紫杉醇
紫杉醇三种剂型（紫杉醇注射液，紫杉醇脂质体，白蛋白结合型紫杉醇）效与安全性比较
紫杉醇三种剂型（紫杉醇注射液，紫杉醇脂质体，白蛋白结合型紫杉醇）效与安全性比较紫杉醇（PTX）最初是1963年从美国西部的太平洋杉树皮和木材中分离得到的，后来发现紫杉醇对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的活性，从而开始将紫杉醇应用于抗肿瘤治疗的研究，并于1992年获得批准上市。
PTX通过抑制微管蛋白解聚，保持其稳定，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂，最终达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。
由于PTX高度亲脂性，微溶于水，注射剂中必须经纯化的聚氧乙烯蓖麻油和USP级的无水乙醇接近等比例的混合溶剂作为溶剂，而聚乙烯蓖麻油是比较强的致过敏物质，在PTX应用前必须应用种类多样、步骤繁杂的抗过敏预药物，降低紫杉醇注射液的过敏反应。
而随着医药技术的变革，PTX的制备工艺得以改善，溶解度提高，患者获得更好的治疗效果。
目前国内临床应用的剂型有三种，主要区别在于辅料不同，包括：紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体及紫杉醇白蛋白结合型[1]。
1.1PTX三种剂型配置与用法区别从目前国内销售的药品说明书可发现三种注射液辅料与应用的区别：1.2PTX三种剂型的过敏预处理传统紫杉醇注射液因其过敏不良反应的高发，需要对患者进行用药前抗过敏处理，而脂质体PTX理论上可以和白蛋白结合型PTX一样不需要进行用药前预处理，而直接注射给药。
白蛋白结合型紫杉醇利用白蛋白结合释放的特征，去除了助溶剂，提高紫杉醇的溶解性，缩短滴注时间，大大减少了临床用药，从而避免预处理药物的不良风险，提高了患者的顺应性。
1.3 PTX三种剂型的药动学差异因为PTX 注射液的辅料与制作工艺的差别，三种剂型在药动学上也存在明显差异。
2.1三种剂型的疗效比较因改善药物严重的过敏风险而改变药物的溶剂和制作工艺是否会对原料药PTX造成疗效上的减退呢？近年来，不少医疗工作者针对这一问题进行了一系列严格的临床试验，也给出了明确的答案。
来自粱娟的研究[2]表明：脂质体PTX疗效不低于传统剂型。
而来自谢天等的研究[3]也表明在说明书规定的剂量下，白蛋白结合型PTX的疗效要明显高于传统剂型。
紫杉醇的配制方法
紫杉醇的配制方法
紫杉醇（Paclitaxel）是一种广泛应用于癌症治疗的化学药物，主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌等多种癌症。
紫杉醇的配制需要在合适的环境下、按照相关规范和标准进行，通常是由专业的药物制剂厂家完成。
以下是一般紫杉醇注射剂的简化制备方法，但请注意，这只是供了解，任何药物的制备都需要在受过专业训练的人员的监督下进行。
紫杉醇注射剂的简化制备方法：
材料：
紫杉醇（Paclitaxel）粉末
赋形剂（例如：无水乙醇、聚醚或其他合适的赋形剂）
溶剂（例如：聚氧乙烯甘油脂肪酸酯）
调节pH的溶液（例如：氢氧化钠或盐酸）
步骤：
将一定量的紫杉醇粉末称取到一个容器中。
添加适量的赋形剂，确保形成均匀的混合物。
赋形剂的选择和比例需要根据具体制剂的配方而定。
加入溶剂，使紫杉醇和赋形剂充分溶解。
这一步通常需要搅拌和混合。
调节pH值，以确保最终制剂的稳定性和适用性。
调节pH的过程需要小心进行，以避免影响药物的活性。
进行最终的过滤和灭菌步骤，以确保制剂的纯净度和无菌性。
将制备好的溶液灌装到注射剂瓶中，并密封保存。
请注意，上述步骤是一般性的制备方法，并不能完全取代专业药物制剂厂家的操作。
紫杉醇作为一种抗癌药物，其制备和使用都需要严格遵循法规和标准，以确保患者的安全和治疗效果。
任何涉及药物制备的操作都应由受过专业培训的人员进行，遵循相关法规和制药标准。
紫杉醇提取工艺原理及操作技术
--紫杉醇提取工艺原理及操作技术紫杉醇为白色结晶性粉末，无臭，无味，在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。
紫杉醇常规的提取工艺各个生产环节需控制在低温下操作，保证产品活性。
