卫生资格药学专业理论(药剂学)：液体制剂常用附加剂-助溶剂
1液体制剂常用附加剂及其作用
1液体制剂常用附加剂及其作用：增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂，助溶剂：难容的药物与加入的第三种物质在溶剂中形成与分子等同的络合物，潜溶剂：能提高难容性药物溶解度的混合溶剂，防腐剂：防止药物制剂由于细菌微生物生长的物质。
2评定混悬剂质量的方法：微粒大小的测定沉降容积比的测定.絮凝度的测定重新分散试验ζ电位测定流变学测定3乳剂稳定性变化：乳剂的分层：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象，主要由内外相密度差引起。
乳剂的絮凝：乳剂中的乳滴（分散相）发生可逆的（可以复原的）聚集称为絮凝。
乳剂的转相：乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。
转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起，乳剂的合并与破坏：乳滴大小不一4注射剂主要附加剂和作用：抑菌剂抗氧剂PH调节剂局部止痛剂等渗调节剂5粉碎操作对制剂过程的意义：：①有利于提高难溶性药物的溶出速度和生物利用度；②有利于提高药物在制剂中的分散性；③有利于提高有效成分从药材中的浸出；④有利于各种制剂的制备。
6片剂的制备方法与分类：湿法制粒压片法，干法制粒粉末直接压片半平式颗粒压片法7压片过程发生的问题原因分析：1.松片黏合力差，压缩力不足 2.裂片压力分布不均及物料的压缩成型性差3黏冲颗粒不干燥，物料较易吸湿润滑剂使用不当或量不足，冲头表面绣浊刻字粗糙，4-片面差异迟缓颗粒流动性不好，颗粒内的细粉太多或颗粒大小差悬殊，冲头与模孔吻合性不好5崩解迟缓6溶出超限片剂不崩解，颗粒过硬7片剂中药物含量BU均8中药浸出过程;1.浸润阶段：溶剂附着于药粉表面，使之润湿，然后渗入细胞内。
2.溶解阶段：溶剂逐渐溶解可溶性成分。
3.扩散阶段：溶剂在细胞中溶解，胶溶可溶性成分后，细胞内形成高浓度的溶液而具有较高渗透压，细胞外溶剂不断渗入细胞内，细胞内溶质不断向外扩散。
4.置换阶段：用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液，医学教育|网收集整理使之浓度梯度保持最大。
药剂学-液体药剂的溶剂和附加剂
延缓药物氧化
02
抗氧剂如亚硫酸氢钠、维生素C等，能够延缓药物在制剂中的氧
化过程，保证制剂的稳定性。
提高制剂安全性
03
防腐剂和抗氧剂的使用能够提高制剂的安全性，减少用药过程
中的不良反应和副作用。
04
液体药剂中溶剂和附加剂的相互作用
溶剂对附加剂的影响
溶解度
溶剂的种类和性质直接影响附加剂的溶解度，不同的溶剂对同一 附加剂的溶解度可能有显著差异。
溶剂与附加剂的配伍禁忌
物理配伍禁忌
某些溶剂和附加剂混合 后可能产生沉淀、分层 等现象，影响药剂的稳 定性和使用效果。
化学配伍禁忌
某些溶剂和附加剂可能 与药物发生化学反应， 导致药物失效或产生毒 性物质。
生物学配伍禁忌
某些溶剂和附加剂可能 对生物体产生不良影响 ，如刺激性、过敏性等 反应。
06
液体药剂中溶剂和附加剂的研究进展 与趋势
缺点
液体制剂稳定性较差，贮存、运输不便；非均相液体制剂存在分散度大、药物吸收不均等问题；水性液体制剂容 易霉变，需加入防腐剂等附加剂。
液体药剂的制备工艺
稀释法
将高浓度药物溶液稀释至所需浓 度的方法。
化学反应法
通过化学反应制备液体药剂的方 法。例如，通过中和反应制备氢
氧化铝凝胶等。
添加剂的加入
为了改善液体药剂的某些性质， 常需加入一些附加剂，如防腐剂 、矫味剂、着色剂等。这些附加 剂的选择和使用应符合药典和相
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新型溶剂的研究与应用
超临界流体
具有优异的溶解性能和传递性能，可用于制备高浓度药物 溶液。
离子液体
具有独特的物理化学性质，可用于提高难溶性药物的溶解 度。
初级药师考试-药剂学—液体制剂
药剂学——液体制剂一、药物溶液的形成理论（一）药物溶剂的种类及性质1.药用溶剂的种类（1）水：水是最常用的极性溶剂，其理化性质稳定，有很好的生理相容性，根据制剂的需要可制成注射用水、纯化水与制药用水来使用。
（2）非水溶剂：醇与多元醇类，如乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇-200（400、600）、丁醇和苯甲醇等；醚类，如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚等；酰胺类，如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等；酯类，如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯和肉豆蔻酸异丙酯等；植物油类，花生油、玉米油、芝麻油、红花油等；亚砜类，如二甲基亚砜，能与水和乙醇混溶。
2.药用溶剂的性质溶剂的极性直接影响药物的溶解度。
溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。
（1）介电常数：介电常数大的溶剂极性大，介电常数小的溶剂极性小。
（2）溶解度参数：溶解度参数是表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。
溶解度参数越大，极性越大。
（二）药物的溶解度与溶出度1.药物溶解度的表示方法溶解度系指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。
溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml 溶液）溶解溶质的最大克数来表示。
2.溶解度的测定方法各国药典规定了溶解度的测定方法。
《中国药典》2015年版规定了详细的测定方法，参见药典有关规定。
溶解达平衡的时间也因溶质分子与溶剂分子结合能力的不同而不同，从几秒钟到几十小时不等。
