药物化学10
药物化学(含名词解释,填空,选择,简答)
药物化学一、名词解释1、recepter（受体）：药物效应的产生，其共同特点是配体及其药物分子和其作用位点结合，药物相互作用的机体成分。
被定义为受体。
药物受体可以是机体任何功能性大分子，大多数药物的药理效应都是通过受体介导的，药物与受体的相互作用，可以改变机体相应成分的功能，从而诱发生物化学和生理学上的变化，产生药物效应。
2、软药（soft drug）：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
这类药物称为“软药”。
3、Me-too药：特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。
4、Analgesies(镇痛药):一类主要作用于神经系统的，通过作用于阿片受体，选择性地抑制痛觉，同时不影响其他感觉的药物。
5、结构特异性药物：药物小分子与受体生物大分子的有效结合，进而引起受体生物大分子构象的改变，从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物6、结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。
7、先导化合物：又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
8、孤儿受体：它是指编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性，但目前在体内还没有发现其相应的配基。
9、合理药物设计：格局对病理生理的了解，基于疾病的发病机制，针对药物作用靶点结构设计出效果更显著，安全性更好的特异性药物。
10、抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
药物化学第10章 抗生素题库
第10章抗生素选择题，每题1分(a) 头孢哌酮(b) 氯碳头孢(c) 头孢曲松(d) 拉他头孢哪个药物与下列药物在结构上类似_______(a) 替吉莫南(b) 舒巴坦(c) 舒他西林(d) 克拉维酸Penicillin G在碱性条件下生成_______第10章抗生素填空题1 每空1分青霉素G（青霉素钠）提高活性并影响药物代谢动下面药物中文通用名为_______，英文通用名为_______。
克拉维酸又称_______，为第一个用于临床的填空题2 每空1分填空题3 每空1分答案，明显改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质；；3-位含有带正电荷的季铵基团，7-位侧链含噻唑肟；头孢呋辛结构式：链霉胍，链霉糖，N-甲基葡第10章抗生素概念题每题2分是细菌细胞壁合成过程中的一种酶。
在细菌细胞壁的合成中，首先由N-乙酰胞壁酸，N-乙酰葡萄糖胺和多肽形成线型高聚物，然后在粘肽转肽酶的催化下，经转肽（交联）反应形成网状的细胞壁。
-内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制粘肽转肽酶，使其催化的转肽反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。
是针对细菌对-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。
-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。
-内酰胺酶抑制剂对-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。
第10章抗生素问答与讨论题每题4分第10章抗生素合成/代谢/反应/设计题每题6分在强酸性或氯化汞作用下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸，青霉醛酸不稳定，生成青霉醛。
写出相应的化学反应式。
1. 2分2. 2分3. 2分请写出在稀酸溶液中，青1 (3分)，2(3分）引起头孢菌素C容易失活的主要原因是在3-位存在一个乙酰氧基，在受到亲核试剂时发生了β-内1. 2分酰胺环分解反应和在体内酶作用下发生环合反应，写出分解产物与酶作用时发生反应。
药物化学第十章习题及答案
第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：EA. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 CA. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制α-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲）B.Nateglinide（那格列奈）C. Glibenclamide（格列本脲）D. Metformin（二甲双胍）E. Rosiglitazone 罗格列酮10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是DA. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 CA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：AA. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride10-8．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是： EA. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16－10-20]A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。
药物化学概念
