多糖降血脂作用的研究进展
Open Journal of Nature Science 自然科学, 2016, 4(1), 48-55
Published Online February 2016 in Hans. https://www.360docs.net/doc/f14437224.html,/journal/ojns
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Review on Lipid-Lowing Effects by
Polysaccharide
Siyi Zhang1, Baofu Jia2, Xiaofang Wang3, Fubiao Ni1, Pinxiang Chi1, Li Bao3, Xi Xu1, Hong Lin3 1Renji College, Wenzhou Medical University, Wenzhou Zhejiang
2Inner Mongolia Medical University, Hohhot Inner Mongolia
3Wenzhou Medical University, Wenzhou Zhejiang
Received: Jan. 28th, 2016; accepted: Feb. 16th, 2016; published: Feb. 19th, 2016
Copyright ? 2016 by authors and Hans Publishers Inc.
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Abstract
Hyperlipidemia is a lipid metabolic disorder with increased blood lipid level in the body, which results in a series of clinical symptoms. Improper diet and other factors can cause body dysfunc-tion and imbalance, which lead to lipid metabolic disorder and hyperlipidemia. Research shows that the direct injury of hyperlipidemia is to accelerate systemic atherosclerosis and is one of the risk factors for cardiovascular diseases. Hyperlipidemia has been shown to relate to stroke, diabetes, hypertension and fatty liver. Thus, how to effectively reduce lipid level is one of most important clinical problems. Polysaccharide is an important biological macromolecular com-pound and one of the four basic substances for life. It has been proved that polysaccharide has li-pid-lowing effects. This review will make a brief introduction on lipid-lowering effect of polysac-charide.
Keywords
Hyperlipidemia, Polysaccharide, Lowering Blood Lipid
多糖降血脂作用的研究进展
张思怡1，贾宝福2，王小芳3，倪福标1，池品翔1，鲍莉3，徐熙1，林虹3
1温州医科大学仁济学院，浙江温州
2内蒙古医科大学，内蒙古呼和浩特
3温州医科大学，浙江温州
张思怡等
收稿日期：2016年1月28日；录用日期：2016年2月16日；发布日期：2016年2月19日
摘要
高脂血症是体内脂质代谢紊乱导致血脂水平增高，并由此引发一系列临床病理表现的病症。饮食不节等可导致机体功能减弱或失调，脂质代谢紊乱，发生高脂血症。研究表明高脂血症最主要、最直接的损害是加速全身动脉粥样硬化，是心血管疾病最重要的危险因素之一，同时与中风、糖尿病、高血压、脂肪肝等疾病有着密切关系。因此，有效降低血脂是目前临床研究的热点之一。多糖是重要的生物高分子化合物，是构成生命的四大基本物质之一。研究证实多糖具有降血脂作用，本文就多糖降血脂作用的研究进展进行简要概述。
关键词
高脂血症，多糖，降血脂
1. 血脂与高脂血症
血脂是人体血浆内所含脂质的总称，其中包括胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、胆固醇脂、β-脂蛋白、磷脂、未脂化的脂酸等。高脂血症(hyerlipidemia)是体内脂质代谢紊乱导致血脂水平增高的一种病症，也就是指血液中一种或多种脂质成分异常增高并由此引发一系列临床病理表现的病症[1]。近年来，随着人们生活习惯特别是饮食结构的改变，高脂血症的发病率有明显增高的趋势[2]。其中吸烟，酗酒，暴饮暴食是造成高脂血症的主要原因，另外，血管上皮细胞的功能也会随年龄渐长而退化，从而使血脂伺机进入血管壁，在血管壁内沉积[3]。研究表明，高脂血症是脑卒中、冠心病、心肌梗死、心脏猝死的重要危险因素[4]。同时，高脂血症也是促进高血压、糖尿病及糖耐量异常的一个重要危险因素[5]。此外，高脂血症还可导致脂肪肝、肝硬化、胆石症、胰腺炎、眼底出血、失明、周围血管疾病、跛行及高尿酸血症等。甚至有些原发性和家族性高脂血症患者还可出现腱状、结节状、掌平面及眼眶周围黄色瘤、青年角膜弓等[6]。
目前临床上常用的降脂药物主要包括他汀类[7]、贝特类[8]、烟酸及其衍生物[9]-[11]和胆酸类、鱼油制剂等，尽管降脂效果显著，但副作用也都比较严重[12]-[14]，例如加重胃溃疡引起胃肠刺激、使糖耐量降低引起糖尿病、增加尿酸引起痛风，严重者甚至可引起不可逆性肝损害。我国古代就有使用植物提取物降低血脂的记载，故从传统药物和植物中寻找新的天然降脂活性成分是治疗高脂血症的一条重要途径。
2. 多糖
多糖(Polysaccharide)是一类广泛存在于动物细胞膜、植物和微生物细胞壁中的高分子聚合物，自20世纪40年代人类发现真菌多糖具有抗癌作用以来，大量的药理和临床研究表明，多糖能提高机体免疫力、促进细胞因子生成[15]，同时还具有抗肿瘤、抗氧化及抗疲劳等功能[16]-[18]。对多糖活性及其作用机理的研究已从一般药理研究发展到细胞、分子水平，并逐步出现从药品向食品、从治疗向保健方向的转化，其降血脂作用逐渐引起人们的重视，且动物实验及人体观察表明，一定种类的多糖及富含多糖的物质具有显著降血脂效果。其可能的机制包括：改善肝代谢相关基因的表达，通过改变肝代谢基因的变化来增强脂肪酸的氧化能力；促进胆固醇酯化进入肝脏，从而加速清除血中胆固醇而降低血脂[19]。
张思怡等
3. 多糖与高脂血症
3.1. 魔芋多糖
魔芋为天南星科，魔芋属，魔芋多糖是从魔芋精粉中提取的天然植物多糖物质，是可溶性的优质膳食纤维，具有亲水性、流变性、凝胶性、抗菌性、可食用性、低热值性等多种活性，这些活性决定了魔芋多糖的用途[20]。据国内外研究报道，魔芋多糖具有良好的减肥、降脂降糖和润肠通便作用[21]-[24]。
林建维[25]等采用预防肥胖模型法，将昆明雌性小鼠随机分为正常对照组、高脂对照组及高、中、低剂量魔芋多糖与高脂联合处理组，将不同剂量魔芋多糖加入高脂饲料喂养小鼠。各组动物均自由进食，实验周期为20天。实验结束时检测小鼠空腹血糖、血脂、体脂、血清瘦素和小肠粘膜Na+-K+-ATP酶等指标。
结果显示魔芋多糖组小鼠体重、餐后血糖、血脂中的血清TC、TG水平、血清瘦素水平和小肠粘膜Na+-K+-ATP酶活性与正常对照组相比显著降低，表明魔芋多糖起到了降脂作用。
3.2. 南瓜多糖
