22.抗菌药和抗病毒药

抗病毒药和抗真菌药

抗病毒药 临床常见的抗病毒药主要有：金刚烷胺、金刚乙胺、阿昔洛韦、利巴韦林、吗啉呱、干扰素等。 1.金刚烷胺 抗病毒谱较窄，对流感病毒选择性较高。临床主要用于畜禽流感治疗，作用机理：显著抑制病毒脱壳作用使病毒核酸不能脱壳，进而阻止病毒侵入宿主细胞。用于防治甲型流感病毒所致呼吸道感染可收到较好疗效。也可用于震颤性麻痹症。 不良反应：中枢神经兴奋和胃肠道反应 2.阿昔洛韦 本品是广谱高效抗病毒药，抗疱疹病毒活性强。在宿主正常细胞的磷酸激酶作用下，转化为具有抗病毒活性的三磷酸阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒最敏感，对乙型肝炎病毒、巨细胞病毒均有抑制作用。 3.利巴韦林（病毒唑） 本品为广谱抗病毒药，对DNA病毒和RNA病毒均有抑制作用。 4.吗啉呱（病毒灵） 本品为广谱抗病毒药，对DNA病毒和RNA病毒都有抑制作用。主要干扰病毒RNA多聚酶，进而干扰病毒核酸复制。 5.干扰素 干扰素是一种大分子蛋白质，是脊椎动物的细胞在受到病毒感染受其他刺激后，于体内产生的一类抗病毒物质，临床上可治疗各

抗真菌药 能抑制或杀灭真菌的药物。抗菌药主要分为抗生素和合成药两大类。抗生素主要包括：灰黄霉素、制霉菌素和两性霉素B等，合成抗菌药包括：咪唑类药物（如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑）、氟胞嘧啶、丙烯胺衍坐物。按其用途分为全身性抗菌药和浅表抗菌药。 一.全身性抗菌药 1.两性霉素B 本品为广谱抗真菌药，对隐球菌、球孢子菌、白色念球菌等都有抑制作用，是治疗深部真菌感染的首选药。注射应用于治疗全身性真菌感染，口服用于肠道真菌感染。 2.酮康唑 本品为广谱抗真菌药，对全身及浅表真菌均有抗菌活性。 二.浅表抗真菌药 1.灰黄霉素 对各种皮肤真菌有强大的抑制作用。主要于小孢子菌、毛癣菌及表皮癣菌引起的各种皮肤真菌病。 2.制霉菌素 本品抗真菌药作用与两性霉素B基本相同，但其毒性更大，不宜用于全身感染。内服治疗肠道真菌感染，局部应用治疗皮肤、粘

常用抗病毒药物的临床应用

常用抗病毒药物的临床应用 发表时间：2012-08-01T09:30:55.550Z 来源：《中外健康文摘》2012年第15期供稿作者：王淑贞 [导读] 预防流感推荐用量为每次75mg，每日1次，与感染者密切接触后预防用药的时间为至少7天。 王淑贞（新疆库尔勒市第二人民医院新疆库尔勒 841000） 【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）15-0018-02 【摘要】抗病毒药师病毒性感染治疗的主要药物，近年，随着抗逆转录病毒药物的开发，治疗其他病毒感染的药物也得到了发展。本文对临床常用的抗病毒药物（不包括艾滋病和病毒性肝炎）的药理、临床、毒副反应等进行了综述，并对临床常见病毒性感染的治疗方案以及抗病毒药物发展做以介绍。 【关键词】抗病毒药利巴韦林核苷类似药神经氨酸酶抑制剂抗病毒药物发展 1 常用抗病毒药物 1.1利巴韦林 广谱抗病毒药，药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争抑制剂，使病毒的复制与生长有抑制作用，进入体内对呼吸道合胞病毒也可具免疫及中和抗体作用。 口服吸收迅速完全，生物利用度45％，在呼吸道分泌物中的浓度高于血药浓度，长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血药浓度的67％，药物可透过胎盘，也能进入乳汁。在肝内代谢，主要经肾脏排泄。 利巴韦林适用于腺病毒性肺炎的早期治疗及呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、流行性出血热合拉沙热的预防和治疗。滴眼液可治疗HSV性角膜炎。利巴韦林与α-干扰素联合用药治疗丙型肝炎，效果较单用α-干扰素佳。较常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心等。 1.2 阿昔洛韦 本品为脱氧鸟苷的无环类似物，系化学合成的核苷酸累抗病毒药，在组织培养中队单纯疱疹病毒具有高度的选择性抑制作用。进入被感染的细胞后，抑制病毒DNA的合成。阿昔洛韦对HSVI型的活性比阿糖腺苷强160倍，比碘苷强10倍，比阿糖胞苷强2倍。对HSVⅡ型、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒和EB病毒也有抑制作用。 阿昔洛韦口服吸收差，一般静脉滴注。药物能广泛分布组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、脑脊液、疱疹液中，可通过胎盘。肝内代谢，半衰期约2.5h。 阿昔洛韦适用于HSV、VZV感染、免疫缺陷者水痘的治疗。不良反应少，常见轻度头痛，长期口服本药可出现恶心、呕吐、腹泻、轻度肝损害、偶见急性肾功能不全、血尿等。 1.3更昔洛韦 又称丙环鸟苷，属鸟嘌呤类抗病毒药，其抗病毒作用与阿昔洛韦相似，但作用更强，尤其对艾滋病患者的CMV有强大抑制作用。药物在已感染CMV的细胞内，其磷酸化的过程较正常细胞中更快。 本品口服吸收差，空腹吸收后，生物利用度为15％，进食后服药为6％-9％.静脉地滴注的半衰期2.5-3h，口服则为3.1-5.5h，主要以原型经肾脏排泄。 更昔洛韦主要用于免疫缺陷患者并发CMV视网膜炎的治疗。注射剂可用于接受器官移植以及CMV血清试验阳性的艾滋病患者预防CMV感染。 1.4伐昔洛韦 本品是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯，阿昔洛韦为其抗病毒活性成分，本药水溶性好，生物利用度为65％，口服吸收后在肝脏迅速水解成阿昔洛韦，半衰期小于30min，血浆中测不出伐昔洛韦，但阿昔洛韦的血浆浓度很高。 伐昔洛韦适用于病毒性感染的疾病，如单纯疱疹、水痘、带状疱疹、生殖器疱疹、肝炎、病毒性脑炎等。 1.5喷昔洛韦 为无环鸟苷类抗病毒药,作用机制与阿昔洛韦相似，体外对HSVI型和Ⅱ型、VZV及EB病毒均有效，且其三磷酸酯在雪旺细胞中半衰期长，可保持长时间高效抗病毒作用，明显减少带状疱疹后神经痛的发生。喷昔洛韦抑制HSV的有效浓度与阿昔洛韦相似，但耐阿昔洛韦的病毒对喷昔洛韦仍敏感。本药口服难吸收，外用几无吸收。外用于口唇及面部单纯疱疹、水痘、生殖器疱疹、带状疱疹。 1.6泛昔洛韦[1] 为喷昔洛韦的前药，体内转化为喷昔洛韦发挥抗病毒作用。体外实验证实，泛昔洛韦和喷昔洛韦对病毒的作用谱与阿昔洛韦相似，两者对抗HSV及VZV的活性均好。 泛昔洛韦适用于免疫功能正常的带状疱疹感染和复发性生殖器单纯疱疹感染的治疗、免疫功能正常和免疫缺陷患者复发粘膜和皮肤单纯疱疹的治疗。成人常用口服剂量为150-750mg，每日2-3次，肾功能不全患者需调整剂量。 不良反应包括恶心、腹泻、腹痛、消化不良、便秘、胀气等。 1.7金刚烷胺与金刚乙胺 抗RNA病毒药物，体外组织培养对粘病毒，副粘病毒、披病毒等有抑制作用，但临床仅对甲型流感有效。 2 神经氨酸酶抑制剂 磷酸奥司它韦 为活性药物GS-4071的前体药物。口服吸收后转变为活性形式。具有强效特异性甲、乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂，通过与神经氨酸酶的疏水部分结合，改变病毒复制所必需的神经氨酸酶活性位点结构，从而阻止流感病毒复制。对其他病毒、细菌、或人类的神经氨酸酶没有或几乎没有抑制作用。 本品只适用于甲型和乙型流感的治疗和预防，成人口服给药每次75mg，每日2次，连用5天。预防流感推荐用量为每次75mg，每日1次，与感染者密切接触后预防用药的时间为至少7天。