各个工时段应尽快完成，可选水浴加热提取罐(含溶剂回收装置)，旋转真空浓缩机组(低温浓缩，1-2秒完成)，层析柱(精制分离)，板式真空干燥箱(低温干燥、速度快)。
紫杉醇提取操作过程(1)浸提：将原料投入提取罐内，干红豆杉每罐填装约1.2吨的原料，加入约4吨的甲醇浸提，温度为45±5℃，每遍循环浸提大于4小时，浸提完成后，将浸提液排入浸提液储罐中，进行蒸汽吹渣，温度控制在85±5℃,压力小于等0.2Mpa，回收残余的甲醇溶液，吹渣结束后，将废渣移到废料堆场集中处理。
(2)浓缩：浓缩温度控制在45±5℃，真空度控制在-0.07±00.1Mpa，浸提液浓缩至比重达到0.95~1.05时，将浓缩液放出到专用的储罐中。
(3)萃取：将计量后的浸提浓缩液注入萃取罐，加入醋酸乙酯(按物料：醋酸乙酯=1：1)，萃取三次，将醋酸乙酯层重液排入指定贮罐，将贮罐内的醋酸乙酯液抽入浓缩锅进行初浓缩预处理，温度控制在45±5℃，待浓缩液比重达到1.40±0.05时，将浓缩后的醋酸乙酯液排入指定贮罐中。
(4)干燥：将浓缩后的醋酸乙酯萃取液抽入蒸发罐内，罐内温度不超过45±5℃，真空度为-0.06±00.1Mpa，浸膏置真空干燥箱内干燥，干燥完成后，取出产品，凉干，敲碎，经检验合格后即成为紫杉醇浸膏，用铁桶封装，入库阴凉保存。
甲醇制3mg/ml的溶液，比旋度为-48℃~56℃。
甲醇制15μg/ml的溶液，在227nm处有最大紫外吸收，10mg紫杉醇加甲醇溶液10ml溶解后应澄清无色。
紫杉醇注射剂是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。
紫杉醇(白蛋白结合型)
紫杉醇(白蛋白结合型)紫杉醇（白蛋白结合型）是一种常用的抗癌药物，也被称为紫杉醇白蛋白结合物。
它是由紫杉醇与白蛋白结合而成的复合物，具有较好的溶解性和稳定性，并可以延长药物在体内的半衰期。
紫杉醇（白蛋白结合型）被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。
紫杉醇是一种从太平洋紫杉树的树皮中提取的天然产物，具有广谱的抗肿瘤活性。
然而，由于紫杉醇自身的水溶性较差，限制了其在临床应用中的效果。
为了克服这一问题，科学家们将紫杉醇与白蛋白结合，形成了紫杉醇（白蛋白结合型）。
紫杉醇（白蛋白结合型）的主要作用机制是通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，抑制肿瘤细胞的增殖。
它能够结合并稳定微管，阻断肿瘤细胞的有丝分裂，从而导致肿瘤细胞凋亡。
此外，紫杉醇（白蛋白结合型）还可以通过抑制肿瘤细胞的血管生成，达到抗肿瘤的效果。
紫杉醇（白蛋白结合型）在临床上被广泛应用于许多恶性肿瘤的治疗中，如乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等。
它可以单独使用，也可以和其他抗癌药物联合应用，以增强疗效。
临床研究表明，紫杉醇（白蛋白结合型）与白蛋白的结合可以提高药物的输送效率，减少药物的副作用。
紫杉醇（白蛋白结合型）的使用方法一般是静脉注射，剂量和疗程根据患者的具体情况而定。
在使用过程中，需要密切监测患者的生命体征和血液指标，及时发现并处理可能出现的不良反应。
常见的副作用包括骨髓抑制、周围神经病变、肝功能损害等，需要根据具体情况进行处理。
紫杉醇（白蛋白结合型）作为一种重要的抗癌药物，不仅在临床上发挥着重要的作用，也在科研领域中受到广泛关注。
科学家们正在不断努力，通过改进药物的结构和输送方式，提高药物的疗效和安全性。
紫杉醇（白蛋白结合型）的研究和开发，为肿瘤治疗领域的进步做出了重要贡献。
紫杉醇（白蛋白结合型）是一种重要的抗癌药物，具有较好的溶解性和稳定性。
它通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，抑制肿瘤细胞的增殖，达到抗肿瘤的效果。
紫杉醇（白蛋白结合型）在临床上被广泛应用，可以单独使用，也可以与其他抗癌药物联合应用。
紫杉醇结构
紫杉醇结构
紫杉醇是一种天然存在的二萜类化合物，广泛存在于紫杉属植物中，如太平洋紫杉（Taxus brevifolia）、欧洲紫杉（Taxus baccata）等。
它是一种非常重要的化合物，因为它具有非常强大的抗肿瘤活性，被广泛用于临床治疗癌症。