南瓜是葫芦科植物南瓜的果实，富含氨基酸、蛋白质、纤维素及维生素等多种营养成分，南瓜多糖是从南瓜中提取的主要降糖活性成分，以糖蛋白的形式存在[26]。孔庆盛[27]等研究南瓜多糖对小鼠血脂的影响，发现南瓜多糖(200 mg/kg和500 mg/kg南瓜多糖水溶液)可以降低小鼠TC和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平，并升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的水平，这种降脂作用是由于南瓜多糖能改变载脂蛋白A1的构象，使其更有利于与脂类结合，同时载脂蛋白A1又能激活卵磷脂胆固醇酰基转移酶，促进HDL成熟，使胆固醇酯化运进肝脏，从而加速清除血中胆固醇而降低血脂[28]。
常慧萍[29]等将小鼠按血糖和体重随机分为四组，即空白对照组、模型对照组、南瓜多糖组和优降糖组。其中南瓜多糖组给药量为400 mg/kg、优降糖组为15 mg/kg、空白对照组和模型对照组均给予等体积的生理盐水。各组均为灌胃给药，于第9天晚上小鼠禁食12 h，次日晨测定血脂含量。模型对照组小鼠的TC、TG、LDL-C与正常对照组相比显著升高，而HDL-C显著下降；当给予小鼠400 mg/kg的南瓜多糖时，TC、TG、LDL-C分别比模型对照组降低了24.8%、49.7%、25.6%，HDL-C比模型对照组和正常对照组分别升高了93.5 %、25 %。由此可知，南瓜多糖具有显著降血脂作用。
3.3. 枸杞多糖
枸杞为茄科植物，是我国传统的名贵中药材。枸杞多糖是枸杞生物学作用的有效成分之一。以阿拉伯糖、鼠李糖、木糖、甘露糖、半乳糖、葡萄糖与半乳糖醛酸组成的酸性杂多糖同多肽或蛋白质构成的复合多糖为主，还含有中性杂多糖和葡聚糖同多肽或蛋白质构成的复合多糖[30] [31]。现代医学工作者通过对枸杞多糖药理作用的研究，为其抗癌、抗衰老、保肝等作用提供了理论依据。在比较枸杞及其提取物多糖的实验中发现，枸杞及其多糖对实验性高脂血症家兔的血脂均有明显的降低作用[32]。
在单独研究枸杞多糖对动脉粥样硬化家兔血脂影响实验中，发现枸杞多糖可降低TC、TG，升高HDL-C的作用。罗琼[33]等将枸杞多糖粗品和纯品对实验性家兔高脂血症进行降血脂实验，每天以10 mg/kg的粗品和纯品枸杞多糖分别给予灌胃处理，10天后，与对照组相比，兔血清TC含量平均分别下降了3.82 mmol/L、4.27 mmol/L，TG下降了1.69 mmol/L、3.50 mmol/L，同时HDL-C水平有所提高。结果表明，粗品和纯品均能降低实验性高脂血症兔的血脂水平，且纯品枸杞多糖的降脂效果优于粗品枸杞多糖。另有实验结果表明，6周高脂饲养可显著升高小鼠血脂水平，而给予枸杞多糖灌胃6周后，小鼠血中总胆固醇及甘油三酯明显降低[34]。此外，枸杞多糖可有效限制体重过分增长，同时可显著降低肝组织的脂质过氧化程度，显著提高肝组织中超氧化物酶SOD的活性，维持机体氧化及抗氧化系统的动态平衡，从而使组织的细胞免受自由基的侵害[32]。
张思怡等3.4. 壳聚糖
壳聚糖又称几丁聚糖、脱乙酰甲壳素或聚氨基葡萄糖，是甲壳质脱乙酰基后得到的衍生物，一种来源于动物的属于高分子直链多糖的膳食纤维，是自然界存在的唯一碱性多糖，也是地球上仅次于植物纤维素的第二大可再生资源，安全无毒、具有良好的生物相容性并可生物降解，被广泛应用于医药、食品、农业、化工、纺织等领域[35] [36]。壳聚糖是一种线性氨基多糖，分子结构和纤维素相似，仅在纤维素分子的C2位连接上了氨基或乙酰氨基。正是由于壳聚糖所特有的氨基基团，使其具备了许多独特的性质，如既具有膳食纤维的功能特性，又能发挥特有的碱性多糖的功效。近年来随着壳聚糖在生物医学领域研究的深入，功能方面的应用更是热点，已有研究报道，壳聚糖具有降血脂、提高免疫力、防治糖尿病、抗溃疡、促进伤口愈合、促进上皮细胞生长等功能，被誉为生命第六要素[37] [38]。其中有关降脂减肥的功效深受关注[39] [40]。
研究表明，壳聚糖能显著降低高血脂模型动物的TC、TG和LDL-C水平，并能提高HDL-C的水平。魏涛[41]等将大鼠随机分为高脂对照组和低、中、高三个剂量实验组，各组之间在体重、血清总胆固醇含量均无显著性差异。此后分别给予含1%胆固醇和0.2%脱氧胆酸钠的合成高脂饲料同时给予壳聚糖，28天后，分别测定各鼠空腹12 h后的TC、TG、LDL-C和HDL-C含量等指标。与高脂对照组相比，中、高剂量壳聚糖处理组的TC含量分别降低10.5%、14.2%；低、中、高剂量组的TG含量分别降低27.5%、18.8%和26.1%；低、中、高剂量组的HDL-C分别升高16.5%、32.7%、50.4%。可见，壳聚糖具有显著降低大鼠血脂并升高HDL-C水平的作用。
3.5. 龙胆多糖
中药龙胆为龙胆科植物条叶龙胆、龙胆、三花龙胆或坚龙胆的干燥根及根茎。现代药理学研究表明，龙胆具有保肝、利胆、健胃、降压、抗炎、抗过敏等多种药理作用。中药龙胆中含有的多糖类成分，具有丰富的药理活性[42]。
江蔚新[43]等将大鼠随机分为正常组、模型组、高剂量组、低剂量组，除正常组喂基础饲料外，其余各组均喂高脂饲料，平均每天每只20克。在给予高脂饲料的同时分别对低、高剂量组灌胃给予龙胆多糖，正常组和模型组每日灌胃给予同体积的生理盐水，连续给药20天，每周称体重一次。末次给药后，取外周血分离血清，通过比较分析TC、TG、LDL-C、HDL-C含量，结果显示，龙胆多糖能显著降低高脂血症小鼠血清中的TC、TG、LDL-C的水平，同时，还能升高HDL-C水平及降低肥胖性小鼠的体重，证明龙胆多糖具有减肥、降血脂的作用。
3.6. 白首乌多糖
白首乌为祖国传统中药，具有养血益肝、固肾益精、乌须黑发和延年益寿的功效[44] [45]。现代国内外研究发现白首乌中含有多种有效成分，具有抗肿瘤、抗衰老和保肝等多方面的药理活性[46]。
在白首乌多糖降血脂作用的研究中，将雄性小鼠随机分为正常对照组、高脂对照组、低、中、高剂量白首乌多糖组。除基础饲料组(正常对照组)外，其他各组均采用高脂饲料(猪油10%，胆固醇5%，基础饲料75%)喂饲。以每天灌胃量为大鼠体重的2 %将白首乌多糖配置成相应浓度的溶液，低、中、高剂量组分别给予白首乌多糖的量为50、100、200 mg/kg体质量，正常对照组和高脂对照组给予相应体积的蒸馏水，实验期为10天。结果发现高脂对照组的TC、TG和LDL-C显著高于正常对照组，表明高血脂模型造模成功；高，中剂量白首乌多糖组中TC、TG和LDL-C均显著低于高脂对照组，HDL-C显著高于正常对照组。这些结果表明白首乌多糖可以降低TC、TG和LDL-C，提高HDL-C，具有降血脂活性[47]。
张思怡等
3.7. 翡翠贻贝粗多糖
翡翠贻贝是海产双壳贝类，俗称青口螺，其干制品统称淡菜，有很好的药用和食疗功效。现代药理学研究表明，从贻贝中提取到的多种活性成分，具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用[48]。
据报道，在翡翠贻贝粗多糖对小鼠降血脂作用的实验中，以高脂饲料喂养小鼠造成高脂血症动物模型，测定并分析TC、TG、LDL-C、HDL-C等指标的变化。除正常对照组外，其余各组于实验的首日开始给予高脂饲料，低、中、高剂量组给予的翡翠贻贝粗多糖的量分别为50、100、200 mg/(kg?d)，低、中、高剂量组血清TC、TG、HDL-C含量显著低于模型对照组，说明翡翠贻贝粗多糖能有效降低小鼠TC、TG、HDL-C含量；此外，翡翠贻贝粗多糖中、高剂量组血清HDL-C含量显著高于模型对照组，由此可见，翡翠贻贝粗多糖对高脂血症的小鼠血清中HDL-C有明显提高，对LDL-C含量有明显降低作用，从而起到降血脂，降低动脉粥样硬化发生风险的作用[49]。
3.8. 青钱柳多糖
青钱柳是我国一种特有树种和宝贵的中药资源，多糖为其主要活性成分。对于青钱柳多糖的分离纯化已有研究[50] [51]，且证明有降血糖[52]-[55]、增强机体免疫力、降血压、耐缺氧等多种功效[56]。
