青光眼药物治疗(2015-12-26) [自动保存的]
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青光眼药物治疗
青光眼的联合用药问题
关于联合用药 （开青）
低浓度的β –受体阻断剂 高浓度的β –受体阻断 剂 β –受体阻断剂+拟交感类神经药物或副交感类神经药 物 β –受体阻断剂+拟交感类神经药物和副交感类神经药物 手术治疗
** Xalatan 和Pilocarpine联合应用是有争议的。
复方制剂
前列腺素的同类药
• Latanoprost (Xalatan)适利达 • Bimatoprost(Lumigan) • Travoprost(Travatan) • Unoprostone(Rescula)
合成前列腺素制剂 Latanoprost (Xalatan)适利达
Xalatan与 Timolol对照研究 （3m 治疗后的作用， N=166）
日间IOP (mmHg) ≤15
适利达 (n=79)
27 %
Timolol (n=87) 9%
≤16
≤17 ≤18
42 %
61 % 75 %
20 %
23 % 40 %
≤19
≤20 ≤21
81 %
90 % 95 %
61 %
75 % 84 %
初始眼压（M±SD）：Xalatan:23.1 ±2.0; Timolol:23.0 ±2.2
• 毛果芸香碱(Pilocapine): 闭青为主、开青不是禁 忌 头痛, 视力减退, 瞳孔强直性缩小 • 肾上腺素(Epinephrin): 降压不理想, 结膜充血
9
碳酸酐酶抑制剂的治疗学地位
• CAI类药物由于其降眼压的机理与其它药物不同，
在治疗青光眼和降低眼压中具有不可替代的地位 • CAI类的应用范围最广泛，能和其它任何一类药物 联合应用，以增强降眼压作用
治疗青光眼的药物有哪些
医治青光眼的药物有哪些X：健康养生网公布时间：2022-02-22青光眼是一种可引起视觉神经损害的疾病。
其特点是发病迅速、危害性大、可随时导致失明。
视神经是由很多神经纤维组成的，当眼内压增高时，可导致神经纤维受到损害，进而引起视野缺损。
早期轻微的视野缺损通常难以发觉，如在急性发作期，视神经严峻受损，患者可在24～48小时内完全失明，因此，应尽早进行青光眼的检查、诊断和医治。
医治青光眼主要是使用抗青光眼药物。
那么，哪些药物可医治青光眼呢？1.缩瞳药物其中X有代表性的药物是毛果芸香碱，它可使睫状肌收缩，能牵拉巩膜突并拉紧小梁网，从而增加房水的外流，到达降低眼压的目的。
该药主要的副作用是可引起虹膜萎缩粘连、眼局部过敏和眼内炎症，还会导致白内障患者的病情加重。
白内障与青光眼的病症十分相似，二者很简单混淆。
白内障患者一旦被误诊为患有青光眼而使用毛果芸香减进行医治，就会使病情加重。
为了防止这一情况的发生，目前临床上已很少应用这类药物医治青光眼了。
2.β-肾上腺素能阻滞剂它的代表药物有噻吗心安、倍他根、美开朗等。
这类药物能抑制房水的生成，从而有效地降低眼压，且不会对瞳孔造成影响。
但该类药物可引发支气管痉挛、心动过缓，还有降低血压等副作用，目前国外已不再将此类药物作为医治青光眼的首选药物。
所以，患有哮喘、脉搏慢或心脏阻滞达一级以上的患者不能使用该类药物。
3.肾上腺素能高兴剂其代表药物是阿法根。
该药医治青光眼的机制是能减少房水的生成及增加房水的外流。
阿法根滴眼液的浓度为0.2%，使用方法为每次一滴，每天滴2～3次。
该药对心率和血压的影响很小，其副作用是可引起口干、眼红等病症。
4.碳酸酐酶抑制剂该制剂属于磺胺类衍生物，其代表药物是布林唑胺(派立明)，其作用机理是能直接降低睫状上皮的碳酸酐酶，从而减少房水的生成。
需要注意的是，对磺胺类药物过敏者禁用。
5.前列腺素类药物这是一类新型抗青光眼药物，其代表药物有拉坦前列素(适利达)、曲伏前列素(苏为坦)、比马前列素(卢美根)等。
十种用于治疗青光眼的药物
二：拟胆碱药物
临床使用的主要种类是毛果芸香碱滴眼液。通过兴奋虹膜括约肌，缩小瞳孔，来解除周边虹膜对小梁网的堵塞，房角重新开放，从而降低眼压。其不良反应为头痛，眼眶痛，引起调节痉挛。
三：β-受体阴滞剂
此类药物是使用最为广泛，历史最悠久的降眼压药物。代表药物主要有噻吗洛尔，卡替洛尔（美开朗）等。β-受体在眼部主要分布在睫状体上皮，基质和睫状体血管里。睫状体通过血液超滤和睫状体上皮主动分泌产生房水。β-受体阻断时，房水分泌减少，眼压下降。但该类药物可以通过吸收进入体循环，产生一定的全身不良反应。对患有有严重心脏病、房室传导阻滞、窦性心动过缓、低血压、哮喘和阻塞性肺疾病患者禁用。
拉坦噻吗（适利加）滴眼液为复方制剂，其组份为拉坦前列素和马来酸噻吗洛尔，用于降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压，适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。
.
