药物释放系统的发展趋势

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创新型药物递送系统的设计与开发

创新型药物递送系统的设计与开发

创新型药物递送系统的设计与开发一、引言随着生物医学领域的持续发展和人们对治疗效果的不断要求,药物递送系统的设计与开发成为了研究的热点。

传统的药物递送系统在效果和安全性方面存在一定的局限性,因此迫切需要。

二、现状分析2.1 传统药物递送系统的局限性传统药物递送系统主要包括口服给药、注射给药和外用给药等形式,这些形式在一定程度上满足了多种疾病的治疗需求。

然而,传统药物递送系统存在以下局限性:2.1.1 药物释放速率难以控制传统药物递送系统中的药物释放速率难以精确控制,造成药物在体内的浓度变化较大,可能导致治疗效果不佳或产生不良反应。

2.1.2 药物在递送过程中易被分解或代谢某些药物在体内易被分解或代谢,限制了其在体内的稳定性和持续性。

2.1.3 快速代谢造成疗效不佳部分药物具有快速代谢的特点,需要频繁给药才能维持疗效,增加了治疗的成本和不便性。

2.2 创新型药物递送系统的发展趋势为了克服传统药物递送系统的局限性,创新型药物递送系统不断涌现,具备以下特点:2.2.1 靶向性给药创新型药物递送系统通过靶向作用将药物传递到特定的病变部位,提高了治疗效果,减少了副作用。