黄明圈[57]等通过实验证明青钱柳多糖具有降脂效果。每日用高脂乳剂对小鼠进行灌胃，2周后，随机分为高血脂模型组；辛伐他汀阳性对照组；低、中、高剂量多糖组；辛伐他汀合并中剂量多糖组。另取体重相近的同类小鼠作为空白对照组。高、中、低剂量多糖组每日分别给予青钱柳多糖300、200、100 mg/(kg?d)，辛伐他汀阳性组给予辛伐他汀3 mg/(kg?d)，高脂模型组等体积蒸馏水进行灌胃，各组正常饲料喂养，自由饮水，4周后，禁食12小时，取血并测定小鼠TC、TG、LDL-C、HDL-C值。结果显示，青钱柳多糖能显著降低高脂血症小鼠血清TC、LDL水平，虽不能显著降低TG及升高HDL-C水平，但仍具有一定的调节作用，且在治疗高血脂时呈现一定的量效关系，以高剂量[300 mg/(kg?d)]效果最佳。同时青钱柳多糖在治疗高血脂时，药效与辛伐他汀效果相似，且对辛伐他汀治疗有一定的辅助疗效。
3.9. 北五味子多糖
北五味子在我国传统医学中作为补益强壮剂已有悠久历史，它具有补肾、益气、生津、止泻等作用
[58] [59]。北五味子多糖是利用北五味子干燥果实通过超临界二氧化碳流体萃取木脂素后，经高温、高压、
瞬间挤出等处理后，得到的具有一定膨胀力、吸水性、持水性和生理活性的多糖类化合物，是一种较理想的果蔬膳食纤维，可作为保健食品或保健食品原料使用。
在北五味子多糖对蛋黄模型小鼠的降血脂作用的研究中，取50只小鼠，随机分为空白对照组、蛋黄模型组、北五味子多糖低、中、高(50、100、200 mg/kg) 3个剂量给药组。除空白对照组给正常饲料外，其余各组均给予高脂饲料，每天饲喂北五味子多糖1次，连续给药8天，末次给药前16小时，除空白对照组外，所有各组小鼠均腹腔注射75%蛋黄生理盐水液0.5 ml/只，并开始饥饿，造成小鼠吸收性急性高胆固醇、高血脂症。末次给药后1小时，取血离心分离血清，测定TC及TG含量。结果显示，北五味子多糖100 mg/kg剂量组对蛋黄造成小鼠TC和TG升高抑制作用显著，随着剂量增加(200 mg/kg)这种抑制作用加强，而剂量减少至50 mg/kg时则作用不明显。此外，在北五味子多糖对四氧嘧啶模型小鼠的实验研究中，同样取50只小鼠，随机分为空白对照组、四氧嘧啶组、北五味子多糖低、中、高(50、100、200 mg/kg) 3个剂量给药组，每天饲喂北五味子多糖1次，连续给药15天，于给药第6天，除空白对照组外，所用各组小鼠均尾静脉注射四氧嘧啶80 mg/kg生理盐水溶液，末次给药后1小时，取血并离心分离血清。
结果显示，北五味子多糖100 mg/kg剂量组对四氧嘧啶小鼠TC、LDL升高有明显抑制作用；50、100、200 mg/kg剂量组都能明显促进HDL升高。由此可见，北五味子多糖具有明显的降血脂作用[60]。
张思怡等3.10. 仙人掌多糖
仙人掌在临床上用途广泛，仙人掌多糖是仙人掌活性成分之一，仙人掌中多糖包括粘液质、果胶、阿拉伯半乳糖等杂聚多糖、纤维素、半纤维素及淀粉[61]，具有降血脂、降血糖、增强免疫力、抗氧化、抗肿瘤、促伤口愈合等作用[62]-[67]，具有开发应用前景。
在仙人掌多糖降血脂功能的实验研究中，给SD大鼠脂肪乳剂灌胃，成功诱导高脂血症模型。实验分为正常对照组、高脂模型对照组、药物对照组(脂必妥组)和低、中、高仙人掌多糖组(剂量分别为100、200、400 mg/kg?d)，给药4周，每天记录大鼠的饮水量和进食量，每周记录大鼠体重。实验期间分别在第一周和第二周末测定空腹TC和TG的含量。第四周末腹腔主动脉取血测定TC、TG、LDL-C和HDL-C 含量。结果显示：第二周末，仙人掌多糖高剂量组大鼠TC含量开始明显下降；第四周末，仙人掌多糖高剂量组大鼠血清TC、TG和LDL-C含量分别下降78.7%，26.3%，35.2%，差异显著。由此可见，仙人掌多糖能够降低高脂血症大鼠的血脂，具有降血脂功能[68]。
4. 结语
近年来，随着生活水平的提高和饮食结构的变化，高血脂症已成为常见病、多发病，影响着人类的健康，不仅如此，由高血脂引起的诸多并发症如冠心病，脑梗塞等更是严重威胁着人们的生命，于是寻求安全有效的治疗高脂血症的方法已成为医药领域迫切需要解决的问题。鉴于多糖具有降低血脂作用及升高高密度脂蛋白水平的功能且兼备安全、副作用少等特点，为预防和治疗高脂血症提供了可靠的途径，并有望成为治疗高脂血症及其并发症患者的新型药物，因此进一步阐述多糖的降脂机制，为多糖降血脂作用广泛应用于临床医药和保健食品的研究和开发提供更充分的理论依据。
基金项目
温州医科大学仁济学院学生科研立项资助课题(wyrj20150103)，浙江省新苗人才计划项目(2015R413048, 2015R413028)，温州医科大学学生科研立项资助课题(wyx2015101052, wyx2015101061, wyx201401033)，温州市公益性科技计划项目(Y20140739, Y20150094)，温州医科大学人才启动项目(QTJ15001)。
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他汀类药物市场状况研究分析
他汀类药物市场状况分析
作者: 日期: 2
他汀类药物市场状况分析 www.chi napharm.c n 当世界上第一个由默克公司生产的HMG-CoA还原酶抑制剂降血脂药物洛伐他汀（lovastatin , Mevacor）于1987年经FDA批准上市后，立即引起了医药学界的关注，被认为该药的开发成功，是降血脂药物研究的新进展。 该药的作用机制，是通过抑制该酶的活性，以减少肝胆固醇的合成，刺激低密度脂蛋白 （LDL ） 受体产生，并加强血浆中低密度脂蛋白的清除，极低密度脂蛋白水平也降低。 目前国内外临床上常用的降血脂药物有：胆汁酸隔离剂、烟酸类、纤维酸衍生物类、HMG-CoA 还原酶抑制剂、普罗布考、其它类。但是，从近几年世界药品市场来看，其中抗血脂药物发展得较快的品种首推HMG-CoA还原酶抑制剂。自从洛伐他汀问世后，先后又有辛伐他汀（simvastatin，Zocor）、普伐他汀（pravastatin，Mevalotin）、氟伐他汀（fluvastatin，Lescol）上市。第5 个上市的是辉瑞公司的阿伐他汀（atorvastatin Ca，Lipitor），本品是他汀"类药物中唯一能在高胆固醇血症病人中明显地适用于降低升高的低密度脂蛋白-胆固醇及甘油三酯的药物。第6个上市的的拜耳公 司的塞伐他汀（cerivatatin，Lipobay），该药于1997年先后在英国和美国上市。随着他汀家庭人丁兴旺，其在降血脂药物已经占据极为重要的一席。 一、全球他汀类药物销售格局 2000年，降血脂药（降胆固醇药）成为全球第二大治疗药物类别，全年销售额达159亿美元，同 期增长21%。他汀类降血脂药是降血脂药的主力军，主要品种有辉瑞的Lipitor（阿伐他汀）、默克的Zocor（辛伐地汀）、BMS的Pravachol/Mevalotin（普伐他汀）、拜耳公司的Lipobay/Baycol（塞伐他汀）和诺华的Lescol（氟伐他汀）。从近几年他汀类几个主要品种的销售情况来看（见图1），2000年 与1997年相比，其销售总额已经番了一番多，并保持了每年25?30%的增长速度，2000年全球 销售额达到120多亿美元。 Ei MM年到血o年全球他汀类药物销售一览图
蒺藜化学成分及其药理作用研究进展_褚书地
收稿日期:2002-11-25 *通讯作者蒺藜化学成分及其药理作用研究进展褚书地 瞿伟菁* 李 穆 曹群华 (华东师范大学生命科学学院,上海200062) 摘 要 蒺藜全草中含有皂甙、生物碱、黄酮、多糖、基氨酸等化学成分,其活性成分对动物及人体的心脑血管系统、中枢神经系统、性功能及肌肉体系等有一定程度的作用,为此就其化学成分及其相应药理研究进展作一综述。关键词 蒺藜,活性成分,药理研究 Research Advance on Chemical Component and Pharmacological Action of Tribulus terrestris Chu Shudi,Qu W eijing,Li Mu,Cao Qunhua (Schoo l o f Life Science,E ast China Normal Univ ersity,Shanghai200062) Abstract The whole plant of Tribulus ter restris L.co ntains activ e substances as sapo nin,alka-loid,flav o ne,poly saccharide and amino acid,which hav e sev eral effects o n cardio-cerebral vas-cula r system,central neural sy stem,sex functio n and muscula r system in animal a nd human body.In this pa per,the dev elopment o f the study on its chemical com po nents and pharmacologi-ca l research was review ed. Key words Tribulus terrestris L.,Activ e substance,Pharmaco logica l research 中药蒺藜,国家《药典》记载为蒺藜科植物蒺藜(Tribulus terrestris L.)