经典抗抑郁药介绍：来士普幻灯片
19
持续的临床痊愈– 艾司西酞普兰快6.6天
100 第8周获得临床痊愈患者比例％ 80 60
艾司西酞普兰 10-20 mg/天 (n=99) 文拉法辛75–150 mg/天 (n=93) P<0.001
40
20 0 0 2 4 治疗（周） 6 8
Montgomery et al. Neuropsychobiology 2004; 50:57-64.
10
•
•
• •
1) 2) 3)
异构位点
1991 由Plenge et al 提出讨论 重要性不被认识 随着艾司西酞普兰的开发，其重要作用被重新认识 作用于异构位点能够影响在基本位点的作用 艾司西酞普兰能够结合于异构位点，从而加强在基 本位点的对5－羟色胺再摄取抑制
11
西酞普兰的作用
Week 8 LOCF LOCF
不同治疗 MADRS总分平均分较基线的变化
选择增加剂量
-5
艾司西酞普兰(N=146) 文拉法辛(N=142) 选择增加剂量
-10
-15
-20
基于意向目标分析集 (ITT)的结果
-25
Montgomery et al. Neuropsychobiology 2004; 50:57-64.
16
艾司西酞普兰 vs文拉法辛-XR
研究设计 – 可变剂量 艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR
艾司西酞普兰 (10–20 mg) vs文拉法辛-XR (75–150 mg)
1 周单盲
安慰剂 安慰剂 -1 0 2
8 周可变剂量研究 第2、4周选择加药
艾司西酞普兰 10–20 mg
1 周减药
逐渐减量
20
艾司西酞普兰起效更早，治疗第2、3、4周持 续临床痊愈率显著高于文拉法辛-XR
80 70 60 持续临床痊愈患者比例 50 40 30 20 * 10 0 7 14 21 Day 每一时点持续缓患者比例
Montgomery et al. Neuropsychobiology 2004; 50:57-64.
•
除了结合转运蛋白的基本位点，艾司西酞普 兰与异构位点有高亲和力的结合，从而加强 了艾司西酞普兰在基本位点的结合，使得更 多的5－羟色胺再摄取得到抑制 (1) 正是由于这种5－羟色胺双作用机制，艾司 西酞普兰比其他5－羟色胺再摄取抑制剂能 够更加有效地抑制5－羟色胺再摄取 (1)
•
•
这种5－羟色胺双作用造成脑内5－羟色胺活 性更强，也就是为什么艾司西酞普兰的对抑 郁和焦虑的临床效果更好的原因(2)
艾司西酞普兰20 mg/日 文拉法辛225 mg/日y
2 周减量
N=97 N=98
艾司西酞普兰和文拉法辛分别按照处方增加至20 mg/日 和 225 mg/日
Bielski et al., J Clin Psychiatry, 2004; 65:1190-1196
22
MADRS分 – 艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR
21
ESC (N=125) VLF (N=124) * p 0.05 vs VLF ** p <0.01 vs VLF ** **
28
42
56
研究设计 – 固定剂量 艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR
艾司西酞普兰 (20 mg) vs文拉法辛-XR (225 mg)Fra bibliotek1 周单盲
安慰剂 安慰剂
8 周固定剂量
14
艾司西酞普兰的5－羟色胺双作用机制 = 增强的5－羟色胺再摄取抑制作用
Sanchez 2006
15
作用机制的总结
结合基本位点可以抑制5-羟色胺再摄取 结合异构位点可以加强5-羟色胺再摄取抑制 艾司西酞普兰同时结合基本位点和异构位点
– 自我加强的5-羟色胺双作用机制
独特的双作用机制解释艾司西酞普兰优异的临床 疗效
Sanchez & Bræ strup. Escitalopram: a unique mechanism of action. Int J Psych Clin Pract 2004;8(suppl):11-3
•
• •
•
2）
4)
Sánchez et al. Escitalopram versus citalopram: the surprising role of the R-enantiomer. J Psychopharmacol 2004;174: 163–176
艾司西酞普兰不良事件资料 (汇总数据)
患者百分比 5 10
0 头痛 恶心 射精障碍
15
20
失眠
腹泻 嗜睡 口干
安慰剂 (N=592) 西酞普兰 (N=408) 艾司西酞普兰 (N=715) TEAEs 的发生率 5%,高于安慰剂 所有条目ESC和 CIT均无显著差异 数据来自短期治疗研究
来士普®（艾司西酞普兰）－－ 第一个5-HT双作用机制抗抑郁剂
纲要
来士普
国际市场表现 独特作用机制 临床疗效 安全性和耐受性 使用方法
2
来士普的市场表现
Lexapro® (来士普®)的发展
国际商品名
Cipralex Lexapro Seroplex Sipralexa
6
来士普是美国上市最成功的抗抑郁剂
• 1998年9月Forest在美国上市了喜普妙，喜普妙成为有史以来增长最快的抗抑郁剂，尤其是新患者的首选； • 2002年9月Forest公司在美国上市了来士普，由于来士普获得医疗报销的原因，Forest公司采取了取代喜普妙的推 广策略，来士普创造了新的增长最快抗抑郁剂的记录，成为新患者的首选；
