尼洛替尼杂质
厄洛替尼杂质全套结构式对照表
厄洛替尼 10mg/25mg/5 杂质 R 0mg
厄洛替尼 10mg/25mg/5 杂质 S 0mg
厄洛替尼 10mg/25mg/5 杂质 T 0mg
厄洛替尼 10mg/25mg/5 杂质 U 0mg
厄洛替尼 10mg/25mg/5 杂质 V 0mg
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厄洛替尼 10mg/25mg/5 杂质 W 0mg
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新药研究
化学名称：厄洛替尼 N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐
分子式：C22H23N3O4·HCl 分子量：429.90
厄洛替尼 10mg/25mg/5 杂质 L 0mg
厄洛替尼 10mg/25mg/5 杂质 M 0mg
厄洛替尼 10mg/25mg/5 杂质 N 0mg
厄洛替尼 10mg/25mg/5 杂质 O 0mg
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厄洛替尼 10mg/25mg/5 杂质 P 0mg
以下结构式为广州优瓦仪器有限公司提供，供新药研究人员参考。
中文名 规格
结构式
用途
厄洛替尼杂 10mg/25mg/
质A
50mg
新药研究
厄洛替尼杂 10mg/25mg/
质B
50mg
新药研究
厄洛替尼杂 10mg/25mg/
质C
50mg
厄洛替尼杂 10mg/25mg/
质D
50mg
新药研究 新药研究
厄洛替尼杂 10mg/25mg/
尼洛替尼杂质
尼洛替尼杂质整理列表
中文名称英文名称编号规格用途结构式
尼洛替尼Nilotinib Impurity 14421R25mg-50mg-100mg项目报批
纯度高于98.89%
尼洛替尼Nilotinib Impurity 24422R25mg-50mg-101mg项目报批
纯度高于98.89%
尼洛替尼Nilotinib Impurity 34423R25mg-50mg-102mg项目报批
纯度高于98.89%
尼洛替尼Nilotinib Impurity 44424R25mg-50mg-103mg项目报批
纯度高于98.89%
尼洛替尼Nilotinib Impurity 54425R25mg-50mg-104mg项目报批
纯度高于98.89%
湖北扬信供应各种杂质对照品:泊沙康唑杂质、替卡格雷杂质、索拉非尼杂质、索拉菲尼相关杂质、去氧肾上腺素杂质、维生素BI杂质、马来酸氯苯那敏杂质、瑞格列奈杂质等几千个品种；并提供COA、NMR、HPLC、MS等图谱。
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专注各种杂质对照品 代理中检所/EP/BP/USP/LGC/TRC/DR/TLC/MC/SIGMA/BACHEM/STD等品牌。
达希纳(尼洛替尼)毒副反应及处理
NCI-CTC分级
0 1 2 3 正常范围 > ULN-1.5×ULN > 1.5 - 3.0×ULN >3.0 - 10.0×ULN 无需处理
达希纳®剂量应降低至每日一次，每次400mg 或 停药
4
> 10.0×ULN
ULN：正常范围上限
• 在A2101研究中，达希纳®导致的高胆红素多表现为自限性
1. JHM Kantarjian, et al. Blood (ASH Annual Meeting Abstracts), Nov 2009;114:1129. 2. M. J. Mauro, et al. 2008 ASCO Annual Meeting; Abstract #7009. 3. abbour et al. Blood 2008;112:1103.
• 对于严重血液学不良事件无法耐受的患者，首先考虑暂停治疗
• 严重血液学不良事件，可考虑输注血小板、G-CSF
TASIGNA® Basic Prescribing Information, Oct. 2006 Hao Jiang . Oncology Times. 2011.
