抗真菌药
抗真菌药物
【抗菌作用与用途】
广谱抗真菌药，对多种深部真菌如新型隐球菌、 白色念珠菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、皮 炎芽生菌、孢子丝菌、曲霉茵、毛霉菌具有良好 的抗菌作用，高浓度有杀菌作用。 用于敏感真菌引起的内脏或全身感染,首选？ 用法？ 机制：与真菌细胞膜的麦角固醇选择性结合，在 细胞膜上形成孔道，增加细胞膜通透性，导致细 胞内许多小分子物质外漏，造成细胞死亡。细菌 的细胞膜不含固醇，故对细菌无作用。
制霉菌素 nystatin
属多烯类抗真菌药。作用与机制同两性
霉素B，口服不吸收，毒性更大。 局部用于皮肤、口腔、膀胱和阴道念珠 菌感染。口服用于防治肠道念珠菌病。 口服可致恶心、呕吐、腹泻。局部用药 刺激性不大。
唑类抗真菌药物
⑴咪唑类(imidazoles): 克霉唑、咪康唑、
酮康唑等。 ⑵三唑类(triazoles): 氟康唑、伊曲康唑等。
作用机制
与真菌细胞膜上CYP450依赖性的14α-去
甲基酶选择性结合，从而抑制细胞膜麦角 固醇合成，改变细胞膜通透性，致胞内重 要物质外漏而使真菌死亡。肝毒性？ 药物与真菌CYP450的亲和力>>人，三唑类 真菌选择性更高，代谢相对缓慢，所以其 抗真菌作用更强，毒副作用更小。
克霉唑(clotrimazole)
起手足癣、体癣、股癣、叠瓦癣、甲癣、 头癣、黄癣等。 浅部真菌感染发病率高。
抗真菌药物分类
抗深部真菌药物：两性霉素B及咪唑类、
三唑类等。 抗浅表真菌药物：灰黄霉素、制1. 唑类 (azoles)： ⑴咪唑类(imidazoles): 克霉唑、咪康唑、酮康 唑等。 ⑵三唑类(triazoles): 氟康唑、伊曲康唑等。 2. 多烯类（polyenes）：两性霉素B、制霉菌素 等。 3.嘧啶类（pyrimidine）：氟胞嘧啶。 4.烯丙胺类 (allylamines)：特比萘芬。 5.其它类：灰黄霉素。
抗真菌药物ppt课件
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如念珠菌属感染可选用氟康唑、伊曲康唑等。
根据真菌种类选择药物
如深部真菌感染可选用两性霉素B、氟胞嘧啶等。
根据感染部位选择药物
根据患者年龄、体重、病情等因素调整剂量，确保安全有效。
剂量调整
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对于严重或难治性真菌感染，可采用两种或多种抗真菌药物联合治疗。
影响蛋白质合成酶
如特比萘芬、氟康唑等。
代表药物
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CHAPTER
常用抗真菌药物介绍
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通过与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，导致细胞膜通透性改变，细胞内重要物质漏失而发挥抗真菌作用。
通过与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，形成微孔，导致细胞内物质外泄而死亡。
两性霉素B
抗真菌药物ppt课件
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目录
引言真菌的生物学特性抗真菌药物的作用机制常用抗真菌药物介绍抗真菌药物的合理应用抗真菌药物的耐药性及防治策略
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CHAPTER
引言
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真菌感染的定义和分类
由真菌引起的疾病，包括浅表性、皮下组织和系统性感染等。
针对真菌代谢途径的新型药物研究
