姜黄素的药理研究进展 - 药学论文
本科生毕业论文
论文题目：姜黄素的药理研究进展学校：徐州医学院
院部：药学院
专业：药学
学号：09XXXXXXXX
姓名：XXX
指导教师：刘毅
实习单位：徐州医学院论文工作时间：2012年09月至2012年10月
目录
摘要 (3)
ABSTRACT (3)
正文 (5)
致谢 (97)
姜黄素的药理研究进展
实习生：荣礼（0916111009）药学院药学专业
指导教师：刘毅徐州医学院药学院
摘要
目的：探究姜黄素的药理研究进展。方法：本文对姜黄素的国内外的研究现状进行了深入的探究，查阅近年来国内外对于姜黄素的抗氧化、降血脂、杭凝血及抗肿瘤作用的研究概况。结果：本文对姜黄素的国内外的研究现状进行了深入的探究，查阅近年来国内外对于姜黄素的抗氧化、降血脂、杭凝血及抗肿瘤作用的研究概况。结论：本文对姜黄素的国内外的研究现状进行了深入的探究，查阅近年来国内外对于姜黄素的抗氧化、降血脂、杭凝血及抗肿瘤作用的研究概况。
关键词：姜黄素；抗氧化；降血脂；抗凝；抗肿瘤
Jiang Huangsu's progress in pharmacological research
Student: Rong Li(0916111009) Pharmacy Speciality, Xuzhou Medical College
Tutor: Liu Yi School of Pharmacy，Xuzhou Medical College
ABSTRACT
Objective: Research progress in pharmacological research of Curcumin. Methods: This article on Jiang Huangsu's research status at home and abroad have done deep research at home and abroad in recent years, access to Jiang Huangsu's antioxidant, hypolipidemic, hang coagulation and anti tumor effects of. Results: This article on Jiang Huangsu's research status at home and abroad have done deep research at home and abroad in recent years, access to Jiang Huangsu's antioxidant, hypolipidemic, hang coagulation and anti tumor effects of. Conclusion: This article on Jiang Huangsu's research status at home and abroad have done deep research at home and abroad in recent years, access to Jiang Huangsu's antioxidant, hypolipidemic, hang coagulation and anti tumor effects of.
KEY WORDS: Antioxidant; blood lipid; anticoagulation; anti tumor
姜黄为传统常用中药，姜黄素是姜黄发挥药理作用最重要的活性成分，对机体各系统作用广泛。现代药理研究表明，姜黄素具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管粥样硬化、保护肝肾等多种药理作用，具有较好的临床应用前景。姜黄的化学成分主要为姜黄素类和姜黄挥发油，姜黄素类主要含姜黄素(curcumin)、脱甲氧基姜黄素(demefhoxvcurcumin)和双脱甲氧基姜黄素(bisdemefhoxycurcumin)。其中姜黄素是姜黄发挥药理作用最重要的化学成分，因其具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保护肝肾功能等广泛的药理作用和重要的经济价值，已经成为开发的热点。本文就近年来姜黄素药理作用方面的研究进展作简要综述。
2 抗氧化作用
氧化作用影响着生物体内的生理病理过程，细胞内活性氧直接损害或通过一系列过氧化应激反应引起广泛的生物体结构破坏。为了减少有氧代谢过程对机体的损伤，国内外学者设想用抗氧化药物抑制细胞内活性氧产生的生物毒性。实验证明，姜黄素是一种新型的抗氧化剂，可阻止丙酮醛／赖氨酸诱导的氧化应激和DNA损害，并且可抑制丙酮醛诱导的人单核细胞凋亡和活性氧的产生[4]。姜黄素的分子结构中含有酚羟基，酚羟基具有很强的去除自由基的能力，并且姜黄素也可以显著增加超氧化物歧化酶(SOD)的活性，提高机体清除氧自由基的能力。脑梗死患者在常规治疗基础上应用姜黄素治疗后，血清SOD总活力较未用姜黄素组明显升高，临床神经功能缺损评分比未用姜黄素者明显降低且未发现毒副反应，说明姜黄素对脑梗死患者氧化损害具有保护作用[5]。
抗脂质过氧化作用和杭自由基的效应。
对高脂模型大鼠姜黄素具有降低血清、肝脂质过氧化物提高总抗氧化能力。增强超氧化物歧化酶、谷胧甘肤过氧化物酶一活性进而减轻脂质过氧化对心血管系统的损伤。
石晶等研究发现姜黄素对大剂量异丙肾上腺素诱导的大鼠心电图缺血性改变点下移有改善作用对血清肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶及游离脂肪酸浓度升高有抑制作用并可减少缺血心肌组织中的含量这些作用呈剂量依赖关
在清除超氧阴离子方面姜黄素具有较强的抗自由基、抗脂质过氧化和稳定细胞膜作用并可抑制黄嗓吟脱氢酶向黄嚓吟氧化酶的转化从而抑制氧自由基产，增加谷肤甘肤的水平。
3 、抗肿瘤作用
姜黄素的抗肿瘤作用于1985年由印度学者Kuttan首次提出，一直受到国内外学者的广泛关注。由于姜黄素可以抑制多种肿瘤细胞系的生长，预防化学性和放射性诱导的实验动物多种肿瘤的形成、显著减少肿瘤数目、缩小瘤体体积，因此美国国立肿瘤研究所已经将姜黄素列为第3代癌化学预防药物。
姜黄素可以抑制P-糖蛋白的功能和表达，激活半胱天冬酶-3，对多药耐药性人类胃癌细胞系SGC7901／VCR起逆转作用。肿瘤的生长，须建立一套血管供应系统进行持续的氧气和营养物质的供应。缺氧诱导因子-1(HIF—1)是恶性肿瘤诱导新生血管形成的主要调控因子，其中HIF-α蛋白决定HIF-1的活性。孙军等通过姜黄素作用于人肝癌细胞株BEL-7402的实验研究证实，姜黄素可通过蛋白酶体途径减少人肝癌细胞HIF—lα蛋白的表达。并且有学者根据姜黄素的药理特性及各种剂型的药代动力学特点，提出将较大剂量姜黄素与碘化油混合进行肝脏肿瘤的介入治疗。Bcl-2调节蛋白家族在调节细胞凋亡过程中发挥着重要作用，根据功能不同，可将Bcl-2家族成员分为两类：Bcl-2类是凋亡抑制因子，Bax类是为凋亡促进因子。有实验证明，姜黄素可以上调D53丝氨酸磷酸化和Bax的水平，同时下调Bcl一2、半胱天冬酶前体-3(pro-easpase-3)和半胱氨酸前体
