药理学 第2版36[甲状腺]
药理学之肾上腺皮质激素类药、甲状腺激素和抗甲状腺药教案教学设计
医学高等专科学校教案（首页）医学高等专科学校教案（续页）第二十八章肾上腺皮质激素类药肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质分泌的所有激素的总称，属甾体类化合物。
主要包括1.皮质激素：如醛固酮等，由球状带分泌；2.糖皮质激素：如可的松和氢化可的松等，由束状带分泌；3.性激素类：由网状带分泌。
肾上腺皮质激素类药物是指具有与肾上腺皮质激素相似或相同的生物活性的药物，临床常用的是糖皮质激素类药物。
【体内过程】糖皮质激素口服、肌内、滑膜内和局部给药的吸收都很好。
泼尼松和可的松本身无活性，在肝脏转化成有活性的泼尼松龙和氢化可的松。
生理情况下，血浆中大部分的皮质醇（80%）可逆地结合于一种糖蛋白-皮质激素运载蛋白（CBG）上；大约10%的皮质醇不结合CBG，而结合于白蛋白；另有约10%的皮质醇是游离的，正是游离的皮质醇具有生理活性。
糖皮质激素类药物的消除主要在肝脏，首先进行经基化，其次是结合反应，最后代谢产物自尿中排出，通过粪便和胆汁的排泄很少。
【药理作用】1.抗炎作用糖皮质激素对炎症和炎症病理发展过程的不同阶段都有明显的非特异性抑制作用。
在炎症的急性阶段，糖皮质激素可改善和消除红、肿、热、痛等局部症状。
在炎症后期，能减轻组织粘连和抑制瘢痕的形成，同时亦延缓伤口的愈合过程。
通过抑制炎症因子产生，有良好的退热作用。
2.免疫抑制与抗过敏作用（1）糖皮质激素对免疫反应的许多环节有抑制作用，小剂量主要抑制细胞免疫，大剂量可抑制体液免疫。
（2）糖皮质激素可抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等过敏介质的释放及其活性，抑制因过敏反应而产生的病理变化，减轻过敏性症状。
3.对代谢的影响糖皮质激素是体内调节糖代谢的重要激素之一，既可促进糖异生，又可使葡萄糖的利用减少，发挥抗胰岛素作用。
如果糖皮质激素分泌过多，会出现高血糖，甚至出现糖尿；糖皮质激素可促进肝外组织，特别是肌蛋白分解。
促进脂肪分解，当肾上腺皮质功能亢进时，由于全身不同部位脂肪组织对糖皮质激素的敏感性不同，体内脂肪重新分布，以致出现面圆、背厚、躯干部发胖，而四肢消瘦的向心性肥胖的特殊体形。
药理学-填空(整理)
填空题1.药理学是研究药物与（机体)包括(病原体)之间(相互作用)和（规律）的学科。
2.药物一般是指可以改变或查明（生理功能）及（病理状态），与用于（预防）、（治疗）、（诊断）疾病，但对用药者无害的物质。
3.受体是一类大分子的（蛋白质），存在于（细胞膜）或（胞浆）或（细胞核）。
4.药物的量效曲线可分为（量反应）和（质反应）两种。
5.药物的不良反应有（副作用）、（毒性反应）、（过敏反应）、（后遗效应）和（停药后综合征）等。
6.难以预料的不良反应有（变态反应）和（特异质反应）。
7.受体激动药的最大效应取决于其（PD2）的大小；当（PA2）相同时药物的效价强度取决于亲和力。
8.药物与受体结合作用的特点包括（高度特异性）、（高度敏感性）、（受体占领饱和性）和（药物与受体是可逆性结合）。
9.安全范围是指（最小有效量）和（最小中毒量）之间的范围。
10.竞争性拮抗药存在时!激动药的整个半对数浓度效应曲线的变化特点是（浓度效应曲线平行右移）和（最大效应不变）。
11.机体对药物的处置包括（转运）及（转化）。
12.药物在体内的过程有（吸收）、（分布）、（代谢）和（排泄）。
13.经被动转运通过细胞膜的弱酸性药物，其转运环境的pH值越大，则药物解离型者越（多），由于呈解离型者脂溶性（小），所以此药通过细胞膜也越（少）。
