天然药物化学的研究进展与应用
天然药物化学1
（二）学习本课程的目的：
1、以探索更安全、更高效、低毒性的由植物成份衍生 的新化合物，（如度冷丁）。 2、并根据己阐明的结构的成份，按照植物的生源关系、 生源途径探索同类药物，如黄莲 素），以扩大药源， 发掘新的有效成份。 3、研究有效成份在植物体内随生长季节、外界条件对 这些成份的影响，以及有效成份和中药之间的关系 等。 4、使中药的疗效得到近代科学理论的阐明，以便更好 地掌握药性，控制中药质量，保证中医临床用药的 准确性，提高中药的疗效，并从中寻找新的药物， 发现新用途，开辟目前尚未解决的防病、治病的新 领域。
一、中草药有效成份的提取
中草药有效成份的提取方法主要有： （一）溶剂提取法：是根据中药中各成份在溶剂 中溶解的性质，选用对活性成份溶解度大，对不须要 成份溶解度小的溶剂将有效成份溶解出来的方法。
提取分离 生物及药理指标
（相结合）指标追综
无效
生药
有效 无效
有效
···· ···依次 ···
溶剂法，是提取过程中最重要的方法，极大多数 情况下，都是采用溶剂取取法。
N CH3 O O C HOOC OH N NH2 COOH NH2 O NH2 NH2 OH N H N H O OH NH2 O N CH3
鸟氨酸
赖氨酸
色氨酸
五、复合途径
对一些结构复杂的化合物，往往不只是通过某一途 径，而是经过几种途径而生成，如查尔酮：
O AA-MA O OH O COOH CH3 -NH3 HOOC HOOC NH2
CH2 CH2
CH CH O
CH CH2 OH
CH CH
2、酚类，酚类化合物的生物合成 与脂肪酸有所不同，由乙酰辅 酶A经缩合过程，最后生成聚 酮类中间体，再由不同途径环 合而成。
磁性微球在天然药物化学中的应用进展
2022年第5期综述磁性微球是指利用物理或化学方法将具磁性粒子与有机材料或无机材料复合形成的一种新型具磁性载体[1]。
根据原料形成时的方式不同，磁性微球可分为3类：核壳型（又可细分为磁性核型和磁性壳型）、混合型和多层型[2]。
由于其具有生物相容性好、磁响应性强、表面易功能化以及比表面积大等多种优点，因此，在生物医药与化工分离等领域，磁性微球具有较好的应用前景[3]。
随着现阶段对磁性微球的深入研究，其在医药工业领域的应用范围与深度也在不断得到提升。
本文综述了磁性微球在天然药物化学中的应用，并详细阐述了磁性微球在提取分离、活性筛选、化学分析和药物制剂等方面的应用与发展。
1磁性微球在提取分离过程中的应用磁性分离技术是指以超顺磁性颗粒作为吸附剂，借助外加磁场在复杂混合物溶液中高效分离的技术[4]。
其突出的特点是将复杂混合物高效而快速地进行分离，并且不会残留有机溶剂。
随着学科之间的交叉越来越深入，其在天然药物化学成分提取分离中的应用也日益广泛。
丹参为天然药物中常用的活血调经中药，其主张鹏，王蒙，丁彩桐，王知斌，匡海学（黑龙江中医药大学教育部北药基础与应用研究重点实验室黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室，黑龙江哈尔滨150040）摘要：伴随化工合成与材料学的飞速发展，磁性微球这种新型材料与天然药物化学之间的学科交叉已经逐渐深入，磁性微球成功解决了部分以往依靠传统技术手段在天然药物化学研究中无法攻克的困难。
它所应用的范围现已贯穿药物开发，成分分析，质量标准和制剂工艺等重要环节。
本文主要围绕其在提取分离、活性筛选、化学分析和药物制剂4个方面的应用与进展进行综述，为相关研究提供参考依据。