-9(pro-casDase-9)的水平，从而诱导结肠癌细胞HT-29的凋亡，提示其可作为一种有效的治疗结肠癌的药物。姜黄素还可通过诱导细胞G2／M停滞、凋亡及过氧化物增殖，抑制对顺铂耐受的人卵巢癌细胞增殖。另有研究表明，姜黄素衍生物顺丁烯二酰L血管紧张素(NVC)和顺丁烯二酰甘氨酸(NGC)可有效提高人膀胱癌细胞株内细胞凋亡蛋白酶caspase-3的活性。此外，姜黄素对前列腺癌、血
液系统癌症等也可起到一定的治疗作用。
4 、对心血管系统的作用
姜黄素在保护心肌、抑制血管重构及抗动脉粥样硬化方面也有一定疗效。姜黄
素可通过抑制心肌肿瘤坏死因子(TNF-α)和金属蛋白酶-2(MMP-2)，来抑制心肌胶原重塑，从而改善由于压力负荷过大而造成的左心功能下降。实验证明，经给药后家兔的左心室功能明显改善，射血分数提高，并且左心室舒张末期压力和左心室后壁厚度减小，胶原容积分数减少。心肌TNF-α和MMPs在对照组过表达，但在给药组被显著抑制。此外，血管平滑肌细胞的迁移、增殖以及胶原的合成是心血管疾病发病机制的主要方面。姜黄素可以通过抑制血小板源生长因子(PDGF)的信号传导，减少PDGF受体磷酸化，抑制其与受体结合，阻滞PDGF所诱导的血管平滑肌细胞再生。同时也有研究表明，小剂量的姜黄素可以通过非脂类代谢途径治疗动脉粥样硬化。
5、抗肝损伤及纤维化作用
姜黄素可明显降低微囊藻粗毒素染毒小鼠血浆中谷丙转氨酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)和谷胱甘肽-S转移酶(GST)的含量，提高染毒小鼠SOD活性、降低肝丙二醛(MDA)水平，对藻毒素引起的肝脏过氧化损伤具有显著的保护作用[17]。肝纤维化是各种慢性肝病共同的病理学基础。肝星状细胞(HSC)活化是肝纤维化发生与发展的关键环节，各种病因引起的肝纤维化发生的最终途径是HSC的活化。本课题组研究证明，姜黄素可以通过促进过氧化物酶体增殖因子活化受体-γ(PPAR-γ)表达，诱导HSC凋亡，从而抑制肝纤维化PPAR-γ表达水平随着HSC 活化程度的增加不断下降。姜黄素剂量依赖性抑制HSC增殖，上调PPAR-γ，表达水平，抑制αSMA、I型胶原和核RelA的表达，显著升高MMP-2和MMP-9的活性。姜黄素抑制抗凋亡因子Bcl-2的表达，提高促凋亡因子Bax表达，促进HSC中PPAR-γ的核转位／重分布，显著下调Cyclin D1基因、活化Rel A蛋白和I型TGF-β受体蛋白表达水平。姜黄素抑制HSC的增殖与活化，诱导HSC
凋亡，升高MMP-2和MMP-9的活性的药理作用，是由PPAR-γ信号转导途径介导的，与PPAR-γ核转位／重分布有关。上述表明，姜黄素能够通过PPAR-γ信号传导途径在细胞和分子水平发挥抗肝纤维化作用，值得进一步深入研究。
6、在保护肾功能方面的作用
姜黄素在抗肾损伤，保护肾功能方面也能起到一定的作用。研究表明，姜黄素可通过显著的抗氧化活性和良好的血液动力学效应减缓环胞霉素A(CsA)对肾脏
产生的毒性作用，减轻肾功能障碍，提高经CsA处理的大鼠体内抗氧化物酶的水平，恢复肾脏的形态学改变。另外，在肾移植的随机对照临床试验中发现，姜黄素可以改善早期移植后的肾功能。在试验中，与安慰剂和低剂量组相比，高剂量组由肾移植而产生的急性细胞排斥和神经毒性最低，这可能与其诱导血红素加氧酶一1(HO—1)的作用有关。
7、在代谢疾病中的作用
姜黄素对代谢方面的疾病，如糖尿病的并发症等，也可起到一定的疗效。Suryanarayana等在研究姜黄素对由链霉素诱导的糖尿病大鼠所起作用时发现，尽管姜黄素不能阻止由链霉素诱导的糖尿病，但通过血糖、胰岛素水平的测定和裂隙灯显微镜的观察结果显示，其可延缓糖尿病白内障的进展及成熟。另有实验表明，接近普通饮食量的姜黄素可以防止糖尿病大鼠晶状体的一眼晶体蛋白伴侣样活性丢失而引起的白内障。姜黄素还可以防止糖尿病诱导的蛋白质氧化和DNA的损伤，同时降低一氧化氮合酶(NOS)的水平。但是，用姜黄素作为新的治疗方法进行治疗时应该谨慎，因为姜黄素可以增强内皮缩血管肽的表达，可能导致糖尿病血管的功能异常。
参考文献
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致谢
徐州医学院！
药学系各位领导和老师！刘毅老师！
藤茶降血压作用研究
藤茶降血压作用研究 廖寅平1，王硕2，安丰轩1，葛智文1，兰毅1，张征1* （1.柳州市农业技术推广中心，广西柳州 545002；2.广西药用植物研究所，广西南宁 530023） 摘要：藤茶学名为显齿蛇葡萄，英文名称为vine tea，葡萄科蛇葡萄属落叶藤本植物，广西柳州市的融安、融水、三江等县均有大量野生资源分布。中国医学科学院药用植物研究所广西分所姚新生院士实验室通过对大鼠饲喂藤茶水溶液，以研究藤茶对大鼠血压的影响。研究结果表明，藤茶对实验大鼠具有较好的降血压作用，但对心率并无显著性影响。 关键词：藤茶；降血压；研究；心率 藤茶，学名为显齿蛇葡萄[Ampelopsis grossedentata (Hand-Mazz)W.T.Wang]，英文名称为vine tea，是葡萄科(Vitaceae Michx)蛇葡萄属(Ampelopsis)的一种野生木质落叶藤本植物，属于典型的类茶植物，主要分布于我国湖南、湖北、云南、贵州、广东、广西、福建等地。据调查，广西柳州市的融安县分布大量野生藤茶资源，分布面积约2万亩，具有很好的开发价值。 资料显示，藤茶具有清热解毒、抗菌消炎、祛风除湿、强筋骨、降血压、降血脂、降血糖、保肝护肝等功效。目前，运用药理研究的方法对藤茶的降血压作用进行研究还鲜有报导，中国医学科学院药用植物研究所广西分所姚新生院士实验室用藤茶水溶液饲喂实验大鼠的方法，研究了藤茶对大鼠血压的影响。 1 实验材料 1.1 样品来源及处理：藤茶，广西柳州市农业技术推广中心提供。将藤茶分别按1:10和1:6的比例用开水浸泡30min，然后再煮沸5min，过滤，将两次滤液合并，置于热水浴上浓缩至0.5g/ 1ml。 1.2 实验动物：SPF级SD大鼠，体重150～180g，雄性，共50只。湖南斯莱克达实验动物有限公司生产，合格证号：SCXK2009 -0004号。实验温度：23～25℃，相对湿度：6 5%～7 0%。 1.3 饲料 普通基础饲料：配方略。 1.4 剂量分组