药理学名词解释

药理学 1、简单扩散：脂溶性药物溶于脂质膜的跨膜转运，又称脂溶扩散。 2二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而耐药葡萄球菌和真菌大量繁殖造成感染。 3种属差异：人与动物之间和动物与动物之间的差异称为种属差异。 4效能：又称最大效应。在一定范围内增加药物剂量或浓度，效应强度随之增加。但当效应增强到最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再增强。这一药理效应的极限称为最大效应或效能。 5受体：是细胞在长期进化过程中形成的，对生物活性物质具有识别和结合能力，并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。多数受体存在于细胞膜上，少数存在于细胞内。 6首过消除：某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少，又称首过效应。 7、吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。 8、半衰期：药物浓度下降一半所需的时间。 9协同作用：药物相互作用的结果有两种，使原有的效应增强称为协同作用。 10半数致死量：在质反应中引起50%实验对象死亡时的药量。 11药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科。 12毒性反应：由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应 13反跳现象：病人长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象。 14特异质反应：少数病人由于遗传因素对某些药物的反应发生改变。 15滤过：粒径小于膜孔的药物借助于膜两侧的流体静压或渗透压差通过亲水膜孔的转运。 16、生物转化：药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为转化或生物转化。 17主动转运：药物不依赖于膜两侧浓度差的跨膜转运，可以由浓度低的一侧向浓度高的一侧转运，又称逆梯度转运或上山转运。 18量效关系：在一定范围内同一药物的剂量（或浓度）增加或减少时，药物的效应随之增强或减弱，药物的这种剂量（或浓度）与效应之间的关系称为

