抗炎性平喘药分类与作用
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3.↓气道高反应性
抗炎性平喘药分类和作用
致敏原
①
I型变态反应
浆
细
②
胞
IgE
效应
③
致敏原
受体 ⑤
肥大细胞
④
组胺 白三烯 前列腺素
应用
1.预防各型哮喘，对外源性（吸入性） 哮喘疗效最好，对内源性哮喘仅60% 病人有效，对运动性哮喘可防止全 部病例发作
2.应在接触哮喘诱因前7-10日用药 3.其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其
几类抗喘药对细胞内cAMP浓度的影响
β受体激动药
肾上腺皮质激素
腺苷酸环化酶
茶碱
ATP
cAMP增加
5’-AMP
磷酸二酯酶
(-)致敏肥大细胞 生理效应（平 (-)组胺，过敏慢 滑肌松弛）） 反应物质
（一）肾上腺素受体激动药 根据对肾上腺素受体的选择性
支气管舒张剂的分子学机理
抗炎性平喘药分类和作用
[作用机制]：
他胃肠道过敏性疾病
哮喘的药物治疗，应坚持对因治疗 、对症治疗及巩因治疗相结合。
治疗的目的：减轻或消除症状，使 发作次数明显减少，乃至不发作，以 提高生活质量
原则： 咳嗽 防御性反射，轻度咳嗽有利于排
痰，清洁呼吸道，一般不用药 无痰 剧烈干咳—对因治疗＋镇咳药 有痰 祛痰为主＋较弱镇咳药
镇咳药按其作用机制分为
临床表现：反复发作性的喘息、 呼气性呼吸困难、胸闷或咳嗽等 症状，常在夜间或清晨发作、加 剧,常常出现可逆性气流受阻，多 数可以自行缓解或经治疗缓解
抗炎性平喘药分类和作用
哮喘的流行病学
➢全球约1.6亿哮喘患者 ➢40%家族遗传史 ➢世界各国的患病率1%-13%不等 ➢我国患病率1%-4% ➢患病率：儿童高于成人
抗炎性平喘药分类和作用
哮喘的发病机制
➢变态反应 ➢气道炎症 ➢气道高反应性 ➢神经机制
抗炎性平喘药分类和作用
免疫学因素
肥大细胞释放多种介质导致平滑肌 收缩、黏液分泌增加，血管通透性 增高和炎症细胞侵润等 抗炎性平喘药分类和作用
哮喘的变态反应性炎症
介质、细胞 因子与炎症 细胞相互作 用构成复杂 的网络，使 气道反应性 增高，气道 收缩，黏液 分泌增加， 血管渗出增
正常状态
抗炎性平喘药分类和作用
阻塞状态
支气管哮喘7
正常状态与阻塞状态下的细支气管剖面
正常细支气管
抗炎性平喘药分类和作用
阻塞细支气管
哮喘的治疗 哮喘可以控制，减少复发乃至不发作 脱离变应原—治疗哮喘最有效的方法 药物治疗 辅助机械通气治疗
抗炎性平喘药分类和作用
快速缓解用药
长期控制用药
•速效吸入型2受体激动剂 •短效口服2受体激动剂 •抗胆碱能药物 •甲基黄嘌呤 •全身性皮质激素
发达国家高于发展中国家 城市高于农村 抗炎性平喘药分类和作用
支气管哮喘的病因
遗传因素
➢哮喘患者亲属患病率高于群体 患病率，亲缘关系越近，患病率 越高
➢患者病情越严重，其亲属患病 率也越高
➢患儿双亲大多存在不同程度的 气道反应性增高。 抗炎性平喘药分类和作用
环境因素
激发因素：尘满、花粉、真菌、动物 毛屑、氨气等 感染：细菌、病毒、原虫、寄生虫等 食物：鱼、虾、蟹等 药物：心得安、阿司匹林 其他：气候变化、运动、妊娠等
