1生物药剂学
生物药剂学概述
生物药剂学概述生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
6、片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质膜的流动性膜结构的不对称性膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。
细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点(一)、被动转运(passive transport)被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
生物药剂学名词解释
生物药剂学名词解释生物药剂学是药学的一个分支学科，研究生物药剂的制备、贮存、稳定性和评价等相关理论和技术。
在现代医药领域，生物药剂已经成为新药研发的主要方向之一，因其具有高效、低毒、高靶向性等特点，逐渐成为药物治疗的首选。
1.生物药剂：生物药剂是指以生物制品为原料，并采用生物技术手段制备的药物。
生物制品可以是从人或动物身上提取的或是通过基因工程技术制备的。
生物药剂具有高度特异性、高效性和低毒性的特点。
2.贮存：贮存是指生物药剂在生产完成后的一系列保管工作。
生物药剂的贮存要求其在一定的温度、光照和湿度下，能够保持其稳定性和活性。
贮存条件对于生物药剂的质量和安全性具有重要影响。
3.稳定性：稳定性是指生物药剂在贮存和使用过程中的物理、化学和生物学性质的保持程度。
稳定性是生物药剂质量评价的一个重要指标。
药物的不稳定性可能导致其活性降低、降解产物增多或者丧失药效等问题。
4.评价：评价是对生物药剂质量和活性的定量和定性分析。
通过对生物药剂的药效、毒性、纯度、质量、稳定性等方面进行评价，可以判断其是否符合药物的标准，并为药物研发和治疗提供依据。
5.生物技术：生物技术是指利用生物体的化学、物理、生物学等特性和原理，通过对生物材料的处理、转化和改造等手段，实现对生物产物的制备和利用的一种技术。
在生物药剂学中，生物技术被广泛应用于生物药剂的制备过程中，以提高药物的活性和稳定性。
6.高效性：高效性是指生物药剂在治疗过程中的药效成效。
相较于传统药物，生物药剂具有高效、高选择性和低毒性等特点，可以更好地满足特定患者的治疗需求，提高治疗效果。
7.低毒性：低毒性是指生物药剂在治疗过程中对人体的毒副作用较小。
由于生物药剂具有高效性和高度特异性，可以在较低的剂量下发挥疗效，从而减少对人体的负面影响。
总之，生物药剂学是研究生物药剂制备、贮存、稳定性和评价等相关理论和技术的学科，生物药剂因其高效、低毒、高度特异性等特点而成为现代药物研发的主要方向之一，具有广阔的应用前景。
生物药剂学和药物动力学
生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究，是制药学的重要分支之一。
药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。
本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。
一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。
生物制剂是指通过生物技术制备的药物，如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。
生物制剂具有高度的特异性和效力，能够精准地靶向疾病靶点，因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。
2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。
体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法，研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。
动物模型实验则是通过建立各种动物模型，研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。
临床试验则是通过人体试验，评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。
3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。
例如，单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等；基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。
生物制剂在治疗方面有着独特的优势，但也面临着诸多挑战，如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。
4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步，生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。
未来的发展趋势包括：生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。
另外，生物制剂方面的技术创新和品种丰富，也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。
二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性，因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。
通常，药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性，即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）等过程。
生物药剂学
上皮细胞膜液态镶嵌模型示意图
(二)生物膜性质
1.膜的流动性 具有流动性。 构成的脂质分子层是液态的，
2.膜结构的不对称性 膜的蛋白质、脂 类及糖类物质分布不对称。
3.膜结构的半透性
膜结构具有半透性， 某些药物能顺利通过，另一些药物则不能通过。
(三)膜转运途径
1.细胞通道转运 (transcellular pathway):
被动转运与载体媒介转运速率示意图
载体： 离子泵： Na-K-ATP Ca2+泵 I 2泵
药物溢出泵”(drug flux pump)，P-糖蛋 白(P-glycoprotein): 可能量依赖性的将细胞内药物泵出到细胞外。 PepT1、 PepT2
二、药物转运机制
药物跨膜转运机制示意图
(一)被动转运
定义：被动转运(passive transport) 是指药物的膜转运 服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散 的过程。