药物化学概念
药物化学（Medicinal Chemistry）是一门利用化学的概念和方法发现、开发和优化药物的学科，它是连接化学与生命科学的桥梁。
药物化学的主要研究内容包括：
1. 研究药物的化学结构、性质、合成方法、药物代谢以及构效关系等；
2. 设计、合成和筛选新的活性化合物，以开发新药；
3. 研究药物的作用机制，为合理用药提供理论基础；
4. 对已上市药物进行结构改造和优化，以提高其疗效、降低其毒副作用。
药物化学在新药研发、药物质量控制、药物代谢和药物设计等方面具有重要的应用价值，对于保障人类健康和推动医学进步具有重要意义。
药物化学
1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。
③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。
氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
二、局部麻醉药1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** ：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。
②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。
3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。
②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。
4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。
②叔胺结构，有生物碱样性质。
药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。
1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲性质：①加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。
一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。
②弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。
比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。
注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。
③水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。
2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。
R2以甲基取代起效快。
若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。
药物化学实验讲义10
药物化学实验讲义适用专业：13药学本科学时安排：48实验内容实验一药物氧化变质实验实验二盐酸普鲁卡因的水解变质实验实验三几种有机药物的定性鉴别实验四阿司匹林的合成实验五磺胺醋酰钠的合成实验六烟酸的合成实验七对乙酰氨基酚的合成实验八苯佐卡因的合成实验一药物氧化变质实验一、实验目的：1．理解药物结构与氧化反应的关系及原理。
2．掌握影响药物氧化变质反应的外界因素。
防止药物氧化及水解变质反应的常用方法。
二、实验原理：1、有机药物具有还原性，药物或其水溶液露置日光、受热、遇空气中的氧能被氧化而变质，其氧化速率、药物颜色随放置时间延长而加快、加深。
氧化剂、微量重金属离子的存在可加速、催化氧化反应的进行。
加入少量抗氧剂、金属络合剂，可消除氧化反应的发生或减慢反应速率。
三、实验器材：试药：维生素C、水杨酸钠、盐酸氯丙嗪、3%过氧化氢溶液、2%亚硫酸钠溶液、硫酸铜试液、0.05mol/L EDTA溶液、10%氢氧化钠试液等。
仪器：电子天平（感量为1/100）、试管、小锥型瓶（100ml）、水浴锅等。
四、实验内容与方法：1、样品溶液的配制：取对氨基水杨酸钠0.5g、维生素C0.25g、盐酸氯丙嗪50mg，分别置于小锥形瓶中，各加蒸馏水30ml，振摇使溶解；分别用移液管将上述三种药品各均分成五等份，放于具塞试管中，试管加塞编号。
2、将上述三种药品的1 号管，同时拔去塞子，暴露在空气中，同时放入日光的直接照射下，观察其颜色变化。
3、将上述三种药品的2号管，分别加进3%过氧化氢溶液10滴，同时放入沸水浴中加热，观察并记录5、20、60min的颜色变化。
4、将上述三种药品的3号管，分别加进2%亚硫酸钠溶液2ml，再加进3%过氧化氢溶液10滴，同时放入沸水浴中加热，观察并记录5、20、60min的颜色变化。
5、将上述三种药品的4号管，分别加进硫酸铜溶液2滴，观察颜色变化，并记录。
6、将上述三种药品的5号管，分别加进0.05%mol/LEDTA溶液2ml，再加进硫酸铜试液2滴，观察颜色并记录。
