最新药物制剂制粒技术
药物制剂中颗粒凝胶的制备与应用研究

药物制剂中颗粒凝胶的制备与应用研究随着科技的不断发展,药物制剂也日益创新,其中颗粒凝胶作为一种新型制剂逐渐引起了人们的关注。
本文将就颗粒凝胶的制备方法和其在药物制剂中的应用进行研究,以探讨其在药物领域中的前景和潜力。
一、颗粒凝胶的制备方法颗粒凝胶是由凝胶基质和药物颗粒组成的制剂,其制备过程需要以下几个步骤:1. 基质选择与制备颗粒凝胶的基质选择非常重要,一般可选用生物相容性较好的高分子材料,如明胶、羟基丙基纤维素等。
制备基质时,需要精确控制其浓度、温度等因素,以确保制得的凝胶具有良好的凝胶化能力和稳定性。
2. 药物颗粒的制备药物颗粒可以通过凝胶溶胶法、共混法、震荡珠法等方法制备。
其中凝胶溶胶法是常用的方法之一,它通过在凝胶基质中溶胶化药物,再通过冷冻干燥、喷雾干燥等工艺得到颗粒状的药物。
3. 颗粒凝胶的制备将制得的药物颗粒与基质混合均匀,形成颗粒凝胶。
这一步需要根据制备的目的,确定药物颗粒和基质的比例以及混合方法,保证凝胶制剂具备合适的释放性能。
二、颗粒凝胶在药物制剂中的应用颗粒凝胶作为一种新型制剂形式,具有以下优势,因此在药物制剂中得到了广泛的应用:1. 控释性能优异颗粒凝胶可以通过调节基质的组分和浓度,控制药物的释放速率和方式,从而实现长效控释的效果。
这对于那些需要长时间维持药物血浆浓度的疾病治疗非常重要,如慢性疼痛、高血压等。
2. 生物降解性好颗粒凝胶多由天然高分子基质制备而成,具有良好的生物相容性和生物降解性,可有效减少对人体的毒副作用。
同时,凝胶基质的降解产物还能为身体提供一定的营养物质,有助于组织修复和再生。
3. 适合多途径给药颗粒凝胶可以通过口服、局部涂抹、注射等多种途径给药,满足不同患者的用药需求。
特别是对于一些局部病变,如皮肤炎症、眼部感染等,局部涂抹颗粒凝胶可以更好地发挥治疗作用。
4. 可与其他制剂联合应用颗粒凝胶可以与其他制剂形式联合应用,如与片剂、口服液等配伍使用,提高药物的疗效。
制粒的工艺流程

制粒的工艺流程
《制粒工艺流程》
制粒是一种常见的固体制剂生产过程,通常用于制造药品、肥料、化妆品和食品等各种领域的产品。
制粒的工艺流程一般包括原料准备、混合、制粒、干燥和包装等步骤。
首先是原料准备,制粒过程的第一步是准备好所需的原料。
原料可能是粉末、颗粒或颗粒状态的物质,根据产品的要求和制粒工艺的需要,原料可能需要经过筛选、研磨或其他预处理步骤。
接下来是混合,将各种原料按照配方比例混合均匀。
混合完成后,就进入了制粒阶段。
制粒是将混合好的原料通过机械设备进行成型,使之成为规整的颗粒状或球状物体。
制粒的方法有很多种,可以采用压片机、造粒机、旋转造粒机等设备进行制粒。
制粒完成后,接下来是干燥。
干燥是为了去除颗粒表面的水分,使颗粒达到符合质量标准的干燥程度。
常见的干燥方法包括空气流动干燥、真空干燥等。
最后是包装,经过干燥处理的颗粒产品会被装入包装袋或瓶中,并进行封口,标签,包装箱装箱等步骤,最终成品包装。
制粒工艺流程中,每一步的操作都需要严格控制,以确保最终
产品达到质量标准。
通过合理的原料选择和精确的生产操作,制粒工艺可以生产出符合需求的高品质产品。
颗粒剂的制粒方法

颗粒剂的制粒方法颗粒剂是作为药物剂型之一,在抗菌类、镇痛类、抗病毒类等药物中广泛应用。
它具有按量送服、易吸收、易控释、稳定性佳的优点,是药物的一种重要和有效的剂型形式,也是制药行业中的重要药物剂型。
制备颗粒剂的方法有很多,其中最常用的是压缩法和悬浮法。