1．单纯扩散 单纯扩散是指药物的跨膜转运受膜两侧浓 度差限制过程。单纯扩散属于一级速率过程，服从Fick’s扩 散定律： dC/dt = -DAk(CGI - C)/h 当药物口服后，胃肠道中的浓度大于血中的药物浓度， P＝DAk/h 。 则上式可简化为： dC/dt = PCGI
代 谢 产 物
三、生物药剂学的研究内容
1、研究药物的理化性质与体內转运的关系
溶解度、分配系数 -------------渗透速率
粒径、晶型、晶癖-------------溶出、释放
稳定性
-------------代谢
溶解度 好
不好 慢 溶出速率 快 不好
•筛选合适的盐 •筛选不同的晶型 •改善化合物结构 •微粉化 包合物 固体 分散体 无影响 相互作用 •增加脂溶性 •改善化合物结构 •加入P-糖蛋白抑制剂
生物药剂学与药物代谢动力学 名词解释大全
生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
14.表观分布容积：是血药浓度与体内药物间的一个比值， 意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积，并不代表具体生理空间。 反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度。
.17、治疗药物监测( therapeutic drug mornitoring，TDM) ，是在药代动力学原理的指导下 ，应用现代先进的分析技术 ，测定血液中或其他体液中药物浓度 ，用于药物治疗的指导与评价 。对药物治疗的指导，主要是指设计或调整给药方案。68残数法：是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。69滞后时间：是指给药开始致血药中开始出现药物的那段时间。组织隔室：浅外室为血流灌注较差的组织和器官。70达坪分数：是指n次给药后的血药浓度与坪浓度相比，相当于坪浓度的分数。71平稳血药浓度：当血药浓度到达到稳态后。在一个计量间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积处以间隔时间t所得的商。72量积系数：系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比例值，以r表示，也是一个很有价值的表示药物在体内蓄积程度。73波动百分数：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。74波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。75血药浓度变化率：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓差与稳态最小血药浓度比值的百分数。76非线性药物动力学：有些药物的吸收，分布和体内消除过程，并不符合线性药物动力学特征，这种药物动力学称为非线性药物动力学。77米曼常数：是指药物在体内的消除速率为一半时所对应的血药浓度。78维持性剂量：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。79生物等效型：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收过程程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。80-相对生物利用度：是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。81要学等效型：如果两制剂含量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为他们是药学等效的。82群体：是根据研究目的所确定定的研究对象的全体，大量的研究表明在一个患者群体内药动学参数存在很大变异体。83肝首过效应：药物进入体循环前的降解或失活。
执业药师考试-《生物药剂学》详细复习知识点
第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效（包括疗效，副作用和毒性）之间的关系的科学。
其目的是为了正确地评价和改进药剂质量，合理地设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的有效性与安全性。
生物药剂学主要是研究药物及其制剂给药以后在体内的过程。
除血管内给药以外，其他给药途径给药后，都要经过吸收过程，即药物从用药部位进入体循环的过程。
药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。
药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。
药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置。
代谢与排泄过程合称为消除。
二、药物的跨膜转运投用于机体的药物从吸收部位到达作用部位必须经过许多屏障。
这些屏障即是互相联络的细胞膜。
药物通过生物膜（或细胞膜）的现象称为跨膜转运，膜转运在药物的吸收、分布以及排泄过程中十分重要，是不可缺少的重要生命现象之一。
（一）生物膜的结构与性质生物膜包括细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜。
生物膜是一个复杂的结构，由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。
（二）药物通过生物膜的转运方式各种药物由于性质不同，通过生物膜转运的方式也不同，主要有以下几种。
1.被动扩散被动扩散又称为被动转运，大多数药物通过这种方式透过生物膜，即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。
服药以后，药物在胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散透过生物膜，又以相似的机理转运到血液中完成吸收过程。
被动转运可以用Fick第一定律解释。
式中，dC/dt为扩散速度，D为扩散系数，A为扩散面积，k为分配系数，C1为胃肠道中的药物浓度，C2为血中药物浓度，L为膜厚度。
生物药剂学概述
生物药剂学概述一、生物药剂学的基本概念生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。
是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
（一）剂型因素1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。
2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。
3.药物的剂型及用药方法。
4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。
5.处方中药物的配伍及相互作用。
6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。
