布洛芬的作用机制及临床应用

布洛芬的作用机制及其临床应用研究

学生：王敏，西南大学药学院

指导老师：陈力，西南大学药学院

摘要：布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。其在治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松，但是布洛芬是临床应用中是安全有效的退热药，是世界卫生组织、美国FDA隹一共同推荐的儿童退烧药，是公认的儿童首选抗炎药。【11高热时其退热效果比同剂量的扑热息痛更明显，且退热时间较长；镇痛作用比阿司匹林强约30 倍，退热作用与阿司匹林相似但作用更持久，且胃肠道不良反应较轻，易耐受。本综述将对布洛芬的作用机制及其临床研究作出仔细的阐述。⑵

关键词：布洛芬解热镇痛作用机制临床研究

Abstract : Ibuprofe n has

an ti-in flammatory, an algesic, an tipyretic effect. Suitable for the treatme nt

of rheumatic arthritis, rheumatoid arthritis, oste oarthritis, ankylosing spondylitis and neuritis. Its efficacy in the treatment of rheumatism and rheumatoid arthritis slightly in ferior to acetyl salicylic acid and phe ny Ibutaz on e,but Blove n is the cli ni cal applicati on is safe and effective in an tipyretic, is who,the Un ited

States FDA only recomme nded comm on childre n an tipyretic, is recog ni zed as the preferred an ti-in flammatory drugs in childre n. High fever,a ntipyretic effect tha n the same dose of acetam in ophe n is more obvious, an dthe cooli ng time is Ion ger; an algesic effect is about 30 times stron ger tha naspiri n, acetam in ophe n and aspiri n are similar but more last ing effect, and the adverse reacti on of gastr oin testi nal tract is light, easy tolerance. This review willaction mecha nism and cli ni cal research of Blove n make a

careful expositi on.

Keywords : Ibuprofe n , an tipyretic effect , mecha ni sm, cli ni cal research

作用机制：

人们最初认为,布洛芬的S( + )结构抑制COX - 2。R (-)异构体可以转化成

S ( + ) 结构，但也可以直接抑制白细胞的活化和聚集并减少白三烯B4 ( 白细胞趋化

因子和激活因子) 的生成。经水解作用形成羟基和羧基，两个异构体代谢成乙酰葡萄糖醛酸甙。R(-)异构体的活性形式,布洛芬S( + )辅酶A也能够抑制前列腺素的产生，这种代谢路线可能导致混合甘油三酸酯的形成。除了抑制前列腺素的合成外，布洛芬的其它作用也可能有助于它的抗炎特性 ,包括减少炎症前细胞因子的产生 , 如白细胞介素1 B、肿瘤坏死因子a、氮氧化物和白细胞来源的白三烯B4 ,还可能对氧自由基的产生及通过核因子通道(NF) K B的信号转导有抑制作用。作为止痛药,布洛芬是安全有效的。同时与特异性COX - 2 抑制剂相比 ,其优点是所需要的总花费较少。一些止痛药包括布洛芬和扑热息

痛 , 通过对血清素激活通路和肾上腺素通路的刺激作用 ,在背角水

【3】

平调节疼痛反应。布洛芬治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。此外布洛芬还对胃肾组织原型生理性环氧酶OX侑抑制作用，所以服用本品后

可出现胃酸分泌增多,胃粘液分泌减少胃食管张力降低肾血管流

量减少等症状。⑷布洛芬通过使患者牙周组织内的白三烯和前列腺素E2的释放量，

使牙炎症扩散加重得到缓解，降低牙槽骨的吸收，从而可以控制并积

【5】

极治疗牙周炎。

临床应用：

一、镇痛抗炎方面的临床应用

1、镇痛方面：布洛芬的镇痛效果不及吗啡哌替啶，杜冷丁类镇痛药对创伤性剧痛内脏平滑肌绞痛均无效，但对头痛，牙痛，关节痛，肌肉痛以及痛经等慢性钝痛均有良好效果，且毒性低无成瘾性，故应用广泛。

2、风湿类风湿炎方面：布洛芬对于风湿性及类风湿性关节炎

骨关节炎，强直性脊柱炎痛风等引起的疼痛效果较为理想。对病程短、症状轻中

度的病例布洛芬疗效甚佳，其在抑制疼痛的同时还能显著改善患者晨僵关

节肿胀，活动受限等症状。但对于病程长症状严重的病例疗效相对较低，尤其对某些类关节炎，风湿性关节炎晚期诸多关节已出现畸形及关节间隙明显变窄者疗效较差。布洛芬对于由腰椎间盘突出腰椎管狭窄，腰肌劳损，肌肉筋膜炎及坐骨神经炎等多种原因引起的腰腿痛颈型或神经根型颈椎病、肌肉筋膜炎、韧带炎等原因引起的颈肩痛、肩周炎疗效良好。但是对于神经压迫所造成的疼痛疗效不甚理想。【4】3、牙周炎方面：在牙周局部清理后注入布洛芬缓释凝胶，布洛芬通过增加患者牙周组织内白三烯和前列腺素E2 的释放，使得牙周炎症病症得到缓解，降低牙槽骨的吸收。 5 4、布洛芬与抗组胺药组合布洛芬法莫替丁片在缓解疼痛的同时还可降低胃肠道不良反应的发生率，由美国惠氏公司开发的布洛芬盐酸苯海拉明液体胶囊，用于缓解轻度和中度疼痛以及因疼痛引起的失眠。【6】

二、小儿用药方面的应用

1、治疗婴幼儿急性上呼吸道感染伴高热：布洛芬的解热作用主要是通过抑制下丘脑前区前列腺素 E 生成而实现的，同时还能刺激机体产生内源性的“致冷原”。布洛芬起效快， 1 h 后体温明显下降，持续8 h 退热；还具有抗感染作用，可使机体的炎性反应和抗炎性反应取得平衡，体温恢复正常，且不良反应少。【7】并且据最新研究表明布洛芬的栓剂对治疗高热患儿效果更佳。⑻

2、治疗早产儿动脉导管未闭方面：动脉导管未闭(P DA) 是早产儿先天性心脏病中最常见类型。早产儿动脉导管常不能关闭，或功能性关闭后又重新开放，PDA早产儿更易发生严重的呼吸窘迫综合征、支气管肺发育不良及颅内出血等并发症；因此，治疗P D A 可减少上述并发症的发生。目前国内用布洛芬口服治疗

