度他雄胺的药理作用与临床应用
〔８ Ｍｌｏ Ｈ Ｇｒ Ｂ Ａ ｍｓａｎ ｆｍ ｍ Ｃ ｖｓ １］ ａｈ ， ｔ ． ｎ ｅ ｌｉ ｏ ｅ ａ（ｌｅａ ｃ ｗ ｅｚ ｅ ｗ ａｚｅ ｎ ａ ｅ ａ ｒｌ
Ｆａ ） ｐｒ ｉ ｓｎａ ｉ ｉ ｎｍ ｉｐｔｎ ｉ ｃｖ ｗｔａ ｄｒ ｌｕ ｅｅ ａ ａｅｔｗｔａｉ ｏｍ ｃ ａ ｄ ｏ ｅ ｈ ａ ｄ ｄ ｍ ｔ ｑ ｎ ｓ ｔｅ ｉ ｈ ｄ ｔ ｕ ｅ ｔｅ ｉ ［ Ａｉ ｎＰ ａ ｃｌ ｒ ２０ ， ３ ｃｌｉ Ｊ ｌ ｅｔ ｒａｏＴｅ， ２ （ ｉａ ｌ ｒｉ ｏｔ ］ ｍ ｓｌ ａｖ ｃ ｓ ． ｈｍ ｈ ０ １ ） ６ ：
浓度为稳态浓度的６％， ３ ５ 服用 个月约为稳态浓度的９％。疗 ０
与生殖系统有关， 研究者分析认为在这些病例中， 度他雄胺组 与药物有关的不良 反应为３ 安慰药组为２ 在治疗过程中 ％， ％，
度他雄 胺对雄激素 受体没有亲和 ［。 力［ ２ １
男性型脱发患者由于毛囊外毛根鞘及真皮乳头中５ ａ还原
ｍ ・ Ｌ）甲 ６ ｍ ・ Ｌ）聚乙 ｇ ｍ － ， 醇（ ｇ ｍ ＂ ， 二醇４０３ ・ Ｌ） ＇ ４ ＇ ０（ ｍ ｍ － 。 ｇ ＇
症状性良性前列腺增生（Ｐ ） ＢＨ 是男性老年患者的常见病， ＢＨ可引起不同程度的膀胧输出受阻， Ｐ 并因排尿不畅和膀胧快
主要从事医院药学工作。电 ０７ 一０９３０ 话： ３ ４３６９ ５
万方数据
医药导报 ２０ 年 ３ ０５ 月第 ２ ４卷第 ３ 期
部分通过肝脏代谢， 代谢物经粪便排出。
・ １ ・ ２５
稳态时度他雄胺的消除半衰期为５ 口服度他雄胺０５ 周， ． ｍ ＂ ａ ｇ ｀ 的平均稳态浓度为４ ｎ ＂ ， ｄ １ － ０ ｍ －服药１ ｇ Ｌ ＇ 个月的血药
２４ １
Ｈｅａｄ Ｍｅ ｉｉｅ ｏ． Ｎｏ ３ ｒ ｈ ０ ｒｌ ｏ ｆ ｄｃｎ Ｖ ｌ２ ４ ． Ｍａｃ ２ ５ ０
ｍ ｎ Ｐａｍ ｃｌ ｒ ０２ （ｕｐ４ ：１ ２． ｅｔ ｒａｏ Ｔｅ， ０ ， Ｓｐ１ ） 一 ４ ｈ ｈ ２ １ ６ ２ ｉ ｅ Ｊ Ｇｍ ｌｎ ａ ， ｌ ｏ ｆ ｉ ａｃ ｉ ｃ ｂｔ Ｐ ｏ ， ｅ ｔ ｅ － ｏ ｌｙｃ ｄ ． ａ ［ ］ Ｇｓ ｒ ， ｏｏ Ｆ Ｍ ｔＪ ｅａ Ｒ ｌｏ５ ｍｎｓ ｉ ｌ ａｉ ５ （－Ｓ ｉ ｔａ ｅｔ ｎａ ｍ ｔ ｗｌ ａｅ ａ ｔ ａｃ ５Ａ Ａ） ｒ ｔ ｎ ｏ ｉ ｍ ａ ｒ ｂ ｅ ｄ ｅｓ： ｙ ｅ ｔ ｎ ｍ ｅ ｆ ｌ ｆ ｏ ｏ ｙ ｉ ｓ ｓ ｍｉ ｓ
口 」 许成群 ． ２ 活血化痕治疗慢性结肠炎机制探讨【］ 贵阳中医学 Ｊ．
院学报， ９４ １（ ）１ １． ６ ３ ： 一 ８ １９ ， ７
ｅ ｅ Ｊ ｉ ｉ ｃ ２０ ， ３ １ ４８ ｒ ｉ ［ Ｄ Ｄ Ｓ ， ２ （ ７ 一 ８． ｖｗ ． ｓ ０ ４ ） ］ ｇ ｉ ７ ： ４
［３ 马贵同， １〕 龚雨萍， 张晓峰， ． 等 中药栓剂防治溃疡性结肠炎的疗 ． 效观察［］ 河南中医， ９ ， （）２８ Ｊ． １ ８１ ５ ： ． ９ ８ ８ ［４ 王群英， １〕 陈村龙， 勇， 溃疡性结肠炎患者菌群分析结果的 孙 等． 研究【］ Ｊ．中国 微生态学杂志， ０ ， （） － ２ ２１ ｌ ： ３． ０ ４ ３ ２ １ 仁 巧〕 雷丰华 ． － ５氨基水杨酸与甲硝哇治疗溃疡性结肠炎疗效对比观
