镇痛药(药理学重点)

药理学—— 镇痛药知识点归纳

药理学——镇痛药知识点归纳 镇痛药——是一类主要作用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。 因多数药物反复应用可成瘾，又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。 一、阿片生物碱类镇痛药：如吗啡和可待因等； 二、人工合成镇痛药：如哌替啶、曲马多和芬太尼等； 三、其他镇痛药：如罗通定、奈福泮等。 一、阿片类镇痛药 阿片是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱，分为： 菲类（吗啡、可待因等） 异喹啉类（罂粟碱等） （一）吗啡 【药动学】 1.吸收：口服易吸收，但首关效应显著，生物利用度低，故常注射给药。 2.分布：1/3与血浆蛋白结合，游离型吗啡迅速分布于全身组织，极少量通过血-脑脊液屏障进入中枢发挥作用。 3.代谢：60%～70%在肝中与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基生成去甲吗啡。 4.排泄：代谢物及原形主要经肾排泄，少量经胆汁排泄和乳汁排泄，t1/2约2.5～3h。也可通过胎盘进入胎儿体内。 ——故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。 【镇痛机制】 ◇吗啡 + 阿片受体 ◇阿片受体的类型：μ（产生成瘾性） κ δ σ 【药理作用】 1.中枢作用 镇痛、镇静、致欣快 抑制呼吸 镇咳 缩瞳

催吐 2.外周作用 心血管：血管扩张 平滑肌：兴奋 镇痛、镇静、致欣快 特点： 作用强、选择性高、意识清楚。 慢性钝痛＞急性锐痛； 镇静和致欣快作用可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。抑制呼吸 机制： 降低呼吸中枢对CO2的敏感性，并直接抑制呼吸中枢。 特点： 治疗量——呼吸频率减慢； 急性中毒——呼吸频率3-4次/分，应给予中枢兴奋药解救。 ——呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。 镇咳 机制：抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。 特点：镇咳作用强，但易成瘾。 ——临床常用可待因代替。 缩瞳 机制：作用于中脑盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小。 特点：针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。 ——有机磷中毒、吗啡中毒，都有针尖样瞳孔。 催吐 机制：兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ），引起恶心和呕吐。 特点：连续用药可消失。 ——中枢性催吐药：阿扑吗啡（去水吗啡）用于急性中毒不能洗胃时。 平滑肌：兴奋 （1）消化系统（平滑肌张力升高） ①便秘： 胃窦张力增加——胃排空速度减慢； 小肠、结肠张力增加——推进性蠕动减慢或消失； 中枢抑制——便意迟钝； ②兴奋胆道Oddi括约肌： 胆道和胆囊内压增加——可诱发胆绞痛； ③抑制胆汁、胰液和肠液的分泌。 （2）其它 ①治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力：延长产程，影响分娩。 ②增强膀胱括约肌张力：导致尿潴留 ③对支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘：禁用 心血管：血管扩张 ①全身血管扩张→直立性低血压 ②脑血管扩张→颅内压增高 ——颅外伤和颅内占位性病变（脑肿瘤）者禁用。

药理学讲稿之第十七章 镇痛药

第十七章镇痛药 疼痛是多种疾病的症状，机体局部物理（刀、枪、烫伤）、化学性（酸、碱）——释放致痛物质（PG、5-HT、缓激肽）——痛觉感受器——传入神经——痛觉中枢——痛觉。 要辨证地看待疼痛，疼痛的性质和部位往往是诊断疾病的重要依据，例如阑尾炎的痛是转移性右下腹疼痛，心绞痛的胸骨后压榨性疼痛，并且放射到左肩、背部，在疾病未诊断清楚之前，不要轻易见痛止痛，以免延误诊断但是非常强烈的疼痛（心梗、外伤）可导致机体出现一系列的生理功能的紊乱，肌肉紧张、出汗升高，甚至休克和死亡，要用镇痛药。镇痛药按药理作用现机理分为两类： 1、中枢性镇痛药：作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，消除或缓解疼痛，而对其他感觉无影响，并保持意识清醒的药物——阿片类生物碱及人工合成代用品——剧痛——久用成瘾性——成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药； 2、外周镇痛药：这些药物除镇痛作用外，有的还有发热、抗炎、抗风湿的作用——解热镇痛药——风湿痛、钝痛。 第一节阿片生物碱类镇痛药 阿片:为罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物,内含20多种生物碱(占25%)： 菲类：吗啡占19%,可待因占0.5%——镇痛,镇咳作用. 异喹啉类：罂粟碱占1%——松弛平滑肌作用. 一、吗啡： （一）化学结构： CH3 N 1、主体结构是保留四个双键的氢化菲核（环A、B、C） 2、与B环稠合的是N-甲基哌啶环； 3、连接A环与C环有一氧桥； 4、环A上有酚羟基和环C上有醇羟基，如果酚羟基上的氢被-CH3取代，镇痛作用减弱，如可待因；如哌啶环上N位甲基被烯丙基取代，则从激动剂变成拮抗剂，如纳酪酮。（二）药动学特点： 1、口服给药易吸收但利用率低——首过效应明显——注射给药——im、SC 2、分布广泛，小剂量 （1）BBB——CNS； （2）胎盘屏障——胎儿体内抑制呼吸——不能用作分娩止痛； （3）乳汁排泄——哺乳期妇女不能用；