一、压缩法压缩制粒,又称为干法制粒,是以各种细致的工艺技术把干粉或微粉挤压成颗粒,它是制粒机械药品最广泛采用的一种方法。
压缩制粒的原理是:用有制粒机械的药粉,通过压缩力产生形成压实固体颗粒,形成表面光滑,尺寸均一的粒子。
压缩制粒的方法在制粒的过程中,药物的分子结构不会发生变化,因此,药物的活性能够得到很好的保存,从而保证药物的质量和稳定性,它具有良好的药效放散性,口感良好,产品质量符合GMP标准。
压缩制粒的操作过程主要包括:配料、和料、压缩和研磨四个步骤。
1、配料:将原料药用称量器称取,倒入搅拌机,加入辅料,搅拌均匀。
2、和料:将上述搅拌均匀的原料药和辅料,采用一定颗粒的尺寸送入粒度的均匀性较好的和料机进行和料。
3、压缩:将和料均匀的颗粒材料用相应的模具压制,经过调整模具的压力,使粉剂变成压实的固体颗粒。
4、研磨:将压制出的固体颗粒研磨成所需的细度,经过滚筒式筛分机进行筛选,将不合格的颗粒剔除。
二、悬浮法悬浮制粒也叫湿法制粒,是制备溶于水的药物制剂,把药物颗粒稀释预先成混悬液,再利用熔融、离解振动声波等方法制成颗粒,是一种制粒和制剂一体化的方法。
悬浮制粒应用广泛,尤其是制备质量稳定、溶解速度快,活性质量好的制剂,可以采用悬浮制粒的方法。
悬浮制粒的操作过程主要包括:配料、和料、混悬、离解四个步骤。
1、配料:将原料药、辅料称取,倒入搅拌机,搅拌均匀,得到无色或微色,表面平滑的药物粉状混合物。
2、和料:将上述原料药和辅料均匀混合后,加入一定量的水,搅拌均匀,在60℃~80℃的温度下,将混合物送入药物混悬机中,经搅拌和混悬,形成悬浮液。
3、离解:将上述悬浮液输送到离解设备中,加热或加入固溶剂,辅以超声波振动和离解振动声波,使粒子分散,离解,生成小颗粒。
颗粒剂制备的关键技术

颗粒剂制备的关键技术一、引言颗粒剂是指将药物与惰性载体混合后制成的固体颗粒,具有良好的物理化学稳定性和储存稳定性。
颗粒剂的制备涉及到多个环节,包括药物选择、载体选择、制备方法等。
本文将重点介绍颗粒剂制备的关键技术。
二、药物选择药物选择是颗粒剂制备的第一步,需要考虑药物的溶解度、稳定性、生物利用度等因素。
一般来说,溶解度较低的药物更适合作为颗粒剂的原料,因为它们可以通过与载体混合来提高其生物利用度和稳定性。
三、载体选择在颗粒剂制备中,载体是非常重要的一部分。
它可以帮助药物保持稳定,并且可以调整释放速率。
常见的载体包括硅酸盐、聚乙烯醇、明胶等。
不同类型的载体具有不同的特点,需要根据实际情况进行选择。
四、制备方法1. 湿法制备湿法制备是最常用的颗粒剂制备方法之一。
它包括溶液法、凝胶法、共沉淀法等。
其中,溶液法是最常用的方法之一,它将药物和载体混合后加入溶剂中,然后通过挥发或干燥的方式制备颗粒剂。
2. 干法制备干法制备是将药物和载体混合后通过机械力或高压喷雾干燥的方式制备颗粒剂。
这种方法可以避免药物在溶剂中分解的问题,但是需要注意控制温度和湿度。
3. 凝聚法制备凝聚法制备是将药物和载体混合后通过压缩或球磨等方法使其凝聚成颗粒。
这种方法可以提高颗粒的密度和机械强度,但是需要注意控制压力和时间。
五、工艺参数控制在颗粒剂制备过程中,工艺参数的控制非常重要。
包括振荡速率、喷雾气压、干燥温度等。
这些参数对于颗粒大小、形态、密度以及药物释放速率等方面都有影响。
六、质量控制颗粒剂的质量控制包括颗粒大小、形态、密度、药物释放速率等多个方面。
需要通过一系列的检测手段来进行质量控制,包括颗粒大小分析、显微镜观察、药物释放速率测试等。
七、结论颗粒剂制备是一项复杂的工作,需要考虑多个因素。