2.2.2 控释技术应用创新型药物递送系统通过控释技术控制药物的释放速率,提高了药物在体内的稳定性和持续性。

2.2.3 多通道给药方式创新型药物递送系统通过多通道给药方式,如经口、经皮、经鼻等,提高了药物递送的选择性和便捷性。

三、存在问题3.1 技术难题在过程中,存在着一些技术难题需要克服。

例如,如何实现精确控制药物释放速率、如何解决药物在递送过程中易被分解或代谢的问题等。

3.2 安全性问题创新型药物递送系统的安全性是重要的考量因素。

一些新型材料的安全性还需要进一步验证,以确保其在临床应用中不会引起不良反应或副作用。

3.3 成本问题创新型药物递送系统的开发成本较高,尤其是在研究初期,可能需要大量的资金投入。

如何保证投入产出比的合理性,是一个需要解决的问题。

药物制剂的体外释放动力学研究

药物制剂的体外释放动力学研究

药物制剂的体外释放动力学研究随着科学技术的不断发展,药物制剂的研究和开发也变得越来越重要。

药物制剂的体外释放动力学研究是其中的一个重要方面,它涉及药物在给药系统中的释放速率、机制以及对体内药物浓度的影响等内容。

本文将深入探讨药物制剂体外释放动力学研究的意义、方法和应用,以及未来的发展趋势。

一、意义药物制剂的体外释放动力学研究对于药物疗效的评价和预测具有重要的意义。

通过研究药物在给药系统中的释放速率和机制,可以为药物的合理使用和剂量调整提供依据,从而提高药物治疗的有效性和安全性。

此外,该研究还可以帮助制药工作者改进配方、寻找药物制剂的优化方案,提高药物制剂的质量和稳定性。

二、方法药物制剂的体外释放动力学研究主要通过体外释放实验来进行。

一般使用典型的体外释放实验装置,如离体器官模型和体外扩散细胞模型等。

在实验过程中,需要记录药物释放的速率、时间和浓度等相关参数,并借助数学模型对实验数据进行分析和解释。

三、应用药物制剂的体外释放动力学研究在医药领域有着广泛的应用。

首先,它可以帮助制药行业优化药物制剂的配方和生产工艺,提高药物的稳定性和生物利用度。

其次,该研究可以为药物的临床应用提供科学依据,指导临床医师合理用药、优化给药方案。

此外,体外释放动力学研究还可以为药物开发提供新药候选者的筛选和评估。

四、未来的发展趋势随着科学技术的不断进步,药物制剂的体外释放动力学研究将会迎来更多的发展机遇。

新的实验技术和仪器设备的应用将进一步提高研究的精确性和可靠性。

此外,药物制剂的体外释放动力学研究还将与计算机仿真和预测模型相结合,加快新药研发的速度,减少试验成本。

未来,我们可以期待药物制剂的体外释放动力学研究在制药领域的广泛应用,并为人类的健康事业做出更大的贡献。

总结:药物制剂的体外释放动力学研究是药物研发的重要方向之一。

通过深入探索药物的释放机制和速率,可以为药物的合理使用和剂量调整提供依据,提高药物治疗的有效性和安全性。

基于微纳米技术的药物递送系统

基于微纳米技术的药物递送系统

基于微纳米技术的药物递送系统近年来,基于微纳米技术的药物递送系统成为了当今医学领域的新热点。

微纳米技术包括微米尺度的生物材料和纳米材料,在极小的体积内实现了药物的包装、输送和释放功能。

利用微纳米技术制作的药物递送系统具有精确的药物控释和靶向性,可在体内实现精准治疗,降低药物在非靶向组织中的副作用。

一、微纳米技术的药物递送系统的定义和原理药物递送系统是一种基于生物材料和纳米材料制备的药物载体,它可以包装药物、输送药物以及释放药物。

微纳米技术可以将药物封装在各种不同大小的载体中,如脂质体、纳米乳液、微球、纳米粒子等,这些载体可以在体内传输药物,进入细胞内进行针对性治疗。

药物递送系统的原理是通过载体的选择和改性,在药物输送的过程中实现对药物释放的控制,最终实现对病变组织的精准治疗。

药物经过包装和控制释放后,可以准确地到达病变组织,达到最佳的治疗效果,同时可以减小对正常组织的损伤,降低药物的毒副作用。

二、微纳米技术的药物递送系统的应用微纳米技术的药物递送系统在医学领域中有广泛的应用。

举例来说,对于肿瘤的治疗,传统的化疗药物通常会破坏正常细胞的DNA,导致副作用严重。

而微纳米技术的药物递送系统可以将化疗药物包装入纳米粒子当中,使药物被定向输送到肿瘤细胞内部,从而实现精准治疗,减少药物的副作用。

在神经内科领域,微纳米技术的药物递送系统可以用于治疗神经系统疾病,例如帕金森病、脑血管意外和阿尔茨海默病等。

纳米粒子中搭载的药物可以穿越血脑屏障,能够直接对神经系统进行治疗,降低药物用量并减小药物副作用。

此外,微纳米技术的药物递送系统还可以用于治疗糖尿病和心血管系统疾病等慢性病,为患者提供更加便捷有效的治疗方式。

三、微纳米药物递送系统的优缺点微纳米技术的药物递送系统相较于传统药物的治疗方式具有许多优点。

它可以精确地输送药物到指定位置,提高了药物的生物利用度,减小了药物的副作用。

此外,由于微纳米药物递送系统具有精准的靶向性,可以减少药物的用量,避免了对健康组织的伤害。

退烧药的药物剂型和给药途径发展趋势

退烧药的药物剂型和给药途径发展趋势