第十六章 合成抗菌药和抗病毒药

第十七章合成抗菌药和抗病毒药 第一节合成抗菌药 抗菌药是一类抑制或杀灭病源微生物的药品。合成抗菌药物是指除抗生素以外的抗菌化合物，能有效的杀灭病原性微生物，用于治疗细菌感染性疾病，是一类应用非常广泛的药物，抗生素类药物在下一章中专门介绍。本章主要介绍合成抗菌药物，如磺胺类抗菌药物、奎诺酮类抗菌药物和恶唑烷酮类抗菌药物等。 一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂 1、磺胺药物的发展 环胺类药物通称磺胺，是一类具有对氨基苯磺酰胺结构的合成抗菌药物。其主要作用是通过抑制细菌繁殖达到抗菌的目的，而不是直接杀死细菌。这类药物抗菌范围广，对多种球菌，如脑膜炎球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌，如痢疾杆菌、大肠杆变形杆菌等都有抑制作用，可用于治疗流行性脑炎、脊髓膜炎及上呼吸道、泌尿道、肠道等细菌性感染。 磺胺类药物的发现和应用在药物化学史上是一个重要的里程碑，它的发现开创了化学治疗的新纪元。其重大意义： ①使当时死亡率较高的细菌性传染病得到了控制。 ②提出了代谢拮抗学说，开辟了从代谢拮抗寻找新药的新途径。 ③是人们认识到从体内代谢产物中寻找新药的可能性。 ④根据其副作用又发现了具有磺胺结构的利尿药和降血糖药。 磺胺类药物的发展，大致可以分为两个时期： （１）第一个时期是1945年以前，研究工作主要着重于对磺胺结构以及取代基团对抗菌火性影响的研究。 （2）第二个时期是开始与50年代以后，研究的目的是改善磺胺类药物的溶解度，减轻对肾脏的损害和降低副作用；后来研究中发现某些化合物口服后吸收快，排泄慢，能长时间的维持血药浓度，在此基础上研究和寻找中效乃至长效的磺胺药物。 2、磺胺类药物的构效关系 ①对氨基苯磺酰胺结构是必要的结构。 ②芳氨基的氮原子上一般无取代基。 ③磺酰氨基的氮原子上为单取代（吸电子取代基），N，N—双取代物一般丧失活性。 ④苯环不可取代。 ⑤PKa 6.5～7.0 抑制作用强 3、抗菌增效剂 抗菌增效剂是指抗菌药物和其他药物在一起使用时，所产生的作用大于两种药物分别给药时的总和。 4、磺胺类药物和抗菌增效剂的作用机制 （１）磺胺 “代谢拮抗”学说 对氨基苯甲酸（PABA）是二氢叶酸结构中的一部分，在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以占据二氢叶酸结构中的对氨基苯甲酸的位置，生成无功能的伪叶酸，妨碍了二氢叶酸的合成，致使细菌的生长，繁殖受阻。也就是说，磺胺类药物能与细菌的生长所必需的

药理学辅导——抗病毒药

病毒是以核酸为中心，以蛋白质为外壳而组成的没有细胞结构的微小颗粒，它必须寄生于活细胞内，借助宿主细胞的代谢酶系统，进行生长繁殖。核酸是病毒遗传信息和生物活力的物质基础。病毒只含一咱核酸(DNA或RNA)，分为DNA病毒和RNA病毒两大类。病毒蛋白质具有毒性作用，是使宿主动物产生各种毒性反应的主要成分，如发热、血压下降、血细胞改变及其他全身性症状等。病毒缺乏完整的酶系统，必须利用宿主细胞的酶类和产能机构，并借助宿主细胞核蛋白体合成蛋白质。病毒与细胞表面的受体结合吸附，能迅速侵入细胞内。然后脱去衣壳，释放核酸，进入无感染性的隐蔽期。细胞在病毒遗传信息的控制下合成病毒的各种成分，包括核酸与蛋白质。子代核酸与新合成的衣壳蛋白质装配成子代核酸衣壳，成为成熟的新病毒颗粒，并向细胞外释放，进入新的宿主细胞继续进行感染。常用抗病毒药：1、金刚(烷)胺Amantadine：能阻止病毒侵入细胞内，但对病毒无杀灭作用，亦不能抑制已进入细胞的病毒繁殖。一般只用作预防病毒感染。对A2型流感病毒疗效较好。此外，对震颤麻痹症巴金森病有一定效果，疗效比抗胆碱药好。不良反应少见。金刚胺的衍生物：甲金胺Rimantadine、吡螺金Du-34569、环烯胺和氯金胺等。2、吗啉胍(吗啉双胍，病毒灵)Moroxydine,ABOB：能抑制病毒DNA合成，对多种病毒的增殖有抑制作用。对A2型、B型流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒等RNA病毒以及DNA病毒的某些腺病毒都有一定作用。主要用于防治流感。疗效不肯定。与解热药、抗组织胺药、镇静药等合用效果更好。异丁双胍IBGM，SB-103是其衍生物，主要作用于病毒复制成熟期，对流感病毒、腺病毒抑制作用优于ABOB。3、利巴韦林(病毒唑,三氮唑核苷)Ribovirin,Virazole：抗病毒谱广，对DNA病毒和RNA病毒均有效；作用较强。作用机理是抑制磷酸肌苷脱氢酶，使鸟嘌呤核苷酸不能合成，从而抑制病毒DNA的合成。此外，还能特异性地抑制流感病毒的蛋白质合成。主要用于流感、甲型或乙型肝炎、单纯性疱疹、带状疱疹等。对乙型肝炎疗效不明显，对A3型流感病毒引起的流感有较好疗效。本品毒副作用较少。4、干扰素Interferon：有a-(人白细胞)干扰素、b-(人成纤维细胞)干扰素、g-(免疫)干扰素等。干扰素是在病毒感染或非病毒诱导物质(如细菌内毒素、立克次体及人工合成的某些化合物)作用下，由淋巴细胞、网状内皮系统、巨噬细胞等多种细胞产生并释放的一种抗病毒低分子糖蛋白。病毒作用于细胞，细胞产生干扰素，干扰宿主细胞内复制病毒，从而阻止病毒繁殖。干扰素对多种病毒有抑制作用，特点有：种属特异性，只对人体细胞有保护作用，对其他动物则没有；广谱性，对DNA和RNA病毒都有抑制作用，对多种癌肿也有抑制作用，甚至是对与病毒无关的癌肿；高活性，只需一个分子的干扰素就可起保护细胞作用；迅速性；间接性，干扰素从细胞释放出来后，可迅速为邻近未感染的细胞摄取，然后与宿主细胞的抗病毒蛋白的密码抑制物相结合而去除抑制，产生抗病毒蛋白，后者能抑制各种病毒的酶、核酸和蛋白质的合成，阻断病毒的复制，抑制病毒的繁殖；差异性，对不同型病毒的敏感性有差异性；相对无毒性和无过敏性，干扰素极少影响正常细胞的生理过程。干扰素对病毒、化学致癌物质等引起的肿瘤、动物移植肿癌及人体某些肿瘤均已证明有一定的抑制作用。机理为：直接抑制肿瘤细胞的增殖分裂，主要是阻断G1期；抑制肿瘤病毒繁殖，消除致瘤病毒诱因；增强NK、K细胞杀瘤活性，增强巨噬细胞吞噬活性；抑制封闭抗体的产生，从而减少肿瘤的保护抗体，使免疫系统更有效地作用于肿瘤。干扰素对整个免疫功能具有不同程度的调节作用。小剂量增强免疫功能，促进抗体合成，大剂量抑制免疫功能，抑制抗体合成；干扰素增加天然杀伤(NK)细胞的活性；对侵染到宿主细胞内繁殖的微生物有抑制作用；还能抑制细胞增殖、抑制酶的诱生、促进双链RNA诱导的细胞毒性，促进前列腺素合成等。主要可用于病毒性疾病或病毒感染(流感、乙型肝炎、单纯疱疹、狂犬病、带状疱疹、水痘、风疹、麻疹、全身性

