抗菌药物分类及比较.共36页文档
抗菌药物分类及代表药物
抗菌药物分类及代表药物
抗菌药物是一类专门用来治疗感染性疾病的药物，及时有效有效
了抑制病原体的生长和蔓延，从而让疾病得以控制。
抗菌药物的分类
及代表药物有很多，有一些抗菌药物只对特定的细菌有效，有一些抗
菌药物则对多种细菌有效，具体分类及代表药物如下：
一、β -内酰胺类抗生素：代表药物有青霉素、庆大霉素、硝酸
甘油等。
其特点是对培养物中的金黄色葡萄球菌、肺炎球菌及细菌性
败血症病原体均有效，尤其对金黄色葡萄球菌效果较好，是口服抗感
染药物中最常用的药物。
二、头孢菌素类抗生素：代表药物有头孢曲松、头孢氨苄等。
这
类药物对大多数革兰氏阴性菌和沙门氏菌均有效，但对金黄色葡萄球
菌无效，尤其是对致病性细菌有显著杀菌作用，是治痢疾等细菌性感
染的药物。
三、磷酰胺类抗生素：代表药物有亚胺培南、氟他胺等。
它们对
大多数革兰氏阴性菌及铜绿假单胞菌、白色念珠菌等多种病原菌有效，但对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌等均无效，主要用于治疗肺。
抗菌药物分类及特点
胺类药物过敏者慎用 § 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发
癫痫因素的患者慎用.肾功能减退，应调整剂量
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抗菌药物分类及特点
β内酰胺酶抑制剂
§ 许多致病菌对青霉素类或头孢菌素类耐药，主要是细菌产生的ß-内酰胺 酶使上述抗生素水解失活。
体如气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体等。多数葡萄球 菌均产青霉素酶，因此不作为葡萄球菌感染治疗的首选。
§ 6、半合成青霉素对革兰氏阴性杆菌效果好 § 7、与头孢菌素有3%-8%的交叉过敏性
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抗菌药物分类及特点
头孢菌素类的特点及合理应用
§ 1、头孢菌素类为杀菌剂 § 2、按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
性，对于病原菌未明的严重感染，不能排除革兰阳性菌或 厌氧菌混合感染时，需联合应用，不宜单独用作肺炎的经 验疗法 § 不良反应少而轻微 ，无神经系统反应，也无肾脏毒性，本 品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏反应。 § 对假单胞菌的活性与头孢哌酮相仿
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抗菌药物分类及特点
碳青霉烯类
§ 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定（但可被 金属β内酰胺酶、碳青霉烯酶水解）
喹诺酮类 硝咪唑类 合成抗细菌药 磺胺类 呋喃类 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药
抗菌药物分类及特点
•
•
ß-内酰胺类
•青霉素类 头孢菌素类 非典型ß-内酰胺类
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抗菌药物分类及特点
•
1代 头孢唑啉、头孢硫脒
抗菌药物分类及应用注意
抗菌药物分类及应用注意一、几个概念抗生素：是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，低浓度是能杀灭或抑制其他病原微生物。
抑菌药：仅能抑制细菌生长和繁殖，但不能将之杀灭的药物。
如磺胺类和四环素类。
杀菌药：不仅能抑制细菌生长，而且能将至杀灭的药物。
如青霉素类，氨基糖甙类和喹诺酮类。
药代动力学(Pharmacokinetics,PK)：研究抗菌药的吸收、分布和清除，这三个方面结合在一起决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，这一过程与药物的剂量有一定的关系。
药效动力学(Pharmacodynamics,PD)：研究药物的作用机制以及药物浓度与药物效果、药物毒性的关系。
抗生素后效应（postantibiotic effects， PAE）:细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应。
MIC是指能抑制细菌生长所需的最小药物浓度。
时间依赖性是指抗菌药物的杀菌活性与抗菌药物同细菌接触的持续时间成正比，即药物的抗菌疗效取决于药物在组织中浓度维持在最小抑菌浓度(MIC)以上的持续时间。
此类药物只显示极小浓度依赖性，其剂量不需大，只要达到有效浓度即可。
对此类药物力图通过增大剂量来增强杀菌作用不但不能达到用药目的，反而使毒副作用加重。
属于此类的药物有β-内酰胺类、大环内酯类、万古霉素。
浓度（剂量）依赖性是指抗菌药物的杀菌活性与其药物浓度（或给药剂量）成正比。
即药物的抗菌疗效取决于其在组织中的分布浓度。
提高此类药物的血药浓度，对杀菌率和杀菌程度有很大作用。
因此，这类药物的作用效果与总剂量有关，给药方案重点在提高血药浓度，氨基糖苷类、喹诺酮类是浓度依赖型杀菌剂。
抗菌药物作用机制1、抑制细菌细胞壁的合成。
（β-内酰胺类、万古霉素、杆菌肽类）2、影响胞浆膜通透性。
（多粘菌素类、两性霉素B、制霉菌素）3、抑制蛋白质合成。
（四环素及氯霉素、氨基糖甙类、大环内酯）4、干扰叶酸代谢。
抗菌药物是如何分类的?