关键词：磁性微球；天然药物化学；化学研究；活性筛选；药物制剂中图分类号：R932文献标识码：AAdvances of magnetic microsphere in natural product chemistry*ZHANG Peng,WANG Meng,DING Cai-tong,WANG Zhi-bin,KUANG Hai-xue（Heilongjiang University of Chinese Medicine,Key Laboratory of Basic and Applied Research in North Medicine,Ministry of Education,Heilongjiang Key Laboratory of Drug Efficacy Study Material of Traditional Chinese Medicineand Natural Product,Harbin150040,China）Abstract:With the rapid development of chemical synthesis and materials science,the interdisciplinary be原tween the new material magnetic microspheres and natural medicinal chemistry has gradually deepened.Magneticmicrospheres have successfully solved some difficulties that cannot be overcome in the study of natural medicinalchemistry by traditional technical means.Its application scope has now run through important links such as drugdevelopment,component analysis,quality standards and preparation process.In this paper,the application andprogress in four aspects of extraction and separation,activity screening,chemical analysis and pharmaceuticalpreparations were reviewed to provide reference for related experimental studies.Key words:magnetic microsphere;natural pharmaceutical chemistry;chemical research;activity screening;pharmaceutical preparationDOI：10.16247/ki.23-1171/tq.20220554收稿日期：2021-11-02基金项目：国家自然科学基金项目（81803686）；国家自然科学基金配套项目（2018PP01）；教育部"春晖计划"合作科研项目（HLJ2019035）；黑龙江省普通本科高等学校青年创新人才培养计划（UNPYSCT-2020225）；黑龙江省博士后专项经费资助（LBH-Q20180）；黑龙江省“头雁”团队作者简介：张鹏（1998-），男，在读硕士研究生，研究方向：中药化学。
天然药物化学全部课件
包括天然药物的 提取、分离、鉴 定和结构分析
研究天然药物的 化学结构和生物 活性
旨在发现新的药 物和药物先导化 合物
天然药物化学的发展历程
古代：天然药物 的起源和发展， 如中药、藏药等
近代：天然药物 化学的兴起，如 植物化学、生物 碱等
现代：天然药物 化学的深入研究 ，如天然产物全 合成、结构修饰 等
食品添加剂：用于改善食 品口感、色泽、营养等， 如天然色素、天然香料等
环境友好型农药：用于替 代化学农药，如植物源农 药、微生物农药等
03
天然药物化学成分 的提取与分离
提取方法与原理
溶剂提取法：利用有机溶剂将天然药物中 的有效成分溶解出来
蒸馏法：通过加热使天然药物中的挥发性 成分挥发出来
升华法：利用天然药物中的某些成分在特 定温度下升华的特性进行提取
对人才培养的要求与建议