度他雄胺的药理作用与临床应用
顾国 ， 峰 良袁
（ 浙江省嘉善县第一人民医院药剂科，１１ ） ３４０ ０
［ 要］ 度他雄胺是第２ ５ 摘 代 ａ还原酶抑制药， 通过查阅文献， 综述介绍度他雄胺的药理作用、 临床应用、 用法用
量、 不良反应及药物相互作用。
〔 关健词〕 度他雄胺； 药理作用； 临床应用 〔 中图分类号」 Ｒ８ ；６７３ ９３Ｒ９． 〔 文献标识码〕 Ａ 度他雄胺（ｕ ｓｒｅ是第２ ａ还原酶抑制药， ｄｔｔ ｄ） ａｅ ｉ 代５ 是目前 第一种也是唯一一种 同时抑制 Ｉ 型和 Ｉ型 ５ ａ还原酶的药
ｐｒ Ａ ｄ ｒｉ ｓ ｂ ｅｐ ｓｏ ｏ ｎ ｃ ｌ ｎｉ ｘ ｅ ｃ ｌ ｕ ｉ ｉｔ ｒ ｓｎ ｉ ｕｉｅ ｒ ｏｉ ｏｎ ａ ｔ ｏ ｍ ｎ ｉ ｘ ｅ ｉ ｆ ｂ ｉ ｃ ｄ ｉ ｎ ａ ｈ ｄ ｔ
ｓ ｔ ｓ ｉ ｃｏ ｐｈ ｉ ｎ ｍ ｒ ｈｇ ｅ ｌｅ［ ］Ｅｒ ｅｉｅａ ａｄ ｃ ｐａ ｃ ｌ ｓ Ｊ ．ｕ Ｊ ｙ ｈ ｅ ｏ ｎ ｔ ｌｌ ａ ｎ ａ ｎ ｌ ｏ ｅ ｉ ｌ ｎ
Ｐ ａｍ ｃｌ ２ ２４ （ 一 ） 一 ４ ． ０ ， ８ ２ ３ ： ９ ２４ ｈｒａｏ， ０ ４ ２ ３
［］ ｉ ｔｎ ａｐｅ Ｌｍｉ Ｌ Ｓｒ ｕｅ Ｋ Ｄｎｒ ｅ ｃ ｊ ８ Ｗｗ ｔ ａ ｔ ｅ Ｒ ｏｌ ， ｍ ｎ ． ｄｍｒ ｏ ｕ ａａ ｐ ａ ， ｍ ａ ａ ｅ ｅ ｉ ｓ － ｎ ｇｅｆ ｃｏｉ ｅｖ ｏ － ｉ ａｃ ｉ ｃ Ｊ ．Ｊ ｔｌ ｄ ｉｒ ５ ｍｎｓｉｌ ａｄ［ ］ Ｃｎｏ ａｓ ｏｎ ｌｅ ｆ ｏ ｌｙｃ ｔ ｏ ｌ ｃ ｙ ｒ ａ ｉ ｏｒ
４ ５一４ ３ １ ２．
［０ Ｃｎｆ Ｒ Ｓ ｔＢ Ｍｎｏｎ ｆ ｄ ｇ －ｆｔｉ ｉ － １］ ｕｌｅ ， ｔ ． ｉｒｇ ｒ ｓｅ ｆｃ ｎ ｉ Ｎ ｃ ｏ Ｂ ｏ ｔｉ ｏ ｕ ｉ ｅ ｓ ｎ ｒ ｄ ｅ ｌ ｆ ａｍｔ ｂ ｅ ｉａ 仁飞 ｌ ｅ ｈｒ ｃ ｈ ， ２， ｄｅ ｅ ３ ．Ａｍｎ Ｐａ ａｏ Ｔｅ ２０ １ ｍ ａｒ ｌ ｓ ｏ ｏ ｙ ｗ ｓ ｉ ｔ ｍ ｌ ｒ ０ ６
上 ］ Ｆａｄｅ Ｎ Ｓｕｍ ｎ Ｓ Ｍ ｒ ｓ ｎ Ａ ｕ ｉｅ ｔ ａ ｎｐ － ６ ｒ ｓ ｎ ｎ Ｅ ａｇ ａｎ ａ ｕｓ Ｎ ｃｔ ｎ ｒｉ ｌ ｈ ， ， ｃ ｅ ． ｅ ｓｔ ｅ ｔ ｉ ｒｉ ａ ｏｉｅ ｗｔ ｔ ｕｅ ｍ ｓ ａ ｎ ｉ ｉ ａ ｍ ｔ ｗ ｌ ｉ ｓ ｃ ｔ ｉ ｈ ｓ ｏ ｅ ｌ ｉ ｎ ｍ ａ ｒ ｂ ｅ ｔ ｓ ａ ｄ ｈ ｓ ｅ ｆ ａ ｚ ｅ ｎ ｌ ｆ ｏ ｏ ｙ
ｍｄ ａ ｕ ｅｔｅ ｉ ｎ ｏｃ ｔ Ｊ ．Ａｍｎ Ｐａ ｃ ｖ ｃ ｔ ａ ｐｕ ｉ ［ 」 ｌ ｅｔ ｒａｍ ｌ
Ｔｅ， ２ Ｓｐ１ ） １． （ｕｐ４ ３一 ９ ｈｒ ２０ ， ０ １ ６ ： １
Ｒｌｓ， ３ ８ １ ： 一 ． ８ （ ） １ ９ ｅａ ２０ ， ｅｅ ０
［７ Ｇｏｃｅｉ Ａ ａｉ Ｃ Ｒｚ ｌ Ｆ ｅａ Ｔ ａ ｅｔ ｉ ｔ １］ ｉ ｈｔ Ｐ ｍ ｄ ｉ ｉｅｏ ｔ ｒ ｔ ｎ ｏ ｍｌ ｏ ｎ ｔ ， ｎ ， ｚ ， ｌ ｅ ｍ ． ｆ ｄ
