丹参主要化学成分及药理作用研究概况

丹参主要化学成分及药理作用研究概况
刘长松 张贵君* 张智圆
（北京中医药大学中药学院 北京 100102）
摘要：丹参是临床常用中药材。

本文对其主要化学成分和药理作用的研究情况进行了总结，为更好的研究其药效组分和临床应用提供了科学资料。

关键字：丹参；药效组分；化学成分；药理作用
丹参是唇形科植物丹参Salvia mitiorrhiza Bag.的干燥根及根茎[1]。

丹参根主要含脂溶性的二萜类成分和水溶性的酚酸类成分，并含黄酮类、三萜类和甾醇等其他成分。

对丹参的化学成分的研究始于二十世纪三十年代，早期主要是对丹参的脂溶性成分的研究；六十年代至今，丹参成分的研究工作有了迅速的发展，主要侧重于水溶性成分的研究。

丹参的药理作用主要体现在对心血管系统的作用、调节组织修复和再生等作用。

我们应依据其药效组分和药理作用来衡量其质量，并指导其临床应用。

1 主要化学成分
1.1 脂溶性成分丹参的脂溶性大多为共轭醌酮类化合物，具有特征的橙黄色和橙红色。

其主要包含以下物质：丹参酮Ⅰ、ⅡA、ⅡB、Ⅴ、Ⅵ,隐丹参酮，羟基丹参酮，丹参酸甲酯，次甲基丹参醌，紫丹参甲素、乙素、戊素，丹参新酮，1,2-二氢丹参醌，丹参醇Ⅰ，丹参醇Ⅱ，丹参醇Ⅲ，降丹参酮，1,2,15,16-四氢丹参醌，异丹参酮Ⅰ，丹参酮Ⅱ，异隐丹参酮，丹参酮A，丹参酮B，丹参酮C，丹参酮D，二氢次丹参醌，二萜萘嵌苯酮，丹参螺旋缩酮内酯，丹参酚，丹参醛[2]，丹参新醌甲、乙、丙、丁等。

以上结构均属醌酮类型，其中含量较高的有丹参酮ⅡA，隐丹参酮等，可以考虑最有药效组分的组成进行考察。

属于其它类型结构的有弥罗松酚，鼠尾草酚，柳杉酚等[3]。

1.2水溶性成分丹参的水溶性成分主要有酚酸类物质，丹参酸甲（也称丹参素），熊果酸原儿茶醛，丹参酸乙，丹参酸丙，琥珀酸[4]，等。

另外，有文献报道从Salina Cinnabarina叶表面渗出物检测出结构3,4-Secoisopinara-4（18），7,15-triene-3-oicacid具有解痉活性的化合物；还有抗高血压的Salvisyrianone也已被确证[5-6]。

1.3 其他成分丹参其他成分还包括黄酮类，如黄芪苷；萜类，如熊果酸，异欧前胡内酯等；甾类，如β-谷甾醇，豆甾醇，胡萝卜苷等。

此外，还有黄酮，三萜，甾醇类的其他成分。

2 药理作用
2.1 对心血管系统的作用
2.2.1抗心肌缺血的作用。

治疗冠心病心绞痛有明显疗效。

丹参煎剂，复方丹参注射液，丹参素等对垂体后也素引起的家兔或者大鼠心肌缺血均有不同程度的保护作用，能改善心电图缺血性变化。

结扎犬或者猫冠状动脉左前降支引起的心肌梗死，静脉注射丹参酮ⅡA磺酸钠能明显缩小心肌梗死范围[7]。

另外，丹参对缺血心肌和再灌注心肌具有明显的保护作用，可以缩小
心梗的范围，加快心梗后ST的恢复，从而减少心肌细胞膜的脂质过氧化反应，减轻心肌细胞膜损伤，阻止Ca2+内流 [8]。

2.2.2抗血栓作用。

丹参在体内外能明显抑制二磷酸腺苷的胶原诱导的血小板聚集，使血栓长度缩短，血栓干重和湿重明显减轻，丹参和丹参素还能促进牛内皮细胞分泌组织型纤溶酶原激活物。

提高PGI2含量，降低纤溶酶原激活物抑制物活性。

丹参能增加牛内皮细胞膜表面血栓调理蛋白的活性。

抑制内毒素对内皮细胞表面组织因子激活作用，从而提高机体的抗凝作用和纤溶活性[9]。

2.2.3抑制血管平滑肌细胞增生的作用。

有实验在研究中采用流式细胞仪三色分析测定丹参液在体内外对血小板活化膜表面纤维蛋白原受体（FIB-R）和P-选择素（CD62P）的表达。

结论：丹参是一种较强的抗血小板活化药物，另有实验还发现丹参可抑制基础状态下及血小板源生长因子作用下的血管平滑肌细胞的增生[10]。

2.2 调节组织修复和再生可以通过一氧化氮，粘膜上表皮生长因子受体等介导，改善胃溃疡大鼠粘膜微循环，从而促进胃粘膜上皮细胞增生。

此外，丹参还能促进家兔小肠吻合口组织细胞及小鼠自体移植脾组织等的修复和再生。

丹参对组织的修复和再生作用与其改善微循环，改善血液流变学特征和局部血流动力学等作用是密切相关的[11]。

2.3 抑制肝损伤有实验证明复方丹参注射液与苦参素联用对CHB的治疗具有协同作用，结果表明，肝组织及血清乙肝病毒标志物（HBVM）变化比较：治疗后两组丙氨酸转氨酶（ALT）与总胆红素（TBIL）均有明显改善，提示前者能有效抑制枯否细胞（KC）释放过量的细胞因子，抑制肝细胞损伤 [12]。