四：碳酸酐酶抑制剂
碳酸酐酶抵制剂有口服剂和滴眼剂两种。
滴眼液常用的是有：布林佐胺(派立明)，能抑制房水生成，作为对β阻ห้องสมุดไป่ตู้剂无效，或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。常见副作用有，局部使用时产生烧灼感，刺痛及流泪等不适。
口服碳酸酐酶抵制剂，主要有乙酰唑胺,醋甲唑胺（尼目克司）等，常见的副作用包括恶心，呕吐，腹泻，感觉麻木等。
拉坦噻吗适利加滴眼液为复方制剂其组份为拉坦前列素和马来酸噻吗洛尔用于降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压适用于受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人
十种用于治疗青光眼的药物
.
青光眼是目前世界上最主要的不可逆的致盲眼病，主要的致盲原因是高眼压造成的视神经永久的不可逆的损伤。其治疗手段有药物，激光和手术等，其中药物治疗控制眼压是最重要和基础的手段。目前，青光眼的药物治疗包括以下几类。
临床使用的主要种类是毛果芸香碱滴眼液。通过兴奋虹膜括约肌，缩小瞳孔，来解除周边虹膜对小梁网的堵塞，房角重新开放，从而降低眼压。其不良反应为头痛，眼眶痛，引起调节痉挛。
三：β-受体阴滞剂
此类药物是使用最为广泛，历史最悠久的降眼压药物。代表药物主要有噻吗洛尔，卡替洛尔（美开朗）等。β-受体在眼部主要分布在睫状体上皮，基质和睫状体血管里。睫状体通过血液超滤和睫状体上皮主动分泌产生房水。β-受体阻断时，房水分泌减少，眼压下降。但该类药物可以通过吸收进入体循环，产生一定的全身不良反应。对患有有严重心脏病、房室传导阻滞、窦性心动过缓、低血压、哮喘和阻塞性肺疾病患者禁用。
拉坦噻吗（适利加）滴眼液为复方制剂，其组份为拉坦前列素和马来酸噻吗洛尔，用于降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压，适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。
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四：碳酸酐酶抑制剂
碳酸酐酶抵制剂有口服剂和滴眼剂两种。
滴眼液常用的是有：布林佐胺(派立明)，能抑制房水生成，作为对β阻ห้องสมุดไป่ตู้剂无效，或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。常见副作用有，局部使用时产生烧灼感，刺痛及流泪等不适。
口服碳酸酐酶抵制剂，主要有乙酰唑胺,醋甲唑胺（尼目克司）等，常见的副作用包括恶心，呕吐，腹泻，感觉麻木等。
拉坦噻吗适利加滴眼液为复方制剂其组份为拉坦前列素和马来酸噻吗洛尔用于降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压适用于受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人
十种用于治疗青光眼的药物
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青光眼是目前世界上最主要的不可逆的致盲眼病，主要的致盲原因是高眼压造成的视神经永久的不可逆的损伤。其治疗手段有药物，激光和手术等，其中药物治疗控制眼压是最重要和基础的手段。目前，青光眼的药物治疗包括以下几类。
青光眼的药物治疗
Beta-blocker Cholinomimetic Alpha-agonist Prostaglandin TCAI