的干燥成熟果实,别名刺蒺藜、硬蒺藜、白蒺藜,生药学拉丁名为“FRU CTU S T RIBU LI”,功能“平肝解郁,活血祛风,明目,止痒。用于头痛眩晕,胸胁胀痛,乳闭乳痈,目赤翳障,风疹瘙痒”。蒺藜的花、苗、根,也有药用记载[1,2]。蒺藜化学成分的研究始于20世纪60年代,自80年代以来,我国对蒺藜也进行了研究,以蒺藜总皂甙为主要成分的制剂心脑舒通已用于临床。迄今已证实蒺藜主要含有皂甙类、黄酮类、生物碱、多糖类等化合物,其它尚含甾醇类、氨基酸类、萜类、脂肪酸、无机盐等成分[3,4]。蒺藜有“草中名药”之称,对其研究方兴未艾,笔者就其化学成分及其相应的药理研究进展作一综述,以利对其深入研究。 1 化学成分 1.1 蒺藜多糖 蒺藜全草、果实、根中都含有多糖,且全草中糖的含量略高于果实、炮制后的果实(碾去刺、清炒)多糖含量则较低[5]。蒺藜多糖对CP(环磷酰胺)造成的遗传损伤有明显的防护作用,其机理可能是通过清除自由基、抗脂质氧化作用来保护细胞膜,防止CP 的代谢产物进入细胞内直接损伤DN A,或减少产生的自由基直接攻击DN A[6]。 1.2 生物碱 目前从蒺藜中分离、鉴定出的生物碱有哈尔满(harmane)、哈尔碱(harmine)、哈尔醇(ha rmol)、β-ca rboline、imdo leamines、norharmane、N-对羟基苯乙酮基-3甲氧基-4羟基取代桂皮酰胺、TribulusamidesA、TribulusamidesB、N-trans-feruloy ltyramine、terrestrisamide、N-trans-co uma roylty ramine,经研究发现它们对原代培养的肝细胞有保护作用,但关于其作用机理有待于进一步研究[3,7]。 1.3 黄酮 自印度1969年报道分离出黄酮甙后,1981年埃及学者系统地报道了蒺藜叶子中黄酮类化学成分 第22卷第4期 2003年8月 中国野生植物资源 Chinese Wild Plant Res ources V o l.22No.4 Aug.2003
降血脂的中草药
(1)单方。近年来临床上用于降血脂的单味中草药有： 泽泻：国内和日本对高血脂症的临床和实验研究，均提出本药有良好的降血脂作用。据上海、杭州等地治疗高胆固醇血症135例，高甘油三酯血症127例，其有效率分别为88%、72%，实验研究表明，泽泻可明显抑制兔主动脉粥样硬化斑块的形成及其血胆固醇的含量，可抑制小鼠肠对胆固醇吸收及体内胆固醇合成，有助于胆固醇的运转和排泄。具有干扰胆固醇的吸收、分解和排泄作用。 山楂：国外应用山楂属植物制成各种制剂，用于治疗高脂血症及冠心病已多年。国内证明山楂的醇制剂、浸膏总皂甙，对实验家兔之动脉粥样硬化有降压降脂作用，可减轻脂类的沉积。 灵芝：实验研究表明灵芝有较好的降血脂作用，并能减轻实验性家兔动脉粥样硬化斑块的程度及延缓其形成。国内福建、北京、江西、南京均报导灵芝片剂及灵芝糖浆有降低血胆固醇及甘油三酯的作用。 首乌：上海、新疆等地以首乌治疗高胆固醇血症208例，有效率为86.7%、61.8%，本品主要抑制肠道吸收胆固醇，并促进血浆中胆固醇的运输和清除。此外，首乌还能促进纤维蛋白原的裂解，延缓动脉粥样硬化发生。 决明子：据报道有用决明子煎剂、糖浆片剂治疗高胆固醇血症100例，总有效率为98% ，实验证明决明子具有抑制血胆固醇升高和动脉粥样硬化斑块形成的作用。其降脂作用可能与决明子所含芦荟大黄素、大黄素等有促进肠管运动、抑制胆固醇吸收有关。 茵陈：天津等地以茵陈代茶饮或片剂治疗高胆固醇血症共104例，发现本品有明显的降低血胆固醇作用。茵陈中所含的香豆素类有降脂活性，可降低动物血清胆固醇，使主动脉硬化减轻。 虎杖：虎杖所含大黄素成分，可减少外源性胆固醇过多进入体内。动物实验表明虎杖有明显的降脂作用。临床报道有用虎杖治疗高血脂症124例，其降胆固醇有效率为47.1%～100%，其降甘油三酯有效率为27.2%～83.3%。 蒲黄：动物实验证明蒲黄可明显减少胆固醇在肠道的吸收，促进其在粪便中排出，并有防止动脉粥样硬化及降低血清固醇的作用。 大蒜：大蒜的有效成分大蒜精油能阻止动脉脂质增生及胆固醇诱发的β脂蛋白增加和α-脂蛋白下降，还能明显降低主动脉胆固醇含量和主动脉粥样硬化。 绿豆和豆类膳食：国外已有豆类降低血胆固醇的报导，以绿豆作用最大。临床及
降血脂药物研究进展
降血脂研究进展 摘要高脂血症是心血管疾病的危险因素之一，因此降血脂类药物的研究成为热点。本文就从药物作用途径降血脂、降血脂药物分类对其进行系统介绍。 关键词：降血脂；药物作用途径；药物分类 1.前言 血脂是指正常人体内血液脂质的含量，血液脂质成分主要包括胆固醇（TC）和甘油三酯（TG），另外还包括磷脂、游离脂肪酸等。目前国内以成年人空腹血清TC超过5.72mmol/L，TG超过1.70 mmol/L，即诊断为高脂血。脂质难溶于水，必须与蛋白质结合形成脂蛋白才能在血液循环中运转，因此血液中脂蛋白（LPa）含量也是血脂是否升高的重要体现，较为重要的脂蛋白包括低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。 高脂血症是动脉粥样硬化的主要诱因之一[1]。研究发现血脂过高会引发动脉粥样硬化，造成组织器官供血不足，由此引发冠心病、脑中风、肾衰竭等。此外，高血脂还与高血压、癌症等疾病有一定的相关性[2]。目前降脂药物主要从以下三个途径发挥降脂作用，即外源性脂质的吸收、内源性脂质的合成、体内脂质的代谢、转运、和排泄。 2.从药物作用途径降血脂 2.1抑制外源性脂质的吸收 2.1.1胆固醇吸收抑制剂 小肠组织对胆固醇的吸收能力可显著影响血液中胆固醇水平[3]。胆固醇吸收抑制剂主要减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用。依折麦布是新型胆固醇吸收抑制剂。闫丰等[4]对慢性肾脏疾病2期伴高胆固醇血症患者进行联合治疗观察。研究中对比了全部患者在治疗前后的血脂及肾小球过滤率（GFR）变化情况。结果发现氟伐他汀对患者各个观察指标无显著治疗作用，加用依折麦布治疗则可显著降低LDL-c水平，降幅达15.4%。 2.1.2胆酸盐螯合剂 胆固醇为胆汁酸的唯一前体，在正常的消化过程中，胆汁酸分泌至肠道，大量胆汁酸从肠道吸收后重新进入肝脏。胆汁酸结合树脂可与肠道中的胆汁酸结合，阻断其重吸收，从而使血液中的LDL和TC的含量减少[5]。已上市的药物有考来烯胺、盐酸考来维仑、考来替兰等。 田哲[6]对辛伐他汀联合考来烯胺治疗混合性高脂血症的临床进行评价。研究
他汀类药物市场状况分析