（二）生物因素主要包括：1.种属差异2.性别差异3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。
又如肝脏对药物的生物转化功能随年龄增长而降低，老年人使用主要经肝脏代谢灭活的药物，如苯巴比妥、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药,血药浓度可能增高1倍；同时半衰期往往延长作用时间延长。
4.不同生理病理状态导致的差异5.遗传因素（三）药物效应包括治疗效果、副作用和毒性,是药学学科与药学工作者关注的核心。
二、药物体内过程吸收（absorption）是指药物从用药部位进入体循环的过程。
药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布（distribution）。
药物在吸收过程或进人体循环后，受肠道菌群或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢（metabolism）或生物转化（biotransformation）。
药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄（excretion）。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运（transport），而分布、代谢和排泄过程称为处置（disposition），代谢与排泄过程称为消除（elimination）。
三、生物药剂学的研究工作及其在新药开发中的应用（一）生物药剂学的研究工作①研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；③根据机体的生理功能设计缓控释制剂；④研究微粒给药系统在血液循环系统的命运；⑤研究新的给药途径与给药方法；⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度；⑦研究生物药剂学的试验方法。
1 生物药剂学概述ppt课件
（三）与相关学科的关系
1.与药剂学的关系
➢生物药剂学是药剂学的分支学科，二者互为关联。
2.与药物动力学的关系
➢生物药剂学和药物动力学的研究方法类似，共同为药物 体内过程的规律揭示发挥着积极作用。
➢生物药剂学侧重于药物体内过程各环节的规律研究，重 点考察剂型因素、生物学因素对这些过程的影响及其与 药物效应间的关系；
该文章总结了影响药物制剂疗效的因素，并 提出了生物药剂学这一名词。
一、生物药剂学的基本概念
（一）生物药剂学的概念
生物药剂学（Biopharmacutics） 是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代 谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的 生物因素和药物效应之间相互关系的科学。
剂型因素
① 药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、 酯、络合物或前体药物，即药物的化学形式和 药物的化学稳定性。
✓建立模拟体内吸收的体外模型
如以Caco-2细胞模型研究药物的小肠吸收
（二）在新药开发中的地位
1. 在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运 和转化因素
2. 在新药的安全性评价中，药动学研究可以为毒性实 验设计提供依据
3. 在新药的制剂研究中，剂型设计的合理性需要生物 药剂学研究进行评价
4. 在新药的临床前和临床试验中，需要进行动物和人 体药动学研究
胃
1-4
——
小
十二指肠
4-6
20-30较大空肠源自6-7150-250
很大
回肠
6.5-7.5
200-350
很大
盲肠/右结肠 左结肠/直肠
5.5-7.5 6.1-7.5
90-150
较小
转运时间 0.5-3h 6s 1.5-7h
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4药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶及体液环境作用下，其化学机构可发生改变，这一过程即为药物代谢。
5负荷剂量：为尽快达到有效治疗浓度，之后再按给药周期给予维持剂量，使血药浓度维持恒定，这个首次给予的较大剂量，称为负荷剂量
8单室模型：某些药物进入全身循环后迅速向全肾=身各部位分布，并在血液、组织与液体之间达到分布动态平衡，即动力学上的“均一状态”。这种将整个机体视为一个隔室而建立的药动学模型称为单室模型。
简答
1生物利用度研究方法
1血药浓度法2尿药浓度法3药理效应法
2药物转运机理
1被动转运（单纯扩散、膜孔转运）2载体媒介转运（促进扩散、主动转运）3膜动转运
6眼部吸收，混悬剂为什么生物利用度高
混悬型滴眼剂中的药物微粒在结膜囊内能不断的提供药物投入角膜，因而能够产生较高的药物浓度。混悬液中的粒子大小是影响药物吸收的重要因素，粒度过大可引起眼部刺激和流泪，药物易于流失。眼膏和膜剂接触时间都比水溶液长，因而有利于吸收，作用时间也延长。0
1生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的学科。
6生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以相同剂量，反应其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
7半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
8单室模型：某些药物进入全身循环后迅速向全肾=身各部位分布，并在血液、组织与液体之间达到分布动态平衡，即动力学上的“均一状态”。这种将整个机体视为一个隔室而建立的药动学模型称为单室模型。
4药物代谢与疗效关系
1代谢使药物失去活性2代谢使药物活性降低3代谢使药物活性增强4代谢使药理作用激活5代谢产生毒性代谢物
5假如药物的β>99%，解释为什么患者患有肝硬化时，游离药物浓度上升，而总血浆药物浓度下降
β与血浆蛋白量、游离型药物量有关。肝硬化患者由于体内蛋白质总浓度降低，会导致药物蛋白结合率β降低，使蛋白质结合很快出现饱和现象，随剂量的增加使游离型药物浓度急剧上升，出现中毒现象，而总血浆药物浓度下降。
6眼部吸收，混悬剂为什么生物利用度高
混悬型滴眼剂中的药物微粒在结膜囊内能不断的提供药物投入角膜，因而能够产生较高的药物浓度。混悬液中的粒子大小是影响药物吸收的重要因素，粒度过大可引起眼部刺激和流泪，药物易于流失。眼膏和膜剂接触时间都比水溶液长，因而有利于吸收，作用时间也延长。0
1生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的学科。
3新药药物动力学实验取样时间点安排
取样点的设计应兼顾吸收相、分布相和消除相。根据研究样品的特性，取样点通常可安排9-13个点，一般在吸收相至少需要2-3个采样点，对于吸收快的血管外给药的药物，应尽量避免第一个点是Cmax；在Cmax附近至少需要3个采样点；消除相需要4-6个采样点。整个采样时间至少应持续到药物的3-5个半衰期，或持续到血药浓度为Cmax的1/20-1/10.