加强基础教育：注重化学、生物、药学等基础知识的学习 培养实践能力：加强实验操作、数据分析等实践技能的培养 拓宽视野：关注国内外天然药物化学的最新发展和趋势，拓宽知识面 提高创新能力：鼓励学生独立思考、勇于创新，提高解决问题的能力
感谢观看
汇报人：
结晶法：通过改变溶液浓度或温度，使目标成分 结晶析出
色谱法：利用不同成分在固定相和流动相中的 分配系数差异进行分离，包括薄层色谱、柱色 谱等
电泳法：利用电场对带电分子的定向移动进行分 离，包括纸电泳、凝胶电泳等
超临界流体色谱法：利用超临界流体的物理化 学性质进行分离，包括二氧化碳超临界流体色 谱等
提取与分离实例分析
色谱法：利用不同成分在色谱柱上的移动 速度不同进行分离
电泳法：利用电场使不同成分在电泳液中 移动速度不同进行分离
超临界流体萃取法：利用超临界流体的物 理性质进行提取和分离
天然药物化学研究与新药开发
·265·天然药物化学研究与新药开发周小丽 赵 媛 钱慧琴 新乡医学院三全学院 河南新乡 453003摘 要：纵观人类发展历史可知，人类一直都以天然药物来治病防病。
在自然界天然产物就是生物进化中基于自然选择后留下的一种二次代谢物，并且丰富多样、具有类药性。
在临床医学上用到的药物大多直接或间接源自这些天然产物，并且启迪了药物合成、药物化学、药物设计等领域的思路。
在研究开发新药中，天然药物化学发挥着很重要的作用，并且引起了科学家的广泛重视。
当前，天然产物已然发展成为医治严重疾病的先导物质或药物开发的关键性源泉。
基于此，本文探讨了天然药物化学及有关新药开发内容。
关键词：新药开发 天然药物化学 药物研究在自然学科领域，天然药物化学属于一门极其重要的药学基础学科。
其中主要通过先进的科学方法，来深入研究、探讨中药、天然药物内含的化学成分，主要涉及天然产物成分提取、理化性质、结构鉴定等内容。
自加入WTO以来，我国制药行业也迎来了新的发展机遇，中药与天然药物的专业研发也要求及时迈向新的阶层，并以此来赢得国际市场，所以开发新药的工作便显得尤为重要。
1天然药物化学基础研究概述天然药物化学，主要是基于现代科学理论与方法，来深入研究、分析天然药物中所含有的化学成分。
在研究的过程中，往往会针对天然药物，来探究其中的活性或有药效的成分，分析药物结构、物理化学性质、分离提取技术、鉴定方法等。
同时，就主药物的种类与成分，还会研究化学及生物合成方法等。
天然药物防病治病的原理，主要就是药物中含有有药效的成分。
但在同类天然药物中，一般都会存在结构、性质不一样的诸多种化学成分。
在中药中存在的化学成分也是起到药效的基础，深入研究则是中药实现现代化的核心内容。
除了能够揭示中药药物的作用机理、配伍理论、方剂规律外，还有助于药材质量控制、制剂技术优化、中药质量控制标准制定乃至中药的现代化，进而令中药得以走向世界。
譬如，在中药麻黄中，便包含着左旋麻黄碱等之类的诸多种碱类生物物质、挥发油、树脂、淀粉、纤维素、叶绿素、草酸钙等化学成分；在中药甘草（根、根茎）中，便包含着诸如甘草酸、甘草次酸等之类的诸多种三萜皂苷、淀粉、黄酮类、草酸钙、纤维素等化学成分。
简述研究天然药物化学的意义
简述研究天然药物化学的意义
天然药物化学是运用现代科学的理论和方法，来研究天然药物中化学成分和有效成分的学科。
其研究对象主要是各类天然药物的化学成分特别是具有生物活性或药效成分，研究内容包括这些成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构鉴定及其生物合成途径等。
在我国天然药物一般都指我国的中药，由于中药中绝大部分都是植物类药物且古代的称谓是“本草”因此又称“中草药”，它具有我国自己的特点而且与中医共同构成了中国民族文化的瑰宝，是中华民族五千年以来繁衍昌盛的一个重要因素也是全人类的宝贵遗产。
天然药物是从自然界中提取的药物，具有广泛的药理活性和生物活性且是药物研究和开发的重要来源。
天然药物化学的研究可以帮助我们深入了解天然药物中的化学成分和药理作用，为药物研究和开发提供重要的理论和实践基础。