仁］ ａ Ｓ Ｓ ｏ ｆｄ Ｓ ｄｏ ｅａ Ｔｅ ｃｖ ｅ ｏ ９ ｎ Ｖ ｃ ｅｅ Ｐ ａ ｂ Ｗ Ｊ ｔ ｈ ｅｅｉｎ ｓ Ｋ ｅ ， ｎｌ ， ｒ ｈ ｎ ｎ ， ． ｆ ｔｅ ｓ ｆ ｌ ｆ ｂｄ ｏｄ ｔｒ ｆ ｒ ｎ ｄｅ ｅＪ． ｎ ｈｒ ｃ Ｔｅ ｙ Ｃ ｈ＇ ａ ［ ｌｅ Ｐａ ａ ｌ ， ｕｅ ｎ ｅ ａ ｏ ｏ ｓ ｉ ｓ ］ ｉ ｔ ｍ ｏ ｌ ｓ ｉ ｈ ｐ ｒ ｅ ｓ Ａｍ ｎ ｒ
ａ ｋ ｅｃ ａｄ ａ ｘｒｉ ｏ ｈ ｒ ｒ ｏ ｌｉ ａｄ ｆ ｃ ｅｃ ｔｎ ｔ ｐ ｄ ｇ ａ ｚｅ ｉ ｃ ｉ ｔｓ ａ ｌ ｅ ｏ ｆ ｏ ｕ ｌ ａｎ ｎ ｔ ｏｎｉ ｎ ｅ ｅ ｓ ｓ ｍｔ ｏｔ ａｅ ｒ ａｍｎｔｔｎ ｏｅ Ｊ Ｖ ｈｒ ｃ ｏ ｌ ｉｓａｏ ｔｈ ｓ ［ Ｊ Ｐａ ａ ｌ ｅ ｂ ｉｓ ｒ ｄ ｉ ｉ ｏ ｓ ］ ｅ ａｌ ｆ ａ ｅ ｔ ｒ ｒ ． ｔ ｍ ｏ
ｄｅ ｅＪ． ｈ ｎ２０ ， （ ）２０一２ ２． ｉａ ［］ Ｎｐｒ ， ２ ２ １ ：０ ０ ｓｓ ｅ ｏ ０ ９
ｅ ｔ ｕ ｆ ａ ． ｎｌ ， ｕ ｓ ｃｕｓ Ｇ， ｌ ｔ ｙ ｈ ｌ ｍ ｐａ ｌ ｔ ｒ ， ｅ ｈｍ ［ ］ Ｋ ｏ Ｕ Ｓ ａｈ Ｐ Ｓｈ ｓ ｒ ｅ ａ Ｓ ｄ ｏ ｔ ｐ ｓ ａ ｒ － ７
〔 文章编号］ １０－ ８ （０５ ０－ １－ ０４ ７ １２ ０ ） ２４ ２ ０ ３ ０ ０
物［， 葛兰素公司 １由 ］ 研究开发， ０ 年１月１ 由 食品 ２ ２ ０ ０日 美国 ０
与药品管理局（Ｄ ） Ｆ Ａ 批准在美国上市， 商品名 Ａｏａ ， ｖ ｒ 在欧洲 ｄｔ
市 商品 场的 名为Ａｏｅ＇ ｖｖ ＂ ｌＴ
（ ） ７ ６２ ４ ： 一 ６． ６ ４
［１ 危北海 ．中医脾 胃学说应用研究［ ． １］ Ｍ］ 北京： 北京出版社，
１ ９ ． ． ９３３０ ３
［９ 杜文华， 艳， １］ 焦 梅兴国． 菌群触发型口服结肠定位系统的研究 进展［］ Ｊ．国外医学药学分册， ０ ， （ ）２５ ４． ２ ３３ ４ ： － ８ ０ ０ ４ ２
转脱发过程。 度他雄胺口服吸收较好， 也可通过皮肤吸收，１５ １．％进人 精液。口服 １ ２ － 周血药浓度达峰值， ％与血浆蛋白结合， ９ ９ 其 中９．％与 ａ糖蛋白结合， ６６ － 口服生物利用度不受食物影响。大
［ 作者简介］ 顾国良（９８一）男， １６ ， 浙江嘉善人， 主管药师， 学士，
速充盈而导致进展性尿频和尿急， 患者夜 间遗尿 的发生率增 ［ ２０－ － 收稿日 期］ ０４ ０ ４ １１ ［ 修回日 期］ ２０－ － ０４ １ ３ １２
酶水平增高， 使翠酮转换成 Ｄ Ｔ的量增加。Ｄ Ｔ Ｈ Ｈ 结合雄激素 受体后进人细胞核， 在核内控制毛发生长基因的表达， 结果毛 囊变小， 而致毛发脱落。度他雄胺能显著降低头皮、 血浆中 ＤＴ Ｈ 水平， 减少毛囊中Ｄ Ｔ量， Ｈ 结果阻止了头皮毛囊变小， 逆
Ｔｅ， ０ ， ２ ： （ ）１５一 ４ ． ｈｒ ０２ ２ ２ ５ ３ １３