2020/4/3
拉坦前列素
• 其作用机制：
•
通过与其对应的受体相结合，作用于睫状肌和葡萄膜-巩膜通道的基
质金属蛋白酶(MMP)，造成睫状肌松弛，肌间隙增宽；同时MMP活性增
加，也减少了房水外流的阻力，导致房水经葡萄膜-巩膜通道的外流增加
前列腺素类滴眼液在欧美国家已 经成为开角性青光眼治疗的一线 药物。 前列腺素类药物是目前认为最有 效和最具潜力的抗青光眼药物。
国内目前的开角性青光眼治疗仍 然以β受体阻滞剂为主。
70.0% 60.0% 50.0% 40.0% 30.0% 20.0% 10.0% 0.0%
2005 2006 2007 2008 2009
• 药物相互作用
派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用 ,单独使用2％Dorzolamide或0．5％Timolol时，房水生成量分 别减 少18％和47％，两者联合应用后，房水生成量减少达55％
没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素 激动剂的联合应用效果。
派立明是一种碳酸酐酶抑制剂，虽然是眼部滴用但仍然可以 被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂导致酸碱平衡紊乱，因 此在接受派立明治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。
AGIS Investigators, 2000, Am. J. Ophthalmol., 130, 429-440 2020/4/3
平均眼压
20.2 mmHg 16.9 mmHg 14.7 mmHg
12.3 mmHg
•
过去我国由于经济水平的限制，对青光眼药物治疗重视不
青光眼的药物治疗
Medications for Glaucoma
什么是青光眼？ 什么是青光眼？ • 青光眼是一组以视神经凹陷 视神经凹陷和视野 视神经凹陷 缺损为共同特征的疾病，病理性的 眼压增高是其主要危险因素。 • 三个要点：眼压高，视野受损，视 神经损害。
青光眼是怎么产生的？ 青光眼是怎么产生的？
细节决定成败：如何点眼药水
7. 滴眼液（混悬剂使用除外），如有沉淀或 颜色变化，应停止使用。 • 8. 切勿将自己的滴眼液给予他人使用，以免 发生交叉感染。某些滴眼液使用后嗓子若有苦味 ，属于正常现象。 • 9. 滴眼液最好放在阴凉外保存，需特殊贮存 条件的滴眼液，应按说明书上的要求存放。 • 10. 滴眼液开封后，使用一般不超过4个星期 。 •
Principle: Enhance the IOP reducing effect
1+1≥2
降眼压药物的联合使用 Combination use of IOP reducing drops 药物组合 ( Combination treatment )
•
•
最佳选择：促进房水引流+ 最佳选择：促进房水引流+减少房水生成 Best choice: Facilitation of aqueous outflow + Suppression of aqueous production 其次： 其次：不同作用位点的药物组合 Other choice: drops aiming at different targets
• 联合二线用药进一步降低眼压
选择性α 受体激动剂 局部用碳酸酐酶抑制剂 选择性α2-受体激动剂 选择性ß-受体阻滞剂 选择性 受体阻滞剂
降眼压药物的联合使用
Combination use of IOP reducing drops