药理学镇痛药

药理学镇痛药 一、A1 1、哌替啶禁用于 A、人工冬眠 B、产前止痛 C、手术止痛 D、麻醉前给药 E、心源性哮喘 2、吗啡不具有的药理作用是 A、缩瞳作用 B、止吐作用 C、欣快作用 D、呼吸抑制作用 E、镇静作用 3、镇痛作用效价强度最高的药物是 A、吗啡 B、哌替啶 C、芬太尼 D、喷他佐辛 E、美沙酮 4、哌替啶不引起 A、恶心呕吐 B、便秘 C、镇静 D、体位性低血压 E、呼吸抑制 5、常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是 A、哌替啶 B、可待因 C、罗通定 D、喷他佐辛 E、美沙酮 6、下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用，说法不正确的是 A、镇痛作用强大，对各种疼痛均有效 B、对持续性钝痛强于间断性锐痛 C、镇痛同时伴有镇静，可消除紧张情绪 D、对间断性锐痛强于持续性钝痛 E、伴有欣快感

7、吗啡引起胆绞痛是由于 A、胃窦部、十二指肠张力提高 B、抑制消化液分泌 C、胆道平滑肌痉挛，括约肌收缩 D、食物消化延缓 E、胃排空延迟 8、因吗啡具有扩张血管、镇静和抑制呼吸等作用，故可用于治疗 A、心源性哮喘 B、支气管哮喘 C、肺源性心脏病 D、颅脑损伤致颅内压升高 E、分娩镇痛 9、下列各种原因引起的剧痛，吗啡不适用于 A、心肌梗死性心前区剧痛 B、癌症引起的剧痛 C、大面积烧伤引起的剧痛 D、严重创伤引起的剧痛 E、颅脑外伤引起的剧痛 10、可用于急慢性消耗性腹泻的药物是 A、阿片酊 B、美沙酮 C、阿法罗定 D、阿司匹林 E、哌替啶 11、吗啡对中枢神经系统的作用是 A、镇痛、镇静、催眠、呼吸抑制、止吐 B、镇痛、镇静、镇咳、缩瞳、催吐 C、镇痛、镇静、镇咳、呼吸兴奋 D、镇痛、镇静、止吐、呼吸抑制 E、镇痛、镇静、扩瞳、呼吸抑制 12、吗啡中毒最主要的体征是 A、瞳孔缩小 B、循环衰竭 C、恶心、呕吐 D、中枢兴奋 E、血压降低 13、吗啡中毒死亡的主要原因是 A、心源性哮喘 B、瞳孔缩小 C、呼吸肌麻痹

8镇痛药-药理教案

教师授课方案

镇痛药(analgesics)是一类主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉的药物。此类药镇痛作用强大，多用于各类剧痛，反复应用易致成瘾,又称为麻醉性镇痛药(narcotic analgesics)。典型的镇痛药为阿片生物碱类（吗啡、可待因）与人工合成品（哌替啶、阿法罗定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等）。 吗啡（morphine） 是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显，生物利用度低。皮下、肌内注射吸收较好。 1．中枢神经系统 具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性，符合与受体结合药物的特点。研究证实，吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型，呈现多种药理效应。 （1）镇痛作用强大，对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应，提高对疼痛的耐受力。镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体，形成突触前抑制，减少递质（包括P 物质）释放，阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。 （2）抑制呼吸激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，并可抑制呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。 （3）镇咳激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。 （4）吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐。 2．消化道吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用；也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。 （3）心血管系统吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，可扩张脑血管，使颅内压增高。 （4）其他提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量尚能收缩支气管。 吗啡的临床用途有①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。②心源性哮喘吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速