姜黄素的药理作用研究进展_许东晖
姜黄素的药理作用研究进展 许东晖,王 胜,金 晶,梅雪婷,许实波 (中山大学药学院中药与海洋药物研究室,广东广州 510275) 摘 要:姜黄素是从姜黄中提取的活性成分,具有广泛的药理作用。姜黄素利用酚羟基捕捉自由基,对辐射药物性肝损伤、氧化损伤起保护作用;通过调节细胞周期、诱导细胞凋亡、调控基因表达起抗肿瘤作用;通过抑制IL-2、IL-4、IL-8、T NF- 等炎症因子表达起抗炎作用,同时具有抗病毒、抗菌作用。开发姜黄素具有巨大的应用价值。 关键词:姜黄素;抗氧化活性;抗肿瘤活性;抗炎活性;抗病毒活性 中图分类号:R282.710.5 文献标识码:A 文章编号:02532670(2005)11173704 Advances in studies on pharmacological effect of curcumin XU Do ng-hui,WANG Sheng,JIN Jing,MEI Xue-ting,XU Shi-bo (La bo rat or y o f T r aditio nal Chinese M edicine and M ar ine Dr ug s,Schoo l o f Phar maceutical Science, Sun Y at-sen U niver sity,Guang zho u510275,China) Key words:curcum in;antiox idation;antitumor;anti-inflam matio n;antiviral activity 姜黄素(cur cumin)是从姜黄Cur cuma longa L.中提取的天然色素。姜黄是姜科姜黄属一种多年生的草本植物,其粉末称为姜黄根粉,可作药用。姜黄的研究历史悠久,印度传统医学按现代医学术语认为,姜黄根粉可治疗胆疾患、厌食、鼻炎、咳嗽、糖尿病、肝疾患、风湿病和鼻窦炎。我国传统医学认为,姜黄可用于腹痛、黄疸等相关疾病的治疗。 姜黄素为姜黄的主要活性成分,大量研究证明,姜黄素具抗氧化、抗肿瘤、抗炎、清除自由基、抗微生物以及对心血管系统、消化系统等多方面药理作用。近来姜黄素已成为国内外的研究热点,涉及的研究领域也越来越广泛。本文对其近年国外有关药理作用的研究作如下归纳、综述。 1 姜黄素的抗氧化作用 氧化作用无时无刻不在影响着生物体内的生理病理过程,不仅外源性氧化可以引起细胞内活性氧(r eactiv e ox yg en species,RO S)的堆积,而且细胞本身的有氧代谢过程中亦有RO S的产生。R OS具有很高的生物活性,很容易与生物大分子反应,直接损害或通过一系列过氧化应激反应而引起广泛的生物结构破坏。为了减少有氧代谢过程RO S对机体的损伤,国内外学者设想用抗氧化药物抑制R OS的生物毒性。近年来的研究表明,姜黄素是一种新型的抗氧化剂。 姜黄素经口服后,在肠管的上皮细胞被吸收并转换成四氢姜黄素,Sugiyama等[1]经分子水平研究确证,四氢姜黄素捕捉自由基后,自身会降解成2′-甲氧基邻羟基苯丙酸类化合物,此化合物和四氢姜黄素都具有比姜黄素更强的抗氧化能力。Pr iy adar sini等[2]证实,姜黄素分子结构中的酚羟基在姜黄素的抗氧化活性中起决定性的作用。1.1 对过氧化脂质的抑制作用:Sreejayan等[3]通过研究发现姜黄素可抑制辐射引起的肝微粒体脂质过氧化反应,可通过超离心与微粒体合并,其抑制脂质过氧化反应的能力具有时间和浓度依赖性。Akila等[4]通过体内实验发现,姜黄素ig (250mg/kg)能显著抑制CCl4诱导Wista r大鼠肝纤维化,显著降低CCl4诱导的大鼠体内血清谷草转氨酶(GO T)、谷丙转氨酶(GP T)和碱性磷酸酶(A L P)。笔者认为,姜黄素是通过抑制脂质过氧化从而对CCl4诱导的肝纤维化起到保护作用。Reddy等[5]体内实验发现,姜黄素ig(30mg/kg)能显著抑制Fe2+(30mg/kg,ip)诱导的Wist ar大鼠肝细胞损伤,降低F e2+诱导的肝匀浆和血清过氧化脂质,提示姜黄素可通过抑制脂质过氧化反应发挥其抗细胞毒的作用。G r inber g等[6]通过姜黄素对人红血球细胞及细胞膜的抗氧化作用的研究发现,4～100 mo l姜黄素抑制H2O2诱导的脂质过氧化物。虽然姜黄素单独应用不能改变血红细胞的F e2+/F e3+的比例,但可抑制Fe2+由于H2O2引起的再次氧化,因此姜黄素作为细胞膜抗氧化剂,能保护地中海贫血红细胞由于铁刺激而引起的损伤。 1.2 抑制亚硝酸盐诱导的氧化作用:U nnikrishnan等[7]研究表明姜黄素具有抗亚硝酸诱导氧化血红蛋白的作用,保护血红蛋白不被氧化成为高铁血红蛋白,其抗氧化活性具有浓度依赖性,实验结果显示,姜黄素酚羟基乙酰化后抗氧化活性明显减弱,证实姜黄素是通过除去过氧化物、二氧化氮而发挥抗氧化作用。Br ouet等[8]研究发现,低浓度的姜黄素能抑制内毒素激活的巨噬细胞一氧化氮合成酶(N O S)的活性,体外培养巨噬细胞并用内毒素激活N OS,经姜黄素处理后检测培养液上清液中 收稿日期:2004-07-19 基金项目:国家自然科学基金资助课题(30170105);教育部2004年度“新世纪优秀人才支持计划(NCE T-04-0808) 作者简介:许东晖(1968—),男,博士,副教授,中山大学药学院中药与海洋药物研究室主任,从事中药与海洋药物研究与开发,利用固体分散体技术开展姜黄素增溶研究。 T el:(020)84113651 E-m ail:Lsdb@z https://www.360docs.net/doc/0214192363.html,
白附子化学成分及药理作用研究进展
万方数据
万方数据
白附子化学成分及药理作用研究进展 作者：石延榜， 张振凌 作者单位：河南中医学院,郑州,450008 刊名： 中国实用医药 英文刊名：CHINA PRACTICAL MEDICINE 年，卷(期)：2008,3(9) 被引用次数：11次 参考文献(13条) 1.李娟;李静;卫永第独角莲块茎花中脂肪酸成分分析 1991(01) 2.李清华;贾宗才独角莲化学成分的研究 1962(11) 3.陈雪松;陈迪化;斯建勇中药白附子的化学成分研究[期刊论文]-中草药 2000(07) 4.李静;卫永第;陈玮瑄独角莲块茎挥发油化学成分的研究 1996(02) 5.孙启良;卫永第;杨伟超独角莲各部位氨基酸的含量分析 1995(04) 6.毛淑杰白附子生品及炮制品微量元素的含量测定 1991(02) 7.姚三桃;傅桂兰;洪海燕白附子炮制前后成分含量的变化 1993(04) 8.王毅;张静修制白附子饮片中铝含量的研究 1992(05) 9.吴连英;仝燕;毛淑杰白附子不同炮制品抗炎作用比较研究 1992(06) 10.