什么是青光眼？ 什么是青光眼？ • 青光眼是一组以视神经凹陷 视神经凹陷和视野 视神经凹陷 缺损为共同特征的疾病，病理性的 眼压增高是其主要危险因素。 • 三个要点：眼压高，视野受损，视 神经损害。
青光眼是怎么产生的？ 青光眼是怎么产生的？
细节决定成败：如何点眼药水
7. 滴眼液（混悬剂使用除外），如有沉淀或 颜色变化，应停止使用。 • 8. 切勿将自己的滴眼液给予他人使用，以免 发生交叉感染。某些滴眼液使用后嗓子若有苦味 ，属于正常现象。 • 9. 滴眼液最好放在阴凉外保存，需特殊贮存 条件的滴眼液，应按说明书上的要求存放。 • 10. 滴眼液开封后，使用一般不超过4个星期 。 •
Principle: Enhance the IOP reducing effect
1+1≥2
降眼压药物的联合使用 Combination use of IOP reducing drops 药物组合 ( Combination treatment )
•
•
最佳选择：促进房水引流+ 最佳选择：促进房水引流+减少房水生成 Best choice: Facilitation of aqueous outflow + Suppression of aqueous production 其次： 其次：不同作用位点的药物组合 Other choice: drops aiming at different targets
• 联合二线用药进一步降低眼压
选择性α 受体激动剂 局部用碳酸酐酶抑制剂 选择性α2-受体激动剂 选择性ß-受体阻滞剂 选择性 受体阻滞剂
降眼压药物的联合使用
Combination use of IOP reducing drops
治疗青光眼的药
治疗青光眼的药
第二类药是β-肾上腺素能阻滞剂，它的代 表药物有噻吗心安、倍他根、美特朗等， 这类药能有效地降低眼压，不影响瞳孔。 副作用表现为过敏性睑结膜炎、浅层点状 角膜病变等，对有哮喘和心肺疾患的病人 禁止使用。
第三类是肾上腺素能兴奋剂，其代表药是 阿法根。阿法根滴眼液浓度为0.2%，每天 点2～3次。其副作用为口干、眼红，对心 率和血压的影响很小。 除了用药需要注意外，在日常生活中，也 要预防青光眼的发生和发作，主要注意一 下几点：
治疗青光眼的药
青光眼，是由于使用眼睛时，没有注意到 保护眼睛所引起的。俗话说，请神容易送 神难，一旦得了青光眼，就很难将他治好。 即使是做手术，也不一定能够将青光眼彻 底治愈。
青光眼的危害很大，他发病迅速、危害性大、随 时导致失明的常见疑难眼病。所以患上青光眼一 定要及时治疗，那么治疗青光眼吃什么药好呢？ 治疗青光眼的药物有哪些?一般分为三类： 第一类是拟副交感药，最具有代表性的药物是毛 果芸香碱。它适用于原发性开角型青光眼、闭角 型青光眼和一些继发性青光眼。它一般在滴药后 15分钟开始降眼压，可持续6小时，需每天点4次， 或遵医嘱。
1、注重护理 每天两贴瞳仁眼/贴，清肝明目，疏通眼部 毛细血管，促进眼部血液循环，修复眼部 受损细胞，保证眼部代谢正常进行。
治疗青光眼的药
2、心情要好 不少青光眼患者都有这样的体会：如果今 天心情不好，眼压就会高些。的确，青光 眼是一种典型的心身疾病，情绪波动不仅 容易诱发青光眼急性发作，对视神经造成 进一步损害。
3、劳逸结合 青光眼患者生活中要注意哪些？过度疲劳 容易诱发青光眼发作和眼压升高。青光眼 患者在日常生活中应注意劳逸结合，眼患者不需要忌口，饮食宜清淡。要 避免高脂肪、高糖食物，多食用富含维生 素的食品。 5、注意保暖 每到冬季，青光眼患者的眼压会比夏季偏 高一些。闭角型青光眼发病也多见于寒冷 季节。
老人青光眼药物治疗方案
