大黄的药理作用
大黄有效成分及其药理作用概述ppt.ppt
2.2 保肝利胆作用 研究认为大黄素对胆汁淤积型肝炎有保 护作用。大黄多糖与番泻苷使大黄作为钙通 道阻滞剂的有效成分，二者均可显著抑制细 胞外钙内流，降低肝细胞中钙离子浓度，有 利于减轻高钙对肝细胞的损伤。
3 对血液系统的影响
研究表明，大黄的成分有抗血小板聚集 和黏附的作用,而血小板与动脉血栓的改变有 关,大黄对明显延长电刺激破坏动脉壁内皮所 引起的血栓形成的潜伏期,降低血小板黏附和 聚集而形成的血栓重量,减少结扎下腔静脉时 瘀滞血流形成的血栓干重.为此,大黄有防止动 脉,静脉血栓的形成，调节两者的比值平衡的 作用，在冠心病的防治中有重要的意义。
大黄，为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄 和药用大黄的干燥根及根茎。本品性寒、味 苦，具有攻积导滞，泻火、凉血、活血祛瘀、 利胆退黄等功效。 成分主要为：蒽醌类化合物和大黄鞣质 苷类。药理作用研究主要集中在蒽醌类化合 物，其中包括游离蒽醌类如：大黄酚、大黄 酸、大黄素、大黄素甲醚、大黄醇、芦荟大 黄素等；以及结合蒽醌类衍生物如：双蒽酮 苷和单糖苷。另外，大黄中还含有大量的卵 磷脂，β —谷甾醇和多糖。大黄传统用于泻 下，抗菌。
1 对心血管系统的作用
1.1 抗血栓形成 大黄、大黄素和大黄糖甙能分别抑制二磷 酸腺苷（ADP）、花生四烯酸、胶原和胶原 受体激动剂诱导的血小板聚集，且胶原受体 激动剂可抑制胶原诱导的三磷酸腺苷（ATP） 释放和血栓素B2的形成，并具有浓依赖性。 研究发现，大黄苷，大黄多糖使血小板细胞 外钙离子内流，降低血小板的活性和聚集， 减少血栓的形成。
2 对消化系统的作用
2.1 泻下作用 大黄泻下的有效成分为蒽酮类和二蒽酮 类以及它们的苷类，而主要泻下成分为二蒽 酮类化合物--番泻苷。大黄可用于治疗大便燥 结、热结便秘,一般在用药后6~19h可排便， 经口服后，结合状态的蒽苷大部分未经吸收 直接到达大肠，在肠内细菌酶的作用下，还 原成蒽酮刺激肠粘膜，抑制肠粘膜对葡萄糖， Na+和水的吸收，增加肠内容积，间接刺激肠 蠕动而致泻。部分蒽苷由小肠吸收，在体内 也可还原成蒽酮，再经大肠或胆囊分泌入肠 腔而发挥致泻作用。
大黄的功效及作用汇总
大黄的功效及作用（大黄）图片源于百度百科 别名异名 黄良( 《本经》 )， 将军( 《李氏药禄》 )， 火参、 肤如( 《吴普本草》 )， 破门、无声虎、锦庄黄 (《和汉药考》)。
性味归经 【性味】苦，寒。
【归经】入脾、胃、肝、心包、大肠五经。
功效主治 1、攻积导滞： 味则大苦，气则大寒，性沉而降，力猛善走，直 达下焦，长于还下。
入阳明，能荡涤胃肠实热积滞。
凡伤寒，温病， 热结于中。
2、凉血解毒：味大苦、气大寒既入气分，又恤分，有泻热凉血 之效，故《医学衷中参西录》曰：大黄入血分，性呈趋下而又善清在 上之热，故目疼，用之皆为要药。
又善解疮疡热毒，以治疗毒，尤为 特效之药。
其性能降胃热，并能引胃气下行，故善止吐衄。
” 3、活血祛瘀 《本草易读》曰：“大黄，味苦大寒，入太阴脾， 厥阴肝经。
泻热行瘀，决壅开塞。
通经脉而破症结。
”功用峻烈，推 陈致新，使瘀血去，而新血生。
鉴别应用 ①生大黄泻下力猛，泻火解毒力强。
用于正盛邪实证。
②熟大黄泻下力缓。
用于正虚邪实证。
③ 酒大黄兼能散瘀，治上者，非酒不至，用于热毒上炎所致的 目赤、口疮、牙痛、头痛。
④醋大黄破肝血热。
⑤ 大黄炭活血止血。
其泻下强弱以煎煮时间长短为转移，先下泻力缓，同下泻力中， 后下泻力峻。
如伤寒之承气汤。
本品与芒硝皆为泻下要药，均可入血分，二者相须，攻下之力大 大增强，能除血中之伏热，通血中之瘀蓄，但本品苦寒，善于清热。
破积滞而荡涤胃肠，为峻下热结之要药。
芒硝咸寒，长于软坚善于润 肠燥，泻下通便。
主要用于胃肠实热结滞，腹中痞块等。
（中药-大黄）图片源于百度百科 用法用量 内服：3―15 克。
外用：适用量，研末调敷。
宜忌配伍 【和合宜忌】1、黄芩为之使。
(《本草经集注》)。
2、忌冷水，恶于漆。
(《药性论》)。
3、凡表证未罢，血虚气弱，脾胃虚寒无实热瘀结者忌用，孕妇 慎用。
【配伍应用】 1、配芒硝，芒硝咸寒，软坚润燥，而泻下通便。
大黄的药理研究
大黄的药理研究大黄为常用中药，具有泻热通肠、凉血解毒，逐瘀通经的功效。
用于实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽，湿热黄疸，血热吐衄，目赤，咽肿，肠痈腹痛，痈肿疔疮，瘀血经闭，跌扑损伤，外治水火烫伤；上消化道出血。
酒大黄善清上焦血分热毒。
用于目赤咽肿，齿龈肿痛。
熟大黄泻下力缓，泻炎解毒。
用于火毒疮疡。
大黄炭凉血化瘀止血。
用于血热有瘀出血症。
一、性状本品呈类圆柱形、圆锥形、卵圆形或不规则块状，长3～17cm，直径3～10cm。
