药用辅料在中药制剂中的应用
药用辅料在中药制剂中的应用
1、在中药提取精制与纯化中的应用
在中药提取过程中，经常会用到吸附剂，包括：
大孔吸附树脂
壳聚糖
其他常用药用辅料： PVPP, MCC, β-CD, 预胶化淀粉, 微粉硅胶, 中性氧化铝
等
2、在中药包衣技术中的应用
常用防潮包衣材料
常用缓释包衣材料
例：正清风痛宁缓释片
处方：
正清风痛宁 60mg
kollidon SR 210mg
乳糖 10mg
微晶纤维素 18mg
硬脂酸镁 2mg
工艺：
混合、直接压片。
正清风痛宁缓释片 - 在不同离子强度的水中的溶出度比较(氯化钠调节)
正清风痛宁缓释片 - 在不同pH溶出介质中的溶出度比较
正清风痛宁缓释片 - 不同硬度对溶出度的影响
3、在中药增溶技术中的应用
常用的增溶技术
常用的增溶药用辅料
表面活性剂增溶原理
乳化剂——泊洛沙姆
乳化剂—— Cremophor / Solutol
环糊精及其衍生物
上市的药物
例：Zyrtec® (Cetirizine HCl Chewable tablets, 盐酸西沙必利咀嚼片）
生产商：pfizer 辉瑞
规格：10mg
药用辅料：安赛蜜， -CD ，硅酸钙，胶体二氧化硅，乳糖（一水合物），硬脂酸镁，糊
精，甘露醇，微晶纤维素，山梨醇，玉米淀粉，胭脂红，肌酐酸/鸟甘酸二钠，乙酸乙酯，
FD&C蓝2号，香料
4、中药制剂中崩解剂的应用
在相同用量条件下，不同崩解（PVPP, CMS-Na, L-HPC）剂对三七总皂苷分散片崩解时间
的影响。
在相同用量条件下，不同崩解剂（PVPP, CMS-Na, L-HPC, CCMC-Na）对芪天分散片崩解
时间的影响。
常用药用辅料性质用法一览表
干粘合剂，50-70%溶液为糖浆 适于对湿热稳定的药物压片；常用浓度5%-30%，但以10%最为常用，分冲浆法与煮浆法 优良的粘合剂，其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用；且适合做干燥粘合剂 MMC：干粘合剂，适于干法制粒及粉末直接压片用
润滑剂
使顺利加料和出片，减 少粘冲，降低颗粒间， 颗粒或药片与模壁间的 摩擦力，使片面光滑美 观
此类辅料随型号、规格的变化，其年度等物理性质发生变化，故应控制型号和规格。作为粘 合剂时常用浓度为2%-10%，选择纤维素衍生物作粘合剂，要注意粘性过强对崩解度的影响 EC乙醇溶液：作为对水敏感的药物的粘合剂，主要用作缓释制剂的粘合剂 10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液，粘性强，所制成的片剂硬度大 胶浆 干粘合剂，亦可配成糊精浆做粘合剂 糊精 优良润滑剂，不溶于水，触摸有细腻感，松密度小，比表面积大，易于颗粒混匀并附着于颗 硬脂酸镁 粒表面，减少颗粒与冲模之间的摩擦力，压片后片面光洁美观，用量过大时由于其疏水性会 使片剂的崩解或溶出迟缓，另外镁离子影响某些药物的稳定性（如对乙酰氨基酚） 优良的助流剂，用作粉末直接压片的助流剂，轻质白色粉末，无臭无味，比表面积大 微粉硅胶 溶于石油或热的异丙醇，几乎不溶于水，在片剂和胶囊剂中作润滑剂，应用时将其溶解于轻 氢化植物油 质石蜡或己烷中，再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布，常与滑石粉混合。 聚乙二醇400和6000 良好润滑效果，片剂的崩解和溶出不受影响 阴离子表面活性剂，在片剂制备中具有良好的湿润效果，不仅能增强片剂的强度，而且促进 月桂醇硫酸钠/镁 片剂的崩解和药物的溶出。 优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂，可将颗粒表面凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙 滑石粉 性，从而降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。