药物选择和载体选择是制备成功的关键,制备方法的选择和工艺参数的控制也非常重要。
在制备过程中,需要进行严格的质量控制,以确保颗粒剂的质量和稳定性。
颗粒剂的设计与制作(药物制剂技术课件)

分 剂 量
包 装
衣
制软材:药物与辅料混合后加水等溶解成黏合剂混合的过程。 制粒:挤出法 干燥:烘箱、真空干燥 整粒与分级:将成块的颗粒适当粉碎过筛 包衣:矫味、缓释等 包装和贮存: 宜密封,干燥、防潮
1. 制粒方法
(1)湿法制粒 将药物细粉或 稠膏与辅料置适宜的容器内混合均匀,加入润湿剂制 成“手捏成团,压之即散”的软材,再以挤压方式通过14~22目等 筛网(板),制成均匀的颗粒。
蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、葡萄糖。 2. 黏合剂
常用品种: (1)天然的:淀粉浆、预胶化淀粉、糊精。 (2)合成:聚维酮、乙基纤维素、羟丙基纤维素。
颗粒剂的制备 一、颗粒剂制备工艺
颗粒剂与片剂的制备工艺相似。
1.工艺流程(以湿法制粒为例):
分
粉 碎
过 筛
混 合
制 软 材
制 粒
干 燥
整 粒
级 或 包
3. 整粒 湿粒干燥后,可能会有部分结块、粘连。因此,干颗粒冷却 后须再过筛,使颗粒均匀。 处方中的芳香挥发性成分,可选用: ①溶 于适量乙醇中,雾化喷洒于干燥的颗粒上,密闭放置一 定时间,待闷吸均匀后包装。 ②可制成β-CD包含物后混入。
4.包装 一般采用自动颗粒包装机进行分装。应选用不易透气、透湿的包装 材料,如复合铝塑袋、铝箔袋或不透气的塑料瓶等,并应干燥贮藏。
颗粒剂的质量检查
①外观:干燥、均匀、色泽一致。 ②粒度: ③干燥失重:不得超过2.0% ④溶化性:取供试颗粒剂10g,混悬型颗粒剂应能混悬均匀; 泡腾性颗粒剂应立即产生二氧化碳。
⑤装量差异:单剂量包装。
颗粒剂的处方 一、概述
颗粒剂(Granules):颗粒状 可溶性颗粒剂、混悬型和泡腾性颗粒剂。 直接吞服或冲入水中饮入
药物制备新技术

药物制备新技术
药物制备技术一直以来都是医药研究的重要领域之一。
随着科技的不断进步,新的制备技术不断涌现,为药物研发和生产带来了革命性的变化。
本文将介绍几种药物制备的新技术,包括微流控技术、纳米技术和基因工程技术。
一、微流控技术
微流控技术是一种基于微流体流动控制的技术,通过微流体的精确控制,实现对药物的高效制备和控制。
该技术利用微流体的高比表面积和快速传质特性,可以实现药物的快速混合、反应和分离。
相比传统的药物制备方法,微流控技术具有反应速度快、效率高、废液少等优势。
二、纳米技术
纳米技术是近年来快速发展的一项跨学科技术,通过对材料进行纳米尺度的设计和调控,实现对药物的精确制备和控制。
纳米技术在药物制备中主要应用于纳米载体的制备和纳米粒子的包封。
纳米载体可以提高药物的稳定性和生物利用度,延长药物的血液半衰期。
纳米粒子的包封可以实现药物的靶向传送和缓释释放。
三、基因工程技术
基因工程技术是一种通过改变生物体的基因来制备药物的技术。
这种技术可以利用高效的转基因技术,将需要制备的药物基因导入到微生物或植物细胞中,通过表达和纯化,获得大量的药物产物。
基因工
程技术可以大幅度提高药物的产量和纯度,同时还可以实现对药物分子的分子改造,以提高药效和降低毒副作用。
综上所述,微流控技术、纳米技术和基因工程技术都是近年来药物制备领域的新技术。
这些新技术的应用,不仅提高了药物的制备效率和质量,还为新药开发提供了更多可能性。
未来,随着科技的不断革新,药物制备的新技术将不断涌现,为医药研究和临床应用带来更大的进步。
挤压制粒法