退烧药的药物剂型和给药途径发展趋势退烧药是一类用于降低体温的药物,广泛应用于发热性疾病的治疗。

它的药物剂型和给药途径的发展一直受到关注,因为不同的药物剂型和给药途径对药物的吸收、分布和代谢产生不同的影响。

本文将探讨退烧药的药物剂型和给药途径的发展趋势,以帮助我们更好地理解和应用这些药物。

一、药物剂型的发展趋势1. 口服剂型口服剂型是最常见且广泛使用的退烧药剂型之一。

例如,常见的退烧药物对乙酰氨基酚就是以口服剂型广泛应用于临床。

口服剂型的优势在于使用方便、患者易于接受,但其吸收速度较慢,需要经过胃肠道吸收,且在过程中容易受到食物和胃酸等因素的影响。

2. 注射剂型注射剂型是一种常用的快速吸收的剂型,常用于急症和重症患者。

对于需要迅速降低体温的病情,如高热惊厥等,注射剂型可以快速发挥作用,迅速降低体温。

然而,注射剂型的使用需要专业人员进行操作,且存在一定的侵入性,对患者的心理和生理造成一定的负担。

3. 贴剂剂型贴剂剂型是一种外用剂型,通过贴在皮肤上来实现药物的吸收。

对于退烧药来说,贴剂剂型常采用含有退烧成分的胶质或贴剂,并通过渗透作用将药物释放到皮肤,进而通过皮肤吸收进入血液循环。

贴剂剂型的优势在于使用方便、吸收速度较快、减轻了患者的注射和口服负担,但对于药物的稳定性和贴剂与皮肤的贴合性也提出了一定的要求。

二、给药途径的发展趋势1. 微创给药途径随着微创技术的不断发展,越来越多的退烧药开始向微创给药途径转变。

微创给药途径包括皮下注射、肌肉注射、静脉注射等,这些给药途径无需开放大面积伤口,减少了患者的痛苦和恢复时间,同时也提高了给药的准确性和可控性。

2. 靶向给药途径靶向给药途径是指药物直接输送到病变部位,以提高治疗效果和减少不良反应。

对于退烧药来说,靶向给药途径可以减少对全身机能的影响,降低药物在非病变组织上的副作用。

例如,利用纳米技术将药物包裹在纳米粒子中,通过循环系统送到炎症部位,实现局部退烧。

3. 经皮给药途径经皮给药途径是指药物通过皮肤输送到血液中。

创新药物递送系统

创新药物递送系统
▪ 智能响应型药物递送系统
1.智能响应型药物递送系统能够根据体内环境变化,自动调节药物的释放速度和剂 量。 2.通过设计响应型载体,使药物能够在病变部位高浓度释放,提高治疗效果。 3.智能响应型药物递送系统能够减少药物的全身暴露,降低副作用。
药物递送系统的优化设计
▪ 纳米药物递送系统
1.纳米药物递送系统能够利用纳米技术提高药物的溶解度和生物利用度。 2.通过设计纳米载体,实现药物的靶向输送和控释,提高治疗效果。 3.纳米药物递送系统能够降低药物的毒性和副作用,提高用药安全性。
药物递送系统分类
▪ 靶向药物递送系统
1.靶向药物递送系统能够将药物精准地递送到病变部位,提高治疗效果和减少副作用。 2.该系统的设计需要利用生物相容性和靶向性良好的材料,以及精确的控释技术。 3.目前的研究趋势是利用智能材料和纳米技术,构建能够响应体内环境变化的靶向药物递送系 统。
▪ 基因药物递送系统
创新药物递送必要性
▪ 推动医药产业发展
1.创新药物递送系统是医药产业的重要发展方向,可以提高药 物的疗效和降低毒副作用。 2.药物递送技术的发展可以带动相关产业的发展,如材料科学 、生物工程等。 3.创新药物递送系统的研发可以促进医药产业的技术创新和产 业升级。
创新药物递送系统
药物递送系统分类
药物递送系统分类
创新药物递送技术
▪ 基因递送系统
1.基因递送系统能将外源基因导入目标细胞,实现基因治疗。 2.通过病毒或非病毒载体,可以实现高效、安全的基因递送。 3.基因递送系统具有治疗遗传性疾病和癌症等疾病的潜力。
▪ 智能响应递送系统
1.智能响应递送系统能根据体内环境的变化,实现药物的精准 释放。 2.通过响应pH、温度、酶等因素,可以实现对药物释放的精确 控制。 3.智能响应递送系统能提高药物的疗效,降低副作用。

2024年透皮给药系统市场分析现状

2024年透皮给药系统市场分析现状

2024年透皮给药系统市场分析现状1. 简介透皮给药是一种通过皮肤途径给药的方法,相比其他给药方式,例如口服或注射,透皮给药能够提供更好的药物吸收和更持久的作用。

透皮给药系统是一种针对不同药物设计的特殊贴片或贴剂,通过贴在皮肤上使药物透过皮肤逐渐渗透进入血液循环。

近年来,透皮给药系统市场取得了快速发展。

全球范围内,透皮给药系统应用的广泛性和便利性使其成为各类药物的理想给药方式之一。

2. 市场规模透皮给药系统市场在过去几年中呈现出强劲的增长趋势。

据市场研究机构的数据显示,预计透皮给药系统市场在未来几年内将保持稳定的增长,并达到一个显著的规模。

透皮给药系统市场规模受到多个因素的影响,其中包括人口老龄化、慢性疾病的增加,以及对更方便、更舒适的给药方式的需求提高等。

此外,透皮给药系统的技术不断创新也推动了市场的增长。

3. 市场驱动因素透皮给药系统市场增长的驱动因素主要包括以下几个方面:3.1 便利性和舒适性相比传统的口服和注射给药方式,透皮给药系统提供了更便利和舒适的给药途径,消除了注射疼痛和口服不适等问题。

