药用辅料在中药制剂中的应用
常用药用辅料性质用法一览表
干粘合剂，50-70%溶液为糖浆 适于对湿热稳定的药物压片；常用浓度5%-30%，但以10%最为常用，分冲浆法与煮浆法 优良的粘合剂，其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用；且适合做干燥粘合剂 MMC：干粘合剂，适于干法制粒及粉末直接压片用
润滑剂
使顺利加料和出片，减 少粘冲，降低颗粒间， 颗粒或药片与模壁间的 摩擦力，使片面光滑美 观
此类辅料随型号、规格的变化，其年度等物理性质发生变化，故应控制型号和规格。作为粘 合剂时常用浓度为2%-10%，选择纤维素衍生物作粘合剂，要注意粘性过强对崩解度的影响 EC乙醇溶液：作为对水敏感的药物的粘合剂，主要用作缓释制剂的粘合剂 10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液，粘性强，所制成的片剂硬度大 胶浆 干粘合剂，亦可配成糊精浆做粘合剂 糊精 优良润滑剂，不溶于水，触摸有细腻感，松密度小，比表面积大，易于颗粒混匀并附着于颗 硬脂酸镁 粒表面，减少颗粒与冲模之间的摩擦力，压片后片面光洁美观，用量过大时由于其疏水性会 使片剂的崩解或溶出迟缓，另外镁离子影响某些药物的稳定性（如对乙酰氨基酚） 优良的助流剂，用作粉末直接压片的助流剂，轻质白色粉末，无臭无味，比表面积大 微粉硅胶 溶于石油或热的异丙醇，几乎不溶于水，在片剂和胶囊剂中作润滑剂，应用时将其溶解于轻 氢化植物油 质石蜡或己烷中，再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布，常与滑石粉混合。 聚乙二醇400和6000 良好润滑效果，片剂的崩解和溶出不受影响 阴离子表面活性剂，在片剂制备中具有良好的湿润效果，不仅能增强片剂的强度，而且促进 月桂醇硫酸钠/镁 片剂的崩解和药物的溶出。 优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂，可将颗粒表面凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙 滑石粉 性，从而降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。
常用辅料性质用法一览表 辅料类型 作用
第四章中药制剂原辅料
改变药物的给药途径和适应证
调控药物的体内外释药速度和释药规律
控制药物释放、延长药物在体内的作用时间提 高药物生物利用度
• 溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片
定向给药载体 脉冲释药系统
可逆性改变人体局部的生理功能，以利于 药物吸收
吸收促进剂
提高制剂的稳定性
延缓药物的化学降解：抗氧剂、pH调节剂 避免制剂贮存过程中发生物理变化：包合、微
特点： 来自天然、药辅合一 引药归经
分类
按药物剂型及制剂物态分类 按剂型分散系统分类 按中药制剂辅料的用途分类
作用
组建剂型结构，辅助制剂成型
同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构 和性质不同的多种剂型
同一剂型也有不同的组成、结构和性质
改善药物理化性质，促进疗效发挥
溶解度、晶形、稳定性
植物油脂
• 性状、鉴别、检查（重金属、乙醇不溶物）含量测 定