基于基因组学和蛋白质组学的新药筛选研究
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THANKS
感谢您的观看。
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传播途径
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院内感染
社区感染
动物源性感染
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真菌药总结
真菌药总结简介真菌药，也称为抗真菌药物，是一类用于治疗真菌感染的药物。
真菌感染是由真菌类微生物引起的疾病，可以影响人体的各个部位，包括皮肤、头发、指甲、呼吸道、消化系统等。
真菌感染通常比细菌感染更难治疗，因此需要使用特定的药物来对抗真菌。
常见的真菌药物分类1. 多酮类抗真菌药多酮类抗真菌药是一类广谱抗真菌药，常用于治疗严重的真菌感染。
这些药物通过影响真菌细胞膜的结构和功能来抑制真菌的生长和繁殖。
常见的多酮类抗真菌药包括氟康唑、伊曲康唑和酮康唑等。
2. 唑类抗真菌药唑类抗真菌药具有广谱抗真菌活性，适用于治疗多种真菌感染。
这些药物通过抑制真菌的细胞膜合成和维持来抑制真菌生长。
常用的唑类抗真菌药物包括氟康唑、伊曲康唑和克霉唑等。
3. 多肽类抗真菌药多肽类抗真菌药具有较窄的抗真菌谱，适用于治疗特定的真菌感染。
这些药物的作用机制多样，包括抑制真菌生长、杀灭真菌细胞和干扰真菌的细胞壁合成等。
典型的多肽类抗真菌药物包括妥布霉素、卡宁霉素和利福霉素等。
4. 靶向真菌细胞骨架的药物这类药物通过干扰真菌细胞骨架构件的形成和功能，抑制真菌生长和繁殖。
其中包括靶向微管结构的药物（如格列本脲）、靶向真菌细胞壁合成的药物（如复方胍乙林和三唑类药物）以及靶向真菌细胞核酸合成的药物。
常见的真菌感染疾病真菌感染可以影响不同部位和系统，包括：•皮肤和黏膜感染：如白色念珠菌感染、念珠菌口腔炎和股癣等。
•深部真菌感染：如念珠菌败血症、肺念珠菌病和中枢神经系统真菌感染等。
•阴道真菌感染：最常见的是念珠菌感染，常见症状包括阴道瘙痒、异常白带和灼热感等。
•指甲真菌感染：常见症状包括指甲发黄、厚、易碎或变形等。
真菌药的使用注意事项•使用真菌药前应尽可能明确真菌感染的类型和位置。
特定的药物对不同的真菌有不同的抗菌活性，因此选择合适的药物非常重要。
•严格按照医生或药物说明书上的剂量和使用方法进行。
过量或不正确使用药物可能导致耐药性的产生，降低药物的疗效。
抗真菌药物
伊曲康唑(1)
胶囊：口服吸收差(约37％)，蛋白结合率99.8%，
T1/2 15-20h 主要在肝内代谢(P4503A4)，尿排出原形药<1%，CSF 内浓度低 口服液：以羟丙基环糊精为助溶剂，10mg/ml，环糊 精口服后少量吸收，经肾小球滤过排出，与胶囊剂不 可相互换用 口服吸收55％，Tmax5h，Cmax 127ug/ml, t1/2 20h 注射液：以环糊精助溶，静滴时需溶于0.9%NS液， 不可用葡萄糖液，静滴时须新鲜配制，滴1h
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两性霉素B 脂质体
抗真菌药物分类
分类 抗真菌 抗生素 多烯类 咪唑类 第一代 第二代 代表性药物 中文名 外文名 Amphotericin B 及 两性霉素B及衍 ABLC、ABCD、L-AmB 生物 咪康唑 酮康唑 氟康唑 伊曲康唑 伏立康唑 普沙康唑 拉夫康唑 氟胞嘧啶 特比萘芬 卡泊芬净 米卡芬净 阿尼芬净 Miconazole Ketoconazole Fluconazole Itraconazole Voriconazole posaconazole ravuconazole Flucytosine Terbinafine Caspofungin Micafungin Anidulafungin