Stahl SM. Essential Psychopharmacology of Depression and Bipolar Disorder. Cambridge University press 2000 Sanchez & Bræ strup. Escitalopram: a unique mechanism of action. Int J Psych Clin Pract 2004;8(suppl):11-3 Sanchez et al. Escitalopram versus citalopram: the surprising role of the R-enantiomer. Psychopharmacology 2004;174:163– 176
60
临床痊愈率%
40
20
0
MADRS 10 临床痊愈
HAMD17 7 临床痊愈
24
Bielski et al., J Clin Psychiatry, 2004; 65:1190-1196
艾司西酞普兰和对照药治疗 重度抑郁的比较
艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR– 重度病人的MADRS 分
治疗周数 1 0 艾司西酞普兰 (N=62) 20 mg 文拉法辛 (N=59) 225 mg 2 4 6 8
与基线比较均分的变化
-5
-10
-15
*
-20
Bielski et al., J Clin Psychiatry, 2004; 65:1190-1196
p <0.05
26
艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR– 临床痊愈率
总体
艾司西酞普兰 20 mg (N=97)
重度群体 (MADRS 30)
艾司西酞普兰 20 mg (N=62) 文拉法辛 XR 225 mg (N=59)
N=146 N=142 9
文拉法辛 75–150 mg
4 治疗（周）
逐渐减量 8
Montgomery et al. Neuropsychobiology 2004; 50:57-64.
18
MADRS分 – 艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR
治疗周数(OC data) 1 0 2 3 4 5 6 7 8
1) 2)
Sanchez & Bræ strup. Escitalopram: a unique mechanism of action. Int J Psych Clin Pract 2004;8(suppl):11-3 Sanchez et al. Escitalopram versus citalopram: the surprising role of the R-enantiomer. Psychopharmacology 2004;174:163–176
5
Value sales (€ mill)
0 1 2 3 4 5 6 7 8
Spain - 2 France - 3 Italy - 3 Turkey - 1 UK - 4 Germany - 5 Canada - 7 Belgium - 2 Brazil - 6 Australia - 3 Portugal - 4 Mexico - 3 Greece - 4 Norway - 1 Switzerland - 3 Denmark - 2 Austria - 1 Sweden - 2 Ireland - 2 Finland - 2 S Africa - 1 Lebanon - 1 Slovak - 1 Czech - 3 Lithuania - 1 Hungary - 7 Poland - 12 Estonia - 1 Latvia - 1
艾司西酞普兰20 mg/日 (n=97)
文拉法辛225 mg/日 (n=98)
Bielski et al., J Clin Psychiatry, 2004; 65:1190-1196
23
临床痊愈率 – 艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR
80
艾司西酞普兰20 mg/日 n=97)
持续的临床痊愈– 艾司西酞普兰快6.6天
100 第8周获得临床痊愈患者比例％ 80 60
艾司西酞普兰 10-20 mg/天 (n=99) 文拉法辛75–150 mg/天 (n=93) P<0.001
40
20 0 0 2 4 治疗（周） 6 8
Montgomery et al. Neuropsychobiology 2004; 50:57-64.
10
•
•
• •
1) 2) 3)
异构位点
1991 由Plenge et al 提出讨论 重要性不被认识 随着艾司西酞普兰的开发，其重要作用被重新认识 作用于异构位点能够影响在基本位点的作用 艾司西酞普兰能够结合于异构位点，从而加强在基 本位点的对5－羟色胺再摄取抑制
11
西酞普兰的作用
Week 8 LOCF LOCF
不同治疗 MADRS总分平均分较基线的变化
选择增加剂量
-5
艾司西酞普兰(N=146) 文拉法辛(N=142) 选择增加剂量
-10
-15
-20
基于意向目标分析集 (ITT)的结果
-25
Montgomery et al. Neuropsychobiology 2004; 50:57-64.