提取物
• 指纹图谱或特征图谱 • 生产参照“两个标准三个规程”
配方颗粒
以中药饮片为原料加适宜溶剂提取、浓缩，制 成颗粒
特点：方便、随方加减、存储方便、质量可控 弊端
中药标准提取物
第二节 中药制剂辅料
含义：中药制剂成型时，用以保持稳定性、 安全性、或均质性，或为适应制剂特性以 促进溶解、缓释等目的而添加的物质。
中药制剂辅料的发展
国内药剂辅料的现状
• 中国药典2010年版二部正文第二部分（72种 ）
• 2005年《药用辅料管理办法》征求意见稿 • 2006年《药用辅料生产质量管理规范》
药物剂型的发展
药物剂型的变革
第一代：简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 第二代：片剂胶囊气雾剂注射剂透皮制剂：药效
中药辅料概述
中药辅料概述中药辅料是指中药制造中使用的一切必要的辅助材料。
之所以定义为必要的辅助材料，是因为没有这类辅助材料，将不可能制造出符合需要的中药。
根据中药制造中使用中药辅料的阶段不同，中药辅料大致可分为中药炮制辅料、中药提纯辅料、中药制剂辅料三大类。
中药炮制辅料是指用于中药饮片的炮制以达到增效减毒等作用的辅助材料；中药提纯辅料是指用于提取和分离纯化中药材或中药方剂中有效成分或有效部位、除去杂质或无效成分并获得理想提取物的辅助材料。
中药提纯辅料由中药提取辅料和纯化辅料两部分组成，其中中药提取辅料是指用于提取中药有效成分，并除去大部分杂质和无效成分的溶剂；中药纯化辅料是指用于进一步分离纯化提取物，提高提取物的纯度，以便获得理想纯度提取物的各类辅料。
中药提取和分离纯化是中成药制造中必不可少的重要环节，是中药制剂制造的基础和前提。
中药制剂辅料是指用于中药制剂成型，除中药和提取物（有效成分、有效部位或方剂提取物）以外的一切必要的辅助材料，中药制剂辅料又称中药药剂辅料，在各类制剂制造中起成型、稳定、美观、方便使用和提高质量等多种作用。
中药制剂辅料与化学药物制剂辅料的作用和功能基本相同，不同之处在于：在大多数情况下，中药制剂辅料对中药提取物（由多成分组成的复杂体系）的影响大多数不太清楚，而化药制剂辅料对主药（化学药品成分明确）的影响一般是比较清楚的，因此，在中药制剂中选用辅料有别于化药制剂。
中药制剂辅料的选用不仅要根据剂型，提取物的形态（流体或固体）及理化性质，还要根据纯度（有效成分、有效部位或一般提取物）等具体情况选用。
任何一种药物，包括中药，供给临床使用时必须制成适宜于不同的医疗和预防应用的形式，这些形式通称为剂型（dosage forms），而各种具体剂型与具体药物的有机结合通称为药物制剂（pharmaceutical preparations）。
药剂学（pharmacy，parmaceutics）是以药学和医学基础学科的理论为基础，以药学专业知识和技术为指导，结合药物的理化性质与作用机制以及医疗防治的特殊要求，研究药物剂型和制剂的设计理论、生产技术、质量控制的一门应用学科。
聚乙烯吡咯烷酮在中药制剂中的应用
１ 用 作粘 合剂
解） 的小 于 ０２／ 的药 物 高 达 ４ ．％ 。得 出 了五 仁 ．２ｔ ￣ ｍ ３２ 醇 一Ｐ Ｐ—Ｋ一３ Ｖ ０固体 分 散 体 能 明显 提 高 五 仁醇 中有 效 成 分 的表 观 溶 解 度 和体 外 溶 出度 的结 论 。刘 玉 雯 等 ｌ为提 高 五味子 有 效 成分 的溶 解 度 ， 用 Ｐ Ｐ为 载 ７ 采 Ｖ