他汀类药物市场状况分析 当世界上第一个由默克公司生产的HMG-CoA还原酶抑制剂降血脂药物洛伐他汀(lovastatin，Mevacor)于1987年经FDA批准上市后，立即引起了医药学界的关注，被认为该药的开发成功，是降血脂药物研究的新进展。 该药的作用机制，是通过抑制该酶的活性，以减少肝胆固醇的合成，刺激低密度脂蛋白(LDL)受体产生，并加强血浆中低密度脂蛋白的清除，极低密度脂蛋白水平也降低。 目前国内外临床上常用的降血脂药物有：胆汁酸隔离剂、烟酸类、纤维酸衍生物类、HMG-CoA 还原酶抑制剂、普罗布考、其它类。但是，从近几年世界药品市场来看，其中抗血脂药物发展得较快的品种首推HMG-CoA还原酶抑制剂。自从洛伐他汀问世后，先后又有辛伐他汀(simvastatin，Zocor)、普伐他汀(pravastatin，Mevalotin)、氟伐他汀(fluvastatin，Lescol)上市。第5个上市的是辉瑞公司的阿伐他汀(atorvastatin Ca，Lipitor)，本品是“他汀”类药物中唯一能在高胆固醇血症病人中明显地适用于降低升高的低密度脂蛋白-胆固醇及甘油三酯的药物。第6个上市的的拜耳公司的塞伐他汀(cerivatatin，Lipobay)，该药于1997年先后在英国和美国上市。随着他汀家庭人丁兴旺，其在降血脂药物已经占据极为重要的一席。 一、全球他汀类药物销售格局 2000年，降血脂药(降胆固醇药)成为全球第二大治疗药物类别，全年销售额达159亿美元，同期增长21%。他汀类降血脂药是降血脂药的主力军，主要品种有辉瑞的Lipitor(阿伐他汀)、默克的Zocor(辛伐地汀)、BMS的Pravachol/Mevalotin(普伐他汀)、拜耳公司的Lipobay/Baycol(塞伐他汀)和诺华的Lescol(氟伐他汀)。从近几年他汀类几个主要品种的销售情况来看(见图1)，2000年与1997年相比，其销售总额已经番了一番多，并保持了每年25～30%的增长速度，2000年全球销售额达到120多亿美元。 据临床实验表明，对目前市售的6种HMG-CoA还原酶抑制剂，分别各用40mg剂量，临床观察其降低高胆固醇血症的疗效，结果：洛伐他汀为31%，普伐他汀为30%，氟伐他汀为27%，
真菌多糖药理作用及其提取_纯化研究进展
第29卷第2期河南工业大学学报(自然科学版) Vol .29,No .2 2008年4月Journal of Henan University of Technol ogy (Natural Science Editi on )Ap r .2008 收稿日期:20080227 基金项目:河南工业大学引进人才专项(2007BS023) 作者简介:李磊(1985),男,河南平舆人,硕士研究生,研究方向为微生物与生化药学3通讯作者 文章编号:16732383(2008)02008706 真菌多糖药理作用及其提取、纯化研究进展 李 磊,王卫国 3 (河南工业大学生物工程学院,河南郑州450001) 摘要:真菌多糖由于其独特的生理活性及结构,有望成为保健食品与药品行业重点开发的新资 源之一.本文综述了近年来国内外关于真菌多糖药理作用的研究现状及其提取与纯化的基本方法与过程,并结合当前实际分析了真菌多糖在医疗保健、动物养殖及其他行业的应用与发展前景. 关键词:真菌多糖;药理作用;发酵;提取;纯化中图分类号:TS201.2 文献标识码:B 0 前言 多糖也称聚糖,是一类广泛存在于动物细胞膜、植物及微生物细胞壁中,由醛糖或酮糖通过糖苷键连接在一起的天然高分子化合物.多糖是自然界中糖类的主要存在形式,根据生物来源的不同,可将其分为植物多糖、动物多糖、微生物多糖,其中微生物多糖(尤其是真菌多糖)是至今研究的较为深入和广泛的一类多糖. 真菌多糖系真菌中分离出的由10个以上的单糖以糖苷键连接而成的高分子聚合物,是从真菌子实体、菌丝体或发酵液中分离出的,可以控制细胞分裂、分化,调节细胞生长和衰老的一类活性 多糖[1] .研究表明,真菌多糖具有非常广泛的生物学活性,如免疫调节、抗肿瘤、降血压、降血脂、降血糖、抗衰老、抗氧化、抗病毒、抗辐射、抗血栓和抗凝血等作用.因此,真菌多糖的药理作用及其提取、纯化技术已成为国内外众多学科领域研究的热点之一,本文就真菌多糖在该方面的相关研究进行了综述. 1 真菌多糖的主要药理作用 自1958年B rander 报道了酵母细胞壁多糖 (Zy mosan )具有抗肿瘤作用以来,人们对真菌多 糖产生了浓厚的兴趣,并对真菌多糖的化学结构、生物活性进行了深入细致的研究,取得了丰硕的 成果[2-3] .目前,对于真菌多糖的药理作用的研究报道主要集中在以下几个方面:1.1 免疫调节作用 研究表明,真菌多糖主要是通过对淋巴细胞、巨噬细胞、网状内皮系统等的作用来调节机体的免疫功能.作为生物反应调节剂,它不仅能够激活T 、B 淋巴细胞、巨噬细胞、自然杀伤细胞(NK )等免疫细胞,还能活化补体,促进细胞因子的生成, 全面发挥对机体的调节作用[4] . Nanba [5] 曾研究了灰树花多糖(PGF )D -组分对各种免疫细胞的激活作用,结果发现小鼠i p0.5mg/kg 或ig1.0mg/kg 灰树花D -组分10d 后,自然杀伤细胞(NK )、细胞毒T 细胞、迟敏T 细胞分别增至1.5～2.2倍,白介素-1和超氧负离子的量也得到了提高,白介素-2提高至1.7 倍.另外,李海花[6] 在实验中发现灰树花多糖在180mg/kg 和120mg/kg 剂量下,可明显增强小鼠吞噬细胞的吞噬功能,增强小鼠的体液免疫能力, 并能提高小鼠免疫器官的重量;而Fang 等[7] 研究发现金针菇多糖也能增加荷瘤小鼠脾脏重量、NK 细胞活性和淋巴细胞转化刺激指数,恢复和增强小鼠的免疫功能.1.2 抗肿瘤作用 实验表明,大多数真菌多糖的抗肿瘤作用是通过增强宿主免疫调节功能来实现的,它可以从根本上提高机体免疫功能,如能激活机体的免疫
中药的降血脂原理
1 高血脂症的中医发病机制 目前，在治疗高脂血症方面，中医采用天然药食两用药材研制成的降脂中药，因其具有降脂作用确切，毒副作用小，材料容易获得且价格便宜等优势，近来得到了较大的发展。就中医认识来讲，高脂血症的临床表现为形体多肥胖，头晕头重，胸脘痞闷，肢麻沉重，苔白腻，脉弦滑。中医无高脂血症的病名，根据高脂血症产生的原因、致病特点和所致疾病，可以将其归纳到祖国医学中的痰浊、血瘀中去，进行辨证施治。临床和实验研究也证实了高脂血症与痰浊、血瘀有十分相似的地方。中医认为脾为生化之源，脾主运化既运化水谷精微化生气血，又可运化水湿，调节人体的津液代谢，此外，中认为高脂血症患者多以肝肾阴亏多见，阴虚则肝热，易致气滞痰凝，这也是高脂血症形成的一个重要因素。 2 降血脂中药的种类 降脂中药药效研究经过十多年的研究，发现有降脂作用的中草药有几十种。从效果看，降血脂作用主要表现在降低胆固醇。①降胆固醇为主的中药：蒲黄、泽泻、人参、五加皮、灵芝、当归、川芎、山楂、沙棘、荷叶、薤白、大豆、陈皮、半夏、怀牛膝、柴胡、漏芦等。②降甘油三醋为主的中药：大黄、绞股蓝、何首乌、银杏叶、女贞子、三七、枸杞、冬虫夏草、桑寄生、葛根、水蛭、茶叶、大蒜、姜黄、虎杖、决明子、马齿苋、月见草等。 3 中药降血脂作用机制 3．1 抑制胆固醇吸收。三萜类化合物中药，如泽泻能影响脂肪分解，
使合成胆固醇的原料减少而起到降血脂，防治动脉粥样硬化和脂肪肝的功效；含甾醇类植物与动物性固醇的化学本质一样，如豆类、蒲黄、海藻等多含有谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇等植物甾醇，在肠道中可与动物性固醇竞争，从而减少胆固醇的吸收；含有醌类化合物的中药能促进肠蠕动，导致轻泻，如大黄、决明子、何首乌等可减少胆固醇的吸收；另外，中药中所含的纤维素、琼脂、果胶等都能减少胆固醇的吸收，而起到降血脂的作用。 3．2 促进胆固醇排泄。胆固醇被脂蛋白转运到肝脏后，90％转化为胆汁酸，排入肠道，经肝肠循环，其中大部分被重吸收，只有小部分随粪便排出体外。而疏肝利胆的中药如柴胡、茵陈、姜黄、黄连、枳壳、蒲黄等均有促进胆汁排泄的功能，从而降低血脂。 3．3 调整血脂代谢。如蜂王浆能提高高密度脂蛋白的水平，促进胆固醇的转化和清除；人参对人体许多功能有双向调节作用，能调节多种细胞中cAMP (环磷酸腺苷)的含量，cAMP可促进脂类分解代谢，减少脂质在血管壁内沉积；灵芝则通过抑制脂质的结合转化作用而使血脂降低；其他如冬虫夏草、女贞子、山楂等补益中药，均可调整血脂代谢而降血脂。 4.地龙降血脂的原理。 4.1溶解新鲜及陈旧性血栓：血栓是血管中的“定时炸弹”，堵在脑部导致脑梗，堵在心脏，导致心梗、心绞痛。活性地龙蛋白富含纤溶酶、纤溶 酶原激活物和胶原酶，不仅能溶解新鲜血栓，还能溶解陈旧性血栓，对心 脑血管病的预防，中风后遗症的康复意义重大。DxU6MCW。ieetIEH。qZPKzGL。 4.2改善全身微循环：活性地龙蛋白能溶解微血管内的微栓，让硬化的微血管恢复弹性，从而解除微血管的堵塞、扭曲变形情况，改善微循环；VA7AZzi。3gZcfx5。wqSR3mS。
中药降脂研究进展