吴连英;毛淑杰;程丽萍白附子不同炮制品镇静、抗惊厥作用比较研究 1992(05) 11.刘洁;卢长庆;王钥琦白附子炮制前后显微与化学比较 1990(02) 12.孙淑芬;曾艳;赵维诚白附子抑制恶性肿瘤的实验研究[期刊论文]-中医研究 1998(06) 13.吴连英;仝燕;程丽萍白附子不同炮制品毒性比较研究 1992(11) 本文读者也读过(7条) 1.袁菊丽白附子的研究进展[期刊论文]-陕西中医学院学报2010,33(3) 2.余润民.龚千锋白附子炮制工艺研究[期刊论文]-江西中医学院学报1998,10(4) 3.陈雪松.陈迪华.斯建勇.Chen Xuesong.Chen Dihua.Si Jianyong中药白附子的化学成分研究(Ⅰ)[期刊论文]-中草药2000,31(7) 4.吕永磊.李珊.李向日附子不同炮制品的质量研究[会议论文]-2010 5.李艳凤.马英丽白附子炮制的历史沿革与现代研究进展[期刊论文]-中医药学报2010,38(4) 6.王亚娟黄花乌头化学成分研究概况[期刊论文]-时珍国医国药2006,17(4) 7.谢华.刘博.胡银燕.张振凌白附子趁鲜加工炮制饮片中草酸钙针晶含量变化的研究[期刊论文]-光明中医2008,23(12) 引证文献(12条) 1.张美玲张培影治疗冠心病的学术观点和临床经验探讨[期刊论文]-浙江中医药大学学报 2013(8) 2.宋瑱.李庆勇.王春成.高文轻.姜春菲.桑梅独角莲块茎的体外抗氧化活性及成分研究[期刊论文]-中成药 2012(1) 3.于晓红.阚洪敏.胡艳文白附子混悬液对H22荷瘤小鼠肿瘤生长 抑制作用及对免疫器官功能的影响[期刊论文]-浙江中医药大学学报 2011(5)
姜黄素的药理研究进展 - 药学论文
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姜黄素的药理研究进展 实习生：荣礼（0916111009）药学院药学专业 指导教师：刘毅徐州医学院药学院 摘要 目的：探究姜黄素的药理研究进展。方法：本文对姜黄素的国内外的研究现状进行了深入的探究，查阅近年来国内外对于姜黄素的抗氧化、降血脂、杭凝血及抗肿瘤作用的研究概况。结果：本文对姜黄素的国内外的研究现状进行了深入的探究，查阅近年来国内外对于姜黄素的抗氧化、降血脂、杭凝血及抗肿瘤作用的研究概况。结论：本文对姜黄素的国内外的研究现状进行了深入的探究，查阅近年来国内外对于姜黄素的抗氧化、降血脂、杭凝血及抗肿瘤作用的研究概况。 关键词：姜黄素；抗氧化；降血脂；抗凝；抗肿瘤 Jiang Huangsu's progress in pharmacological research Student: Rong Li(0916111009) Pharmacy Speciality, Xuzhou Medical College Tutor: Liu Yi School of Pharmacy，Xuzhou Medical College ABSTRACT Objective: Research progress in pharmacological research of Curcumin. Methods: This article on Jiang Huangsu's research status at home and abroad have done deep research at home and abroad in recent years, access to Jiang Huangsu's antioxidant, hypolipidemic, hang coagulation and anti tumor effects of. Results: This article on Jiang Huangsu's research status at home and abroad have done deep research at home and abroad in recent years, access to Jiang Huangsu's antioxidant, hypolipidemic, hang coagulation and anti tumor effects of. Conclusion: This article on Jiang Huangsu's research status at home and abroad have done deep research at home and abroad in recent years, access to Jiang Huangsu's antioxidant, hypolipidemic, hang coagulation and anti tumor effects of. KEY WORDS: Antioxidant; blood lipid; anticoagulation; anti tumor
虎杖的功效成分及药理作用研究进展综述
虎杖的功效成分及药理作用研究进展综述 摘要虎杖含有多种药理活性成分，其主要有效成分白攀芦醇苷，具有扩血管、抗血栓艟休克、降血脂厦抗氧化等作用；另外，虎杖还具有抗茵、抗病毒和保肝等作用，临床用于治疗高血压、动脉粥样硬化、高脂血症和各种病毒感染等疾病. 美键词虎杖；化学成分；药理作用；临床应用. 虎杖为蓼科蓼属多年生草本植物虎杖的干燥根和茎。别名：花斑竹、酸筒杆、酸桶笋、酸汤梗、川筋龙、斑庄、斑杖根、大叶蛇总管、黄地榆。性状：本品多为圆柱形短段或不规则厚片，长1～7cm，直径0．5～2-5cm。外皮棕褐色，有纵皱纹及须根痕，切面皮部较薄，木部宽广，棕黄色，射线放射状，皮部与木部较易分离。根茎髓中有隔或呈空洞状。质坚硬。气微，味微苦、涩。性味与归经：微苦，微寒。归肝、胆、肺经。其主要成分为：游离蒽醌和葸醌苷、黄素、大黄索甲醚、犬黄酚、总苷A、慈苷B、芪类化合物(白黎芦醇苷、糖苷类氪基酸、微量元素）等。具有祛风利湿、祛痰止咳清热解毒、活血化癀等功效临床用于治疗湿热黄疸、肺热咳嗽疮痈肿毒、关节痹痛、经闭经痛、水火烫伤、跌打损伤等。近年来，根据化学成分，其药理作用的研究越来越广，现综述如下。 1 种质资源 虎杖喜温暖湿润生长环境，耐寒，不怕涝，对土壤要求不严，常生于山沟、河旁、溪边、林下阴湿处。主要分布于陕西、、、、、、四川等省[1]. RAPD[2]、ISSR[3]和SRAP[4]扩增结果表明，22个引物中l7个引物扩增产物具多态性。。22个引物共得到98条扩增DNA片段，平均每个引物可获得4．45个DNA片段，其中90．8％的片段具有多态性。每个多态性引物能扩增出3—8个DNA段，平均可扩增出5．24个多态性片段，表明虎杖种质资源多态性水平较高(90．8％)。