除尽外皮者表面黄棕色至红棕色，有的可见类白色网状纹理及星点(异型维管束)散在，残留的外皮棕褐色，多具绳孔及粗皱纹。
质坚实，有的中心稍松软，断面淡红棕色或黄棕色，显颗粒性；根茎髓部宽广，有星点环列或散在；根木部发达，具放射状纹理，成层环明显，无星点。
气清香，味苦而微涩，嚼之粘牙，有砂粒感。
二、鉴别本品横切面：根木栓层及皮层大多已除去。
韧皮部明显；薄壁组织发达。
形成层成环。
木质部射线较密，宽2～4列细胞，内含棕色物；导管非木化，常1至数个相聚，稀疏排列。
薄壁细胞含草酸钙簇晶，并含多数淀粉粒。
根茎髓部宽广，其中常见黏液腔，内有红棕色物；异型维管束散在，形成层成环，木质部位于形成层外方，韧皮部位于形成层内方，射线呈星状射出。
粉末黄棕色。
草酸钙簇晶直径20～160μm，有的至190μm。
具缘纹孔、网纹、螺纹及环纹导管非木化。
淀粉粒甚多，单粒类球形或多角形，直径3～45μm，脐点星状；复粒由2～8分粒组成。
三、药理作用大黄能增加肠蠕动，抑制肠内水分吸收，促进排便；大黄有抗感染作用，对多种革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制作用，其中最敏感的为葡萄球菌和链球菌，其次为白喉杆菌、伤寒和副伤寒杆菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌等；对流感病毒也有抑制作用；由于鞣质所致，故泻后又有便秘现象；有利胆和健胃作用；此外，还有止血、保肝、降压、降低血清胆固醇等作用。
(一)对消化系统的影响(1)泻下作用：作用表现：一般在服药后6～10小时排出稀便。
山大黄功效与作用
山大黄功效与作用山大黄，其学名为大黄，又名黄连、大黄皮，是中药中常用的一味药材，被广泛应用于临床。
山大黄是大黄科大黄属植物的干燥根及根茎。
山大黄在中医药学中具有较广泛的应用，有着独特的药理作用和丰富的功效。
下面将详细介绍山大黄的药理作用及其功效。
一、药理作用1、泻下作用：山大黄含有大黄素、大黄甙等成分，具有显著的泻下作用。
大黄甙有刺激肠道蠕动的作用，能够增加肠道蠕动，促进粪便的排出。
大黄甙对小肠的蠕动有明显刺激作用，对结肠及直肠的蠕动亦有明显影响。
这种泻下作用有助于解除便秘症状，帮助消化系统排除有害废物，保持肠道的通畅。
2、利尿作用：山大黄中的某些成分具有增加尿液排泄量的作用。
山大黄中的芳香族有机酸和苦菜碱成分能够刺激肾小管上皮细胞，增加尿液排泄，达到利尿的效果。
这种利尿作用对于体内的水分代谢有一定的调节作用，有助于排除体内的废物和毒素。
3、抗菌作用：山大黄对多种细菌、真菌和一些寄生虫都有明显的抑制作用。
山大黄中含有的黄酮类化合物具有抗菌作用，可以通过破坏细胞膜、干扰细胞代谢等方式抑制细菌的生长。
对于某些耐药菌株，山大黄的抗菌作用十分显著。
4、抗炎作用：山大黄中含有一些抗炎活性化合物，能够抑制炎症反应的发生。
山大黄中的黄酮类化合物能够减轻炎症的症状，抑制炎症介质的释放，起到镇痛、抗炎的作用。
这种抗炎作用对于缓解炎症引起的相关疾病有一定的疗效。
5、抗氧化作用：山大黄中的黄酮类化合物具有明显的抗氧化作用。
这种抗氧化作用可以中和自由基的活性，减少氧化反应的发生，从而保护细胞免受自由基的伤害。
山大黄的抗氧化作用对于预防和治疗氧化应激相关疾病，如心血管疾病、肿瘤等有一定的益处。
二、主要功效1、通便泻下：山大黄的主要功效之一是通便泻下。
山大黄能够刺激肠道蠕动，促进粪便的排出，有助于治疗便秘、痔疮等消化系统相关疾病。
2、清热泻火：山大黄具有清热泻火的功效，可用于治疗火热症状，如口舌生疮、牙龈红肿、咽痛等。
3、消肿止痛：山大黄具有一定的消肿止痛功效，可用于治疗脚气、疮疖等疾病。
大黄叶子功效与作用
大黄叶子功效与作用大黄叶子是一种常见的中药材，具有多种功效与作用。
以下将详细介绍大黄叶子的功效与作用，包括药理作用、药物活性成分、主要适应症、使用方法与注意事项等。
一、药理作用与药物活性成分大黄叶子的主要药理作用包括泻下通便、清热解毒、活血化瘀等。
药物活性成分主要包括大黄素、大黄酸、大黄酚、蒽醌类化合物等。
1. 泻下通便作用：大黄叶子具有较强的泻下作用，可刺激肠道蠕动，促进排便，用于治疗便秘、痔疮等疾病。
2. 清热解毒作用：大黄叶子可清热解毒，具有抗菌、抗病毒作用，适用于治疗疮疡、痈肿、湿疹等疾病。
3. 活血化瘀作用：大黄叶子具有活血化瘀的作用，可促进血液循环，改善微循环，适用于治疗瘀血、淤血等疾病。
4. 利尿作用：大黄叶子具有利尿作用，可增加尿量，排除体内多余水分，适用于治疗水肿、尿路感染等疾病。
5. 抗炎作用：大黄叶子具有抗炎作用，可缓解炎症反应，减轻炎症症状，适用于治疗炎症性疾病。
二、主要适应症大黄叶子适用于以下疾病：1. 便秘：大黄叶子可刺激肠道蠕动，促进排便，用于治疗便秘。