1 (动物) 无数据 0.06 (动 无数据 物) 极少 极少 <1.4% 1%
无数据
无数据
0.5～0.9 极少 80% 1%
肝脏代谢
大部分
无
大部分
大部分
肝脏代谢方式
CYP450酶 （CYP2C19/ 无 CYP3A4/ CYP2C9)
CYP450酶 (CYP3A4)
大部分 儿茶酚胺氧位 甲基转移酶 (COMT) N-乙酰化 硫酸酯酶 水解 CYP450酶 水解
《抗真菌药物》课件
哺乳期妇女
抗真菌药物可能通过乳汁影响婴儿， 哺乳期妇女在使用前应咨询医生。
儿童
儿童使用抗真菌药物时应根据年龄和 体重调整剂量，并密切观察不良反应 。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，对抗真 菌药物的代谢和排泄能力下降，应谨 慎使用。
抗真菌药物的耐药性与预防措施
耐药性产生的原因
长期使用抗真菌药物可能导致真 菌产生耐药性，使药物失去疗效 。
唑类抗真菌药物
总结词
具有广谱抗真菌活性，对念珠菌、曲霉菌等有良好疗效。
详细描述
唑类抗真菌药物是一类常用的抗真菌药物，包括氟康唑、伊 曲康唑、伏立康唑等。这些药物具有广谱抗真菌活性，对念 珠菌、曲霉菌等有良好疗效，因此在临床上广泛使用。
丙烯胺类抗真菌药物
总结词
对皮肤癣菌、酵母菌等有较强抗菌活 性。
抗真菌药物的分类
多烯类抗真菌药物
如两性霉素B，是治疗深部真菌 感染的首选药物之一。
唑类抗真菌药物
如氟康唑、伊曲康唑等，是治 疗浅部真菌感染的常用药物。
丙烯胺类抗真菌药物
如特比萘芬，主要用于治疗皮 肤癣菌感染。
其他抗真菌药物
如灰黄霉素、制霉菌素等，主 要用于治疗浅部真菌感染。
02
常用抗真菌药物介绍
抗真菌药物的联合治疗
联合治疗概述
联合治疗是指同时使用两种或多种抗真菌药物治 疗同一疾病的方法。
适应症
联合治疗主要用于治疗难治性、复发性或重症真 菌感染。
注意事项
联合治疗时需要注意药物的相互作用和不良反应 ，以及患者的耐受性。
04
抗真菌药物的副作用与 注意事项
抗真菌药物的常见副作用
肝脏损害
部分抗真菌药物可能导致肝脏功能异常，表 现为转氨酶升高、黄疸等。
抗真菌药物
谢谢!
两性霉素B的抗菌作用与临床应用
• 为多烯类抗真菌药，抗菌谱广，几乎对所 有真菌有效。
• 对本药敏感的真菌有：白色念珠菌、新型 隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢 子菌属、孢子丝菌属等。
·静脉滴注：真菌性肺炎、脑膜炎、心内膜炎 及尿路感染。
·口服：仅用于胃肠道真菌性感染。
·局部：外用治疗眼科、皮肤科和妇科的真菌 感染。
光幻觉），此前其他唑类未见这方面报道。视觉障碍包括间歇性色弱 ，视觉阻断，出现光点及波形，恐光症。
泊沙康唑
• 泊沙康唑抗菌谱广，对于念珠菌属、荚膜组织胞浆菌、塞多孢子菌、 双极菌接合菌、镰刀菌、酵母菌。包括耐氟康唑的非白色念珠菌株、 新型隐球菌和曲霉菌都有强大的抑制活性；尤其是对比较罕见、但威 胁生命的真菌疾病（接合菌病、镰刀菌病和球孢子菌病等）也有效。
特比萘芬 Terbinafine 临床应用
• 适应证与疗效：对皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、手癣、足 癣疗效较好，比灰黄霉素和伊曲康唑疗效好。对酵母菌和 白色念珠菌引起的癣病无效。
• 口服或外用可治愈大部分癣病患者。治疗手足癣2~6周， 体癣股癣2~4周，皮肤念珠菌病2~4周。
特比萘芬的不良反应
• 不良反应发生率低，约5％～10％，且较轻微，主要 有胃肠反应，其次于皮肤瘙痒、皮疹等，很少引起肝 损伤。
抗真菌药
制作人 白文姣
• 抗真菌药是指具有抑制或杀死 真菌的药物，用于治疗真菌感 染性疾病。
• 真菌感染一般分为表浅部感染 和深部感染（又称系统感染） 。
真菌感染与抗菌药
• 浅部致病真菌以各种癣菌为常见，多侵犯皮 肤、毛发、指（趾）甲和黏膜等部位,发病率 高。
灰黄霉素、制霉菌素、咪康唑、克霉 唑、特比萘芬等。