合成抗菌药和抗病毒药doc

合成抗菌药和抗病毒药 第一节 合成抗菌药 合成抗菌药是指除抗生素以外的抗菌化合物。抗菌药是一大类抑制或杀灭病原微生物的药物，包括有抗细菌感染的抗菌药、抗结核病药和抗真菌药。抗细菌感染的药物自发现以磺胺类药物为代表的合成抗菌药以来，发展很快，品种繁多。本章只讨论合成抗菌药，即喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗结核病药及其他抗菌药和抗真菌药物。 1、磺胺类抗菌药 磺胺类药物对药物化学的贡献不仅仅为临床上提供过较好的抗菌药物，而且正是由于它的发现和应用，对细菌感染性疾病的治疗，开创了化学治疗药的新纪元，奠定抗代谢学说的基础。对药物化学的发展起到了重要的作用。 一、磺胺类药物的发展 磺胺类药物的母体对氨基苯磺酰胺（磺胺，Sulfanilamide ）是在1908作为偶氮染料的重要中间体被合成，其医疗价值无人注意。1932年Domagk 发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息(Prontosil)可以使鼠和兔免受链球菌和葡萄球菌的感染。1933年报告了用百浪多息治疗由葡萄球菌引起的败血症，引起了世人的瞩目。为解决百浪多息的水溶性问题，又制备了可溶性百浪多息。 当时流行的说法认为百浪多息的抗菌作用源于其分子结构中偶氮键的染色作用。但其后发现百浪多息在体外无效，并非所有的含有偶氮键化合物均具有抗菌作用。偶氮基团为“生效基团”的说法被动摇。 磺胺 百浪多息 其后发现百浪多息在体内的代谢产物为对氨基苯磺酰胺，并确证它在体内外均具有抗菌活性，由此确立磺酰胺类药物的基本结构。 磺胺类药物的研究工作发展极为迅速。到1946年已经合成了5500多种磺胺类化合物， 其中应用于临床的常用的有磺胺醋酰(Sulfacetamide)、磺胺吡啶(Sulfapyridine)、磺胺噻唑(Sulfathizole)和磺胺眯(Sulfaguanidine)等20余种。 1940年青霉素的问世及在临床上应用，一度使磺胺类药物的研究发展受阻。但随着青霉素的不稳定性、过敏性、耐药性等缺点的暴露，使磺胺类药物的研究再度受到关注，磺胺类药物的开发进入一个新时期，磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole)、磺胺甲氧嗪(Sulfamethoxy pyridazine)等中长效磺胺类药物问世。此外，还发现了磺胺增效剂甲氧苄啶。在此期间对磺胺类药物的作用机理和构效关系都进行了深入的探讨，建立药物化学的抗代谢学说。 二、磺胺类药物的构效关系 1948年Northey 总结了5500种磺胺类化合物的化学结构和抑菌作用的关系： (1) 对氨基苯磺酰胺基为必需结构，即苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用。 (2) 芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响。多数磺胺没有取代基，若有取代基， 则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH-，R-N=N-，-NO 2等基团，否则无效。 (3) 磺酰胺基上N-单取代化合物多可使抑菌作用增强，而以杂环取代时抑菌作用较优。N ，N-双取代化合物一般丧失活性。 N=N SO 2NH 2 NH 2 N H 2N H 2SO 2NH 2

第四十四章 抗病毒药和抗真菌药

第四十四章抗病毒药和抗真菌药 基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握抗HIV药、抗真菌药主要药物作用机制，临床应用，不良反应特点的特点。 1.2 熟悉其它抗病毒和抗真菌药物的作用机制，临床应用，不良反应特点。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 抗HIV、抗真菌主要药物的作用机制，临床应用特点 2.2 难点 抗HIV、抗真菌主要药物药物作用机制及作用谱. 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节 第一节抗病毒药[TOP] 按病毒所致疾病分类：抗艾滋病病毒药（anti-HIV drugs）、抗疱疹病毒药（antiherpesvirus drug）、抗流感病毒药（antiinfluenza agents）、抗肝炎病毒药（anti-hepatitis virus drugs）等。 1．抗HIV药物 （1）核苷反转录酶抑制剂（nucleoside reverse transcriptase inhibitors，NRTIs）：该类药物首先被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化为三磷酸代谢物，与相应的内源性核苷酸三磷酸盐竞争反转录酶，并被插入病毒DNA，导致DNA链合成终止；也可抑制宿主DNA多聚酶而表现细胞毒作用。常用药物有齐多夫定（zidovudine，azidothymidine，叠氮胸苷）、扎西他宾（zalcitabine）、司他夫定（stavudine）、去羟肌苷（didanosine）等。 齐多夫定(zidovudine) 【临床应用】是第一个获准治疗艾滋病的药物。ZDV为治疗HIV感染的首选药，可减轻或缓解AIDS相关症状，为增强疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与其他抗HIV 药合用。