韩 永 龙 ， 宋铁 兵 姚 晓影 ，
（ ． 海 中医药 大学 ， １上 上海 ２ １０ ；． 庆油 田总 医院 ， 龙 江 大 庆 １３０ ） ０２３２ 大 黑 ６０ １ 摘 要： 对聚 乙烯 吡咯烷 酮在 中药制 剂 中的应 用 ， 尤其是 用作 粘合 剂 、 于 固体分散 技 术 、 于经皮 给 药 用 用
生 物相 容性 ， 对皮 肤 、 膜 和 眼 睛没 有 任 何 刺 激 ， 粘 因而 广泛 应用 于 医药领 域 中 （ 表 １ …。下 面就 Ｐ ｐ在 中 见 ） Ｖ
医药 领域 的应 用分 述如 下 ：
表 １ Ｐ Ｐ在 医药卫生领域 中的应 用 Ｖ
剂型 Ｐ Ｐ成分 Ｖ Ｐ Ｐ含量（ Ｖ ％） 主要作用
症 反复 发作 ， 西药 难 以取 效 ， 临床 辨 证 应从 脾 肾人 手 。
全书 ・ 眩运》 篇中指 出：眩运 证虚者居其八九 ， “ 而兼火 兼痰 者 ， 过十 中一二 耳” “ 不 ，无虚 不 能作 眩” 。而《 杂病 源流犀烛》 人参益气汤益气养血 ， 健脾补肾治疗症状性
低血 压 ， 恰与 本病 病机 相切 。方 中人参 大补 元气 ， 健脾 养 胃， 白术 、 甘草健 脾益 气 ， 黄芪益 气 升 阳 ， 熟地 黄滋 肾 阴、 精髓 ， 益 肉桂 温补 肾 阳 ， 当归 、 芎 补 血 和 血 ， 川 防风 祛 风止 晕 、 发 阳气 ， 升 升麻 升举清 阳 ， 枳壳 、 陈皮 理气 化 滞 、 畅气机 、 而不滞 ， 方共 成健脾 补 肾 ， 气养 血 调 补 全 益 之 功 ， 治疗症 状 性低 血压 取得 了较好 疗效 ， 故 值得 临床
第4章中药制剂的原辅料介绍
制备： 质量要求：
（三）有效成分
定义：起主要药效的物质，一般指化学上的 单体化合物，纯度90%以上，能用分子结构 式表示。 特点：
具有明确的物质基础、稳定性好、安全性高。
第二节 中药制剂的辅料
定义：药品制剂成型时，用以保持稳定性、 安全性或均质性，或为适应制剂的特性以 促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。 分类：
；《伤寒论》记载了豚脂、米糊、面糊、麻油、蜂蜡等基质
制备软膏剂的制法。 例如传统中药软膏—紫草膏，其中麻油既为溶解有效成 分的溶媒，也为制备软膏的基质。
传统辅料应用于中药制剂成型工艺
固体制剂用辅料： 中药丸剂依据所用的辅料不同可分为蜜 丸、水丸、糊九以及蜡丸等。其中所用辅料蜂蜜、 水、面糊、蜂蜡等一方面起粘合成型的作用；另一 方面还充分地利用了辅料的辅助治疗作用。
三月茵陈四月蒿，五月茵陈当柴烧
5. 药用部位差异
不同部位人参皂苷的含量
重量比(%) 总皂苷含量(%)
周皮 韧皮 木质部
6.9 46.6 46.5
2.60 3.04 0.31
中药材的标准化
国家标准 省、自治区、直辖市的药材标 准
GAP、中药材原料生产基地、指纹图谱
二、中药饮片
定义：中药材经过炮制，制成符合临床医疗 或制剂生产需要的加工品。 特点：纯净、利于贮藏、便于服用、增效等 制备：切制，炒、锻、煨等炮制 标准化：
中药制剂辅料的特点
药辅合一 辅料与药效相结合
中药传统辅料的应用特色
蜂蜜 赋形剂 稠浸膏 粘合剂 药材细粉 崩解剂
丸 剂
中药半 浸膏片
来自天然，药辅合一
中药传统辅料的应用特色
引药归经
“肾气丸”用 淡盐水送下， 盐入肾，引诸 药到肾经，可 增强补肾之功 。
药用辅料学(十三五)
