JIB-04_Jumonji组蛋白去甲基化酶抑制剂_199596-05-9_Apexbio
合集下载
PF-03084014_γ-分泌酶抑制剂_865773-15-5_Apexbio
参考文献: [1]. Li YM, Lai MT, Xu M, Huang Q, DiMuzio-Mower J, Sardana MK, Shi XP, Yin KC, Shafer JA, Gardell SJ. Presenilin 1 is linked with gamma-secretase activity in the detergent solubilized state. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 May 23;97(11):6138-43. [2]. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628.
参考文献: 1. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628. 2. Arcaroli J J, Quackenbush K S, Purkey A, et al. Tumours with elevated levels of the Notch and Wnt pathways exhibit efficacy to PF-03084014, a γ-secretase inhibitor, in a preclinical colorectal explant model. British journal of cancer, 2013, 109(3): 667-675. 3. López-Guerra M, Xargay-Torrent S, Rosich L, et al. The γ-secretase inhibitor PF-03084014 combined with fludarabine antagonizes migration, invasion and angiogenesis in NOTCH1-mutated CLL cells. Leukemia, 2014. 4. Yabuuchi S, Pai S G, Campbell N R, et al. Notch signaling pathway targeted therapy suppresses tumor progression and metastatic spread in pancreatic cancer. Cancer letters, 2013, 335(1): 41-51.
CX-4945 (Silmitasertib)_CK2抑制剂_1009820-21-6_Apexbio
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1] Pierre F, Chua P C, O’Brien S E, et al. Discovery and SAR of 5-(3-chlorophenylamino) benzo [c][2, 6] naphthyridine-8-carboxylic acid (CX-4945), the first clinical stage inhibitor of protein kinase CK2 for the treatment of cancer[J]. Journal of medicinal chemistry, 2010, 54(2): 635-654.
产品说明书
化学性质
产品名: CX-4945 (Silmitasertib) 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
CX-4945 (Silmitasertib)
1009820-21-6 349.77
C19H12ClN3O2
CX 4945;CX4945
5-(3-chloyridine-8-carboxylic acid
C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC2=C3C=CN=CC3=C4C=CC(=CC4=N2)C(=O)O >8.7mg/mL in DMSO
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
CK2
产品描述:
CX-4945（Silmitasertib）是一种有效的、选择性的、可口服的和 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 2 （CK2）抑制剂，IC50 值为 1 nM[1]。 据报道，CX-4945 在一系列肿瘤细胞系中均具有抗增殖活性。CX-4945 通过抑制 Akt Ser129 的磷酸化，而非激活 PTEN，从而抑制 CK2 调节的 PI3K / Akt 信号通路。此外，CX-4945 处理 的细胞可以减少 p21 磷酸化、上调 p21 和 p27 的总量。在 BT-474 乳腺癌细胞系中，CX-4945 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。而在 BxPC-3 胰腺癌细胞系中，CX-4945 也可以诱导细胞周期
参考文献: [1] Pierre F, Chua P C, O’Brien S E, et al. Discovery and SAR of 5-(3-chlorophenylamino) benzo [c][2, 6] naphthyridine-8-carboxylic acid (CX-4945), the first clinical stage inhibitor of protein kinase CK2 for the treatment of cancer[J]. Journal of medicinal chemistry, 2010, 54(2): 635-654.
产品说明书
化学性质
产品名: CX-4945 (Silmitasertib) 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
CX-4945 (Silmitasertib)
1009820-21-6 349.77
C19H12ClN3O2
CX 4945;CX4945
5-(3-chloyridine-8-carboxylic acid
C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC2=C3C=CN=CC3=C4C=CC(=CC4=N2)C(=O)O >8.7mg/mL in DMSO
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
CK2
产品描述:
CX-4945（Silmitasertib）是一种有效的、选择性的、可口服的和 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 2 （CK2）抑制剂，IC50 值为 1 nM[1]。 据报道，CX-4945 在一系列肿瘤细胞系中均具有抗增殖活性。CX-4945 通过抑制 Akt Ser129 的磷酸化，而非激活 PTEN，从而抑制 CK2 调节的 PI3K / Akt 信号通路。此外，CX-4945 处理 的细胞可以减少 p21 磷酸化、上调 p21 和 p27 的总量。在 BT-474 乳腺癌细胞系中，CX-4945 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。而在 BxPC-3 胰腺癌细胞系中，CX-4945 也可以诱导细胞周期
E-64_半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂_66701-25-5_Apexbio
引用文献
1. Blass G, Levchenko V, et al. "Chronic cathepsin inhibition by E-64 in Dahl salt-sensitive rats." Physiol Rep. 2016 Sep;4(17). pii: e12950. PMID:27597769