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答案10套试卷1：一、单项选择题共15题,每题2分,共30分.1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒3.吗啡的化学结构为：4.苯妥英属于：A.巴比妥类B.恶唑酮类C.乙内酰脲类D.丁二酰亚胺类E.嘧啶二酮类5.安定地西泮的化学结构中所含的母核是：,4二氮卓环 ,4-苯二氮卓环 ,3-苯二氮卓环,5-苯二氮卓环 ,3-二氮卓环6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.石油醚7.复方新诺明是由：A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成8.各种青霉素类药物的区别在于：A.酰基侧链的不同B.形成的盐不同C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列D.分子内环的大小不同E.作用时间不同9.下列哪个是氯普卡因的结构式10.氟尿嘧啶的化学名为：碘-1,32H,4H-嘧啶二酮氟-2,41H,3H-嘧啶二酮碘-2,41H,3H-嘧啶二酮氟-1,32H,4H-嘧啶二酮溴-2,41H,3H-嘧啶二酮11.睾酮的化学名是：A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式13.具有如下结构的是下列哪个药物A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄素14.血管紧张素转化酶ACE抑制剂卡托普利的化学结构为：15.通常情况下,前药设计不用于：A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间二、多项选择题错选、多选不得分,共5题,每题2分,共计10分.1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：2. 如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间,增加稳定性A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代E.成盐3.下列哪些与Atropine的结构相符A.含有托烷莨菪烷结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构E.含有吡啶环结构4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有：A.多肽类抗生素B.醌类抗生素C.青霉素类抗生素D.四环素类抗生素E.氨基糖苷类抗生素5.具有H1-受体拮抗作用的药物是：三、配伍选择题共20题,每题1分,共20分.1~51.吗啡烃类镇痛药2.吗啡喃类镇痛药3.苯吗喃类镇痛药4.哌啶类镇痛药......试卷2：一、单项选择题共15题,每题2分,共30分.1、地西泮的化学结构式为：2、Penicillin G在碱性条件下,生成：A青霉胺 B.青霉二酸 C.青霉醛 D.青霉醛加青霉胺 E.青霉烯酸3、下列药物中,哪个不具有抗高血压的作用A.氯贝丁酯B.甲基多巴C.盐酸普萘洛尔D.利血平E.卡托普利4、莨菪碱类药物,当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强位上有β羟基,6,7位上无氧桥位上无β羟基,6,7位上无氧桥位上无β羟基,6,7位上有氧桥,7位上无氧桥,7位上有氧桥5、苯妥英钠的性质与下列哪条不符A.易溶于水,几乎不溶于乙醚B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色E.与二氯化汞作用生成白色沉淀,不溶于氨试液6、维生素C与下列哪条叙述不符A.含有两个手性碳原子+-苏阿糖型异构体的生物活性最强C.结构中含有羧基,有酸性D.有四种互变异构体E.易氧化,由于结构中含有连二烯醇内酯7、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是：A.可以口服B.增强雄激素作用C.增强蛋白同化作用D.增强脂溶性,有利吸收E.降低雄激素作用8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想为：A.生物电子等排置换B.立体位阻增大C.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞D.供电子效应E.增加反应活性9.下列哪个是氯普卡因的结构式10.氟尿嘧啶的化学名为：碘-1,32H,4H-嘧啶二酮氟-2,41H,3H-嘧啶二酮碘-2,41H,3H-嘧啶二酮氟-1,32H,4H-嘧啶二酮溴-2,41H,3H-嘧啶二酮11、下列药物中不属于烷化剂的是：12、下列哪条叙述与氯霉素不符A.构型为1R,2RB.为D--苏阿糖型异构体C.具有重氮化偶合反应D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反应,生成的酰化物与FeCl3生成紫色E.能引起再生障碍性贫血13.具有如下结构的是下列哪个药物A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄素14.血管紧张素转化酶ACE抑制剂卡托普利的化学结构为：15.通常情况下,前药设计不用于：A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间二、多项选择题错选、多选不得分,共5题,每题2分,共计10分.1、下列药物中,含有两个以上手性中心的是：A.青霉素钠B.氨苄西林C.头孢氨苄D.氯霉素E.甲烯土霉素2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用,可通过：A.在C12位引入双键α-位引入氟原子α-位引入甲基位去甲基β-位引入甲基3、下列哪些与Atropine的结构相符A.含有托烷莨菪烷结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构E.含有吡啶环结构4、下列药物中属于临床一线抗结核药的有：A.利福平B.异烟肼C.链霉素D.水杨酸钠E.卡那霉素.......A型题：第85题以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是A.盐酸丁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯胺酮D.盐酸普鲁卡因E.丙泊酚第86题以下对苯妥英钠描述不正确的是A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B.