察〔］ 河南职工医学院学 ２０， （） Ｊ． 报， ０１ ４ ： ． ０ ２ ５ ６ ［ ］ ａａｉｎ ｌｈ Ａ Ｍｉｎ Ｅ Ｃｌｎ ｒ ｉ ｉｔｓｃ ｌ－ １ ｍｌｎ Ｍ ａ ｔ ， ａ ｎ ａｉｕｎ ｂｏ ， ｏ ６ Ｈ ａｅ ， ｉ ｏ ｅ ． ｅ ｎ ｉ ｙ ｓ ｌ ｃ ｉ ｈ ｒ ｃ
度他雄胺
简介度他雄胺为白色至淡黄色粉末，熔点为242~250℃，不溶于水，溶于乙醇（44mg/ml），甲醇（64mg/ml),聚乙二醇400(4mg/ml)。
治疗前列腺疾病1 5α还原酶的双重抑制剂――度他雄胺睾酮在5α还原酶的作用下转变成的双氢睾酮(DHT)作用于前列腺组织，可导致前列腺组织增生。
临床上已应用5α还原酶抑制剂来阻断这个环节，以有效地治疗前列腺增生症(BPH)。
最近的研究发现，人体中5α还原酶有两种同工酶，即5α还原酶1和5α还原酶2。
5α还原酶1存在于身体任何有5α还原酶表达的部位，包括皮肤、肝脏、脂肪的腺体、大多数毛囊和前列腺。
5α还原酶2主要存在于前列腺及其他生殖组织、生殖器的皮肤、胡须和头皮毛囊，并与男性胎儿的男性化有关[1]。
在鼠的研究中发现，虽然两种同工酶对合成代谢和分解代谢都有作用，但1型酶主要对雄激素和其他类固醇激素的分解代谢起作用，而2型酶则主要对雄激素的合成代谢起作用。
在正常前列腺组织、BPH病人和前列腺癌病人的前列腺的所有区域(包括周围带、移行带和中心带)都有两种5α还原酶的mRNA，但是在前列腺癌组织中只有5α还原酶1的表达增加[2]。
非那雄胺是5α还原酶2的抑制剂，它在临床应用的剂量时只能抑制5α还原酶2。
度他雄胺(dutasteride)是一种新的5α还原酶的双重抑制剂，它既能抑制5α还原酶1，也能抑制5α还原酶2。
它比非那雄胺更能使DHT的浓度降低(94.7%对70.8%)[3]。
度他雄胺对5α还原酶1的抑制作用是非那雄胺的60倍。
服用度他雄胺后27个月，前列腺癌的发病率比安慰剂组低50%(1.2%对2.5%)[4]。
2 度他雄胺治疗前列腺增生症Roehrborn等进行了一个为期2年的关于度他雄胺的临床试验。
入选这项研究的标准是：年龄在50岁以上、临床诊断为BPH、经直肠B超测量前列腺体积≥30cm3、AUA症状评分≥12分、最大尿流率≤15mL/s。
排除的标准是：剩余尿>250mL、有前列腺癌病史、既往有前列腺手术史、近3个月有急性尿潴留病史、近4周用过α受体阻滞剂或应用过任何一种5α还原酶抑制剂、PSA≤1.5ng/mL 或≥10ng/mL。
度他雄胺
度他雄胺
研发历程 (1985)
Merck & Co.Inc.. Enzyme inhibitor[P]. US 4760071 ,1985.11.21。公开日：1988.07.26
R is H, Me or Et R` is H or Me R`` is H or β-Me R``` is H , αor β-Me R2 is straight or branched chain alkyl of from 1-12 carbons or monocyclic aryl optionally containing one or more lower alkyl substituents of from 1-2 carbon atoms and /or more halogen (Cl, F or Br) substituents.
