姜黄素研究进展
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姜黄素的增溶技术研究进展
壳聚糖和聚乙二醇等水溶性载体与姜黄素制备的果表明d聚乙二醇对姜黄素的增溶效果不如离子的协同作用提高了姜黄素锌化合是在采用环糊精及其衍生物提高姜黄素的溶解度时应性和姜黄素的药理作用克服姜黄素生物利用度低吸考虑的问题
２ １ 第 ７期 ０ ２年 总第 ３ ７卷
ＣＨＩ ＮＡ Ｃ０ＮＤＩ ＥＮＴ Ｍ
中 国 调
味 品
食 品添 加 剂
姜黄 素 的增 溶技 术研 究进 展
旷春 桃 ， 湘 洲 ， 艳 利 ， 李 韩 李瑞 敏
（ 中南林 业科 技 大学 材料科 学与 工程学 院 ，长沙 ４ＯＯ ） １ Ｏ ４
摘 要 ： 黄素在 酸 性或 中性环 境 中溶解度低 是 其 临床 应 用 面 临的 最主要 问题 之 一 。文章 综 述 了制 剂技 姜 术 在姜 黄 素增 溶方 面 的研 究进 展 ， 包括 固体分散 体技 术 、 前体 药物技 术 、 包合 技 术 、 剂化技 术、 质 体 乳 脂
已经成 为 了姜 黄素 应用 过程 中亟 待解决 的重要 课题 。
随着药 பைடு நூலகம் 科学 的 不 断 发展 ， 剂 型 和 新技 术 为 提 新
体材 料 。 目前 ， 于制 备 固体 分 散 体 的水 溶 性 载体 材 用
料 主要有 聚乙二 醇类 、 聚乙烯 吡咯烷 酮类 、 泊洛沙 姆 以
姜 黄 素 （ ，一 （ － １ ７二 ３ 甲氧 基－－ 基 苯 基 ）１ ６庚 二 ４羟 － ，一
何提 高姜 黄 素 的水 溶 性 进 行 一 些 卓 有 成 效 的 研 究 工 作 ， 文综述 了姜黄 素增 溶技术 的研究 进展 ， 本 为从 事姜 黄素 利用 的研究 者提高参 考 。
Ａｂ ｔａ ｔ Ｌｏ ｓ ｌ ｂｌ ｙ ｏ ｕ ｃ ｒ ｉ ｃｄｃｏ ｅ ｔａ ｏ ｄｔ ｎ ｎ ｆｔ ｅ ｍａｎ ｐ ｏ ｌｍｓ ｉ ｓ ｃ ｎ ｃ ｌ ｓ ｒ ｃ ： ｗ ｏ ｕ ｉ ｔ ｆｃ ｒ ｕ ｎ ｎ ｉ ａ ｉ ｉ ｒ ｎ ｕ ｒ ｌ ｎ ｉ ｏ ｓ ｉ ｏ ｅｏ ｈ ｉ ｒ ｂ ｅ ｉ ｌ ｉ ｉ ｎ ｃ ｉ ｓ ｎ ｔ ｉ ａ ａ ｐ ｉ ｔ ｎ ．Ｉ ｈ ｓ ｐ ｐ ｒ ｔ ｅ ｒ ｓ ａ ｃ ｄ ａ ｃ ｓ ｏ ｒ ｐ ｒ ｔ ｎ ｔ ｃ ｎ ｑ ｅ ｆｓ ｌ ｂｌ ｙ ｅ ｈ ｎ ｅ ｅ ｔｃ ｒ ｕ ｐ ｌ ｉ ｓ ｎ ｔ ｉ ａ ｅ ，ｈ ｅ ｅ ｒｈ ａ ｖ ｎ ｅ ｆｐ ｅ ａ ａ ｉ ｅ ｈ ｉ ｕ ｓ ｏ ｏ ｕ ｉ ｔ ｎ ａ ｃ ｍ ｎ ｕ ｃ — ａ ｃ ｏ ｏ ｉ ｍｉ ｎ，ｉｃｕ ｉｇ ｓ ｌ ｉｐ ｒ ｉｎ ｔｃ ｎｑ ｅ ｐ ｏ ｒ ｇ ｔ ｃ ｎ ｑ ｅ ｎ ｌ ｓｏ ｅ ｈ ｉｕ ， ｍｕ ｓ ｎ ｔ ｃ ｎ ｌ ｇ ，ｌ ｏ ｎ ｌ ｄｎ ｏ ｉ ｄ ｓ ｅ ｓ ｅ ｈ ｉｕ ， ｒ ｄ ｕ ｈ ｉ ｕ ，ｉｃｕ ｉ ｎ ｔｃ ｎｑ ｅ ｅ ｌ ｏ ｅｈ ｏ ｏ ｙ ｉ — ｄ ｏ ｅ ｉ ｐ
２ １ 第 ７期 ０ ２年 总第 ３ ７卷
ＣＨＩ ＮＡ Ｃ０ＮＤＩ ＥＮＴ Ｍ
中 国 调
味 品
食 品添 加 剂
姜黄 素 的增 溶技 术研 究进 展
旷春 桃 ， 湘 洲 ， 艳 利 ， 李 韩 李瑞 敏
（ 中南林 业科 技 大学 材料科 学与 工程学 院 ，长沙 ４ＯＯ ） １ Ｏ ４
摘 要 ： 黄素在 酸 性或 中性环 境 中溶解度低 是 其 临床 应 用 面 临的 最主要 问题 之 一 。文章 综 述 了制 剂技 姜 术 在姜 黄 素增 溶方 面 的研 究进 展 ， 包括 固体分散 体技 术 、 前体 药物技 术 、 包合 技 术 、 剂化技 术、 质 体 乳 脂
已经成 为 了姜 黄素 应用 过程 中亟 待解决 的重要 课题 。
随着药 பைடு நூலகம் 科学 的 不 断 发展 ， 剂 型 和 新技 术 为 提 新
体材 料 。 目前 ， 于制 备 固体 分 散 体 的水 溶 性 载体 材 用
料 主要有 聚乙二 醇类 、 聚乙烯 吡咯烷 酮类 、 泊洛沙 姆 以