16
艾司西酞普兰 vs文拉法辛-XR
研究设计 – 可变剂量 艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR
艾司西酞普兰 (10–20 mg) vs文拉法辛-XR (75–150 mg)
1 周单盲
安慰剂 安慰剂 -1 0 2
8 周可变剂量研究 第2、4周选择加药
艾司西酞普兰 10–20 mg
1 周减药
逐渐减量
20
艾司西酞普兰起效更早，治疗第2、3、4周持 续临床痊愈率显著高于文拉法辛-XR
80 70 60 持续临床痊愈患者比例 50 40 30 20 * 10 0 7 14 21 Day 每一时点持续缓患者比例
Montgomery et al. Neuropsychobiology 2004; 50:57-64.
•
除了结合转运蛋白的基本位点，艾司西酞普 兰与异构位点有高亲和力的结合，从而加强 了艾司西酞普兰在基本位点的结合，使得更 多的5－羟色胺再摄取得到抑制 (1) 正是由于这种5－羟色胺双作用机制，艾司 西酞普兰比其他5－羟色胺再摄取抑制剂能 够更加有效地抑制5－羟色胺再摄取 (1)
•
•
这种5－羟色胺双作用造成脑内5－羟色胺活 性更强，也就是为什么艾司西酞普兰的对抑 郁和焦虑的临床效果更好的原因(2)
艾司西酞普兰20 mg/日 文拉法辛225 mg/日y
2 周减量
N=97 N=98
艾司西酞普兰和文拉法辛分别按照处方增加至20 mg/日 和 225 mg/日
Bielski et al., J Clin Psychiatry, 2004; 65:1190-1196
22
MADRS分 – 艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR
21
ESC (N=125) VLF (N=124) * p 0.05 vs VLF ** p <0.01 vs VLF ** **
28
42
56
研究设计 – 固定剂量 艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR
艾司西酞普兰 (20 mg) vs文拉法辛-XR (225 mg)Fra bibliotek1 周单盲
安慰剂 安慰剂
8 周固定剂量
14
艾司西酞普兰的5－羟色胺双作用机制 = 增强的5－羟色胺再摄取抑制作用
Sanchez 2006
15
作用机制的总结
结合基本位点可以抑制5-羟色胺再摄取 结合异构位点可以加强5-羟色胺再摄取抑制 艾司西酞普兰同时结合基本位点和异构位点
– 自我加强的5-羟色胺双作用机制
独特的双作用机制解释艾司西酞普兰优异的临床 疗效
Sanchez & Bræ strup. Escitalopram: a unique mechanism of action. Int J Psych Clin Pract 2004;8(suppl):11-3
•
• •
•
2）
4)
Sánchez et al. Escitalopram versus citalopram: the surprising role of the R-enantiomer. J Psychopharmacol 2004;174: 163–176
艾司西酞普兰不良事件资料 (汇总数据)
患者百分比 5 10
0 头痛 恶心 射精障碍
15
20
失眠
腹泻 嗜睡 口干
安慰剂 (N=592) 西酞普兰 (N=408) 艾司西酞普兰 (N=715) TEAEs 的发生率 5%,高于安慰剂 所有条目ESC和 CIT均无显著差异 数据来自短期治疗研究
来士普®（艾司西酞普兰）－－ 第一个5-HT双作用机制抗抑郁剂
纲要
来士普
国际市场表现 独特作用机制 临床疗效 安全性和耐受性 使用方法
2
来士普的市场表现
Lexapro® (来士普®)的发展
国际商品名
Cipralex Lexapro Seroplex Sipralexa
6
来士普是美国上市最成功的抗抑郁剂
• 1998年9月Forest在美国上市了喜普妙，喜普妙成为有史以来增长最快的抗抑郁剂，尤其是新患者的首选； • 2002年9月Forest公司在美国上市了来士普，由于来士普获得医疗报销的原因，Forest公司采取了取代喜普妙的推 广策略，来士普创造了新的增长最快抗抑郁剂的记录，成为新患者的首选；
Stahl SM. Essential Psychopharmacology of Depression and Bipolar Disorder. Cambridge University press 2000 Sanchez & Bræ strup. Escitalopram: a unique mechanism of action. Int J Psych Clin Pract 2004;8(suppl):11-3 Sanchez et al. Escitalopram versus citalopram: the surprising role of the R-enantiomer. Psychopharmacology 2004;174:163– 176
60
临床痊愈率%
40
20
0
MADRS 10 临床痊愈
HAMD17 7 临床痊愈
24
Bielski et al., J Clin Psychiatry, 2004; 65:1190-1196
艾司西酞普兰和对照药治疗 重度抑郁的比较
艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR– 重度病人的MADRS 分
治疗周数 1 0 艾司西酞普兰 (N=62) 20 mg 文拉法辛 (N=59) 225 mg 2 4 6 8
与基线比较均分的变化
-5
-10
-15
*
-20
Bielski et al., J Clin Psychiatry, 2004; 65:1190-1196
p <0.05
26
艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR– 临床痊愈率
总体
艾司西酞普兰 20 mg (N=97)
重度群体 (MADRS 30)
艾司西酞普兰 20 mg (N=62) 文拉法辛 XR 225 mg (N=59)
N=146 N=142 9
文拉法辛 75–150 mg
4 治疗（周）
逐渐减量 8
Montgomery et al. Neuropsychobiology 2004; 50:57-64.