激动β2受体
AC酶
支气管平滑肌舒张
cAMP生成↑
抑制肥大细胞释放过敏介质
对各种刺激引起的平滑肌痉挛都有强大的 舒张作用
β受体激动剂比较
肾上腺素
作用受体
平喘 起效 维持 给药途径
β2、β1、α
强 快 短 皮下
异丙肾上 腺素 β2、β1
强 快 短 雾化吸入
麻黄碱
β2、β1、α 较弱 慢 持久 PO
控制哮喘的急性发作、轻症哮喘或预防哮喘发作
选择性β2受体激动药
特点：
1.选择性激动β2受体 2.口服有效、吸入起效快，作用较 持久
3.几无心血管不良反应（雾化吸入）
但剂量过大可致心悸、头晕、手指 震颤
选择性β2受体激动药
特点：
4.常用防治哮喘药物，由于不能有 效抑制炎症反应，只能控制症状， 常需配合其他有效治疗
抗炎性平喘药分类和作用
沙丁胺醇（Salbutamol，舒喘灵）
1 中枢性镇咳药 依耐性： 如可待因 非依耐性：右美沙芬，喷妥维林
2 外周性镇咳药 如苯唑那酯
外周性镇咳药
咳嗽中枢
镇咳强度 成瘾性 其他作用
临床应用
不良反应
慎用
可待因
＋＋＋ ＋
镇痛 轻度收缩支气管 各种原因引起的 剧烈干咳 抑制呼吸中枢
中枢兴奋 哮喘性咳嗽 痰多、粘稠
喷托维林 右美沙芬
抗炎性平喘药分类和作用
多。
哮喘的现代观点
巨噬细胞/ 树突状细胞
Th2 细胞
粘液栓
抗原
肥大细胞
中性粒细胞
嗜酸性细胞
神经激活
上皮脱落
粘液分泌过多
血管扩张 新血管形
成
血浆渗出 水肿形成
抗炎性平喘药分类和作用
上皮纤维化
感觉神经激活 胆碱能反射
平滑肌收缩 肥大 / 增生
[Barnes PJ]
支气管哮喘6
正常状态与阻塞状态下的呼吸道示意图
M-受体阻断药作用机制？
wenku.baidu.com点：
5.对急性发作者与ß2受体激动剂合用, 作用增强
抗炎性平喘药分类和作用
三、抗过敏平喘药
色甘酸二钠（Sodium Cromoglycate）
药理作用
1.抑制肥大细胞释放致敏介质
药理作用
2.抑制感觉神经末梢释放神经多肽 （P物质、神经激肽A、B），亦有 抑制这些多肽所致的支气管平滑 肌痉挛，粘膜充血水肿
• 吸入型糖皮质激素 • 吸入长效2激动剂 • 口服长效2激动剂 • 抗白三烯药物 • 甲基黄嘌呤 • 色甘酸钠/尼多克罗
米 • 全身激素减量疗法
抗炎性平喘药分类和作用
1.支气管扩张药（ ß受体激动剂、茶 碱类、 M-受体阻断药 ）
2.抗炎性平喘药（肾上腺糖皮质激 素类）
3.抗过敏平喘药（色甘酸二钠）
药物
沙丁胺醇 （Salbutamol）
气雾 口服
起效 min
5
30
维持 h 3~4 4~6
中效
克伦特罗 （clenbuterol）
气雾 口服
5~10 10~20
与沙丁胺
2~4
醇 相比： 1、作用
强100倍
4~6 2、不良 反应少
长效制剂：沙美特罗、福莫特罗以及 沙丁胺醇的缓释、控释制剂等，特别 适用于哮喘夜间发作的患者
抗炎性平喘药分类和作用
抗炎性平喘药分类和作用
第一节 平喘药
支气管哮喘（asthma）：
支气管哮喘（简称哮喘）:是一 种以肥大细胞反应、嗜酸细胞侵 润为主的多细胞、对因子参与的 气道慢性炎症性疾患。