姜 黄 素 （ ，一 （ － １ ７二 ３ 甲氧 基－－ 基 苯 基 ）１ ６庚 二 ４羟 － ，一
何提 高姜 黄 素 的水 溶 性 进 行 一 些 卓 有 成 效 的 研 究 工 作 ， 文综述 了姜黄 素增 溶技术 的研究 进展 ， 本 为从 事姜 黄素 利用 的研究 者提高参 考 。
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姜黄素共晶研究进展
收稿日期:2017-08-17作者简介:程桂林(1982-),女,湖南常德人,博士,工程师,主要从事中药研发工作。
*通讯作者:蒋成君,E-mail:jcj312@ 。
姜黄素共晶研究进展程桂林1,邓彩2,蒋成君2*(1.浙江中医药大学中医药科学院,浙江杭州310053;2.浙江科技学院生物与化学工程学院,浙江杭州310023)摘要:姜黄素是一种天然多酚类化合物,具有降血脂、抗肿瘤、抗炎、利胆、抗氧化等多种药理活性。
然而,姜黄素水溶性差(8.7mg/L )的缺点限制了其临床应用。
姜黄素可以与多种共晶形成物形成共晶,从而改变其理化性质。
本文对姜黄素的共晶制备方法及其熔点、溶解度和稳定性等性质进行了综述,为姜黄素在药物中的应用提供借鉴与参考。
关键词:姜黄素;共晶;溶解度文章编号:1006-4184(2017)12-001圆-06近年来,相对于化学药物,人们更加倾向于采用天然药物来治疗疾病。
姜黄素(curcumin )是从姜科植物Curcuma longa L.中提取的一种天然药物,具有降血脂、抗肿瘤、抗炎、利胆、抗氧化等多种药理活性[1-2],安全性良好。
在世界某些地区已被使用了数百年,尤其是印度和中国。
在印度古老的阿育吠陀医学体系中,姜黄被粉碎成糊状物,用于治疗眼睛感染、包扎伤口、烧伤、蚊虫叮咬以及各种皮肤病。
也以不同的形式治疗牙科疾病、消化不良、肠胃气胀、溃疡等消化系统疾病[3]。
姜黄素的结构如图1所示,在酸性或中性的环境下,姜黄素以β-二酮的形式存在;在碱性环境下,姜黄素主要是以酮-烯醇的形式存在。
图1 a.姜黄素(β-二酮式);b.姜黄素(酮-烯醇式)姜黄素难溶于水,在水中的溶解度仅为8.7mg/L [4],在碱性环境中的水溶性虽有所提高,但稳定性降低。
目前,解决姜黄素的难溶性问题是姜黄素成药的难题。
改善姜黄素的溶解度和生物利用度的方法主要是通过制备新的药物剂型,如微乳、微球、固体分散体、脂质体、磷脂复合物、胶束纳米粒、环糊精包合物及滴丸[4-6]。
姜黄素抗炎抗氧化作用的研究进展
Ａｎｉｎ ａ ｔｉｆ ｍｍａｏｙａ ｄａ ｔｏｉａ ｔ ｆ ｃｓ ｆ ｕｃｍｍ： ｐ ａｅ －ｌ ｔｒ ｎ ｎｉ ｘｄｎ ｅｔ ｏ ｒｕ 。 Ａｎｕ ｄ ｔ ・ ｅ ｃ
ＷＡＮＧ ｈ ｎ ｚ ａ ｅ ｉ ｉ ｇ，Ｊ Ｎ Ｈｕ ｈ ｃ ｉｇ Ｃ ｕ —ｈ ｎ ｒｖ ｗ ｎ ｅ Ｉ Ｇ ａ ｃ ｅ ｋｎ
ｙ （ ｅａｔ ｅｔｆＣ ｒｉ ｈｒｃ ｕ ｅ ， ａ ｇＳｈｏ ｏ Ｃｉｉ ｌ ｄｃ ｅ Ｔ ｅ ｅｏｄＭｉｔｒ ｄ ａ ｉｅｓｔ ／ Ｄ ｐ ｒ ｎ ａｄ ｔ ａｉＳ ｒ ｒ Ｎ ｎ ｃｏｌ ｌ ｃ ｉｎ ， ｈ ｃｎ ｌａ Ｍｅｉ １ Ｕｎｖ ｒｉ ｍ ｏ ｏｏ ｃ ｇ ｙ ｆ ｎ ａ Ｍｅ ｉ Ｓ ｉｙ ｃ
［ ｂｔ ｃ］ Ｃ ｒ ｍｎｉａ ｌ ｔ ｏｅｒ ｔ ｉ ａｙ ｈｒ ａ ｌ ｉ ｌ ｃｏｓ ｏｆ ｅ ｂ ｓ ｒ ｅ Ｄ ｅｏｔｈ ｈ ｆ ａ Ａ ｓ ａｔ ｒ ｕｃ ｉ ｓ ａ ｔｘ ａ ｔ ｓ ｉ ｆ — ｕ ｐ ｎ ｒ ｔｃｗ ｈ ｏ ｐ ｍ ｏ ｇ ａａ ｉ ｃ ｉ ｒ ｅ ｃ ． ｍ ｔｉ ｇ ｅ ｃ ｉ
姜 黄作 为药食 两用 的传统 药材 已在东 方 国家 中
广 泛应 用 了数百年 ， 日常 生 活 中常用 的 调 味 品和 是
代谢 过 程 中产 生的具 有 强 氧 化 活性 的基 团， 常 生 正
理 状 态下具有 调 节细 胞 生 长和 细 胞 间信 号传 递 、 抑