紫杉醇分子的化学式为C47H51NO14，分子量为853.93。
它的化学结构非常复杂，由四个环和一个侧链组成。
其中，三个环是六元环，一个是九元环。
侧链由一个酰氨基和一个苯环组成。
紫杉醇的结构如下图所示：
紫杉醇的四个环中，A环和B环是六元环，C环是九元环，D环是六元环。
其中，A环和B环的结构非常相似，都是由一个苯环和一个环己烷环组成。
C环则由一个环辛烷环和一个苯环组成，而D环则是由一个苯环和一个环庚烷环组成。
紫杉醇的侧链是由一个酰氨基和一个苯环组成，酰氨基上还有一个羟基。
紫杉醇的结构非常复杂，但正是这种复杂的结构赋予了它非常强大的抗肿瘤活性。
紫杉醇能够抑制肿瘤细胞的有丝分裂，从而阻止肿瘤细胞的增殖。
此外，紫杉醇还能够诱导肿瘤细胞凋亡，从而进一步抑制肿瘤的生长。
紫杉醇的抗肿瘤活性已经得到了广泛的研究和应用。
它被广泛用于临床治疗癌症，特别是乳腺癌、卵巢癌、肺癌等。
此外，紫杉醇还被用于治疗其他疾病，如心脏病、风湿病等。
总之，紫杉醇是一种非常重要的化合物，具有非常强大的抗肿瘤活性。
它的结构非常复杂，但正是这种复杂的结构赋予了它强大的药理活性。
随着对紫杉醇的研究不断深入，相信它在临床治疗中的应用会越来越广泛。
紫杉醇使用说明书
紫杉醇使用说明书一、产品简介紫杉醇是一种从紫杉树皮中提取的天然药物成分，被广泛应用于临床治疗肿瘤的化疗方案中。
其主要作用是通过干扰肿瘤细胞的分裂过程、抑制细胞增殖以及诱导细胞凋亡来起到抗肿瘤作用。
紫杉醇的使用需要在医生指导下进行，本使用说明书将详细介绍紫杉醇的适应症、用法用量、不良反应以及注意事项。
二、适应症紫杉醇主要适用于以下类型的恶性肿瘤治疗：1. 乳腺癌：对于晚期乳腺癌患者，紫杉醇可以配合其他化疗药物进行联合治疗，以减少肿瘤的体积并延长生存期。
2. 卵巢癌：紫杉醇常与其他抗肿瘤药物联用，治疗初次发现的和复发性卵巢癌。
3. 胃癌：针对晚期胃癌，紫杉醇可以作为一线化疗药物使用，可以显著提高生存期。
4. 肺癌：在非小细胞肺癌患者中，紫杉醇通常与顺铂等化疗药物联合应用，以提高疗效。
三、用法用量1. 给药途径：紫杉醇主要通过静脉注射或静脉输注的方式给药。
2. 用量：剂量需根据患者的具体情况进行调整，具体用量由医生根据患者的体重和肿瘤类型进行决定。
3. 给药周期：通常，紫杉醇的给药周期为每三周一次，总的治疗周期根据患者的病情而有所不同。
四、不良反应紫杉醇的使用可能会引起一些不良反应，常见的包括：1. 消化系统不良反应：包括恶心、呕吐、腹泻等，这些不适感通常在治疗后会逐渐缓解。
2. 血液系统不良反应：紫杉醇可能会抑制骨髓造血功能，导致血小板减少、贫血等，需密切监测血常规指标，并及时调整治疗方案。
3. 神经系统不良反应：包括周围神经病变、感觉异常、肢体麻木、手脚发麻等，若症状出现严重，应及时就医。
4. 过敏反应：个别患者可能对紫杉醇过敏，如出现过敏症状，应立即停药并就医。
五、注意事项1. 紫杉醇需在合格医院由专业医生指导下使用，严禁自行用药或者擅自调整剂量。
2. 在使用紫杉醇期间，应定期进行相关的生物化学检查、血常规以及肝肾功能检测。
3. 患者需要注意个人卫生，尽量避免感染，保持良好的营养状态有助于提高治疗效果。
紫杉醇代谢
紫杉醇代谢
紫杉醇是一种治疗癌症的药物，它在体内经历了一系列代谢过程。
以下是紫杉醇代谢的主要步骤：
1. 口服或静脉注射紫杉醇后，它会被身体吸收并通过血液循环系统分布到全身。
2. 紫杉醇在肝脏中被代谢酶代谢，特别是细胞色素P450酶
（CYP450）。
这些酶将紫杉醇转化为无活性的代谢物，以便身体进一步将其排出体外。
3. 紫杉醇的代谢物和未代谢的药物可能仍具有活性，可能对癌细胞产生作用。
值得注意的是，紫杉醇的代谢过程可能受到多种因素的影响，包括肝功能、个体差异、药物相互作用等。
因此，使用紫杉醇时，医生通常会建议进行肝功能监测，并要求患者避免服用可能会抑制CYP450的药物。
以上信息仅供参考，如果您还有疑问，建议咨询相关专业医生。
紫杉醇
紫杉醇，又名泰素，TAXOL，紫素，特素。
产品来源为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。
为白色结晶体粉末。
无臭，无味。