14.主动转运可（不受）膜两侧浓度高低的影响，消耗（能），（有）饱和性及竞争性抑制。
15.促进苯巴比妥排泄的方法是（碱）化体液，促进水杨酸钠排泄的方法是（碱）化体液。
16.药物通过生物转化，绝大多数成为（极）性高的（水）溶性产物，（易）从肾排泄。
17.药物跨膜转运的主要方式是（简单扩散），其转运快慢主要取决于（膜两侧浓度差）、（药物分子量）、（脂溶性）和（解离度和极性），弱酸性药物在（酸）性环境下易跨膜转运。
18.影响药物作用的因素属于病人生理因素的有（性别），（年龄），（精神），（遗传）和（病理状态）。
抗甲状腺药(药理学)
二、碘及碘化物
【药理作用】 不同剂量碘或碘化物对甲状腺功能产生的影响不同。
1. 小剂量碘 参与甲状腺激素的合成 。
2. 大剂量碘 主要是抑制甲状腺激素的释放，也可抑制其合 成。
大剂量碘剂还能抑制TSH的分泌，使腺体缩小变硬，血 管减少，有利于手术进行。
若继续用药，则失去抗甲状腺作用，甲亢症状复发。 因此，不能单独用于甲亢的治疗。
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
学习目标
1 掌握抗甲状腺药的分类、药理作用、临床应用、
不良反应与用药护理
2 熟悉甲状腺激素的药理作用与临床应用
3 了解甲状腺激素的合成、分泌与调节
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
情景导入
导入情景： 李女士，32岁。近三个月来颈部增粗，心悸、易怒、
体重下降，来院就诊。查体：心率120次/分，双眼突出， 手颤，甲状腺Ⅱ度肿大，表面光滑，实验室检查T3、T4均升 高。诊断为甲状腺功能亢进，给予卡比马唑治疗，用药2个 月症状好转，加用大剂量复方碘溶液2周后，行甲状腺手术。 请思考：
二、碘及碘化物
【临床应用】 1．甲亢术前准备 2．治疗甲状腺危象
术前2周 综合治疗
大剂量
3．防治单纯性甲状腺肿 小剂量
二、碘及碘化物
【不良反应】
1．一般反应 咽喉不适、口中金属味、呼吸道刺激、鼻窦炎、唾液
分泌增多等，停药后可自行消退。
2．过敏反应 病人常有碘过敏史。过敏表现为发热、皮疹、血管神
经性水肿，严重者有喉头水肿，可引起窒息。停药多可 自行消退，加服食盐和大量饮水有助于碘的排泄。
一、硫脲药
【药理作用】 1．抑制甲状腺激素合成 抑制甲
状腺过氧化物酶，进而抑制甲 状腺激素的生物合成。
36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
2023年专升本考试大纲 《药学综合》考试要求
《药学综合》考试要求为挑选专科生中优秀的学生进入普通高等学校专升本学生，特举办药学综合考试。
该考试所包含的内容由《药理学》《药剂学》组成，分数满分200分，科目各占100分，试题内容具有较强层次感，对学生掌握课程程度具有较强的识别、区分能力。
《药理学》I、课程内容第一章药物效应动力学掌握药物的基本作用、药物作用的两重性、对因治疗和对症治疗；掌握药物的不良反应的分类及概念：副作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用。
掌握受体、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂的概念。
掌握药物的量效关系及相关概念：最小有效量（阈剂量）、最小中毒量、治疗量与极量、量反应、质反应、效能与强度、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限。