抗菌药物是如何分类的?抗菌药物是临床治疗患者中常用的一种抗细菌感染药物，这类药物对病原菌具有良好的抑制、杀灭作用，而抗菌药物又主要包括抗生素、半合成抗生素以及人工合成抗生素，其中抗生素是指微生物产生的天然物质，例如青霉素、四环素以及庆大霉素等；半合成抗生素指的是基于抗生素，在对其化学结构作进一步改造从而获取的抗菌药物，例如多西环素、氨苄西林、利福平以及阿米卡星等；而喹诺酮类、磺胺类以及硝基咪唑类等均属于人工合成抗生素，由于医疗技术的不断发展，抗菌药物的种类也在不断增多，患者应该采取什么抗菌药物进行用药治疗呢？抗菌药物是如何进行分类的呢？其是通常情况下，临床上主要是根据药物的化学结构以及其药效特点进行分类。
今天我们就抗菌药物的具体分类进行详细分析，希望能够提高大家对抗菌药物知识的认知。
一、内酰胺类内酰胺类抗生素主要指的是一种繁殖期杀菌剂，其药效作用具有血药浓度高、毒性低以及抗菌谱广等一系列特点。
其中主要包括头抱菌素类、青霉素类、p-内酰胺类、新型 p- 内酰胺类以及p-内酰胺类抑制剂组成的复合制剂等。
青霉素类青霉素G：临床上主要将青霉素 G 应用于厌氧菌、肺炎球菌以及溶血性链球菌感染，流感杆菌、金黄色葡萄球菌对其具有一定的耐药性。
普鲁卡因青霉素G 相对青霉素而言半衰期更长。
青霉素V 钾片比较耐酸，可以口服用药治疗，使用较为方面。
阿莫西林：阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素极其相似，肠球菌、肺炎球菌、流感杆菌以及溶血性链球菌对阿莫西林敏感，抗菌作用相较于氨苄青霉素更优，但是对假单胞菌则无效。
双氯青霉素：双氯青霉素对产酸并对青霉素G 具有耐受性的金黄色葡萄球菌具有较强的抗菌活性，但对其他G+球菌则相较于青霉素G 更弱，并且对耐受甲氧西林的金黄色葡萄球菌无效。
广谱抗假单胞菌类：广谱抗假单胞菌类对 G+球菌的抗菌作用与青霉素G 的抗菌作用较为相似，对 G-杆菌，例如变形杆菌、大肠杆菌以及流感杆菌等，又或是对假单胞菌则具有较强的抗菌作用，特别是阿洛西林、美洛西林以及哌拉西林具有较强的抗菌活性。
抗菌药物分类及使用原则
抗菌药物分类及使用原则河南国大药房娄吉祥抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。
抑菌药是仅能抑制病原菌生长繁殖而无杀菌作用的抗菌药物。
抗菌药包括人工合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。
抗生素是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，它的浓度时能杀灭或抑制其他病源微生物。
一、β内酰胺类抗生素1、青霉素类：适用于吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。
但应注意的是其主要不良反应为过敏反应，包括过敏性皮炎。
血清病、皮疹、接触性皮炎等。
严重肾功能损害者慎用。
青霉素（钠、钾盐），青霉素V，阿莫西林（羟氨苄青霉素），氨苄西林（氨苄青霉素），苯唑西林（苯唑青霉素），氯唑青霉素钠（邻氯青霉素），普鲁卡因青霉素，苄星青霉素，哌拉西林（氧哌嗪青霉素），美洛西林，替卡西林（羟噻吩青霉素），阿洛西林，美西林（氮卓脒青霉素），羧苄西林，磺苄西林钠，呋布西林钠，萘夫西林，双氯西林，匹氨西林，阿帕西林，阿扑西林，匹美西林，甲氧西林，仑氨西林，福米西林，氟氯西林等。
青霉素类复方制剂：阿莫西林/氟氯西林，阿莫西林/双氯西林，氨苄西林/氯唑西林青霉素+酶抑制剂：氨苄西林/舒巴坦（舒他西林），阿莫西林/克拉维酸，替卡西林/克拉维酸，阿莫西林/舒巴坦，美洛西林/舒巴坦，哌拉西林/他唑巴坦，哌拉西林/舒巴坦2、头孢菌素类：头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，但价格较为昂贵。