常用辅料性质用法一览表 辅料类型 作用
第四章中药制剂原辅料
改变药物的给药途径和适应证
调控药物的体内外释药速度和释药规律
控制药物释放、延长药物在体内的作用时间提 高药物生物利用度
• 溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片
定向给药载体 脉冲释药系统
可逆性改变人体局部的生理功能，以利于 药物吸收
吸收促进剂
提高制剂的稳定性
延缓药物的化学降解：抗氧剂、pH调节剂 避免制剂贮存过程中发生物理变化：包合、微
特点： 来自天然、药辅合一 引药归经
分类
按药物剂型及制剂物态分类 按剂型分散系统分类 按中药制剂辅料的用途分类
作用
组建剂型结构，辅助制剂成型
同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构 和性质不同的多种剂型
同一剂型也有不同的组成、结构和性质
改善药物理化性质，促进疗效发挥
溶解度、晶形、稳定性
植物油脂
• 性状、鉴别、检查（重金属、乙醇不溶物）含量测 定
提取物
• 指纹图谱或特征图谱 • 生产参照“两个标准三个规程”
配方颗粒
以中药饮片为原料加适宜溶剂提取、浓缩，制 成颗粒
特点：方便、随方加减、存储方便、质量可控 弊端
中药标准提取物
第二节 中药制剂辅料
含义：中药制剂成型时，用以保持稳定性、 安全性、或均质性，或为适应制剂特性以 促进溶解、缓释等目的而添加的物质。
中药制剂辅料的发展
国内药剂辅料的现状
• 中国药典2010年版二部正文第二部分（72种 ）
• 2005年《药用辅料管理办法》征求意见稿 • 2006年《药用辅料生产质量管理规范》
药物剂型的发展
药物剂型的变革
第一代：简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 第二代：片剂胶囊气雾剂注射剂透皮制剂：药效
中药辅料概述
中药辅料概述中药辅料是指中药制造中使用的一切必要的辅助材料。
之所以定义为必要的辅助材料，是因为没有这类辅助材料，将不可能制造出符合需要的中药。
根据中药制造中使用中药辅料的阶段不同，中药辅料大致可分为中药炮制辅料、中药提纯辅料、中药制剂辅料三大类。
中药炮制辅料是指用于中药饮片的炮制以达到增效减毒等作用的辅助材料；中药提纯辅料是指用于提取和分离纯化中药材或中药方剂中有效成分或有效部位、除去杂质或无效成分并获得理想提取物的辅助材料。
中药提纯辅料由中药提取辅料和纯化辅料两部分组成，其中中药提取辅料是指用于提取中药有效成分，并除去大部分杂质和无效成分的溶剂；中药纯化辅料是指用于进一步分离纯化提取物，提高提取物的纯度，以便获得理想纯度提取物的各类辅料。
中药提取和分离纯化是中成药制造中必不可少的重要环节，是中药制剂制造的基础和前提。
中药制剂辅料是指用于中药制剂成型，除中药和提取物（有效成分、有效部位或方剂提取物）以外的一切必要的辅助材料，中药制剂辅料又称中药药剂辅料，在各类制剂制造中起成型、稳定、美观、方便使用和提高质量等多种作用。