这种炎症可导致气道反应性增 高，并引起广泛的、可逆的气道 通气障碍。
抗炎性平喘药分类和作用
支气管哮喘：
抗炎性平喘药分类和作用
致敏原
①
I型变态反应
浆
细
②
胞
IgE
效应
③
致敏原
受体 ⑤
肥大细胞
④
组胺 白三烯 前列腺素
应用
1.预防各型哮喘，对外源性（吸入性） 哮喘疗效最好，对内源性哮喘仅60% 病人有效，对运动性哮喘可防止全 部病例发作
2.应在接触哮喘诱因前7-10日用药 3.其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其
几类抗喘药对细胞内cAMP浓度的影响
β受体激动药
肾上腺皮质激素
腺苷酸环化酶
茶碱
ATP
cAMP增加
5’-AMP
磷酸二酯酶
(-)致敏肥大细胞 生理效应（平 (-)组胺，过敏慢 滑肌松弛）） 反应物质
（一）肾上腺素受体激动药 根据对肾上腺素受体的选择性
支气管舒张剂的分子学机理
抗炎性平喘药分类和作用
[作用机制]：
他胃肠道过敏性疾病
哮喘的药物治疗，应坚持对因治疗 、对症治疗及巩因治疗相结合。
治疗的目的：减轻或消除症状，使 发作次数明显减少，乃至不发作，以 提高生活质量
原则： 咳嗽 防御性反射，轻度咳嗽有利于排
痰，清洁呼吸道，一般不用药 无痰 剧烈干咳—对因治疗＋镇咳药 有痰 祛痰为主＋较弱镇咳药
镇咳药按其作用机制分为
临床表现：反复发作性的喘息、 呼气性呼吸困难、胸闷或咳嗽等 症状，常在夜间或清晨发作、加 剧,常常出现可逆性气流受阻，多 数可以自行缓解或经治疗缓解
抗炎性平喘药分类和作用
哮喘的流行病学
➢全球约1.6亿哮喘患者 ➢40%家族遗传史 ➢世界各国的患病率1%-13%不等 ➢我国患病率1%-4% ➢患病率：儿童高于成人
抗炎性平喘药分类和作用
哮喘的发病机制
➢变态反应 ➢气道炎症 ➢气道高反应性 ➢神经机制
抗炎性平喘药分类和作用
免疫学因素
肥大细胞释放多种介质导致平滑肌 收缩、黏液分泌增加，血管通透性 增高和炎症细胞侵润等 抗炎性平喘药分类和作用
哮喘的变态反应性炎症
介质、细胞 因子与炎症 细胞相互作 用构成复杂 的网络，使 气道反应性 增高，气道 收缩，黏液 分泌增加， 血管渗出增
正常状态
抗炎性平喘药分类和作用
阻塞状态
支气管哮喘7
正常状态与阻塞状态下的细支气管剖面
正常细支气管
抗炎性平喘药分类和作用
阻塞细支气管
哮喘的治疗 哮喘可以控制，减少复发乃至不发作 脱离变应原—治疗哮喘最有效的方法 药物治疗 辅助机械通气治疗
抗炎性平喘药分类和作用
快速缓解用药
长期控制用药
•速效吸入型2受体激动剂 •短效口服2受体激动剂 •抗胆碱能药物 •甲基黄嘌呤 •全身性皮质激素
发达国家高于发展中国家 城市高于农村 抗炎性平喘药分类和作用
支气管哮喘的病因
遗传因素
➢哮喘患者亲属患病率高于群体 患病率，亲缘关系越近，患病率 越高
➢患者病情越严重，其亲属患病 率也越高
➢患儿双亲大多存在不同程度的 气道反应性增高。 抗炎性平喘药分类和作用
环境因素
激发因素：尘满、花粉、真菌、动物 毛屑、氨气等 感染：细菌、病毒、原虫、寄生虫等 食物：鱼、虾、蟹等 药物：心得安、阿司匹林 其他：气候变化、运动、妊娠等
激动β2受体
AC酶
支气管平滑肌舒张