药理学药物分类

药理学药物分类 Document number：WTWYT-WYWY-BTGTT-YTTYU-2018GT

药理学药物分类目录

1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明 5．解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药： 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类：安乃近 B非甾体抗炎药： 吡唑烷二酮类：保泰松 芬那酸（邻氨基苯甲酸）类： 吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林酸 芳基烷酸类：布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、 苯并噻嗪类：吡罗昔康 COX－2抑制剂 NO-释放型非甾体抗炎药 C抗痛风药： 镇痛消炎类药物：秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜 康、肾上腺皮质激素(强的松、地塞米松等)

第四十四章抗真菌药及抗病毒药

第四十四章抗真菌药及抗病毒药 一、选择题 A型题 1.有关灰黄霉素的错误叙述项是： A.油脂食物可促进肠道吸收 B.对生长旺盛的真菌有杀灭作用 C.对深部真菌和细菌无效 D.干扰真菌DNA合成 E.对指甲癣疗效好 2.唑类抗真菌药的作用机制是： A.抑制细胞中麦角固醇生物合成，增加膜通透性 B.阻止核酸合成 C.抑制二氢叶酸合成酶 D.抑制二氢叶酸还原酶 E.抑制蛋白质合成 3.对帕金森病有效的抗病毒药物是： A.阿昔洛韦 B.利巴韦林 C.金刚烷胺 D.碘苷 E.阿糖腺苷 4.影响灰黄霉素片剂口服吸收量多少的首要因素为： A.药物剂量 B.服药时间 C.药物颗粒大小 D.胃内容多少 E.胃肠内容物的酸碱度 5.只对DNA病毒有影响，对RNA病毒几乎无作用的药物： A.利巴韦林 B.阿昔洛韦 C.阿糖腺苷 D.碘苷 E.金刚烷胺 6.既有抗病毒作用，有对帕金森病有效的药物是： A.阿昔洛韦 B.齐多夫定 C.金刚烷胺 D.阿糖腺苷 E.碘苷 7.仅对浅表真菌感染有效的药物是： A.制霉菌素 B.伊曲康唑 C.克霉唑 D.灰黄霉素 E.酮康唑 8.毒性大，仅局部应用的抗病毒药物是： A.金刚烷胺 B.利巴韦林 C.阿糖腺苷 D.碘苷 E.阿昔洛韦 9.可抑制人免疫缺陷病毒（HIV）逆转录和复制过程的药物是： A.金刚烷胺 B.碘苷 C.齐多夫定 D.阿糖腺苷 E.利巴韦林 10.治疗单纯疱疹性角膜炎，常选的药物是： A.碘苷 B.金刚烷胺 C.阿糖腺苷 D.齐多夫定 E.氟康唑 11.患者，男，60岁，因糖尿病合并皮肤感染，长期服用四环素、磺胺药后咽部出现白色薄膜，不曾在意，近来消化不良，腹泻而就诊，怀疑为白色念珠菌病，宜用： A.灰黄霉素 B.制霉菌素 C.两性霉素B D.阿昔洛韦 E.利巴韦林 12.某男，40岁，双脚趾间痒。经常起水疱，脱皮多年，细菌学检查有癣菌，这个病人不宜服用是：

抗真菌药与抗病毒药

抗真菌药与抗病毒药 一、抗真菌药 1.浅部真菌感染局部抗真菌药 致病菌：各种癣菌，发病率高。 2.深部真菌感染全身抗真菌药 致病菌：白色念珠菌、新型隐球菌等——见于免疫缺陷患者 （一）全身性抗真菌药 1.两性霉素B ①作用：广谱抗真菌药。对多种深部真菌有强大的抑制作用，高浓度杀菌。 ②作用机制：与真菌细胞膜的麦角固醇结合，在膜上形成孔道，从而增加膜的通透性。 注意：细菌不含固醇类物质，故而对细菌、立克次体、病毒无效，人体细胞含固醇类，因此对人毒性大而严重。 ③应用： →主要用于治疗全身深部真菌感染（首选药）； →静脉注射，用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等； 静滴时间＞6小时 →口服给药用于肠道念珠菌感染； →局部用于指（趾）甲、皮肤黏膜浅部真菌感染。 ④不良反应： ◇肾损害（主要中毒反应） ◇肝损害 ◇血液系统毒性 ◇神经系统毒性 注意： 滴注前——需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药。 滴注液中——加生理量的地塞米松可减轻反应。 不能与氨基糖苷类药物合用，以防肾毒性。 2.氟胞嘧啶 ①作用机制：在体内转化为5-FU，抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸，故不良反应少。 ②抗菌作用： 抗菌谱较两性霉素B窄而弱； 单用易产生耐药。 对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌具有较高抗菌活性。 ③临床应用：