化学名为5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐C.本品水溶液呈碱性反应D.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀E.性质稳定,并不易水解开环第87题下列叙述中与吲哚美辛不符的是A.结构中含有对氯苯甲酰基B.结构中含有乙酸的部分C.结构中含有酰胺键D.分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体E.遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质第88题盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A.氧化反应B.加成反应C.聚合反应D.水解反应E.还原反应第89题以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是A.化学名为4-2-异丙氨基-1-羟基乙基-1,2-苯二酚盐酸盐B.用于周围循环不全时低血压状态的急救C.露置空气中,见光易氧化变色,色渐深D.分子有一个手性碳原子,但临床上使用其外消旋体E.配制注射剂时不应使用金属容器第90题卡托普利与下列叙述不符的是A.可抑制血管紧张素ⅱ的生成B.结构中有脯氨酸结构C.可发生自动氧化生成二硫化合物D.有类似蒜的特臭E.结构中含有乙氧羰基第91题下类药物中具有降血脂作用的是A.强心苷类B.钙通道阻滞剂C.磷酸二酯酶抑制剂D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E.血管紧张素转化酶抑制剂第92题下列与硫酸阿托品性质相符的是A.化学性质稳定,不易水解B.临床上用作镇静药C.游离碱的碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色D.碱性较弱与酸成盐后,其水溶液呈酸性E.呈左旋光性第93题下列叙述与组胺h1受体拮抗剂的构效关系不符的是A.在基本结构中x为-o-,-nh-,-Ch2B.在基本结构中r与r′不处于同一平面上C.归纳的h1拮抗剂基本结构可分为六类D.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性E.在基本结构中r,r′为芳香环,杂环或连接为三环的结构第94题以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是A.苯海拉明B.乙胺嘧啶C.阿托品D.甲氧苄啶E.溴新斯的明第95题下列叙述中与阿昔洛韦不符的是A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用C.为广谱抗病毒药D.其作用机制为干扰病毒的DnA合成并掺入到病毒的DnA中E.用于治疗疱疹性角膜炎,生殖器疱疹等第96题为提高青霉素类药物的稳定性,应将A.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C.羧基与金属离子或有机碱成盐D.β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E.β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代第97题头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是A.为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物B.干燥固态下比较稳定,水溶液也比较稳定C.侧链为2-噻吩乙酰氨基D.体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物E.对耐青霉素的细菌有效第98题环磷酰胺毒性较小的原因是A.烷化作用强,剂量小B.体内代谢快C.抗瘤谱广D.注射给药E.在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物第99题以下为醋酸地塞米松不含的结构是A.含有△1,△4两个双键B.含有11β,17α,21-三个羟基C.含有16α-甲基D.含有6α,9α-二氟羟基形成醋酸酯第100题用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是A.维生素B6B.维生素D3C.维生素CD.维生素B1E.维生素B2B型题：第101题药物分子中引入氨基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性,增加与受体结合力第102题药物分子中引入羟基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性,增加与受体结合力第103题药物分子中引入酰胺基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性,增加与受体结合力第104题药物分子中引入卤素A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性,增加与受体结合力第105题局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第106题长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第107题黄曲霉B1的致癌机理是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第108题利多卡因中枢副作用的原因是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第109题在体内可迅速被酯酶分解为活性代谢物-酸的是A.