抗真菌药
酮康唑
酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效 地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用 药治疗表浅部真菌感染。 与食品、抗酸药或抑制胃酸分泌的药物同服可降 低酮康唑的生物利用度。 口服酮康唑不良反应较多，肝毒性很重。
咪 康 唑 （miconazole，达克宁daktarin ） 特 点：
药动学
口服、肌注难吸收且不稳定，仅能静
脉滴注。 蛋白结合率 90-95% ，不易透过血脑屏 障，主要在肝脏内代谢，缓慢以原形 自肾排泄，半衰期24h。
最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对所 有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是治 疗多种深部真菌引起的内脏或全身感染的 首选药物。
临床应用
两性霉素B目前仍是治疗严重系统真菌
三唑类
新一代
嘧啶类
胞嘧啶 丙烯胺类
棘白菌素类
抗真菌药物分类
1、影响真菌细胞膜的药物 多烯类（两性霉素B）、唑类(酮康唑 、氟康唑、伊曲康唑）、丙烯胺类（ 特比萘芬）吗啉类（阿莫罗芬） 2、影响真菌细胞壁的药物 棘白菌素类 （卡泊芬净、米卡吩净） 3、其他抗真菌药 氟胞嘧啶
1.作用于真菌细胞膜
酮 康 唑 （ketoconazole，KCZ，康特霜）
特 点： 第一个口服用于真菌感染的唑类药物，广谱，口服 易吸收，分布广，不宜透过血脑屏障。 酮康唑抑制人的甾醇合成产生严重的肝毒性，也抑制 皮质激素和睾丸素的合成，产生男性乳房发育。 用 途： 局部用于浅部真菌感染， 如头癣、体癣、手足癣、 指(趾)甲癣；亦可用于防治阴道念球菌感染及白色 念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感 染。 不良反应： 偶有严重肝毒性和过敏反应，孕妇及肝病患者 禁 止全身应用。
两性霉素B
克霉唑 (Clotrimazole) 抗真菌药
克霉唑 (Clotrimazole) 抗真菌药克霉唑(Clotrimazole) 抗真菌药克霉唑（Clotrimazole）是一种抗真菌药物，广泛用于治疗皮肤、黏膜和呼吸道感染。
它属于咪唑类药物，通过抑制真菌细胞内的酵母菌细胞膜的合成来发挥其抗真菌作用。
克霉唑不仅对多种真菌有显著的杀菌作用，还对一些原虫和细菌有抑制作用。
1. 克霉唑的适应症克霉唑广泛用于治疗多种真菌感染，包括：1.1 皮肤念珠菌感染：克霉唑可以有效治疗通过空气传播引起的念珠菌皮肤感染，如足癣、体癣、股癣等。
它可以通过抑制真菌细胞壁合成，杀死菌丝和孢子，从而缓解感染症状。
1.2 阴道念珠菌感染：克霉唑可以用于治疗阴道念珠菌感染（阴道念珠菌病）。
它可以通过抑制念珠菌的细胞壁合成，减少黏膜分泌物和瘙痒，从而缓解症状。
1.3 口腔念珠菌感染：克霉唑也可以用于治疗口腔念珠菌感染（口腔念珠菌病）。
它可以通过抑制真菌细胞壁合成，杀死念珠菌，减轻患者口腔不适和疼痛。
1.4 肺念珠菌感染：克霉唑对肺念珠菌感染有一定的治疗效果。
它可以通过抑制真菌细胞壁合成，阻止其生长和繁殖，减轻患者的呼吸道症状。
1.5 皮肤其他真菌感染：除念珠菌感染外，克霉唑还可以用于治疗其他真菌感染，如头癣、手足癣等。
2. 使用方法克霉唑主要以局部使用的形式存在，如乳膏、霜剂、溶液和洗剂。
具体使用方法应根据病情和医生建议而定。
2.1 皮肤感染：对于皮肤感染，将克霉唑霜剂均匀涂抹在患处，每天2-3次，持续7-14天，直到症状完全消失。
在使用前应先清洁和干燥患处。
2.2 阴道感染：对于阴道感染，可使用克霉唑阴道溶液或软胶囊，每晚睡前使用，治疗期为7天。
使用前应清洁双手并取出合适的剂量。
2.3 口腔念珠菌感染：对于口腔念珠菌感染，应将克霉唑漱口液放入口腔中，含漱片刻后咽下。
每天使用3-4次，每次5ml，持续14天。