R1
R2
度他雄胺
研发历程 (1985)
Merck & Co. Inc.. 17 beta-substituted-4-aza-5-alpha-androstenones and their use as 5-alphareductase inhibitors [P]. EP 0155096 B, 1985.02.20。公开日1989.10.04 CA1314541C DE3573429
R1 represents a H, alkyl
which is unsubstituted or substituted by at least one substituent selected from the group consisting of aryl groups, aromatic heterocyclic groups, carboxy group and hydroxy groups;
度他雄胺的功能主治
度他雄胺的功能主治1. 背景介绍度他雄胺（Dutasteride）是一种5α-还原酶抑制剂，主要用于治疗前列腺肥大。
它是一种特殊的治疗前列腺肥大症的药物，具有一些独特的功能和主治。
2. 前列腺肥大的症状前列腺肥大是一种常见的男性疾病，通常在30岁以上的男性中出现。
它会导致尿频、尿急、尿痛、尿流变弱和尿滴等尿路症状，严重时还可能导致尿潴留和肾功能损害等问题。
度他雄胺是一种有效的治疗前列腺肥大的药物。
3. 度他雄胺的功能度他雄胺具有以下主要功能： - 抑制5α-还原酶：度他雄胺通过抑制5α-还原酶的活性，降低了睾酮转化为二氢睾酮的速度，从而减少了前列腺的增大。
- 改善尿路症状：度他雄胺可以减少尿频、尿急等尿路症状，提高尿流量和尿流速度。
- 缩小前列腺体积：由于度他雄胺的作用机制，它可以显著减小前列腺的体积。
- 降低激素水平：度他雄胺可以降低男性激素水平，改善前列腺肥大的症状。
4. 度他雄胺的主治度他雄胺主要用于治疗前列腺肥大，以下是其主要的主治： - 缓解尿路症状：度他雄胺可以显著减少尿频、尿急等尿路症状，改善患者的生活质量。
- 改善前列腺功能：度他雄胺可以减小前列腺的体积，减少对尿道的压迫，从而改善尿流情况。
- 预防尿潴留：度他雄胺可以降低尿潴留的风险，减少尿潴留带来的并发症。
- 减少手术的需要：度他雄胺可以有效缩小前列腺的体积，从而减少手术的需要。
5. 注意事项•度他雄胺通常需要长期使用，患者应按照医生的指导进行用药。
•患者在使用度他雄胺过程中应定期进行复查，以评估疗效和了解潜在的副作用。
•患者在使用度他雄胺期间应避免服用其他治疗前列腺肥大的药物，以免发生相互作用。
•度他雄胺可能会导致性功能障碍等副作用，在使用前应与医生充分沟通。
6. 结论度他雄胺是一种用于治疗前列腺肥大的药物，具有抑制5α-还原酶和减小前列腺体积的功能。
它可以缓解尿路症状、改善前列腺功能，并减少手术的需要。
然而，患者在使用度他雄胺期间需要注意副作用和注意事项，并定期进行复查以评估疗效。
度他雄胺治疗大体积良性前列腺增生症中短期效果的初步研究要点
・临床研究・ＤＯＩ：１０．３７６０／ｃｍａ．ｊ．ｉｓｓｎ．１０００－６７０２．２０１６．０２．作者单位：１００７３０北京医院泌尿外科（魏东、吴鹏杰、陈鑫、张方圆、王晓明、张耀光、王建业）；北京京煤集团总医院泌尿外科（柴攀）通信作者：王建业，Ｅｍａｉｌ：ｗａｎｇｊｙ＠ｂｊｈｍｏｈ．ｃｎ度他雄胺治疗大体积良性前列腺增生症中短期效果的初步研究魏东 柴攀 吴鹏杰 陈鑫 张方圆 王晓明 张耀光 王建业【摘要】 目的 评价度他雄胺治疗体积≥４０ｍｌ的良性前列腺增生症（ＢＰＨ）患者在下尿路症状（ＬＵＴＳ）改善方面的中短期效果。
方法 ２０１３年７月至２０１４年９月符合入选标准并且不符合任一排除标准的ＢＰＨ伴中－重度ＬＵＴＳ患者１０７例。
年龄５０～８０岁，平均６８．４岁。
患者服用度他雄胺０．５ｍｇ／ｄ治疗１２周后，ＩＰＳＳ评分相对于基线值下降率≥３０％为有效，归入有效组；否则为无效，归入无效组。
将ＱＯＬ评分、最大尿流率（Ｑｍａｘ）、残余尿量作为次要观察指标。
有效组继续服用度他雄胺，第１６周末测定前列腺体积、ＰＳＡ；无效组加用坦索罗辛（０．２ｍｇ／ｄ）联合治疗，观察至第１６周末再次评估疗效，至第２０周末完成随访并测定前列腺体积、ＰＳＡ。