透皮给药系统的使用简单,无需专业知识和技能,适合各个年龄段的人群使用。

3.2 高效吸收透皮给药系统能够通过皮肤中的微细毛细血管直接将药物输送到血液中,避免了药物经过肠道和肝脏的代谢过程,提高了药物的生物利用度和治疗效果。

3.3 高度个性化透皮给药系统可以根据不同药物的特性和患者的需求进行定制设计,包括药物释放速度、贴剂大小和形状等。

这使得透皮给药系统能够更好地满足临床个体化治疗需求。

3.4 持续性治疗透皮给药系统能够实现长时间的药物释放,使药物在体内保持稳定的浓度,从而实现持续性治疗效果。

这对于慢性疾病的管理非常重要。

4. 市场挑战与机遇透皮给药系统市场在快速发展的同时也面临一些挑战。

其中主要包括技术难题和竞争压力。

透皮给药系统的技术不断创新和完善,但仍存在药物透皮吸收不足、透皮贴剂稳定性欠佳等问题。

智能药物递送系统的最新进展

智能药物递送系统的最新进展

加强跨学科合 作,促进智能 药物递送系统 与医疗、生物 工程等领域的
技术融合。
加大研发投入, 持续推进智能 药物递送系统 的技术创新和
产品研发。
规范行业标准, 建立完善的智 能药物递送系 统质量控制体 系和安全监管
体系。
培养专业人才, 提升行业整体 水平,推动智 能药物递送系 统的可持续发
展。
汇报人:
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定义:智能药物递送系统是一种通过智能技术对药物进行精
准递送的系统。
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背景介绍:随着科技的发展,智能药物递送系统在医疗领域
的应用越来越广泛,它能够根据患者的个体差异和病情变化,
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精准控制药物的递送时间、剂量和途径,提高治疗效果和降
低副作用。
组成:智能药物递送系统由 传感器、控制器和执行器等 组成
工作原理:通过传感器监测 生理参数,控制器根据监测 结果控制执行器动作,实现 药物的精准递送。
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纳米技术:利 用纳米颗粒作 为药物载体, 提高药物递送 的精度和效率。
遥感技术:通 过无线电波或 超声波远程控 制药物释放, 实现远程智能
药物递送。
人工智能:利 用人工智能技 术对药物递送 进行精准控制, 实现个体化治
提高医疗效率:智能药物递送系统可以实现快速、准确地投放药物,提高医疗效率。
实现个性化治疗:智能药物递送系统可以根据患者的个体差异,实现个性化治疗,提高治 疗效果。
提高医疗效率和效果 降低医疗成本 促进经济发展 创造就业机会
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智能药物递送系统在医疗领域的应用及其重要性 最新技术突破和进步,如纳米技术、人工智能等在智能药物递送系统中的应用 未来发展趋势和挑战,如个性化医疗、精准医疗等对智能药物递送系统的需求和要求 政策和社会环境对智能药物递送系统发展的影响和促进

纳米技术在药物递送系统中的应用及前景

纳米技术在药物递送系统中的应用及前景

纳米技术在药物递送系统中的应用及前景一、引言近年来,纳米技术在医药领域的应用已成为一个备受关注的研究方向。

纳米技术的应用可以将药物粒度缩小到纳米级别,从而提高药物的生物利用度和药效,减少药物副作用。

尤其在药物递送系统中,纳米技术的应用更是能够提高药物的靶向性、稳定性,实现药物的持续释放,为药物治疗带来新的突破。

本文将从纳米技术在药物递送系统中的应用及前景进行探讨。

二、纳米技术在药物递送系统中的应用1. 纳米粒子载药技术纳米粒子是指粒径在1-100 nm之间的固体颗粒,其具有较大的比表面积和高表面活性,可用来作为药物的载体。