2. 痔疮：大黄叶子具有泻下通便作用，可以减少排便时的势力，减轻对痔疮的刺激和疼痛，适用于痔疮患者。
3. 疮疡、痈肿、湿疹：大黄叶子具有清热解毒作用，能够杀灭炎症区域的病原体，减轻炎症反应，适用于治疗疮疡、痈肿、湿疹等皮肤疾病。
4. 瘀血、淤血：大黄叶子具有活血化瘀作用，能够改善血液循环，加速瘀血、淤血的吸收，适用于治疗瘀血、淤血等疾病。
5. 水肿、尿路感染：大黄叶子具有利尿作用，可增加尿量，排除体内多余水分，适用于治疗水肿、尿路感染等疾病。
6. 炎症性疾病：大黄叶子具有抗炎作用，可减轻炎症反应，适用于治疗炎症性疾病。
三、使用方法与注意事项1. 大黄叶子常用于煎剂、浸膏或制成丸剂、片剂等剂型，可口服或外用。
剂量一般为3-10g。
2. 在服用大黄叶子时，应遵医嘱，按照医生的指导使用。
不得超过推荐剂量或使用时间，以免出现不良反应。
大黄的药理作用及临床应用进展
药理研 究表明 ，大黄对保护 心脑 血管有 明显的作用 ，可以对抗心 肌缺血 、抗动 脉粥样硬化 、增 加心输 出量 、降低血压等 。大黄主要通
依赖性。说明，大黄素对机体免疫功能具有双向调节作用。
１ ． ２ 清除氧 自由基 作用 体 内氧 自由基 过剩能 引起多种疾病 ，大黄 能够清 除Ｈ ： Ｏ 、Ｏ ： 等活
复肝功能，与改善微循环相关。另外，大黄的泻下作用能够清楚病原
菌毒素并且 加速有毒物质 的排泄 ，从 而降低 内毒素对机 体的损 害。有 实验表 明，大 黄素对大 鼠肝纤维化有 明显改善作用 ，其机制可能是抑 制肝 脏 星状 细胞的活化 ，阻止肝脏细胞 的死亡 。大 黄可以增加胆 汁流 量 ，促 进胆 汁排 泄 ，同 时大黄 具有 抗毒 、消炎 的作 用 ，有 利胆 的作 用 ，能够治疗胆管炎 。 １ ． ６心 血管药理作用 ‘
大 黄 是 一 种草 本 植 物 ， 目前 载人 《 药典 》有 ３ 种 ，即庸 古 特大 黄 、正 品大黄及 药用大黄 的干燥根及 根茎 ，主 要成分有蒽 醌类 、大 黄 多糖 、大 黄鞣 质 。现代 药理 研 究表 明 ，大黄 具有 通利 水谷 、 凉血解 毒 、主 下淤血 、利 湿退黄 等功效 ，在 临床治疗上取 得 良好 的效果 ，本 文对大黄 的药理 作用和临床应用进 行回顾探讨 ，现综述 如下。 １药 理作 用 １ ． １免疫调控作用
分 泌功能 的影响 ，发 生内毒素血症 时 ，巨噬细胞 由于 过度激活 ，释放 如 白细胞 介素一 ｌ（ Ｉ Ｌ － １ ） 、肿 瘤细胞 因子 （ Ｔ Ｎ Ｆ － ｏ 【 ）和 白细胞 介素． ６ （ Ｉ Ｌ － ６ ）等 ，导 致机体 产生过度 的炎症 反应 。大 黄能够抑 制 巨噬 细胞 分 泌细胞 因子的功能 ，并且这一 连续作用 随着 大黄作 用时间的延 长与 浓度 的增 加而加 强” 】 ，有效 的保护脏 器 ，降低病死率 。二是 对 白细胞 介素 （ Ｉ Ｌ ）及淋 巴细胞的 影响 ，大黄 素能够对 有丝分裂 原刺激的小 鼠
《生药学-大黄》课件
目 录
• 大黄简介 • 大黄的生药学特性 • 大黄的生药学应用 • 大黄的生药学研究进展 • 大黄的药材质量控制与评价
01
大黄简介
大黄的定义
总结词
大黄是一种重要的药用植物，属 于蓼科植物。
详细描述
大黄是一种多年生草本植物，其 根部是主要的药用部位，具有很 高的药用价值。
大黄的理化特性
总结词
大黄含有多种化学成分，如蒽醌类、多糖类、黄酮类等，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等药 理作用。
详细描述
大黄的理化特性包括其含有的化学成分和药理作用。大黄含有多种具有生物活性的化学 成分，如蒽醌类、多糖类、黄酮类等。这些成分具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等药理作用， 对多种疾病具有治疗作用。此外，大黄还具有抗氧化、免疫调节等作用，对维护人体健
02
大黄的生药学特性
大黄的外观特性
总结词
大黄呈圆柱形或圆锥形，表面黄棕色至红棕色，具纵皱纹及横向突起的皮孔。
详细描述
大黄的外观特性包括其形状、颜色和纹理。大黄通常呈圆柱形或圆锥形，表面颜 色为黄棕色至红棕色，有时略带紫色。其表面具有纵皱纹和横向突起的皮孔，有 时还可见根茎上的残留须根。这些外观特征有助于鉴别大黄与其他植物。
大黄的基因组学研究
总结词
大黄的基因组学研究为其品种鉴定、遗传改良和分子机制研究提供了重要依据。
详细描述
通过基因组学技术，可以深入了解大黄的遗传背景和基因表达模式，为优化大黄的种植和品质提供理 论支持。同时，基因组学研究还有助于发现大黄发挥药效的分子机制，为其药理学研究提供新的视角 。
大黄的生物技术应用研究
总结词
生物技术的应用为大黄资源的保护和利 用提供了新的途径。
大黄化学成分与药理作用研究进展