P D A 早产儿取得较好疗效。【引

3、治疗新生儿寒冷损伤综合征：新生儿寒冷损伤综合征

由低温、感染、饥饿和早产等多种因素引起，主要表现为低体温，皮肤和皮下脂肪变硬、水肿，重者合并多脏器功能损害，病死率高。孙金枝证实，布洛芬治疗新生儿寒冷损伤综合征疗效显着，不良反应少。哈娜等研究结果表明大鼠在不同时辰给予布洛芬，体温和血药浓度均存在昼夜节律的差异。【10】

4、小儿轮状病毒肠炎合并惊厥的应用：轮状病毒性肠炎是一类由轮状病毒（r o t a v i r u s ）引起的急性消化系统传染病，多见于小

儿，起病急骤，会引起持续高热并导致惊厥。因此，需要采取及时有效的治疗措施来降低体温、维持液体平衡、控制惊厥的发生。作者采用口服清热止惊汤联合布洛芬混合液灌肠治疗小儿轮状病毒肠炎合并惊厥，取得了较好效果。

【11】

5、小儿高热惊厥方面的作用：小儿高热惊厥是儿科临床上

比较常见的病症，其病因较为复杂，主要由于多方面的因素导致患儿的脑神经功能发生紊乱，表现出全身性的或者局部性的肌群抽搐或者呈强直性症状，通常并发意识障碍或者感染病症，若是诊治不及时，引发脑损害的可能性比较大，这会严重影响患儿的身心健康。布洛芬是一种能够镇痛、抗炎以及解热的药物。地西泮是一种能够镇静、抗惊厥、抗焦虑、抗癫痫、催眠和松弛中枢性肌肉的药物。联合使用布洛芬和地西泮，对小儿高热惊

厥有较显著的疗效。【12】常规治疗联合直肠给药布洛芬与安定混合液治疗小儿高热惊厥具有较好的疗效，明显优于静脉注射的治疗效果。【13】

三、妇科疾病方面的应用

1、痛经：布洛芬在很早就应用于痛经的治疗。在1 9 8 5 年美国的一项研究里，共 5 7 位女性患者随机分为两组，分别接受布洛芬（1 2 0 0 m g / 天）和萘普生（ 5 0 0 m g / 天）治疗，共I 周，结果表明，

布洛芬临床应用指导

布洛芬的临床应用指导 2011-11-30 16:41 来源爱爱医分享到：布洛芬因其抗炎、解热和镇痛效果确切，不良反应小，与阿司匹林、对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱药物。 1 布洛芬的药理作用 1.1药理作用该药通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，而产生镇痛、抗炎作用，通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。本药用于治疗痛经的机制可能是应用其对前列腺素的抑制，使子宫内压下降、宫缩减少的作用。治疗痛风，但不能纠正高尿酸血症。此外该药还对胃、肾组织原型（生理性）环氧酶（0X1）有抑制作用，所以服用本品后，可出现胃酸分泌增多，胃粘液分泌减少，胃、食管张力降低，肾血管流量减少等症状。 1.2布洛芬常用制剂普通片剂、缓释制剂、固体分散剂、另有膜剂、软膏剂、注射剂等。 2 布洛芬的主要临床应用 2.1 用于骨科常见病症的治疗布洛芬对于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风等引起的疼痛，效果较为理想。对病程短、症状轻、中度的病例，布洛芬疗效甚佳，其在抑制疼痛的同时还能显著改善患者晨僵、关节肿胀、活动受限等症状。而对于病程长，症状严重的病例疗效相对较低，尤其对某些类关节炎，风湿性关节炎晚期，诸多关节已出现畸形及关节间隙明显变窄者，疗效较差。布洛芬对于由腰椎间盘突出、腰椎管狭窄、腰肌劳损、肌肉筋膜炎及坐骨神经炎等多种原因引起的腰腿痛，颈型或神经根型颈椎病、肌肉筋膜炎、韧带炎等原因引起的颈肩痛、肩周炎疗效良好。但是，对于神经压迫所造成的疼痛疗效不甚理想。 2.2 用于镇痛布洛芬的镇痛效果不及吗啡、哌替啶（杜冷丁）类镇痛药，对创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛均无效。但对头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛以及痛经等慢性钝痛均有良好效果。且毒性低，无成瘾性，故应用广泛。 2.3 其他布洛芬能使发热病人体温降至正常，但对正常人体温无明显影响。近年来有报道，布洛芬还用于治疗胆道蛔虫症、虹膜睫状体炎、控制眩晕症状。 3 常见的副作用布洛芬的副作用：16%长期用药者，可出现消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐。一般不用停药，继续服用可耐受。出现胃溃疡和消化道出血者不足1%，1%~3%的患者可出现头痛、嗜睡、耳鸣等神经系统不良反应，少见的还有下肢浮肿。瘙痒是布洛芬副作用最常见的皮肤反应之一，并可发生斑丘疹、药疹以及光敏性皮炎、脱发、荨麻疹、血管神经性水肿、水疱。 4 布洛芬与其它药物的相互作用 4.1 布洛芬与阿司匹林抗炎、镇痛药布洛芬和阿斯匹林药性相克。布洛芬抑制阿斯匹林抗血栓作用的发挥。

布洛芬片

布洛芬片【药品名称】通用名称：布洛芬片英文名称：Ibuprofen T ablets 【成份】布洛芬【适应症】用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。【用法用量】口服。12岁以上儿童及成人一次2片，若持续疼痛或发热，可间隔4～6小时重复用药1次，24小时不超过4次。儿童用量见下表：年龄（岁）1-3,体重（公斤）10-15,一次用量（片）1/2,次数若持续疼痛或发热，可间隔年龄（岁）4-6,体重（公斤）16-21,一次用量（片）1,次数4～6小时重复用药1次，24 年龄（岁）7-9,体重（公斤）22-27,一次用量（片）1.5,次数小时不超过4次。年龄（岁）10-12,体重（公斤）8-32,一次用量（片）2 【不良反应】 1 少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2 罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。【禁忌】 1 对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

2 孕妇及哺乳期妇女禁用。 3 对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。【注意事项】 1 本品为对症治疗药，不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，请咨询医师或药师。 2 1岁以下儿童应在医师指导下使用。 3 不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。 4 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。 5 有下列情况患者慎用：60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病）。 6 下列情况患者应在医师指导下使用：有消【特殊人群用药】儿童注意事项：妊娠与哺乳期注意事项：孕妇禁用。老人注意事项：【药物相互作用】 1 本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应，并可能导致溃疡。 2 本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用时，可导致凝血酶原时间延长，增加出血倾向。 3 本品与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时，能使这些药物的血药浓度增高，不宜同用。 4 本品与呋塞米（呋喃苯胺酸）同用时，后者的排钠和降压作用减弱；与抗高血压药同用