说明虎杖种质资源在分子水平上确实存在较大遗传差异。 2 栽培技术 2. 1繁殖育苗 在5～6月份虎杖开花前，选择生长健壮、无病虫害的植株作为母株，提前1 d浇足水，以确保植体内水分充足。翌日，剪取地上部粗壮主枝，去除叶片、叶柄、侧枝及顶部细弱枝条；将枝条在分枝处剪开，保留5～10节，作为繁殖用种条。 将准备好的种条，整齐横放，排列成行，行距10cm，覆沙5～8 cm，浇足水，并注意保持土壤表层湿润，直至萌芽齐全方可少浇水或不浇水。种条埋人沙中7～10 d后，自茎节处萌生新芽，萌芽率约60～70％；15 d左右自节处生根，生根率达98％以上。 2. 2 移栽定植 2. 2．1选地、整地 选择阳光充足、土层深厚、排水良好、肥沃的地块，施人腐熟的饼肥后深翻一次(25- 35cm)，清除草根及杂物，耙细、整平。 2. 2．2移栽与定植 种条埋人25 d左右，长出嫩芽、生根数量较多后，可挖出种条，并从芽点处剪断，每小节即一株小苗。按株行距30 cm×60 cm定植，每穴1～2株，芽点向上斜放，培上细土，浇足定根水。移栽苗的成活率可达98％以上。 2. 3栽后管理 虎杖幼苗定植后，注意保持土壤湿润，促进根系生长。幼苗期要结合除草，松土。当植株长高后，可转为粗放管理。
姜黄素药理活性的研究进展
姜黄素药理活性的研究进展 关键词：姜黄素 活性 姜黄素(curcumin ，二阿魏酰基甲烷) 是从姜科姜黄属植物姜黄、莪术、郁金等的块根或根茎中提取精制得到的一种酚类色素，是一种天然的食品添加剂，是姜黄发挥作用的主要活性成分。姜黄素可溶于甲醇、乙醇、碱、醋酸、丙酮和氯仿等有机溶剂，微溶于苯和乙醚，不溶于水，是一种光敏性很强的物质, 需避光保存。其分子式为C 21H 20O 6, 结构见图1 。 图1 姜黄素结构式 近年的研究表明，姜黄素在抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗HIV 、抗菌等方面有很好的药理作用, 而且姜黄素毒性低, 具有良好的临床应用潜力。本文就姜黄素主要作用的研究进展作一综述。 1．抗肿瘤作用 1985年印度的Kuttan 等[1]首次提出姜黄和姜黄素具有抗肿瘤作用的可能性。自此以后, 众多学者对姜黄素抗肿瘤作用及其机制做了大量的研究, 证实了姜黄素可以抑制多种肿瘤细胞系的生长。美国国立肿瘤研究所已经将姜黄素列为第3 代癌化学预防药物，且已进入临床试验阶段[2]。 1．1 抗肝癌的作用 实验证实姜黄素具有体外抑制肝癌细胞的作用，孙军[3]通过姜黄素作用于人肝癌细胞株BEL- 7402 的实验研究证实，姜黄素可通过蛋白酶体途径减少人肝癌细胞HIF- 1α蛋白的表达。并且有学者根据姜黄素的药理特性及各种剂型的药代动力学特点，提出将较大剂量姜黄素与碘化油混合进行肝脏肿瘤的介入治疗[4]。厉红元等[5]报道了姜黄素可抑制肝癌细胞QGY 的生长。其抑瘤率与药物浓度和作用时间呈依赖关系。72h 的中效浓度（IC50）为49.50μmol/L ，流式细胞仪分析证实姜黄素能使QGY 细胞聚积在S 期，电镜观察发现姜黄素可导致细胞变性，坏死，诱导细胞凋亡。Chen 等[6]发现它可以抑制某些与入侵相关的基因的表达，包括基质金属蛋白酶14 (MMP14)，神经元细胞结合分子，以及整合素Alpha 6 和Alpha 4；且可在mRNA 和蛋白水平上降低MMP14 的表达和MMP12 的活性。但有研究表明姜黄素在体内无抑制肝癌细胞的作用, 仅能延长机体的存活时间。其体内外作用机制的差异有待进一步研究。 1．2 抑制结肠癌的作用 姜黄素对结肠癌发生、发展的各个阶段均有抑制作用。在姜黄素对大鼠结肠癌的影响的研究中发现，姜黄素可以通过抑制转录因子Egr-1 与DNA 的结合活性，减低其对转录的诱导效应，而抑制癌症细胞中EGFR 基因的表达[7]。Kawamori 等[8]用雄HO H 3CO O O OH OCH 3
姜黄素的抗氧化和抗炎作用研究进展
中药谱效关系是2001年由中医药界研究者提出的全新的,处于学术前沿的中药现代化研究思路。谱效关系研究是以中药指纹图谱研究为基础,同时又比指纹图谱更深入一层的科学研究方向[14]。中药指纹图谱中变量参数包括顺序变量、数值变量和名义变量。谱效关系研究将标示物质群特征峰的中药指纹图谱与药效结果相对应起来,将中药指纹图谱中各种变量的变化与中药药效指标变量结果联系起来,并进行变量之间的模式聚类,从而全面、系统地揭示中药已知和未知药理作用的物质成分,为中药质控、分类和成药处方解析与优化、寻找新的药源植物与药物设计等提供借鉴[15,16]。 3.4 药品不良反应评价:目前,我国药品不良反应报告数量逐年递增,但缺少对其科学、深入的分析与评价。药品不良反应是指药品在预防、诊断、治病或调节生理功能的正常用法、用量下,出现的有害的和意料之外的反应。药品不良反应评价是药品上市后再评价的最重要内容,是正确、全面认识药品安全性的重要手段。数据挖掘技术在不良反应研究领域的应用具有广阔的空间,数据挖掘技术使不良反应信息分析与筛选的自动化程度大大提高。许多方法如贝叶斯网络、决策树算法和Aprior i算法等均可作为深入研究药品不良反应数据库信息的有力工具。 但目前,数据挖掘方法主要应用于不良反应信号的发现与筛选,其在不良反应发生规律方面的应用研究尚报道不多[17]。 3.5 开发新药:中药经过中国历代医药学家的医疗实践,具有明确的性味归经、功效主治,从中寻找新的活性成分或先导化合物是开发创新天然药物的有效途径。数据挖掘技术有助于增加在寻找新药过程中的主动性、避免盲目性,真正做到有的放矢[18]。利用数据挖掘技术从数百种、数千种药用植物中进行挖掘,可能对新药开发具有指导、启发作用。 4 结语 采用合理的数据挖掘模型及算法,可以有效地推动中医药信息化进程,具有深远意义。无论是在学术研究上,还是在实际应用领域中,该领域研究都有着十分重要的研究意义,有着广阔的研究与应用前景。当然,同其他任何一种研究方法一样,数据挖掘不是万能的。数据挖掘研究结果的准确性受数据库质量等多种因素影响,其研究结果也要在相关领域专家的指导下进行解释与评估,并需要在实践中予以验证。 