随访结束后比较两组的前列腺体积、ＰＳＡ相对基线的变化。
结果 与基线值比较，１０７例患者治疗１２周后ＩＰＳＳ评分平均下降５．５４分（Ｐ＜０．０１），有效率５５．１％（５９／１０７）；ＱＯＬ评分下降１．５６分（Ｐ＜０．０１），Ｑｍａｘ增加１．０７ｍｌ／ｓ（Ｐ＝０．０４９），残余尿量下降６．４６ｍｌ（Ｐ＝０．１０７）。
有效组５９例患者中４２例１６周末前列腺体积平均缩小１４．１５％，３２例１６周末血ＰＳＡ平均下降０．６８ｎｇ／ｍｌ（Ｐ＝０．００８）；无效组４８例患者中４０例接受联合治疗，联合治疗有效率６０．０％（２４／４０）。
３６例随访至２０周末前列腺体积缩小１１．８９％，３３例２０周末测定ＰＳＡ下降０．１８ｎｇ／ｍｌ（Ｐ＝０．５８９）。
执业药师 药二 第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药
(一)醛固酮受体阻断剂
螺内酯
1.利尿作用弱
2.仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用
4.尤其适合醛固酮增高症的患者，治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿
5.对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效
6.主要用于低血钾，又方便补钾的患者
7.与噻嗪利尿剂合用，以增加噻嗪利尿剂的作用，同时减少噻嗪利尿剂引起的钾丢失
【适应证】
慢性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，特发性水肿，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效者
【注意事项】
无尿者、糖尿病、低钠血症、酸中毒、高尿酸血症或有痛风病史者、肾结石情况慎用
阿米洛利[医保(乙)]
【适应证】
治疗水肿性疾病
难治性低钾血症的辅助治疗
应用分析
A.呋塞米
典型不良反应
1.常见水、电解质紊乱：低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症，低血镁
2.耳毒性：呈剂量依赖性
√依他尼酸--最易引起，永久性耳聋
√布美他尼的耳毒性最小，对听力有缺陷及急性肾衰宜选用布美他尼
3.高尿酸血症
4.交叉过敏反应：磺酰胺结构，依他尼酸
禁忌证
1.试验剂量无反应的无尿者
2.对磺胺过敏的患者
3.植物制剂
药理作用与临床评价
(一)作用特点
1．α1受体阻断剂
第二代：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪
第三代：坦洛新和西洛多辛，比第二代选择性好
√松弛前列腺和膀胱括约肌，但对外周血管平滑肌则无影响，很少发生低血压
√适于需要尽快解决急性症状的患者
药理作用与临床评价
2.5α还原酶抑制剂
Ⅱ型：非那雄胺和依立雄胺
应用分析
2011A 16.可用于治疗尿崩症的药物是（ ）。
高效液相色谱法测定度他雄胺原料药含量
高新技术2015.06︱27︱高效液相色谱法测定度他雄胺原料药含量杨治国 李嘉鼎 王县慧（重庆华邦制药有限公司）【摘 要】目的：建立度他雄胺原料药含量测定方法。
方法：采用高效液相色谱法。
色谱柱为ZORBAX SB-CN，流动相为正己烷-异丙醇-二乙胺（94：5：1，V/V)，稀释剂为正己烷-异丙醇（80：20，V/V），波长为240nm，进样量10μl，柱温为30℃，流速为1.5ml/min。
结果：度他雄胺在242.04～735.13μg/ml 浓度范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系，相关系数r=0.9998；精密度、稳定性试验的RSD≤0.5%，平均回收率为99.8%，RSD 为0.32%（n=9）。
结论：该方法快速、简便、准确、重复性好，可以用于度他雄胺含量的测定。
【关键词】高效液相色谱法；度他雄胺；含量测定度他雄胺软胶囊作为治疗良性前列腺增生症(BPH)的中、重度症状的治疗药物，用于中、重度症状的良性前列腺增生症患者，降低急性尿潴留（AUR）和手术的风险，具有治疗效果好、依从性高、不良反应与安慰剂相当等优点。