布洛芬的发现、作用机制和安全性

中国医学论坛报/2005年/01月/13日/ 布洛芬的发现、作用机制和安全性布洛芬是抗炎解热止痛类O TC产品,是临床使用最普遍的NSA ID类药物之一,被广大医师广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病,以及关节肌肉痛、头痛、痛经等多种疼痛。现在,我们回顾布洛芬的研发历史,对正确合理使用布洛芬有着非常积极的作用。摘要:布洛芬是20世纪50年代和60年代,在开发治疗类风湿关节炎的“超级阿司匹林”过程中长期研究的产物。将布洛芬誉为“超级阿司匹林”,意味着与当时的其他药物相比,疗效相同,但更具安全性。1964年,当人们发现几个有前途的化合物的临床试验结果令人失望后,选择性地开发了布洛芬,布洛芬的半衰期比较短,并且胃肠道耐受性良好。布洛芬1966年在英国上市,1974年在美国上市。1983年布洛芬在英国成为第一个可以通过非处方药方式销售的非类固醇类抗炎药(NSA ID),第二年(1984年),布洛芬在美国也成为非处方药。布洛芬是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂,最近的证据表明,其抗炎特性是通过调节白细胞活性、减少细胞因子产生、抑制自由基和信号转导等途径达成的。布洛芬可能也通过背角发挥中枢镇痛作用,其应用前景还可能包括在某些癌症和阿尔茨海默病老年痴呆症中具有的保护作用。布洛芬是由Stewart Adams博士(后来成为教授并荣获英帝国勋章)和其领导的团队———科研专家Colin Burrows、化学家John Nicholson博士共同发现的。最初,研究的目的是发明一种“超级阿司匹林”,从而获得一种与阿司匹林疗效相当但严重不良反应更少的治疗类风湿关节炎的替代药物。而其他药物,如保泰松,发生粒细胞缺乏症的危险性很高;皮质类固醇类药物,在使用剂量比普通处方剂量稍高时,则带来肾上腺抑制以及其它不良反应如胃肠道溃疡等的高危险性。Adams决定寻找一种具有良好胃肠道耐受性的药物,这一特性对目前所有的NSA ID来说都特别重要。在20世纪50年代,许多研究都在寻找治疗类风湿关节炎的新药。令人失望的是,200多种化合物中没有优于阿司匹林的药物。当时,Merch正在研究吲哚乙酸衍生物,并从中提取出了吲哚美辛。Adams意识到一种成功的药物应该有三种药理学特性———抗炎、止痛和退热。Adams开始研究乙酸苯酯类化合物。新的药物———乙酸苯酯类引起了人们的兴趣。虽然在狗的试验中发现,某些此类药物有致溃疡的危险性,但是Adams意识到,这种现象可能是由于药物清除的半衰期比较长造成的。在这类药物中有一种化合物———布洛芬的半衰期比较短,仅2小时。在筛检出来的替代药中,布洛芬虽然不是最有效的,却是最安全的。1964年,布洛芬成为最有发展前途的候选药物。布洛芬的第一个随机临床试验是由Tom Chalmers博士在英国进行的,试验选择了6个类风湿关节炎病人。1966年2月,他报告说,在一星期的治疗中,每天300～600毫克的布洛芬和每天3.6克的阿司匹林效果相同。在英国,随着临床经验的积累,治疗类风湿关节炎的推荐剂量也由最初的剂量增加到每天1200毫克,直至最后的每天2.4克。在1974年布洛芬引入美国时,其治疗类风湿关节炎的推荐剂量已是每天3.2克。经过多年关节炎治疗的成功应用和广泛的、给人深刻印象的安全记录积累之后,1983年在英国和1984年在美国,布洛芬成为了非处方药O TC,每天的推荐剂量是

8类人不宜服用布洛芬

8类人不宜服用布洛芬大家都知道，布洛芬是止痛药，常用于减轻中度疼痛如肌肉疼痛、牙痛、关节痛、头痛、神经痛及风湿性、类风湿性关节炎、肩周炎等症，也用于治疗普通感冒或流行性感冒引起的发热。 1孕妇及哺乳期的女性怀孕第3周至第3个月末，是胚胎各器官分化形成时期，属于“致畸高度敏感期”，故此，无论是布洛芬还是其他药物，都对胎儿的发育影响较大；妊娠晚期的孕妇服用布洛芬可使孕期延长，引起难产或产程延长；哺乳期的妈妈在服布洛芬后，药物可通过乳汁被婴儿吸收。所以，孕妇及哺乳期女性要禁用布洛芬。 2过敏性鼻炎、哮喘、鼻息肉者患有过敏性鼻炎、哮喘、鼻息肉的人，在初次使用布洛芬时应谨慎，因布洛芬有诱发支气管痉挛的潜在作用，可加重或诱发哮喘，尤其是中、轻度哮喘儿童更应禁用。 3肾功能不全者布洛芬只可作为解热镇痛药短期服用，若长期大量应用布洛芬后可发生肾功能损害。所以肾功能不全者应慎用布洛芬。 4血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常）布洛芬可使出血时间延长，或加重出血倾向，所以血友病或其他出血性疾病的患者，应慎用布洛芬。 5心功能不全、高血压、水肿患者及周身性红斑狼疮者服用布洛芬可导致患者水潴留、水肿，红斑狼疮患者服布洛芬发生过敏反应的危险非常高，所以要慎用！ 6体弱多病者及老年人慎用老年人须谨慎使用布洛芬，主要是因为老年人体质下降，可能伴有动脉硬化、心功能下降、肝肾功能减退等慢性病，服用正常剂量的布洛芬，也可能出现药物不良反应。 7有消化道溃疡病史者或有潜在的消化性溃疡患者慎用服用布洛芬时易出现胃肠道副作用，包括产生新的溃疡，所以有消化道溃疡病史的人，或有潜在危险因素的人应谨慎。 8其他非甾体抗炎药过敏者布洛芬属于解热、镇痛、抗炎药，而对于同一类的药物，如阿司匹林、安乃近、吲哚美辛、保泰松等过敏的人，也应禁服此药。特别提醒：布洛芬不宜长时间服用，一般用于止痛不超过5天，用于解热时不超过3天。服用布洛芬后，若出现各种不适，应停用或咨询医生。 Tips——布洛芬的作用机制及副作用布洛芬作用机制是通过抑制环氧化酶进而抑制前列腺素的产生而发挥解热、镇痛和抗炎作用。其常见的副作用主要有恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。罕见