主要与两性霉素B合用治疗深部真菌感染，可产生协同作用。 3.咪唑类和三唑类抗真菌药 ①代表药： ·酮康唑、氟康唑（是酮康唑的5～20倍）、伊曲康唑 ②作用机制： ·广谱抗真菌药。 ·可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成，抑制真菌生长。 ③临床应用： ·用于对新型隐球菌、白色念珠菌等深部真菌感染； ·也可用于浅部真菌感染（如甲癣）的治疗。 4.特比萘芬 ①抗菌机制：抑制细胞膜麦角固醇的合成。 ②抗菌谱：对各种浅部真菌，治癣——如：毛癣菌属、小孢子癣菌属、表皮癣菌属均有明显的抗菌活性，体外抗皮肤真菌活性比酮康唑高20～30倍，比伊曲康唑高10倍。对酵母菌、假丝酵母菌也有抑菌效应。 ③应用：口服或外用可治疗由皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、股癣、手癣、足癣，效果较好。 5.卡泊芬净 【抗菌作用及机制】 能有效抑制β（1，3）-D-葡聚糖的合成，从而干扰真菌细胞壁的合成。 有广谱抗真菌活性。 【临床应用】 1）适用于治疗念珠菌败血症和各种念珠菌感染； 2）难治性或不能耐受其他治疗。 如：两性霉素B、两性霉素B脂质体制剂和（或）伊曲康唑的侵袭性曲霉病的治疗。 3）也用于发热性中性粒细胞减少症患者真菌感染的治疗。 （二）外用抗真菌药 1.咪康唑 ·广谱抗真菌活性。 ·口服吸收差，静脉给药不良反应多，故主要制成2%霜剂和2%洗剂作为外用抗真菌药。 ·治疗皮肤癣菌或假丝酵母菌引起的皮肤黏膜感染。 2.克霉唑 ·仅限局部应用； ·治疗表浅部真菌病、皮肤黏膜或阴道假丝酵母菌感染。 抗真菌谱广，但由于其毒副作用而仅作局部用药的是 A.特比萘芬 B.克霉唑 C.酮康唑 D.氟胞嘧啶 E.伊曲康唑 『正确答案』B 【配伍题】下列抗真菌药物的作用机制 A.两性霉素B B.氟胞嘧啶 C.氟康唑 D.卡泊芬净

抗病毒药与抗真菌药知识点归纳

抗病毒药与抗真菌药知识点归纳 考情分析 一、抗真菌药 1.浅部真菌感染（局部抗真菌药） 致病菌：各种癣菌，发病率高。 2.深部真菌感染（全身抗真菌药） 致病菌：白色念珠菌、新型隐球菌等。 ——见于免疫缺陷患者 （一）全身性抗真菌药 1.两性霉素B ①作用：广谱抗真菌药。对多种深部真菌有强大的抑制作用，高浓度杀菌。 ②作用机制：与真菌细胞膜的麦角固醇结合，在膜上形成孔道，从而增加膜的通透性。 注意：细菌不含固醇类物质，对细菌、立克次体、病毒无效，人体细胞含固醇类，因此对人毒性大而严重。 ③应用： →主要用于治疗全身深部真菌感染（首选药） →静脉注射用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等； →口服给药用于肠道念珠菌感染； →局部用于指（趾）甲、皮肤黏膜浅部真菌感染。 ④不良反应： ◇肾损害（主要中毒反应） ◇肝损害 ◇血液系统毒性 ◇神经系统毒性 注意： ·滴注前需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药。 ·滴注液中加生理量的地塞米松可减轻反应。 ·不能与氨基糖苷类药物合用，以防肾毒性。 2.氟胞嘧啶 ①作用机制：在体内转化为5-FU，抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸，故不良反应少。 ②抗菌作用： 抗菌谱较两性霉素B窄而弱；单用易产生耐药。 对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌具有较高抗菌活性。 ③临床应用： 主要与两性霉素B合用治疗深部真菌感染，可产生协同作用。

3.咪唑类和三唑类抗真菌药 ①代表药： ·酮康唑、氟康唑（是酮康唑的5～20倍）、伊曲康唑 ②作用机制： ·广谱抗真菌药。 ·可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成，抑制真菌生长。 ③临床应用： ·用于对新型隐球菌、白色念珠菌等深部真菌感染； ·也可用于浅部真菌感染（如甲癣）的治疗。 4.特比萘芬 ①抗菌机制：抑制细胞膜麦角固醇的合成； ②抗菌谱：对各种浅部真菌，如：毛癣菌属、小孢子癣菌属、表皮癣菌属均有明显的抗菌活性，体外抗皮肤真菌活性比酮康唑高20～30倍，比伊曲康唑高10倍。对酵母菌、假丝酵母菌也有抑菌效应。 ③应用：口服或外用可治疗由皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、股癣、手癣、足癣，效果较好。 5.卡泊芬净 【抗菌作用及机制】 能有效抑制β（1，3）-D-葡聚糖的合成，从而干扰真菌细胞壁的合成。 有广谱抗真菌活性。 【临床应用】 1）适用于治疗念珠菌败血症和各种念珠菌感染； 2）难治性或不能耐受其他治疗。 如：两性霉素B.两性霉素B脂质体制剂和（或）伊曲康唑的侵袭性曲霉病的治疗。 3）也用于发热性中性粒细胞减少症患者真菌感染的治疗。 （二）外用抗真菌药 1.咪康唑 ·广谱抗真菌活性。 ·口服吸收差，静脉给药不良反应多，故主要制成2%霜剂和2%洗剂作为外用抗真菌药 ·治疗皮肤癣菌或假丝酵母菌引起的皮肤黏膜感染。 2.克霉唑 ·仅限局部应用 ·治疗表浅部真菌病、皮肤黏膜或阴道假丝酵母菌感染 抗真菌谱广，但由于其毒副作用而仅作局部用药的是 A.特比萘芬 B.克霉唑 C.酮康唑 D.氟胞嘧啶 E.伊曲康唑 『正确答案』 B 【配伍题】下列抗真菌药物的作用机制 A.两性霉素B B.氟胞嘧啶 C.氟康唑 D.卡泊芬净