有可能发生青霉素交叉过敏反应，有青霉素过敏史者慎用。
应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死，易发生菌群失调、引起二重感染等，应引起重视。
【一代头孢菌素类】适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
头孢氨苄（苯甘孢霉菌素，先锋霉素IV），头孢唑林钠（先锋霉素V），头孢羟氨苄，头孢拉定（头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ），头孢噻吩，头孢噻啶，头孢硫脒，头孢乙氰（头孢乙腈），头孢替唑，头孢匹林（头孢吡硫）；【二代头孢菌素类】第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。
抗菌药物三级分类
抗菌药物三级分类抗菌药物是指具有抑制或杀灭细菌、真菌、病毒、寄生虫等微生物的药物。
根据其作用机制和广谱性、靶点和化学结构等不同特征，可以将抗菌药物划分为三个主要分类：抗生素、抗真菌药物和抗病毒药物。
一、抗生素（Antibiotics）抗生素是指一类可以从生物体或由化学合成的物质，具有抑制或杀灭细菌作用的药物。
根据其来源和作用机制，抗生素可以被进一步分为不同的类别。
1.β-内酰胺类抗生素（β-Lactams）：包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯等。
这类抗生素通过抑制细菌合成细胞壁的能力发挥抗菌作用。
2.糖肽类抗生素（Glycopeptides）：如万古霉素、利奈唑胺，主要用于治疗革兰阳性细菌感染，特别是耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染。
3.氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）：如庆大霉素、阿米卡星。
这类抗生素主要作用于细菌的核糖体，阻断了蛋白质的合成。
4.四环素类抗生素（Tetracyclines）：如四环素、强力霉素，通过抑制细菌的蛋白合成来发挥抗菌作用。
5.磺胺类药物（Sulfonamides）：如磺胺、达福波胺，通过抑制细菌甲氨蝶呤合成酶来阻断DNA的合成，从而发挥抗菌作用。
6.大环内酯类抗生素（Macrolides）：如红霉素、阿奇霉素，主要通过阻断细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
7.喹诺酮类抗生素（Quinolones）：如氟喹诺酮、左氧氟沙星，通过抑制细菌DNA拓扑异构酶来干扰DNA合成，从而发挥抗菌作用。
二、抗真菌药物（Antifungals）抗真菌药物是用于治疗真菌感染的药物。
根据其作用机制和应用范围，抗真菌药物可以分为以下几类。
1.聚酮类抗真菌药物（Polyenes）：如两性霉素B、甘露霉素，通过与真菌细胞膜中的麦角甾醇结合抑制真菌的细胞膜合成。
2.咪唑类抗真菌药物（Imidazoles）：如克霉唑、伊曲康唑，通过干扰真菌酵母菌细胞壁成分的合成来发挥抗真菌作用。
3.氟康唑类抗真菌药物（Azoles）：如氟康唑、伊曲康唑，通过抑制真菌细胞膜中的细胞色素P450酶来干扰酵母菌的细胞膜麦角甾醇合成。
抗菌药物分类及应用
革兰阴性球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌。
螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、包柔氏螺旋体、鼠咬热螺旋体等。