第２７卷㊀第１期２０１８年３月青㊀海㊀草㊀业ＱＩＮＧＨＡＩＰＲＡＴＡＣＵＬＴＵＲＥ㊀㊀㊀㊀㊀㊀Ｖｏｌ．２７．Ｎｏ．１㊀㊀㊀㊀㊀㊀Ｍａｒ．２０１８基金项目；国家自然科学基金（Ｎｏ．３１３６００６８；），青海师范大学中青年科研基金项目（Ｎｏ．０７２０２０３２０），教育部春晖计划项目（Ｎｏ．Ｚ２０１６０９０）㊂文章编号：１００８－１４４５（２０１８）０１－００４７－０５大黄化学成分与药理作用研究进展孙汉青，李锦萍，刘力宽，杨春芳，左文明，李成慧（青海师范大学生命与地理科学学院，青海省药用动植物资源重点实验室，青海㊀西宁㊀８１０００８）摘要：大黄是一种常用的中国传统中药，其味苦，性寒，归脾㊁胃㊁大肠㊁肝㊁心包经㊂大黄的主要化学成分为蒽醌类㊁蒽酮类㊁二苯乙烯类㊁鞣质㊁有机酸及多糖类等㊂经药理学研究证实，大黄的药理作用包括泻下㊁抗菌㊁抗炎㊁抗肿瘤㊁改善肾功能㊁利胆㊁保肝㊁利尿㊁抗凝血㊁促智㊁抗衰老㊁清除氧自由基㊁免疫调节㊁毒性等多种作用，本文旨在分析大黄化学成分与药理作用的研究进展㊂关键词：大黄；有效化学成分；药理作用；研究进展中图分类号：Ｓ５６７㊀㊀文献标识码：Ａ㊀㊀大黄为蓼科植物掌叶大黄（ＲｈｅｕｍｐａｌｍａｔｕｍＬ．）㊁唐古特大黄（Ｒｈ．ｔａｎｇｕｔｉｃｕｍＭａｘｉｍ．ｅｘＢａｌｆ．）或药用大黄（Ｒｈ．ｏｆｆｉｃｉｎａｌｅＢａｉｌｌ．）的干燥根及根茎的统称㊂具有泻下攻积㊁清热泻火㊁凉血解毒㊁逐瘀通经㊁利湿退黄之功效㊂秋末茎叶枯萎或次春发芽前采挖，除去细根，刮去外皮，切瓣或段，绳穿成串干燥或直接干燥［１］㊂掌叶和唐古特以及药用三种大黄中，掌叶大黄的药用价值最高［２］㊂大黄具多类药效活性成分，其中以蒽醌类㊁蒽酮类㊁鞣质㊁茋类和多糖报道较多；其药理作用主要有泻下㊁抗菌㊁止血㊁利胆㊁抗肿瘤㊁抗凝血等㊂本文根据近年来有关大黄的化学成分和药理活性研究进展进行系统综述，以期为今后的研究能有所启示和帮助㊂１㊀化学成分１．１㊀蒽醌类成分目前，在大黄化学成分的研究中，以蒽醌类研究最多㊂蒽醌在大黄药材中含量为１．５％ ４．０％，是药典控制的指标成分［３］㊂蒽醌类成分分为游离型蒽醌类和结合型蒽醌类㊂游离型蒽醌类成分包含有大黄素㊁大黄酸㊁大黄酚㊁芦荟大黄素㊁大黄素甲醚㊁土大黄素㊁异大黄素㊁虫漆酸Ｄ等成分［４］㊂结合型蒽醌类成分主要有大黄酸苷Ａ Ｄ㊁大黄酸葡萄糖苷㊁大黄素甲醚葡萄糖苷㊁芦荟大黄素葡萄糖苷㊁大黄素葡萄糖苷㊁大黄酚葡萄糖苷等成分［５］㊂其中，药用大黄研究末分析出含有大黄酸苷类成分［６］，另外，Ｌｉｎ等［７］利用高效液相色谱－紫外－质谱法测定出种新的蒽醌类成分：ａｌｏｅ－ｅｍｏｄｉｎ－ω－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ及ω－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｅｍｏ－ｄｉｎ㊂１．２㊀蒽酮类蒽酮类成分是大黄的特征性成分之一，目前已发现２７种蒽酮类成分［８］㊂蒽酮（ｒｈｅｉｄｏｎ）ＡＣ，掌叶二蒽酮（ｐａｌｍｉｄｉｎ）Ａ Ｃ和番泻苷（ｓｅｎｎｏ⁃ｓｉｄｅ）Ａ Ｆ等［９］㊂Ｂａｂｕ等［１０］新发现具有明显的抗细菌和抗真菌活性的蒽酮酯类成分ｒｅｖａｎｄｃｈｉ⁃７４ｎｏｎｅ－１，ｒｅｖａｎｄｃｈｉｎｏｎｅ－２及蒽酮醚类成分ｒｅ⁃ｖａｎｄｃｈｉｎｏｎｅ－４㊂１．３㊀二苯乙烯类Ｍａｔｓｕｄａ等［５］报道了大黄属中的土大黄苷，ｐｉｃｅａｔａｎｎｏｌ３＇－Ｏ－Ｇｌｃ，ｒｈａｐｏｎｔｉｇｅｎｉｎ等２４种二苯乙烯类成分㊂已经发现大黄中有３，４，３＇，５＇－四羟基茋－３－葡萄糖苷㊁４，３＇，５＇－三羟基茋－４－葡萄糖苷㊁４，３＇，５＇－三羟基茋－４（６ᵡ没食子酰基）－葡萄糖苷等，而药用大黄仅含４，３＇，５＇－三羟基茋－４－葡萄糖苷［１１］㊂Ｎｏｎａｋａ和Ｌｉｎ等［１２］发现了大黄中ｒｅｓ⁃ｖｅｒａｔｒｏｌ－４＇－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒ－ａｎｏｓｉｄｅ，ｒｅｓｖｅｒａｔｒｏｌ４＇－Ｏ－β－Ｄ－（６ᵡ－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ）－ｇｌｕｃｏｐｙｒ－ａｎｏｓｉｄｅ及ｒｅｓｖｅｒａｔｒｏｌ－４＇－Ｏ－β－Ｄ－（２ᵡ－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ）－ｇｌｕｃｏ－ｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ等茋类化合物㊂此外还有反－３，５，４＇－三羟基苯乙烯基－４＇－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷含量测定的研究报道㊂１．