熟悉受体的类型和受体调节方式了解药物作用机理和信号转导。
第二章药物代谢动力学掌握药物跨膜转运的方式、P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率、首关效应和肝肠循环的概念。
掌握药动学基本概念及意义：药-时曲线下面积、生物利用度、药峰时间、药峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等。
熟悉药物的吸收、分布与消除过程及其影响因素；药物消除的速率过程；稳态血药浓度和负荷剂量。
了解房室模型。
第三章影响药物效应的因素掌握耐受性、抗药性、依赖性。
熟悉药物方面对效应的影响。
了解机体方面对药物效应的影响因素。
第四章药品管理与使用了解药品命名、分类及标识；了解药学服务与合理用药。
第五章传出神经系统药理概论掌握传出神经系统受体分类及其主要效应熟悉传出神经分类、递质的合成释放和消除过程。
了解药物分类。
第六章拟胆碱药掌握毛果芸香碱对眼和腺体的作用和临床用途。
掌握新斯的明的作用、临床用途及不良反应。
掌握有机磷酸酯中毒机制和解救药物。
熟悉乙酰胆碱的Ｍ及Ｎ样作用。
了解毒扁豆碱的药理作用特点。
第七章胆碱受体阻断药掌握阿托品的药理作用、临床用途及主要不良反应。
药理学练习题-甲状腺激素
药理学练习题：甲状腺激素及抗甲状腺药一、选择题A型题1、硫脲类药物的基本作用是：A.抑制碘泵B.抑制Na+-K+泵C.抑制甲状腺过氧化物酶D.抑制甲状腺蛋白水解酶E.阻断甲状腺激素受体2、小剂量碘主要用于：A.呆小病B.粘液性水肿C.单纯性甲状腺肿D.抑制甲状腺素的释放E.甲状腺功能检查3、大剂量碘产生抗甲状腺作用的主要原因是：A.抑制甲状腺激素的合成B.使腺泡上皮破坏、萎缩C.抑制免疫球蛋白的生成D.抑制甲状腺素的释放E.抑制碘泵4、大剂量碘抑制甲状腺释放的酶是：A.多巴胺β羟化酶B.琥珀酸脱氢酶C.蛋白水解酶D.甲状腺过氧化物酶E.二氢叶酸合成酶5、甲状腺危象的治疗主要采用：A.大剂量碘剂B.小剂量碘剂C.大剂量硫脲类药物D.普萘洛尔E.甲状腺素6、治疗呆小病的主要药物是：A.他巴唑B.卡比马唑C.丙硫氧嘧啶D.甲状腺素E.小剂量碘剂7、治疗粘液性水肿的主要药物是：A.他巴唑B.丙硫氧嘧啶C.甲状腺素D.小剂量碘剂E.卡比马唑8、丙硫氧嘧啶治疗甲亢的严重不良反应是：A.瘙痒B.药疹C.粒细胞缺乏D.关节痛E.咽痛、喉水肿9、碘化物不能单独用于甲亢内科治疗的原因是：A.使甲状腺组织退化B.使腺体增大、肥大C.使甲状腺功能减退D.使甲状腺功能亢进E.失去抑制激素合成的效应10、能抑制外周组织的T4转变成T3的抗甲状腺药是：A.甲硫氧嘧啶B.丙硫氧嘧啶C.他巴唑D.卡比马唑E.大剂量碘剂11、下列哪种疾病禁用甲状腺激素？A.克汀病B.呆小病C.甲状腺危象D.粘液性水肿E.单纯性甲状腺肿2、术前用药的意义：（1）使甲状腺组织退化、血管减少、腺体缩小变韧，利于手术进行及减少出血（2）加强对术前甲亢症状控制。
（3）改善突眼症状（4）阻止甲状腺素释放3、主要有四类：（1）硫脲类：如丙基硫氧嘧啶，通过抑制过氧化酶活性，使甲状腺素合成减少，同时抑制外周血T4转为T3。
作用较强快可用于甲亢内科治疗，甲亢术前准备和甲亢危象辅助用药等。
药理学总结：甲状腺激素