天然色 素。其 具 有 药理 作用 的 主要 成分 是 姜 黄 素 ， 已提取 纯化 并进行 了大量 深入 的研 究。现 已发 现姜 黄 素具 有 抗 炎、 氧 化 、 肿瘤 、 节 血脂 、 凝 、 抗 抗 调 抗 抗 纤 维 化 等 广 泛 的 药 理 作 用 ， 性 低 ， 良 反 应 毒 不 少 Ｈ－ 。姜黄 素是 目前 世界 上销量 最大 的 天然食 用 ２ ］ 色素之 一 ， 世界 卫 生 组 织和 美 国食 品 药 品管理 局 是 以及 多个 国家 认 定 的安 全 药 物 Ｊ 更 值 得 重 视 的 。 是 ， 黄素还 对 多种 疾 病具 有 预 防作用 Ｊ 由于 多 姜 。 种疾 病 的发 生 与体 内大量 自由基产 生及 炎症 反应有
姜黄素对消化系肿瘤作用的研究进展
关键 词 ： 姜黄素 ； 消化 系肿瘤； 抗 癌作 用
中图分 类号 ： ９ ２ Ｒ ６
文献标识 码 ： Ｂ
文章编 号 ：０ ８０ ０ （０ ９ ０ －３ ３ ３ １０ －８ ５ ２ ０ ） ２ ８ － ０ ０
姜 黄 Ｃ ｒｕ ａ为 姜科 植 物 姜 黄 的 根 茎 ， 为 中药 最早 记 载 于 抑 制作 用 ， 管癌及 癌前 损伤 的发生 率和 多形性 均低 于对 照组 。 ｕｃｍ 作 且食 公元 ６９年 （ ５ 唐代 ） 敬等撰 写 的《 修 草本》 苏 新 。其性 味辛 、 、 １ ２ 对 胃癌 的作用 王丽 等 以人 胃癌 细胞系 Ｂ Ｃ一８３细胞 苦 ． Ｇ ２ 温 ， 心 、 、 经 。具 有 行 气 破 淤 ， 风 活 血 止 痛 之 功 效 。其 行 为研究对象 ， 人 肝 脾 散 发现姜黄素能抑制 胃肿 瘤细胞 的生长 ， 引起 胃肿瘤 气 破 淤 作用 在 临 床 上 用 于 治 疗 癌 症 。研 究 发 现 姜 黄 的 主 要 成 分 细 胞 周 期 阻 滞 ， 导 肿 瘤 细 胞 凋 亡 ， 到抗 肿 瘤 的作 用 。赵 军 宁 诱 起 是姜 黄 素 （ ｕｃｍ ｎ 、 黄酮 （ｔｒ ｅｏｅ 、 烯 （ｉｇ ｅｅｅ 等 。 等 的研究也发现姜黄素 能诱 导人 胃癌 Ｂ Ｃ一８３细胞凋亡 和 ｃｒｕ ｉ）姜 ｕｍ ｒｎ ） 姜 ｚ ｉ ｒｎ ） ｎｂ Ｇ ２ 近 代虽 在 １８ 印 度 学 者 Ｋ ｔｎ 报 道 了姜 黄 素 可 以抑 制 体 外 抑 制 Ｂ Ｃ一 ２ ９ ５年 ｕｔ ｊ ａ Ｇ ８ ３细胞 的增 殖 作 用 。 分 别 用 浓 度 为 ６ ２ ，２ ５ ２ ． ５ １． ，５ 肿瘤细胞的生长 ， 直到 １９ 但 ９ ５年 ， 姜黄素抗肿瘤 的研究才受到 了 ｍ Ｉ Ｌ 和 ５ ｍ １ Ｌ 的姜 黄 素 处 理 Ｂ Ｃ一 ２ ０． ０ ｏ ． Ｇ ８ ３细 胞 ２ ， ４ ｈ 广 泛 关 注 。 有研 究 发现 姜 黄 素 对 肺 癌 、 腺 癌 、 乳 胃癌 、 肠 癌 、 随着 给 药 剂 量 的增 加 ， 结 细胞 生 长 抑 制 作 用 逐 渐 增 强 ， 明显 的 剂 呈 自血 病 、 色 素 瘤 、 列 腺 癌 等 均 有 一 定 的 效 果 。近 年 国外 通 过 量 反 应 关 系 （ ０ ０ ） 不 同 剂 量 姜 黄 素 处 理 细 胞 ２ 。在 低 黑 前 Ｐ＜ ．５ 。 ４ｈ 流行 病 学 调 查 发 现姜 黄 可 能 有 预 防 和治 疗 结 肠 癌 的 作用 ， 而 兴 剂 量 处 理 组 （ ．５ ｍ ｌ・ 和 ｌ ． ｍ ｌ Ｌ ） Ｂ Ｃ一 ２ 因 ６ ２ ｏ Ｌ ２５Ｉ ｏ ・ 对 Ｇ ￣ ８３ 起 了姜 黄 研 究 热 。姜 黄 素 可作 为抗 突 变 和 抗 癌 剂 ， 国 国立 癌 症 细胞周期影响 ， 美 与对照组相 比， 没有 明显差异 （ Ｐ＞０ ０ ） 但随着 ．５ ， 研究所 已将姜黄列 为第三代癌化学 预防药 ｊ 。本 文主要对 国内 剂量 的增加 ， 胞周期更 多呈 Ｇ ／ 期 阻滞 的趋 势 ， 细 。Ｇ 姜黄 素 ２ ５ 外 近 年 对 姜 黄 素抗 消 化 系 肿瘤 作 用 及 分 子 机 制 的研 究进 行 综 述 。 ｍ１ Ｌ ｏ ・ 剂量可 以诱导 Ｂ Ｃ一８３细胞 周期 阻滞 在 Ｇ ／ ， Ｇ ２ 。Ｇ 期 ｌ 抗 消 化 系肿 瘤 作 用 经 统 计 学 检 验 ， 异 有 显著 性 （ ０ ０ ） 闵智 慧 等 １ 差 Ｐ＜ ．５ 。 ７的观 察 也 １ １ 对食管癌的作用 Ｕ ｈ ａ ． ｓｉ 等 报道膳食姜黄素对 Ｎ一 ｄ 亚硝基 得到相似的结果。