综述 中药降脂研究进展 王宇辉 周超凡 (中国中医研究院基础研究所 北京100700) 摘要 目的:介绍近年来单味中药治疗高脂血症的研究概况及中医对它的认识。方法:以查阅近几年国内文献资料为主,并进行统计、排列和汇总。结果与结论:许多中药有很好降低血脂的作用,而在药效上各有侧重,作用机理和途径也有所不同,多途径起综合疗效的中药往往是较好的降脂药。可见在治疗高脂血症方面,中药有良好的开发前景,并且中医对其病因病机及治则已形成系统的认识。 关键词 高脂血症 中药治疗 药理 高脂血症是动脉粥样硬化(AS)的主要危险因素之一,如不及时防治容易导致心脑血管疾病。降脂疗法是预防和治疗这类疾病重要而有效的手段之一。经过广大医药科技人员的实验研究,已证实中药有很好的降低血脂作用,与西药相比毒副反应相对较小。现将降脂中药的药效、作用机理以及中医对高脂血症的认识概述如下: 1 降脂中药药效的研究 经过近20多年的研究,发现有降脂作用的中草药有几十种。从效果看,降血脂作用主要表现在降低胆固醇,有降甘油三酯作用的中药相对少一些。 1.1 降胆固醇为主的中药 这类中药有:蒲黄、泽泻、人参、刺五加叶、灵芝、当归、川芎、山楂、沙棘、荷叶、薤白、大豆、陈皮、半夏、怀牛膝、柴胡、漏芦等。最近报道沙棘油能够降低老年高脂血症大鼠血清总胆固醇(T C)、甘油三酯(T G)、低密度脂蛋白(L DL-C)含量,以降低T C效果更为突出,同时具有升高高密度脂蛋白(L DL-C)的趋势[1]。利用荷叶生物碱制剂饲喂高脂血症小鼠,其血清T C含量有明显的降低[2]。以长梗薤白提取物为主要成分的脉净胶囊治疗高脂血症,血清T C、动脉硬化指数(A I)下降和临床症状积分治疗前后有显著差异,而T G、高密度脂蛋白(HDL-C)无显著性变化[3]。半夏水煎液给大鼠灌胃,正常动物T C略降低,对给予高脂饲料动物能预防和延缓T C增高,并能降低高脂动物血清T C含量,而对T G的作用不明显[4]。怀牛膝的乙醇提取物中分离的三萜皂甙类、甾醇类、游离糖和多糖类,单组分对家兔均无抗高胆固醇血症的效果,但糖与皂甙组分合用可降低血液中T C含量,三萜皂甙与P物质的混合物制剂牛膝亭能降低65%的高胆固醇血症患者血中T C,对82%的高 / 脂蛋白血症患者有降低 / 的作用[5]。 1.2 降甘油三酯为主的中药 这类中药有:黄连、黄芩、刺五加叶、甘草等。黄连[6]、刺五加叶皂甙[7]对高脂血症的大鼠模型具有降低血清T G的作用,黄连还有抗氧化作用,刺五加叶能提高血清HDL及亚组分HDL2的含量。黄芩对乙醇诱导的高血脂具有降低血中T G的作用,黄芩甙元能提高H DL-C水平,黄酮成分可以抑制肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺诱导的脂肪细胞的脂解作用[8]。1.3 降胆固醇、甘油三酯的中药 这类中药有:大黄、何首乌、绞股蓝、银杏叶、女贞子、三七、枸杞、虫草、桑寄生、葛根、水蛭、茶叶、大蒜、姜黄、虎杖、决明子、马齿苋、熊胆、月见草等。最近仍有报道大黄醇提片有非常明显的降低高脂血症患者以及动物血清T C,T G,L DL,动脉硬化指数,载脂蛋白B (ApoB)和升高HDL、载脂蛋白AI(ApoA I)的作用[9]。近年动物实验表明绞股蓝总皂甙(I)、葛根水煎液、茶多酚、姜黄素、马齿苋、熊胆都有降低不同动物T C, T G,LDL-C含量的作用。枸杞原汁、枸杞多糖以及多糖组分纯化产物LBP-X在开放型单向质反应序贯试验中均有显著降低高脂血症家兔血清T C,T G和升高HDL的作用[10]。桑寄生水提物再经乙醇提取后,有明显的降T C,T G的作用,其石油醚提取物与大黄醇提物虽然单独使用无降脂作用,联合应用却有明显的降脂作用[11]。枸杞果液治疗不同证候的老年高脂血症患者,结果肾阴虚、肝阳上亢证的病人血清T C,T G,LDL-C浓度明显下降,而对肾阳虚、气血虚病人的降血脂作
常用降血脂药物及临床应用
龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/f14437224.html, 常用降血脂药物及临床应用 作者：赵丽平 来源：《中国民族民间医药杂志》2008年第03期 高脂血症是指携带胆固醇或甘油三脂的血脂蛋白浓度超过随机正常人群的水平，伴有脂代谢紊乱，与人类头号杀手心脑血管疾病的发生有着密切的关系，是动脉粥样硬化，冠心病及其它心脑血管疾病的重要危险因素，通常分为高胆固醇血症，高甘油三脂血症和混合型高脂血证。目前还没有特别有效的药物，为了减轻推迟血管的老化，应及时预防：①合理饮食；②调整工作、生活节奏、劳逸结合、平时加强锻炼；③重视危险因素的控制，如吸烟、饮酒等。 1常用降血脂药 1．1三羟基三甲基戊二酰一辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀，是目前临床上应用最广泛的一类降脂药，该类药物能抑制细胞内的胆固醇合成早期阶段的限速酶还原酶，造成细胞内游离胆固醇减少，并通过反馈性上调细胞表面低密度受体的表达，因而使用细胞受体数目增多及活性增强，加速了循环血液中低密度脂蛋白的清除。①洛伐他汀，商品名：美降之，罗华宁、血脂康、洛特等。常用量为10～80mg/d，每日顿服，对家族性高胆固醇血症作用好，本身没有活性，从真菌发酵液中提取，主要被β-羟酸水溶后发生作用，其作用部位在肝脏，80％～90％随胆汁到血液被排除。②辛伐他汀，商品名：理舒之，舒降之。常用量5～80mg，每晚顿服，不良反应少见，可有便秘，消化不良、恶心、血清转氨酶升高。③普伐他汀，商品：美百乐镇。常用量10～80mg，每晚顿服，不良反应主要为肝损害，与药物剂量有关。④氟伐他汀，商品名：来舒可，常用量20～80mg，每晚顿服，少有副作用，可引起肌痛，肌酸磷酸酶升高正常的10倍时应立即停药，个别有肝损害及尿酸升高，痛风病人慎用。⑤阿托伐他汀：商品名：立普安、阿乐。常用量2.5～20mg，每晚顿饭，不良反应少，可有肝损害。 1．2烟酸类烟酸是B族维生素，是一种脂质生成的阻滞剂，当剂量超过维生素作用时有降脂作用，其机理是：①增加脂肪细胞内磷酸酶的活性；②减少肝脏中极低密度脂蛋白的合成与分泌，加速脂蛋白中甘油三脂的水解，因而其降甘油三脂的作用明显；③增加胆汁中胆固醇的排泄。常用药有：①烟酸，常用量1～2g，3／日，从小剂量开始，逐渐加量，对II、V型高脂血证，糙皮病，血管性头痛有作用。不良反应有面红，皮肤瘙痒，对胃肠有刺激、加重溃疡病。使糖耐量降低引起糖尿病，尿酸的增加引起痛风，饭后服用。②阿西莫司(氧甲吡嗪，乐脂平)常用量为0.25g，2～3次／日，作用机理及不良反应与烟酸相似。
降脂药物市场分析
调脂药物市场分析 一、前言 自新中国成立以来，尤其是改革开放之后，我国的经济水平得到了长足的发展，人民的生活水平不断提高。与此同时，人们的生活习惯也悄然随之变化。日益富裕的生活和不良的生活习惯使得以往少见的疾病逐渐的困扰着我们的生活，尤其是经济发达地区的居民。 这些疾病是在人们的生活水平得到大幅度的提高之后日益显现的，因此它们被人们形象的称为“富贵病”，如心脏病、糖尿病、高血脂、高血压、肥胖等。 流行病学显示，这些富贵病发病率正处于明显的增长时期，并且已经创造了巨大基数的患者群。因此，这些疾病领域吸引着众多的医药企业，新药开发力度强劲，市场争夺激烈。 二、高脂血症 高脂血症是指血中脂类浓度升高。血浆中主要脂类有总胆固醇即游离胆固醇和胆固醇酯、甘油三酯。当其中一种或几种脂类升高均称为高脂血症。 血脂以胆固醇酯（）和甘油三酯（）为核心，外包胆固醇（）和磷脂（）构成球形颗粒。再与载脂蛋白（）相结合，形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。脂蛋白可分为乳糜微粒（）、极低密度脂蛋白（）、中间密度脂蛋白（）、低密度脂蛋白（）和高密度脂蛋白（）等。 表1 高脂蛋白血症的分型 分型脂蛋白变化血脂变化 Ⅰ↑↑↑↑↑ Ⅱa↑↑↑ Ⅱb及↑↑↑↑↑ Ⅲ↑↑↑↑↑ Ⅳ↑↑↑ Ⅴ及↑↑↑↑ 表2 各种血清脂质水平的临床意义() 血脂指标合适水平临界水平需治疗水平治疗最低目标 ＜5.2 5.2～5.7 ≥5.7＜5.7 ＜3.1 3.1～3.6 ≥3.6＜3.6 ＞1.0 0.9～1.0 ≤0.9＞0.9 ＜1.7 1.7～2.2 ≥2.2＜2.2 三、高脂血症的流行病学 1、全国流行病学 近十几年来，国内开展了许多有关血脂的流行病学研究，但仍然缺乏权威的全国性的流行病学研究结果。其中，中国研究（中国多省市心血管疾病及危险因素的人群监测研究）和11省市心血管