参考文献: [1] 苏新宁,杨建林,邓三坞,等 数据挖掘理论与技术[M] 北京:科学技术文献出版社,2003 [2] 秦剑波,李兆延 数据挖掘技术研究[J] 商场现代化,2008 (552):28 [3] 莫 楠,谢梦洲 浅论中医住处资源特点和数据库建立[J] 湖南中医学院学报,2005,25(6):52-53 [4] 赖新梅,林端宜,杨雪梅,等 中药原植物物种数据规范化 研究的思考[J] 中草药,2009,40(7):1160-1162 [5] 王 耘,史新元,乔延江 中药复杂性研究的内容与方法 [J] 中国天然药物,2005,3(5):262-265 [6] 姚美村,袁月梅,艾 路,等 数据挖掘及其在中医药现代 化研究中的应用[J] 北京中医药大学学报,2002,25(3): 20-23 [7] 李文林,段金廒,赵国平,等 方剂配伍规律数据挖掘的研 究现状及思考[J] 中国中医药信息杂志,2008,15(10): 92-94 [8] 刘齐宏,唐常杰,李 川,等 基于属性归纳的中药方剂数 据挖掘[J] 计算机应用,2007,27(2):450-452 [9] 陈学进 数据控制中聚类分析的研究[J] 计算机技术与发 展,2006,16(9):44-49 [10] 李力恒,张承江,闫朝升 中药复方配伍规律挖掘初探[J] 中医药信息,2006,23(4):4-5 [11] 叶 亮,范欣生,王崇骏,等 方剂数据挖掘研究常用方法 探讨[J] 医学信息,2008,21(10):1734-1737 [12] 冯雪松,董鸿晔 中药指纹图谱的数据挖掘技术[J] 药学 进展,2002,26(4):198-201 [13] 邵建强 中药指纹图谱的研究进展[J] 中草药,2009,40 (6):994-998 [14] 李 戎,闫智勇,李文军等 创建中药谱效关系学[J] 中医 教育,2002,21(2):62 [15] 李文林,赵国平 数据挖掘技术及其在中医药领域的应用 [J] 中华医学图书情报杂志,2004,13(6):4-6 [16] 何毓敏,张长城,袁 丁 探讨基于谱效关系的中药质量评价 的物元分析新方法[J] 中草药,2009,40(8):1182-1185 [17] 吴嘉瑞,张 冰 试论数据挖掘技术在药品不良反应评价领 域的应用[J] 中药新药与临床药理,2007,18(6):485-487 [18] 廖正根,杨光华 药物发现中的逻辑思维与非逻辑思维[J] 医学与哲学,1997,18(8):438-439 姜黄素的抗氧化和抗炎作用研究进展 狄建彬1,2,顾振纶1,2*,赵笑东3,钱培刚1,2,蒋小岗1,2,郭次仪4 (1 苏州大学医学部药理学系,江苏苏州 215007;2 苏州中药研究所,江苏苏州 215007 3 苏州市中医医院,江苏苏州 215003; 4 香港保健协会,香港) 摘 要:姜黄素(cur cumin)是从姜科姜黄属植物姜黄、郁金、莪术的干燥根茎中提取的一种天然有效成分,药理作用广泛,毒性低,耐受性好,由于其经济价值,已成为开发热点。现代医学研究发现人体众多疾病的形成与自由基的形成、炎症反应的参与有关,姜黄素的多种药理活性与其抗氧化、抗炎作用有关。姜黄素的抗氧化活性和抗炎作用已引起国内外学者的广泛关注,就近年来姜黄素在抗氧化、抗炎两方面的有关研究予以综述。 关键词:姜黄素;抗氧化;抗炎 中图分类号:R282 71 文献标识码:A 文章编号:0253-2670(2010)05-附18-04 收稿日期:2009-11-03 基金项目:香港保健协会心血管疾病研究资助项目(HK20070908-1);苏州市科技局应用基础研究计划(YJS0939) 作者简介:狄建彬(1983 ),男,江苏常州人,硕士研究生,研究方向:心血管药理学。 T el:(0512)65190599 E-mail:dijianbin83@https://www.360docs.net/doc/0214192363.html, *通讯作者 顾振纶 T el:(0512)65190599 E-mail:zhenlun gu.2003@https://www.360docs.net/doc/0214192363.html,
生姜的主要成分和药理作用
生姜的主要成分和药理作用 核心提示：生姜的主要成分和药理作用生姜的主要成分生姜含挥发油0.25%?3.0%,主 要成分为姜醇(Zingiberol) 、姜烯(Zingiberene)、水芹烯(Phellandrene)、............. 生姜的主要成分 生姜含挥发油0.25%?3.0%,主要成分为姜醇(Zingiberol)、姜烯(Zingiberene)、水芹烯(Phellandrene)、莰烯(Camphene)、柠檬醛(Citral) 、芳樟醇(Linalool)、甲基庚烯酮(Methylheptenone) 、壬醛(Nonyl aldehyde) 、d- 龙脑(d-Borneol) 等. 尚含辣味成分姜辣素(Gingerol), 分解则变成油状辣味成分姜烯酮(Shogaol)和结晶性辣味成分姜酮(Zingerone) 、姜萜酮(Zingiberone) 的混合物. 又含天门冬素、哌啶酸-2(Pipecolic acid) 以及谷氨酸、天门冬氨酸、丝氨酸、甘氨酸等. 此外，尚含有树脂状物质及淀粉. 生姜的药理作用 1.对消化系统的作用生姜是治疗盐酸-乙醇性溃疡的有效药物，其有效成分为姜烯，具有保护胃黏膜细胞的作用. 在芳香健胃生药中，特别是姜科植物中多含有姜烯等萜类精油成分，是健胃生药的有效成分之一. 生姜煎剂对犬胃酸及胃液的分泌呈抑制与兴奋的双向作用，最初数小时内抑制，以后则继以较长时间的兴奋. 生姜煎剂(10%)1.2mg/ 只给大鼠灌胃，可显著抑制盐酸性和应激性胃黏膜损伤，用消炎痛阻断PG合成后，生姜的保护作用消失， 说明其保护机制可能与促进胃黏膜合成和释放内源性PG有关. 生姜能使胃蛋白酶作用减弱，脂肪分解酶的作用增强. 生姜可严重破坏胰酶中的淀粉酶使胰酶对淀粉的消化作用显著下降?还可抑制淀粉酶中的B -淀粉酶，阻碍淀粉糖化. 生姜可作用于交感神经及迷走神经系统，有抑制胃机能及直接兴奋胃平滑肌的作用. 利用大鼠小肠还流法对磺胺脒的吸收促进作用进行研究，结果表明：生姜的水提取物有显 著的吸收促进作用，增强其生物利用度，充分发挥疗效. 生姜浸膏能抑制硫酸铜引起的狗的呕吐. 从生姜中分离出来的姜油酮及姜烯酮的混合物亦有止呕效果，最小有效量为3mg, 对中枢性催吐药阿朴吗啡引起的狗呕吐及洋地黄引起的鸽呕吐均无效，故认为生姜有末梢性镇吐作用. 家兔经消化道给予姜油酮可使肠管松弛，蠕动减退. 生姜是驱风剂的一种，对消化道有轻度刺激作用，可使肠张力、节律及蠕动增加，有时继之以降低，可用于因胀气或其他原 因引起的肠绞痛. 实验表明：生姜油对大鼠四氯化碳性肝损伤有治疗作用，能使血清SGPT降低；对小鼠 四氯化碳性肝损伤有预防作用，并能降低BSP潴留量.生姜蜂蜜封存液5ml/kg给大鼠灌胃， 对四氯化碳性肝损伤亦有治疗作用，与对照组相比，血清SGPT和SGOT明显降低，肝小叶 破坏、肝细胞脂肪变性和坏死亦较轻; 对60%乙醇所致之大鼠肝损伤同样有效. 2.对循环系统和呼吸系统的作用生姜醇提取物对麻醉猫血管运动中枢及呼吸中枢有兴奋作用，对心脏也有直接兴奋作用. 正常人口嚼生姜1g( 不咽下) ，可使收缩压平均升高 1.489 kPa(11.2mmHg) ，舒张压上升 1.862kPa(14mmHg). 对脉率则无明显影响.