一、引言青光眼是一种常见的眼科疾病，主要表现为眼压升高，进而导致视神经损伤和视野缺损。
随着年龄的增长，老年人患青光眼的风险也随之增加。
药物治疗是治疗青光眼的重要手段之一，对于老年人来说，合理选择和调整药物治疗方案至关重要。
本文将针对老年人青光眼的药物治疗方案进行探讨。
二、青光眼的病因与分类1. 病因青光眼的病因复杂，主要包括以下几种：（1）遗传因素：家族中有青光眼病史者，患病的风险较高。
（2）解剖因素：前房角狭窄、房水排出受阻等解剖异常可导致眼压升高。
（3）全身疾病：如高血压、糖尿病等疾病可引起眼压升高。
（4）眼部疾病：如白内障、视网膜病变等眼部疾病可引起眼压升高。
2. 分类青光眼根据眼压升高程度和视野缺损特点可分为以下几种：（1）原发性青光眼：包括开角型青光眼和闭角型青光眼。
（2）继发性青光眼：由其他眼部疾病或全身疾病引起。
三、老年人青光眼的药物治疗方案1. 目标治疗眼压治疗青光眼的首要目标是控制眼压，以减缓视神经损伤和视野缺损的进展。
对于老年人青光眼患者，目标眼压一般设定在21-24mmHg。
2. 药物治疗原则（1）个体化治疗：根据患者的年龄、病情、药物耐受性等因素选择合适的药物。
（2）联合用药：对于单药治疗难以达到目标眼压的患者，可考虑联合用药。
（3）逐步调整：根据患者病情变化，逐步调整药物剂量或种类。
3. 药物治疗种类（1）β受体阻滞剂：通过抑制交感神经活性，降低眼内房水生成，降低眼压。
常用的β受体阻滞剂有噻吗心安、贝他根等。
（2）α2受体激动剂：通过激活α2受体，降低交感神经活性，降低眼内房水生成，降低眼压。
常用的α2受体激动剂有可乐定、奥布替林等。
（3）前列腺素衍生物：通过促进房水排出，降低眼压。
常用的前列腺素衍生物有拉坦前列腺素、贝替沙坦等。
（4）碳酸酐酶抑制剂：通过抑制碳酸酐酶活性，减少眼内房水生成，降低眼压。
常用的碳酸酐酶抑制剂有乙酰唑胺、派立明等。
（5）局部抗胆碱能药物：通过减少瞳孔括约肌的收缩，增加房水排出，降低眼压。
【精选文档】青光眼的药物治疗PPT
• 代表药物：拉坦前列腺素（适利达），曲 伏前列腺素（苏为坦）
前列腺素类制剂
• 优势 • 降眼压幅度大 • 24小时持续降低眼压 • 局部全身副作用小 • 每日一次
• 劣势 • 价格偏贵
3. α肾上腺素受体激动剂（溴莫尼定）
• 作用机制：刺激α2肾上腺素受体，同时减 少房水生成和促进房水经葡萄膜巩膜外流 通道排出
（未见文献报道） • 局部过敏或不能耐受，较β受体阻滞剂但较耐
受性好α肾上腺素受体激动剂
5.胆碱能药物
• 作用机制：作用于胆碱能神经支配M受体， 使睫状肌、瞳孔收缩，增加房水流出易度
• 代表药物：毛果芸香碱
• 副作用 • 1.全身毒性（毒覃碱样全身反应）：出汗、
平滑肌收缩、刺激腺体分泌 • 2.眼部副作用：眉弓区疼痛、视物模糊、
• 高眼压症，cct<550um，IOP>25mmhg
•
药物常伴随青光眼患者一生
抗青光眼药物分类
• 1.β受体阻滞剂 • 2.前列腺素类制剂 • 3.肾上腺素受体激动剂 • 4.碳酸酐酶抑制剂 • 5.胆碱能药物 • 6.高渗剂
1. β受体阻滞剂
• 作用机制：通过阻断位于睫状体非色素上 皮的β肾上腺素受体而抑制房水生成
视野改变、过敏反应
由于胆碱能药物的全身毒性和眼部副作用， 已降为第二线用药
6.高渗剂
• 作用机制：通过改变血液和眼内组织渗透 压梯度，将液体从眼内抽出，降低玻璃体 腔容积，从而降低眼压
• 代表药物：甘露醇、甘油
高渗剂
• 多作为局部用药不能良好控制眼压的补充 或手术前用药，剂量和时间不能过大过长， 以免引起全身更多不良反应（全身脱水、 电解质紊乱）。
青光眼的药物治疗