故我司开发度他雄胺原料药，为制剂提供原料，增加国内该类药的品种，使临床有更多的选择。
1 材料1.1 仪器LC-2010型HPLC 仪，包括紫外检测器，LC-solution 色谱工作站等（日本岛津公司）；XP205电子天平（瑞士梅特勒-托利多公司）。
1.2 药品及试剂 度他雄胺对照品（重庆华邦制药有限公司，批号：Dut-20150101R）；度他雄胺样品（重庆华邦制药有限公司，批号：Dut-20150302)；二乙胺、正己烷和异丙醇均为色谱级，其它试剂均为分析纯。
2 方法与结果2.1色谱条件色谱柱为ZORBAX SB-CN（4.6×250mm，5μm），稀释剂：正己烷-异丙醇（80：20，V/V），流动相：正己烷-异丙醇-二乙胺（94：5：1，V/V)，检测波长为240nm，进样量10μl，柱温为30℃，流速为1.5ml/min。
度他雄胺及软胶囊调查报告
度他雄胺及软胶囊调查报告一、基本情况中文通用名：度他雄胺英文通用名：Dutasteride商品名：TRADENAME化学名：(5α, 17β)-N-{2, 5 bis(trifluoromethyl) phenyl}-3-oxo-4- azaandrost-1-ene-17-carboxamideCAS No.：164656-23-9分子式：C27H30F6N2O2分子量：528.5熔点：242-250℃（说明书）；245-245.5℃（merck）；244-245℃（CCD）性状：白色到淡黄色粉末（说明书）；白色结晶固体（merck）；结构式：原研商：Glaxo（葛兰素）规格：0.5mg剂型：软胶囊适应症:本品主要用于前列腺增生患者的治疗，能长久改善BPH症状，本品还能降低前列腺癌的发病率。
药理作用：Avodart 是一种新奇的5-alpha 还原酶阻档剂 (5-ARI), 它阻挡了type 1及type 2 两种5-alpha 还原酶的异酵素（isoenzymes,这种酵素是负责将前列腺中的睪丸激素转化成dihydrotest osterone (DHT), DHT 是一种主要的造成前列腺增长及肥大的荷尔蒙原因. Avodart 显示了它在两周内对DHT压制的能力达90%并且最快在1个月就能缩小前列腺,在此研究持续使用两年以上的实验中还一直持续缩小前列腺的肥大情形.欧洲泌尿科协会在马德里的年度会议新发表的资料更加强化了 5-ARIs做为前列腺肥大的一种治疗选择的地位.一个有4,500 病患参与的实验显示有使用 alpha-阻档剂者比起使用5ARI组挡剂者者有约两倍者还是有严重尿路避锁/导尿的经验；从此会议新发表的其它的资料显示用alpha-阻挡剂来治疗前列腺肥大并不能改变前列腺持续肥大化等复杂的相关症状的风险；前列腺肥大是一种男性老年人最常见的建康问题 .它是一种非应癌症性的前列腺体增大它通常会造成尿道缩小的症状. 前列腺肥大是一种累进性的疾病如果长期放任着不去治疗可能会造成更严重的问题如尿道闭锁或必须动手术.二、专利情况1、化合物专利(包括晶型)该药物的化合物专利为US08123280，对应的中国专利为CN94193410.1，申请日期为1994.9.16，优先权日为1993.9.17，授权日为2000.10.15。
药学专业知识二知识点总结
专二
大单元小单元细目要点
十三
抗肿瘤药（一）直接影响DNA结
构和功能的药
1.药理作用和临床评价
（1）分类和作用特点
（2）典型不良反应和禁忌证
（3）具有临床意义的药物相互作用
2.用药监护监护要点
3.常用药品的临床应用
环磷酰胺、塞替派、顺铂、奥沙利铂、卡铂、丝
裂霉素、博来霉素、羟喜树碱、伊立替康、依托
泊苷的适应证、注意事项
（二）干扰核酸生物合
成的药物（抗代谢药）
1.药理作用和临床评价
（1）分类和作用特点
（2）典型不良反应和禁忌证
（3）具有临床意义的药物相互作用
2.用药监护监护要点
3.常用药品的临床应用
氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤、巯嘌呤的适应
证、注意事项
（三）干扰转录过程和
阻止RNA合成的药物
（作用于核酸转录药
物）
1.药理作用和临床评价
（1）分类和作用特点
（2）典型不良反应和禁忌证