４㊀有机酸有机酸是指一些具有酸性的化合物㊂广泛存在于植物的叶㊁根中㊂有研究用ＧＣ－ＭＳ法分析鉴定了大黄中存在多种挥发性成分，以棕榈酸㊁亚油酸㊁十二酸等低相对分子质量有机酸为主㊂此外，还有ｇａｌｌｉｃａｃｉｄ３－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ，ｇａｌ⁃ｌｉｃａｃｉｄ４－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏ－ｓｉｄｅ，ｇａｌｌｉｃａｃｉｄ［７］等有机酸类成分㊂１．５㊀鞣质类鞣质是存在植物体内的结构比较复杂的多酚类化合物㊂２０世纪８０年代以来，研究者从唐古特大黄和掌叶大黄分离得到４０余个化合物［７，１３］㊂大黄生药中鞣质含量很高，主要是水解型和缩合型两类鞣质［１４］㊂鞣酸等是良好的自由基活性氧的清除剂，但大黄清除活性氧的作用与这些组分中哪些成分相关尚须进一步研究；国外对大黄的化学成分进行研究表明，经各种层析从大黄水提物中得到一淡褐色粉末，相对分子质量约２８００的缩合型鞣质，其结构为部分酰化的ｐｒｏ－ｃｙａｎｉｄｉｎ８聚体命名为ＲＧ－鞣质㊂根据报道ＲＧ－鞣质是大黄趋精神作用的主要成分［１５］㊂１．６㊀多糖类多糖类是大黄的另外一类重要组分［１６］，据张思巨等研究发现［１７］，大黄根和根茎中含有ＤＨＰ－Ｉ酸性多糖和ＤＨＰ－２酸性多糖，ＴＬＣ和ＧＣ分析表明２种多糖的糖组成完全相同，多糖主要是由葡萄糖㊁葡萄糖醛酸㊁半乳糖㊁半乳糖醛酸㊁鼠李糖㊁木糖㊁阿拉伯糖㊁来苏糖等成分组成㊂１．７㊀苯丁酮类到目前为止，日本学者从唐古特大黄和掌叶大黄中已分离得到６种苯丁酮类［７］：ｌｉｎｄｌｅｙｉｎ，ｉｓｏｌｉｎｄｌｅｙｉｎ，４－（４＇－ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）－２－ｂｕｔａｎｏｎｅ－４＇－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ，４－（４＇－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｐｈｅｎｙｌ）－２－ｂｕｔａｎｏｎｅ－４＇－Ｏ－β－Ｄ－（２ᵡ，６ᵡ－ｄｉ－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ）－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ，４－（４＇－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｐｈｅｎｙｌ）－２－ｂｕｔａ⁃ｎｏｎｅ－４＇－Ｏ－β－Ｄ－（２ᵡ－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ－６ᵡ－Ｏ－ｃｉｎ⁃ｎａｍｏｙｌ）－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ，４－（４＇－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｐｈｅｎ－ｙｌ），４－（４＇－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｐｈｅｎｙｌ）－２－ｂｕｔａｎｏｎｅ－４＇－Ｏ－β－Ｄ－（２ᵡ－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ－６ᵡ－Ｏ－ｐ－ｃｉｎｎａｍｏｙｌ）－ｇｌｕｃｏｐｙｒ－ａｎｏｓｉｄｅ㊂１．８㊀萘衍生物类根据相关报道，在药用大黄分离到萘类３个：６－甲氧基酸模素８－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷㊁６－甲氧基－２－乙酰基－３－甲基－１，４－萘醌－８－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷㊁２－甲氧基－６－乙酰基－７－甲基－胡桃醌；在唐古特大黄分离到萘类３个：６－甲氧基酸模素－８－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷㊁６－甲氧基－２－乙酰基－３－甲基－１，４－萘醌－８－Ｏ－β－Ｄ－葡糖苷㊁６－羟基酸模素－８－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷㊂此外，还有萘苷类成分：ｔｏｒａｃｈｒｙｓｏｎｅ８－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ；以及６＇－Ｏ－ｇａｌ－ｌｏｙｌｓｕｃ－ｒｏｓｅ㊁１－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｓｅ等酰基糖苷类化学成分［６］㊂１．