甲状腺激素1、包括：甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸，thyroxine，T4）三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine，T3)2、正常人每日释放T3 25-30 μg、T4 70-90 μg3、调节物质代谢、机体生长发育、内环境稳定合成：1、碘的摄取：碘泵，主动摄取2、碘的活化及酪氨酸的碘化：贮存：4、含有MIT、DIT、T3、T4的TG，储存在腺泡腔内分泌：5、腺泡上皮细胞：胞饮(pinocytosis)将TG吞入，蛋白水解酶作用下，T3、T4释放入血T3活性强于T4，血液中T3：T4约为1:10，在缺碘或甲状腺功能亢进时比值增加。
外周T4可以脱碘形成T3。
生理作用1）促进生长发育：与生长激素起协同作用• 在婴儿时期，在出生后头五个月内影响最大• 促进骨骼、脑和生殖器官的生长发育• 甲状腺激素缺乏时，垂体生成和分泌GH也减少• 先天性或幼年时，呆小病（克汀病）• 成人甲状腺功能不全时，黏液性水肿（甲减水肿）• 一岁之内适量补充甲状腺激素2）促进新陈代谢和产热➢增高基础代谢率甲状腺功能亢进患者的基础代谢率可增高35%左右功能低下患者的基础代谢率可降低15%左右➢产热效应：体温调节方面与肾上腺素起协同作用甲状腺激素可提高大多数组织的耗氧率，增加产热效应增加细胞膜上Na+-K+泵的合成和功能，耗能甲状腺功能亢进：怕热，多汗➢蛋白质代谢正常情况下，促进蛋白质合成，特别是使骨、骨骼肌、肝等蛋白质合成明显增加，这对幼年时的生长、发育具有重要意义甲状腺激素分泌过多，反而使蛋白质，特别是骨骼肌的蛋白质大量分解，因而消瘦无力。
➢糖、脂代谢促进小肠粘膜对糖的吸收促进肝糖原分解能促进外周组织对糖的利用甲状腺功能亢进时血糖升高；促进脂肪代谢，特别是促进许多组织的糖、脂肪及蛋白质的分解氧化过程，从而增加机体的耗氧量和产热量。
3）其他方面➢对神经系统的影响：功能亢进时，中枢神经兴奋性升高➢直接作用于心肌：促进肌质网释放Ca2+，使心肌收缩力增强，心率加快功能亢进时，心慌心悸➢对水和电解质的影响：甲状腺功能低下时，组织间黏蛋白增加，可结合大量正离子和水分子，K+和Na+滞留在组织液发生黏液性水肿➢增强心脏对儿茶酚胺的敏感性：甲亢：情绪激动，失眠，心悸，血压增高4）碘• 碘是甲状腺激素的一种重要成分• 缺碘会导致体内甲状腺激素合成不足，患地方性甲状腺肿，俗称“大脖子病”• 患者会出现呼吸困难等症状，食用海带和加碘盐可以有效预防地方性甲状腺肿的发生甲状腺激素的体内过程1、口服易吸收T4：生物利用度95%左右T3：50-75%2、血浆蛋白结合率高T3和T4均高达99%以上T4作用慢而弱，t1/2为5天，维持时间长T3游离量为T4的10倍，作用快而强，t1/2为2天，维持短3、肝、肾线粒体内脱碘, 肾排泄4、可通过胎盘和进入乳汁甲状腺激素的作用机制与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成抗甲状腺药暂时或长期控制症状的药物统称抗甲状腺药1、硫脲类2、碘及碘化物3、放射性碘4、β受体阻断药硫脲类作用机制➢抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶活性➢抑制碘离子氧化、活化➢抑制酪氨酸碘化及耦联➢抑制T3和T4的生物合成不直接对抗甲状腺激素的作用需要在已有的激素耗竭后才起效不良反应偶有发生率3～12%丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑少（往往是剂量依赖性的）；甲硫氧嘧啶较多（往往是非剂量依赖性的）1、过敏反应：皮疹，瘙痒，发热，少数可见剥脱性皮炎2、甲状腺肿或甲状腺功能减退3、消化道反应：厌食，呕吐，腹痛，腹泻4、（最严重）白细胞减少和粒细胞缺乏定期的血象检测碘及碘化物（iodine & iodide）碘化钾、碘化钠、复方碘溶液(卢戈氏液Lugol’s solution)【药理作用】1、小剂量碘: 合成甲状腺激素的原料, 促进激素合成2、大剂量碘：（1）抑制甲状腺激素的释放影响蛋白水解酶→T3和T4不能与TG解离;拮抗TSH促进T3和T4释放的作用(2) 抑制甲状腺激素的合成抑制酪氨酸碘化和碘化酪氨酸的缩合(3) 抑制TSH促进腺体增生使腺体缩小，血管增生减轻，质地变韧--更便于手术；(4) 作用自限性用药2周后→腺泡→摄碘能力降低→失去抑制激素合成的效应，抗甲状腺作用消失甲亢症状复发甚至加重→故不能单独用于甲亢内科治疗临床应用1、单纯性甲状腺肿：➢缺碘地区食盐中添加万分之一或十万分之一碘化钾或碘化钠➢早期患者：口服碘化钾或复方碘溶液(0.1-0.5ml/日)2、甲状腺术前准备：先用硫脲类控制病情，术前2周给予大剂量碘剂,使腺体缩小变韧，血管增生减轻，便于手术3、甲状腺危象：碘化钾0.5g加到10%葡萄糖溶液中静脉滴注或复方碘溶液(碘5%,碘化钾10%)3.6ml口服。
药理学习题第36章
第36章胰岛素与口服降血糖药⒈了解胰岛素的分泌及其调节，糖尿病的基本发病原理和分型。
⒉掌握胰岛素的药理作用、临床应用及主要的不良反应。
3.熟悉口服降糖药的药理作用特点。
单项选择题1.胰岛素的下列制剂的作用时间哪个是不正确的?A．正规胰岛素是短效的B．精蛋白锌胰岛素是长效的C．低精蛋白锌胰岛素是短效的D．结晶锌胰岛素是短效的E．特慢胰岛素锌混悬液为长效的2.易造成乳酸血症的降血糖药是A．胰岛素B．氯磺丙脲C．甲苯磺丁脲D．优降糖E．苯乙双胍3.合并肾功不全的糖尿病人易发生不良反应1的药物是A．格列本脲B．氯磺丙脲C．甲苯磺丁脲D．格列吡嗪E．格列齐特4.糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是A．慢性耐受性B．产生抗胰岛素受体抗体C．靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常D．胰岛素受体数目减少E．血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用5.可用于尿崩症的降血糖药是A．格列本脲B．甲苯磺丁脲C．格列齐特D．氯磺丙脲E．格列吡嗪6.格列本脲降血糖药物的主要作用机制是A．促进葡萄糖降解B．拮抗胰高血糖素的作用C.妨碍葡萄糖的肠道吸收D．刺激胰岛β细胞释放胰岛素E．增强肌肉组织糖的无氧酵解7.合并重度感染的糖尿病病人应选用A．氯磺丙脲B．格列本脲C．格列吡嗪D．正规胰岛素E．精蛋白锌胰岛素8.应用极化液（GIK）防治心肌梗死时，胰岛素的主要作用是 A．纠正低血钾B．改善心肌代谢C．促进心肌糖原异生D．促进心肌糖原合成E．改善细胞膜的离子转运9.阿卡波糖降糖机制为A.促进葡萄糖的摄取B．促进胰岛素的释放C．提高把细胞胰岛素受体数目和亲和力D．在小肠上皮处抑制葡萄糖的吸收E．抑制胰高血糖素的分泌10.肾功能不良的中度糖尿病患者宜选用A．氯磺丙脲B．格列喹酮C．二甲双胍D．苯乙双胍 E．正规胰岛寒11.甲状腺机能亢进的中度糖尿病病人宜选用A．二甲双胍B．氯磺丙脲C．低精蛋白锌胰岛素D．格列喹酮E．阿卡波糖12.能显著增强胰岛素降血糖作用的药物是A．双氢克尿噻B．呋塞米C．氢化可的松D．普萘洛尔E．氯苯甲噻嗪B 型题A.葡萄糖胰岛素和氯化钾的极化液（GIK）B．胰岛素C.奎尼定D.甲磺丁脲E.丙咪嗪13. 幼年型重型糖尿病宜选14．对胰岛素过敏的糖尿病宜选用15．心肌梗死合并心律失常宜选用A.中效类胰岛素B．长效类胰岛素C．磺酰脲类D.葡萄糖甙酶抑制剂E.