中药制剂辅料与化学药物制剂辅料的作用和功能基本相同，不同之处在于：在大多数情况下，中药制剂辅料对中药提取物（由多成分组成的复杂体系）的影响大多数不太清楚，而化药制剂辅料对主药（化学药品成分明确）的影响一般是比较清楚的，因此，在中药制剂中选用辅料有别于化药制剂。
中药制剂辅料的选用不仅要根据剂型，提取物的形态（流体或固体）及理化性质，还要根据纯度（有效成分、有效部位或一般提取物）等具体情况选用。
任何一种药物，包括中药，供给临床使用时必须制成适宜于不同的医疗和预防应用的形式，这些形式通称为剂型（dosage forms），而各种具体剂型与具体药物的有机结合通称为药物制剂（pharmaceutical preparations）。
药剂学（pharmacy，parmaceutics）是以药学和医学基础学科的理论为基础，以药学专业知识和技术为指导，结合药物的理化性质与作用机制以及医疗防治的特殊要求，研究药物剂型和制剂的设计理论、生产技术、质量控制的一门应用学科。
聚乙烯吡咯烷酮在中药制剂中的应用
１ 用 作粘 合剂
解） 的小 于 ０２／ 的药 物 高 达 ４ ．％ 。得 出 了五 仁 ．２ｔ ￣ ｍ ３２ 醇 一Ｐ Ｐ—Ｋ一３ Ｖ ０固体 分 散 体 能 明显 提 高 五 仁醇 中有 效 成 分 的表 观 溶 解 度 和体 外 溶 出度 的结 论 。刘 玉 雯 等 ｌ为提 高 五味子 有 效 成分 的溶 解 度 ， 用 Ｐ Ｐ为 载 ７ 采 Ｖ
韩 永 龙 ， 宋铁 兵 姚 晓影 ，
（ ． 海 中医药 大学 ， １上 上海 ２ １０ ；． 庆油 田总 医院 ， 龙 江 大 庆 １３０ ） ０２３２ 大 黑 ６０ １ 摘 要： 对聚 乙烯 吡咯烷 酮在 中药制 剂 中的应 用 ， 尤其是 用作 粘合 剂 、 于 固体分散 技 术 、 于经皮 给 药 用 用
生 物相 容性 ， 对皮 肤 、 膜 和 眼 睛没 有 任 何 刺 激 ， 粘 因而 广泛 应用 于 医药领 域 中 （ 表 １ …。下 面就 Ｐ ｐ在 中 见 ） Ｖ
医药 领域 的应 用分 述如 下 ：
表 １ Ｐ Ｐ在 医药卫生领域 中的应 用 Ｖ
剂型 Ｐ Ｐ成分 Ｖ Ｐ Ｐ含量（ Ｖ ％） 主要作用
症 反复 发作 ， 西药 难 以取 效 ， 临床 辨 证 应从 脾 肾人 手 。
全书 ・ 眩运》 篇中指 出：眩运 证虚者居其八九 ， “ 而兼火 兼痰 者 ， 过十 中一二 耳” “ 不 ，无虚 不 能作 眩” 。而《 杂病 源流犀烛》 人参益气汤益气养血 ， 健脾补肾治疗症状性
低血 压 ， 恰与 本病 病机 相切 。方 中人参 大补 元气 ， 健脾 养 胃， 白术 、 甘草健 脾益 气 ， 黄芪益 气 升 阳 ， 熟地 黄滋 肾 阴、 精髓 ， 益 肉桂 温补 肾 阳 ， 当归 、 芎 补 血 和 血 ， 川 防风 祛 风止 晕 、 发 阳气 ， 升 升麻 升举清 阳 ， 枳壳 、 陈皮 理气 化 滞 、 畅气机 、 而不滞 ， 方共 成健脾 补 肾 ， 气养 血 调 补 全 益 之 功 ， 治疗症 状 性低 血压 取得 了较好 疗效 ， 故 值得 临床
第4章中药制剂的原辅料介绍
制备： 质量要求：
（三）有效成分
定义：起主要药效的物质，一般指化学上的 单体化合物，纯度90%以上，能用分子结构 式表示。 特点：
具有明确的物质基础、稳定性好、安全性高。
第二节 中药制剂的辅料
定义：药品制剂成型时，用以保持稳定性、 安全性或均质性，或为适应制剂的特性以 促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。 分类：