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: 1. A. J. BARRETT, A. A. KEMBHAVI, L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido(4-guanidino)butane (E-64) and its analogues as inhibitors of cysteine proteinases including cathepsins B, H and L. Biochem. J. (1982) 201, 189-198 2. Hanada, K., Tamai, M., Yamagishi, M., Ohmura, S., Sawada, J. & Tanaka, I. (1978c) Agric. Biol. Chem. 42, 523-528 3. Towatari, T., Tanaka, K., Yoshikawa, D. & Katunuma, N. (1978).J. Biochem. (Tokyo) 84, 659-671. 4. Mort, J. S., Recklies, A. D. & Poole, A. R. (1980) Biochim. Biophys. Acta 614, 134-143. 5. Sugita, H., Ishiura, S., Suzuki, K. & Imahori, K. (1980) J. Biochem. (Tokyo) 87, 339-341 6. Hanada, K., Tamai, M., Morimoto, S., Adachi, T.,Ohmura, S., Sawada, J. & Tanaka, I. (1978a) Agric. Biol. Chem. 42, 537-541. 7. Hanada, K., Tamai, M., Ohmura, S., Sawada, J., Seki, T.& Tanaka, I. (1978b)Agric. Biol. Chem. 42, 529-536 8. Knight, C. G. (1980) Biochem. J. 189,447-453 9. Takio, K., Towatari, T., Katunuma, N. & Titani, K.(1980) Biochem. Biophys. Res. Commun. 97, 340-346 10. Bender, M. L., Begue-Canton, M. L., Blakeley, R. L.,Brubacher, L. J., Feder, J., Gunter, C. R., Kezdy, F. J.,Killheffer, J. V., Marshall, T. H., Miller, C. G., Roeske,R. W. & Stoops, J. K. (1966) J. Am. Chem. Soc. 88,5890-5913
1. Blass G, Levchenko V, et al. "Chronic cathepsin inhibition by E-64 in Dahl salt-sensitive rats." Physiol Rep. 2016 Sep;4(17). pii: e12950. PMID:27597769
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: 1. A. J. BARRETT, A. A. KEMBHAVI, L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido(4-guanidino)butane (E-64) and its analogues as inhibitors of cysteine proteinases including cathepsins B, H and L. Biochem. J. (1982) 201, 189-198 2. Hanada, K., Tamai, M., Yamagishi, M., Ohmura, S., Sawada, J. & Tanaka, I. (1978c) Agric. Biol. Chem. 42, 523-528 3. Towatari, T., Tanaka, K., Yoshikawa, D. & Katunuma, N. (1978).J. Biochem. (Tokyo) 84, 659-671. 4. Mort, J. S., Recklies, A. D. & Poole, A. R. (1980) Biochim. Biophys. Acta 614, 134-143. 5. Sugita, H., Ishiura, S., Suzuki, K. & Imahori, K. (1980) J. Biochem. (Tokyo) 87, 339-341 6. Hanada, K., Tamai, M., Morimoto, S., Adachi, T.,Ohmura, S., Sawada, J. & Tanaka, I. (1978a) Agric. Biol. Chem. 42, 537-541. 7. Hanada, K., Tamai, M., Ohmura, S., Sawada, J., Seki, T.& Tanaka, I. (1978b)Agric. Biol. Chem. 42, 529-536 8. Knight, C. G. (1980) Biochem. J. 189,447-453 9. Takio, K., Towatari, T., Katunuma, N. & Titani, K.(1980) Biochem. Biophys. Res. Commun. 97, 340-346 10. Bender, M. L., Begue-Canton, M. L., Blakeley, R. L.,Brubacher, L. J., Feder, J., Gunter, C. R., Kezdy, F. J.,Killheffer, J. V., Marshall, T. H., Miller, C. G., Roeske,R. W. & Stoops, J. K. (1966) J. Am. Chem. Soc. 88,5890-5913
KN-92_CaMKII抑制剂_176708-42-2_Apexbio
CN(CC1=CC=CC=C1NS(=O)(C2=CC=C(OC)C=C2)=O)C/C=C/C3=CC=C(Cl )C=C3
>15.1mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
nM). KN-93 has been used to implicate roles for CaMKII in Ca2+-induced Ca2+ release in cardiac myocytes, constitutive phosphorylation of 5-lipoxygenase in 3T3 cell HIF-1α in colon cancer cell. 参考文献:
ApexBio Technology
KN-92 is an inactive derivative of KN-93. It is intended to be used as a control compound in studies designed to elucidate the antagonist activities of KN-93. KN-93 is a selective inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent kinase II (CaMKII), competitively blocking CaM binding to the kinase (Ki = 370 nM). KN-93 inhibits histamine-induced aminopyrine uptake in parietal cells (IC50 = 300
>15.1mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