挤压制粒法
挤压制粒法是一种常见的固体制粒技术,广泛应用于农业、化工、医药等领域。
它通过将粉末状物料通过挤压的方式,使其形成固体颗粒,便于储存、运输和使用。
下面将介绍挤压制粒法的原理、优点和应用。
首先,挤压制粒法的原理是利用挤压机将粉末状物料置于模具中,通过挤压和剪切力使其形成颗粒。
在挤压过程中,物料受到高压力的作用,颗粒间的空隙被压缩,粉末颗粒间的接触面积增大,从而提高了颗粒的密度和强度。
挤压制粒法有许多优点。
首先,它可以使粉末状物料具有较高的密度和强度,减少颗粒在储存和运输过程中的破碎和粉化。
其次,挤压制粒法可以控制颗粒的大小和形状,使颗粒更加均匀一致。
此外,它还可以调节颗粒的孔隙度,从而影响颗粒的溶解速度和释放特性。
最重要的是,挤压制粒法不需要使用任何添加剂,对原料的成分和质量没有要求,适用于各种粉状物料。
挤压制粒法在许多领域有着广泛的应用。
在农业领域,它可以用于制造农药、肥料等颗粒产品,提高其储存和使用的方便性。
在化工领域,它可以制备各种化肥、颜料、催化剂等固体颗粒产品。
在医药领域,挤压制粒法可以用于制备片剂、颗粒剂等药物制剂,改善药物的溶解性和稳定性。
此外,挤压制粒法还可以用于制备食品、日化产品等。
总之,挤压制粒法是一种重要的固体制粒技术,在多个行业中有着广泛的应用。
它通过挤压和剪切的力量,将粉末状物料变成固体颗粒,提高了颗粒的密度、强度和一致性。
它具有许多优点,如易于控制颗粒大小和形状、调节颗粒孔隙度等。
挤压制粒法在农业、化工、医药等领域都有着重要的应用,为各行各业的发展做出了贡献。
药厂制粒递增法

药厂制粒递增法
药厂制粒递增法是一种常用的药物生产工艺,用于将药物原料转化为固体制剂,通常是颗粒或片剂。
该工艺的主要步骤包括以下几个方面:
1. 原料筛选和预处理:选择适合制粒的药物原料,并进行初步处理,如粉碎、筛分等,以提高制粒效果。
2. 制粒方法选择:根据药物的特性和制剂要求,选择合适的制粒方法,比如湿法制粒、干法制粒、浸润法制粒等。
3. 混合和调节:将原料按照一定的比例混合,并进行调节,如加入填充剂、增稠剂等,以改善制粒的流动性和成形性。
4. 制粒过程:根据所选的制粒方法,进行具体的制粒过程,如湿法制粒中的混料、湿化、造粒和干燥等环节。
5. 成型和整形:将制粒后的物料进行成型,可以采用压片机、制粒机等设备,将原料固化成颗粒或片剂。
6. 检测和包装:对制粒后的产品进行质量检测,确保其符合药典或其他相关标准,最后进行包装,以保证产品的安全性和稳定性。
需要注意的是,具体的制粒工艺和方法会根据不同药物的特性和制剂要求而有所差异,药厂在制粒过程中需要严格遵循相关法律法规和质量管理体系的要求,确保产品的质量和安全性。
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一、制粒技术概念制粒(granulation)技术:是把粉末、熔融液、水溶液等状态的物料加工制成一定形状与大小的粒状物的技术。
制粒的目的:①改善流动性,便于分装、压片;②防止各成分因粒度密度差异出现离析现象;③防止粉尘飞扬及器壁上的粘附;④调整堆密度,改善溶解性能;⑤改善片剂生产中压力传递的均匀性;⑥便于服用,方便携带,提高商品价值(固体制剂的特点)。
制粒方法:湿法制粒、干法制粒、一步制粒、喷雾制粒,其中湿法制粒应用最多。
制粒技术的应用:在固体制剂,特别在颗粒剂、片剂中应用最为广泛。
二、制粒方法(一)、湿法制粒湿法制粒:在药物粉末中加入粘合剂或润湿剂先制成软材,过筛而制成湿颗粒,湿颗粒干燥后再经过整粒而得。