药物化学-抗菌药和抗病毒药物-学习指南

《抗菌药物和抗病毒药物》学习指南 一、 本章学习要求 1、 掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝 酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺等的化学名、化学结构、理化性质及临床用途; 2、 熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类 型、构效关系； 3、 熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点； 4、 了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌 药物和抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系； 二、 本章重点难点分析 重点： 1、能够应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴 别、贮存保管及临床应用问题。 2、能根据合成抗菌药物的结构特点，判断其化学稳定性，解决基本的临床 应用问题。 难点：药物理化性质对生物活性的影响，结构与活性之间的构效关系。 三、本章作业 （一）选择题 1 .最早发现的磺胺类抗菌药为 __________ A 磺胺醋酰与甲氧苄啶 B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D 磺胺噻唑与甲氧苄啶 E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶 3. __________________________________ 能进入脑脊液的磺胺类药物是 ___________________________________________ 。 A. 磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺 A .百浪多息 D.对氨基苯磺酰胺 2 .复方新诺明是由 B. 可溶性百浪多息 E 苯磺酰胺 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺

4. 异烟肼的水解产物中，毒性较大的是_________

40 抗真菌药及抗病毒药

第40章抗真菌药及抗病毒药 一、单项选择题 1、治疗甲癣时必须口服才有效的药（） A.酮康唑 B.两性霉素B C.克霉唑 D.灰黄霉素 2、灰黄霉素的抗真菌作用特点是（） A.广谱抗真菌药,对阴道滴虫也有效,因毒性较大,主要供外用 B.为深部真菌感染的首选药 C.抗浅表真菌药,外用有效 D.抗浅表真菌药,治疗头癣效果好,口服有效 3、碘苷主要用于（） A.结核病 B.疟疾 C.DNA病毒感染 D.白色念珠菌感染 4、仅对浅表真菌感染有效的抗真菌药是（） A.制霉菌素 B.灰黄霉素 C.两性霉素B D.克霉唑 5、金刚烷胺能特异性抑制哪种病毒感染（0 A.甲型流感病毒 B.乙型流感病毒 C.麻疹病毒 D.腮腺炎病毒 6、兼有抗震颤麻痹作用的抗病毒药是( ) A.碘苷 B.阿昔洛韦 C.阿糖腺苷 D.金刚烷胺 7、下列哪种药物主要与两性霉素B合用以增加疗效（） A.酮康唑 B.灰黄霉素 C.阿昔洛韦 D.氟胞嘧啶 8、下列不属于抗真菌药的是（） A.灰黄霉素 B.两性霉素B C.多粘菌素 D.制霉菌素 9、抗病毒药不包括（） A.金刚烷胺 B.阿昔洛韦 C.氟胞嘧啶 D.阿糖腺苷 10、抑制HIV病毒的药物（） A.阿昔洛韦 B.碘苷 C.利巴韦林 D.齐多夫定 二、多项选择题 1、金刚烷胺对哪些病毒无效（） A.甲型流感病毒 B.乙型流感病毒 C.麻疹病毒 D.腮腺炎病毒 E.单纯疱疹病毒 2、选择性抑制真菌细胞膜麦角固醇合成的药物有（） A.克霉唑 B.酮康唑 C.氟康唑 D.甲苯达唑 E.阿苯达唑 3、灰黄霉素可用于哪些癣病的治疗（） A.甲癣 B.牛皮癣 C.股癣 D.头癣 E.体癣 4、属于多烯类抗真菌药的有（） A.氟康唑 B.阿昔洛韦 C.利巴韦林 D.制霉菌素 E.两性霉素B 5、抗病毒药包括（） A. 金刚烷胺 B. 阿昔洛韦 C. 齐多夫定 D. 阿糖腺苷 E. 利巴韦林 三、填空题 1、病毒唑是一个广谱抗病毒药,既抗__________病毒,也抗_________病毒。 2、制霉菌素局部用药治疗_____________,口服也用于________________。 四、是非题 1、利巴韦林对RNA和DNA病毒均有抑制作用。 2、碘苷可抑制RNA病毒。 3、两性霉素B和灰黄霉素对细菌均无效。 4、两性霉素B目前仍是治疗深部真菌感染的首选药,但不良反应较多,毒性较大。 五、问答题 1、抗病毒药分为哪几类？ 2、抗真菌药分为哪几类？

抗真菌药与抗病毒药

抗真菌药与抗病毒药 一、A1 1、通过诱导机体组织产生抗病毒蛋白而抗病毒的药物是 A、拉米夫定 B、利巴韦林 C、阿糖腺苷 D、碘苷 E、干扰素 2、疱疹病毒感染的最有效药物是 A、阿昔洛韦 B、利巴韦林 C、阿糖腺苷 D、金刚烷胺 E、干扰素 3、能抑制病毒DNA多聚酶的抗病毒药是 A、碘苷 B、金刚烷胺 C、阿昔洛韦 D、利巴韦林 E、干扰素 4、毒性大，仅局部应用的抗病毒药 A、阿昔洛韦 B、利巴韦林 C、阿糖腺苷 D、碘苷 E、金刚烷胺 5、不属于抗病毒药的有 A、金刚烷胺 B、氟尿嘧啶 C、齐多夫定 D、阿昔洛韦 E、干扰素 6、下列不属于唑类抗真菌药的是 A、克霉唑 B、咪康唑 C、酮康唑 D、氟康唑 E、氟胞嘧啶 7、两性霉素B最常见的急性毒性反应为 A、肾毒性