张俊文等 用姜黄素与木黄酮联 合作用于人 苯 甲基胺 （ Ｍ Ａ） 导 的大 鼠食 管 癌 在 促 发 阶段 和 发 展 阶段 均 有 Ｎ Ｂ 诱 胃癌 细 胞 株 Ｓ Ｃ一７０ ， 果 发现 两 药 在 体 外单 用 、 用 时 ， 人 Ｇ ９１结 合 对 胃癌细胞株 Ｓ Ｃ一 ９ １的作用均 呈剂量 一效应关 系 ， 合用 时 Ｇ ７０ 其 收稿 日期 ：０８０ － ２０ －１３ ０； 修 订 日期 ：０ ８０ ．２ ２０ － ２ ４ 的中效浓度小于单用药 ， 姜黄素合用的中效浓度仅 占单用 中效浓 基金 项 目： 西 自然 科 学基 金 课 题 （ ｏ桂 科 计 字 ［ ０ ５ ４ ０ ４ １９） 广 Ｎ． ２０ ］２— ５ ２ １ 度 的 １ ．５ ， 木 黄 酮 为 ６ ．３ ， 明两 药 有 协 同作 用 。 ４６％ 而 ６６％ 表
姜黄素在肺部疾病中的研究进展
姜黄素在肺部疾病中的研究进展张金兰;李朝霞;黄支隆【摘要】目的姜黄素(curcumin)是姜黄发挥药理作用的主要活性成分,它从姜科姜黄属植物姜黄的根茎中提取而来,由于其色泽及味道独特,长期以来被人们当作一种食品添加剂,如咖喱粉.近年来大量研究已证实姜黄素具有抗炎、抗氧化、抗血管生成、抗纤维化、减少气道粘液分泌以及防癌抗癌等药理作用,且毒副作用小.姜黄素越来越受关注,但系统阐述姜黄素在肺部疾病中应用的文章并不多,本文将综述姜黄素在肺部疾病中的应用,为进一步开发姜黄素在肺部疾病中的应用提供理论依据.【期刊名称】《贵州医药》【年(卷),期】2019(043)001【总页数】4页(P42-45)【关键词】姜黄素;肺部疾病;研究进展【作者】张金兰;李朝霞;黄支隆【作者单位】贵州医科大学,贵州贵阳 550004;贵州医科大学,贵州贵阳 550004;贵州医科大学,贵州贵阳 550004【正文语种】中文【中图分类】R5631 姜黄素的生物学特性1.1 姜黄素的结构姜黄素的分子式为C21H20O6，其化学结构如图1所示，主链为不饱和酯及芳香族基团，故而在水中的溶解度很低，是植物界少有的具有二酮色素的二酮类化合物，1870年首次从姜黄中分离出来，1910年被发现其双阿魏酰甲烷的化学结构。
姜黄素为橙黄色结晶粉末，味稍苦，是一种相对分子质量较低的脂溶性多酚类化合物，不溶于水和乙醚，溶于乙醇、丙二醇，易溶于冰醋酸和碱溶液。
图1 姜黄素的化学结构1.2 姜黄素的生物学作用现有的研究已发现姜黄素具有抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、调脂、抗凝、抗纤维化、抗动脉粥样硬化等广泛的药理活性，且毒性低、不良反应小。
近年来，姜黄素得到了众多研究者的青睐，越来越多的研究表明，姜黄素具有广泛的治疗特性，在多种疾病中具有良好的临床应用前景。
2 姜黄素在肺部疾病中的作用2.1 抗炎炎症是很多肺部疾病的诱因，也是影响肺部疾病预后不良的独立危险因素，姜黄素能作用于炎症反应相关的许多分子靶标来调控炎症反应。
姜黄素生理活性_代谢以及生物利用度的研究进展_徐春明
311胃一十二指肠模型该模型主要是通过体外模拟胃肠消化模拟药物在体内从胃到十二指肠的药物溶出和消化情况此模型主要建立在药物在模拟十二指肠的浓度与药物在体内的el服生物利用度具有相关性的基础上建立的301zou等人31l利用此模型模拟了姜黄素与乳化剂制成的保健品在人体的口腔胃部小肠部的消化情况通过在小肠部分姜黄素的含量计算姜黄素的生物利用度
100048）
要 ：姜黄素是一种多酚类化合物，着色能力强，是世界上销量最大的七大天然食用色素之一，是被
WHO 和 FDA 公认的天然食品添加剂。除此之外，姜黄素因其具有分子中含有多个双键，同时还有酚羟基和羰 基等活性基团，在抗肿瘤、抗炎、抗氧化、清除自由基、抗微生物以及对心血管系统、消化系统等多方面均有 疗效，但其生物利用度低限制了在医药方面的应用，因此如何提高姜黄素的生物利用度成为国内外研究者共同 关注的课题。该文从国内外研究现状出发，对姜黄素的生理活性及应用进行概括，并对姜黄素体内代谢途径进 行综述，分析指出姜黄素生物利用度低的原因，并介绍研究姜黄素生物利用度的模型和提高其生物利用度的方 法，为全面系统研究姜黄素生物利用度打下基础。 关键词：姜黄素；生理活性；代谢；生物利用度 中图分类号：TS202.3 文献标识码：A 文章编号：1006 - 2513（2016）09 - 0203 - 08