；《伤寒论》记载了豚脂、米糊、面糊、麻油、蜂蜡等基质
制备软膏剂的制法。 例如传统中药软膏—紫草膏，其中麻油既为溶解有效成 分的溶媒，也为制备软膏的基质。
传统辅料应用于中药制剂成型工艺
固体制剂用辅料： 中药丸剂依据所用的辅料不同可分为蜜 丸、水丸、糊九以及蜡丸等。其中所用辅料蜂蜜、 水、面糊、蜂蜡等一方面起粘合成型的作用；另一 方面还充分地利用了辅料的辅助治疗作用。
三月茵陈四月蒿，五月茵陈当柴烧
5. 药用部位差异
不同部位人参皂苷的含量
重量比(%) 总皂苷含量(%)
周皮 韧皮 木质部
6.9 46.6 46.5
2.60 3.04 0.31
中药材的标准化
国家标准 省、自治区、直辖市的药材标 准
GAP、中药材原料生产基地、指纹图谱
二、中药饮片
定义：中药材经过炮制，制成符合临床医疗 或制剂生产需要的加工品。 特点：纯净、利于贮藏、便于服用、增效等 制备：切制，炒、锻、煨等炮制 标准化：
中药制剂辅料的特点
药辅合一 辅料与药效相结合
中药传统辅料的应用特色
蜂蜜 赋形剂 稠浸膏 粘合剂 药材细粉 崩解剂
丸 剂
中药半 浸膏片
来自天然，药辅合一
中药传统辅料的应用特色
引药归经
“肾气丸”用 淡盐水送下， 盐入肾，引诸 药到肾经，可 增强补肾之功 。
药用辅料学(十三五)
一国内药用辅料研究现状与发展趋势 二国际药用辅料研究现状与发展趋势
第二节药用辅料的 标准
第一节概述
第三节药用辅料的 生产与监管
一我国制药辅料的标准 二国外制药辅料的标准
一我国药用辅料的生产与监管 二国外药用辅料的生产与监管
第二节分散介质
第一节概述
第三节增溶剂与助 溶剂
第四节乳化剂
第五节混悬剂的稳定 剂
第六节抑菌剂 第七节矫味剂
一液体制剂的特点 二液体制剂的分类 三液体制剂的质量要求
一分散介质的作用 二分散介质的分类 三液体分散介质的选用 四液体分散介质的常用品种 五中药制剂前处理用辅料
一表面活性剂与增溶 二助溶剂
一乳化剂作用原理 二乳化剂的分类 三乳化剂的选用 四乳化剂的常用品种
一助悬剂 二润湿剂 三絮凝剂和反絮凝剂
读书笔记
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一增塑剂的分类 二增塑剂的选用原则 三增塑剂的常用品种
一着色剂的分类 二着色剂的选用 三着色剂的常用品种
一概述 二包合物主体材料的分类 三包合物主体材料的选择及使用 四包合物主体材料的常见品种
一概述 二复合辅料的应用 三复合辅料的研究进展
第一节软膏剂基质 第二节硬膏基质
第三节栓剂基质
第四节滴丸基质与冷 凝液
一抑菌剂的作用机理 二抑菌剂的分类 三抑菌剂的选用原则 四抑菌剂的常用品种 五新型抑菌剂
一味觉与嗅觉的生理学基础 二矫味矫臭的方法 三矫味剂的分类 四矫味剂的选用原则 五矫味剂的常用品种
0 1
第一节概述
卡波普作为干粘合剂在中药片剂的应用
【 作者通讯 】 电话 ： ０ １ ６ ７ ０ ５ Ｅ ｍ ｉ ｚｎｔ７ ７ ｓ ａ （２ ） ９ ５ ３ ３ ． ａ ：ｊ ｅ ４ ＠ ｉ ｌ ｊ ６ ｎ
波普作为干粘合 剂在 中药片压制 中的应 用情况 ， 观
・
６９ ・ ９
维普资讯
第 ２ 卷第 ９ ７ 期