布洛芬的临床研究进展

创新实践论文布洛芬的临床研究进展 Clinical Research Progress of ibuprofen 学院：化学化工学院专业：药学班级：2013级2班学号：20131058 ：洋指导教师：梁茂 2015 年 6 月 15 日

创新实践课程评分表一、综述类二、研究类

布洛芬的临床研究进展摘要布洛芬有抗炎、解热镇痛等疗效，不良反应小，使用安全，故临床应用前景广阔。作者通过查阅文献，对布洛芬的作用机制、临床应用及不良反应作了综述，重点阐述了布洛芬治疗骨关节炎疼痛、肌肉痛等镇痛及抗炎、抗风湿、退热、解痉等临床研究进展，为临床合理、有效地用药提供参考。关键词：布洛芬；作用机制；临床应用；不良反应 Clinical Research Progress of ibuprofen Summary Ibuprofen has anti-inflammatory, antipyretic and analgesic efficacy, adverse reactions, the use of safety, so the clinical application prospect. On a review of the literature on the mechanism of action of ibuprofen, clinical application And adverse reactions were reviewed, focusing on the progress of clinical studies ibuprofen treatment of osteoarthritis pain, muscle pain analgesic and anti-inflammatory, anti-rheumatic,

布洛芬

布洛芬目录概述成份性状作用类别药理适应症用法用量用量详细说明 ?禁用慎用 ?给药说明 ?不良反应 ?相互作用 ?药物分析 ?同类药物展开

编辑本段概述 CAS:15687-27-1 中文名：布洛芬英文名：Ibuprofen 中文别名： 2-(-4-异丁基苯基)丙酸；异丁苯丙酸，异丁洛芬，芬必得，α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸英文别名： 2-(4-Isobutylphenyl)propanoic Acid； α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid；(±)-2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid； 4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid 编辑本段成份

本品每片含布洛芬0.1克。辅料为：羟丙纤维素、预胶化淀粉、糊精、淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、蔗糖、滑石粉、明胶、硅油、虫白蜡。编辑本段性状本品为糖衣片，除去包衣后显白色。编辑本段作用类别本品为解热镇痛类非处方药药品。编辑本段药理药效学本品的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明，可能作用于炎症组织局部，通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用，由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制，使组织局部的痛觉冲动减少，痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。药动学

口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2～2.1小时血药浓度达峰值, 用量200mg,血药浓度为22～27μg/ml, 用量400mg时为23～45μg/ml, 用量600mg时为43～ 57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8～2小时。本品在肝内代谢, 60～90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1%为原形物，一部分随粪便排出。编辑本段适应症 1. 关节炎：该药可缓解急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿的发作，并可长期服用。上海市光华医院应用布洛芬缓释胶囊治疗风湿性关节炎与芬必得治疗该疾病进行了对照，结果显示：布洛芬缓释胶囊与芬必得治疗类风湿性关节炎的疗效相似。 2. 疼痛：用于缓解轻度或中度疼痛。如，牙科、产科、矫形手术后的疼痛以及软组织运动损伤后的肌肉、骨骼引起的疼痛。也可缓解头痛、滑囊炎、肌腱炎等非类风湿性关节炎性疼痛。 3. 痛风：该药对痛风具有镇痛和抗炎作用。

布洛芬

布洛芬 Ibuprofen 【其它名称】安瑞克、拔怒风、波菲特、大亚芬克、迪尔诺、芬必得、芬克、芬尼康、福尔栓、抚尔达、吉浩、抗风痛、洛芬、美林、摩纯、托恩、雅维、炎痛停、依布洛芬、异丁苯丙酸、异丁洛芬、易服芬、Andran、Brufen、Bufedon、Emodin、Fenbid、Ibuflam、Ibuprofenum Lopane，Melfen、Motrin Novogent、Perofen，Proflex、Rupan 【临床应用】 1．用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。 2．用于治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛。如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。 3．用于急性轻、中度疼痛，如手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。4．口服或直肠给药对感冒、急性上呼吸道感染，急性咽喉炎等疾病引起的发热有解热作用。【药理】 1．药效学本药为非甾体类抗炎镇痛药，具有镇痛、抗炎、解热作用。通过抑制细胞膜的环氧酶，抑制花生四烯酸代谢为炎性介质前列腺素，减轻因前列腺素(PGG1、PGE2、PGE2)引起的局部组织充血、肿胀，降低局部周围神经对缓激肽等的痛觉敏感性，从而起到镇痛、抗炎作用。此外，本药还可通过作用于下丘脑体温调节中心而起到解热作用。临床报道，本药用于风湿及类风湿关节炎时，其抗炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似，比对乙酰氨基酚强。 2．药动学本药口服易吸收，吸收率达90%以上。药物吸收后广泛分布于肾上腺、卵巢、关节滑膜腔、甲状腺、皮肤和脂肪组织中。分布容积为O.15士O．02L/kg。服药后1.2-2.1小时血药浓度达峰值。用量200mg，血药浓度为22-27μg/ml，用量400mg时为23-45μg/ml，用量600mg时为43-57μg/ml。服药5小时后，关节液中药物浓度与血药浓度相等，以后的12小时内药物在关节液浓度高于血药浓度。本药血浆蛋白结合率为99%。单次给药后半衰期为1.8-2小时。本药在肝内代谢，60%-90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1%为药物原形。另有部分药物随粪便排出。【注意事项】 1．交叉过敏对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者，也可能对本药过敏。 2．禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者。(3)孕妇、哺乳期妇女。(4)活动性消化性溃疡或溃疡合并出血(或穿孔)者。 3．慎用 (1)支气管哮喘患者。(2)心功能不全、高血压患者。(3)血友病或其它出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)者。(4)有消化道溃疡史者。(5)肝、肾功能不全者。(6)6个月以下小儿。 4．药物对妊娠的影响晚期妊娠妇女用药可使孕期延长，引起难产及产程延长。 5．药物对检验值或诊断的影响(1)可抑制血小板聚集，使出血时间延长，但停药24小时该作用即可消失。(2)血尿素氮及血清肌酐含量升高，肌酐清除率下降。(3)氨基转移酶升高。 6. 用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查血常规及肝、肾功能。【不良反应】 1．消化系统约16%的患者可出现消化不良反应，也较多见胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等症状，但症状较轻，停药后上述症状即消失。偶见胃溃疡和消化道出血(发生率均低于1%)，亦有因溃疡而致穿孔的报道。 2．神经系统偶可出现头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣等症状，发生率约为1%-3%。抑郁或其它