双胍类16. 阿卡波糖属于17．苯乙福明属于18．格列齐特属于19．低精蛋白锌胰岛素20．对胰腺功能丧失者，无降血糖作用的药是21．口服降血糖无效的中型糖尿病患者选用22．肝功能不好，不宜选用的药是23．降血糖作用维持时间最短的药是A．结晶锌胰岛素B．低精蛋白锌胰岛素C．氯磺丙脲D．格列吡嗪E．格列奇特24．口服半衰期和作用维持时间最长的药物是25．口服半衰期和作用维持时间最短的药物是26．能促进抗利尿激素分泌的降血糖药是A．使细胞内cAMP升高B．促进肝糖原合成C．增加肌肉组织中糖的无氧酵解D．增加肌肉组织中糖的有氧氧化E．刺激胰岛β细胞释放胰岛素27．甲苯磺丁脲的降糖作用机制是28．二甲双胍的降糖作用机制是A．细胞内低钾B．细胞内高钾C．稀释性低钠血症D．高血钾E．高血钙29.胰岛素可造成30．磺丙脲可造成A．低血糖反应B．肝损害C．恶心、食欲减退D．过敏反应E．水钠潴留31．胰岛素过量最常见的不良反应是32．胰岛素、磺酰脲类共有的不良反应是33．磺酰脲类、双胍类共有的不良反应是A．普萘洛尔B．双香豆素C.糖皮质激素D.阿斯匹林E.阿卡波糖34．磺酰脲类降血糖约竞争蛋白结合的药物是35．与甲苯磺丁脲竞争代谢酶的药物是36．拮抗胰岛素作用的药物是常用词汇和名词解释1．胰岛素抵抗(insulin resistance)2．极化液问答题1．常用的硫脲类药物有哪些？简述其作用原理及机制。
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硫脲类
特 点
起效慢 疗程长 40％～70％不再复发
二、碘及碘化物 —药理作用
复方碘溶液 小剂量碘剂促进甲状腺激素合成 大剂量碘剂产生抗甲状腺作用
抑制TH释放 抑制TH合成 拮抗TSH作用
幻灯片 26
用药1～2天起效，10～15天达最大效应。
若继续用药，反使碘的摄取受抑制而失去抑制激素合成的效应
代谢灭活，t1/2约2 h。
甲巯咪唑 作用较慢而持久，血浆t1/2为4～9 h； 卡比马唑在体内转化成甲巯咪唑才生效，作用缓 慢，不宜用于甲亢危象。
硫脲类—药理作用
1. 抗甲状腺作用
• 对已合成的甲状腺激素无效，故起效缓慢。一般用药2
～3周；
甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常; 能抑制外周组织的T4转化为T3，能迅速控制血清中T3水平 。重症甲亢、甲状腺危象，可首选。 长期应用后，可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈性
碘及碘化物 —临床应用
单纯性甲状腺肿 在食盐中 在单纯性甲状腺肿流行地区， 按 1/105～1/104的比例加入碘化钾或碘
化钠可防止发病。
甲亢手术前准备
术前二周加用碘剂，以纠正硫
脲类引起的腺体增生、充血，以利于手术进行并减
少出血。
甲状腺危象 大剂量的碘剂可阻止甲状腺激素的
释放，一般24h即可充分发挥作用，需同时配合服
球蛋白 (碘化) 球蛋白 (耦联)
(破坏)
放射碘
甲状腺功能调节和抗甲状腺药的作用环节
临 床 应 用
1.甲亢 2.甲状腺摄碘功能试验 不良反应 甲减
放射性碘131I
放射性碘131I
特 点
起效慢 应用局限 剂量不易掌握 多数需第2次或3次治疗，间隔半年
肾上腺素受体阻断药 （ －receptor Blockers） 普萘洛尔
腺功能恢复或接近正常。并于术前2w加服碘剂， 以利手术进行及减少出血。 甲状腺危象的辅助治疗 剂量硫脲类可作为 辅助治疗， 以阻断甲状腺激素合成 。
硫脲类—不良反应
发生率为3%～12%，以甲硫氧嘧啶发生率较高。
1.