• 青光眼是一种常见的不可逆性致盲眼病。 眼压升高、视乳头和视功能损害是主要的
前列腺素类制剂
• 优势 • 降眼压幅度大 • 24小时持续降低眼压 • 局部全身副作用小 • 每日一次
• 劣势 • 价格偏贵
3. α肾上腺素受体激动剂（溴莫尼定）
• 作用机制：刺激α2肾上腺素受体，同时减 少房水生成和促进房水经葡萄膜巩膜外流 通道排出
（未见文献报道） • 局部过敏或不能耐受，较β受体阻滞剂但较耐
受性好α肾上腺素受体激动剂
5.胆碱能药物
• 作用机制：作用于胆碱能神经支配M受体， 使睫状肌、瞳孔收缩，增加房水流出易度
• 代表药物：毛果芸香碱
• 副作用 • 1.全身毒性（毒覃碱样全身反应）：出汗、
平滑肌收缩、刺激腺体分泌 • 2.眼部副作用：眉弓区疼痛、视物模糊、
• 高眼压症，cct<550um，IOP>25mmhg
•
药物常伴随青光眼患者一生
抗青光眼药物分类
• 1.β受体阻滞剂 • 2.前列腺素类制剂 • 3.肾上腺素受体激动剂 • 4.碳酸酐酶抑制剂 • 5.胆碱能药物 • 6.高渗剂
1. β受体阻滞剂
• 作用机制：通过阻断位于睫状体非色素上 皮的β肾上腺素受体而抑制房水生成
视野改变、过敏反应
由于胆碱能药物的全身毒性和眼部副作用， 已降为第二线用药
6.高渗剂
• 作用机制：通过改变血液和眼内组织渗透 压梯度，将液体从眼内抽出，降低玻璃体 腔容积，从而降低眼压
• 代表药物：甘露醇、甘油
高渗剂
• 多作为局部用药不能良好控制眼压的补充 或手术前用药，剂量和时间不能过大过长， 以免引起全身更多不良反应（全身脱水、 电解质紊乱）。
青光眼的药物治疗
• 青光眼是一种常见的不可逆性致盲眼病。 眼压升高、视乳头和视功能损害是主要的
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Novartis
瑞 灵: 0.15%乌诺前列酮, 瑞士诺华公司
Xalatan: latanoprost, 0.005%, Pfizer Lumigan: bimatoprost, 0.03%, Allergan 卢美根: 0.03%贝美前列素, 美国爱力根公司 Travatan: travoprost, 0.004%, Alcon 苏为坦: 0.004%曲伏前列素, 美国爱尔康公司
固体复方制剂的优势
便捷 依从性提高
– 不易遗漏 – 长期使用
没有“洗刷”效应 防腐剂暴露少
高效或等效
EGS 指南：与联合用药相比，我们更推荐使用复方制剂
常见的几种复方制剂
苏力坦®(DuoTrav®)： 曲伏前列素0.004% + 噻吗洛尔0.5% 派立噻® 每1ml溶液中含0.04mg曲伏前列素和5mg马来酸噻吗洛尔 适利加 每1ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg马来酸噻吗洛尔，相当于 5mg噻吗洛尔
使用注意事项
不适合于新生血管性青光眼和葡萄膜炎性 青光眼（破坏血房水屏障引起前葡萄膜炎） 术前长期使用会加重术后葡萄膜反应，术 前尽可能停用 某些类型青光眼禁用：恶青、晶体脱位、 膨胀期白内障 少用于年轻人、核心白内障、高度近视 儿童慎用
-受体阻滞剂
• • • • 60年代初期问世，最初用于治疗心血管疾病 1967年发现心得安口服或静脉用可降低眼压 70年代后期临床应用 噻吗洛尔首先研制成功，是青光眼药物治疗的 突破性进展， -受体阻滞剂成为上世纪青光 眼最常用最有效的药物
碳酸酐酶抑制剂
全身用碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺，醋氮 酰胺，醋氮磺胺
局部用碳酸酐酶抑制剂：杜塞酰胺，布林 左胺 降压机制: 抑制房水生成