三七中有效成分与药理作用研究进展综述
三七中有效成分与药理作用研究进展 摘要：目的：探讨近年来三七中有效成分与药理作用研究进展，为今后三七的深入研究提供一定的理论依据。方法：通过查阅近十年三七的相关著作与文献，对三七的有效成分的研究进行分析总结。结果：三七具有散瘀止血、消肿定痛之功效,还能抗炎、保肝、抗肿瘤、镇痛等[1]。结论：研究表明三七的现代药理作用与化学成分的研究与其传统中医临床疗效相对应，有利于三七的进一步开发与利用。 关键词：三七、有效成分、药理作用、研究进展 1 前言 三七为五加科植物三七Panax notoginseng(Burk．)F．H．Chen的干燥根，主要产于广西、云南、四川、贵州等地[2]。本品性温、味甘、微苦，归肝、胃、心、大肠经，具有散瘀止血，消肿定痛之功效。用于咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹剌痛，跌扑肿痛。笔者通过对近年来三七的现代药理作用与化学成分的研究进展综述，为进一步研究与开发三七提供参考。 2 有效成分： 三七根的主要有效成分是人参皂苷，并含有黄酮苷、田七氨酸、黄酮等化合物。三七根主要含人参皂苷，总皂苷含量达三七化学成分的8%～12%，以人参皂苷Rb1和Rg1为主。皂苷元为人参二醇和人参三醇，以后者含量为高。与人参所含皂苷不同的是缺少齐墩果酸。三七中的人参皂苷绝大多数属于达玛甾烷型四环三萜，在达玛甾烷骨架的C3和C12位均有羟基取代。达玛烷型皂苷（1）20（s）原人参二醇型（20（s）-potopanaxadiol）该类皂苷包括人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、K、L、R7、F2，丝石竹皂苷IX、XVⅡ，三七皂苷Fa、Fc、Fe、F1-F413种［3］。20（s）-原人参二醇型（2）20（s）原人参三醇型（20（s）-protopanaxatriol）包括人参皂苷Re、RM、R、Rg1、R1、Rg2、Rf、Rh1、R2、R310种［4］20（s）-原人参三醇型此外[5]，用连续色谱柱分离到原人参三醇型皂苷R8和R9，两者分别占总皂苷含量的0.00011%和0.00003%。经光谱分析证明两者为相互表异构物，分子式均为C36H62O10。
几个降血脂的偏方
几个降血脂的偏方 具有降血脂作用的食物 1、玉米：含有丰富的钙、镁、硒等物质以及卵磷脂、亚油酸、维生素E，它们均有降低血清胆固醇的作用。 2、燕麦：含有极丰富的亚油酸，占全部不饱和脂肪酸的35%-52%；维生素E含量也很丰富，而且燕麦中含有皂甙素。它们均有降低血浆胆固醇浓度的作用。 3、牛奶：含有羟基、甲基戊二酸，能抑制人体内胆固醇合成酶的活性，从而抑制胆固醇的合成，降低血中胆固醇的含量。此外，牛奶中含有较多的钙，也可降低人体对胆固醇的吸收。 4、洋葱：其降血脂效能与其所含的烯丙基二硫化物及少量硫氨基酸有关。这些物质属于配糖体，除降血脂外还可预防动脉粥样硬化，对动脉血管有保护作用。还含前列腺素A，有舒张血管，降低血压的功能。 具有促进血凝块溶解，降低血脂，扩张冠状动脉和增加外周血管血流量的作用。国外学者研究认为，中老
年人多吃洋葱，可以防止高脂血症、动脉硬化、脑血栓、冠心病的发生和发展。 5、大蒜：大蒜的降脂效能与大蒜内所含物质--蒜素有关。大蒜的这一有效成份有抗菌、抗肿瘤特性，能预防动脉粥样硬化、降低血糖和血脂等。 具有舒张血管，化解血小板过度聚集的功效，并有阻止胆固醇生物合成及抗氧化的作用。有报告指出，每天服用大蒜粉或大蒜精以及坚持吃大蒜，经过4～5周后，血压会降低10%，血清总胆固醇会降低8%～10%。如果每人每天吃一头大蒜，即可预防心脑血管疾病发生。 6、杏仁：杏仁不含胆固醇，仅含7%的饱和脂脂酸。高血脂病人病天吃30g杏仁，可替代含高饱和脂肪酸的食品。? 7、菊花：有降低血脂功效和较平稳的降血压作用。老年人在绿茶中掺杂一点菊花，对心血管有很好保健作用。?
十种神奇的降血脂中药
十种神奇的降血脂中药标准化管理处编码[BBX968T-XBB8968-NNJ668-MM9N]
十种神奇的降血脂中药 2014-09-05 09:36?来源：?编辑：王未 我们大家都了解中药是具有很高的药效，对于治疗人体的一些疾病是由很好的药用的价值的，而且相对来说中药对于人体的一些副作用要比西药低一点，那么对于平时生活中患有血脂高症状的人都可以吃什么呢?那么今天我们就随着小编一起去了解关于降血脂的中药以及，随着小编一起去了解一下吧。 血脂高在如今的社会已经成为一个很严重的危害人们健康的一个疾病的话题了，尤其是对于肥胖的人来说，患有血脂高症状的比例会更加的大。那么怎样进行降血脂会是每一个患者的共同的心声。一起去了解一下降血脂的中药材吧。 1、黄芩 本品的主要有效成分是黄酮类化合物。已分离出30多种有效成分，其中黄芩甙元、汉黄甙元、黄芩甙等具有降血脂作用，如用黄芩12克，加水煎成100毫升，早晚饭前各服50毫升，连服1-2个月，可使明显降低甚至恢复正常。 2、金银花 主要成分为氯原酸类化合物，如氯原酸和异氯原酸。本品能减少肠内胆固醇吸收，使血浆中胆固醇含量下降。金银花9克用开水冲泡当茶饮，对高脂血症有良好效果。 3、大黄 大黄的主要成份有蒽醌衍生物及二蒽酮衍生物。我们自生活可以选取适量的大黄用开水冲泡当作茶饮，可以口服大黄粉或者是大黄浸膏片，这些都是具有很好的降低胆固醇和甘油三酯的作用的哦。 4、泽泻 本品主要成分含有挥发油、生物碱、生物甙、天门冬酰胺、植物甾醇、树脂、脂肪酸、泽泻醇A、B及醋酸酯等。口服泽泻片或泽泻浸膏片，每日3-4次，每次3-4片，连服1-2个月或更长，可使高血脂降低或恢复正常值。
微生物多糖的研究进展
微生物多糖的研究进展 生命科学技术学院08级2班杜长蔓 摘要: 就微生物多糖的种类，生物合成、提取与纯化、实现了工业化的微生物多糖及其应用进行了综述, 展望了微生物多糖开发利用的前景。微生物多糖主要指大部分细菌、少量的真菌和藻类产生的多糖。微生物多糖由于具有安全性高、副作用小、理化特性独特等优点而使其在食品和非食品工业备受关注,尤其在医药领域具有巨大的应用潜力。微生物多糖在细胞内主要有三种存在形式: ①黏附在细胞表面上,即胞壁多糖; ②分泌到培养基中,即胞外多糖; ③构成微生物细胞的成分,即胞内多糖。而其中的胞外多糖具有产生量大、易于与菌体分离、可通过深层发酵实现工业化生产。一般微生物多糖的生产主要是利用淀粉为碳源,经过微生物的发酵进行生产,也有通过利用微生物产生的酶作用制成的。能够产生微生物胞外多糖的微生物种类较多,但是真正有应用价值并已进行或接近工业化生产的仅十几种。近几年,随着对微生物多糖研究的深入,世界上微生物多糖的产量和年增长量在10 %以上,而一些新兴多糖年增长量在30 %以上。到目前为止,已大量投产的微生物胞外多糖有黄原胶(Xant han gum) 、结冷胶( Gellan gum) 、小核菌葡聚糖(Scleeroglucan) 、短梗霉多糖( Pullulan) 、热凝多糖(Curdlan) 等。微生物多糖和植物多糖相比较具有以下优势:①生产周期短,不受季节、地域、病虫害等条件的限制; ②具有较强的市场竞争力和广阔的发展前景; ③应用广泛,例如已作为胶凝剂、成膜剂、保鲜剂、乳化剂等广泛应用于食品、制药、石油、化工等多个领域。据估计,目前全世界微生物多糖年加工业产值可达80 亿左右。 关键词: 微生物多糖; 生物合成; 提取与纯化;开发应用 0引言 多糖是一种天然的大分子化合物，来源于动物、植物及微生物，在海藻、真菌及高等植物中尤为丰富。它是由醛糖和（或）酮糖通过糖苷键连接成的聚合物，作为有机体必不可少的成分，同维持生命体机能密切相关，具有多种多样的生物学功能。 根据多糖在微生物细胞内的位置，可分为胞内多糖、胞壁多糖和胞外多糖。人们对多糖的初始研究可追溯到1936 年Shear对多糖抗肿瘤活性的发现, 但微生物多糖倍受关注是从20 世纪50 年代开始的. 20 世纪50 年代, J eanes等人筛选、获得了许多黄原胶(Xan than gum ) 的产生菌. 1964 年, 原田等人从土壤中分离到产凝结多糖(Cu rdlan, 又称热凝多糖) 的细菌, 后发现农杆菌(A grobacterium sp. ) 也可以产生该多糖. 1978 年,美国人生产制造了产生于少动鞘脂类单胞菌(S p hing om onas p aucim obilis, 旧称伊乐藻假单胞菌) 的结冷胶(Gellan gum , 又称胶联多糖). 随后, 小核菌葡聚糖(Scleeroglucan)、短梗霉多糖(Pu llu lan, 又称普蓝)、透明质酸( Hyalu ron ic acid)、壳聚糖(Ch i2tasan) 等微生物多糖又相继被人们发现.近年来又兴起一些新型微生物多糖如海藻糖、透明质酸、壳聚糖等的研究。微生物多有广泛的应用价值, 已作为乳化剂、增稠剂、稳定剂、胶凝剂、悬浮剂、润滑剂、食品添药品等应用于石油、化工、食品、医疗、制药保健等多个领域[1 ]. 为了不断开发微生物多糖的潜能, 仍然需要筛选、分离新的多糖产生菌, 了解多糖的生物合成, 研究它们的结构、理化学特性,进一步拓展它们的应用领域. 1微生物多糖的生物合成 多糖有的合成于微生物的整个生长过程, 有的合成于对数生长后期, 而有的则合成于静止期. 它们种类繁多, 可分为同型多糖和异型多糖, 都是由相同或不同的单糖或者和其它基团在特