白附子化学成分及药理作用研究进展
白附子化学成分及药理作用研究进展 石延榜 张振凌 【摘要】 目的 对白附子生品、不同炮制品的化学成分及药理作用进行系统的整理,分析炮制前后及不同炮制方法对白附子化学成分和药理作用的影响,为寻求最佳炮制工艺提供一定的理论依据。方法 查阅文献,分析整理。结果 白附子化学成分的研究上不能明确有效成分的种类和测定方法,毒性成分亦没有得到确认,尤其炮制前后的主要变化不清楚。结论 白附子的有效成分、有毒成分尚待进一步研究确定。 【关键词】 白附子;化学成分;药理作用 白附子又称禹白附,为天南星科植物独脚莲Typhonlu m glganteu m Engl的干燥块茎。现今主产于河南、甘肃、湖北等地。本品辛、温、有毒。归肝、胃经。具有祛风痰、定惊搐、解毒散结止痛作用,内服用于中风痰壅、口眼歪斜、语言涩謇、痰厥头痛、偏正头痛、喉痹咽痛、破伤风症;外用治疗瘰疠痰核、毒蛇咬伤。本品有小毒,故中医临床内服多以炮制品入药。据考证,白附子植物来源有禹白附和关白附两种。禹白附主产于河南禹州等地,关白附系毛茛科植物黄花乌头的块根,分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北等地。因此二者的化学成分和药理作用也不相同,应当区别开来。本文对禹白附化学成分和药理作用两方面进行综述。 1 禹白附化学成分研究 111 脂肪酸 李娟等[1]通过GC2M S联用仪从独角莲块茎中分离出七种脂肪酸:辛烷酸、72十六碳烯酸、十六烷酸、91122十八碳二烯酸、十八烷酸、十六烷二酸、101132二十碳二烯酸。资料也记载禹白附含有琥珠酸、、二棕榈酸、油酸、亚油酸等有机酸,含亚麻脂、甘油脂等。陈雪松等从白附子乙醇提取液的低极性成分中分离出棕榈酸、桂皮酸、天师酸。 112 甾体类化合物 李清华[2]和陈雪松等[3]均从独角莲块茎中分离出β2谷甾醇、β2谷甾醇2D2葡萄糖甙。 113 挥发油成分 李静等[4]采用水蒸汽蒸馏法提取挥发油,然后通过GC2MS2计算机联用方法分离、鉴定出31种挥发油成分:十三烷、2,4,62三甲基辛烷、2,6,10,132四甲基十五烷、2,6,10,142四甲基十五烷、7,92二甲基十六烷、2,6,10,142四甲基十六烷、十七烷、三2甲基十七烷、二十烷、二十二烷、二十七烷、三十二烷、1,32二甲基苯、苯乙醛、黄奥、蒽、22甲基蒽、萤蒽、2,3,5,62四甲基苯酚、42丙稀基苯酚、1,4,62三甲基萘、2,3,62三甲基萘、32甲基菲、2,7二甲基菲、十五烷酸乙脂、亚油酸乙脂、苯并噻唑、32甲基苯并噻唑、N2苯基苯胺、H2苯基222萘胺、62甲基222苯基2喹啉。 114 氨基酸成分 孙启良等[5]对独角莲各部位氨基酸含量进行了测定分析,表明独角莲块茎中含有十七种氨基酸,其中包括除色氨酸外的七种人体必需氨基酸。另外姚三桃等也从白附子水解液中测定出十七种氨基酸。 115 微量元素 毛淑杰等[6]测定了白附子中的微量元素,显示白附子生、制中均含有15种微量元素,其中宏量元素K、Na、Ca、M g、P5种,必需元素Fe、Co、Mn、Sn、Sr6种。并且炮制后Mg、Mn含量较生品有所降低,A l、Fe、Sr含量较生品有所 基金项目:国家十一五科技支撑计划课题(项目编号:2006BA I09B06);河南省重大科技攻关课题(项目编号:0422030700) 作者单位:450008郑州,河南中医学院增加,其中Fe增加最为明显。白附子只含有一种有害元素Pb,但其含量均比较低。 116 其他 资料记载,白附子胆碱、尿嘧啶、胡萝卜甙、dl2肌醇、蔗糖及糖蛋白凝集素等。 2 炮制对化学成分的影响 研究表明白附子炮制后其化学成分发生了不同程度的变化,且不同的炮制方法对化学成分含量的变化也不一样。姚三桃[7]等对白附子炮制前后化学成分做了比较,结果显示,炮制后,水溶性游离氨基酸在炮制过程中损失较大,总氨基酸含量生品较制品高出30%,β2谷甾醇含量生品高于矾制品约16%左右,高于姜矾制品215倍,油酸含量生品和矾制品相当,而高于姜矾制品10倍。表明炮制对水溶性成分有一定的影响,而对脂溶性成分影响不明显。另外,炮制后溶液的酸度明显增加,这可能是因为炮制过程中带入了大量的白矾的缘故,经测定溶液中白矾的残留量高达512%～7135%。但是铝离子具有一定的毒性,且容易在大脑中蓄积,必须对其含量加以控制。王毅等[8]对白附子不同制品中铝离子的含量进行了测定,结果表明:生白附子的铝离子含量很低,而制白附子的铝离子含量是生品的数百倍以上,说明制品中的铝离子基本上是由炮制带来的。但是铝离子的含量与白矾的加入量不成平行关系,即使用同一种方法炮制,其含量也不同。铝离子含量多少更为合适,必须结合药效学,毒理学优选出新工艺。 3 禹白附药理作用的研究 311 抗炎作用 吴连英[9]等按文献(中国医学科学院药物所.中草药有效成分的研究.第二册.人民卫生出版社,1972: 167)方法对白附子不同制品抗炎作用做了比较,研究结果表明,白附子生品混悬液和煎剂对大鼠蛋清性、酵母性及甲醛性关节肿有明显或不同程度的抑制作用,对炎症末期的棉球肉芽肿增生和渗出亦有明显的抑制作用,其抗炎作用同免疫器官胸腺、脾脏关系不大。新法、老法制品与生品有相近的抗炎作用,新老法制品比较亦无差异。 312 镇静作用 吴连英[10]等对白附子不同制品的镇静、抗惊厥作用进行了比较,结果显示,白附子水浸液口服给药未显示镇静作用,腹腔注射则表现出明显的镇静作用,且有明显的协同戊巴妥钠催眠的作用,生品与不同制品之间未表现出差异性。 313 抗惊厥作用 研究表明[10],白附子水浸液对中枢兴奋剂戊四唑、硝酸士的宁所致小鼠强直性惊厥,仅能明显或不同程度的推迟小鼠惊厥出现时间和死亡时间,未见有对抗惊厥只数和死亡只数的效果。而对咖啡因所致惊厥,不论生品还是炮制品均未见有抗惊厥的作用。
姜黄素逆转紫杉醇耐药研究进展
姜黄素逆转紫杉醇耐药研究进展 蒋洁敏，康向东 上海中医药大学附属普陀医院检验科，上海 200062 摘要：紫杉醇是从天然植物红豆杉属树皮中提取的单体双萜类化合物，具有良好的抗癌活性，广泛用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌等多种癌症的治疗，被列为乳腺癌和卵巢癌的一线化疗药物。但与其他化疗药类似，耐药性是限制紫杉醇临床应用的一个主要原因。以姜黄素为代表的低毒高效中药单体成为逆转紫杉醇耐药性的研究热点。兹以姜黄素与紫杉醇用药间协同性研究进行综述，以期为临床寻找化疗辅助药物提供参考。 关键词：姜黄素；紫杉醇；逆转耐药；综述 DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2016.03.039 中图分类号：R285.5 文献标识码：A 文章编号：1005-5304(2016)03-0129-05 Research Progress in Drug Resistence of Curcumin Reversing Paclitaxel JIANG Jie-min, KANG Xiang-dong (Department of Laboratory Medicine, Putuo Hospital, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 200062, China) Abstract: Paclitaxel is a kind of monomer diterpene compound extracted from the taxus chinensis, which has good anti-cancer activity. It is widely used in the treatment of breast cancer, ovarian cancer, lung cancer and other cancers. It also has