解热镇痛类抗炎药--布洛芬

解热镇痛抗炎药----布洛芬解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将这类药又称为非甾体抗炎类药。在众多非甾体抗炎药（NSAIDs）中，布洛芬（Ibuprofen）以其抗炎、解热和镇痛效果确切，不良反应小、口服易吸收等优点被广泛应用，在对儿科多种疾病也有很好的治疗或辅助治疗作用，成为全球最畅销的非处方药物之一，与阿司匹林及对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱物[1.3]。 1.布洛芬的作用机制布洛芬抗炎解热作用的机制可能与抑制前列腺素的合成有关。前列腺素是一种内源性的致热原和炎症介质,布洛芬通过抑制环氧化酶(COX)进而抑制前列腺素合成,缓解因前列腺素聚集引起的炎症反应、发热和疼痛。充血肿胀是炎症的主要表现,前列腺素能够引起明显的血浆渗出,并在其他炎症介质协同作用下加重这一过程,而布洛芬能明显抑制前列腺素E2(PGE2) 、肿瘤坏死因子(TNF)、白介素-1(IL-1)巨噬细胞炎性蛋白(MIP)等炎症介质的释放,从而减轻炎症的充血肿胀。此外,在大鼠模型中发现,布洛芬能使白介素-2(IL-2)生成增加,自然杀伤细胞(NK)活性增加,淋巴细胞内cAMP浓度升高,改善免疫功能,从而提高试验动物抗炎能力。疼痛是炎症另一个主要表现,前列腺素能使炎症局部的外周神经末梢致敏,同时还能作用于脊髓背角神经元,加快和放大疼痛的传导,布洛芬通过抑制外周炎症局部和中枢神经元中的前列腺素的合成,起到镇痛的作用。布洛芬的退热作用是通过调节下丘脑体温调节中枢完成的。事实上，布洛芬及其他NSAIDs的疗效及不良反应大部分都可通过前列腺素合成受抑制这一点来解释,因为前列腺素除了是疼痛、炎症、血小板聚集的介质,同时也是胃的保护剂和肾脏血流灌注的调节物质,。临床上应用的布洛芬是既有S(-)又有R(-)对映体的消旋体,而且约平均63%的R(-)对映体在人体内可转变成S(-)对映体,因此其作用机制可能更为复杂,是否COX 抑制和非COX抑制的两种作用机制都存在还难以确定[2. 3 ]。 2.布洛芬的药代动力学布洛芬的吸收迅速完全，口服生物利用度为80％。峰值浓度出现在服药后l-2 h ,99 ％的药物与血浆蛋白结合，半衰期为1h。布洛芬的血清蓄积率为1.2 ，这与它的短半衰期是吻合的。在儿童身上布洛芬的药代动力学与成人的相似。3-lO岁儿童布洛芬的最大血清浓度范围在17—42g/ml，最大血清浓度出现的平均时间为服药后54min药代动力学

类人不宜用布洛芬

类人不宜用布洛芬文档编制序号：[KK8UY-LL9IO69-TTO6M3-MTOL89-FTT688]

一、布洛芬的3大优势 1.相对安全，世界卫生组织推荐儿童使用。在所有的解热镇痛抗炎药中，世界卫生组织仅推荐对乙酰氨基酚(扑热息痛)和布洛芬作为安全有效的解热药应用于儿科，可见在正常合理用药的前提下，它是可以放心服用的。 2.控制持久高热的效果好，多用于高烧不退。同为退热药，在体温高于39.2℃时，布洛芬比同剂量的对乙酰氨基酚更有效，且退热时间较之更持久。正因为有此特效，布洛芬大多情况下用于持续高热不退。 3.镇痛作用强，比阿司匹林强16-32倍。它的优点还在于优越的镇痛作用，比阿司匹林强16～32倍，常用于各种关节炎、牙痛、术后疼痛及癌症的止痛。二、4类人不宜用布洛芬 1.过敏性鼻炎、哮喘和鼻息肉患者：这些人在初次用布洛芬时尤应谨慎，布洛芬可加重或诱发哮喘。 2.消化道溃疡活动期患者长期服布洛芬的人，临床约有15%会出现消化不良、胃痛、恶心、呕吐等症状，虽然多数人都能忍受且停药后症状可消失，但仍有少数人会有胃溃疡、消化道出血等反应，因此，有消化性溃疡患者应禁用或慎用。

3.肾功能不全者慎用该药有导致肾功能衰竭的风险，即使肾功能健全的人，长期大量应用布洛芬时也可发生，因此用药前需谨慎选择。 4.患病及老人尤其是心脏病患者或因患其他疾病已引起肾血流量减少者，在使用布洛芬时，应慎之又慎。此外，老年患者往往本身就有肝肾功能减退，尤其不宜长时间服用。三、与布洛芬相克的药或食物 1.氨基糖苷类抗菌药物氨基糖甙类抗菌药物(如妥布霉素和庆大霉素等)，是已知的有明显肾毒性作用的药物，布洛芬与氨基糖苷类抗生素联用可能导致急性肾功能衰竭。特别是儿童或青少年，在短期内(有的患儿用药仅一天)就出现肾功能损伤。两药联合应用时，起病非常迅速，使用时间越长，病情越严重，甚至有可能发展成不可逆肾衰竭，要格外小心。 2.阿司匹林布洛芬与阿司匹林同用，可能会减弱阿司匹林的心血管保护作用。 3.口服降糖药布洛芬和口服降糖药同服时，能增加口服降糖药的血药浓度，相当于增加了降糖药的剂量，严重者可诱发低血糖昏迷。 4.糖皮质激素糖皮质激素(如强的松)本身能诱发胃肠道溃疡，合用布洛芬会加重肠道发生溃疡的危险性。