通过这些研究不仅可以为防病治病奠定基础还能探索安全高效的新的化合物，对药物的构效关系进行探讨并提供新的观念和途径。
此外天然药物化学的研究还包括化学成分的生物合成规律与途径，以及有效成分在生物体内或采收储存过程中的动态变化规律及相互转化规律，为实现天然产物的主动获取及高产创造奠定基础。
研究天然药物化学不仅有助于发现先导化合物，进行其结构修饰和改造为获得疗效更高、选择性更好、毒性和副作用更低、安全性更好的新药奠定基础，而且通过将天然药物化学技术和现代药理学实验手段有机结合，可以获取天然药物中的有效部位或有效成分从而为我国药学事业的发展输送人才，为人类的保健事业作出更大贡献。
中药及天然药物活性成分分离新技术研究与应用探讨
中药及天然药物活性成分分离新技术研究与应用探讨摘要】天然药物具体涵盖海洋生物、动物、植物，因为生物代谢具有多样性特点，生态环境具有复杂性特点，所以任何一种生物的化学成分复杂程度都很高，少则几十种，多则百余种。
所以，天然药物相当于一个化合物库，且这一库具有资源丰富、数量庞大特点。
一直以来，天然药物都为医学人员药物获取的中药途径，为多种疾病的治疗发挥了重要作用。
通过研究中药及天然药物生物活性、化学成分，能够将中医药对于疾病治疗的科学内涵进一步深入阐述，同时也是中药治疗现代化转变的基础以及前提。
本文具体分析中药及天然药物活性成分分离新技术的研究以及应用情况。
【关键词】中药；天然药物；活性成分；分离新技术；研究；应用当前进行中药化学成分结构测试的技术有了非常明显的发展，其代表技术为超导二维核磁共振波谱，这一技术的出现提升了测定中药和天然药物化学成分的结构的容易程度[1]。
不过，关于中药复杂体系分离技术的研究还没有取得显著进步，系统分离中药化学组分、单体化合物的技术是当前中药物质基础研究的重点内容，也是难点内容。
本文具体对中药及天然药物活性成分分离新技术—系列色谱和波谱技术自动连接的制备分离和结构识别一体化技术的研究以及应用情况进行分析。
1. 中药及天然药物化学成分分离新技术的分析及建立高速逆流色谱（HSCCC）属于新型分离技术的一种，主要应用的原理为液-液分配，其优势主要体现在能够将死吸附清除，避免化合物变性。
有研究选取芫荽中的挥发油、前胡中的香豆素、吴茱萸中的生物碱、淫羊藿中的黄酮、大蒜中的甾体皂苷、人参中的三萜皂苷、大黄中的蒽醌、甘遂中的二萜等当成中药各类化学成分的代表，进一步研究了HSCCC 制备分离各类化合物的具体参数，对HSCCC制备分离中药各类化学成分的条件进行了进一步的优化建立[2]。
另外，系列色谱和波谱技术自动连接的制备分离和结构识别一体化技术还有机结合了质谱鉴定技术、现代制备分离技术，形成了中药活性化合物在线检测、快速发现、高效分离技术为一体的集成化系统[3]。
苯丙素天然药物化学PPT课件
VS
抗氧化
苯丙素天然药物具有抗氧化作用，可以清 除自由基，减少氧化应激反应对机体的损 害。
03
苯丙素天然药物的合成 与改造
合成方法
苯丙素是天然药物的重要来源，其合成方法主要包括生物合成和化学合成两种途径。
生物合成是通过微生物或植物细胞代谢途径产生苯丙素，具有原料来源广泛、环保 等优点。
化学合成则是通过一系列有机化学反应，将简单原料转化为苯丙素或其衍生物，具 有高选择性、产物纯度高等特点。
虚拟筛选则是通过计算机模拟技术， 预测化合物与靶点的结合模式和亲和 力，从而筛选出潜在的候选药物，具 有低成本和短周期的优势。
高通量筛选是通过自动化技术，在大 量化合物中快速筛选出具有目标活性 的候选药物，具有高灵敏度和高效率 的特点。
04
苯丙素天然药物的生物 合成与代谢
生物合成途径
苯丙素生物合成途径
临床应用前景
苯丙素类化合物在临床应用方面具有广阔的前景。目前，已有一些苯丙素类新药进入了临床 试验阶段，针对癌症、神经退行性疾病等疾病的治疗展现出良好的疗效。
随着研究的深入和新药的开发，苯丙素类化合物有望在更多领域得到应用。例如，在抗炎、 抗菌、抗病毒等领域，苯丙素类化合物可能成为重要的治疗药物。此外，苯丙素类化合物还 可用于预防和治疗心血管疾病、糖尿病等常见病。