been listed as the first-line chemotherapy medicine on breast cancer and ovarian cancer. However, the drug resistance is the main obstacle to clinical application similar to other kinds of chemotherapy medicine. The low toxicity and high efficient traditional medicine monomer, represented by curcumin, has become the research focus on reversing paclitaxel resistance. This article summarized the research on synergy between curcumin and paclitaxel, with a purpose to provide references for finding clinical assistant chemotherapeutic medicine. Key words: curcumin; paclitaxel; reversing medicine resistance; review 紫杉醇抗肿瘤活性发现于20世纪70年代，临床应用已超过20年[1]。其主要作用机制是能使快速分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段被牢牢固定，抑制微管解聚。微管的破坏导致肿瘤细胞阻滞在G2-M期，并形成异常的有丝分裂纺锤体，从而阻断肿瘤细胞复制， 通讯作者：康向东，E-mail：xd_kang@https://www.360docs.net/doc/0214192363.html, 最终发挥其抗肿瘤的作用[2]。然而，化疗耐药性的出现，使紫杉醇临床应用受到限制。目前，克服紫杉醇耐药、增强肿瘤细胞对紫杉醇的敏感性已成为紫杉醇用药新的发展战略。姜黄素是从姜黄、郁金、莪术、石菖蒲等植物根茎中提取的一种酚类衍生物，可通过对核因子κB（NF-κB）、过氧化物酶体增殖物激活受体C（PPARC）、腺苷酸活化蛋白激酶（Adenosine 医师协会中西医结合医师大会第三次会议论文集.福州,2012. [17] 肖烈钢,何本夫,朱成全.加味四君固本汤与Iressa联合抑制肺癌细 胞增殖的实验研究[J].中国中医药信息杂志,2012,19(6)：43-45. [18] KOBAYASHI S, BOGGON T J, DAYARAM T, et al. EGFR mutation and resistance of non-small-cell lung cancer to gefitinib[J]. New England Journal of Medicine,2005,352(8)：786-792. [19] PAO W, MILLER V A, POLITI K A, et al. Acquired resistance of lung adenocarcinomas to gefitinib or erlotinib is associated with a second mutation in the EGFR kinase domain[J]. PLoS Medicine, 2005,2(3)：225-235. [20] SATTLER M, REDDY M M, HASINA R, et al. The role of the c-Met pathway in lung cancer and the potential for targeted therapy[J]. Therapeutic Advances in Medical Oncology,2011,3(4)：171-184. [21] TURKE A B, ZEJNULLAHU K, WU Y L, et al. Preexistence and clonal selection of MET amplification in EGFR mutant NSCLC[J]. Cancer Cell,2010,17(1)：77-88. [22] 熊杏安,王梦,蔡志强.表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂的耐药 机制[J].国际肿瘤学杂志,2014,41(7)：515-517. [23] 肖海娟,许建华,孙珏,等.中医药逆转肿瘤多药耐药机制研究进展[J].中国中医药信息杂志,2012,19(6)：108-110. （收稿日期：2015-01-23）（修回日期：2015-05-27；编辑：梅智胜）
华蟾酥毒基药理作用及剂型研究进展
华蟾酥毒基药理作用及剂型研究进展 （作者：_________ 单位：___________ 邮编：___________ ） 【摘要】：华蟾酥毒基（Cinobufagin）是蟾酥中的一种单体，具有多种生物学效应，目前对其功效研究颇多，剂型研究也较多，现对华蟾酥毒基药理作用及制剂研究状况进行简要总结，为制备高效实用的临床药物提供有益线索。 【关键词】华蟾酥毒基；药理；剂型；综述 Abstract : Cinobufagin is one monomer of toad venom ，with many bio ftiefficacy ；presently there ' s many studies on it ，so is dosage form ；nowit briefly sumsup its pharmacy function and dosage form research，to offer helpful clues for preparing high 拟effect and practical clinical drugs. Key words : Cinobufagin ; pharmaco; dosage form ；review 华蟾酥毒基（又名华蟾毒精，）是中药蟾酥中的一种蟾毒配基，是国家药典规定的中药蟾酥的质控成分，分子式为C26H34O,相对分子质量为442.54。是一种具有醚键的甾体化合物，难溶于水，体内半衰期短且分
布广泛，并具有较强的毒性。现对华蟾酥毒基药理作用及制剂研究状况综述如下。 1华蟾酥毒基药理作用 1.1抗肿瘤作用及相关机制 （1）对肿瘤细胞的直接杀伤作用。华蟾酥毒基（Cino）对细胞膜有直接破坏作用，研究表明1X 10-7mol/L华蟾酥毒基能使人肝癌细胞株HepG2细胞膜通透性改变继而引起细胞器水肿变性进而死亡 :1］。（2）抑制血管生成作用。一定剂量的华蟾酥毒基能抑制毛细管样的网络形成。经图像分析仪定量检测，8nmol/L的Cino即可显著 抑制毛细管的生成，FCM分析可见血管内皮细胞阻滞于G2/M期,细胞增殖受到抑制。Cino能特异的预防小牛主动脉内皮（BAE细胞进入细胞循环的G0/G1期的通路，使细胞周期阻滞在G2/M期，从而抑制内皮细胞的增生］2］。（3）诱导肿瘤细胞凋亡。1X 10-6mol/L华蟾酥毒基可将肝癌细胞系SMMC7721和BEL以7402细胞周期阻滞于G2/M期，降低进入S期的比例从而加速瘤细胞死亡，华蟾酥毒可以明显诱导肿瘤细胞凋亡［3］o Cino明显影响SMMC7721细胞S期DNA 含量及增殖指数，透射电镜观察显示：Cino作用后，可见成片的细 胞坏死，细胞凋亡，内质网肿胀、线粒体肿大呈空泡样，溶酶体增多等细胞结构改变。其中以人宫颈癌细胞（Hela）和人肝癌细胞（BEL拟7402）最为敏感］4］。（4）诱导肿瘤细胞分化，Cino低浓度时能有效诱导肿瘤细胞分化，使肿瘤细胞形态和功能发生分化，从而抑制Na+-K+-