不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂适应症：卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。
头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。
药理毒理：本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。
体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
用法用量：为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg，治疗前，6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30～60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达250mg/m2。
将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。
联合用药剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。
一般临床使用紫杉醇的程序如下：1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。
有过敏史者及白细胞／血小板低下者应慎用。
2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。
3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg／m2，应先将注射液加于生理盐水或5％葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。
4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。
5.一般滴注3小时。
6.注药后每周应检查血像至少2次，3～4周后视情况可再重复。
7、本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用，血像低下时应用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。
7.其他：消化道反应虽常见但一般不重，少数可有腹泻和粘膜炎。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
紫杉醇摘要：1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
在筛选实验红豆杉中，Wani 和Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。
由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇。
关键词：紫杉醇，合成途径，用途1. 紫杉醇的分子结构式为:C47H51NO14,是萜类环状结构的天然次生代谢物,是目前最有效的天然抗癌药物.根据方唯硕博士的研究成果,紫杉醇最早是从短叶红豆杉的树皮中分离出来的.是治疗转移性卵巢癌和乳腺癌的最好药物之一,同时对肺癌、食道癌也有显著疗效,对肾炎及细小病毒炎症有明显抑制。
紫杉醇的抗癌机理是:它能与微量蛋白结合,并促进其聚合,抑制癌细胞的有丝分裂,有效阻止癌细胞的增殖.2.紫杉醇的合成途径2.1 天然红豆杉植物提取紫杉醇的最直接来源是对天然植物红豆杉属种的提取红豆杉属植物共11种，我国有4种及1种变种，它们分别是云南红豆杉、西藏红豆杉（又名喜马拉雅红豆杉）、中国红豆杉、东北红豆杉、南方红豆杉（又名美丽红豆杉）。
由于这些植物数量极少，自身繁殖率低，生长缓慢，且紫杉醇的含量又极低（每千克干树皮最多只能得到50~150mg 的纯紫杉醇），生产1g紫杉醇需砍伐3~4棵60年树龄的大树。
在这种情况下，要获得足够的紫杉醇用于临床研究和基础研究，单纯靠从天然植物树皮中提取必将给红豆杉属植物的在自然界中的生存带来极大的威胁。