初级药士-专业知识-药理学-镇痛药

初级药士-专业知识-药理学-镇痛药 [单选题]1.哌替啶禁用于 A.人工冬眠 B.产前止痛 C.手术止痛 D.麻醉前给药 E.心源性哮喘 正确答案：B 参考解析：哌替啶禁用于哺乳期妇（江南博哥）女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤致颅内压增高、肝功能严重减退、新生儿和婴儿。哌替啶适用于分娩止痛，但产前4小时内不能使用，以免抑制娩出新生儿的呼吸。掌握“镇痛药”知识点。 [单选题]2.吗啡不具有的药理作用是 A.缩瞳作用 B.止吐作用 C.欣快作用 D.呼吸抑制作用 E.镇静作用 正确答案：B 参考解析：吗啡兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ），引起恶心、呕吐，连续用药可消失。掌握“镇痛药”知识点。 [单选题]3.镇痛作用效价强度最高的药物是 A.吗啡 B.哌替啶 C.芬太尼 D.喷他佐辛 E.美沙酮 正确答案：C 参考解析：芬太尼：镇痛效力为吗啡的80-100倍，可用于各种剧痛、麻醉辅助用药、静脉复合麻醉、与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术”。掌握“镇痛药”知识点。 [单选题]4.哌替啶不引起 A.恶心呕吐 B.便秘 C.镇静 D.体位性低血压 E.呼吸抑制 正确答案：B

参考解析：哌替啶可兴奋胃肠道平滑肌，但作用弱、持续时间短，故一般不引起便秘，也不止泻。掌握“镇痛药”知识点。 [单选题]5.常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是 A.哌替啶 B.可待因 C.罗通定 D.喷他佐辛 E.美沙酮 正确答案：E 参考解析：美沙酮耐受性和依赖性发生较慢，戒断症状较轻且易于治疗，广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。掌握“镇痛药”知识点。 [单选题]6.镇痛药的作用是 A.作用于中枢，丧失意识和其他感觉 B.作用于外周，不丧失意识和其他感觉 C.作用于中枢，不影响意识和其他感觉 D.作用于外周，丧失意识和其他感觉 E.作用于中枢，不影响意识而影响其他感觉 正确答案：C 参考解析：掌握“镇痛药”知识点。 [单选题]7.下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用，说法不正确的是 A.镇痛作用强大，对各种疼痛均有效 B.对持续性钝痛强于间断性锐痛 C.镇痛同时伴有镇静，可消除紧张情绪 D.对间断性锐痛强于持续性钝痛 E.伴有欣快感 正确答案：D 参考解析：吗啡镇痛作用强大，对各种疼痛均有效，其中对慢性持续性钝痛的效果优于急性间断性锐痛，且不影响意识和其他感觉。掌握“镇痛药”知识点。 [单选题]8.吗啡引起胆绞痛是由于 A.胃窦部、十二指肠张力提高 B.抑制消化液分泌 C.胆道平滑肌痉挛，括约肌收缩 D.食物消化延缓 E.胃排空延迟 正确答案：C 参考解析：治疗量吗啡可引起胆道平滑肌和括约肌收缩，胆道和胆囊内压增高，引起上腹部不适，严重者引起胆绞痛。掌握“镇痛药”知识点。