苯丙素生物合成的调控
苯丙素的生物合成受到多种因素的调控，包括基因表达、酶活性、代谢物浓度等。这些调 控机制有助于植物适应环境变化，调节苯丙素的生成。
代谢过程
01
苯丙素的代谢
苯丙素在生物体内经过一系列代谢反应，转化成其他化合物。这些代谢
反应包括氧化、还原、水解等，有助于苯丙素在生物体内的活化、转运
和排泄。
天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系
天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系
天然药物化学学科是研究天然药物的成分、结构、活性和药理学的学科。
它主要涉及从天然资源中提取和分离药物化合物，并研究其化学成分、结构与活性关系，以及药物在人体内的作用机制。
天然药物化学学科的发展可以追溯到几千年前，人类通过观察和实践逐渐认识到一些天然物质具有治疗疾病的功效。
如今，随着科学技术的进步，天然药物化学学科得到了较大的发展。
通过现代仪器设备和分析方法，研究者可以快速、准确地鉴定和分离出天然药物中的活性成分，并进一步研究其化学结构和药理学活性。
天然药物化学学科与相关学科密切相关，主要包括以下几个方面：
1. 药物化学：天然药物化学学科与药物化学有很多相似之处，都是研究药物的化学结构和活性。
但天然药物化学学科更注重天然药物的来源和特性。
2. 药物生物学：天然药物化学学科的研究成果对药物生物学有很大的意义，可以为药物分子的设计和药效评价提供参考。
3. 生物化学：天然药物的研究涉及到生物化学反应，如生物合成途径、酶的催化等。
生物化学的知识可以帮助我们理解天然药物的生成和转化过程。
4. 药理学：天然药物化学学科研究的成果对药物的作用机制和药效评价有很大的指导意义，与药理学关系密切。
5. 药剂学：天然药物化学学科的研究成果可以为药剂学研究提供药物分子的设计和开发方向。
综上所述，天然药物化学学科与药物化学、药物生物学、生物化学、药理学和药剂学等相关学科密切相关，通过相互合作和交叉学科研究，共同促进了天然药物化学学科的发展。
药物化学进展PPT课件
在个性化药物的研发过程中，需要充分考虑药物的疗效和安全性，确保药物的合理应用。
药物设计与合成的绿色化
绿色化学原则
在药物设计与合成过程中，遵循绿色化学的原则， 尽量减少对环境的污染和能源的消耗。
高效合成方法的研究
研究新的、高效的合成方法，以减少药物合成过程 中的废物产生和能源消耗。
05
药物分析化学
药物分析化学的研究内容
药物质量控制
通过各种分析手段，对药物进行全面质量控 制，确保药物的安全性和有效性。
药物相互作用分析
分析药物与其他物质之间的相互作用，预测 可能的副作用和不良反应。
药物代谢研究
研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄 过程，为药物设计和优化提供依据。
新型药物分析方法的开发
药物化学进展
目录
• 药物化学概述 • 药物设计 • 合成药物化学 • 天然药物化学 • 药物分析化学 • 药物化学的未来发展
01
药物化学概述
药物化学的定义
01
药物化学是一门研究药物分子的 化学性质、结构特征、构效关系 及其与生物活性之间关系的科学 。
02
它涉及药物的发现、设计和优化 ，旨在为新药研发提供理论基础 和实践指导。
04
天然药物化学
天然药物化学的研究内容
天然产物的提取与分离
01
研究天然药物的提取、分离和纯化技术，以获得高纯
度、高活性的天然产物。
天然产物的结构鉴定
02 通过化学和光谱学方法，对天然产物的化学结构进行
鉴定，确定其分子式、立体构型、手性中心等。
天然产物的活性研究
03
研究天然产物在生物体内的作用机制，包括抗肿瘤、
新型药物剂型
绪论(天然药化)课件
动物药
动物药是指从动物中提取出来的具有药用价值的物质，如蛇毒、鹿茸、 麝香等。