９㊀正品大黄化学成分药典中规定正品大黄为掌叶大黄㊁唐古特大黄㊁药用大黄［１］㊂目前从掌叶大黄根及根茎的７０％甲醇提取物中分离出没食子酸㊁大黄酸㊁大黄素㊁大黄酚㊁芦荟大黄素㊁芦荟大黄素－８－葡萄糖苷㊁大黄素甲醚㊁番泻苷Ａ㊁番泻苷Ｂ㊂尚含有多糖，含量为６．４５％㊂唐古特大黄含有大黄素㊁大黄酚㊁芦荟大黄素㊁大黄酸㊁大黄素甲醚㊁大黄降脂素等㊂多年栽培唐古特大黄中芦荟大黄素㊁大黄酸㊁大黄素３种蒽醌总量分别为１．２１％㊁２．０１％㊁１．６２％；野生大黄总蒽醌量远高于栽培大黄为３．６４％㊂尚含有黄酮类化合物，收率为１．０６％㊂药用大黄主要含有大黄素㊁大黄酚㊁芦荟大黄素㊁大黄酸㊁大黄素甲醚㊁土大黄苷［１８］㊂２㊀药理作用研究进展大黄药理作用包括泻下㊁抗菌㊁抗炎㊁抗肿瘤㊁８４青海草业㊀㊀２０１８年㊀㊀第２７卷㊀㊀第１期改善肾功能㊁利胆㊁保肝㊁利尿㊁抗凝血㊁促智㊁抗衰老㊁清除氧自由基㊁免疫调节㊁毒性等多种作用㊂２．１㊀泻下作用泻下攻积是大黄的主要功效之一，研究表明，大黄作用于大肠的有效成分是蒽醌类化合物，并以番泻苷Ａ作用效果最强㊂肖荣原认为泻下的有效成分具有胆碱样作用，可兴奋肠平滑肌上的Ｍ受体，使肠蠕动增加；同时抑制肠细胞膜上Ｎａ＋㊁Ｋ＋㊁ＡＴＰ酶活性，阻碍运转，使肠内渗透压增高，促进肠蠕动致泻［１９］㊂李锋等［２０］研究认为，大黄对结肠水通道蛋白（Ａｑｕａｐｏｒｉｎ，ＡＱＰ）的调节效应可能是其 泻下 功效的药理学新解释㊂大黄总蒽醌能够有效抑制大鼠结肠ＡＱＰ４的表达，使其结肠内水含量增加，从而起到泻下作用，大黄素㊁大黄酸可以有效抑制ＬｏＶｏ细胞ＡＱＰ２和ＡＱＰ４的基因转录与翻译，大黄素㊁大黄酸通过抑制ＡＱＰ２和ＡＱＰ４的表达，使结肠内水含量增加从而发挥泻下效应㊂２．２㊀抗菌作用大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用，包括金黄色葡萄球菌㊁铜绿假单胞菌㊁痢疾杆菌㊁伤寒杆菌及大肠杆菌等，其中对葡萄球菌㊁淋病双球菌最敏感［２１，２２］㊂大黄主要的抗菌成分为：３－羧基大黄酸㊁羟基大黄素㊁羟基芦荟大黄素㊂目前已知的抗菌机制为：抑制菌体糖及糖代谢中间产物的氧化㊁脱氨㊁脱氢，并能抑制蛋白质和核酸的合成［２３］㊂２．３㊀抗炎作用大黄能清除组织和血浆内的炎性介质，显著降低危重症患者血清中肿瘤坏死因子㊁白细胞介素和内毒素水平［２４］㊂大黄对慢性胆囊炎具有抗菌消炎，促进胆汁分泌㊁排泄的功效［２５］㊂２．４㊀抗肿瘤作用目前，大黄在抗癌研发领域的研究成为热点㊂大黄抗肿瘤的有效成分有大黄儿茶素㊁大黄酸㊁大黄素［２４］㊂贺学强等［２６］利用人肝癌细胞系，通过噻唑蓝法研究大黄对肝癌细胞的作用，发现大黄素可明显下调突变的Ｐ５３基因和Ｃ－ｍｙｃ基因，且其作用明显优于５－氟尿嘧啶（ｐ＜０．０５），从而抑制人肝癌细胞系的生长和增值，最终使人肝癌细胞系死亡㊂大黄素能抑制酪氨酸磷自身酸化和转磷酸化，阻断ＨＥＲ－２受体 酪氨酸激酶信号传递途径，导致ＨＥＲ－２高表达的肿瘤细胞凋亡，且有助于提高其他抗肿瘤药物的疗效㊂２．５㊀改善肾功能作用大黄可减少肠道中的氨基氮的重吸收，改善氮质血症，抑制慢性肾功能患者的肾脏代偿性肥大并降低高代谢状态㊂大黄具有改善氮质代谢作用，其有效成分是大黄鞣质等㊂大黄蒽醌和大黄酸蒽醌葡萄糖苷通过抑制肾小球细胞系膜细胞ＤＮＡ和蛋白质的合成，引起系膜细胞生长抑制作用㊂临床使用药物尿毒清㊁金水宝㊁肾康等注射液均以大黄为主要成分㊂２．６㊀利胆、保肝作用大黄具有利胆作用，大黄能够促进胆汁分泌，同时也能够促进胰消化液分泌，具有促进消化㊁利尿㊁降低血清主胆固醇㊁排石的作用㊂大黄能解除胆管括约肌痉挛，增强十二指肠和胆管舒张，疏通胆管和微细胆小管内淤积的胆汁；研究发现大黄有改善肝功，降低血清中ＴＮＦ－α㊁一氧化氮含量㊁内毒素，并且减少了ＴＧＦ－β１诱导的平滑肌肌动蛋白和胶原蛋白的表达，大黄对四氯化碳性肝损害具有保护作用，能降低四氯化碳所致肝损害小鼠的死亡㊂２．７㊀利尿作用余南才等制备的大黄水提取物能显著降低大鼠血清尿素氮水平，利尿的主要作用成分为大黄素㊁大黄酸㊂实验大鼠在给药后尿管蠕动波增强，尿中Ｎａ㊁Ｋ含量明显升高；大黄酚在体内可相继氧化为大黄素和大黄酸，大黄素和大黄酸均有明显的排Ｎａ＋作用，利尿作用和Ｎａ＋排出呈明显的线性关系㊂说明大黄对大白鼠的尿量有明显持续的增加作用㊂３㊀结语综上所述，作为我国传统中药的大黄，其化学成分研究已经从蒽醌类㊁蒽酮类扩大到二苯乙烯类㊁鞣质㊁有机酸及多糖类㊂大黄所具有的独特生物活性及调剂胃肠功能，止血及保肝等方面的理化作用已在临床得到广泛应用和肯定㊂进一步的研究发现大黄所具有的抗菌抗病毒㊁增强免疫力及抗肿瘤等新的药理作用，也为临床应用提供了新思路㊂有研究报道，正品大黄大黄酸含量高为其品质优良的重要原因之一，青海唐古特大黄地上部分生物量大，大黄素含量高，可以进行综合开９４㊀㊀大黄化学成分与药理作用研究进展孙汉青等发利用㊂目前，大黄及其有效成分部分药理作用机制尚未明确，毒副作用研究较少，仍需进行深入研究，以确保临床安全㊂通过对大黄属植物化学成分和药理作用的研究进展进行综述，期望为大黄属资源的高效合理利用及深入研究提供科学理论依据㊂参考文献：［１］国家药典委员会．