羟基和羰基等活性基团，所以具有较强的生理活 性
［5］
。研究表明，姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗
氧化、清除自由基、抗微生物以及对心血管系 统、消化系统等多方面均有作用。 1.2.1 抗肿瘤 临床研究表明，姜黄素作为一种天然化合 物，有巨大的抗癌潜力，美国国立癌症研究所 （NCI）已将其列为第 3 代癌化学预防药［6］ 。大量 研究表明，姜黄素可以抑制多种癌细胞的增殖， 而且当小鼠口服剂量为 5g/kg 时也没有发现明显 的毒副作用。体外实验、体内实验、和人类的临 床实验已经确证了姜黄素对于多种癌症的效力和 多种临床治疗的潜力
100048）
要 ：姜黄素是一种多酚类化合物，着色能力强，是世界上销量最大的七大天然食用色素之一，是被
WHO 和 FDA 公认的天然食品添加剂。除此之外，姜黄素因其具有分子中含有多个双键，同时还有酚羟基和羰 基等活性基团，在抗肿瘤、抗炎、抗氧化、清除自由基、抗微生物以及对心血管系统、消化系统等多方面均有 疗效，但其生物利用度低限制了在医药方面的应用，因此如何提高姜黄素的生物利用度成为国内外研究者共同 关注的课题。该文从国内外研究现状出发，对姜黄素的生理活性及应用进行概括，并对姜黄素体内代谢途径进 行综述，分析指出姜黄素生物利用度低的原因，并介绍研究姜黄素生物利用度的模型和提高其生物利用度的方 法，为全面系统研究姜黄素生物利用度打下基础。 关键词：姜黄素；生理活性；代谢；生物利用度 中图分类号：TS202.3 文献标识码：A 文章编号：1006 - 2513（2016）09 - 0203 - 08
羟基和羰基等活性基团，所以具有较强的生理活 性
［5］
。研究表明，姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗
氧化、清除自由基、抗微生物以及对心血管系 统、消化系统等多方面均有作用。 1.2.1 抗肿瘤 临床研究表明，姜黄素作为一种天然化合 物，有巨大的抗癌潜力，美国国立癌症研究所 （NCI）已将其列为第 3 代癌化学预防药［6］ 。大量 研究表明，姜黄素可以抑制多种癌细胞的增殖， 而且当小鼠口服剂量为 5g/kg 时也没有发现明显 的毒副作用。体外实验、体内实验、和人类的临 床实验已经确证了姜黄素对于多种癌症的效力和 多种临床治疗的潜力
姜黄素逆转大肠癌多药耐药的研究进展
主要 是 通 过介 导 主 动 转 运 水 溶 性 共 轭 物 发 挥 其 多 药耐 药性 。 研究发现姜黄素是一种芳香烃受体拮抗剂 ， 通 过 拮 抗 芳 香 烃
Ｅ Ｒ等 研 究认为 Ｌ Ｒ Ｐ引起 多药耐 药的机制 有 两种 ： （ １ ） 阻
止 以 细胞 核 为靶 点 的 药 物 通 过 核 孔 进 入 细 胞 核 。 即 使 进 入 细
王 家智 ，陈小伍 ，朱达 坚
广东省佛 山市顺德第 一人 民医院（ ５ ２ ８ ３ ０ ０ ）
多 药耐 药是 目前 肿 瘤 细胞 免 受 化 疗 药 物 攻 击 的 最 重 要 的细胞防御机制 ， 它是 指 肿 瘤 细 胞 对 一 种 化 疗 产 生抗 药 性 同 时， 对 其他 从 未 接 触 过 的 、 结 构 和 作 用 机 制 完 全 不 同 的 抗 肿
广东 医学
２ ０ １ ３年 ３ 月 第３ ４卷第 ５ 期 Ｇ ｕ ａ ｎ ｇ ｄ ｏ ｎ ｇ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ Ｍ ａ ｒ ． ２ ０ １ ３ ， Ｖ ｏ １ ． ３ ４ ， Ｎ ｏ ． ５
・
７ ９ ５・
ห้องสมุดไป่ตู้
姜 黄 素 逆 转 大肠 癌 多 药 耐 药 的研 究 进 展
胞 核 内的 药 物也 会很 快被 转 运 到 胞 质 中 ， 以 降低 药 物 分 布 的