2. 3.
一般反应
过敏反应
多为胃肠道反应，还有头痛、关
皮疹、发热、荨麻疹、剥脱性皮 为最严重反应。定期查血象。注
）
T3抑制试验 对摄碘率高的患者作鉴别诊断用。
（摄碘率比用药前对照值下降50%以上，单甲，小于50%，甲亢）
不良反应
甲亢 老年和心脏病患者
心绞痛和心力衰竭 停药，受体阻断药对抗
第二节 抗甲状腺药物 （Antithyroid Drugs）
甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简
活性碘或氧化碘 中间产物（I+）
T4 T3
过氧化物酶
MIT+DIT
与TG上的酪 氨酰残基结合
缩合
MIT一碘酪氨酸 DIT二碘酪氨酸
TG甲状球蛋白
硫脲类—体内过程
硫氧嘧啶类药物 口服吸收迅速，20～30 min起 效，2 h血药浓度达峰值，吸收率为80%。血浆蛋 白结合率约75%，分布于全身各组织，以甲状腺 浓集较多，能通过胎盘，易进入乳汁，主要经肝
调控转录
甲状腺激素—体内过程
Po易吸收，T3和T4的吸收率分别为50%～75% 及90%～95%。 血浆蛋白结合率均达99% ，T3与蛋白亲和 力低于T4，其游离量为T4的10倍，T3作用快 而强，维持时间短，T4则慢而弱、维持时间 长。t1/2较长，T4为5天，T3为2天。 主要在肝、肾线粒体内脱碘，并与葡萄 糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄。 可通过胎盘和进入乳汁、妊娠和哺乳 期妇女应慎用。
用硫脲类。
碘及碘化物 —不良反应
过敏反应 用药后立即或几小时后发生，主 要表现为血管神经性水肿，上呼吸道水肿及严重
喉头水肿。
慢性碘中毒 表现为口腔及咽喉烧灼感、唾 长期服用碘化物可诱 液分泌增多，眼刺激症状等。 诱发甲状腺功能紊乱 发甲亢。碘还可进入乳汁并通过胎盘引起新生儿
甲状腺肿，孕妇及乳母慎用 。
碘及碘化物
不良反应
1.急性反应 血管神经性水肿 2.慢性碘中毒 口腔及咽喉烧灼感 3.诱发甲状腺功能紊乱
碘及碘化物
特 点
起效快 用药时间短 不单独用于甲亢的内科治疗
下丘脑 TRH
腺垂体 循环中的 T3及T4
TSH I(氧化 ) 酪氨酸
I+ MIT DIT T3 T4 球蛋白 (贮存) 甲状腺球蛋白 (胶质中)
节痛等。 炎等。 粒细胞缺乏症
意与甲亢本身引起的白细胞数偏低相区别，发生咽痛、发热等反应 时应立即停药。
4.
甲状腺肿和甲状腺功能减退
5.