简答
1生物利用度研究方法
1血药浓度法2尿药浓度法3药理效应法
2药物转运机理
1被动转运（单纯扩散、膜孔转运）2载体媒介转运（促进扩散、主动转运）3膜动转运
3新药药物动力学实验取样时间点安排
取样点的设计应兼顾吸收相、分布相和消除相。根据研究样品的特性，取样点通常可安排9-13个点，一般在吸收相至少需要2-3个采样点，对于吸收快的血管外给药的药物，应尽量避免第一个点是Cmax；在Cmax附近至少需要3个采样点；消除相需要4-6个采样点。整个采样时间至少应持续到药物的3-5个半衰期，或持续到血药浓度为Cmax的1/20-1/10.
1生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的学科。
2表现分布容积V：用来描述药物在体内分布的状况，将血液中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，它是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
8单室模型：某ห้องสมุดไป่ตู้药物进入全身循环后迅速向全肾=身各部位分布，并在血液、组织与液体之间达到分布动态平衡，即动力学上的“均一状态”。这种将整个机体视为一个隔室而建立的药动学模型称为单室模型。
简答
1生物利用度研究方法
1血药浓度法2尿药浓度法3药理效应法
2药物转运机理
1被动转运（单纯扩散、膜孔转运）2载体媒介转运（促进扩散、主动转运）3膜动转运
4药物代谢与疗效关系
1代谢使药物失去活性2代谢使药物活性降低3代谢使药物活性增强4代谢使药理作用激活5代谢产生毒性代谢物
5假如药物的β>99%，解释为什么患者患有肝硬化时，游离药物浓度上升，而总血浆药物浓度下降
β与血浆蛋白量、游离型药物量有关。肝硬化患者由于体内蛋白质总浓度降低，会导致药物蛋白结合率β降低，使蛋白质结合很快出现饱和现象，随剂量的增加使游离型药物浓度急剧上升，出现中毒现象，而总血浆药物浓度下降。
6眼部吸收，混悬剂为什么生物利用度高
混悬型滴眼剂中的药物微粒在结膜囊内能不断的提供药物投入角膜，因而能够产生较高的药物浓度。混悬液中的粒子大小是影响药物吸收的重要因素，粒度过大可引起眼部刺激和流泪，药物易于流失。眼膏和膜剂接触时间都比水溶液长，因而有利于吸收，作用时间也延长。0
5负荷剂量：为尽快达到有效治疗浓度，之后再按给药周期给予维持剂量，使血药浓度维持恒定，这个首次给予的较大剂量，称为负荷剂量
6生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以相同剂量，反应其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
7半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
2表现分布容积V：用来描述药物在体内分布的状况，将血液中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，它是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
3肝肠循环：在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。
4药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶及体液环境作用下，其化学机构可发生改变，这一过程即为药物代谢。
2表现分布容积V：用来描述药物在体内分布的状况，将血液中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，它是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
3肝肠循环：在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。
4药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶及体液环境作用下，其化学机构可发生改变，这一过程即为药物代谢。
5负荷剂量：为尽快达到有效治疗浓度，之后再按给药周期给予维持剂量，使血药浓度维持恒定，这个首次给予的较大剂量，称为负荷剂量
6生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以相同剂量，反应其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
7半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
4药物代谢与疗效关系
1代谢使药物失去活性2代谢使药物活性降低3代谢使药物活性增强4代谢使药理作用激活5代谢产生毒性代谢物
5假如药物的β>99%，解释为什么患者患有肝硬化时，游离药物浓度上升，而总血浆药物浓度下降
β与血浆蛋白量、游离型药物量有关。肝硬化患者由于体内蛋白质总浓度降低，会导致药物蛋白结合率β降低，使蛋白质结合很快出现饱和现象，随剂量的增加使游离型药物浓度急剧上升，出现中毒现象，而总血浆药物浓度下降。
3新药药物动力学实验取样时间点安排
取样点的设计应兼顾吸收相、分布相和消除相。根据研究样品的特性，取样点通常可安排9-13个点，一般在吸收相至少需要2-3个采样点，对于吸收快的血管外给药的药物，应尽量避免第一个点是Cmax；在Cmax附近至少需要3个采样点；消除相需要4-6个采样点。整个采样时间至少应持续到药物的3-5个半衰期，或持续到血药浓度为Cmax的1/20-1/10.