2.4 肺念珠菌感染：克霉唑治疗肺念珠菌感染的剂量和疗程应由医生根据具体情况而定，并通常结合其他抗真菌药物一起使用。
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［作用、用途］ 抗菌谱：仅对多种深部真菌有强大抑制作用。 机理： 与真菌胞膜麦角固醇结合 胞膜透性 增加 特点： 低抑高杀。 耐药性：少见。 应用： 静滴－全身性深部真菌感染（首选） 鞘内注射－真菌性脑膜炎 口服－消化道感染
［不良反应］ 1.静滴时可致寒战、高热、头痛、恶心、 呕吐，静滴前需给解热镇痛药和抗组胺 药，静滴液中宜加少量糖皮质激素。 2.肾毒性（呈剂量依赖性）：不宜与氨基 甙类、环孢素合用。 用药期间定期查血、尿常规，血钾，肝、 肾功，心电图。
常用抗真菌抗ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ素
药名 灰黄霉素 抗菌 机理 应用 主要不良反应 备注 谱 浅 部 抑 制 DNA 口 服 － 各 种 恶 心 、腹 泻 、皮 疹 、 口 服 易 吸 收 ， 头 癣 好 ， 合成 癣 WBC 减 少 甲癣差。 口 服 － 消 化 静 滴 － 寒 战 、高 热 ； 口 服 、 肌 注 难 吸 收 与 膜 上 麦 道；静滴－ 肾毒性 角 固 醇 结 全身；鞘内 合 胞 膜 －脑膜炎 透性增加 口服吸收差，不良反应 口服－消化 同上而毒性更大 重 道；外用－ 不用于全身 局部
1.常用抗结核药有哪些？ 2.为什么抗结核药的用药原则是：早、联、 长、规？
1.真菌感染 2.抗真菌药分类 3.常用药物
1.熟悉两性霉素B的作用、用途、不良反应。 2.了解其它抗真菌药的特点、应用。
一、真菌感染
浅部真菌感染：多由浅部真菌（表皮癣菌、毛 癣菌、小孢子菌等）引起，主 要 侵害皮肤、毛发、趾（指） 甲等。 深部真菌感染：多由深部真菌（念珠菌、新隐 球菌、荚膜组织胞浆菌等）引 起，主要侵害皮肤深层、粘膜、 内脏、脑、骨等部位。
二、抗真菌药分类
抗生素类：灰黄霉素 多烯类 两性霉素B、 制霉菌素
合成药：唑类 咪唑类：克霉唑、咪康唑、酮康唑 三唑类：氟康唑、依曲康唑 其它类： 氟胞嘧啶、特比萘芬
三、常用药物
（一）抗生素类：
两性霉素B（amphotericin B)
［体内过程］ 口服、肌注均难吸收，主用静滴给药； 难入血/脑屏障；主经肾缓慢排出，t1/2 24~48h。
（三）其它类抗真菌药
药名 抗 机理 菌 谱 应用 主要不良反应 备注
氟胞嘧啶 深 抑 制 口服－全身 部 DNA 合成
肝、血损害
口服易吸收，单用易 耐药，宜与两性霉素B 合用
特比萘芬 广 抑 制 口服-体表浅 消化系反应、神 口服吸收好，皮肤角 谱 麦 角 部真菌病 质中浓度高，存留时 经系反应 固醇 间长 合成
两性霉素 B 深部
制霉菌素
同上
（二）唑类：
主要特点： 1.为广谱抗真菌药：对深部真菌、浅部真菌 均有作用。 2.抗菌作用机理为：抑制真菌细胞色素P-450 依赖酶 抑制真菌麦角固醇的合成 胞膜通透性增加
唑类抗真菌药
药物 抗 机理 菌 谱 抑制麦 角固醇 应用 主要不良反应 备注
克霉唑
外用－局部
贫血、消化道 反应
浅部真菌感染一般不严重，可选用 灰黄霉素口服或外用咪唑类（以后者用 得较多）；全身性深部真菌感染，危害 较大，可用两性霉素B静滴；严重者或耐 药者可加用氟胞嘧啶或酮康唑或氟康唑； 颅内感染时应用两性霉素B作鞘内注射。
1.治疗全身性深部真菌感染的首选药是哪 一个？ 2.可用于全身性深部真菌感染的药有哪些？
口服吸收差
咪康唑
合成， 广 胞膜透 谱 性增加
静滴－全身 外用－局部
口服－各种 真菌病 口服、肌注— 全身 口服—全身
同上，且可致 静脉炎、过敏
偶有严重肝毒 性 少而轻
酮康唑
全身用于两性霉素 B无效或不能耐受 时。 口服易吸收（但抗 酸药、抑制胃酸分 泌药可减少其吸收）
可入血脑屏障
氟康唑 依曲康唑
胃肠反应、过 口服吸收好 敏反应