南方医科大学 药理学镇痛药重点解析

第十九章镇痛药 第一节 根据痛觉冲动的发生部位，疼痛可分为躯体痛、内脏痛和神经性痛三种类型。 广义镇痛药包括麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药。本章镇痛药指通过中枢神经系统特定部位的阿片受体。而产生阵痛作用，并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。 其阵痛作用与激动阿片受体有关，易产生药物依赖性或成瘾性，易导致药物滥用及停药戒断综合症。 第二节 机体内主要由μδκ三类阿片受体介导阿片类药物的药理效应，吗啡的主要药理效应如镇痛、镇静、呼吸抑制、缩瞳、欣快及依赖性等主要由μ受体介导。 阿片受体主要存在于下丘脑、中脑导水管周围灰质、蓝斑核和脊髓背角区。 根据药理作用机制，阿片类镇痛药可分为三类：a吗啡及其相关阿片受体激动药（吗啡，可待因，哌替啶，美沙酮，芬太尼及其同系物）b阿片受体部分激动药和激动—拮抗药（喷他佐新，丁丙诺啡，纳布啡）c其他镇痛药（曲马朵，布桂嗪，延胡索乙素及罗通定）。 第三节：吗啡及其相关阿片受体激动药 吗啡 药理作用： ●中枢神经系统 1.镇痛作用：吗啡具有强大的镇痛作用：对绝大多数急性痛和慢性痛的镇痛效果良好，对 持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛，对神经性疼痛的效果较差。 2.镇静、致欣快作用：能改善由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，产生镇静作 用，提高对疼痛的耐受力。还可引起欣快感，表现为满足感和飘然欲仙。对正处于疼痛折磨的患者作用明显。改变情绪的作用可能与激活边缘系统和蓝斑核的阿片受体有感。 3.抑制呼吸：使呼吸频率减慢、潮气量降低、每分钟通气量减少。作用机制为a降低脑干 呼吸中枢对CO2张力的敏感性，b抑制脑桥呼吸调节中枢。呼吸抑制是吗啡记性中毒致死的主要原因。 4.镇咳：直接抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失，产生镇咳作用。 5.缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经，引起瞳孔括约肌收缩，使瞳孔缩小。针尖样瞳孔是 其中毒特征 6.其他中枢作用：改变体温调节点，引起恶心和呕吐，降低ACTH、LH、FSH的浓度。 ●平滑肌 1.胃肠道平滑肌：减慢胃蠕动，提高胃窦部及十二指肠上部的张力，提高小肠及大肠平滑 肌张力，提高回盲瓣及肛门括约肌张力。 2.胆道平滑肌：治疗量吗啡引起胆总管压以及胆囊内压升高，致上腹部不适甚至胆绞痛。 阿托品可部分缓解 3.其他平滑肌：降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度，延长产妇分娩过程；大剂量可引起 支气管收缩，诱发或加重哮喘。 ●心血管系统 1.能扩张血管，降低外周阻力，发生直立性低血压，还可促进组胺释放。 2.对脑循环影响很小，但抑制呼吸使体内CO2蓄积，引起脑血管扩张和阻力降低，导致 脑血流增加和颅内压增高。 ●免疫系统 对免疫系统有抑制作用，还可抑制人类免疫缺陷病毒蛋白诱导的免疫反应。

药理学课堂笔记 复习资料：镇痛药

镇痛药 1.疼痛 疼痛是一种令人不快的主观感觉和情感体验，是机体受到伤害刺激后产生的一种保护性反应。 病理生理意义：具有保护作用（局限性），但带给病人极大痛苦。 临床意义：疼痛的部位和性质具有诊断意义 2.疼痛的分类 2.1 持续时间 急性疼痛 • 短期存在，＜2个月； • 躯体损伤，如手术、创伤后等； • 有保护作用。 慢性疼痛 • ≥3个月； • 多数与以往的损伤有关，还受其它的因素影响（心理、社会、经济等）； • 目前被认为是一种疾病。 2.2 性质 锐痛 • 痛觉和痛反应均比较强烈； • 持续时间较短； • 如刺痛、绞痛、跳痛、灼痛、切割痛、撕裂样痛、触电样痛等； 钝痛 • 痛觉和痛反应均比较轻； • 持续时间较长； • 如胀痛、酸痛、隐痛、闷痛等。 2.3 发生部位 躯体痛 • 定位明确； • 刀割样、针刺样疼痛； • 常见骨痛和软组织疼痛。 内脏痛 • 定位不准确； • 钝性、绞榨样疼痛。 神经痛 • 神经损伤或兴奋性增高； • 糖尿病性神经痛（DNP）、带状疱疹后遗神经痛（PHN） 2.5 产生原因 生理性疼痛（伤害感受性疼痛） • 外周伤害性刺激引起； • 持续时间短； • 保护作用； 病理性疼痛（神经病理性疼痛） • 自发的；