在实际测定中要完全排除药物解离和溶剂的影响是不易做到的，尤其是酸、碱性药物。
（1）药物的特性溶解度及测定方法：对于弱酸性药物和弱碱性药物，应分别在酸性和碱性溶液中测定，一般情况下测定的溶解度多为平衡溶解度或称表观溶解度。
特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定的。
在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下，将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，离心或过滤后，取出上清液并做适当稀释，测定药物在饱和溶液中的浓度。
1液体制剂常用附加剂及其作用
1液体制剂常用附加剂及其作用：增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂，助溶剂：难容的药物与加入的第三种物质在溶剂中形成与分子等同的络合物，潜溶剂：能提高难容性药物溶解度的混合溶剂，防腐剂：防止药物制剂由于细菌微生物生长的物质。
2评定混悬剂质量的方法：微粒大小的测定沉降容积比的测定.絮凝度的测定重新分散试验ζ电位测定流变学测定3乳剂稳定性变化：乳剂的分层：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象，主要由内外相密度差引起。
乳剂的絮凝：乳剂中的乳滴（分散相）发生可逆的（可以复原的）聚集称为絮凝。
乳剂的转相：乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。
转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起，乳剂的合并与破坏：乳滴大小不一4注射剂主要附加剂和作用：抑菌剂抗氧剂PH调节剂局部止痛剂等渗调节剂5粉碎操作对制剂过程的意义：：①有利于提高难溶性药物的溶出速度和生物利用度；②有利于提高药物在制剂中的分散性；③有利于提高有效成分从药材中的浸出；④有利于各种制剂的制备。
6片剂的制备方法与分类：湿法制粒压片法，干法制粒粉末直接压片半平式颗粒压片法7压片过程发生的问题原因分析：1.松片黏合力差，压缩力不足 2.裂片压力分布不均及物料的压缩成型性差3黏冲颗粒不干燥，物料较易吸湿润滑剂使用不当或量不足，冲头表面绣浊刻字粗糙，4-片面差异迟缓颗粒流动性不好，颗粒内的细粉太多或颗粒大小差悬殊，冲头与模孔吻合性不好5崩解迟缓6溶出超限片剂不崩解，颗粒过硬7片剂中药物含量BU均8中药浸出过程;1.浸润阶段：溶剂附着于药粉表面，使之润湿，然后渗入细胞内。
2.溶解阶段：溶剂逐渐溶解可溶性成分。
3.扩散阶段：溶剂在细胞中溶解，胶溶可溶性成分后，细胞内形成高浓度的溶液而具有较高渗透压，细胞外溶剂不断渗入细胞内，细胞内溶质不断向外扩散。
4.置换阶段：用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液，医学教育|网收集整理使之浓度梯度保持最大。
《药学专业知识一》液体制剂内容总结
《药学专业知识一》液体制剂内容总结药剂学是执业药师考试《药学专业知识一》中的重要考试科目。
所涉及到的知识点多而杂容易记混。
学习药剂学有一定难度。
以下是帮大家总结液体制剂题目中出现比较多的一些内容，希望对大家学习理解有帮助。
一、液体制剂常用附加剂因制备各种类型液体制剂的需要，需选择各类附加剂，起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿，以及矫味（嗅）、着色等作用。
（1）增溶剂：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
（2）助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
（3）潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。
能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
（4）防腐剂：常用的防腐剂有：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵（又称新洁尔灭）、其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。
（5）矫味剂：甜味剂（蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等）、芳香剂（香料与香精）、胶浆剂、泡腾剂等。
（6）着色剂：着色剂分为天然色素和合成色素两大类。
①天然色素：常用的植物性色素中：黄色的有胡萝卜素、姜黄等；绿色的有叶绿酸铜钠盐；红色的有胭脂红、苏木等；棕色的有焦糖；蓝色的有乌饭树叶、松叶兰等。
常用的矿物性色素是棕红色的氧化铁。
②合成色素：胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。
二、表面活性剂分类类别乳化剂阴离子表面活性剂高级脂肪酸盐（通式为（RCOO-）nMn+）碱金属皂、有机胺皂作O/W型乳化剂碱土金属皂W/O型乳化剂硫酸化物（通式为ROSO3-M+）十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）磺酸化物（通式为RSO3-M+）二辛基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-18）、十二烷基苯磺酸钠阳离子表面活性剂苯扎氯铵（商品名为洁尔灭）、苯扎溴铵（商品名为新洁尔灭）两性离子表面活性剂卵磷脂氨基酸型和甜菜碱型非离子表面活性剂脂肪酸山梨坦类（司盘）、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）三、混悬剂 1、质量要求（1）沉降容积比：沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比。
药剂学专业知识：制剂常用附加剂