乙酰唑胺/醋甲唑胺 50年代开始用于治疗青光眼 500mg口服，1-1.5小时眼压下降，3-5小时 到峰值，持续6-8小时 常规用法：0.25 tid,首剂可加倍，2-3天视眼 压和反应改为0.125 Bid。 醋甲唑胺 25mg -50mg，Bid
碳酸酐酶抑制剂(CAI)的治疗学地位
CAI类药物由于其降眼压的机理与其它药物
不同，在治疗青光眼和降低眼压中具有不
可替代的地位
CAI类的应用范围最广泛，能和其它任何一
类药物联合应用，以增强降眼压作用
房水的产生及碳酸酐酶抑制剂(CAI)的作用机理
碳酸酐酶催化睫状体上皮细胞中的H2O+CO2被水合成为碳酸 高选择性抑制Ⅱ型 碳酸酐酶(CA-Ⅱ）
降压机理：双重降压机制 ★减少房水生成 ★增加房水巩膜葡萄膜外流
★保护视网膜神经节细胞，防止神经元死亡
0.2%溴莫尼定Bid 与0.5%噻吗洛尔Bid 作用相同（降压20%-27%） 不影响心率、血压、瞳孔、视力
溴莫尼定的副作用 局部：结膜苍白、干眼、过敏 全身：口干 、鼻粘膜干燥、疲劳、乏力、嗜睡
视神经保护性治疗
▲青光眼以视神经节细胞进行性死亡(调亡) 为特征 ▲始动因素 眼压升高 视神经缺血 ▲激发因子 自由基 神经营养因子的剥夺 眼内兴奋性毒素—谷氨酸增多
★中和凋亡激发因素 谷氨酸拮抗剂 ★开发外源性和内源性神经营养因子 ★基因治疗 ★神经再生或移植
青光眼眼压控制治疗
Lower IOP to treat Glaucoma
轻度头痛
前列腺素类药物 作用机制：1.经小梁网途径 2.经葡萄膜巩膜途径 增加房水排出降低眼内压
50% 葡萄膜巩膜途径
35%小梁网途径
*Brubaker et al AJO 2001;131
目前市场上销售的前列腺素衍生物
Rescula: unoprostone isopropyl, 0.15%,
有效降低眼压 lower IOP effective
平稳降低眼压
control IOP stable
视网膜视神经保护 protect Optic Nerve
用药后3-4小时眼压下降，8-12小时大峰值 持续24小时 眼压下降6~8mmHg(25%~35%) 无全身副作用 局部副作用
–结膜充血 –虹膜颜色加深，睫毛多 – 眼周皮肤色素沉着
睫毛生长
用药前
3月
华丽转身—从降压药到睫毛增长 液 美丽的副作用 与卢美根（Lumingan）含有相同 活性成分“前列腺素类似物”的 Latisse被美国FDA批准用于睫毛 生长
青光眼的药物治疗
主讲人：张清文 泸州市第二人民医院
青光眼发病因素除眼压外 还包括视神经血流量的下降在内的多种 致病因素 单一降眼压治疗并不能控制所有青光眼 眼压虽然不是青光眼的唯一危险因素 但是是重要的可控的危险因素 降低眼压仍然是青光眼主要治疗
青光眼的主要治疗手段
药物
手术
激光
药物治疗具有不可替代的重要地位
适利达: 0.005%拉坦前列素, 美国辉瑞公司
前列腺素类药物的特点
• 有效降低眼内压
•超过50%的患者平均IOP降低到17mmHg以下或降低幅度超过30% •可有效控制IOP达24小时以上
•可有效降低眼压达 9 mmHg 并维持超过 3年
•有效控制24小时眼压波动，尤其适于有夜间眼压高峰者 •更高的患者反应率，更高有效率. 相对较小的副作用 终末剂量后持续控制眼压超过84小时 •更高的方便性: 每日一次用药.用药频率少改善依从性和生活质量 苏为坦：无需冷藏，无需避光保存
青光眼药物治疗的新概念
降低眼压的重要性 靶眼压的确定 眼压波动对视功能的损害 筛选一线用药和选择联合用药方案 重视视神经保护治疗
增加经小梁网排出
匹罗卡品，匹罗杰
增加经葡萄膜巩膜排出