螺内酯B.地尔硫卓C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第110题体内主要代谢途径为n-脱乙基的药是A.螺内酯B.地尔硫卓C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第111题体内代谢主要途径为脱乙酰基,n-脱甲基和o-脱甲基的是A.螺内酯B.地尔硫卓C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第112题利巴韦林临床用于治疗A.艾滋病B.全身性带状疱疹C.艾滋病前期症状D.肺结核E.肝炎第113题阿昔洛韦临床用于治疗A.艾滋病B.全身性带状疱疹C.艾滋病前期症状D.肺结核E.肝炎第114题 3位是乙酰氧甲基,7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第115题 3位上有氯取代,7位上有2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第116题 3位为乙酰氧甲基,7位上有2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第117题直接作用于DnA,用于治疗脑瘤的药物是A.甲氨喋呤B.巯嘌呤C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第118题具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是A.甲氨喋呤B.巯嘌呤C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第119题具有抑制DnA多聚酶及少量掺入DnA作用的药物为A.甲氨喋呤B.巯嘌呤医学教育网搜集整理C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第120题醋酸氢化可的松的体内主要代谢途径为甲基化反应位羟基氧化为酮基酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第121题米非司酮的体内主要代谢途径为甲基化反应位羟基, 氧化为酮基酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第122题雌二醇的体内主要代谢途径为甲基化反应位羟基氧化为酮基酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第123题水溶液呈右旋光性,且显酸性的是A.维生素B6B.维生素CC.维生素A1D.维生素B2E.维生素D3第124题具有多烯结构,侧链上有四个双键,对紫外光不稳定的是A.维生素B6B.维生素CC.维生素A1D.维生素B2E.维生素D3第125题与fECl3作用呈红色,在制备注射液时,不能用含铁盐的砂芯过滤的是A.维生素B6B.维生素CC.维生素A1D.维生素B2E.维生素D3第126题针对药物的羧基的化学修饰通常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第127题针对药物的氨基的化学修饰通常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第128题针对药物的羟基的化学修饰通常为A.成环修饰C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第129题生物活性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第130题电性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第131题疏水性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第132题立体参数是B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量x型题：第133题注射剂室温放置易吸收Co2而产生沉淀的药物是A.苯妥英钠B.地西泮C.丙戊酸钠D.奋乃静E.苯巴比妥钠第134题下列具有酸性,但结构中不含有羧基的药物是A.对乙酰氨基酚B.苯巴比妥C.布洛芬D.吲哚美辛E.阿司匹林第135题以下与盐酸溴己新相符的是A.化学名为4- 2-氨基-3,5-二溴苯基甲基氨基环己醇盐酸盐B.临床用作镇咳药C.化学名为n-甲基-n-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐D.在水中极微溶解E.代谢物为氨溴索,具有同样的活性第136题以下叙述中符合普萘洛尔的是A.具有手性碳原子,目前临床使用外消旋体B.酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化C.为非选择性β受体阻断剂D.在肝脏代谢,生成α-萘酚,与葡萄糖醛酸结合排出E.对热稳定,光对其有催化氧化作用第137题以下与青蒿素相符的是医学教育网搜集整理A.为高效、速效抗疟药,治疗恶性疟效果好,但复发率稍高B.我国发现的新型抗疟药C.化学结构中含有羧基D.化学结构中有内酯结构E.化学结构中含有过氧键第138题以下在化学结构中含有两个以上手性中心的药物是A.乙胺丁醇B.布洛芬C.头孢氨苄D.萘普生E.阿莫西林第139题以下与氟尿嘧啶的化学名、性质、用途等相符的是A.化学名为：5-氟-n-己基-3,4-二氢-2,4-氧代-1-2h-嘧啶羰酰胺B.卡莫氟为氟尿嘧啶的前体药物C.化学名为：5-氟-2,41h,3h嘧啶二酮D.可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液E.抗瘤谱较广,为治疗实体癌首选药物,毒性也较大第140题维生素C具备的性质是A.具有强还原性,极易氧化成去氢抗坏血酸,故可用作抗氧剂B.