湿法制成的颗粒具用表面改性较好、外形美观、耐磨性较强、压缩成形性好等优点,在医药工业中应用最为广泛。
湿法制粒机理:首先是粘合剂中的液体将药物粉末表面润湿,使粉粒间产生粘着力,然后在液体架桥与外加机械力的作用下制成一定形状和大小的颗粒,经干燥后最终以固体桥的形式固结。
湿法制粒主要包括制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥及整粒等过程。
1、制软材:将按处方称量好的原辅料细粉混匀,加入适量的润湿剂或粘合剂混匀即成软材。
制软材应注意的问题(1)粘合剂的种类与用量要根据物料的性质而定;(2)加入粘合剂的浓度与搅拌时间,要根椐不同品种灵活掌握;(3)软材质量。
由于原辅料的差异,很难定出统一标准,一般凭经验掌握,用手捏紧能成团块,手指轻压又能散裂得开。
(处方是固定的,原辅料也是固定的,投料制作的工艺也是定的,所以制软材的标准是可以制定的)(4)湿搅时间的长短对颗粒的软材有很大关系,湿混合时间越长,则粘性越大,制成的颗粒就越硬。
2、制湿颗粒:使软材通过筛网而成颗粒。
颗粒由筛孔落下如成长条状时,表明软材过湿,湿合剂或润湿剂过多。
相反若软材通过筛孔后呈粉状,表明软材过干,应适当调整。
常用设备:摇摆式颗粒机、高速搅拌制粒机筛网:有尼龙丝、镀锌铁丝、不锈钢、板块四种筛网。
3、湿颗粒干燥:过筛制得的湿颗粒应立即干燥,以免结块或受压变形(可采用不锈钢盘将制好的湿颗粒摊开放置并不时翻动以解决湿颗粒存放结块及变形问题)。
干燥温度:由原料性质而定,一般为50-60℃;一些对湿、热稳定的药物,干燥温度可适当增高到80-100℃。
干燥程度:通过测定含水量进行控制。
颗粒剂要求颗粒的含水量不得超过2%;片剂颗粒根据每一个具体品种的不同而保留适当的水分,一般为3%左右。
干燥设备:常用的有箱式(如烘房、烘箱)干燥、沸腾干燥、微波干燥或远红外干燥等加热干燥设备。
4、整粒:湿颗粒干燥后需过筛整粒以将结成块的粒破碎开,以达到颗粒剂的粒度要求或片剂的压片要求。
(1)颗粒剂:可用比制湿颗粒所用筛网目数小且在10目(1号筛)以内的筛网,把不能通过筛孔的部分进行适当解碎,然后再按照粒度要求,按粒度规格的下限,过60目或80目(5号筛),进行分级,取10-80目之间的颗粒;(2)片剂:颗粒可用比制湿颗粒所用筛网目数大的筛网。
5、空白颗粒法:对湿、热不稳定而剂量又较小的药物,可将辅粒以及其它对湿热稳定的药物先用湿法制粒,干燥并整粒后,再将不耐湿热的药物与颗粒混合均匀。
将仅用辅粒制成干颗粒,再将药物与颗粒混合后(压片或分装)的方法称为空白颗粒法。
(二)、一步制粒一步制粒:将原辅料混合,喷加粘合剂搅拌,使粘合剂呈雾状与原辅料相遇使之成粒,同时进行干燥等操作步骤连在一起在一台设备中完成故称一步制粒法,又称流化喷雾制粒。
特点:在一台设备内进行混合、制粒、干燥,还可包衣,操作简单、节约时间、劳动强度低,制得的颗粒粒密度小、粒度均匀,流动性、压缩成形性好,但颗粒强度小。
(三)、喷雾制粒法喷雾制粒:将原、辅料与粘合剂混合,不断搅拌制成含固体量约为50%-60%的药物溶液或混悬液,再用泵通过高压喷雾器喷雾于干燥室内的热气流中,使水分迅速蒸发以直接制成球形干燥细颗粒的方法。
特点:由液体直接得到固体粉状颗粒,雾滴比表面积大,热风温度高,干燥速度非常快,物粒的受热时间极短,干燥物料的温度相对较低,适合于热敏性物料的处理。
缺点:设备费用高、能量消耗大、操作费用高。
近年来在抗生素粉针的生产、微型胶囊的制备、固体分散体的研究以及中药提取液的干燥中都利用了喷雾干燥制粒技术。