但由于从树皮中提取紫杉醇的工艺已经成熟且工业化，因此，人们可利用人工栽培的方法来解决天然资源不足的问题.2.2 人工栽培Cociancichm发现在T.Media“Hicksii”和T.Media“ Hill ”的根中紫杉醇的含量高达0.08%~0.05%，至少是其它种属红豆杉属植物的4倍；同时，含有可作为紫杉醇半合成原料的BaccatinIII和10-Deacetyl baccatinIII的含量分别为0.02%~0.06%和 0.03%~0.08%。
由于这些植物是作为装饰植物被种植的，因而它们的栽培是很容易的，从工业上来讲，这些植物可通过大田种植，3年收割，从而为紫杉醇提供一个相对稳定和长期的来源。
美国BMS公司于1991年种植了400 万株，以后每年种植1000万株.我国云南农科院高山经济植物所繁育了5万株，成活率达94.3%，湖南绥宁县林业局繁殖幼苗3000多株，现已移栽大田，黑龙江中医药大学人工育苗也获成功。
人工植物栽培的成功，为紫杉醇的获取开辟了广阔的前景。
2.3半合成半合成法指的是将红豆杉植物中所含的紫杉醇类似物经过某些化学反应，将其转化为紫杉醇.由于BaccatinIII和10-Deacetyl baccatinIII在植物中的含量相对较高，因而半合成的研究工作主要集中在对这两种物质的研究上。
Mangatal等人采用的第一个方法研究结果不理想，他们选择的反应路线立体选择性和区域选择性都较差，但他们意外地从合成产物中发现了生物活性优于紫杉醇的紫杉醇衍生物Taxotere，其活性是紫杉醇的2.7倍，且通过化学修饰可以增强其亲水性，消除剂量限制表面活性剂，并可降低过敏性。
他们的第二个方法获得了较大的成功，最终紫杉醇的总产率达到了38% 利用取代的β内酰胺。
与相应的Baccatin衍生物缩合，可以以很高的产率得到紫杉醇，此外，Commercon 等人的合成方法也获得了较大的成功.半合成法可以更大限度地利用植物资源，但仍不能从根本上解决植物资源的匮乏问题。
2.4全合成巨大的社会效益、经济效益和极为重要的学术价值吸引了全球范围内的40多个一流的研究小组从事紫杉醇的全合成工作。
1994年初，Holto和Nicolaou几乎同时宣告紫杉醇的全合成获得成功。
二者的全合成工作完成的十分出色，但合成路线均太长，且中间步骤的收率又相差很大，导致紫杉醇的最终收率均很低。
Holto的方法紫杉醇总收率达到了2.7%，Nicolaou的合成路线虽具有较前者简明的优点，但其总收率却远远低于前者，仅为0.07%左右。
因而目前来看，紫杉醇的化学全合成还仅具有研究意义，缺少商业价值。
2.5真菌发酵Strobel等人发现，寄生于某种红豆杉上的真菌能产生紫杉醇，尽管其产率很低，仅24~ 50*10^-9g/L，但由于真菌的基因操作比植物容易得多，因而，有可能通过传统的方法和基因工程的方法来增加紫杉醇在真菌中的产量。
另据报道，我国一制药公司的研究人员从中国红豆杉树皮中分离出一种真菌，使其重组诱变，通过菌种优化培养，紫杉醇和BaccatinIII在培养液中的浓度均达到2*10^-3g/L，有望实现产业化。
2.6 植物组织细胞培养利用植物细胞来生产紫杉醇是目前紫杉醇研究的另一热点. 国内外学者对此均做了大量的工作，取得了丰硕的成果。
1989年美国农业部首先发现了红豆杉的植物细胞能够产生紫杉醇并获得了专利。
美国的Phyton Catalytic公司取得此专利后，通过多种优化手段使每升发酵液中可产生1~3mg的紫杉醇. 该公司1991 年宣称该方法可在2~5年内实现商业化。
该公司的Smith等人通过分析许多种属的红豆杉愈伤组织中紫杉醇的含量后，发现我国出产的红豆杉（T.Chinensis ）培养出的愈伤组织中紫杉醇的含量远远高于其他国家出产的红豆杉所培养出的愈伤组织中的紫杉醇的含量。
Phyton Catalytic公司利用T.Chinensis组织细胞培养，最终使得紫杉醇的含量达到了0.098%；日本一个研究小组也宣称他们用T.Breifolia 的愈伤组织得到了0.05%的紫杉醇。
Fett-Neto的研究小组详细研究了T.Cuspidata的组织细胞代谢、生长和紫杉醇的产生情况，取得了较为系统的实验数据。
目前对于组织细胞培养的一些工艺条件，如外植体光照、会养基组成等因素对细胞培养及紫杉醇生产的影响已基本探清，正在研究反应器的放大技术和新的技术生长点，可望实现由红豆杉细胞培养生产紫杉醇。
据报道，美国有关公司已具备生产4t 紫杉醇的技术，现正在进行20t规模的工业放大研究。