中华人民共和国药典２０１５年版［Ｍ］．北京：中国医药科技出版社，２０１５，２３ 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６９．［１２］ＣｈｕｎｇＪＧ，ＬｉＹＣＬｅｅＹＭ，ｅｔａｌ．Ａｌｏｅ－ｅｍｏｄｉｎｉｎｈｉｂｉｔｅｄＮ－ａｃｅｔｙｌａｔｉｏｎａｎｄＤＮＡａｄｄｕｃｔｏｆ２－ａｍｉｎｏｆｌｕ⁃ｏｒｅｎｅａｎｄａｒｙｌａｍｉｎｅＮ－ａｃｅｔｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅｇｅｎｅｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎｉｎｍｏｕｓｅｌｅｕｋｅｍｉａＬ１２１０ｃｅｌｌｓ［Ｊ］．ＬｅｕｋＲｅｓ，２００３，２７（９）：８３１ ４０．［１３］ＫｏｍａｔｓｕＫＮａｇａｙａｍａＹ，ＴａｎａｋａＫ，ｅｔａｌ．Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆａｈｉｇｈｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅｌｉｑｕｉｄｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｉｃｍｅｔｈｏｄｆｏｒｓｙｓｔｅｍａｔｉｃｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅａｎａｌｙｓｉｓｏｆｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓｉｎｒｈｕｂａｒｂ［Ｊ］．ＣｈｅｍＰｈａｒｍＢｕｌｌ（Ｔｏｋｙｏ），２００６，５４（７）：９４１ ７．［１４］黄浩．大黄鞣质及相关物的研究概况［Ｊ］．中草药，１９９８，（０３）：１９９ ２０２．［１５］李秀才．大黄的研究进展［Ｊ］．中国药学杂志，１９９８，（１０）：５ ８．［１６］谢燕，李国文，马越鸣．大黄多糖研究进展［Ｊ］．中国新药杂志，２０１０，（０９）：７５５ ７５８．［１７］张思巨，王岚．大黄多糖的研究［Ｊ］．中国中药杂志，１９９３，（１１）：６７９ ６８１．［１８］梁淋渊，甘麦邻，罗燕．大黄化学成分与药理活性研究进展［Ｊ］．中兽医医药杂志，２０１７，３６（０１）：８０ ８３．［１９］肖荣原．中药化学［Ｍ］．上海：上海科技出版社，１９９７，２１８．［２０］李锋，王胜春，王新，等．大黄泻下效应的药理学新解释［Ｊ］．中国中药杂志，２００８，（０４）：４８１ ４８４．［２１］张向红，程黎晖．大黄的药理作用及临床应用研究进展［Ｊ］．中国药业，２００９，（２１）：７６ ７８．［２２］王志玉，许斌，宋艳艳，等．大黄乙醇提取物体内抗单纯疱疹病毒作用的研究［Ｊ］．中华实验和临床病毒学杂志，２００３，１７（２）：１６９ １７３．０５青海草业㊀㊀２０１８年㊀㊀第２７卷㊀㊀第１期㊀㊀大黄化学成分与药理作用研究进展孙汉青等［２３］温枫．大黄的药理作用及其临床应用［Ｊ］．山西中医，２０００，（０３）：５３ ５４．［２４］李敏，李丽霞，刘渝，等．大黄研究进展［Ｊ］．世界科学技术，２００６，（０４）：３４ 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大黄药效成分及其药理活性研究进展
此外，大黄还可以治疗胰腺炎，改善胰腺血液 微循环，抑制胰腺分泌功能。大黄素、大黄酸、大 黄酚等组分可抑制胰蛋白酶的活性，有效提升大鼠 腹腔内巨噬细胞 mCD14 的表达水平，促使其吞噬 已经凋亡的细胞，减轻胰腺炎症 。 [21] 2.5 大黄的其他功效 除上述常规药效外，大黄 还具有保护脑组织、减轻脑损伤、降低胆固醇与 血脂等功效。大黄保护脑组织的作用在中风患者 的治疗中得到证实，主要表现为防止脑组织继发损 伤、降低颅内压、减少并发症等 。 [22] 有研究将大 黄素用于肥胖小鼠，发现小鼠前脂肪细胞增殖与分 化均明显减少，这一研究开辟了大黄素降脂、减肥 作用的研究方向 。 [23] 大黄素中含有的蒽醌类化合 物还能抑制胆固醇的合成，避免肠道吸收过多外源 性脂质 。 [24]
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大黄的药理作用与临床应用
可继续巩 固使用 ３次 ，并 配合中药处方 ：杭菊花 ｌＯｇ，金银花
１，３抗 感染作用 ：大黄 中蒽酮 与蒽醌可 以被还原成 ３，４－二羟基 １０ｇ，蒲公英 ｌＯｇ，每 日用开水泡服。