纳米粒子可以通过调控其粒径、形状、表面性质等参数来实现对药物的包封和控释,提高药物的稳定性和生物利用度。

例如,氧化铁纳米粒子可以作为磁性纳米载体,实现对药物的靶向输送,提高药物的靶向性。

2. 纳米脂质体技术纳米脂质体是由一层或多层脂质分子构成的微囊,其大小一般在20-100 nm之间,具有良好的生物相容性和生物可降解性。

纳米脂质体可以通过改变其表面性质来实现对药物的靶向输送和控释。

例如,通过改变纳米脂质体的表面修饰,可以实现对肿瘤细胞的靶向递送,提高抗肿瘤药物的疗效。

3. 纳米乳液技术纳米乳液是由水相和油相混合而成的乳状液体,其粒径一般在100 nm以下,具有较高的稳定性和生物相容性。

纳米乳液可以有效地包封水相和油相中的药物,实现对药物的双重递送和控释。

通过改变纳米乳液的配方和工艺参数,可以实现对药物的递送速率和递送途径的调控,提高药物的生物利用度和药效。

三、纳米技术在药物递送系统中的前景1. 提高药物的靶向性纳米技术在药物递送系统中的应用可以实现对药物的靶向输送,提高药物的在人体内的靶向性和生物利用度。

例如,通过改变纳米载体的表面性质,实现对药物在特定细胞或组织的靶向输送,减少对健康组织的损伤。

2. 实现药物的持续释放纳米技术可以实现对药物的持续释放,提高药物的治疗效果和患者的依从性。

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的接触时间,影响药物的吸收及生物利用度。
鼻粘膜吸收制剂发展较快,除了一些常规制剂,如滴鼻剂、喷雾剂、一些新
型给系统也在鼻粘膜给药中得到应用,如微球缓释、控释制剂等。鼻粘附型的片
剂、膜剂、凝胶剂研究也较多。
鼻粘膜吸收促进剂:大分子药物鼻粘膜吸收比较困难,可通过一些吸收促进
剂来增加其对鼻粘膜的穿透作用,提高其生物利用度。
时辰动力学研究结果确定。此外,有人研究了电控制 PDDS,超声波控制 PDDS 和微波辐射 PDDS 等。 2 靶向给药系统 (Targeted delivery drugs system TDDS) 2.1 概况
由于药物是在靶部位释放,可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不 良反应,载体的趋靶性和长循环是药物载体的研究向药物一抗体共轭,载体-抗 体介导、载体物理或化学修饰、纳米粒等发展以达到更高级靶向目的。对多种靶 向给药系统的靶向机制、制备方法、特性、体内分布和代谢规律等都有了较为清 楚的认识。但是 TDDS 研究成果在生产和临床上的应用还存在不少问题,如载 药量小的问题,稳定性差的问题,临床给药的制剂学问题,体内代谢动力学模型 问题;TDDS 的质量评价项目和标准问题,体内生理作用问题等等,这些都是脂 质体、微球(囊)等胶体型靶向给药系统需要研究解决的问题。 2.2 靶向制剂技术
疫反应不敏感。适用于蛋白质类、肽类药物。
药物通过眼部吸收仍存在许多问题,刺激性问题,药物剂量损失,药物在眼
部的停留时间问题。
眼部给药量有限,且药物停留时间短,容易流失,因而生物利用度低。为了
提高眼角膜吸收的生物利用度,常需要使用吸收促进剂。眼吸收促进剂对刺激性
方面要求较高。
肽类药物的眼粘膜给药,给这类药物的方便有效地进入体内带来了新希望。
体的特定部位 作用小,类型多药物前体化
或器官
避免首过效应和膜渗透控释,骨架控释 5.5.5
透皮给药:经 胃肠降解,生物技术,微小贮库技术, 新兴制剂
皮肤给药发挥 利用度高,使用粘合剂分散型技术,促 技术研究
全身治疗作用 方便
渗技术,吸收促进剂 重点