此外本药也可用于治疗流行性脑脊髓膜炎、放线菌病、淋病 等和除脆弱拟杆菌外的许多厌氧菌感染以及作为风湿性心脏 病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术前的预防 用药。
2. 苯唑西林:
抗菌谱 对产青霉素酶耐药金黄色葡萄球菌有很强的抗菌活性，对青霉素敏感
的革兰阳性球菌如A组β-溶血性链球菌(化脓性链球菌）、肺炎链球菌、不产酶青 霉素敏感金黄色葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及常见的厌氧菌（脆弱拟杆菌除 外）也有一定的抗菌作用。
头孢哌酮： 在胆汁浓度高。 主要治疗由铜绿和大肠埃希菌等肠杆菌科细菌所致感染。 戒酒硫反应突出。
第四代头孢菌素
头孢吡肟
本药对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，对铜绿假 单胞菌的作用与头孢他啶相仿；对金葡菌等的作用较第三代头孢 菌素略强。对产AmpC酶菌株如沙雷菌属、普罗威登菌和肠杆菌 属等所致感染，其疗效可能优于三代头孢菌素。可用于中性粒细 胞减少致难治性感染。
厄他培南
基本特点
可一天一次给药 使用后不增加细菌对碳青霉烯类的耐药性，对正常菌群几无影响
对产 ESBLs 的G -菌有效，对非发酵菌无效
药理与药代 已上市碳青霉烯类最长半衰期 , t 1/2 =4h 高蛋白结合率
用法用量
已上市碳青霉烯类唯一可一天一次给药药物， 1g QD 厄他培南可用于复杂性或产ESBL肠杆菌所致社区获得性感染 不会造成非发酵菌的耐药率的增加是社区感染可以选择的 什么样的社区感染？产ESBL肠杆菌所致社区获得性重度感染
抗菌药物的基本分类及抗菌要点
抗菌药物的基本分类及抗菌要点 热度 20已有 191 次阅读2012-7-14 09:23 | 青霉素, 氨苄西林, 普鲁卡因, 头孢菌素
为了便于大家对抗菌药物的全貌建立概念性的认识，我对抗菌药物做了下面一些简略性表述，希望能对大家学习抗菌药物有一点帮助。当然更希望得到大家的批评及指正。 （一）β-内酰胺类： 1、青霉素类： （1）天然青霉素类特点：主要作用是用于敏感菌株的的G+菌感染，但不耐酶。 临床上主有：青霉素G钠（钾）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V钾等。 （2）耐酶青霉素类：本类药物耐酸、耐酶，主要用于耐青霉素的金葡菌等G+菌感染。 临床上主有：苯唑青霉素、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等。 （3）半广谱青霉类：对大多数革兰氏阳性菌及少部分阴性菌（如李斯特杆菌、流感杆菌和伤寒杆菌等）有杀菌作用，耐酸可口服，但不耐酶。 临床上主有氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林）等。 （4）抗铜绿假单胞广谱青霉素类：对G+菌作用不及青霉素、氨苄西林和阿莫西林等，但对包括铜绿假单胞及不动杆菌等院内感染常见菌株在内的G-菌有强大的抗菌作用。 临床上有：哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林、羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、阿帕西林等。 （5）抗G-窄谱青霉素类：氮卓脒青霉素（美西林）等。 2、头孢菌素类： （1）第一代头孢菌素特点：对G+（除肠球菌、MRSA外）有良好抗菌；对G-作用较差，仅对少数大肠杆菌、肺炎杆菌等有活性；多对β-内酰胺酶不稳定；半衰期多较短、不易进入CSF；有一定肾毒性。本类药中头孢硫咪对肠球菌（如粪肠球菌、屎肠球菌等）有良好活性，这是一个另外。 