前列腺素(an) 阿法根，LUMIGAN
减少生成
Timolol，贝特舒，贝他根 碳酸酐酶抑制剂 派立明（AZOPT）
(CAI) • β-受体阻断剂+α2-肾上腺素能受 体激动剂
Range of Topically Active Medications for Treatment of Glaucoma May Reduce the Need for Surgery .Available at: /viewarticle/406499_4
青光眼药物治疗的原则
在眼底视神经乳头形态发生病理损害之前 就应该治疗青光眼 以最少的药物种类，最低的药物浓度，最 少的点药次数，最轻的副作用，达到靶眼 压，视功能不再进行性损害 用药前全面的全身和眼局部评估，考虑患 者的生活方式及费用，确定最佳药物，制 定患者能遵从的治疗方案
青光眼药物治疗的原则
高渗剂
常用药物：50%甘油或20%甘露醇 口服 静脉：30分钟内快速点滴 降压机制 在短期内提高血浆渗透压眼组织中水 分进入血液 减少眼内容量降低眼压 玻璃体容积减少，虹膜晶体隔后移，加 深前房，开放房角
不良反应 脑脱水、低颅压：恶心、呕吐、头痛、视力 模糊 电解质紊乱：低钠、低钾、肾衰 严重不良反应：循环超负荷—充血性心衰， 肺水肿 不良反应发生的可能因素：高龄，合并心肾 疾病；用药每天超过3次；用药时间过长，每 天输入超过1周
H2CO3 HCO3
HCO3通过渗透压改变促使水分子从低张力的 睫状体非上皮细胞内向高张力的细胞间隙移动 后房房水形成 穿过瞳孔 前房房水 前房角 开角型青光眼 受阻 小梁网--Schlemm管 血循环 受阻 受阻 受阻 闭角型青光眼
派立明联合用药降眼压效果确切
研究资料显示
在与受体阻滞剂进
行联合治疗的各种 药物中，派立明降
临床应用
急闭急性发作： 1次/5分钟3次 1次/30分钟 4次 1次/ 小时 4次/天 急闭临床前期预防发作 开青、慢闭 匹罗卡品qid，减少房水流出阻力 激光虹膜切开术前 牵张虹膜，使周边虹膜变薄，有利于激光穿透 ◆眼压超过50mmHg： 瞳孔括约肌麻痹缺血，对缩瞳药物反应 睫状肌收缩，晶体变厚，加重瞳孔阻滞 过量使用引起恶心、呕吐等全身中毒症状
眼压的幅度最大
当前临床上主要的联合用药方案
以前列腺素类(PGA)为基础 的联合方案 • PGA+ β-受体阻断剂 • PGA+碳酸酐酶抑制剂(CAI) • PGA+α2-肾上腺素能受体激动剂 • PGA+缩瞳剂
以β-受体阻断剂为基础 的联合方案
• β-受体阻断剂+前列腺素类
• β-受体阻断剂+碳酸酐酶抑制剂
不良反应 与用药剂量与时间有关，多数可逆
常见一般反应：口周肢端麻木，全身不适等 低血钾 尿路结石，肾绞痛 神经系统反应：末梢神经麻木感，嗜睡、头痛、眩 晕、定向力障碍 特异性反应：骨髓抑制，剥脱性皮炎
局部碳酸酐酶抑制剂
Dorzolamide (杜塞酰胺，Trusopt) Brinzolamide (派立明，Azopt) 中国第一个眼局部应用的碳酸酐酶抑制剂 降压作用比β-阻断剂略差 单独用药能够降低IOP达20% 协同用药能够继续降低IOP约20% 良好的舒适性，全身和局部副作用少
选择性α2肾上腺素能激动剂
第一代α2肾上腺素能激动剂
盐酸可乐定（已弃用） 易穿过血脑屏障导致血压下降，并降低视神经血供
第二代α2肾上腺素能激动剂
阿伯拉可乐定（对氨基可乐定），不提倡作为一线用 药，一直未进入我国市场
第三代α2肾上腺素能激动剂
溴莫尼定（阿法根） 高选择性α2肾上腺素能激动剂 是本类药最新型也最满意的药剂，90年代末进入我国
胆碱能药物
1%-2%的Pilocarpine眼液、眼膏 4% Pilocarpine凝胶