有4种异构体,其中以l+苏阿糖型异构体具有最强的生物活性C.结构中可发生酮-烯醇式互变,故可有3种互变异构体D.化学结构中含有两个手性碳原子E.又名抗坏血酸,是因其结构中含有羧基,所以显酸性药物化学A型题：85. C 86. E 87. D 88. A 89. B 90. E 91. D 92. C 93. A 94. B 95. A 96. C 97.B 98. E 99. D 100. A B型题：101. A 117. E102. E 118. A103. B 119. D104. D 120. C105. C 121. A106. D 122. B107. B 123. B108. E 124. C109. E 125. A110. C 126. E111. B 127. B112. C 128. D113. B 129. E114. D 130. D115. C 131. C116. B 132. Bx型题： 133. AE 134. AB 135. CDE 136. ABCDE 137. ABDE 138. ACE 139. CDE 140. ABCD试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答一一、a型题最佳选择题.共15题,每题1分.每题的备选答案中只有一个最佳答案.1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液a.扑热息痛b.吲哚美辛c.布洛芬d.萘普生e.芬布芬2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为a.因为生成naclb.第三胺的氧化c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.苯环上的亚硝化3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类a.氨基醚b.乙二胺c.哌嗪d.丙胺e.三环类4.咖啡因化学结构的母核是a.喹啉b.喹诺啉c.喋呤d.黄嘌呤e.异喹啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是a.生物电子等排置换b.起生物烷化剂作用c.立体位阻增大d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞e.供电子效应6.土霉素结构中不稳定的部位为位一conh2位烯醇一oh位一oh位一oh位酚一oh7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是a.中枢兴奋b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒e.消炎镇痛8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少位位位位位9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是a.可以口服b.雄激素作用增强c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强e.增强脂溶性,有利吸收10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素e.哌替啶11.化学结构为n—c的药物是：a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品d.泮库溴铵e.氯唑沙宗12.盐酸克仑特罗用于a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎b.循环功能不全时,低血压状态的急救c.支气管哮喘性心搏骤停d.抗心律不齐e.抗高血压13.血管紧张素转化酶ace抑制剂卡托普利的化学结构为84.新伐他汀主要用于治疗a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛e.心律不齐15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代位无取代解答题号：1答案：a解答：本题所列药物均为酸性药物,含有羧基或酚羟基.羧基酸性强于碳酸,可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解.酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐.在本题所列五个化合物中,仅扑热息痛含有酚羟基,同时,扑热息痛本身又不溶于水,故正确答案是a.题号：2答案：d解答：与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料,是盐酸普鲁卡因的鉴别反应.凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应,故正确答案是d题号：3答案：a解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分,属于氨基醚类.故正确答案是a.题号：4答案：d解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物,其化学结构的母核是黄嘌呤.故正确答案是d.题号：5答案：a解答：5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,是经典的由卤素取代h型的生物电子等排体,故正确答案是a.题号：6答案：d解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下,可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下,可和11位羰基发生亲核进攻,进而开环生成具有内酯结构的异构体.故正确答案是d.