一国内药用辅料研究现状与发展趋势 二国际药用辅料研究现状与发展趋势
第二节药用辅料的 标准
第一节概述
第三节药用辅料的 生产与监管
一我国制药辅料的标准 二国外制药辅料的标准
一我国药用辅料的生产与监管 二国外药用辅料的生产与监管
第二节分散介质
第一节概述
第三节增溶剂与助 溶剂
第四节乳化剂
第五节混悬剂的稳定 剂
第六节抑菌剂 第七节矫味剂
一液体制剂的特点 二液体制剂的分类 三液体制剂的质量要求
一分散介质的作用 二分散介质的分类 三液体分散介质的选用 四液体分散介质的常用品种 五中药制剂前处理用辅料
一表面活性剂与增溶 二助溶剂
一乳化剂作用原理 二乳化剂的分类 三乳化剂的选用 四乳化剂的常用品种
一助悬剂 二润湿剂 三絮凝剂和反絮凝剂
读书笔记
这是《药用辅料学（十三五）》的读书笔记模板，可以替换为自己的心得。
精彩摘录
这是《药用辅料学（十三五）》的读书笔记模板，可以替换为自己的精彩内容摘录。
谢谢观看
一增塑剂的分类 二增塑剂的选用原则 三增塑剂的常用品种
一着色剂的分类 二着色剂的选用 三着色剂的常用品种
一概述 二包合物主体材料的分类 三包合物主体材料的选择及使用 四包合物主体材料的常见品种
一概述 二复合辅料的应用 三复合辅料的研究进展
第一节软膏剂基质 第二节硬膏基质
第三节栓剂基质
第四节滴丸基质与冷 凝液
一抑菌剂的作用机理 二抑菌剂的分类 三抑菌剂的选用原则 四抑菌剂的常用品种 五新型抑菌剂
一味觉与嗅觉的生理学基础 二矫味矫臭的方法 三矫味剂的分类 四矫味剂的选用原则 五矫味剂的常用品种
0 1
第一节概述
卡波普作为干粘合剂在中药片剂的应用
【 作者通讯 】 电话 ： ０ １ ６ ７ ０ ５ Ｅ ｍ ｉ ｚｎｔ７ ７ ｓ ａ （２ ） ９ ５ ３ ３ ． ａ ：ｊ ｅ ４ ＠ ｉ ｌ ｊ ６ ｎ
波普作为干粘合 剂在 中药片压制 中的应 用情况 ， 观
・
６９ ・ ９
维普资讯
第 ２ 卷第 ９ ７ 期
影 以煅 制 １ １７ ６ｐ ・ 一 。 江 舟 山 的 瓦 楞 子 砷 含 量 较 低 ， ．２ ｔ ｇ 浙 ｇ 为 时 间过 长 可 能会 损 失 有 效 成 分 ， 响 疗 效 ， ０２ ４ ・ 一 ， 差 约 ７倍 。其 他 产 地 的 瓦 楞 子 砷 ｈ时 比较 适 宜 。 ．４ ｇ 相 ． 收 １个 含 量 相 差 不 是 很 大 。 这 种 差 异 可 能 与 瓦 楞 子 的 产 ５４ 测 定 结 果 表 明 ， 集 的 １ 样 品 中瓦 楞 子 砷 含 量均 比较 低 ， 而且 煅 制 后 能 降 低 其 砷 含 量 ， 临床 在 地 、 存 的 海洋 环 境 有关 。 生
３ ． ４１
子 的煅 制 时 间 越 长 ， 害 元 素 砷 越 易 除 去 。 但 煅 制 有
［ 责任 编辑
刘
睨］
卡波 普 作 为 干 粘 合 剂 在 中药 片剂 中 的应 用
郑 建 津 ，沈 慧 凤
（ 海 医药 工业 研 究 院 药物制 剂研 究 室 ， 海 上 上 ２０３ ） ０ ４ ７
２０ ０ ２年 ９月
．
中 国 中 药 杂 志
Ｖ０ ． ７． １２ Ｎｏ ９
５ ＞１ ０＞１ ＞２ ＞２ ＞３ ＞４ ＞５ ｎ 即 瓦 楞 ５ ０ ５ ０ ０ ０ｍｉ ，
［ ］ 国家中医药管理局 ＜ １ 中华本草》 委会 ． 编 中华本 草精 选本 ． 下册
中药制剂的原辅料【可编辑的文档】
药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自 调试给药系统。