（3）具有临床意义的药物相互作用
2.用药监护监护要点
3.常用药品的临床应用多柔比星、柔红霉素的适应证、注意事项（四）抑制蛋白质合成
与功能的药物（干扰有
丝分裂药）
1.药理作用和临床评价
（1）分类和作用特点
（2）典型不良反应和禁忌证
（3）具有临床意义的药物相互作用。
5—α还原酶抑制剂(度他雄胺)对良性前列腺增生综合治疗的研究进展
5—α还原酶抑制剂（度他雄胺）对良性前列腺增生综合治疗的研究进展良性前列腺增生（BP H ）的药物治疗和手术治疗（TURP）是目前主要治疗手段之一。
5-α还原酶抑制剂（度他雄胺）在同类药物治疗中可以更有效减小前列腺体积，改善下尿路症状[1]。
在围手术期及TURP术后应用可以减少术中出血量及术后血尿发生率，为前列腺增生的综合治疗提供了新的临床治疗思路。
标签：前列腺增生；5-α还原酶抑制剂（度他雄胺）；术后血尿发生率良性前列腺增生症（benign prostatic hyperplasia，BPH ）是导致老年男性下尿路症状（lower urinary tract symptoms，LUTS ）的主要原因之一，其发病率随着年龄的增加而提高，最初通常发生在40岁以后，到60岁时>50%，80岁时>83%[2]。
随着我国进入老龄化社会，前列腺增生成为泌尿外科的常见病。
前列腺增生症临床表现主要可概括为膀胱刺激症状和排尿梗阻症状在内的LUTS。
目前对前列腺增生的治疗手段主要是药物治疗和手术治疗。
药物治疗目前主要包括5-α还原酶抑制剂、α1-受体阻滞剂及植物药类等三大类。
近年来国内外许多学者发现5-α还原酶抑制剂（度他雄胺）在同类药物中可以更有效、抑制前列增生的进展过程，同时也能改善因前列腺增生所引起的下尿路症状，并且诸多学者已证实度他雄胺能有效减少BPH患者血尿的发生率及TURP术中的出血量[3]，有效降低患者术中及术后风险。
因此5-α还原酶抑制剂（度他雄胺）受到了许多研究人员的重视，尤其是度他雄胺在经尿道前列腺切除术（transurethral resection prostate，TURP）术后减少血尿发生率的作用。
1 5-α还原酶抑制剂（度他雄胺）与5-α还原酶（5-alpha reductase inhibitor and 5-alpha reductase）1.1 5-α还原酶的分布研究发现人体中5α还原酶有两种同工酶，即5α还原酶1和5α还原酶2。
度他雄胺联合坦索罗辛治疗老年良性前列腺增生的疗效与安全性
和 ＲＵ改善幅度均超过 ７０％、均超过 ３０％但是不到 ７０％记为显 改善梗阻症状的 目的。将坦索罗辛与度他雄胺联合治疗老年 良性
效和有效 ，未达上述标准记 为无效 ，显效率＋有效率＝总有效率。 前列腺增生能够在缩小前列腺体积的同时降低排尿阻力 ，有效减
Ｉ．４统计学方法 ：借助 ＳＰＳＳ１７．０统计学软件 ，计量资料 （ｘ±ｓ）以 ｔ 轻下尿路梗阻症状。故而两种药物联合治疗的有效性更高 。
合并泌尿外科其他疾病者 ，存在 治疗禁忌症者。两组 临床资料 究显示 ，在前 列腺 内部睾酮可 以通过 ５仅还原酶发生反应转化
如下 ：对照组年 龄 ６０～８２岁 ，平均年 龄 （６８．７＋６．２）岁 ，病程 １～７ 为双氢睾酮 ，进而促进前列腺细胞 的增殖 ，对此类细胞的凋亡产
个月 ，平均病程 （３．２±１．０）个 月 ；联合组 年龄 ６０～８５岁 ，平均年龄 生抑制作用 ，可导致 ＰＶ增 大 ，并且出现下尿路梗 阻 、排尿不畅
测 ，ＰＶ、ＲＵ采 用 经腹 泌 尿 系统 Ｂ超 检测 ，ＰＶ＝前 后 径 ｘ左 右 径 ｘ上 果并不理想。度他雄胺是一种 ５仅还原酶抑制剂 ，具有双向调节
下径×０．５２。临床疗效分为显效 、有效和无效 ，将治疗后 ＭＦＲ、ＰＶ 作用 ，能够阻断睾酮转化为双氢睾酮 ，进而达到缩小前列腺体积 、
注 ：与 治疗 前 比较 ， Ｐ＜０．０５。
例老年 良性前列腺增生病例 ，根据随机综合平衡法分为对照组 ３ 讨 论
（ｎ＝４５）与联合组（ｎ＝４５）。纳入者均符合诊断标准且确诊为 良性
良性 前 列 腺 增 生 的 发生 原 因 较 多 ，常 见 的 有 肥 胖 、吸 烟 、酗
疾病 ，年龄均 ≥６０岁 ，均接 受本 次临床研究 ；排 除前 列腺癌者 ， 酒 、家族史 、地理环境和人种等 ，均可增加该病的发生风险 。研