的控释膜剂 透皮给药特点:化学:药物前体化
剂量小、生物利 物理:离子电渗,电穿
粘膜给药有粘膜贴附剂、喷雾剂等,且有多种剂型从单层发展到多层,从缓 释给药发展到贮库给药等。主要包括除胃肠道以外的口腔给药、鼻腔给药、直肠 给药、眼部给药和子宫阴道给药等。用于口腔粘膜给药的剂型有贴片、贴膜、舌 下片、舌下喷雾剂、咀嚼片等。用于鼻腔粘膜给药的有滴鼻剂、喷雾剂、粉未制 剂、微球制剂、凝胶制剂、脂质体多肽,蛋白质类药物。用于直肠粘膜给药的有 凝胶栓、渗透泵栓、微囊双层栓、中空栓等。用于眼部粘膜给药的新剂型有亲水 凝胶剂、脂质体、纳米粒剂、植入剂等。用于阴道粘膜给药的有环剂、膜剂、栓 剂、片剂、药膏、海绵剂等。 4.2 吸收促进剂的应用
靶向给药系统有前体药物合成和药物载体(脂质体、单克隆抗体、红细胞等) 途径,发展趋势是利用脂质体、类脂质、蛋白、可生物降解高分子聚合物作为载 体将药物包封或嵌入种种类型的胶体系统。在结肠靶向给药的制备方面是包衣 法。 2.3 制剂的靶向性
靶向性是脂质体作为药物最突出的特征。它有天然靶向性、隔室靶向性、物 理靶向性和配体专一靶向性四个类型,近年有新类型的脂质体-空间稳定脂质体 (S-liposome)又称长循环脂质体。 2.3.1 被动靶向制剂
一些缓释微粒或微囊也可直接制备成混悬剂,缓释乳剂是利用一些脂肪醇或 脂肪酸酯等为外相,以水及水溶性高分子为内相,凝胶缓释制剂是利用一些高分 子材料粘性的特点制备的凝胶状制剂直接服用后在胃肠液内形成粘稠液体,减慢 药物吸收速率而发挥缓释作用。 1.1.4 复方缓释及控释制剂
复方缓释及控释制剂多数仅对其中一种药物进行控释,而另一药物系以速释
定位释放可增加局部治疗作用或增加特定吸收部位对药物的吸收。 在口腔或胃肠道适当部位长时间停留,并释放一定量药物,以达到增加局部 治疗作用或增加特定吸收部位对药物的吸收。利用一些比重小于水以及具有高粘 性的材料也可以使制剂在胃内滞留较长时间并定速释药。胃内滞留系统有,胃漂 浮系统,胃内膨胀系统,生物粘附系统。小肠定位给药系统(肠溶制剂)避免药 物在胃内降解或对胃的刺激,提高一些药物的疗效。常用的技术有,利用结肠高 PH 生理环境溶解适宜聚合物包衣材料,或利用结肠特殊酶或正常菌落分解特异 性聚合物如α-淀粉、果胶钙等。 1.2.3 定时释放技术 定时释放可根据生物时间节律特点释放需要量药物,使药物发挥最佳治疗效 果。 定时释放又称为脉冲释放,即根据生物时间节律特点释放需要量的药物,针 对某些疾病容易在特定时间发作的特点,研究在服药后可在特定时间释药的制 剂,如通过调节聚合物材料的溶蚀速度可在预定时间释药,释药的时间根据药物
对于口腔、眼、直肠、阴道粘膜给药系统存在的主要问题是制剂在这些腔道 内的存留时间一般较短,药物吸收量有限。因此,研究和开发在这些腔道内具有 特殊粘附作用的生物粘附材料和新型渗透促进剂是解决这些腔道内粘膜给药系 统现存问题的关键。 4.3 常用的粘膜给药 4.3.1 口腔粘膜给药,可延长制剂在胃肠道的停留时间,也可将药物制剂定位于 胃肠道的病变部位,发挥靶向释药局部治疗作用。
结肠部位疾病等要求能在结肠定位释药,对在胃肠道上段稳定性差或吸收利 用差而在结肠吸收利用较好的药物,可应用生物粘附作用实现结肠定位释药。 4.3.2 鼻腔粘膜给药
药物由鼻腔毛细血管进入体循环,不经门静脉进入肝脏,可避免肝首过作用, 在胃肠液与胃肠壁膜中代谢的或首过作用的药物尤为适用。
鼻腔中粘液纤毛将药物从鼻甲部向鼻咽部清除,这样大大缩短了药物与吸附
用度高,起效快 孔,超声促渗,激光导
粘膜给药:通