nM). KN-93 has been used to implicate roles for CaMKII in Ca2+-induced Ca2+ release in cardiac myocytes, constitutive phosphorylation of 5-lipoxygenase in 3T3 cell HIF-1α in colon cancer cell. 参考文献:
ApexBio Technology
KN-92 is an inactive derivative of KN-93. It is intended to be used as a control compound in studies designed to elucidate the antagonist activities of KN-93. KN-93 is a selective inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent kinase II (CaMKII), competitively blocking CaM binding to the kinase (Ki = 370 nM). KN-93 inhibits histamine-induced aminopyrine uptake in parietal cells (IC50 = 300
FK866 (APO866)_NAMPT抑制剂_658084-64-1_Apexbio
FK866 (APO866)客户使用Apexbio产品发表的文献质量控制质量控制和MSDSCOA (Certificate Of Analysis)MSDS (Material Safety Data Sheet)SDF(E)-N-[4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamideSMILES C1CN(CCC1CCCCNC(=O)C=CC2=CN=CC=C2)C(=O)C3=CC=CC=C3分子式C24H29N3O2分子量391.51溶解性Limited solubility储存条件Store at -20°C 一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。
储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件试用装：蓝冰运输。
其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性Description FK866 is a highly specific non-competitive inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) with Ki value of 0.4 nM.Targets NAMPTIC500.4 nM (Ki)产品描述FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶（NMPRTase）的抑制剂，IC50值介于0.09-27.2 nM之间[1]。
NAD在许多生化和生物学过程中起至关重要的作用。
与正常细胞相比，癌细胞有更高的NAD成交率，因此，靶向NAD的合成被认识是一种选择性杀死癌细胞的方式。
在MTT实验中，41个人类血癌细胞系均对低浓度的FK866敏感，其中AML细胞是最敏感的。
FK866对人类血液恶性肿瘤细胞具有选择性，而正常人HPCs对FK866具有抗性。
FK866以caspase不依赖的方式诱导细胞死亡，但以剂量依赖的方式诱导线粒体膜去极化。
URMC-099_MLK3抑制剂_1229582-33-5_Apexbio
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Others
产品描述:
URMC-099 是一种可口服的和脑通透性的 MLK3 抑制剂，IC50 值为 14 nM[1]。 混合性谱系激酶 3（Mixed Lineage Kinase 3，MLK3）是丝氨酸/苏氨酸激酶家族的成员，调控 MAPK8/JNK 信号级联反应，也可以激活 ERK 和 p38。MLK3 的激活可以刺激细胞运动和迁移 [1][2]。
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C4C(=C3)C(=CN4)C5=CC6=C(C =C5)NC=C6
>21.1mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Others
产品描述:
URMC-099 是一种可口服的和脑通透性的 MLK3 抑制剂，IC50 值为 14 nM[1]。 混合性谱系激酶 3（Mixed Lineage Kinase 3，MLK3）是丝氨酸/苏氨酸激酶家族的成员，调控 MAPK8/JNK 信号级联反应，也可以激活 ERK 和 p38。MLK3 的激活可以刺激细胞运动和迁移 [1][2]。
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C4C(=C3)C(=CN4)C5=CC6=C(C =C5)NC=C6
>21.1mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
EPZ-6438_EZH2抑制剂_1403254-99-8_Apexbio
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物பைடு நூலகம்性
靶点 :
Chromatin/Epigenetics
信号通路:
Histone Methyltransferase
产品说明书
化学性质
产品名: EPZ-6438 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
EPZ-6438
1403254-99-8
572.74
C34H44N4O4
E-7438
N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)a mino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide
ApexBio Technology
产品描述:
EPZ-6438 是一种有效的和生物可用的 EZH2 抑制剂，抑制包含 EZH2 的人 PRC2（polycomb repressive complex 2）的活性，Ki 值为 2.5 nM。EZH2 是 PRC2（polycomb repressive complex 2） 的催化亚单位，催化组蛋白 H3 赖氨酸 27（H3K27）的甲基化。 EPZ-6438 竞争结合 EZH2 的 S-腺苷甲硫氨酸（SAM）结合位点，也可以非竞争结合多肽或核
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物பைடு நூலகம்性
靶点 :
Chromatin/Epigenetics
信号通路:
Histone Methyltransferase
产品说明书
化学性质
产品名: EPZ-6438 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
EPZ-6438
1403254-99-8
572.74
C34H44N4O4
E-7438
N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)a mino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide
ApexBio Technology
产品描述:
EPZ-6438 是一种有效的和生物可用的 EZH2 抑制剂，抑制包含 EZH2 的人 PRC2（polycomb repressive complex 2）的活性，Ki 值为 2.5 nM。EZH2 是 PRC2（polycomb repressive complex 2） 的催化亚单位，催化组蛋白 H3 赖氨酸 27（H3K27）的甲基化。 EPZ-6438 竞争结合 EZH2 的 S-腺苷甲硫氨酸（SAM）结合位点，也可以非竞争结合多肽或核