• 痛觉过敏或超敏； • 持续时间长、范围大。 3.疼痛与痛觉传导通路 刺激（伤害性刺激）→ 外周感受器（伤害性感受器）→ 神经冲动（伤害性信息）→ 感觉传入神经（伤害性传入通路）→ 中枢神经系统→ 各级中枢整合后产生疼痛感觉和疼痛反应 伤害性感受器： 外周游离的神经末梢； 广泛分布于机体的皮肤、肌肉、关节和内脏组织； 直接接受伤害性刺激或者间接为致痛物质所激活。 4.伤害性信息的传入 一般认为传导伤害性信息的纤维是较细的Aδ和C两类纤维； Aδ纤维（有髓鞘）：传导速度快； C纤维（无髓鞘）：传导速度较慢。 5.痛觉的上行传导通路 经脊髓、脑干、间脑中继后到大脑边缘系统和大脑皮质, 通过各级中枢整合后产生疼痛感觉和疼痛反应。 6.痛觉调制的机制 6.1. 痛觉调制的外周机制 伤害性刺激引起外周组织释放和生成多种化学和细胞因子，参与激活和调制伤害性感受器；创伤和炎症反应产生的这些介质直接激活伤害性感受器，使高阈值痛觉感受器转化为低阈值痛觉感受器，产生痛觉致敏。 外周组织释放和生成多种化学和细胞因子：（1）组织损伤产物：缓激肽、前列腺素、5－羟色胺、组胺、乙酰胆碱、腺苷三磷酸、H+和K+等；（2）感觉神经末梢释放：谷氨酸、P物质、钙降素基因相关肽、甘丙肽、胆囊收缩素、生长抑素、一氧化氮等；（3）交感神经释放：神经肽Y、去甲肾上腺素、花生四烯酸代谢物等；（4）免疫细胞产物：白细胞介素、阿片肽、激肽类等；（5）神经营养因子；（6）血管因子：一氧化氮、激肽类、胺类等。 6.2. 痛觉调制的中枢机制 闸门控制学说（20世纪60年代） 内源性痛觉调制系统（20世纪70年代） 可塑性改变或者中枢敏感化－痛觉调制的分子机制（20世纪80年代至今） 止痛药 脏器平滑肌绞痛－抗胆碱药(颠茄); 血管痉挛引起的心绞痛－扩张血管药(硝酸甘油);

药理学考试重点精品习题 第十九章 镇痛药

第十九章镇痛药 一、选择题 Ａ型题 1、典型的镇痛药其特点是： A 有镇痛、解热作用 B 有镇痛、抗炎作用 C 有镇痛、解热、抗炎作用 D 有强大的镇痛作用，无成瘾性 E 有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是： A 口服不吸收 B 片剂不稳定 C 易被肠道破坏 D 首关消除明显 E 口服刺激性大 3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续： A 导水管周围灰质 B 蓝斑核 C 延脑的孤束核 D 中脑盖前核 E 边缘系统 4、吗啡镇咳的部位是： A 迷走神经背核 B 延脑的孤束核 C 中脑盖前核 D 导水管周围灰 E 蓝斑核 5、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A 作用于时水管周围灰质 B 作用于蓝斑核 C 降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D 作用于脑干极后区 E 作用于迷走神经背核

6、吗啡缩瞳的原因是：

A 作用于中脑盖前核的阿片受体 B 作用于导水管周围灰质 C 作用于延脑孤束核的阿片受体 D 作用于蓝斑核 E 作用于边缘系统 7、镇痛作用最强的药物是： A 吗啡 B 喷他佐辛 C 芬太尼 D 美沙酮 E 可待因 8、哌替啶比吗啡应用多的原因是： A 无便秘作用 B 呼吸抑制作用轻 C 作用较慢，维持时间短 D 成瘾性较吗啡轻 E 对支气平滑肌无影响 9、胆绞痛病人最好选用： A 阿托品 B 哌替啶 C 氯丙嗪＋阿托品 D 哌替啶＋阿托品 E 阿司匹林＋阿托品． 10、心源性哮喘可以选用： A 肾上腺素 B 沙丁胺醇 C 地塞米松 D 格列齐特E吗啡 11、吗啡镇痛作用的主要部位是： A 蓝斑核的阿片受体 B 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C 黑质－纹状体通路 D 脑干网状结构 E 大脑边缘系统 12、吗啡的镇痛作用最适用于： A 其他镇痛药无效时的急性锐痛 B 神经痛 C 脑外伤疼痛 D 分娩止痛 E 诊断未明的急腹症疼痛 13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是： A 壳核 B 大脑边缘系统 C 延脑苍白球 D 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质