18
MADRS分 – 艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR
治疗周数(OC data) 1 0 2 3 4 5 6 7 8
1) 2)
Sanchez & Bræ strup. Escitalopram: a unique mechanism of action. Int J Psych Clin Pract 2004;8(suppl):11-3 Sanchez et al. Escitalopram versus citalopram: the surprising role of the R-enantiomer. Psychopharmacology 2004;174:163–176
5
Value sales (€ mill)
0 1 2 3 4 5 6 7 8
Spain - 2 France - 3 Italy - 3 Turkey - 1 UK - 4 Germany - 5 Canada - 7 Belgium - 2 Brazil - 6 Australia - 3 Portugal - 4 Mexico - 3 Greece - 4 Norway - 1 Switzerland - 3 Denmark - 2 Austria - 1 Sweden - 2 Ireland - 2 Finland - 2 S Africa - 1 Lebanon - 1 Slovak - 1 Czech - 3 Lithuania - 1 Hungary - 7 Poland - 12 Estonia - 1 Latvia - 1
艾司西酞普兰20 mg/日 (n=97)
文拉法辛225 mg/日 (n=98)
Bielski et al., J Clin Psychiatry, 2004; 65:1190-1196
23
临床痊愈率 – 艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR
80
艾司西酞普兰20 mg/日 n=97)
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抗抑郁药综述ppt课件
完整最新版课件
33
以环氧苯乙烷和N-甲基乙醇胺为起始原料， 经亲核开环生 成N-(2-羟乙基)-N-甲基-α-羟基-β-苯乙胺，再与氯化亚砜生成二 氯化合物盐酸盐 ，然后与氨水环合生成重要中间体1-甲基-3-苯 基哌嗪，再经亲核取代、水解、还原和环合等反应合成米氮平。
完整最新版课件
34
b.单胺氧化酶抑制剂
完整最新版课件
36
吗氯贝胺 （moclobemide）
Roche公司原研，国产-朗天等 适应症为抑郁症和社会焦虑症。
通过可逆和选择性地抑制MAO-A，增加细胞外去甲肾
5-HT和NE重摄 取抑制剂
文拉法辛、 度洛西汀
1950 1960 1970 1980 1990 2000
新型抗抑郁药
丙米嗪、地昔帕 非选择性 明、阿米替林、 抗抑郁药
多塞平
三环
类TCA
单胺氧化 酶抑制剂
MAOI
选择性5-HT重 摄取抑制剂
SSRI
5-HT和特异性NE 重摄取抑制剂
NaSSA
米氮平
苯环丙胺、苯乙 氟西汀、帕罗西
(NaSSA)
米氮平
（mirtazapine）
非选择性5-HT1和5-HT2拮抗剂米安色林的 6-氮杂衍生物。
完整最新版课件
31
米氮平新颖的作用机理
米氮平是外消旋混合物，其中左旋体是α2和5-HT2受体 拮抗剂，右旋体是5-HT3受体拮抗剂。本品对5-HT1受体 无显著亲和力。
本品通过阻断5-HT2和5-HT3受体以及激动5-HT1A受体， 特异性地增强5-HT1A 介导的5-羟色胺能神经传导，有效 防止失眠、焦虑、性功能障碍等现有抗抑郁药常见的不 良反应。
文拉法辛、度洛西汀和米那普仑对于5-HT和NE再摄取具 有双重抑制作用。
(优选)经典抗抑郁药介绍来士普幻灯片
UK - 4 Germany - 5
Canada - 7 Belgium - 2
Brazil - 6 Australia - 3 Portugal - 4
Mexico - 3 Greece - 4 Norway - 1 Switzerland - 3 Denmark - 2 Austria - 1 Sweden - 2 Ireland - 2 Finland - 2 S Africa - 1 Lebanon - 1 Slovak - 1 Czech - 3 Lithuania - 1 Hungary - 7 Poland - 12 Estonia - 1
艾司西酞普兰和对照药治疗 重度抑郁的比较
艾司西酞普兰: 安全性和耐受性
Sanchez 2006
作用机制的总结
结合基本位点可以抑制5-羟色胺再摄取 结合异构位点可以加强5-羟色胺再摄取抑制 艾司西酞普兰同时结合基本位点和异构位点
– 自我加强的5-羟色胺双作用机制
独特的双作用机制解释艾司西酞普兰优异的临床 疗效
艾司西酞普兰 vs文拉法辛-XR
艾司西酞普兰起效更早，治疗第2、3、4周持 续临床痊愈率显著高于文拉法辛-XR
USA - New Rx market penetration
New Rx
20% 18% 16% 14% 12% 10%
8% 6% 4% 2% 0%