核质 比率； （ ２ ） 将 胞质 中的细胞 毒性 药物转 运至 运输 囊 泡，
使 药物 呈房 室 性 分 布 ， 并 最 终 通 过 胞 吐 机 制 将 药 物 排 出 细
受体来抑制 Ｂ Ｃ Ｒ Ｐ ｍ Ｒ Ｎ Ａ表 达 ， 从 而降低 Ｂ Ｃ Ｒ Ｐ生物合 成 ， 发
瘤 药物也产 生抗 药性 的现 象 。大肠癌 细胞 的 多药耐 药原
Ｅ Ｒ等 研 究认为 Ｌ Ｒ Ｐ引起 多药耐 药的机制 有 两种 ： （ １ ） 阻
止 以 细胞 核 为靶 点 的 药 物 通 过 核 孔 进 入 细 胞 核 。 即 使 进 入 细
王 家智 ，陈小伍 ，朱达 坚
广东省佛 山市顺德第 一人 民医院（ ５ ２ ８ ３ ０ ０ ）
多 药耐 药是 目前 肿 瘤 细胞 免 受 化 疗 药 物 攻 击 的 最 重 要 的细胞防御机制 ， 它是 指 肿 瘤 细 胞 对 一 种 化 疗 产 生抗 药 性 同 时， 对 其他 从 未 接 触 过 的 、 结 构 和 作 用 机 制 完 全 不 同 的 抗 肿
广东 医学
２ ０ １ ３年 ３ 月 第３ ４卷第 ５ 期 Ｇ ｕ ａ ｎ ｇ ｄ ｏ ｎ ｇ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ Ｍ ａ ｒ ． ２ ０ １ ３ ， Ｖ ｏ １ ． ３ ４ ， Ｎ ｏ ． ５
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ห้องสมุดไป่ตู้
姜 黄 素 逆 转 大肠 癌 多 药 耐 药 的研 究 进 展
胞 核 内的 药 物也 会很 快被 转 运 到 胞 质 中 ， 以 降低 药 物 分 布 的
核质 比率； （ ２ ） 将 胞质 中的细胞 毒性 药物转 运至 运输 囊 泡，
使 药物 呈房 室 性 分 布 ， 并 最 终 通 过 胞 吐 机 制 将 药 物 排 出 细
受体来抑制 Ｂ Ｃ Ｒ Ｐ ｍ Ｒ Ｎ Ａ表 达 ， 从 而降低 Ｂ Ｃ Ｒ Ｐ生物合 成 ， 发
瘤 药物也产 生抗 药性 的现 象 。大肠癌 细胞 的 多药耐 药原
姜黄素抗肿瘤作用及机制的研究进展
新 医学 ２ １ 年 ２月 第 ４ ０１ ２卷 第 ２期
综 述
姜 黄 素 抗 肿 瘤 作 用 及 机 制 的 研 究 进 展
饶 佳 黄仁魏
［ 摘
要 ］ 姜 黄 素是从 草本植 物 姜黄 （ ｕｃｍａ ｎａ 根 茎 中提 取 的一 种 酚性 色素 ，有 着广 泛 Ｃ ｒｕ ｌ ｇ） ｏ
Ｘ 、ｃＡ １ Ｉ Ｐ表 达 ，激 活 Ｃ ｓａｅ３ ，导 致 Ｌ Ｉ Ｐ 、Ｘ Ａ ａｐ ｓ． 、８
胞 白血 病病毒 Ｉ （ Ｔ Ｉ） 感染 的 Ｔ淋 巴细胞 系 ＨＩ Ｖ— ＨＵ 一０ Ｔ １２皮 下 接种在 重 症 联 合 免疫 缺 陷 小 鼠 （ ｅ Ｓ． ｖｒ ｃｍ ｉｅ ｍｕ ｏｅｉ ｅ ｃ ｃ ，Ｓ Ｉ ，结 果 ｅ ｏ ｂｎ ｄｉ ｎｄ ｆ ｉｎｙｍｉ
姜 黄 素 （ ｕｃ ｍ ｎ 的分 子式 为 Ｃ Ｏ ，相 Ｃ ｒｕ ｉ） ： Ｈ加 对分子 质量 为 ３ ８ ４ ６ ． 。可 溶 于 甲醇 、乙醇 、碱 、醋 酸 、丙 酮 和氯仿 等有机 溶 剂 ，在 水 中溶解 度低 。商 品 化 的 姜 黄 素 含 有 ３种 主 要 成 分 ： 即 姜 黄 素 （７ ） ７ ％ ，脱 甲氧基 姜黄 素 （ ７ ） １ ％ ，双脱 甲氧基 姜 黄素 （ ％ ） ８ ５年姜 黄素 由 Ｖ ｇ ｌ Ｐ ｌ ｔ ｒ ３ 。１ １ ｏｅ 和 ｅ ｅ ｅ 首 ｌｉ 次分离 得 到 ¨ 。众 多 学 者 对 姜 黄 素 抗 肿 瘤 作 用 及 其 机制做 了大 量 的研究 ，证 实姜 黄素 可 以抑制 多种
的 药理作 用 ，具有抗 炎、抗氧 化 、抗肿 瘤 等 多种 生物 学功 能 。 由于其抗 癌谱 广 ，毒 副作 用 小， 美
国国立肿 瘤所 已将其 列为第 ３代癌 化 学预 防药 ，并进入 临床 试 验 阶段 。该文 就姜 黄素 的抗 肿瘤 作
综 述
姜 黄 素 抗 肿 瘤 作 用 及 机 制 的 研 究 进 展
饶 佳 黄仁魏
［ 摘