2019年医药市场分析报告
医药市场分析报告 分析报告是一种比较常用的文体。分析报告的标题一般有两种形式：一是公文式，另一种是新闻报道式。下面是收集整理的医药市场分析报告，希望对您有所帮助! 一、诱人的蛋糕 从全球医药市场来看，降血脂无疑是一个蕴含无限商机的“金矿”。 20xx年全球最畅销的200种药品中，有8种是降血脂产品;全球销量排名第一第二的药品全是降血脂药品，分别是辉瑞的 Lipitor(阿伐他汀)和默克的Zocor(辛伐他汀)。令人瞩目的是，降血脂药品在过去的5年中，仍保持着每年9%的快速增长态势。在降血脂药品取得骄人成绩的背后，是现代病——高脂血症的高发病率。 在过去二十年间，随着国民经济的迅速发展，中国人的食物消费发生了很大变化，尽管中国人的膳食组成仍然是以植物性食物为主体，但动物性食物和油脂的消费已经出现了大幅度上升，而谷类和薯类等植物性食物的消费却呈下降趋势。中国人膳食结构的变化，带来最显著的效应就是——高脂血症发病率的不断提升。专家估计，全国30岁以上的成年人中间，血脂偏高的比例大约在10-20%左右，估计中国的高脂血症患者高达9000万。 高血脂的高发病率，已经在中国人的疾病模式中体现出来了。卫生部《2003年中国卫生统计提要》中显示，中国人死亡原因中，约32%死于心脑血管病，也就是说，20xx年每三个死亡的中国人中间
就有一个死于心脑血管病，而这些心脑血管病患者，绝大多数死于高血脂导致的动脉硬化。在我国第一大城市上海，居民死因前2位已从50年代的麻疹、肺结核变为现在的心脑血管病、恶性肿瘤，其中心脏病死亡率已超过日本。 对于经济快速发展的中国来说，高血脂在整个21世纪，都会是中国人健康的最大威胁。高血脂，将成为中国人整个21世纪的心病。 既然高血脂能够带来动脉硬化，进而导致患者死于心脑血管病。那么降低心脑血管病死亡率最有效的措施，莫过于“降血脂”。医学已经证实，降血脂可以减慢粥样硬化斑块的进展，显著降低心脑血管病发病率。因此近20年来，降血脂一直是全世界医学界极为重视的课题。 中国有9000万高血脂患者，也就是说中国有9000万需要降血脂的人，这是个多大的市场?只要每人平均每年服用100元的降血脂产品，降血脂市场就能达到100亿元的规模。 二、坑人的陷阱 庞大的市场、国际药品市场上降血脂产品的成功先例，这些极大地刺激了中国企业家的神经。从卫生部检索来的数据显示，截止20xx年底，国家已批准的近3000种国产保健食品中，产品功能集中在免疫调节、调节血脂、抗疲劳三项上的就占2/3，其功能含调节血脂的保健品则不少于1000个。而在市场与保健品高度重合的OTC市场上，降血脂类药品总数也不低于200个。除了国产保健品、OTC产
他汀类药物的研究进展
他汀类药物的研究进展 ［摘要］现今世界上使用的治疗高脂血症的他汀类药物有：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。这类药物降脂作用强、抗动脉粥样硬化作用肯定，耐受性好，虽然与某些药物合用可导致横纹肌溶解的严重不良反应，但低剂量使用可减少甚至避免。现对这种药物的新剂型、结构特征、作用靶点、药代动力学、药理作用、不良反应、药物经济学及市场发展前景7个方面进行综述。 ［关键词］他汀类药物；药物新剂型；作用靶点；临床评价；药代动力学；药理作用；发展前景；药物经济学 他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂。该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展，其除具调脂作用强、耐受性好等优点外，在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用，即可降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率。为对该类药物的结构特征、药动学、药理作用、不良反应4个方面进行综合性比较，现综述如下。 1.已上市或正在开发的他汀类药物新剂型 目前，已上市或正处于开发中的他汀类药物包括：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等，临床上，因西立伐他汀与贝特类降脂药合用可造成横纹肌溶解，导致患者死亡的严重不良反应频频发生，故已于2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissan Chem株式会社开发，是一种很有前途的药物，目前Ⅲ期临床试验已结束，正处于注册前状态。匹伐他汀低剂量(0．1、0．3、lmg／kg)的降低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)疗效即相当于10倍量的阿托伐他汀，0．5mg／(kg·d)即可降低血胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)分别达7％～20％和10％～39％，对糖尿病合并高胆固醇血症的患者更为有效。与辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的对比研究表明，虽然彼此都能剂量依赖性地降低TC，但是匹代他汀药效最佳，是潜在的超级他汀[1]。 2.作用靶点 洛伐他汀分离自霉菌培养物，普伐他汀和辛伐他汀是通过对洛伐他汀的化学结构进行改进而得的半合成品，氟伐他汀则是第一个全合成的HMG—CoA还原酶抑制剂。他汀类药物结构中均有羟甲基戊二酸活性结构，只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性内酯形式药物，必须代谢成其相应的开环羟基酸形式才能抑制HMG—CoA还原酶。普伐他汀以具有活性的开放酸盐结构存在，水溶性大，主要作用于肝脏，抑制肝脏胆固醇合成的能力比周围组织高400倍～1 200倍，因此，无明显抑制外周组织合成胆固醇的作用而不良反应少。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的结构和相对分子质量十分接近，在疗效、不良反应、耐受陛等方面仅程度上稍有差异。氟伐他汀结构与以上3种他汀类药物明显不同，是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯的衍生物，无需代谢转化就具有药理活性[2]。阿托伐他汀与氟伐他汀一样，均含有氟苯环和氮杂环，是全人工合成的第2个他汀类药物，二者与辛伐他汀和洛伐他汀相比，水溶性增大，脂溶性降低。罗伐他汀为单一对映体，以活性羟酸钙盐形式存在。除普伐他汀外，罗伐他汀比其它他汀类药物有更强的亲水性[3]。 3. 药代动力学 口服他汀类药物，阿托伐他汀和氟伐他汀几乎全被吸收，辛伐他汀吸收比较完全（80%-85%）,普伐他汀、洛伐他汀仅少量吸收（34%和31%）。食物除对洛伐他汀和普伐他汀的吸收有影响外，对其他他汀类药物均无影响。普伐他汀的亲水性强，其血浆蛋白结合率较低，为45%，其余4种血浆蛋白结合率都在95%以上。源于肝细胞的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因，而源于非肝细胞的胆固醇是正常细胞所必需的，他汀类药物的主要作用部位是肝脏，其肝脏