1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 77 81 85 89 93 97 Weeks after first registred sales
Lexapro
Celexa
Wellbutrin XL
Paxil CR
Canada - 7 Belgium - 2
Brazil - 6 Australia - 3 Portugal - 4
Mexico - 3 Greece - 4 Norway - 1 Switzerland - 3 Denmark - 2 Austria - 1 Sweden - 2 Ireland - 2 Finland - 2 S Africa - 1 Lebanon - 1 Slovak - 1 Czech - 3 Lithuania - 1 Hungary - 7 Poland - 12 Estonia - 1
艾司西酞普兰和对照药治疗 重度抑郁的比较
艾司西酞普兰: 安全性和耐受性
Sanchez 2006
作用机制的总结
结合基本位点可以抑制5-羟色胺再摄取 结合异构位点可以加强5-羟色胺再摄取抑制 艾司西酞普兰同时结合基本位点和异构位点
– 自我加强的5-羟色胺双作用机制
独特的双作用机制解释艾司西酞普兰优异的临床 疗效
艾司西酞普兰 vs文拉法辛-XR
艾司西酞普兰起效更早，治疗第2、3、4周持 续临床痊愈率显著高于文拉法辛-XR
USA - New Rx market penetration
New Rx
20% 18% 16% 14% 12% 10%
8% 6% 4% 2% 0%
1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 77 81 85 89 93 97 Weeks after first registred sales
Lexapro
Celexa
Wellbutrin XL
Paxil CR
抑郁症药物治疗-PPT课件
抑郁症的治疗
心理治疗
• 对于轻中度抑郁
– 和药物治疗疗效相似
– 患者更容易接受
• 对于重度抑郁
– 疗效不及抗抑郁药
– 起效慢
理想抗抑郁药的特点
• 对大多数抑郁症患者都有效 • 起效迅速
• 使用安全，即使超量也不会中毒致死
• 不良反应极少 • 几乎没有药物相互作用 • 半衰期适中 • 急性期治疗有效，而又能长期应用，预防复发
CCMD-3症状标准
以心境低落为主要特征且持续至少2周， 此期间至少有下述 症状中的四项。 • 丧失兴趣、无愉快感； • 精力减退或疲乏感；
• 精神运动性迟滞或激越；
• 自我评价低，或自责，或有愧疚感； • 联想困难，或自觉思考能力下降； • 反复出现想死的念头，或有自杀、自伤的行为 • 睡眠障碍如失眠、早醒或睡眠过多 • 食欲降低，或体重明显减轻 • 性欲减退
世界精神卫生日主题
2019年 2019年 2019年 2019年 行动起来，促进精神健康 精神创伤和暴力对儿童的影响 抑郁影响每个人 儿童、青少年精神健康：快乐心情，健康行为
2019年 2019年
2019年 2019年 2009年 2019
身心健康、幸福一生 健身健心，你我同行
健康睡眠与和谐社会 同享奥运精神,共促身心健康 行动起来，促进精神健康 沟通理解关爱，心理和谐健康
DSM—Ⅳ的抑郁症诊断标准
Ａ、在连续两周的时间里，病人表现出下列九个症状中 的五个以上。
• ①抑郁的情绪持续2周以上。
• ②对所有的活动缺乏兴趣。 • ③食欲不振、厌食或体重降低。 • ④失眠、早醒，早醒是突出的特点。 • ⑤精神性激越或迟滞。
• ⑥疲乏或缺乏力量。
• ⑦性动力缺乏。 • ⑧注意力不集中。
《抗抑郁药合理使用》课件
医生评估
心理社会功能改善
医生根据患者的临床表现、症状改善情况 以及生活质量提高程度，对疗效进行评估 。
关注患者心理社会功能的改善，如工作、 学习和日常生活的恢复情况。
疗效监测的指标
01
02
03
04
抑郁症状改善程度
关注患者抑郁症状的改善程度 ，如情绪、睡眠、食欲等方面
的变化。
生活质量提高
评估患者生活质量的提高程度 ，包括社会功能、家庭关系和
监测患者反应，及时调整治疗方案。
感谢您的观看
THANKS
案例三：难治性抑郁症的治疗方案调整
总结词
难治性抑郁症需综合多种治疗手段，必要时可考虑换药或联合治疗。
详细描述
对于难治性抑郁症患者，单一药物治疗可能效果不佳，需要考虑换药或联合治疗。如可 考虑将SSRIs类抗抑郁药与增效剂如锂盐、甲状腺素等联合使用，以提高疗效。若仍无 效，可考虑使用电休克治疗或重复经颅磁刺激等物理治疗方法。在治疗过程中，应密切
选择合适的诊断工具，如SCID、 MINI等，确保抑郁症诊断的准确 性。
病史采集
详细了解患者的病史，包括家族 史、用药史、精神病史等，以避 免误诊和药物相互作用。
剂量适度
起始剂量
根据患者的年龄、体重、肝肾功能状 况，制定适宜的起始剂量。
调整剂量
根据患者的反应和耐受性，适时调整 药物剂量，以达到最佳疗效和最小副 作用。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
广泛使用、安全有效
SSRIs是临床上最常使用的抗抑郁药之一，具有疗效显著、副作用相对较少的特 点。它通过选择性抑制5-羟色胺再摄取，增加5-羟色胺在突触间隙的浓度，从而 改善抑郁症状。SSRIs对大多数患者都有效，且安全性较高，适用于各种类型的 抑郁症。