(四)、干法制粒干法制粒:将药物粉末(必要时加入稀释剂等)混匀后,用适宜的设备直接压成块,再破碎成所需大小颗粒的方法。
该法靠压缩力的作用使粒子间产生结合力。
可分为重压法和滚压法。
重压法:又称大片法,系将固体粉末先在重型压片机上压成直径为20-25mm的胚片,再破碎成所需大小的颗粒。
滚压法:系利用滚压机将药物粉末滚压成片状物,通过颗粒机破碎成一定大小的颗粒。
干法制粒特点:常用于热敏性物料、遇水不稳定的药物及压缩易成形的药物,方法简单、省工省时。
但应注意压缩可能引起的晶型转变及活性降低等。
(五)、中药制颗粒中药制颗粒:一般多用湿法制粒1、药材细粉制粒:当配方的剂量不大时,可将药材磨成100目以上的细粉末,加入适宜的润湿剂或粘合剂制软材,过筛制粒。
2、药材稠浸膏与药材细粉末混合制粒:将部分药材制成稠浸膏,另一部分药材磨成细粉末,两者混合制成软材,过筛制粒并干燥。
本法可用药材的稠膏代替粘合剂,有利于减少片积体积,应用较多。
如仅用稠膏为粘合剂时其粘结力不足时,可加入其它粘合剂。
3、干浸膏制粒:将配方中的药材(除含挥发性成分的药材外)均经提取并制成干浸膏。
将干浸膏碾碎成颗粒;或将干浸膏磨成细粉末后再加入适宜的润湿剂(如适宜浓度的乙醇)制成软材后,制成颗粒。
三、影响湿法制粒的因素1、原辅料性质(1)粉末细、质地疏松,干燥及粘性较差,在水中溶解度小;选用粘性较强的粘合剂,且粘合剂的用量要多些。
(2)在水中溶解度大,原辅料本身粘性较强;选用润湿剂或粘性较小的粘合剂,且粘合剂的用量相对要少些。
(3)对湿敏感,易水解;不能选用水作为粘合剂的溶剂,选用无水乙醇或其它有机溶媒作粘合剂的溶剂。
(4)对热敏感,易分解;尽量不选用水作为粘合剂的溶剂,选用一定溶度的乙醇作粘合剂的溶剂,以减少颗粒干燥的时间和降低干燥温度。
(5)对湿、热稳定;选用成本较低的水作为粘合剂的溶剂。
2、润湿剂和粘合剂润湿剂(moistening agents):使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
润湿剂本身无粘性或粘性不强,但可润湿物料并诱发物料本身的粘性,使之能聚结成软材并制成颗粒。
如:蒸馏水、乙醇。
粘合剂(adhesives):能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。
如聚维酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羧甲纤维素钠(CMC-Na)、糖浆等。
(1)种类①蒸馏水:水本身无粘性,当物料中含有遇水能产生粘性的成分时,用蒸馏水润湿即可诱发其粘性而制成适宜的颗粒。
但用水作润湿剂时,由于物料往往对水的吸收较快,较易发生湿润不均匀的现象,且干燥温度较高,故不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物不宜采用。
最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替,以克服上述不足。
②乙醇:凡药物本身有粘性,但遇水能引起变质或润湿后粘性过强以致制粒困难,湿度不均、使干燥困难或制成的颗粒干后变硬,以及其压制的片剂不易崩解等,可选用适宜浓度的乙醇作润湿剂。
乙醇浓度视药物的性质和环境温度而定,一般为30%-70%或更浓。
且随着乙醇浓度的增大,湿润后所产生的粘性降低,从一定程度上说,乙醇是一种分散剂,降低颗粒之间的粘性,使粘性过强的物料容易成粒。