布洛芬研究进展

布洛芬研究进展发表时间：2012-10-10T15:20:47.763Z 来源：《医药前沿》2012年第13期供稿作者：叶忠花 [导读] 以20ml/L磷酸盐为运行缓冲液（PH7.1），50ml/LSDC为手性选择剂；运行电压12kv，负极端214nm检测。叶忠花（开化县苏庄卫生院浙江衢州 324306）【摘要】布洛芬已经是市场上相当成熟的一个药品了，本文概述了它近年的有关的制剂，药理，衍生物等多方面的信息。【关键词】布洛芬综述【中图分类号】R971+.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）13-0374-02 布洛芬【异丁苯丙酸Ibuprofen】为非甾体类解热镇痛药、其消炎、镇痛、解热作用显著，不良反应较小，在世界范围内得到广泛应用，目前已成为全球最畅销的非处方药之一。和阿司匹林、扑热息痛并列为解热镇痛药三大支柱产品。除中国药典收载之外，还被收入美、英、日等多国药典。现根据有关资料，对它及其相关产物的药理、临床应用及不良反应和毒理、制剂、获得方法、测定方法、市场情况作一概述。 1、布洛芬异丁苯丙酸最早于1964年由Nicholson等人合成。英国布茨（药厂首先获得专利并投入工业化生产。1970年，该厂生产能力已达1000吨，成为当时世界上最大的布洛芬生产厂家。在布洛芬投产后的20年中，因受工艺条件等限制，企业生产规模普遍不大，产量不高，生产成本偏高。到20世纪80年代后期，西方国家相继发明了羰基化法和1，2-转位法新工艺，特别是羰基化使整个工艺路线仅简捷的3步反应，各步骤收率均高达95%以上[1] 布洛芬与丙酸类其他衍生物一样，都是环氧化酶[NSAID]D的强力抑制剂。该环氧化酶是一前列腺素[PG]合成酶，是合成前列腺素必不可少的酶。而前列腺素是体内的一种自体活性物质，在不适当生成和释放的情况下可导致炎症、发热、致痛。有效血药浓度为10ug/ml.因而通过抑制环氧化酶而减少前列腺素的生成和释放，可起到消炎、解热、镇痛作用。本品大剂量时也能减少血小板数量。改变血小板功能而延长出血时间。在常规治疗剂量下则发生胃肠道不适、皮疹、出血等不良反应的几率远较阿司匹林低因而在治疗风湿性关节炎时，更适用不能耐受阿司匹林和保泰松的患者。 2、右布洛芬随着布洛芬应用的广泛，不良反应的报告数字也在逐年递增，为了提供更安全有效的药物，科研工作者们针对布洛芬的有效母核进行了多方面的改造尝试。而作为手性基团的布洛芬，对其进行手性拆分方面的工作是必行的，用不同的方法对其进行左右旋的拆分，这方面国内外的工作者都做了大量的工作。首先就其拆分意义而言，右布洛芬比其[R]异构体药效强28倍。而[R]-布洛芬能引起胃肠道毒性、水钠潴留、肾灌注降低及过敏等多种不良反应，右旋布洛芬在临床有效剂量下有抑制COX的作用，而左布洛芬没有此作用。因此这两种空间对应化合物在药理学上完全不同，可以看作两种不同的药物。新近的研究表明，只需混旋布洛芬一半剂量的右旋布洛芬就可以得到与前者相同的临床疗效。[2] 鉴于右布洛芬的种种优点。多年来人们对于获得光学纯的（S）-布洛芬也进行了大量的研究工作。主要是利用各种方法拆分其消旋体，也有通过手性转换及手性合成的方法获得的。根据张金红等人的研究报道，他们所选用培育的菌种中，虽然有的没有脂肪酶活性，但在拆分布洛芬氯乙脂方面的立体选择性上并无影响[3]谈重芳等人利用能立体选择性水解布洛芬乙酯，且产物为（S）-布洛芬的菌种，成功拆分得到了（S）-布洛芬，但是就目前而言，该菌株的活性尚低，尚不能用于工业生产。2001年Johannsen以11种手性固定相利用超临界CC2色谱法拆分布洛芬对映体，结果表明Kromasi1CH1-TBB分离效果最好。张振中等运用高效毛细管电泳（HPLC）成功拆分了布洛芬对映异构体。以20ml/L磷酸盐为运行缓冲液（PH7.1），50ml/LSDC为手性选择剂；运行电压12kv，负极端214nm检测。布洛芬分别为0.14和0.26,该方法可用于实际样品的测定。 3、讨论对于布洛芬这样一个已有了成熟市场的药物来说，对于它的个方面研究已经有了不少报道，综合来说关于它的报道是以药理方向的居多。而关于它的衍生物和其他形式的原料药在这方面来说国内的报道是比较少的，因而我们对于它这方面的研究还是大有潜力可为的，可以尝试。参考文献 [1]（彭永富，刘道德，刘青松，等.药品编码研究[J]中国药房，2001，12（1）：23）. [2]Evans AM. COMPARATIVE pharmacolclgy of S(+)-ibuprofen and(RS).ibuprofen[J].Clin Rheumatol, 2001,20(Suppl 1):9-14.].

布洛芬的作用机制及临床应用

布洛芬的作用机制及临床应用布洛芬的作用机制及其临床应用研究学生：王敏，西南大学药学院指导老师：陈力，西南大学药学院摘要：布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。其在治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松，但是布洛芬是临床应用中是安全有效的退热药，是世界卫生组织、美国FDA隹一共同推荐的儿童退烧药，是公认的儿童首选抗炎药。【11高热时其退热效果比同剂量的扑热息痛更明显，且退热时间较长；镇痛作用比阿司匹林强约30 倍，退热作用与阿司匹林相似但作用更持久，且胃肠道不良反应较轻，易耐受。本综述将对布洛芬的作用机制及其临床研究作出仔细的阐述。⑵ 关键词：布洛芬解热镇痛作用机制临床研究

Abstract : Ibuprofe n has an ti-in flammatory, an algesic, an tipyretic effect. Suitable for the treatme nt of rheumatic arthritis, rheumatoid arthritis, oste oarthritis, ankylosing spondylitis and neuritis. Its efficacy in the treatment of rheumatism and rheumatoid arthritis slightly in ferior to acetyl salicylic acid and phe ny Ibutaz on e,but Blove n is the cli ni cal applicati on is safe and effective in an tipyretic, is who,the Un ited States FDA only recomme nded comm on childre n an tipyretic, is recog ni zed as the preferred an ti-in flammatory drugs in childre n. High fever,a ntipyretic effect tha n the same dose of acetam in ophe n is more obvious, an dthe cooli ng time is Ion ger; an algesic effect is about 30 times stron ger tha naspiri n, acetam in ophe n and aspiri n are similar but more last ing effect, and the adverse reacti on of gastr oin testi nal tract is light, easy tolerance. This review willaction mecha nism and cli ni cal research of Blove n make a