药理学（21-1）阿片激动药（学习笔记）

药理学（21-1）阿片激动药（学习笔记） 第二十一章镇痛药 考什么？ 第一节阿片激动药 一、阿片受体激动药 【主打药】——吗啡 【药动学特点】 口服后易吸收，但首过消除明显，一般不口服。皮下注射吸收快，30min后可吸收60%，l／3左右与血浆蛋白结合。游离型吗啡可分布于全身各组织器官，仅有少量通过血脑屏障进入脑组织。吗啡可通过胎盘进入胎儿体内，大部分经肝脏代谢，主要从肾排泄，少量通过乳汁和胆汁排泄。 【药理作用】 吗啡是阿片受体激动剂，其镇痛、镇静、抑制呼吸和镇咳等作用均与激动阿片受体有关。 1.对CNS作用 （1）镇痛镇静：具有强大的镇痛作用，对慢性钝痛优于间断性锐痛。还有明显的镇静作用，但无催眠作用。镇痛的同时还可出现欣快感，这是镇痛效果良好的重要因素，同时也是吗啡成瘾的重要原因。

（2）抑制呼吸：抑制脑干呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低，肺泡内二氧化碳分压升高。剂量越大，抑制作用就越显著，中毒剂量时，可使呼吸频率减慢至3～4次／分。呼吸麻痹是吗啡急性中毒的主要死因。 （3）其他作用： ①中枢镇咳：抑制延髓咳嗽中枢，具有强大的镇咳作用。但因其成瘾性强，故临床不作为镇咳药使用。 ②瞳孔缩小：兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小，中毒剂量时瞳孔可呈针尖样大小，为诊断吗啡中毒的重要依据之一。 ③恶心呕吐：兴奋延脑催吐化学感受区引起恶心呕吐。 2.外周作用 （1）血管扩张：扩张外周阻力血管和容量血管，使血压下降，可引起体位性低血压。由于呼吸抑制，CO2潴留，引起脑血管扩张，颅内压升高。 （2）对平滑肌作用 ①可引起便秘，原因有4 A.兴奋胃肠平滑肌，提高胃窦部张力，减慢胃排空速度； B.增加小肠及结肠张力，减弱推进性蠕动，延缓肠内容物通过； C.提高回盲瓣及肛门括约肌的张力，减少消化液分泌，延缓食物消化； D.中枢抑制作用，使便意迟钝。 ②胆道奥狄括约肌收缩，胆道排空障碍，胆囊内压力升高，引起上腹不适甚至胆绞痛。 ③增强子宫平滑肌张力，延长产妇分娩时程，不宜用于分娩止痛。 ④提高膀胱括约肌张力，引起排尿困难、尿潴留。 ⑤大剂量收缩支气管平滑肌，诱发或加重呼吸困难。 3.免疫系统 对免疫系统有抑制作用，抑制HIV蛋白诱导的免疫反应等。这可能是吗啡吸食者易感染HIV（艾滋病）病毒主要原因。 【作用机制】

药理学6 药物的镇痛作用

药物的镇痛作用（热板法） 【目的】 1.熟悉镇痛药的筛选方法。 2.观察中枢性镇痛药哌替啶的镇痛作用。 【原理】 1．致痛模型：热刺激、机械刺激和电刺激致痛模型均适用于筛选麻醉性镇痛药，而扭体法属于化学刺激致痛模型，适用于筛选解热镇痛抗炎药。 本次试验用热板法进行热刺激致痛试验，考察哌替啶的镇痛作用。将小鼠置于55±0.5 ℃的金属热板上，其“舔后足”现象可作为疼痛反应的指标。通过考察疼痛反应出现时间（痛阈），可反映镇痛药的疗效。 2. 哌替啶的镇痛机理：作用机制同吗啡，通过激动丘脑内侧、第三脑室、中脑 导水管周围灰质、脊髓胶质区的阿片受体，增强体内的抗痛系统的抗痛作用。【材料】 1.器材：电热板、注射器、电子秤； 2.药品：0.1%哌替啶溶液、生理盐水、苦味酸； 3.动物：小鼠12只，20 g左右，雌性。 【试验步骤】 1.小鼠标记，称重； 2.筛选并测定给药前痛觉反应时间（T前）：将小鼠置于温度为55±0.5 ℃的金属 板上，测定其痛觉反应（“舔后足”）现象出现的时间。筛选出痛觉反应时间 。 在10-30 s内的合格小鼠，此时间也为T 前 3.分组：随机分为两组，分别为哌替啶组和生理盐水组。若筛选出的小鼠数量 为奇数，则平均分；若为偶数，则哌替啶组多一只。 4.给药：两组动物分别腹腔注射哌替啶和生理盐水，给药体积为0.2 ml/10 g。 记录给药时间。 5.测定给药后痛觉反应时间（T后）：给药30 min后，用热板法测定其痛觉反应 （“舔后足”）现象出现的时间。 6.计算痛阈提高率。痛阈提高率（%）=（T后- T前）/ T前×100%。