药剂学专业知识：制剂常用附加剂药剂学是卫生事业单位药学专业考察的重要科目，今天帮大家整理药剂学专业知识-制剂常用附加剂，更好记忆相关知识点。
1、增溶剂：增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，常用的增溶剂为聚山梨酯类(吐温)和聚氧乙烯脂肪酸酯类(司盘类)等。
2、助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
这第三种物质称为助溶剂。
如碘在水中溶解度为1：2950，如加入适量碘化钾，能配成含碘5%的水溶液。
碘化钾为助溶剂。
3、潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解度，常使用混合溶剂。
在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂。
与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
4、防腐剂：能抑制微生物生长发育的物质称为防腐剂。
(1) 苯甲酸及其盐：苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最适的PH值是4。
苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵能力较尼泊金类强。
0.03%～0.1%(2)对羟基苯甲酸酯类：：也称尼泊金类，这是一类很有效的防腐剂。
其抑菌作用随烷基碳数增加而增加，但溶解度则减小。
丁酯抗菌力最强，溶解度却最小。
本类防腐剂混合使用有协同作用。
酸性药液中效果好。
常用浓度0.01%～0.25%。
(3)山梨酸及其盐：本品的防腐作用是未解离的分子，在PH值4水溶液中效果好。
最低抑菌浓度：细菌0.02%～0.04%;酵母菌、真菌0.8%～1.2%(4)苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。
作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2% 。
(5)醋酸氯己定：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂，用量0.02%~0.05%。
(6)其它防腐剂：桉叶油、桂皮油、薄荷油等。
5、矫味剂：甜味剂(蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等)、芳香剂(香料与香精)、胶浆剂、泡腾剂等。
药剂学辅料完美归纳
①填充剂/稀释剂淀粉可压性淀粉糖粉糊精乳糖微晶纤维素MCC无机盐类吸收剂糖醇类常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。
可压性较差。
常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用亦称预胶化淀粉，多功能辅料。
具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。
用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过 0.5%, 以免产生软化现象结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。
优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。
除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。
常与糖粉、淀粉配合使用CRH 高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。
纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。
可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
片剂中含 20%MC 时崩解较好。
国外产品商品名： Avice压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。
主要是无机钙盐，如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。
性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。
对药物无吸附作用。
应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)的吸收有干扰。
碳酸钙、磷酸钙硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。
因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂蒸馏水乙醇淀粉浆糊精糖粉与糖浆胶浆湿润剂。
物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。
一般为 30%~70%。
中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。
液体制剂的助溶和附加剂共51页
液体制剂的助和附加剂
11、用道德的示范来造就一个人，显然比用法律来约束他更有价值。—— 希腊
12、法律是无私的，对谁都一视同仁。在每件事上，她都不徇私情。—— 托马斯
13、公正的法律限制不了好的自由，因为好人不会去做法律不允许的事 情。——弗劳德
14、法律是为了保护无辜而制定的。——爱略特 15、像房子一样，法律和法律都是相互依存的。——伯克
66、节制使快乐增加并使享受加强。 ——德 谟克利 特 67、今天应做的事没有做，明天再早也 是耽误 了。——裴斯 泰洛齐 68、决定一个人的一生，以及整个命运 的，只 是一瞬 之间。 ——歌 德 69、懒人无法享受休息之乐。——拉布 克 70、浪费时间是一桩大罪过。——卢梭