影 以煅 制 １ １７ ６ｐ ・ 一 。 江 舟 山 的 瓦 楞 子 砷 含 量 较 低 ， ．２ ｔ ｇ 浙 ｇ 为 时 间过 长 可 能会 损 失 有 效 成 分 ， 响 疗 效 ， ０２ ４ ・ 一 ， 差 约 ７倍 。其 他 产 地 的 瓦 楞 子 砷 ｈ时 比较 适 宜 。 ．４ ｇ 相 ． 收 １个 含 量 相 差 不 是 很 大 。 这 种 差 异 可 能 与 瓦 楞 子 的 产 ５４ 测 定 结 果 表 明 ， 集 的 １ 样 品 中瓦 楞 子 砷 含 量均 比较 低 ， 而且 煅 制 后 能 降 低 其 砷 含 量 ， 临床 在 地 、 存 的 海洋 环 境 有关 。 生
３ ． ４１
子 的煅 制 时 间 越 长 ， 害 元 素 砷 越 易 除 去 。 但 煅 制 有
［ 责任 编辑
刘
睨］
卡波 普 作 为 干 粘 合 剂 在 中药 片剂 中 的应 用
郑 建 津 ，沈 慧 凤
（ 海 医药 工业 研 究 院 药物制 剂研 究 室 ， 海 上 上 ２０３ ） ０ ４ ７
２０ ０ ２年 ９月
．
中 国 中 药 杂 志
Ｖ０ ． ７． １２ Ｎｏ ９
５ ＞１ ０＞１ ＞２ ＞２ ＞３ ＞４ ＞５ ｎ 即 瓦 楞 ５ ０ ５ ０ ０ ０ｍｉ ，
［ ］ 国家中医药管理局 ＜ １ 中华本草》 委会 ． 编 中华本 草精 选本 ． 下册
中药制剂的原辅料【可编辑的文档】
药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自 调试给药系统。
?新辅料的开发内容
?新辅料的理化性质 ?辅料与药物的配伍特性及辅料之间的配伍研究 ?筛选最佳辅料配方 ?寻求制剂最佳复合辅料 ?研究成果的推广 ?质量标准的控制研究
?分类：
?赋形剂 ?附加剂
?中药制剂辅料的特点
?药辅合一 ?辅料与药效相结合
一、辅料在中药制剂中的作用
?组建剂型结构，辅助制剂成型
?同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构 和性质不同的多种剂型
?同一剂型也有不同组成、结构和性质
?改善药物性质，促进疗效发挥
?溶解度、晶形、稳定性
?调控药物的体内外释药速度和释药规律
?《药品管理法》第十一条规定,生产药品所 用辅料必须符合药用要求。
四、辅料研究的进展
?国内药剂辅料的现状
?中国药典 2010年版二部正文第二部分（ 72种） ?2005 年《药用辅料管理办法》征求意见稿 ?2006 年《药用辅料生产质量管理规范》
?国内外辅料的研究趋势
药物剂型变革
?第一代：是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 ?第二代: 片剂、胶囊与气雾剂、注射剂 、透皮制剂：
?制备
?提取：适宜的提取溶剂和方法 ?分离除杂 ?浓缩：蒸发、反渗透、超滤 ?干燥
?质量标准：企业标准：两个标准三个规程 ?质量研究
?原材料（药材）栽培及其质量研究 ?生产工艺研究 ?质量分析方法 ?质量稳定性研究
（二）有效部位
?定义：从中药材中提取的一类或数类成分， 其有效部位含量应占提取物的50%以上。
壳聚糖作为药用辅料应用空间巨大
壳聚糖作为药用辅料应用空间巨大壳聚糖是天然多糖中唯一的碱性多糖，为甲壳素脱乙酰基产物，又名甲壳胺或可溶性甲壳质，无毒，具有体内生物降解性和生物相容性，其结构类似于纤维素，被欧美学术界誉为继蛋白质、脂肪、糖类、维生素和无机盐之后的第六生命要素。
壳聚糖是一种环境友好型的可再生天然高分子材料，作为药用辅料在药物新剂型中已有广泛应用，且具有广阔的发展前景。
壳聚糖有很好的吸附性、成膜性、通透性、成纤性、吸湿性和保湿性，广泛应用于药物剂型中。
山东中医药大学硕士研究生代晓丽介绍，首先在片剂中，壳聚糖可作为粉末直接压片的辅料，适于直接压片的赋形剂，并且可以作为包衣材料，具有极其优良的特性。