7
达希纳®二线治疗CML-CP时，非血液学不良事件发生率低
13
脂肪酶水平升高的处理
NCI-CTC分级
0 1 2 3 4 正常范围 > ULN-1.5×ULN > 1.5 - 2.0×ULN >2.0 - 5.0×ULN > 5.0×ULN 达希纳®剂量应降低至每日一次，每次400mg或停 药 无需处理
脂肪酶水平升高的处理
ULN：正常范围上限
• 建议达希纳®慎用于有胰腺炎病史的患者
8
达希纳尼洛替尼胶囊中文说明书
达希纳尼洛替尼胶囊中文说明书达希纳尼洛替尼胶囊适应症和治疗范围尼洛替尼，别名尼罗替尼，是用于治疗某些类型的慢性粒细胞白血病的靶向药物，包括使用过伊马替尼治疗产生耐药的病人或不能服用伊马替尼的患者。
尼罗替尼是激酶抑制剂类药物。
它通过阻断肿瘤间信号传导，阻碍癌细胞繁殖的异常蛋白质起作用，从而抑制或者减缓癌细胞扩散。
达希纳生产厂家是瑞士诺华，也有印度版诺华尼洛替尼胶囊达希纳尼洛替尼服用剂量和方法尼洛替尼胶囊是口服给药。
通常每天两次，不连同食物服用。
尼罗替尼最好是空腹服用，至少饭前1小时或饭后2小时。
用温水送服整颗胶囊，不要拆开，咀嚼或弄碎胶囊。
注意每天服用尼洛替尼的控制在同一时间，尽量将两次剂量相隔约12小时。
严格按照处方标签上指示用药，不要过量服用或过少服用。
医生可能会在治疗过程中减少尼罗替尼的剂量，这取决于尼洛替尼的效果以及患者可能遇到的副作用。
如果患者感觉良好，就继续服用尼洛替尼。
没有医生允许，不要停止服用尼罗替尼。
服用尼洛替尼前注意事项1.如果患者对尼洛替尼或任何其他药物过敏，需告诉医生和药剂师。
2.告诉医生和药剂师患者正在服用或计划服用的其他处方药和非处方药，维生素和营养补充剂。
请务必提及以下任何一种药物：某些血管紧张素受体阻滞剂，如厄贝沙坦和氯沙坦;抗凝剂，如华法林;阿立哌唑;某些苯二氮卓类如阿普唑仑，地西泮，咪达唑仑和三唑仑;丁螺环酮; ，地尔硫，非洛地平，尼卡地平，硝苯地平，尼索地平和维拉帕米，Verelan）;包括阿托伐他汀，氟伐他汀，洛伐他汀和辛伐他汀等降胆固醇药物;扑尔敏;地塞米松;氟卡尼;如阿米替林，地昔帕明，度洛西汀，丙咪嗪，帕罗西汀和文拉法辛等抑郁症药物。
某些口服糖尿病药物如格列吡嗪和甲苯磺丁脲;抑制免疫系统的某些药物，如环孢素和他克莫司;某些药物如卡马西平，苯巴比妥和苯妥英;美西律;塞来考昔，双氯芬酸钠，布洛芬，萘普生和吡罗昔康等非甾体类抗炎药物。
昂丹司琼;普罗帕酮;奎宁;利福布丁;利福平;利福喷丁;利培酮;西地那非;他莫昔芬;睾酮;噻吗洛尔;托拉塞米;曲马多;曲唑酮。
舒尼替尼杂质列表
杂质，奥拉帕利杂质，阿加曲班杂质，法莫替丁杂质，他达拉非杂质，厄洛替尼
杂质，替格瑞洛杂质等；并提供 COA、NMR、HPLC、MS、定量核磁等结构确证
Hale Waihona Puke 图谱。177 二 813 八 655
代理中检所/EP/BP/USP/LGC/TRC/TLC/MC/SIGMA/等品牌。
2199-62- 10mg-25mg-50mg
5
≥99
22
Impurity 22
4
-100mg
舒尼替尼杂质
Sunitinib
2199-61- 10mg-25mg-50mg
6
≥99
23
Impurity 23
3
-100mg
广州隽沐生物主营各种杂质对照品：紫杉醇杂质，莫西沙星杂质，达托霉素杂质，
阿奇霉素杂质，帕拉米韦杂质，克拉霉素磷酸酯杂质，西格列汀杂质，林可霉素
舒尼替尼杂质列表（部分）
序号 产品名称 英文名称 CAS 号
规格
纯度
结构式
Sunitinib 452105-3 10mg-25mg-50mg
1 舒尼替尼杂质 1
≥99
Impurity 1
3-8
-100mg
Sunitinib 356068-9 10mg-25mg-50mg
2 舒尼替尼杂质 2
≥99
Impurity 2
7-8
-100mg
Sunitinib 356068-8 10mg-25mg-50mg
3 舒尼替尼杂质 3
≥99
Impurity 3
6-5
-100mg
Sunitinib 356068-9 10mg-25mg-50mg
达希纳尼洛替尼胶囊中文说明书
达希纳尼洛替尼胶囊中文说明书达希纳尼洛替尼胶囊适应症和治疗范围尼洛替尼，别名尼罗替尼，是用于治疗某些类型的慢性粒细胞白血病（CML）的靶向药物，包括使用过伊马替尼（格列卫）治疗产生耐药的病人或不能服用伊马替尼的患者。
尼罗替尼是激酶抑制剂类药物。
它通过阻断肿瘤间信号传导，阻碍癌细胞繁殖的异常蛋白质起作用，从而抑制或者减缓癌细胞扩散。
达希纳生产厂家是瑞士诺华，也有印度版诺华尼洛替尼胶囊（微信：yinkangyuan88）达希纳尼洛替尼服用剂量和方法尼洛替尼胶囊是口服给药。
通常每天两次，不连同食物服用。
尼罗替尼最好是空腹服用，至少饭前1小时或饭后2小时。
用温水送服整颗胶囊，不要拆开，咀嚼或弄碎胶囊。
注意每天服用尼洛替尼的控制在同一时间，尽量将两次剂量相隔约12小时。
严格按照处方标签上指示用药，不要过量服用或过少服用。
医生可能会在治疗过程中减少尼罗替尼的剂量，这取决于尼洛替尼的效果以及患者可能遇到的副作用。
如果患者感觉良好，就继续服用尼洛替尼。
没有医生允许，不要停止服用尼罗替尼。
服用尼洛替尼前注意事项1.如果患者对尼洛替尼或任何其他药物过敏，需告诉医生和药剂师。
2.告诉医生和药剂师患者正在服用或计划服用的其他处方药和非处方药，维生素和营养补充剂。