注射用：头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒、头孢噻吩钠、头孢替唑钠、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢匹林、头孢乙氰钠等。 可口服用：头孢拉定、头孢氨苄、头孢克罗等。 （2）第二代头孢菌素：对G+菌作用与第一代稍弱或相似，对多数肠杆菌科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性；对β-内酰胺酶较稳定，头孢呋辛在CSF中有一定浓度；肾毒性较一代头孢要轻。头孢孟多等有明显的出血反应，应慎用。 注射用：头孢呋辛、头孢孟多酯、头孢替安等。 可口服用：头孢呋辛（酯）、 头孢克洛、头孢丙烯、头孢尼西钠等。 附：头孢丙烯的结构特点决定其每天1~2次用药即可 时间依赖性抗菌药物其杀菌效果主要取决于血药浓度超过所针对细菌的最低抑菌浓度（MIC）的时间，要求用药时间间隔满足24小时内血药浓度高于致病菌MIC至少40%（即ζ>40%MIC）即可；此外，血浆半衰期(t1/2)（影响药物和细菌接触时间）、某些药物体内PAE(抗生素后效应)可能有一定影响，但不是决定因素。 对于头孢丙烯药物来说，虽然属于时间依赖性抗菌药物，但其特殊的药物分子结构决定了一天1次或2次给药即可满足该药理活性，即一天1次或2次给药就可以满足24小时内血药浓度高于致病菌MIC至少40%这一原则。 头孢丙烯的分子结构：由于头孢丙烯在3位和7位两个侧链上的改造，使其具备了在药效学和药动学上的双重优势。具体体现在： 第一，头孢丙烯的3位丙烯基侧链，具有与第三代口服非酯化头孢菌素中的头孢克肟和头孢地尼的乙烯基相似的丙烯基，丙烯基比乙烯基延长了一个甲基，比拥有一个小烷基（甲基）的第一代头孢如头孢氨苄延长了2个碳原子侧链，由于引入了丙烯基并延长了侧链使得头孢丙烯具备了如下特点： 在药动学上提高了脂溶性，增加了口服吸收和对组织的渗透性，同时还提高了其在体内的化学稳定性，从而也相对延长了半衰期； 在药效学上引入丙烯基可提高其抗革兰阳性菌的抗菌活性，从而使得头孢丙烯在抗菌谱上优于第一代非酯化口服的头孢氨苄和头孢羟氨苄；同第二代的头孢克洛相比，头孢丙烯在抗革兰氏阳性菌的抗菌活性上也具备了优势。 第二，对于7位的对羟基苯甘氨酸侧链，头孢丙烯在苯甘氨酸的对位引入了酚羟基也改善了头孢丙烯的药动学特性，延长了头孢丙烯的半衰期，提高了生物利用度，增加了头孢丙烯在酸性环境中的稳定性和水溶性；并很少受食物的影响。 基于以上原因，导致了头孢丙烯临床给药一天1次或2次即可。 （3）第三代头孢菌素：对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用，部分品种（头孢他啶、头孢哌酮等）对绿脓杆菌有较强活性；对β-内酰胺酶稳定性强（头孢哌酮除外）；头孢曲松、头孢噻肟等在脑脊液中有较高浓度；头孢哌酮、头孢曲松等属双通道排泄，在胆汁中有良好分布；头孢地嗪有免疫调节作用；本类品种的肾毒性明显低于一、二代头孢。 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头孢他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 注射用：头孢曲松钠、头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢地嗪、头孢匹美、头孢唑喃钠、头孢匹胺钠、头孢唑肟钠、头孢甲肟、头孢磺啶钠等。 口服用：头孢地尼、头孢克肟、头孢布烯、头孢泊肟、头孢托仑匹酯、头孢他美酯等。 （4）第四代头孢菌素：与三代头孢相比抗菌谱更广；对G－菌作用强，对肠杆菌属等G－菌产生的AmpC酶稳定；对铜绿假单胞菌有良好活性；对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用明显强于三代头孢，与二代头孢类似；对细胞膜的通透性强，几乎全部经肾排泄、但肾毒性极低。 