paishipu
paishipu
paishipu中文名来士普，通用名“草酸艾斯西酞普兰”,是丹麦H.Lundbeck A/S公司生产的一种新型抗抑郁药，对重度抑郁效果好。
通用名：草酸艾司西酞普兰片
商品名:来士普
适应证：抑郁症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍用法与用量：
1.抑郁症：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。
一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。
老年患者或肝功能不全者建议5mg起始，最大剂量10mg。
轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。
严重肾功能不全者慎用。
2.伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍：5mg起始，最大剂量20mg。
来士普---最新型抗抑郁药
上海交通大学医学院（原第二军医大学）心理卫生中心副教授陈新（艾司西酞普兰）最新型抗抑郁药（注意事项）来士普通用名“草酸艾斯西酞普兰”,是西安杨森生产一种新型抗抑郁药,对重度抑郁效果好。
主要是改善睡眠。
基本信息通用名：草酸艾司西酞普兰片英文名：Lexapro 商品名:来士普英文通用名:Escitalopram适应证：抑郁症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍用法与用量： 1.抑郁症：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。
一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。
老年患者或肝功能不全者建议5mg起始，最大剂量作用机制•艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT ）能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。
五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点，一般的药物只能和基本位点结合发挥作用，而艾司西酞普兰除了能特性•艾司西酞普兰（Escitalopram）是西酞普兰中包含两种异构体中的一种（s异构体),其对5-羟色胺的重吸收抑制能力是西酞普兰的100倍，是目前广泛使用的6种SSRIs中抑制5-HT重吸收特异性最强的一种，并且代谢途径十分单一，这从理论上支持了其副作用小，合并使用范围宽的特点。
疗效分子式•重症抑郁症（MDD）的治疗•重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
•广泛性焦虑（GAD）•表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。
主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不相互作用•禁与单胺氧化酶抑制剂并用，与酒精和中枢神经系统药物（例如抗抑郁药）并用时应慎重。
与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。
锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用，合用时应慎用。
酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢，两者合用时应增加后者的剂量。
抗抑郁药的使用 ppt课件
抗抑郁药的使用 ppt课件
14
1、单胺氧化酶A抑制剂
（Monoamine oxidase imhibitor，MAOIs）
代表药物：吗氯贝胺（中枢选择性可逆性的单胺氧化酶A抑制剂） MAOIs是最早发现的抗抑郁剂。一度广泛应用于精神科。以后发现
MAOI与多种药物合用都有潜在危险，如麻醉性镇痛药、拟交感药、 抗高血压药等。甚至接受MAOIs治疗的病人某些食物也不能食用。
抗抑郁药的使用 ppt课件
22
3、选择性5-羟色胺再摄取抑制药
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
抗抑郁药的使用 ppt课件
23
SSRIs 代表药：
– 氟西汀 – 帕罗西汀 – 舍曲林 – 氟伏沙明 – 西酞普兰
Fluoxetine Paroxetine Sertraline Flovoxamine Citalopram
抗抑郁药的使用 ppt课件
28
表1 SSRIs的药代动力学参数
参数
舍曲林
氟西汀
自身抑制
半衰期 单剂量
多剂量
达稳态血药浓度时 间 (天)
血药浓度和剂量成 正比关系
无 26小时 26小时 4-5
是
是 1.9天 5.7天 30-60
无
氟伏沙明
帕罗西汀 西酞普兰
轻微 15小时 22小时 3-5
轻微
是 10小时 21小时 4-5
是篮斑核向边缘系统通路中的NE缺乏。