B、骨髓抑制作用 C、静滴时发生的高热、头痛、恶心等症状 D、神经毒性 E、肝损害 8、下列不是全身性抗真菌药的是 A、两性霉素B B、氟胞嘧啶 C、氟康唑 D、咪康唑 E、酮康唑 9、仅能用于浅表的全身性抗真菌药物是 A、咪康唑 B、两性霉素B C、特比萘芬 D、氟胞嘧啶 E、伊曲康唑 10、治疗深部真菌感染的首选药是 A、卡泊芬净 B、制霉菌素 C、氟胞嘧啶 D、两性霉素B E、伊曲康唑 11、下列对两性霉素B描述错误的是 A、增加细菌细胞膜通透性 B、毒性较大，用药须谨慎 C、不能与氨基苷类抗生素合用 D、不能与地塞米松合用 E、具有强大的抗深部真菌作用 12、主要制成霜剂和洗剂而作为外用的抗真菌药是 A、咪康唑 B、酮康唑 C、氟康唑 D、伊曲康唑 E、特比萘芬 13、对浅表和深部真菌感染都有效的抗真菌药物是 A、灰黄霉素 B、克霉唑 C、特比萘芬 D、酮康唑 E、氟胞嘧啶

第十三章 抗菌药及抗病毒药

第十三章抗菌药及抗病毒药 抗菌药是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物。自化学治疗药发现以来，抗菌药得到迅速发展。其中抗生素药物已列专章讨论。本章主要讨论磺胺类药物及抗菌增效剂、喹诺酮类抗菌药、抗结核病药 及抗真菌药等。 第一节磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制。这类药物从发现、应用到作用机制的建立，只有短短十几年时间。尤其作用机制的阐明，开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径，对药物化学发展起到了重要的作用。 一、磺胺类药物的发展 磺胺类药物是从偶氮染料发展而来的。1932年Do magk发现含有磺酰氨基的偶氮染料百浪多息（14-1）可以使鼠或兔免受链球菌和葡萄球菌的感染。起初认为偶氮基团是染料的生色基团，也是抑菌的有效基团。后来经研究证实，只有具有磺酰氨基的偶氮染料才有抑制链球菌的作用，而没有磺酰胺基的偶氮染料则无效，由此确定对氨基苯磺酰胺（SN，14-2）是这类药物生效的基本结构。 H2N N N SO2NH2H2N SO2NH2 NH2 -- (14 1)(14 2) 此后，磺胺类药物的发展极为迅速，从1935年~1940年间合成了5500余种磺胺类化合物，并有20余种供临床使用，在此期间建立了磺胺类药物作用机制学说。 磺胺类药物具有合成容易，价格低廉，口服有效，抗菌谱较广，以及体内分布广泛的优点，部分品种临床上仍在应用。主要有磺胺嘧啶（SD，14-3）、磺胺甲噁唑（SMZ，14-4）、磺胺异噁唑（SIZ，14-5）、磺胺多辛（S DM’，14-6）、磺胺醋酰（S A，14-7）等。

-----(14 7) (14 6) (14 5) (14 4)(14 3) R CH 3 O C H 3CO OCH 3 N N CH 3 H 3C CH 3 O N O N SO 2NHR H 2N N N = 近年来磺胺类药物研究速度放慢，但仍有少数优良药物被发现。如（14-8）便是代表药物，除在治疗慢性、溃疡性结肠方面疗效显著外，还可用于治疗风湿性关节炎。 N N HOOC HO N SO 2NH (14 8) - 二、 磺胺类药物的结构和命名 磺胺类药物的结构通式如下： HN SO 2NH R 1 R 2 4 1 大多数磺胺类药物为N 1取代物，R 2一般为杂环，如嘧啶、异噁唑等，环上取代甲基或甲氧基。 磺胺类药物的名称通常冠以“磺胺”，其后接N 1取代基的名称。而系统命名一般则以“4-氨基苯磺酰胺”为母体，N 1取代部分作为取代基。如磺胺嘧啶（S D ，14-9），化学名为N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺；磺胺甲噁唑（SMZ ，14-10），化学名为N-（5-甲基-3-异噁唑基）-4-氨基苯磺酰胺。 N N H 2N SO 2NH (14 9) -O N H 2N SO 2NH CH 3 (14 10) -

中国药科大学药理学复试真题整理

第一篇药理学总论 一绪论 附加题：试述你对未来研究工作的设想（设计）或建议（或对药理学的见解）93 比较用离体标本和整体动物研究药物的优缺点95 一个新药的研制，从初筛到上市，需经过哪些研究步骤00 试列举评价药物毒性的参07 药物在组织内浓集对其发挥药理作用和产生毒性作用均有影响，请各举一例说明这两方面的影响07 试述毒理学实验中常用的参数有哪些07 什么是GLP？GLP的目的及实验范围？10 二药物代谢动力学 何谓生物利用度，试述其实用意义95 列举药物与血浆蛋白结合后产生的后果95 影响药物分布的因素99 某药按一级动力学消除，其消除速常数（Ke）为1.0h-1，求出该药的t1/2.99 药物与血浆蛋白结合后产生的后果00 何谓半衰期？其临床意义是什么01 对口服给药，静脉滴注，采取何法使血药浓度循序达到稳态浓度01 何谓半衰期，有何临床意义03 半衰期是不是一个固定数值04 药物与血浆蛋白结合的意义06 三药物效应动力学 在从事新药的药效学研究中，应注意哪些主要问题94 何谓“首过效应”，如何避免它95 请解释：高敏性，耐受性和变态反应95 激动剂的量-效关系有三种作图方式，试作图和解说97 Sigma受体激动时的药理作用97 何谓受体数目的上调（up-regulation）和下调（down-regulation）00 何为不良反应？举例说明其分类07 药物不良反应有哪些，分别举例说明其特征07 四影响药物作用的因素 何谓血脑屏障，哪些药物不易通过它？举例说明新生儿血脑屏障的差别95 试举例说明躯体依赖性与psychological dependence与药物依赖性之间的关系97 何为身体依赖性？简述其产生机制。如何评价之07 什么是药物的身体依赖性，简述其评价方法和原理07 第二篇化学治疗药 五抗微生物药物概论