甲状腺癌、结节性甲状腺肿等患者禁用
硫脲类
药物相互作用
1.合用抑制甲状腺功能：磺胺类、 对氨基水杨酸、酚妥拉明、维生 素B12等药物—减量
2.明显延缓硫脲类起效时间：碘 剂－不应同用
下丘脑 TRH
腺垂体 循环中的 T3及T4
TSH I(氧化 ) 酪氨酸
I+ MIT DIT T3 T4 球蛋白 (贮存) 甲状腺球蛋白 (胶质中)
球蛋白 (碘化) 球蛋白 (耦联)
大剂量I-
抗甲状腺药的作用环节
放射性碘 — 【药理作用】
临床应用放射性碘是131I，t1/2为8.1d
甲状腺有高度摄碘能力，131I可被甲状腺摄 取，并可产生β 射线（99%），其在组织内 射程仅约2 mm，因此其辐射作用只限于甲状 腺内，破坏甲状腺实质，而很少波及周围组 织。 射线（1%），可在体外测得， 故可用作甲状腺摄碘功能的测定。幻灯片 31
腺激素的主要场所。
甲状腺激素—调节
paraventricular nucleus
下丘脑
TRH
+
anterior pituitary
垂体
TSH
T4, T3
-
+
பைடு நூலகம்甲状腺
Thyroid
甲状腺激素—药理作用
维持正常生长发育
甲状腺功能低下：小儿 成人 呆小病幻灯片
5
幻灯片 7
黏液性水肿。
单纯性甲状腺肿幻灯片 6 促进代谢 提高基础代谢率，使产热增多。 提高机体交感—肾上腺系统的感受性 分泌过多－甲状腺功能亢进症，简称甲亢 甲亢病人出现神经过敏、多言好动等症状，严重 者可发生甲亢性心脏病。幻灯片 7
药理作用
阻断受体改善症状，减少TH分泌 抑制外周T4转为T3
复习思考题
1. 试以碘剂对甲状腺功能的影响为例， 说明药物剂量对药物作用的影响。 2. 试述硫脲类和碘剂用于甲亢术前准备 的目的。
称甲亢，是多种病因引起的甲状腺激素
分泌过多导致的一种代谢紊乱综合症
治疗：手术治疗
药物治疗
抗甲状腺药
硫脲类
硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶 咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑 复方碘口服液
125I
分 类
碘及碘化物 放射性碘
β 受体阻断药
阿替洛尔 美托洛尔
硫脲类—【作用机制】
硫脲类
抑 制
血液中碘化物
TSH 碘泵主动摄取 进入甲状腺细胞 过氧化物酶
增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生。
2. 免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白生成
硫脲类—临床应用
甲亢内科药物治疗
适用于轻症和不宜手术或131I 治疗者，开始 治疗给大剂量以对甲状腺激素合成产生最大抑制 作用。当基础代谢率接近正常时，药量即可递减 ，直至维持量，疗程1～2年。
手术前准备 手术前服用硫脲类药物，使甲状
甲状腺激素—临床应用
呆小病 功能减退始于胎儿或新生儿，若尽早诊
治，则发育仍可正常。 黏液性水肿 一般服用甲状腺片，从小量开始， 逐渐增大至足量。 垂体功能低下的患者宜先用皮 质激素再给予甲状腺激素。(防止发生急性肾上腺皮质功能不全
）
单纯性甲状腺肿 以含碘食盐、食物预防为主
，亦可用甲状腺片作补充治疗。（甲状腺结节不消失，手术
局 部 黏 液 性 水 肿
齐齐哈尔医学院药理教研室 崔红霞
碘化物
过 MIT1 氧 TG 1 化 物 活性碘 2 DIT 酶 TG
甲 T3 状 腺 T4 细 胞
甲状腺激素的合成过程
作 用 机 制
甲状腺激素受体 T3受体 分布：细胞膜、线粒体和核内 T3+R T 3R 基因 （胞浆） （胞核）
甲状腺激素和抗甲状腺药
(Thyroid Hormone and antithyroid Drugs)
药理教研室 马松涛
甲状腺激素
碘
T4量较T3多， 作用弱而持久
摄取幻灯片 7
甲状腺 腺泡 含碘的甲状 水解 腺球蛋白
T4 T3
甲状腺 腺泡旁细胞
分泌
降钙素
T3作用强而快
甲状腺是人体内最大的内分泌器官，主 要由甲状腺腺泡构成，腺泡是生成和分泌甲状
131I还产生γ
放射性碘 —临床应用
甲亢治疗 131I适用于不宜手术或手术后复 发及硫脲类 无效或过敏者，131I能使腺泡上 皮破坏，萎缩、减少分泌。 同时可降低腺泡内淋巴细胞从而减少抗体产 生。 甲状腺摄碘功能检查 小量131I可用于检 查甲状腺功能（甲亢时，摄碘率高，摄碘高 峰时间前移。反之，摄碘率低，摄碘高峰时 间后延 ）。