?新辅料的开发内容
?新辅料的理化性质 ?辅料与药物的配伍特性及辅料之间的配伍研究 ?筛选最佳辅料配方 ?寻求制剂最佳复合辅料 ?研究成果的推广 ?质量标准的控制研究
?分类：
?赋形剂 ?附加剂
?中药制剂辅料的特点
?药辅合一 ?辅料与药效相结合
一、辅料在中药制剂中的作用
?组建剂型结构，辅助制剂成型
?同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构 和性质不同的多种剂型
?同一剂型也有不同组成、结构和性质
?改善药物性质，促进疗效发挥
?溶解度、晶形、稳定性
?调控药物的体内外释药速度和释药规律
?《药品管理法》第十一条规定,生产药品所 用辅料必须符合药用要求。
四、辅料研究的进展
?国内药剂辅料的现状
?中国药典 2010年版二部正文第二部分（ 72种） ?2005 年《药用辅料管理办法》征求意见稿 ?2006 年《药用辅料生产质量管理规范》
?国内外辅料的研究趋势
药物剂型变革
?第一代：是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 ?第二代: 片剂、胶囊与气雾剂、注射剂 、透皮制剂：
?制备
?提取：适宜的提取溶剂和方法 ?分离除杂 ?浓缩：蒸发、反渗透、超滤 ?干燥
?质量标准：企业标准：两个标准三个规程 ?质量研究
?原材料（药材）栽培及其质量研究 ?生产工艺研究 ?质量分析方法 ?质量稳定性研究
（二）有效部位
?定义：从中药材中提取的一类或数类成分， 其有效部位含量应占提取物的50%以上。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
药用辅料在中药制剂中的应用
1、在中药提取精制与纯化中的应用
在中药提取过程中，经常会用到吸附剂，包括：
大孔吸附树脂
壳聚糖
其他常用药用辅料： PVPP, MCC, β-CD, 预胶化淀粉, 微粉硅胶, 中性氧化铝
等
2、在中药包衣技术中的应用
常用防潮包衣材料
常用缓释包衣材料
例：正清风痛宁缓释片
处方：
正清风痛宁 60mg
kollidon SR 210mg
乳糖 10mg
微晶纤维素 18mg
硬脂酸镁 2mg
工艺：
混合、直接压片。
正清风痛宁缓释片 - 在不同离子强度的水中的溶出度比较(氯化钠调节)
正清风痛宁缓释片 - 在不同pH溶出介质中的溶出度比较
正清风痛宁缓释片 - 不同硬度对溶出度的影响
3、在中药增溶技术中的应用
常用的增溶技术
常用的增溶药用辅料
表面活性剂增溶原理
乳化剂——泊洛沙姆
乳化剂—— Cremophor / Solutol
环糊精及其衍生物
上市的药物
例：Zyrtec® (Cetirizine HCl Chewable tablets, 盐酸西沙必利咀嚼片）
生产商：pfizer 辉瑞
规格：10mg
药用辅料：安赛蜜， -CD ，硅酸钙，胶体二氧化硅，乳糖（一水合物），硬脂酸镁，糊
精，甘露醇，微晶纤维素，山梨醇，玉米淀粉，胭脂红，肌酐酸/鸟甘酸二钠，乙酸乙酯，
FD&C蓝2号，香料
4、中药制剂中崩解剂的应用
在相同用量条件下，不同崩解（PVPP, CMS-Na, L-HPC）剂对三七总皂苷分散片崩解时间
的影响。
在相同用量条件下，不同崩解剂（PVPP, CMS-Na, L-HPC, CCMC-Na）对芪天分散片崩解
时间的影响。