题号：7答案：e解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型.故正确答案是e.题号：8答案：d解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发现在9α位引入氟原子和cl2引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确答案是d.题号：9答案：a解答：在对睾丸素进行结构改造中,发现在17位羟基的α面引入甲基,通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难,口服吸收稳定.故本题正确答案是a.题号：10答案：d解答：氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血.故本题正确答案是d.题号：11答案：a解答：山莨菪碱结构与所列结构相符.故正确答案为a.题号：12答案：a解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药,为β2受体激动剂.其松弛支气管平滑肌作用强而持久,用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛.故正确答案是a.题号：13答案：d解答：卡托普利化学名为1—3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基—l—脯氨酸,故正确答案为d.题号：14答案：b解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a还原酶抑制剂,是较新型的降血脂药,能阻止内源性胆固醇合成,选择性强,疗效确切,故本题正确答案是b.题号：15答案：c解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类.其结构中都具有3位羧基和4位羧基,故本题正确答案是c.药物化学模拟试题及解答二二、b型题配伍选择题共20题,每题分.备选答案在前,试题在后.每组5题.每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案.每个备选答案可重复选用,也可不选用.试题：16——20a.吗啡b.美沙酮c.哌替啶d.盐酸溴已新e.羧甲司坦16.具有六氢吡啶单环的镇痛药17.具有苯甲胺结构的祛痰药18.具有五环吗啡结构的镇痛药19.具有氨基酸结构的祛痰药20.具有氨基酮结构的镇痛药21——25a.盐酸地尔硫卓c.盐酸普萘洛尔d.硝酸异山梨醇酯e.盐酸哌唑嗪21.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂22.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药23.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂24.具有酯类结构的抗心绞痛药25.具有苯并嘧啶结构的降压药26——30—4—联苯羰基丙酸b.对乙酰氨基酚—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸d.α—甲基—4—2—甲基丙基苯乙酸—2,3—二甲苯基氨基苯甲酸26.酮洛芬的化学名27.布洛芬的化学名28.芬布芬的化学名29.扑热息痛的化学名30.甲芬那酸的化学名31-35a.磺胺嘧啶b,头孢氨苄。
[医学类试卷]药物化学练习试卷10.doc
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34下列叙述中哪项与丁溴东莨菪碱不符
（A）分子中含有6个手性碳原子
（B）含有6，7-环氧，因此中枢的作用较强
（C）为季铵盐，为外周抗胆碱药
（D）易溶于水和氯仿，略溶于乙醇
（E）药效产生的快，持续时间较长
35维生素C与下列哪条叙述不符
（A）含有两个手性碳原子
（B）L(+)-苏阿糖型异构体的生物活性最强
（A）11位
（B）1位
（C）15位
（D）5位
（E）7位
11地西泮的化学结构中所含母核是
（A）1，4二氮卓环
（B）1，4-苯二氮卓环
（C）1，3-苯二氮卓环
（D）1，5-苯二氮卓环
（E）1，3-二氮蕈环
12下列叙述哪个与马来酸氯苯那敏不符
（A）为光学异构体，右旋体(S构型)活性比左旋体(R构型)高，通常使用消旋体
（C）丁溴东莨菪碱
（D）阿托品
（E）樟柳碱
3氯霉素可发生下列什么变化
（A）在水中加热发生消旋化
（B）在水中加热发生水解
（C）在水中加热产生对硝基苯甲酸
（D）水解后与HIO4作用生成对硝基苯甲酸
（E）与高铁离子生成紫红色至紫色络合物
4化学结构为的药物，在体内经肝脏代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是
（C）与溴水作用使红棕色消失
（D）与硫酸铜试液混合在碱性条件下显示深蓝色
（E）与香草醛作用生成淡黄色固体物
17下列叙述中哪项与芬太尼不符
（A）是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药
（B）镇痛作用出现的较快，持续时间较短
（C）镇痛效力强，成瘾性弱
（D）约有10%.的药物以原型自，肾脏排出
（E）用于麻醉前给药及诱导麻醉
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雌性激素是甾类激素中最早发现的
30年代，已经从孕妇的尿液中分离得到雌 二醇、雌酚酮和雌三醇，前两种是卵巢分 泌的原始激素，雌三醇为它们的代谢产物， 三者的活性为100：10：3。
O
OH
HO
HO
16羟化酶
O OH
16羟化酶
OH OH
HO
HO
雌二醇口服无效。
原因是被肠道的微生物降解， 虽然在肠道被迅速吸收一部 分，但在肝脏很快被代谢。
结构改造目标
雌二醇已经具有足够的活性，10－8～ 10－10mol/L浓度下就有生理作用