动物药在传统医学中应用广泛，如中医、藏医等。动物药具有独特的治 疗效果，如鹿茸可以补肾壮阳、增强免疫力；蛇毒可以治疗脑血栓等。
动物药的采集和使用需要遵循相关法律法规，保护野生动物资源和生态 环境。
海洋生物和微生物的药用研究是 当前药物研发的热点领域之一， 已经发现了许多具有治疗作用的
化合物。
这些天然药物资源的可持续利用 和保护对于人类健康和生态平衡
具有重要意义。
CHAPTER
溶剂提取法
原理
利用溶剂将天然药物中 的可溶性成分溶解出来
的方法。
分类
应用
注意事项
根据溶剂性质不同，可 分为水提取法和有机溶
应用
适用于大分子天然药物成分的分离 和纯化，如蛋白质、多糖等。
注意事项
选择合适的膜材料和操作条件，以 保证分离效率和纯度。
CHAPTER
生物碱 类
具有氮原子的复杂环状化合物
生物碱是一类具有显著生物活性的天然产物，通常具有复杂的环状结构，并含有 氮原子。它们广泛存在于植物、动物和微生物中，具有多种生物活性，如抗癌、 抗菌、抗炎和抗疟等。常见的生物碱包括麻黄碱、黄连素、长春碱等。
化学成分
是指天然产物中具有生物 活性或功能的化合物。
天然药化的发展历程
古代天然药物的使用
人类在长期的生活实践中，逐渐发现 并开始使用天然药物，如草药、植物 和动物等。
近代天然药物的研究
现代天然药物的发展
随着科技的进步，人们对天然药物的 研究更加深入，发现了许多具有生物 活性的化合物，并进行了人工合成和 改造。
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天然药物化学的研究进展与应用近年来，随着人们对健康和天然疗法的关注度不断提高，天然药物化学成为了一个备受瞩目的领域。
天然药物化学的研究不仅可以揭示天然产物的化学成分和结构，还可以探索其生物活性和药理活性，并为药物开发提供重要的理论和实验基础。
本文将针对天然药物化学的研究进展与应用进行探讨。
1. 天然药物的定义与分类
天然药物指的是从植物、动物、微生物等自然来源中提取的药物。
根据其来源的不同，天然药物可以分为植物药物、动物药物和微生物药物。
植物药物是指从植物中提取的药物，如中草药中的有效成分；动物药物是指从动物中提取的药物，如蛇毒等；微生物药物是指从微生物中提取的药物，如青霉素等。
2. 天然药物化学的研究方法
天然药物化学的研究方法涉及化学分离、结构鉴定、生物活性评价等方面。
首先，通过色谱、质谱等分析技术对复杂的混合物进行分离和纯化，得到目标化合物。
然后，利用核磁共振、质谱等技术对目标化合物进行结构鉴定，确定其化学成分和结构。
最后，通过体外和体内生物活性评价，研究化合物的药理活性和生物活性。
3. 天然药物化学的研究进展
天然药物化学的研究进展主要体现在以下几个方面。
首先，利用现代分离技术和结构鉴定技术，越来越多的新化合物被发现和鉴定。
这
些新化合物不仅丰富了天然产物库，还为药物研发提供了新的选择。
其次，通过对天然产物的修饰和改造，合成了一系列结构类似但具有
改良性质的化合物，提高了药物的活性和选择性。
此外，天然药物的
研究还涉及到药物代谢、毒性评价等方面，为药物的临床应用提供了
重要的依据。
4. 天然药物化学的应用
天然药物化学的研究成果已经广泛应用于药物开发和药物治疗领域。
首先，天然药物化学的研究可以为新药物的发现和开发提供候选化合物。
通过对天然产物的筛选和优化，可以找到具有良好生物活性和药
理活性的化合物，为新药物的开发奠定基础。
其次，天然药物化学的
研究也可以为中药的质量控制和药效评价提供依据。
通过对中草药中
有效成分的分析和鉴定，可以确定其质量和活性，保障中药的疗效和
安全性。
总结起来，天然药物化学的研究进展与应用为药物开发和中药疗效
评价提供了重要的理论和实验基础。
通过对天然产物的分离、结构鉴
定和生物活性评价等研究，可以发现新的天然化合物，优化已知化合物，并为新药物的发现和中药的质量控制提供支持。
在未来的研究中，我们需要不断深入探索天然药物的化学成分和药理活性，进一步发掘
和利用天然药物的潜力，为人类的健康事业做出更大的贡献。