POPC发 生率，显著高于卡肌宁或维库溴铵组。
应用潘龙后，TOFr恢复到0.7时，年龄≥70岁者的 POPC为45％，而≤40岁者仅为15％。
肌松残余作用是引起 术后低氧血症和高碳酸血症
的主要危险因素
• Bissinger等(2000)
• 研究pancuronium或vecuronium术后肌松残余作用 与呼吸功能的关系。pancuronium的时间都长于1h， vecuronium小于1h。麻醉结束后常规以新斯的明拮 抗。
• 术中以临床标准判断肌松恢复，术后测定TOFr和肺 功能包括SpO2、动脉血气。
人存在呼吸肌无力及吞咽困难而发生呼吸功能 障碍和有误吸入的危险。因此，判断肌松残余 作用的标准应重新评定。
• Sundman(2000)：分析了存在肌松残余阻滞时，误 吸入的发生率与阻滞程度的关系，结果表明，在 TOF恢复到0.6时，喉部肌肉功能障碍的发生率为 28％，为对照组的4倍。
• Eikermann(2003)：当TOF恢复到0.8时，仍有20％ 病人的FVC低于90％，有发生上呼吸道梗阻的可能， 拔除气管内插管是危险的。
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新斯的明拮抗小儿维库溴铵的残余肌松作用
周加倩;陈锡明;王英伟
【期刊名称】《上海医学》
【年(卷),期】2010()2
【摘要】目的观察麻醉恢复期新斯的明拮抗小儿维库溴铵的残余肌松作用的剂量
反应和安全性。
方法在全身麻醉下行择期手术的患儿50例,予维库溴铵首剂0.1 mg/kg,术中必要时追加0.05 mg/kg。
应用加速度肌松监测仪监测4个成串反应
的比值(TOFR)。
TOFR值恢复至0.55时,患者随机分为V10、V20、V30、V50和对照组,每组10例。
V10、V20、V30、V50组分别给予新斯的明10、20、30和50μg/kg和阿托品5、10、15和25μg/kg,对照组静脉注射0.9%氯化钠溶液2 mL。
观察TOFR值恢复至0.7、0.9、1.0的时间、心率和血压的变化,以及术后6、24 h恶心、呕吐的发生情况。
结果V10、V20、V30、V50组的TOFR恢复至0.7、0.9、1.0的时间均较对照组显著缩短(P值均<0.01),V20组TOFR恢复至0.9的时间较V10组显著缩短(P<0.05),V30、V50组TOFR恢复至0.9、1.0的时间较
V10组显著缩短(P值分别<0.05、0.01)。
5组患儿在静脉注射拮抗药物即刻及给
药后5 min内的心率、血压的差异均无统计学意义(P值均>0.05)。
5组患儿在术
后6、24 h的恶心、呕吐发生率的差异均无统计学意义(P值均>0.05)。
结论当TOFR值已恢复至0.55时,仍应进行肌松作用的拮抗,不同剂量的新斯的明都能有效地拮抗小儿维库溴铵的残余肌松作用,推荐使用小剂量新斯的明,剂量不宜超过
30μg/kg。
【总页数】4页(P136-139)
【关键词】残余肌松作用;新斯的明;维库溴铵;拮抗;小儿麻醉
【作者】周加倩;陈锡明;王英伟
【作者单位】上海交通大学医学院附属新华医院麻醉科;上海交通大学医学院附属第九人民医院麻醉科
【正文语种】中文
【中图分类】R971.2
【相关文献】
1.新斯的明拮抗小儿和成年患者维库溴铵的残余肌松作用 [J], 周加倩;陈锡明;王英伟
2.新斯的明拮抗维库溴铵的肌松残余作用 [J], 周加倩;陈锡明;王英伟
3.长托宁伍用新斯的明用于拮抗维库溴铵残余肌松作用时对血流动力学的影响 [J], 郭李伟;冯文华;赖廷波
4.不同剂量新斯的明拮抗小儿罗库溴铵和维库溴铵的轻度残余肌松效应的比较 [J], 周加倩;陈锡明;徐辉
5.新斯的明拮抗维库溴铵肌松作用在小儿扁桃体手术的应用观察 [J], 李俊霞;丁刘欣
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