中药浸膏片常用乙醇做湿润剂,但应注意迅速操作,以免乙醇挥发而产生强粘性的团块。
③聚维酮(PVP):白色或乳白色粉末,无毒,熔点较高,对热稳定(150℃变色),化学性质稳定,能溶于水和乙醇成为粘稠胶状液体,为良好的粘合剂。
• PVP有不同规格型号,常用PVPK30作粘合剂。
• PVP水溶液、醇溶液或固体粉末都可应用。
• PVP干粉还可用作直接压片的干燥粘合剂。
• PVP3%-15%(常用3~5%)的乙醇溶液常用于对水敏感的药物制粒,制成的颗粒可压性好。
可用于那些可压性很差的药物,但应注意:这些粘合剂粘性很大,制成的片剂较硬,稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。
• PVP也是咀嚼片的优良粘合剂。
• PVPK30在阿奇霉素颗粒剂中用作制粒的粘合剂,其浓度为5%。
④羟丙甲纤维素(hydroxypropylmethyl cellulose,HPMC)为白色粉末,无臭无味,对光、热、湿均有相当的稳定性,是一种最为常用的薄膜衣材料,能溶于水及部分极性有机溶剂,在冷水中能溶胀形成粘性溶液。
不溶于乙醇、乙醚和氯仿,但溶于10%~80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。
•制备HPMC水溶液时,最好先将HPMC加入到总体积1/5~1/3的热水(80 ℃ ~90 ℃)中,充分分散与水化,然后在冷却条件下,不断搅拌,加冷水至总体积。
•HPMC作为粘合剂,常用浓度为2%-5%。
•HPMC作为粘合剂的特点是崩解迅速、溶出速率快。
⑤糖浆:蔗糖的水溶液,其粘性较强,适用于质地疏松、弹性较强的植物性药物及质地疏松和易失结晶水的化学药物,常用其50%-70%(g/g)的水溶液。
• 当蔗糖浓度高达70% (g/g)时,在室温时已是过饱和溶液,只能在热时使用,否则易析出结晶。
•强酸或强碱性药物能引起蔗糖的转化而产生引湿性,不利于压片,故制颗粒时不宜采用。
•糖粉为干燥粘合剂。
•蔗糖有一定的吸湿性,其吸湿性与纯度有关,纯度差的吸湿性更强。
•有时与淀粉浆合用以增强粘合力,有时也用蔗糖粉末与原料混合后再加水润湿制粒。
⑥羧甲纤维素钠(carboxymethycellulose sodium CMC-Na)• 是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有机溶媒;溶于水时,最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸透到内部而成为透明的溶液,但需要的时间较长,最好在初步膨化和溶胀后加热至60 ℃ ~70 ℃,可大大加快其溶解过程。
•常用浓度为1%-2%。
•在药剂中应用最多的是取代度等于0.7的产品,可溶于60%的乙醇液。
⑦淀粉浆:俗称淀粉糊,适合作对湿热稳定的药物的粘合剂,一般浓度为5%-30%,10%为最常用。
制法有两种:冲浆法、煮浆法。
•冲浆法:系将淀粉先加少量(1-1.5倍)冷水,搅拌,再冲入全量的沸水,不断搅拌至成半透明糊状。
此法操作方便,适于大量生产。
•煮浆法:向淀粉中徐徐加入全量冷水搅匀后加热并不断搅拌至糊状即得。
此法不宜用直火加热,以免底部焦化混入黑点影响外观。
此法在生产中已少用。
•淀粉浆能均匀地润湿物料,不易出现局部过湿的现象,且有良好的粘合作用,是应用较广泛的粘合剂。
•玉米淀粉完全“糊化”(糊化是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象)的温度是77 ℃。