地佐辛使用方法
地佐辛在术后硬膜外连续镇痛中的用法
地佐辛在硬膜外术后镇痛中的用法及注意事项一.概述地佐辛又名加罗宁，是新型桥环氨基四氢萘，为阿片受体混合激动-拮抗剂。
由于其镇痛效应强、安全性高和药物依赖发生率较低，近年来已用于临床麻醉与镇痛。
地佐辛硬膜外术后镇痛效果可靠，不良反应少，是剖宫产术后镇痛治疗的理想药物。
二.药理及应用地佐辛是近年国内新上市的阿片受体混合激动-拮抗剂，对κ受体产生完全激动作用，对μ受体只引起较弱的效应，有时还可以对抗激动药的部分效应，及表现部分阻断作用，故而相关不良反应较少。
三.用法采用负荷剂量+持续剂量给药模式，持续剂量背景流速2 mL/h。
负荷剂量：吗啡2 mg+生理盐水3ml,EA持续剂量：地佐辛5 mg+地塞米松5 mg+低浓度罗哌卡因（115 mg-224 mg），以生理盐水稀释至100 ml，CEA四.注意事项：1.地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
仍然有阿片类镇痛药的不良反应存在：呼吸抑制，恶心、呕吐，头晕，尿潴留，瘙痒、红斑等2. 本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。
3．本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。
4．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。
5．对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。
对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意。
6．本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。
7．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。
8．胆囊手术者慎用本品。
8．使用本品的患者在药物作用存在时，不应开车或操作危险的机器。
10．阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其它中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与本品同用会产生添加作用。
因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少。
地佐辛说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
地佐辛注射液说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【英文或拉丁名】Dezocine Injection【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【结构式及分子式、分子量】分子式：C16H23NO分子量：245.36【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为 3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
地佐辛注射液使用指南(二)2024
地佐辛注射液使用指南（二）引言概述：地佐辛注射液是一种用于镇痛和镇静的药物，本文将详细介绍该药物的使用指南，包括适应症、剂量、给药途径、注意事项等内容，以便医务人员合理、安全地应用该药物。
一、适应症地佐辛注射液适用于以下情况：1. 镇痛：用于手术前后的镇痛，缓解术后疼痛等。
2. 镇静：用于检查、诊断过程中的镇静，如广泛施行的内窥镜检查等。
3. 镇咳：用于综合治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺病等疾病引起的咳嗽。
二、剂量1. 镇痛剂量：成人每次2-10毫克，可根据需要每6-8小时重复使用，但每24小时不超过40毫克。
2. 镇静剂量：根据患者情况和临床需要，剂量范围为0.1-0.3毫克/公斤。
一般情况下，每次剂量为2-5毫克，必要时可加至最大剂量。