哪些人群不适合服用布洛芬

布洛芬又称异丁苯丙酸，是非甾体类镇痛解热药，主要用于治疗类风湿性关节炎，还可用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、月经痛等的治疗，以及各种原因引起的高热和感冒等症的退热。布洛芬是前列腺素合成酶抑制剂，对内脏性肌肉痛（平滑肌收缩痛）无效，但对治疗痛经有效。虽然布洛芬的抗炎、解痛、退热作用远比阿司匹林强，但它是对症治疗的药物，久用也不能使疾病痊愈，而且具有较明显的不良反应，会破坏胃黏膜的保护屏障，患者常出现恶心、呕吐、消化不良、胃溃疡等消化道反应。因此，消化道溃疡、吐酸症、胃痛患者都应禁服布洛芬。体弱多病和年老者，尤其是心脏病患者或因患其他疾病已引起肾血流量减少者，在使用布洛芬时，应慎之又慎。肾功能不全、高血压、心功能不全、血友病或其他出血性疾病（包括凝血或血小板功能异常）的患者，应慎重使用布洛芬或在医生指导下应用。此外，孕妇、哺乳期妇女应慎用；儿童需在成人监护下使用，以免发生过量服药的危险。有些人为图省事，用饮品当水冲服药物，不但可能会令药物失效，还可能对胃肠造成不小的伤害。布洛芬是一种苯乙酸的衍生物，其酸性成分本就有刺激胃黏膜的作用，而咖啡中含有的咖啡因则会刺激胃酸的分泌，两者若相混合，肯定会对胃有伤害。因此，对于布洛芬这种药物，最好用白开水送服，以免饮料中的某些成分加重药物的副作用，或是两相作用，降低药物的效果。另外，于饭后半小时后服药，可以减轻药物对胃肠道的刺激作用。

布洛芬用于退热时具有发汗作用，如果服药期间饮水不足，或者同时有呕吐、腹泻等症状，都会加重脱水。最好在体温38.5℃以上时再考虑用布洛芬，并多喝水，必要时可适当饮用运动饮料补充水分及电解质。但是，心肾功能异常人群在可以服用布洛芬时，需要注意不能过分饮水，以免加重心肾负担。此外，含布洛芬有效成分的药物很多，剂型也不少，如片剂、胶囊、缓释剂等，切记不要重复使用，以免导致毒副作用增加。布洛芬用于退热，连续应用不得超过3天，用于止痛不得超过5天，最好不要同时加用其他同类药。此外，如果发现服药后出现头晕、皮肤干燥、脉搏快而弱等较重的脱水症状，应及时停药并就诊。总而言之，以下人群应慎用：一、患病及老人尤其是心脏病患者或因患其他疾病已引起肾血流量减少者，在使用布洛芬时，应慎之又慎。此外，老年患者往往本身就有肝肾功能减退，尤其不宜长时间服用。二、过敏性鼻炎、哮喘和鼻息肉患者这些人在初次用布洛芬时尤应谨慎，布洛芬可加重或诱发哮喘。三、消化道溃疡活动期患者长期服布洛芬的人，临床约有15%会出现消化不良、胃痛、恶心、呕吐等症状，虽然多数人都能忍受且停药后症状可消失，但仍有少数人会有胃溃疡、消化道出血等反应，因此，有消化性溃疡患者应禁用或慎用。

口服布洛芬后的5种死法

口服布洛芬后的5种死法案例介绍患者：XXX，男，72岁。患有心力衰竭和糖尿病，正在服用的药物有：地高辛片，格列吡嗪缓释胶囊。患者1天前受凉后出现发热、头痛等不适症状，自购布洛芬缓释胶囊口服，一次一粒（300mg），一日2次。万万没料到的是，患者用药后死亡。下面，让我们一起来分析患者死亡原因。死法1：布洛芬所致无菌性脑膜炎布洛芬可引起无菌性脑膜炎，多在用药后1小时内发生，患者可出现恶心、呕吐、颈部疼痛、四肢抽搐、昏迷等。布洛芬所引起无菌性脑膜炎可能与Ⅰ变态反应有关，应及时给予地塞米松治疗。系统性红斑狼疮、混合性结蹄组织病、免疫系统疾病导致关节疼痛、皮肤改变或其它器官病症患者应慎用布洛芬，可能增加无菌性脑膜炎的风险。死法2：布洛芬所致心肌梗死非甾体抗炎药可抑制前列环素2（PGI2）的合成，从而使肾髓质血流减少，尿钠排泄减少，水钠潴留增加，血栓形成增多，可导致血压增高、心衰加重、脑卒中和心肌梗死。布洛芬：重度心衰患者、冠状动脉旁路移植术围手术期患者禁用；有高血压和（或）心衰（如液体潴留和水肿）病史的患者慎用。在非甾体抗炎药的整个用药过程中，患者和医护人员应对心脏相关副作用保持警惕。应告知患者：一旦出现胸痛、呼吸短促或呼吸困难，一个部位或身体一侧无力或口齿不清中的

任何一种症状，应立即就医。死法3：布洛芬所致哮喘急性发作布洛芬等非甾体抗炎药诱发的哮喘是哮喘的一种特殊类型，来势凶猛。患者在服药后数分钟至数小时内可出现鼻塞、流鼻涕，大汗淋漓，继而哮喘发作。发作多数极为严重，甚至死亡，一年四季均可发病。据统计，布洛芬诱发的哮喘急性发作，多是在患者原有的支气管哮喘或过敏性鼻炎、鼻息肉、鼻窦炎的基础上发生的。因此，过敏体质者、支气管哮喘患者慎用布洛芬。死法4：布洛芬与格列吡嗪相互作用所致严重低血糖格列吡嗪属磺酰脲类降糖药，蛋白结合率较高（98-99%）。当布洛芬与格列吡嗪等磺酰脲类降糖药合用时，布洛芬可置换磺酰脲类降糖药与血浆蛋白结合的位点，使其游离浓度增加，增加其降糖作用，促使低血糖的发作。死法5：布洛芬与地高辛相互作用所致心律失常地高辛属强心苷类药物，常用剂量为0.125~0.5mg，每日一次。地高辛个体差异大，治疗剂量与中毒量接近，当与其它药物联用时，易因药物相互作用导致地高辛中毒，发生室性早搏、室性心动过速、房室传导阻滞，心室颤动等致命性心律失常。布洛芬、吲哚美辛等非甾体抗炎药可减少地高辛的肾清除，半衰期延长，有中毒危险，需监测血药浓度及心电图，及时调整地高辛的给药剂量。(本网站所有内容，凡注明来源为“掌上医讯”，版权均归掌上医讯所有，欢迎转载，转载请注明出处，否则将追究法律责任。凡是本网站注明来源为其他