7.数据统计分析，得到平均值，标准偏差，Student T-Test得到P值。 【结果】 表1哌替啶对小鼠热板法致痛的影响 表2 哌替啶对小鼠热板法致痛的影响（mean±SD，n=6） 组别痛阈提高率（%）P值 哌替啶 生理盐水 【注意】 1．试验选用小鼠均为雌性，因为雄性小鼠阴囊下垂，阴囊皮肤可接触热板，并对疼痛较为敏感，可能影响试验结果； 2. 腹腔注射注意正确的操作，防止将将药物注入皮下。 3. 测定疼痛反应出现时间时，若小鼠置于热板上60 s内仍未出现疼痛反应，则均视为60 s。

药理学之镇痛药

第八章镇痛药 一、选择题 【A1型题】 1.吗啡的适应证为 A.分娩止痛 B.感染性腹泻 C.心源性哮喘 D.颅脑外伤止痛 E.支气管哮喘 2.吗啡的作用有 A.镇痛、镇静、止吐 B. 镇痛、镇静、抑制呼吸 C. 镇痛、镇静、兴奋呼吸 D. 镇痛、欣快、止吐 E. 镇痛、欣快、散瞳 3.慢性钝痛不宜用吗啡治疗的主要原因是 A.对钝痛疗效差 B.可引起呕吐 C.可引起体位性低血压 D.治疗量即抑制呼吸 E.久用易成瘾 4.吗啡可用于下列哪种疼痛 A.诊断未明的急腹症 B.分娩止痛 C.颅脑外伤 D.癌症剧痛 E.胃肠绞痛 5.喷他佐辛的特点是 A.无呼吸抑制作用 B.可引起体位性低血压

C.成瘾性很小，不属于麻醉药品 D.镇痛作用很强 E.无止泻作用 6.不属于哌替啶的适应证的是 A.术后疼痛 B.人工冬眠 C.心源性哮喘 D.麻醉前给药 E.支气管哮喘 7.胆绞痛应首选 A.哌替啶＋阿托品 B.吗啡 C.哌替啶 D.罗通定 E.阿司匹林 8.心源性哮喘应选用 A.肾上腺素 B.麻黄碱 C.异丙肾上腺素 D.哌替啶 E.氢化可的松 9.吗啡中毒致死的主要原因是 A.昏睡 B.震颤 C.呼吸麻痹 D.血压降低 E.心律失常 10.吗啡引起胆绞痛是因为 A.胃肠道平滑肌和括约肌张力提高 B.抑制消化液分泌 C.胆道括约肌收缩 D.食物消化延缓 E .胃排空延迟 11.下列哪个药物可用于人工冬眠 A.吗啡 B.美沙酮 C.哌替啶 D.芬太尼 E.阿法罗定 12.下列有关吗啡镇痛作用的叙述，错误的是 A.对各种疼痛都有效 B.对持续性慢性钝痛强于间断性锐痛

C.镇痛的同时可产生欣快感 D.对间断性锐痛强于持续性慢性钝痛 E.能消除因疼痛所致的焦虑、紧张、恐惧等 13.对哌替啶的描述，错误的是 A.用于创伤性剧痛 B.用于内脏绞痛 C.用于晚期癌症疼痛 D.用于手术后疼痛 E.用于关节痛 【A2型题】 14. 53岁男性患者，3个月前曾发生急性心肌梗死，经治疗后基本好转，已两周未用药。今晚突发剧咳而憋醒，不能平卧，且咳出粉红色泡沫样痰，病人烦躁、大汗淋漓。查体：心率120次/分、呼吸38次/分、血压21.3/12.6kPa，两肺野可闻及密集小水泡音。该患者宜选用下列哪组药物治疗？ A.地高辛与氢氯噻嗪 B.毒毛花甙K与吗啡 C.硝普钠与氢氯噻嗪 D.卡托普利与氢氯噻嗪 E.氨茶碱与氢氯噻嗪 15.女性患者，45岁，因上腹剧烈绞痛并放射至右肩及腹部，伴有恶心、呕吐、腹泻等症状前来就诊。入院后诊断为胆石症，慢性胆囊炎。医生用数种药物进行治疗，病人疼痛缓解，呼吸变慢，腹泻得到控制，而呕吐却更剧烈。上述现象与应用哪种药物有关？ A.吗啡 B阿托品 C.利福平 D.地西泮 E.氯化钾 【B1型题】 16～19题共用答案 A.罗通定 B.纳洛酮 C.曲马朵 D.喷他佐辛 E.哌替啶