化学结构改造时考虑的问题不是药效， 而是如何使用方便、副作用小
雌性激素的结构改造
1、酯化(成为前药，长效）
OH
OCO(CH2)3CH3
O
C6H5CO
苯甲酸 雌二醇
HO OCOC2H5
戊酸雌 二醇
O C2H5CO
1、抗雄激素（与DHT竞争雄激素受体）
O OCOCH3
OH CH2CH3
O Cl
环丙孕酮
O
奥生多龙
2、雄激素生物合成抑制剂（ 5α-还原酶
抑制剂）
睾丸素
5 还原酶 DHT
二氢睾丸素
雄激素生物合成抑制剂
通过对酶的抑制，降低或阻断DHT的来源
O CH3
O CH3
美曲孕酮
O
NHC(CH3)3
ON H
1、2-取代甲基睾酮类
OH CH3
OH CH3
HO
O H
羟甲烯龙
同化活性：3倍 雄激素活性：1/2
N
N
H
H
司坦唑醇 同化活性：30倍
2、19-去甲基睾丸素类
H O
H
OCOCH2CH2C6H5
OH C2H5
苯丙酸诺龙
肌注同化激素
OH C2H5
H
O
诺乙雄龙
乙烯雌醇
雄激素拮抗剂（目的：降低 体内雄性激素的水平）
非那雄胺
雄性激素的构效关系
5α-雄甾烷是雄激素的基本结构，甾类骨 架是必须的。
17β-羟基对雄性激素的活性是重要的。 17-烷基具有口服活性。
3-酮和3-OH的引入能增强雄激素活性。 2位引入羟亚甲基，能增加同化活性，19-
去甲雄激素能增加同化活性与雄激素活性 的比值。
第三节 雌性激素 （Estrogens）
第十章
性激素和肾上腺皮质激素
（ Sex Hormones and Adrenocorticoids ）
第一节 概述
甾体激素，包括肾上腺皮质激素和性激素。 甾体激素，是在研究哺乳动物内分泌系统时
发现的内源性物质，具有重要的医药价值。 -在维持生命、调节性功能、对机体发育、免
疫调节、皮肤疾病治疗及生育控制方面有明 确的作用。
发展历程
30年代，起步阶段，从腺体中获得雌酮 （1932年）、雌二醇（1932年）、睾 酮（1935年）、皮质酮（1939年）等 纯品。 之后阐明了其化学结构。
40至50年代，研究高潮。
结构、立体化学和分类
20 21
18
R
1
12
11
19
C
13 17 16
D
2
10 9
AB
14 8
15
3
5
7
4
6
第二节 雄性激素及蛋白同化激素 （Androgens and Anabolic Agents）
概述
雄性激素具有雄性活性和蛋白同化活 性。
-雄性副性征。 -促进蛋白质合成。 内源性雄激素是由胆固醇作起始物在睾 丸和肾上腺皮质内合成。
1889年，服用睾丸提取物后精力充沛， 工作效率提高。
1935年，David从公牛睾丸中分离得到 睾酮，1吨公牛睾丸只得到270mg睾酮。
0.388nm OH
HO 0.855nm
HO
0.855nm
己烯雌酚（反式）
雌激素拮抗剂 （目的：纠正生育过程和治疗肿瘤等）
阻抗型雌激素：与靶组织的雌激素受体相
互作用，如雌三醇，由于从受体解离太快，因 而不能产生强的雌激素作用。
具三苯乙烯结构的抗雌激素 芳香化酶抑制剂
三苯乙烯抗雌激素
与雌激素受体呈现强且持久的结合， 产生抗雌激素-受体复合物。
R
R
H HH
H HH
H
5α –系
反式-反型-反式-反型-反式
H
5β –系
顺式-反型-反式-反型-反式
a
R
a
Ha
5 -系构象式
Ha
Ha
Ha
Ha
a
R
a
Ha
5 -系构象式
H
aห้องสมุดไป่ตู้
H Ha
甾类药物的基本母核
CH3
CH3
雄甾烷
H CH3
H
雌甾烷
H
CH3 CH2
孕甾烷
甾体药物的分类
雄性激素
O
性
激 雌性激素
OH
O
睾酮
睾酮口服易吸收，但
在肝脏迅速被灭活， 所以口服实际无效。
怎样改进？
睾酮的结构修饰
一、酯化 1、酯化后不易代谢，稳
定性 提高
2、酯化后脂溶性增加， 长效
OR R
COC2H5
丙酸睾丸素（2-4天）
O
COC6H13
庚酸睾丸素（4周）
COC10H21
十一酸睾丸素（50天）
COCH2C6H5 SiMe3
雌二醇二丙酸酯
2、炔化和醚化（可以口服）
HO O
OH C CH
炔雌醇
OH C CH
炔雌醚
长效口服雌激素
非甾雌激素：
Schucler（1946年）提出，分子中在一 刚性甾体母核二端的富电子基团（-OH， Ｃ＝Ｏ，ＮＨ2等）之间的距离应在 0.855nm，而分子宽度应为0.388nm。
OH 0.388nm
X = Cl R=H
氯米芬 ：治疗不孕症
X
X = C2H5
R=
CH3 CH3
N CH2CH2O 他莫昔芬：治疗乳腺
R
癌
O
N
O
HO
S
OH
雷洛昔芬
选择性雌激素受体调节剂
素
HO
孕激素
O
OH 睾丸酮 OH
雌二醇 COCH3
黄体酮
盐皮质激素 肾 上 腺 皮 质 激 素
糖皮质激素
COCH2OH
HO
CHO
O 醛固酮
COCH2OH
HO
OH
O 氢化可的松
甾类药物的命名
OH
O
睾丸酮
17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮
COCH3
O 黄体酮
孕甾-4-烯-3，20-二酮
COCH3 OAc
O CH3
17α-羟基-6-甲基孕甾-4，6二烯-3，20-二酮醋酸酯
OCOCH2CH2C6H5
O
19-去甲基-17β-羟基雄甾-4-烯3-酮苯丙酸酯
CH2OCOCH3
CO
O
OH
O
17，21-二羟基孕甾-4-烯-3，11， 20-三酮-21-醋酸酯
OH
雌二醇
HO
雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17-二醇
苯乙酸睾丸素（2-4周） 三甲基硅醚睾丸素
二、 17α-烃基的引入
OH CH3
甲基睾丸素
O
结论：甲基睾丸素可以口服
原因：改变17 β -羟基的性质
仲醇
叔醇
蛋白同化激素
蛋白同化作用，指可以促进蛋白质合成，减少 蛋白质分解代谢，使体重增加，肌肉发达，同 时促进钙、磷的吸收，促进骨细胞间质形成， 加速骨钙化。 睾酮曾作为同化激素用于临床，但有很强的雄 激素活性，不是理想的同化激素。