5-HT假说
该假说的核心内容是CNS内5-HT水平的降低是抑郁产生的主
要原因之一。认为单胺类递质 5-HT、 去甲肾上腺素、多巴胺功
能不足与抑郁症的发病密切相关
经典抗抑郁药介绍：来士普幻灯片
10
•
•
• •
1) 2) 3)
异构位点
1991 由Plenge et al 提出讨论 重要性不被认识 随着艾司西酞普兰的开发，其重要作用被重新认识 作用于异构位点能够影响在基本位点的作用 艾司西酞普兰能够结合于异构位点，从而加强在基 本位点的对5－羟色胺再摄取抑制
11
西酞普兰的作用
6
来士普是美国上市最成功的抗抑郁剂
• 1998年9月Forest在美国上市了喜普妙，喜普妙成为有史以来增长最快的抗抑郁剂，尤其是新患者的首选； • 2002年9月Forest公司在美国上市了来士普，由于来士普获得医疗报销的原因，Forest公司采取了取代喜普妙的推 广策略，来士普创造了新的增长最快抗抑郁剂的记录，成为新患者的首选；
60
文拉法辛 XR 225 mg (N=98)
60
*
*p<0.05
病人百分比 %
病人百分比 %
40
40
20
20
0
MADRS 12 临床痊愈
Bielski et al., J Clin Psychiatry, 2004; 65:1190-1196
0
MADRS 12 临床痊愈
27
艾司西酞普兰: 安全性和耐受性
21
ESC (N=125) VLF (N=124) * p 0.05 vs VLF ** p <0.01 vs VLF ** **
28
42
56
研究设计 – 固定剂量 艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR
艾司西酞普兰 (20 mg) vs文拉法辛-XR (225 mg)
1 周单盲
安慰剂 安慰剂
chez & Bræ strup. Escitalopram: a unique mechanism of action. Int J Psych Clin Pract 2004;8(suppl):11-3 Sanchez et al. Escitalopram versus citalopram: the surprising role of the R-enantiomer. Psychopharmacology 2004;174:163–176
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1) 2) 3)
异构位点
1991 由Plenge et al 提出讨论 重要性不被认识 随着艾司西酞普兰的开发，其重要作用被重新认识 作用于异构位点能够影响在基本位点的作用 艾司西酞普兰能够结合于异构位点，从而加强在基 本位点的对5－羟色胺再摄取抑制
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西酞普兰的作用
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来士普是美国上市最成功的抗抑郁剂
• 1998年9月Forest在美国上市了喜普妙，喜普妙成为有史以来增长最快的抗抑郁剂，尤其是新患者的首选； • 2002年9月Forest公司在美国上市了来士普，由于来士普获得医疗报销的原因，Forest公司采取了取代喜普妙的推 广策略，来士普创造了新的增长最快抗抑郁剂的记录，成为新患者的首选；
60
文拉法辛 XR 225 mg (N=98)
60
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*p<0.05
病人百分比 %
病人百分比 %
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MADRS 12 临床痊愈
Bielski et al., J Clin Psychiatry, 2004; 65:1190-1196
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MADRS 12 临床痊愈
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艾司西酞普兰: 安全性和耐受性
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ESC (N=125) VLF (N=124) * p 0.05 vs VLF ** p <0.01 vs VLF ** **
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研究设计 – 固定剂量 艾司西酞普兰 vs.文拉法辛-XR
艾司西酞普兰 (20 mg) vs文拉法辛-XR (225 mg)
1 周单盲
安慰剂 安慰剂
chez & Bræ strup. Escitalopram: a unique mechanism of action. Int J Psych Clin Pract 2004;8(suppl):11-3 Sanchez et al. Escitalopram versus citalopram: the surprising role of the R-enantiomer. Psychopharmacology 2004;174:163–176