在常用辅料（甘露醇、乳糖或淀粉）中加入壳聚糖，可改善混合粉末的流动性。
壳聚糖如果以高于5%的浓度加入片剂中用作崩解剂，效果优于玉米淀粉和微晶纤维素。
其次在缓控释制剂中，壳聚糖可作为缓控释制剂的赋形剂和控释膜材料，它所形成的薄膜对药物有良好的透过性，而且常用作微囊和微球的囊材。
在生物医学领域，壳聚糖常用于环境敏感性和智能化药物缓控释体系。
壳聚糖作为缓控释载体已经制成小分子抗炎药物、胰岛素、牛痘疫苗、白细胞素微球等。
壳聚糖作为一种新型药用辅料在缓控释给药系统中的应用已引起了专家学者的浓厚研究兴趣。
第三在靶向制剂中，目前针对壳聚糖靶向定位作用的研究主要集中在基因传导治疗、结肠给药以及鼻腔给药等三个方面。
壳聚糖作为鼻腔吸入剂辅料已被业界认可，有研究表明，壳聚糖的粉末剂在动物实验模型的胰岛素鼻腔靶向定位给药系统中为最有效的剂型。
第四在膜剂中，壳聚糖具有良好的成膜性。
壳聚糖中药复合药膜，运用微乳化技术与微胶囊技术等现代技术，使中药有效成分与壳聚糖结合在一起制成药膜，既保持了壳聚糖本身生物活性，又使中药有效成分高效、缓释吸收。
它具有喷涂方便、自然成膜、缓释高效、覆盖充分、渗透性强、易于吸收、加快溃疡愈合等优势，满足了现代新型敷料设计的基本要求，是中药外用剂型革新的新领域。
中药缓控释制剂及药用辅料的研究进展
中药缓控释制剂及药用辅料的研究进展本文对新型中药缓控释制剂的研究现状、类型进行了综述，阐述了当前中药缓控释制剂所用的新型辅料的研究进展。
标签：中药；缓控释制剂；辅料；研究缓控释制剂亦称为长效制剂或延效制剂，是在规定的环境中，通过适当的制剂方法，延长药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制剂。
缓控释制剂因剂量准确、疗效可靠、使用方便而受到人们的重视，与普通制剂相比，缓控释制剂有以下优点：(1)对半衰期短或需要频繁给药的药物，可减少服药次数，提高病人服药的顺应性，使用方便。
特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。
(2)使血药浓度平稳，减缓“峰谷”现象，从而降低药物不良反应发生的频率和严重程度，提高临床用药的安全性。
特别对于治疗指数较窄的药物，制成缓控释制剂后，可避免频繁用药引起中毒危险，如茶碱。
(3)缓慢释放，增强药物的有效性，药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。
(4)增强药物化学稳定性。
某些药物的常规制剂在贮存期间容易变质失效或口服后经胃酸作用而破坏，制成缓控释制剂后，可按要求定时、定位释放，提高稳定性。
近30年来，化学药的缓控释制剂在设计原理、辅料及成型工艺、药物动力学等方面已有大量的研究，但目前中药因其化学成分的复杂性，尚未见此类制剂上市，但对中药的研究已有所发展。
为此，笔者对新型中药缓控释制剂的研究现状及进展、类型、所用辅料和应用前景综述如下。
1中药缓控释制剂的研究现状中药缓控释制剂的理论研究起步相对较晚，近年来随着中药基础工作研究的深入，关于中药缓释制剂研究的报道愈来愈多，涉及有效成分、有效部位及中药复方等多个层次。
中药特别是一些副作用较强的药物以及活性强、用于慢性病治疗的药物，具有很好的发展前景，适于应用到缓控释制剂，从而减少给药次数，减少副作用，利于长期治疗。
重视和加快中药缓控释制剂的研究开发，是临床应用的需要，缓释制剂辅料的选择和运用对于其缓释作用是一个重要的影响因素，也是中药药剂学学科发展的需要。