请务必提及以下任何一种药物：某些血管紧张素受体阻滞剂，如厄贝沙坦（Avapro）和氯沙坦（Hyzaar的Cozaar）;抗凝剂（“血液稀释剂”），如华法林（Coumadin）;阿立哌唑（Abilify）;某些苯二氮卓类如阿普唑仑（Xanax），地西泮（安定），咪达唑仑和三唑仑（Halcion）;丁螺环酮（Buspar）; （Norvasc），地尔硫（Cardizem，Dilacor，Tiazac等），非洛地平（Plendil），尼卡地平（Cardene），硝苯地平（Adalat，Procardia），尼索地平（Sular）和维拉帕米（Calan，Isoptin），Verelan）;包括阿托伐他汀（Lipitor），氟伐他汀（Lescol），洛伐他汀（Mevacor）和辛伐他汀（Zocor）等降胆固醇药物（他汀类药物）;扑尔敏（Chlor-Trimeton，其他咳嗽和感冒药）;地塞米松（地塞米松）;氟卡尼（Tambocor）;如阿米替林，地昔帕明（norpramin），度洛西汀（Cymbalta），丙咪嗪（Tofranil），帕罗西汀（Paxil）和文拉法辛（Effexor）等抑郁症药物。
达希纳(尼洛替尼胶囊)
达希纳(尼洛替尼胶囊)【药品名称】商品名称：达希纳通用名称：尼洛替尼胶囊英文名称：Nilotinib Capsules【成份】尼洛替尼【适应症】对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。
【用法用量】本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。
对伊马替尼耐药的定义是：伊马替尼治疗3个月未能达到完全血液学缓解、治疗6个月未能达到细胞遗传学缓解或治疗12个月未能达到主要细胞遗传学缓解，失去已经获得的完全血液学缓解或细胞遗传学缓解、疾病进展或出现耐药的Bcr-Abl激酶突变。
对伊马替尼不耐受的定义是：尽管采用了最佳支持治疗，在任何剂量和/或治疗期间，患者仍由于3或4级不良事件的持续存在而中止伊马替尼治疗 ;或者，尽管采用了最佳支持治疗，与伊马替尼治疗相关的2级不良事件仍持续时间≥1个月，或反复发生超过3次，不论是否剂量减少或中止治疗。
推荐剂量为每日2次，每次400 mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。
只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。
胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。
手接触胶囊后应立即清洗。
小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。
如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。
如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。
如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。
剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用本品，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到480毫秒，则应停止使用本品。
任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。
如果出现血液学毒性(加速期：ANC50×109 /升，则可以重新按照初始剂量服用。
尼洛替尼治疗慢性粒细胞白血病的临床价值
2019 年第 6 卷第 104 期
90
Electronic Journal of Clinical Medical Literature
2019 Vol.6 No.104
尼洛替尼治疗慢性粒细胞白血病的临床价值
侯艳秋，韩济南 （呼伦贝尔市人民医院，内蒙古 呼伦贝尔 021000）
【摘要】目的 评价尼洛替尼治疗慢性粒细胞白血病的早期（3个月）临床价值。方法 自2016年3
月～2019年5月我院收治确诊的慢性粒细胞白血病患者40例，分别使用尼洛替尼（观察组、20例）、伊马替
尼（对照组、20例）治疗，评价用药3个月后的治疗疗效及药用安全性。结果 治疗后3个月观察组达BCR/
疗慢性粒细胞白血病的疗效好、安全性较佳。
参考文献
[1] 王宇瑶,杨 洁,李 杰,等.伊马替尼和尼洛替尼治疗慢性粒细 胞白血病的疗效比较研究[J].世界肿瘤研究,2019,9(02):69-74.
[2] 薛 磊,杨会志,王兴兵,等.尼洛替尼与伊马替尼治疗慢性粒细 胞白血病早期临床疗效比较[J].安徽医学,2018,39(8):944-947.
本文编辑：吴 卫
1.4 参数值检验 用药疗效及安全性有关数据值以n，（%）的方式表 示，采用x2检验；由SPSS 22.0医学软件做统计分析。有统计 学意义的检验判定：P＜0.05。
2 结 果
2.1 比较不同用药方案的治疗效果 治疗后3个月复查，观察组获得BCR/ABL≤10%结果的 患者有19例、占95.0%，对照组患者有14例、占70.0%，观 察组更优（x2=4.329，P＜0.05）；观察组达到分子反应MR 4.5（BCR/ABL≤0.0032%）结果的患者有12例、占60.0%， 对照组患者有5例、占25.0%，观察组更优（x2=5.013， P＜0.05）。 2.2 比较用药安全性 两组用药致不良反应的发生率比较均无很大差异 （P＞0.05），不良反应较轻，肝功损害者采取保肝治疗后 恢复正常，其它皆可自行缓解。见表1。