适用于多重耐药菌所致的医院内感染、中性粒细胞减少致难治性感染、耐药肺链炎球菌感染等。 主要品种有：头孢吡肟（马斯平）、头孢克定、Cefpirome、头孢匹罗、头孢妥仑酯等。 3、其他β-内酰胺类抗生素： （1）单环β-内酰胺类抗生素：抗菌谱窄，对肠杆菌科和绿脓具强大作用，对G＋菌无抗菌活性；本类药物与青霉素及头孢菌素交叉过敏反应发生率低，在密切观察下可用于青霉素过敏或头孢菌素过敏的患者。 主要品种有：氨曲南、卡芦莫南等。 （2）碳青霉烯类：抗菌谱 极广对各种需氧G+菌：链球菌属、MSSA等、肠杆菌科细菌、除嗜麦芽窄食单胞之外的非发酵菌及厌氧菌等均有强大抗菌活性；本类药对ESBL稳定性高，近年来铜绿假单胞菌及不动杆菌的耐药性上升较快；亚胺培南偶可引起抽搐及诱发癫痫，故不适用于中枢神经系统感染。 临床上主适用于多重耐药革兰氏阴性杆菌所致的医院内感染、脆弱拟杆菌等厌氧菌和需氧菌混合感染的重症患者、病原菌尚未查明免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗、中性粒细胞减少所难治性感染、耐药肺链炎球菌感染等。 本类品种主有：亚胺培南/西司他丁（泰能）、美罗培南、吡阿培南、厄他培南、帕尼培南/倍他米隆等。 附1：亚胺培南与美罗培南临床上使用有什么不同区别： 1、亚胺培南在临床应用中易被DHP-Ι水解，对CNS及肾的毒性大，在使用时必须配合使用降低肾毒性的药物或DHP-Ι抑制剂。美罗培南在C-1位有一甲基，对DHP-Ι高度稳定，减轻肾毒性；在C-2位有吡咯烷基团取代，增强了对革兰阴性杆菌抗菌活性,又降低了其对肾及中枢的毒性。 2、亚胺培南对葡萄球菌属PBP1和PBP4亲和力强，美罗培南虽对PBP1有较强亲和力，但对PBP4作用低于亚胺培南。亚胺培南对大肠埃希菌的PBP1a和PBP2a亲和力比美罗培南强，美罗培南对大肠埃希菌的主要靶位是PBP2，对铜绿假单胞菌的主要靶位是PBP3。 3、亚胺培南优先与PBP2结合，可同时抑制内肽酶和糖肽酶，导致G-杆菌形成球状体或椭球形体，同时与PBP1结合，导致细菌细胞迅速溶解。.美罗培南低浓度可与PBP3结合，抑制细菌内肽酶，使其分裂繁殖受抑制，而产生丝状体。在高浓度时与PBP2结合，产生球状体。 4、抗革兰阴性需氧菌及厌氧菌的效力美罗培南是亚胺培南的2-16倍，亚胺培南抗革兰阳性菌（特别是金葡菌和肠球菌）的效力是美罗培南的2-4倍。 5、给药3h后清除率 亚胺培南= 38.8%* 美罗培南= 51.9%* 给药后3h，体内存留更多的亚胺培南。 6、1g药物30min内静滴，亚胺培南与美罗培南的药-时曲线下面积（AUC）有统计学差异（P<0.05）比美罗培南高出36.6%。临床推荐剂量 美罗培南1g/q8h相当于3g/d 亚胺培南0.5g/q6h,相当于2g/d 7、退热时间：亚胺培南明显快于美罗培南；用药时间：亚胺培南较美罗培南短 8、亚胺培南对大肠杆菌PBP2亲和力较强，因而内毒素释放最低。 9、亚胺培南能透过血脑屏障，存在CNS疾病的病人，会导致抽搐、癫痫发作。 附2、碳青霉烯类抗菌药物的比较与选用 碳青霉烯类抗菌药物（Carbapenems）是一种非典型β-内酰胺类抗菌药物，抗菌谱广、抗菌活性强，已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。目前上市的碳青霉烯类抗菌药物品种有亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、法罗培南、厄他培南、多尼培南、泰吡培南酯。现对该类药物的研发史、化学构效、临床应用等方面进行对比分析。 （1）、碳青霉烯类抗菌药物的研发历史 20世纪80年代，默克公司率先通过对硫霉素的半合成结构修饰成功。开发出了第一个用于临床的碳青霉烯类抗菌药物—亚