3.用途3.1药理作用微管是真桉细胞的一种组成成分．它是由两条类似的多肽(α和β)为单位构成的微管蛋白二聚体形成的。
正常情况下，微管鹰白和组成微管的微管蛋白二聚体存在动态平衡。
紫杉醇主要与β遥白N 端第3l位氨基酸和第217—231位氨基酸结合，促进微管蛋白聚合、微管装配，防止解聚，使微管稳定。
导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制了细胞分裂和增殖，使癌细胞停止在G2期和M期．直至死亡．进而起到抗癌作用。
紫杉醇对微管的结台具有依赖性和可逆性．使动态平衡向着微管装配的方向移动，增加聚合的速率与产量。
紫杉醇诱导形成的微管较短，并且比不用紫杉醇时正常形成的微管屈回性约大10倍。
另外，紫杉醇抑制有丝分裂所必需的徽管网的正常动态再生．会防止正常的有丝分裂纺锤体的形成，导致染色体断裂并抑制细胞复制和移行。
紫杉酵改变了细胞的有丝分裂过程，使有丝分裂持续的时问从0．5h增加到15h，井抑制细胞质分裂。
这导致形成多枝细胞．这些多核细胞继续回复到G期，然后试图再次进行有丝分裂，但在有丝分裂中设有阻止细胞；在许多细胞中还观察到微核。
抑制纺锤体的形成似乎与这种不正常的有丝分裂有关。
紫杉醇踪作用于微管系统外．还作用于酶。
Blagoosklonnv等”发现紫杉醇可诱导bcl一2磷酸化，使其失去抗凋亡能力。
可能机理是bcl-2与bax的结合能力下降，使得游离的bax或bax同源二聚体浓度升高，导致细胞凋亡。
Bcl-2可与raf-1共沉淀．说明raf-l这个与生长分裂有关的丝氨酸／苏氨酸蛋白酶可能有转位细胞膜激活以外的激活途径，参与有bcl—2调节的凋亡信号传递。
进一步的研究还发现紫杉醇还可调节体内的免疫功能，通过作用于巨噬细胞，导致癌坏死因子TNF—α受体的减少以及TNF--α的释放，还可促进白细胞介素IL-1等及干扰索IFN—α、IF-β的释放，对癌细胞起杀伤或抑制作用。
Huang等。
证明紫杉醇可通过激活NF—KB而诱导细胞凋亡，并通过对紫杉醇耐药的MCF一7乳癌细胞株、大鼠前列腺癌R3227细胞研究，表明NF-KB／IKBα信号转导途径决定着肿瘤细胞对紫杉醇的敏感性。
3.2紫杉醇治疗卵巢癌和宫颈癌最早证明紫杉醇对卵巢有效报道是McGuire课题小组。
孙燕等用紫杉醇150—175mg/m2静滴3-5h，每3-4周重复治疗15例卵巢癌，有效率为40％。
Andreas用紫杉醇联合顺铂治疗卵巢癌44倒，紫杉醇135mg/m2静滴3h。
顺铂75mg／m2,每3周重复治疗共6周期，有效率为75％。
Ishikawa等161⋯采用单药紫杉醇175mg／m2，3小时静滴治疗复发晚期卵巢癌2l例，结果有效率为35．3％，中位总生存时间为14．5个月。
紫杉醇每周用药剂量为60一80mg／m2，第1、8、15天；3周用药剂量是135—175mg/m2，与卡铂联合治疗复发难治病例，有效率在50％一72％，中位疾病进展时间为6个月-17．5个月．紫杉醇对宫颈癌细胞系有细胞毒作用。
临床研究中．紫杉醇单药使用的剂量一般为170mg／m2，如患者曾行放疗．则剂量减至135mg ／m2。
对中晚期及复发患者的有效率为17％一31％19,-20。
妇科肿瘤协作组(GOG)以紫杉醇进行单药化疗的Ⅱ期临床试验中，22例从未接受化疗的晚期鳞癌患者，有效率为17％(9／22)，CR(完全缓解)4％，PR(部分缓解)14％．稳定38％，进展44％3.3 紫杉醇对乳腺癌的疗效1991年Holmes首次报道了紫杉醇对乳腺癌具有良好的治疗的效果。
杨俊兰用紫杉酵联合阿霉素、5-Fu治疗常规化疗失败的乳腺癌病人，总有效率为33．33％(6／18)。
孙燕等用紫杉醇单药治疗晚期乳腺癌病人16例．紫杉醇150—175mg／m2静滴3h，每3-4周为一次，2-3周期为一疗程，有效率为62．5％。
研究表明每周紫杉醇90mg／m2加常规每周用量HereePtin治疗95例复发转移乳腺癌，有效率60．2％，其中CR4．5％有效者中位缓解期7个月。
最新研究结果显示，乳腺癌术后辅助化疗，在标准的AC4个周期后加用紫杉醇使复发风险下降17％，死亡风险下降18％，从而确定了紫杉醇在早期乳腺癌辅助治疗中的地位。
3.4紫杉醇对肺癌的疗效肺癌中75—80％为NSCIX：，且大多数NSCLC首诊时已有转移。