cAMP生成↑
抑制肥大细胞释放过敏介质
对各种刺激引起的平滑肌痉挛都有强大的 舒张作用
β受体激动剂比较
肾上腺素
作用受体
平喘 起效 维持 给药途径
β2、β1、α
强 快 短 皮下
异丙肾上 腺素 β2、β1
强 快 短 雾化吸入
麻黄碱
β2、β1、α 较弱 慢 持久 PO
控制哮喘的急性发作、轻症哮喘或预防哮喘发作
选择性β2受体激动药
特点：
1.选择性激动β2受体 2.口服有效、吸入起效快，作用较 持久
3.几无心血管不良反应（雾化吸入）
但剂量过大可致心悸、头晕、手指 震颤
选择性β2受体激动药
特点：
4.常用防治哮喘药物，由于不能有 效抑制炎症反应，只能控制症状， 常需配合其他有效治疗
抗炎性平喘药分类和作用
沙丁胺醇（Salbutamol，舒喘灵）
1 中枢性镇咳药 依耐性： 如可待因 非依耐性：右美沙芬，喷妥维林
2 外周性镇咳药 如苯唑那酯
外周性镇咳药
咳嗽中枢
镇咳强度 成瘾性 其他作用
临床应用
不良反应
慎用
可待因
＋＋＋ ＋
镇痛 轻度收缩支气管 各种原因引起的 剧烈干咳 抑制呼吸中枢
中枢兴奋 哮喘性咳嗽 痰多、粘稠
喷托维林 右美沙芬
抗炎性平喘药分类和作用
多。
哮喘的现代观点
巨噬细胞/ 树突状细胞
Th2 细胞
粘液栓
抗原
肥大细胞
中性粒细胞
嗜酸性细胞
神经激活
上皮脱落
粘液分泌过多
血管扩张 新血管形
成
血浆渗出 水肿形成
抗炎性平喘药分类和作用
上皮纤维化
感觉神经激活 胆碱能反射
平滑肌收缩 肥大 / 增生
[Barnes PJ]
支气管哮喘6
正常状态与阻塞状态下的呼吸道示意图
M-受体阻断药作用机制？
wenku.baidu.com点：
5.对急性发作者与ß2受体激动剂合用, 作用增强
抗炎性平喘药分类和作用
三、抗过敏平喘药
色甘酸二钠（Sodium Cromoglycate）
药理作用
1.抑制肥大细胞释放致敏介质
药理作用
2.抑制感觉神经末梢释放神经多肽 （P物质、神经激肽A、B），亦有 抑制这些多肽所致的支气管平滑 肌痉挛，粘膜充血水肿
• 吸入型糖皮质激素 • 吸入长效2激动剂 • 口服长效2激动剂 • 抗白三烯药物 • 甲基黄嘌呤 • 色甘酸钠/尼多克罗
米 • 全身激素减量疗法
抗炎性平喘药分类和作用
1.支气管扩张药（ ß受体激动剂、茶 碱类、 M-受体阻断药 ）
2.抗炎性平喘药（肾上腺糖皮质激 素类）
3.抗过敏平喘药（色甘酸二钠）
药物
沙丁胺醇 （Salbutamol）
气雾 口服
起效 min
5
30
维持 h 3~4 4~6
中效
克伦特罗 （clenbuterol）
气雾 口服
5~10 10~20
与沙丁胺
2~4
醇 相比： 1、作用
强100倍
4~6 2、不良 反应少
长效制剂：沙美特罗、福莫特罗以及 沙丁胺醇的缓释、控释制剂等，特别 适用于哮喘夜间发作的患者
抗炎性平喘药分类和作用
抗炎性平喘药分类和作用
第一节 平喘药
支气管哮喘（asthma）：
支气管哮喘（简称哮喘）:是一 种以肥大细胞反应、嗜酸细胞侵 润为主的多细胞、对因子参与的 气道慢性炎症性疾患。
这种炎症可导致气道反应性增 高，并引起广泛的、可逆的气道 通气障碍。
抗炎性平喘药分类和作用
支气管哮喘：