药理学重点药物归纳

药理学重点药物归纳 一、毛果芸香碱是一种M胆碱受体激动药，它能够缩瞳、降低眼内压、调节痉挛，同时还能增加腺体分泌和平滑肌兴奋性。毛果芸香碱可用于治疗青光眼、虹膜炎和口腔干燥等疾病。 二、新斯的明是一种易逆性胆碱酯酶抑制剂，对骨骼肌兴奋作用最强。它通过抑制AchE发挥完全拟胆碱作用，直接激 动骨骼肌运动终板上的N2受体，促进运动神经末梢释放Ach。新斯的明可用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速等疾病，但禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、肌麻痹及支气管哮喘患者。 三、阿托品是一种M胆碱受体阻断药，它能够松驰内脏 平滑肌、抑制腺体分泌、扩瞳、眼内压升高、调节麻痹、兴奋中枢神经系统等。阿托品可用于解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科治疗、抗休克、治疗缓慢型心律失常等疾病，但禁用于休克伴高热或心率加快者，对肌束颤动、肌无力等N样症 状无效。

四、去甲肾上腺素是一种α1、α2受体激动药，可引起血 管强烈收缩、心脏兴奋、血压升高、血糖升高等作用。去甲肾上腺素可用于抗休克和上消化道出血等疾病，但大剂量和长期应用需谨慎。 药物中毒低血压的治疗可使用氯丙嗪（一种α受体阻断药），但不宜使用肾上腺素。氯丙嗪的不良反应包括局部组织坏死、急性肾功能衰退和停药后的血压下降。在使用氯丙嗪时，应避免使用过长时间、过高浓度或药液外漏的情况。如果出现急性肾功能衰竭，可使用甘露醇等脱水药利尿。 α、β受体激动药如肾上腺素（AD）一般需要皮下注射才 能发挥作用。肾上腺素的作用包括激动心脏β1受体、收缩血管、扩张支气管、促进糖原及脂肪分解以及使血糖升高。肾上腺素可用于心脏骤停、过敏性疾病、局部止血和缓解支气管哮喘等情况。 β1、β2受体激动药如异丙肾上腺素需要舌下给药才能发 挥作用。异丙肾上腺素的作用包括兴奋心脏、增强心肌收缩力和心率、松弛平滑肌、扩张骨骼肌血管以及升高血糖。异丙肾

药理学重点药物归纳

一、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：①缩瞳（激动瞳孔括约肌上的M3受体，收缩） ②降低眼内压（噻吗洛尔也可降低眼内压，治疗青光眼） ③调节痉挛（激动睫状肌环肌上的M3受体，收缩） 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 3、平滑肌：兴奋性增加 应用：1、青光眼 2、虹膜炎 3、口腔干燥 二、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。激动M、N胆碱受体。 作用：对骨骼肌兴奋作用最强：1、抑制AchE而发挥完全拟胆碱作用 2、直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 3、促进运动神经末梢释放Ach 应用：1、重症肌无力：兴奋骨骼肌作用 2、手术后腹气胀及尿潴留（兴奋胃肠、膀胱平滑肌） 3、阵发性室上性心动过速：可减慢心率 4、非除极化型肌松药的解毒：如筒箭毒碱（N2胆碱受体阻断药）过量中毒的解救禁用：机械性肠梗阻、尿路梗阻，肌麻痹及支气管哮喘患者 三、M胆碱受体阻断药：阿托品 作用：1、松驰内脏平滑肌 2、抑制腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（与毛果芸香碱相反） 4、心血管系统：①低剂量心率减慢，大剂量心率加快 ②血管和血压：大剂量血管扩张（与M胆碱作用无关） 5、中枢神经系统：兴奋 应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛（山莨菪碱可替代） 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（后两样均被后马托品替代） 4、抗休克：感染中毒性休克（山莨菪碱可替代），但不宜与休克伴高热或心率加快者 5、治疗缓慢型心律失常：但注意用量大会使心率加快 6、解救有机磷酸酯类中毒：但对肌束颤动、肌无力等N样症状无效 中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗"阿托品化"。 四、α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素（NA）