要 ］ 姜 黄 素是从 草本植 物 姜黄 （ ｕｃｍａ ｎａ 根 茎 中提 取 的一 种 酚性 色素 ，有 着广 泛 Ｃ ｒｕ ｌ ｇ） ｏ
Ｘ 、ｃＡ １ Ｉ Ｐ表 达 ，激 活 Ｃ ｓａｅ３ ，导 致 Ｌ Ｉ Ｐ 、Ｘ Ａ ａｐ ｓ． 、８
胞 白血 病病毒 Ｉ （ Ｔ Ｉ） 感染 的 Ｔ淋 巴细胞 系 ＨＩ Ｖ— ＨＵ 一０ Ｔ １２皮 下 接种在 重 症 联 合 免疫 缺 陷 小 鼠 （ ｅ Ｓ． ｖｒ ｃｍ ｉｅ ｍｕ ｏｅｉ ｅ ｃ ｃ ，Ｓ Ｉ ，结 果 ｅ ｏ ｂｎ ｄｉ ｎｄ ｆ ｉｎｙｍｉ
姜 黄 素 （ ｕｃ ｍ ｎ 的分 子式 为 Ｃ Ｏ ，相 Ｃ ｒｕ ｉ） ： Ｈ加 对分子 质量 为 ３ ８ ４ ６ ． 。可 溶 于 甲醇 、乙醇 、碱 、醋 酸 、丙 酮 和氯仿 等有机 溶 剂 ，在 水 中溶解 度低 。商 品 化 的 姜 黄 素 含 有 ３种 主 要 成 分 ： 即 姜 黄 素 （７ ） ７ ％ ，脱 甲氧基 姜黄 素 （ ７ ） １ ％ ，双脱 甲氧基 姜 黄素 （ ％ ） ８ ５年姜 黄素 由 Ｖ ｇ ｌ Ｐ ｌ ｔ ｒ ３ 。１ １ ｏｅ 和 ｅ ｅ ｅ 首 ｌｉ 次分离 得 到 ¨ 。众 多 学 者 对 姜 黄 素 抗 肿 瘤 作 用 及 其 机制做 了大 量 的研究 ，证 实姜 黄素 可 以抑制 多种
的 药理作 用 ，具有抗 炎、抗氧 化 、抗肿 瘤 等 多种 生物 学功 能 。 由于其抗 癌谱 广 ，毒 副作 用 小， 美
国国立肿 瘤所 已将其 列为第 ３代癌 化 学预 防药 ，并进入 临床 试 验 阶段 。该文 就姜 黄素 的抗 肿瘤 作
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现许多新 的药理 作用 。 姜 黄素可显著 抑制翼状 胬肉成纤 细胞
增生， 诱导其凋亡－ ４ ］ 。另外 ， 姜黄素可抑 制肥大 细胞组胺 的生 成； 抑制新血管 的生成 和抑制 晶状 体上皮细胞增殖［ ５ ］ 。 姜 黄素通 过 降低 海 马区 星形 胶质 细 胞 胶质 纤 维 酸蛋 白 （ Ｇ Ｆ ＡＰ ） 表达 和抑 制星形 胶质 细胞 活性 ， 来改 善 Ａ １ — ４ ０诱 导
的阿尔茨海 默病 （ Ａ Ｄ ） 大 鼠空 间学 习记 忆 障碍［ ６ ］ 。姜 黄 素可
抑制 口腔舌癌 的增殖 和转移 ， 其机制是使 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ ｓ ｕ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｔ ｅ １ ５ 、
Ｈ ２ Ａ ｈ ｉ ｓ ｔ ｏ ｎ ｅ 、 ｅ ｄ ｃ ２ ７ 和Ｐ Ｐ Ａ Ｒ － ａ ｌ ｐ ｈ ａ 基 因表 达水平 降低 ， 使 细
１ 姜黄素 的理化性质
姜黄素（ ｃ ｕ ｒ ｅ ｕ ｍｉ ｎ ） 是 从姜科 植物 姜黄 Ｃ ｕ ｒ ｃ ｕ ｍａ ｌ ｏ ｎ ｇ ａ Ｌ
姜 黄素具有 抗肿瘤 、 免疫 调 节活 性 、 抗肺 纤维 化 、 抗 炎抗 氧化 、 护肝降脂作用【 ３ ］ 。随着对姜 黄素研究 的深入 ， 最 近又发
胞停 留在 Ｍ 周 期 ， 从 而 到 达抗 舌 癌 增殖 作 用［ ７ ］ 。姜 黄 素 对
Ｉ Ｌ － １ ７ 诱导 的人 表皮 角质形成细胞 株 Ｃ Ｃ Ｌ ２ ０的表 达具有 明显
２ 张秀荣 ， 李春启 ， 李学甫 ， 等．１ ２ ２ 例 胃息 肉的临床及病理分 析与随
访． 中华消化内镜杂志．１ ９ ９ ８ ， ｌ ５ （ １ ） ： ４ ２ ￣４ ３ ． ３ 徐世平 张子其 王孟薇 ， 等．１ １ ５ 例老年人 胃息 肉临床及病理观察 ． 中华老年医学杂志．２ ０ ０ ０ ， １ ９ （ ４ ） ： ２ ７ １ ～２ ７ ２ ．
中提取的一种酚类 化合 物 ， 化学名称为 ： １ ， ７ 一 双（ ４ 一 羟基一 ３ 一 甲氧
基苯 ） － １ ， ６ － 庚二烯二酮 ，姜黄色素 ； 酸性黄 ； （ Ｅ， Ｅ ） － Ｉ ， ７ － Ｂ ｉ ｓ （ ４ 一
ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ ｘ ｙ － ３ 一 ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｘ ｙ ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ １ ） 一 １ ，６ － ｈ ｅ ｐ ｔ ａ ｄ ｅ ｎ ｅ － ３，５ － ｄ ｉ ｏ ｎ ｅ ； Ｄｉ ｆ ｅ ｒ ｕ —
ｄ ｏ ｉ ： １ ０ ． ３ ９ ６ ９ ／Ｊ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ．１ ０ ０ ４ － ４ ３ ３ ７ ． ２ ０ １ ３ ． ０ ３ ． ０ ４ ２
姜黄素 （ ｃ ｕ ｒ ｃ ｕ ｍｉ ｎ ， Ｃ ｕ ｒ ） 是从 姜科 植物姜 黄 Ｃ ｕ ｒ ｃ ｕ ｍａ ｌ ｏ ｎ — ｇ ａ Ｌ 中提取 的一种 酚类 化合 物 ， 具 有抗 氧 化 、 抗炎 、 抗 肿瘤 、 抗 ＨⅣ 病毒 、 抗动 脉粥样硬 化、 降血 脂等作 用 。笔者 在“ 万 方 数据库” 中输 入关键 词“ 姜黄 素” ， 时 间选定 为 ２ ０ １ ０年 １月 ～ ２ ０ １ ２ 年９ 月进行检索 ， 共检索到相关论文 ９ ８ １ 篇， 其 中期 刊论
ＨＯ Ｈ３ ＣＯ
Ｏ
ｏ
文７ ３ ３ 篇， 学位论 文 ２ ０ ８ 篇； 会议论 文 ４ Ｏ 篇 。通过查 阅这些 文 献， 本文从姜黄素 的理化性质 、 药 理作用 、 体 内代 谢过程 、 新 剂
型研 究进展 、 临床运用等方面进行 归纳 ， 探 讨将姜黄 素开发 成
外用 制剂的可行性 。 ２ 药理作用 图 １ 姜黄素结构式
１ （ 日） 方野纯治 ， 滨 川勉 ， 川 口实．内镜诊 断与鉴别诊 断图谱 （ 上消化 道） ．沈阳辽 宁科学技术出版社 ， ２ ０ ０ ３ ， ９ ６ ￣１ ０ ４ ．
摘
王云山
随州 ４ ４ １ ３ ０ ０ ）
要 ： 姜黄索（ ｃ ｕ ｒ ｃ ｕ ｍｉ ｎ ， Ｃ ｕ ｒ ） 是从姜科植 物姜 黄 Ｃ ｕ ｒ ｃ ｕ ｍ ａ ｌ ｏ ｎ ｇ ａ Ｌ 中提取 的一种 酚类化合物 ， 具有抗氧化 、 抗炎 、 抗肿瘤 、 抗
ＨＩ Ｖ病毒 、 抗动脉粥样硬化 、 降血脂等作 用。从姜黄素 的理化性质 、 药理作用 、 体内代谢 过程 、 新剂 型研究进展 、 Ｉ ｆ 缶 床运用实验等 方面 进行归纳 ， 探讨姜黄素开发成外用制剂的可行性 。 关键词 ： 姜 黄素 ； 外用制剂
等影 响， 但 室 内光 照 、 紫 外 光 照 和 避 光 条 件 下 均 能 稳 定 存 在［ ２ ］ 。姜黄素 的化学结构式为 ：
胃镜下治疗 （ 包括 氩柬 凝 固治疗 、 镜下 粘 膜剥 离术 及 切 除术 等） 或手术治疗 ， 从而阻止病变进一步进展恶化 。
参 考 文 献
ห้องสมุดไป่ตู้
４ 徐少勇 ， 于皆平 ， 王小虎， 等．上消化道黏膜下隆起性病变的诊断与 治疗 ．中国内镜杂志．２ ０ ０ ０ ， ６ （ ５ ） ： ３ ７ ．
数理 医药学杂志
文章编号 ： １ ０ ０ ４ — ４ ３ ３ ７ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ３ — ０ ３ ５ ９ — ０ ２ 中图分类号 ：Ｒ ９ １ ３ 文献标 识码 ： Ａ
２ ０ １ ３年第 ２ ６ 卷第 ３ 期
・
成果应 用 ・
姜黄 素研 究进展
邬随焕
（ 随 州市妇 幼保 健 院
ｌ ｏ ｙ ｌ ｍｅ ｔ ｈ ａ ｎ ｅ ； Ｎａ ｔ ｕ ｒ ａ ｌ ｙ ｅ ｌ ｌ ｏ ｗ ３ ； Ｔ ｕ ｒ ｍｅ ｒ ｉ ｃ ｙ ｅ ｌ ｌ ｏ ｗ； 分 子式 为 Ｃ ２ １
Ｈｚ ｏ ０ ６分子 量 ３ ６ ８ ． ３ ７ ， 其主 链为 不饱 和脂 族及 芳香 族基 团。 橙 黄色结 晶性粉末 ， ｍｐ １ ８ ３ ￣ Ｃ， 溶 于乙醇、 醋 酸、 丙酮 和氯仿等 有机溶剂 ， 姜黄素不溶于水 ， 多数水溶 液 中的实验浓度 均低 于 ５ ０ ｔ ｘ ｍｏ ｌ ・Ｌ ［ １ ］ 。姜黄 素不稳 定 ， 易 受温 度、 光线 、 湿度、 ｐ Ｈ