解热镇痛药的研究进展

镇痛药的研究进展文摘：本文通过对镇痛药尤其是解热镇痛药的作用、发展现状及进展的介绍，阐明了我国解热镇痛药在今后的发展中需要拓展的方向。关键词：镇痛药、现状、研究进展一.前言疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦，感觉常伴有不愉快的情绪或心血管呼吸方面的变化。它既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状。剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克、死亡，因此及时地缓解疼痛是极为重要的。「1」镇痛药(analgesics)是一类主要作用于中枢神经系统，能选择性地消除或缓解痛觉的药物，同时又能减轻不愉快的情绪反应，但并不影响其它感觉。因此对已确诊的剧烈疼痛，及时应用镇痛药既可解除病人的痛苦，有利于疾病的恢复，又可防止休克的发生，在急救中具有重要意义。常用的镇痛药包括阿片生物碱类（吗啡、可待因）与人工合成品（哌替啶、阿法罗定、美沙酮等）。除此之外，镇痛药还可为解热镇痛药和非甾体抗炎药。「2」解热镇痛药是一类具有退热和减轻外周慢性钝痛的药物。能抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素（PGs）的合成和释放,除解热和镇痛作用外,还具有抗炎、抗风湿作用[1]。解热镇痛类药物也可选择性作用于体温调节中枢，降低其异常兴奋性，通过神经调节使皮肤血管扩张，排汗增加，呼吸加快，增加散热，同时稳定白细胞内的溶酶体膜，阻碍白细胞内致热原的释放，使体温恢复到正常水平。此类药物对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及月经痛等钝痛效果好，对外性别痛及内脏平滑肌绞痛无效。非甾体类抗炎药是与激素相对而言的，这一类药物其化学结构中缺乏激素所具有的甾环，故而得名。它具有解热、镇痛和抗炎作用，是治疗风湿性疾病的一线药物。对于一些风湿性疾病，如早期类风湿关节炎、老年性关节炎及早期强直性脊柱炎等是首选药物。此类药物种类很多，目前最常用的有乙酰水杨酸(即阿司匹林)、消炎痛、布洛芬、芬必得、扶他林和奇诺力等。尽管这—类药都是通过减少体内前列腺素的合成起作用，但各种药物之间还存在一些细微的差别，具体用什么，怎么用，还需要医生根据病人的具体情况进行指导。本文重点阐述我国的解热镇痛药研究发展情况。

超级阿斯匹林---布洛芬(芬必得)的研发历史和在中国的发展

万方数据

"超级阿斯匹林"--布洛芬(芬必得)的研发历史和在中国的发展作者：关键， GUAN Jian 作者单位：刊名：继续医学教育英文刊名：CONTINUING MEDICAL EDUCATION 年，卷(期)：2005,19(3) 被引用次数：3次本文读者也读过(10条) 1.邓三尧.雷彤.Deng San-yao.Lei Tong布洛芬的热行为和热分解反应动力学[期刊论文]-中南药学2005,3(2) 2.Dalkeun PARK.Joong Kee LEE.So-Young KIM.Taeho SONG.Sung-Sup SUH运用手性固定相研究外消旋布洛芬的光学分离[期刊论文]-中国化学工程学报(英文版)2002,10(6) 3.宫鹏飞.许建和.沈端.武慧渊.刘幽燕(R)-酮基布洛芬乙酯对映选择性水解酶产生菌的筛选及其特性[期刊论文]-应用与环境生物学报2001,7(6) 4.刘成.刘志雄.李翔.LIU Cheng.LIU Zhi-xiong.LI Xiang(R,S)-酮基布洛芬的拆分研究[期刊论文]-化学试剂2006,28(5) 5.刘志雄.李翔.LIU Zhi-xiong.LI Xiang(S)-酮基布洛芬的制备[期刊论文]-精细化工中间体2005,35(3) 6.周宏英.侯经国.陈静.李作为.傅宏祥.吕士杰.ZHOU Hong-Ying.HOU Jin-Guo.CHEN Jing.LI Zuo-Wei.FU Hong-Xiang.LU Shi-Jie钯催化α-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇的不对称羰基化反应[期刊论文]-高等学校化学学报 1998,19(2) 7.霍滨布洛芬:久服不得[期刊论文]-医药与保健2002,10(4) 8.黄芳.黄晓芬.谢健鸣.葛发欢超临界CO2中固定化脂肪酶催化布洛芬对映体的选择性酯化反应[会议论文]-2000 9.任运来.王海军.吕士杰.徐贤伦一个手性配体的合成及其在钯催化苯乙烯的不对称氢酯基化中的诱导作用[期刊论文]-分子催化2004,18(2) 10.李明秀山东新华制药股份有限公司环境优化战略[期刊论文]-WTO经济导刊2006(3) 引证文献(2条) 1.陆志华布洛芬缓释胶囊引起上消化道出血致贫血1例[期刊论文]-药物流行病学杂志 2006(06) 2.严清,訾成方,张怡昕,甘秀梅,彭绪亚,高旭,郭劲松重庆主城区水域典型PhACs污染水平及生态风险评估[期刊论文]-环境科学研究 2013(11) 引用本文格式：关键.GUAN Jian"超级阿斯匹林"--布洛芬(芬必得)的研发历史和在中国的发展[期刊论文]-继续医学教育 2005(3)

芬必得说明书

芬必得说明书篇一：布洛芬缓释胶囊【通用名称】布洛芬缓释胶囊【英文名称】Ibuprofen Modify-release Capsules 【成份】布洛芬【性状】本品为缓释胶囊，内容物为白色球形小丸。【作用类别】本品为解热镇痛类非处方药药品。【药理毒理】本品能抑制前列腺素的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作用。且为缓释剂型，可使药物在体内逐渐释放。每服用一次，可持续12小时止痛。【药代动力学】【适应症】用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。【用法和用量】口服。成人，一次1粒，一日2次（早晚各一次）。【不良反应】 1.少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2.罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。

【禁忌】 1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 2.孕妇及哺乳期妇女禁用。 3.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。【注意事项】 1.本品为对症治疗药，不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，请咨询医师或药师。 2.必须整粒吞服，不得打开或溶解后服用。 3.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。 4.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。 5.有下列情况患者慎用：60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病）。 6.下列情况患者应在医师指导下使用：有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。 7.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 9.本品性状发生改变时禁止使用。 10.请将本品放在儿童不能接触的地方。 11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。