《抗抑郁药治疗进展》课件
NaSSA类抗抑郁药
总结词
具有独特的药理作用机制
详细描述
NaSSA类药物通过抑制NE回收和阻 断5-HT2受体发挥抗抑郁作用，与 SSRIs和SNRIs不同。
总结词
对5-HT2受体具有高选择性
详细描述
NaSSA类药物对5-HT2受体具有高 选择性，而对其他受体如α1、H1等 无亲和力，因此副作用较少。
症状改善率
患者症状得到一定改善的 比例，通常以减分率来评 估。
复发率
治愈后再次复发的比例， 是衡量疗效稳定性的重要 指标。
抗抑郁药的副作用
01
02
03
04
神经系统副作用
如头痛、失眠、嗜睡、眩晕等 。
消化系统副作用
如恶心、呕吐、腹泻、便秘等 。
心血管系统副作用如心慌、心律不 Nhomakorabea等。性功能副作用
如性欲减退、勃起困难等。
如何降低抗抑郁药的副作用
合理选择药物
根据患者的病情和身体状况， 选择副作用相对较小的抗抑郁
药。
逐渐增加剂量
在起始治疗时，从小剂量开始 ，逐渐增加至有效剂量，以减 少不良反应的发生。
联合用药
在必要情况下，可以考虑联合 使用其他药物来减轻或抵消抗 抑郁药的副作用。
心理治疗辅助
结合心理治疗，如认知行为疗 法等，有助于提高抗抑郁药的
影响疗效。
副作用叠加
合用药物可能导致副作用的叠加 ，增加不良反应的风险。
药物代谢与排泄
合用药物可能影响彼此的代谢和 排泄，导致血药浓度变化。
感谢观看
THANKS
疗效，减少副作用的发生。
04
抗抑郁药的未来展望
新型抗抑郁药的研发方向
靶点创新
抗抑郁药物汇总PPT课件
16
抑郁障碍的神经生物学: 受体敏感性的变化/脱敏假说
抑郁障碍新假说：神经递质系统调节障碍！
Stahl's Essenห้องสมุดไป่ตู้ial Psychopharmacology, 3rd Edition, 2008
17
其它与抑郁症有关的因素
下丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA)
下丘脑分泌促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)
Source: Kaplan HI, Sadock BJ. Concise Textbook of Clinical Psychiatry; Baltimore, Md: Williams and Wilkins; 1996:191
22
去甲肾上腺素（NE）不足表现
抑郁的情感
注意力无法集中在目标行为上 工作记忆障碍 信息加工过程缓慢 精神运动性迟滞 疲乏
垂体分泌促肾上腺皮质激素 (ACTH) 肾上腺分泌皮质醇
Arborelius L, et al. J Endocrinol. 1999;160:1-12. Holsboer F. Neuropsychopharmacology. 2000;23:477-501. 18
其它与抑郁症有关的因素（续）
激素释放的调节功能受损
(eg,生长激素 [GH], 促甲状腺激素 [TSH])
P物质
位于应激反应的脑区 集中在 NA, 5-HT, 和dopamine 回路
Mokrani M, et al. Psychoneuroendocrinology. 2000;25:741-52. Nemerof CB. J Clin Psychiatry. 1989;50(suppl):13-20. 19
抑郁障碍的神经生物学: 受体敏感性的变化/脱敏假说
抑郁障碍新假说：神经递质系统调节障碍！
Stahl's Essenห้องสมุดไป่ตู้ial Psychopharmacology, 3rd Edition, 2008
17
其它与抑郁症有关的因素
下丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA)
下丘脑分泌促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)
Source: Kaplan HI, Sadock BJ. Concise Textbook of Clinical Psychiatry; Baltimore, Md: Williams and Wilkins; 1996:191
22
去甲肾上腺素（NE）不足表现
抑郁的情感
注意力无法集中在目标行为上 工作记忆障碍 信息加工过程缓慢 精神运动性迟滞 疲乏
垂体分泌促肾上腺皮质激素 (ACTH) 肾上腺分泌皮质醇
Arborelius L, et al. J Endocrinol. 1999;160:1-12. Holsboer F. Neuropsychopharmacology. 2000;23:477-501. 18
其它与抑郁症有关的因素（续）
激素释放的调节功能受损
(eg,生长激素 [GH], 促甲状腺激素 [TSH])
P物质
位于应激反应的脑区 集中在 NA, 5-HT, 和dopamine 回路
Mokrani M, et al. Psychoneuroendocrinology. 2000;25:741-52. Nemerof CB. J Clin Psychiatry. 1989;50(suppl):13-20. 19