过粘膜上皮细
口腔给药,鼻腔给药,
胞给药
直肠给药
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
5 新型给药系统 5.1 智能型给药系统
是一种按信息自动调节药物输出量的给药系统,称为自动控释或应答性给药 系统。在研究和开发药物释放系统中采用“专家系统”和人工“智能网络”等辅 助设计,利用反馈原理和计算机调控胃肠释药速率制剂的研究。 5.1.1 颊含服多肽药物制剂
使用合适的载体将药物与人体的一些粘膜表面紧密接触,通过该处上皮细胞 进入循环系统发挥全身作用的给药方式,粘膜给药拓宽了许多药物的给药途径, 愈来愈多的药物被发现可通过粘膜吸收。特别是一些多肽类、大分子类药物可通 过鼻粘膜、眼粘膜吸收。孕酮、雌二醇等可通过子宫粘膜和阴道粘膜吸收。一些 新型药用高分子材料的出现也促进了新型的粘膜给药系统的发展,药物经粘膜吸 收避免首过效应,提高生物利用度达到全治疗的目的,同时,粘膜给药有一定的 靶向作用,方法简便,患者易于接受。 4.1 粘膜给药的种类
法制成具有靶向作用的药物。 2.4 肠道靶向制剂
口服结肠定位释药系统(OCDDS)是通过传递技术口服给药后药物在上消 化道并不释放而到达结肠定位释放,在人体回盲部发挥局部或全身作用的一种独 特的作用形式。 3 透皮给药系统 (transdermal drug delivery systems)
(Transdermal Therapeutic Systems(TTS)) 是经皮肤敷贴方式给药,药物经由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血 药浓度,实现疾病治疗或预防的一类制剂。研究药物和载体与皮肤的相互作用, 研究促进药物安全有效透过皮肤的机理、方法与技术是该领域的内容。 3.1 透皮给药的特点 透皮给药可避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及肠胃灭活,克服部份药 物口服生物利用度不高的问题。可维持恒定的血药浓度或药理效应,采用控释系 统还可以达到长效,减少副作用,延长作用时间,加强用药顺应性,患者可自主 用药,相对减少患者个体间差异和个体内差异。 3.2 透皮给药技术 透皮制剂的技术主要有膜渗透技术、骨架控释技术、微小贮库技术、粘合剂 分散技术等。提高药物的透皮吸收率是开发经皮给药系统的关键,促进药物经皮 吸收的方法主要有药剂学方法、化学方法和物理学方法。 3.3 透皮吸收促进剂 新的透皮促进剂的研究是透皮给药系统研究的关键。DCMS 促渗效果强,特 别是对极性药物的促渗效果更佳。目前尚有改变亲水基团极性和亲脂基团链长的 氮酮类似物,植物挥发油用作促进剂的研究越来越多,氨基酸酯类化合物,是一 类比 Azone 更强的促渗剂,而且毒性和刺激性小。复合促渗剂和新型透皮给药 载体将是研究的重要课题。 4 粘膜给药系统

副作用小
控缓:控制计 控缓:零级定量离子交换树脂,包衣技 发展日趋
量给药速度并 释药
术,渗透泵
成熟
保持药效
定位:结肠靶向给药技
缓释:延缓药 缓释:一级定比术
第四代制
物的过程而延 释药
定时:脉冲释放
剂研究开
长药效
静脉乳剂技术,脂质体 发阶段
靶向给药:将 定位释放,生物技术,磁性微球,单克
药物输送到机 利用度高,毒副隆抗体,毫微囊技术,
组分存在制剂中,这部分药物大多数有较长的半衰期或通常也仅需一天一次给 药。 1.2 缓控释制剂技术
缓控释制剂的三种类型:定时、定速、定位释药。缓控制剂属于定速释放型, 常用的技术有膜控释和骨架控释,而高分子交换树脂和渗透泵等技术要求高,不 易推广。便于实现工业化生产的新技术有:多层缓释片和包衣缓释片技术,一次 挤出离心制丸工艺,药物与高分子混溶挤出工艺,不溶性高分子固体分散技术等。 1.2.1 定速释放技术
是指制剂以一定速率在体内释放药物。基本符合零级释放动力学规律,口服 后在一定的时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率相关,定速释放可减 少血药浓度波动情况,增加病人服药的顺应性。
借助于改变片剂的几何形状来控制药物的释放。迭层扩散骨架片,双凹形带 孔包衣片,环形骨架片等。 1.2.2 定位释放技术
眼部长效制剂的发展将使更多的药物能够有效地从眼粘膜吸收。如眼用膜
剂,以亲水性高分子材料为基质的凝胶剂等。这些剂型能有效地延长药物与眼部
的接触时间,并能有效地控制药物的释放速率。
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