衍生 物 ，这些衍生物与广谱抗菌药物功效相似 ，对 白色葡萄球菌 ２．５治疗高脂血症 ：将 大黄切片后 晒干 ，并将其用研磨进行粉碎 ， 有一定抑 制作 用＿ｌＩ。当蒽醌衍生物被还原后 ，产 物在结构上 和四 用 １２０目筛 滤后 装在胶囊 中 ，每 粒胶囊 中大 黄量为 ０．２５ｇ，每 天
大黄还能抑制一些革兰阴性细菌与革兰氏阳性细菌 ，尤其是针 通常可 自行缓解 。
对副伤寒杆 菌以及 痢疾杆菌等 ，抗 菌作用显著 ，而对 乙肝 病毒 、 ２．６治疗 肾功能衰 竭 ：大黄具有活血化瘀 、凉血清火等作用 ，在危
阴 道 滴 虫 和 少 部 分 真 菌 也 有 一 定 杀 菌 功 效 。
理 作 用及 临床 应 用 。 １ 大黄药理作用
疗效果显著嘲。 ２．２治疗 胃火炽热症 ：胃火炽热可诱发 口舌生疮 、齿龃肿痛 、口渴
１．１致泻作用 ：大黄中起致泻作用的成分主要为蒽醌类 衍生物 ， 咽燥 、大便秘 结 、舌质赤苔黄腻 或黄燥等症状 ，在治疗 中可 以用
致泻效果 最强 的则是 双蒽醌类番泻甙 Ａ。原理是 当醌甙进人大 １０－２４ｇ大黄加水煎服 ，每 日进行漱 口、湿热敷或直接洗涤 ，５次 。
黏 附陛的作 用 ，并对抗凝血酶 Ｉｖ有抑制 作用 ，使得纤维 蛋 白原 大黄对消除盆腔炎常见 的下腹腰骶腹痛疗效显著 。
升高 ，增强血液黏度 ，起到止血作用 。二是降血脂 作用 。大黄能够 ２．４治疗便秘 ：生大黄粉 ５ｇ左右 ，便 秘患者每 日晚上入睡前用温 在一定程度上减少血液 中总胆 固醇 、三酰甘 油及相关脂质含量 。 水 服用 ，连续服用 ２周为 １个疗程 。也可 以用大黄进行贴穴治
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大黄的药理作用
大黄的药理作用及临床应用
大黄为蓼科植物掌叶大黄、药用大黄或唐特大黄的根及根茎。
性寒，味苦，具有攻积导滞、泻火凉血、活血化瘀、利胆退黄的功效。
大黄的主要成分是蒽醌类衍生物，以两种形式存在，部分游离，大部分与葡萄糖结合成蒽苷。
游离的苷元有大黄酸、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚等存在。
结合状态的蒽苷是泻下的有效成分，主要包括蒽醌苷和双蒽酮苷。
双蒽酮苷中的番泻苷是致泻的主要成份。
1 大黄的药理作用
1．1 泻下作用
大黄的泻下作用，古人早已肯定，如《神农本草经》列为下品，记载为：“药涤肠胃，推陈致新，通利水谷”。
大黄经吸收后，结合状态的葸苷大部分未经吸收直接到达大肠，在肠内细菌的作用下，还原成蒽酮或蒽酚，刺激肠黏膜，并抑制钠离子从肠腔转运至细胞，使大肠内水份增加，肠蠕动亢进而致泻，部分蒽苷由小肠吸收，在体内还原成蒽酮(酚)，再经大肠或胆囊，分泌入肠腔，并发挥作用。
大黄的作用部位主要在大肠，能使中、远段结肠的张力增加、蠕动加快，并对小肠吸收营养物质的功能无影响。
但大黄生用导泻，久煎则止泻，主要由于蒽苷久煎可水解为致泻作用很弱的苷元，又因大黄含鞣质较高，故致泻后常可产生继发性便秘。
1．2 抗感染作用
大黄抗感染作用确切，常用于火热上炎、热邪壅盛所致头痛、目赤、肿痛、口舌生疮、牙龈肿痛、丹毒、热毒痤疮、乳痈、肠痈以及赤白下痢等一切实热火证。
大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用，抑菌机理主要是抑制菌体内糖及糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程，并能抑制细菌蛋白质和核酸的合成。
1．3 利胆作用
大黄利胆退黄，清化湿热多与茵陈、栀子同用治疗湿热黄胆。
大黄还能加强胆囊收缩，使奥荻矢括约肌松弛，从而使胆汁排出增加。
1．4 止血作用
大黄能泻火凉血，引血下行，常用于火热亢盛、迫血妄行所致的吐血、衄血等证。
大黄能缩短凝血的时间，降低毛细血管通透性，改善血管脆性，能使纤维蛋白原增加，血管的收
缩活动增强；促进骨髓制造血小板，促进血液凝固，但对正常人的凝血功能无明显影响。
2 大黄的临床应用
大黄常用于胃肠实热所致急慢性或习惯性便秘、热积便秘兼高热、神昏谵语、惊厥发狂者，常配芒硝、厚朴等如大承气汤；兼津液虚亏，配玄参、麦冬，如增液承气汤；改善肌体状态，致使热解，如为下痢赤白，常配以芍药、黄连，如芍药汤；若为寒积便秘常配伍附子、干姜。
大黄治疗实火上炎所致的吐血、衄血以及目赤肿痛、口舌生疮等证，常配以黄连、黄芩如泻心汤。
目前用大黄或复方大黄治还应用于十二指肠溃疡和胃癌等出血的治疗，机理主要是：其能抑制上消化道的运动，缩短凝血时间，并能促进细胞外液向血管内转移使血液稀释等。
大黄常与茵陈、栀子等配伍治疗肝胆湿热，治疗急性胰腺炎、急性胆囊炎、胆石症胆道蛔虫及黄疸性肝炎等效果亦好。
大黄常与活血化瘀药物配伍治疗产后腹痛、血瘀经闭以及跌打损伤等。