另有实验采用易善复加丹参治疗病毒性肝炎合并脂肪肝发现其对促进肝脏脂肪代谢，降低血脂，修复损伤的肝细胞，且阻止或改善肝纤维化均有明显的功效。

丹参能抑制缺血再灌注引起的大鼠肝血清谷丙转氨酶及脂质过氧化物水平的升高，而使超氧化物歧化酶保持在较高水平[13-14]。

2.4 抗菌消炎实验显示，95%醇提取丹参液对牙龈伴放线杆菌，变形链球菌，乳酸杆菌均有抑菌作用。

丹参酮ⅡA可通过抑制RAW264.7细胞外被脂多糖激活的核因子κB（NF-κB）的基因启动子的合成及NF-κB的结合活性，减少NF-κB，抑制炎症介质的产生和炎症反应的发生[15]。

2.5 抗肿瘤丹参有效成分丹参酮可以通过对各种肿瘤细胞的杀伤，诱导分化及诱导凋亡等机理来发挥其抗肿瘤作用。

二氢丹参酮Ⅰ对人体肝癌细胞株和人体肺癌细胞株有较强的毒杀作用，并且能增强肿瘤细胞对X射线的敏感性[16-17]。

另外，丹参酮ⅡA明显改变人成骨瘤MG-63细胞的分化具有一定得诱导作用[18]。

2.6 对呼吸系统的作用丹参注射液可明显抑制肺组织纤维化，减少肺组织的艳星细胞浸润，还可保护肺毛细血管内皮细胞的肺Ⅱ性上皮细胞，增加肺毛细血管血流量。

实验证明，通过气管内注射莫来霉素复制小鼠肺纤维化模型，给予以丹参水煎液治疗后，结果表明丹参能抑制实验性肺纤维化小鼠的肺指数及肺组织中NF-κB的异常升高，减轻其肺部
的病理损害。

另有学者发现，丹参可减轻氯气对大鼠肺脏的损伤，降低肺水肿时白细胞介素-8的内皮素水平[19-20]。

2.7 抗氧化作用丹参有效成分丹参酮ⅡA、丹参素和丹酚酸经体内外实验证明均是有效的抗氧化剂，尤其以丹酚酸的抗氧化作用最强，有清除氧自由基、降低血黏度和外周血管阻力、有改善血流变的作用，对微循环障碍性疾病有治疗效果[21]。

2.8 对中枢系统作用丹参具有明显的镇静、催眠、抗惊厥作用，可明显增强镇静药的作用。

能使大脑皮层自发活动振幅减小，抑制丘脑后核内痛放电、产生中枢性的镇痛作用。

丹参注射液8g/kg、12g/kg腹腔注射能显著抑制小鼠扭体、嘶叫和热板反应，作用高峰在1h，可维持3h左右，给小鼠脑室内注射15mg（生药）/只，可明显提高其痛阀，提示丹参注射液有镇痛作用。

静脉注射复方丹参注射液可使兔大脑皮层自发电活动减少，重复刺激引起后发放和阀值升高，感觉刺激的诱发电位增大，表明复方丹参注射液对中枢神经系统有抑制作用[22]。

2.9 其他药理作用丹参还能降低脊髓损伤后血液和脊髓组织中NO异常升高，减少NO 对细胞脂质膜的损害，从而保护脊髓。

此外丹参还能通过降低NO合成酶的活性来降低顺铂引起的耳蜗毒性；丹参提取物具有抗HIV活性；丹参能减轻酒精所引起的肝细胞脂肪变性[23-24]。

3 小结
丹参中脂溶性成分大多为共轭醌酮类化合物，含量较高的有丹参酮ⅡA，丹参酮，隐丹参酮，丹参酮B，以上物质结构均属醌酮类型，丹参的水溶性成分主要有酚酸类物质，包括丹参酸甲（也称丹参素），丹参酸乙，丹参酸丙，琥珀酸，此外，丹参还有黄酮，三萜，甾醇类等其他类成分。

我们可以通过对其含量和相应药效进行考察以确定其药效组分。

丹参的临床疗效比较突出的表现在心血管方面，主要有抗心肌缺血的作用，在治疗冠心病心绞痛方面有明显疗效，丹参素对缺血心肌和再灌注心肌具有明显的保护作用，可以缩小心梗的范围，丹参素还能促进内皮细胞分泌组织型纤溶酶原激活物，具有抗血栓作用，能提高机体的抗凝作用和纤溶活性，另外丹参素还是有效的抗氧化剂，这与丹参临床上活血化瘀养血安神的功效相吻合，由此可知丹参素是丹参药效组分的主要成分之一。

而丹参酮和丹参酮ⅡA在抗氧化和抗肿瘤方面有显著疗效：在抗氧化方面其通过清除氧自由基、降低血黏度和外周血管阻力、改善血流变的作用，来对微循环障碍性疾病发挥治疗效果，这与其活血化瘀疗效对应。

在抗肿瘤方面其通过对肿瘤细胞的杀伤和诱导分化及诱导凋亡等机理来发挥丹参的抗肿瘤作用，这与其对凉血化瘀安神的功效也是密不可分的。

此外丹参还能抑制血管平滑肌细胞增生的作用，调节组织修复和再生；抑制肝损伤；抗菌消炎；对中枢系统作用，即凉血安神，具有明显的镇静、催眠、抗惊厥作用，可明显增强镇静药的作用。

我们应该着手从以上主要成分进行药效组分[24]分析，结合药理实验来确定各有效组分对应的疗效，这除了能更好的在临床上应用丹参也能很好的解决丹参质量控制方面的种种问题。