3. 镇咳剂量：成人每次10-20毫克，每日3-4次，儿童剂量需根据体重调整。
三、给药途径地佐辛注射液可通过以下途径给药：1. 静脉注射：以缓慢推注的方式给药，注射速度不宜过快，注射完成后需观察患者病情变化。
2. 肌肉注射：将适量的地佐辛注射液用注射器抽取，插入患者肌肉注射。
3. 静脉输液：将地佐辛注射液与适量的生理盐水或葡萄糖注射液等配合，以静脉输液形式给药。
四、注意事项在使用地佐辛注射液时需要注意以下事项：1. 对药物过敏者禁用；2. 使用过程中出现异常反应应立即停药；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 用药过程中需监测患者的生命体征和意识状态；5. 长期大剂量使用需谨慎。
五、总结地佐辛注射液是一种常用的镇痛和镇静药物，适用于手术、检查等过程中，能有效缓解疼痛和镇静患者。
在使用地佐辛注射液时，医务人员需遵循适应症、剂量、给药途径和注意事项等指南，确保安全有效地应用该药物，提高患者的治疗效果和安全性。
地佐辛注射液使用指南(一)2024
地佐辛注射液使用指南（一）引言概述：地佐辛注射液是一种常用的镇静药物，通常用于麻醉手术和镇静诊疗过程中。
它具有快速起效、效果持久、副作用少等优点，但同时也有一些使用注意事项需要注意。
本文将从剂量使用、使用途径、适应症、禁忌症和常见副作用等方面对地佐辛注射液的使用进行详细介绍。
正文：1.剂量使用- 地佐辛注射液的剂量应根据患者的体重、年龄和病情而定。
- 一般情况下，成人每次使用的剂量为0.1-0.2mg/kg，最大剂量不超过20mg。
- 儿童的剂量使用应根据年龄和体重而定，通常为0.1-0.2mg/kg。
2.使用途径- 地佐辛注射液通常以静脉注射的方式给药。
- 在给药过程中应注意注射速度，避免过快或过慢导致不良反应。
- 使用时应选择适当的器械，确保注射的准确性和安全性。
3.适应症- 地佐辛注射液适用于需要镇静和麻醉的手术和诊疗过程。
- 它通常用于肌肉松弛、辅助麻醉和镇痛等情况。
- 另外，地佐辛注射液也可以用于某些特殊疾病的治疗，如癫痫持续状态的控制等。
4.禁忌症- 地佐辛注射液对地佐辛或其它苯二氮䓬类药物过敏者禁用。
- 心、肝、肾功能不全以及严重呼吸道疾病的患者慎用。
- 妊娠晚期和哺乳期妇女不宜使用。
5.常见副作用- 使用地佐辛注射液可能会导致短暂的低血压和心率下降。
- 此外，还可能出现恶心、呕吐、头晕等不适症状。
- 长期或过量使用地佐辛注射液还可能导致依赖。
总结：地佐辛注射液是一种常用的镇静药物，在手术和诊疗过程中发挥重要作用。
在使用时，应根据患者的病情和体征确定合适的剂量，以静脉注射的方式给药。
虽然地佐辛注射液效果显著，但仍然需要注意禁忌症和常见副作用等不良反应。
使用时需要严格遵守医嘱，并根据患者情况定期进行监测和评估，以确保安全和有效的使用。
地佐辛注射液使用指南
地佐辛注射液Ⅱ期临床结果
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地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
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快速起效，持久有效
随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估各药对 慢性中重度癌痛患者的镇痛疗效及持续时间
地佐辛有效缓解中度以上疼痛；用药15min后即可有效降低 疼痛强度，其镇痛作用持续至给药后6小时
全麻诱导前10min静注地佐辛（0.1 mg/kg ） ，可以有 效抑制芬太尼引起的呛咳。
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Sun ZT, Yang CY, Cui Z, Zhang J, Han XP. Effect of intravenous dezocine on fentanyl-induced cough during general anesthesia induction: a double-blinded, prospective, randomized, controlled trial. J Anesth. 2011. 25(6): 860-3.
morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
强效缓解中重度疼痛2
地佐辛Ⅱ期临床双盲对照试验——56例癌痛患者，随机分组，肌注 10mg地佐辛和10mg吗啡（一周），观察其镇痛效果
10mg地佐辛与10mg吗啡用药一周内，对中、重度癌痛有 相似的缓解效果
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地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
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地佐辛联用—镇痛作用强，不良反应低
90例腰椎内固定术患者术后静脉自控镇痛随机分为3组，各30例：地佐辛组（0.8mg/kg ）、芬太尼组（16μg/kg） 、联合组（地佐辛0.4mg/kg+芬太尼8μg/kg ） ，评价患者 对术后PCIA的总体满意度，记录恶心呕吐、头晕嗜睡、呼吸抑制、皮肤瘙痒、尿潴留等 不良反应的发生情况
地佐辛注射液使用指南培训课件
强效缓解中重度疼痛2 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
地佐辛Ⅱ期临床双盲对照试验——56例癌痛患者，随机分组，肌注 10mg地佐辛和10mg吗啡（一周），观察其镇痛效果
10mg地佐辛与10mg吗啡用药一周内，对中、重度癌痛有 相似的缓解效果
麻醉药物
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精二药物
布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
地佐辛独特作用 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
《贝叶临床麻醉学》上对吗啡、地佐辛、喷他佐辛等在对心功能，血 压，滥用倾向方面所做的一个比较
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92
地佐辛独特作用 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估各药对 慢性中重度癌痛患者的镇痛疗效及持续时间
地佐辛有效缓解中度以上疼痛；用药15min后即可有效降低 疼痛强度，其镇痛作用持续至给药后6小时
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
地佐辛说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-）—[5R—（5α，11α，13S*)］—13—氨基—5，6,7，8，9，10，11,12—八氢—5-甲基—5,11-甲撑苯并环癸烯—3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当.当稳态血药浓度超过5~9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低.在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml（10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2。
4小时（1。
2~7。
4小时),平均分布体积为10。
1L/kg（4.7～20.1L/kg),平均全身清除率为3。
3L/hr/kg(1.7～7。
2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢.静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC 大25％，全身清除率低20%.约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1％为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究.静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率,但分布容积与半衰期比正常者增加30～50％，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
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地佐辛使用方法
地佐辛用法用量
【规格】1ml：5mg/支4支/盒
【参考用法】
肌注：推荐成人初剂量为2支。
静注：初剂量为1支。
静滴：按1支溶于50ml生理盐水，缓慢滴注（10分钟以上）。
静脉镇痛泵：手术结束前10min给予负荷量，静脉注射地佐辛0.1mg/kg，麻醉清醒后连接持续静脉镇痛泵(2ml/h)，地佐辛术后镇痛泵配方为地佐辛0.8mg/kg + 氟哌利多5mg加0.9%氯化钠注射液至100ml。
具体来说，肿瘤科及化疗科常用方法为将两支地佐辛溶于100ml 生理盐水，缓慢滴注，上午两支，下午两支，总量为一天四支，取得满意镇痛效果，且不良反应发生少。
静脉推注时，地佐辛1-2支溶于10ml生理盐水，缓慢静脉推注（3分钟左右），起效快，效果优于吗啡。
肌注情况下，一次2支肌注，效果基本满意。
地佐辛未来最主要使用的科室是麻醉科，麻醉科镇痛泵中使用地佐辛，对于60kg成年人，负荷剂量1-2支地佐辛静脉推注，然后将8支地佐辛溶于100ml生理盐水的镇痛泵中，48h持续输注。
该用法，疗效佳，不良反应少。
地佐辛用法用量
【规格】1ml：5mg/支4支/盒
【参考用法】
肌注：推荐成人初剂量为2支。
静注：初剂量为1支。
静滴：按1支溶于50ml生理盐水，缓慢滴注（10分钟以上）。
静脉镇痛泵：手术结束前10min给予负荷量，静脉注射地佐辛0.1mg/kg，麻醉清醒后连接持续静脉镇痛泵(2ml/h)，地佐辛术后镇
痛泵配方为地佐辛0.8mg/kg + 氟哌利多5mg加0.9%氯化钠注射液至100ml。
具体来说，肿瘤科及化疗科常用方法为将两支地佐辛溶于100ml 生理盐水，缓慢滴注，上午两支，下午两支，总量为一天四支，取得满意镇痛效果，且不良反应发生少。
静脉推注时，地佐辛1-2支溶于10ml生理盐水，缓慢静脉推注（3分钟左右），起效快，效果优于吗啡。
肌注情况下，一次2支肌注，效果基本满意。
地佐辛未来最主要使用的科室是麻醉科，麻醉科镇痛泵中使用地佐辛，对于60kg成年人，负荷剂量1-2支地佐辛静脉推注，然后将8支地佐辛溶于100ml生理盐水的镇痛泵中，48h持续输注。
该用法，疗效佳，不良反应少。