实验2药物片剂的质量检查

• 凡规定检查溶出度、释放度或溶变时限的 制剂，不再进行崩解时限检查。
国药典》附录X
——《中
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• 影响片剂崩解的因素主要有原辅料的性质、压 片压力、崩解剂的品种、用量、疏水性润滑剂 的量等。
• 压片压力越大，片剂压力越大，片剂的孔隙率 和孔径越小，崩解越慢。
• 有的辅料会使片剂在储存期间崩解时间延长。
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仪器与试剂
• 仪器：电子分析天平、崩解仪。 • 试剂：维生素C片、西地碘含片、阿莫西林
胶囊、穿心莲片、对乙酰氨基酚片等
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实验步骤
1 质量差异测 定
• 随机抽取药片20片，准确称取总质量，求 得药片平均质量后，再分别准确称取各药 片的质量，按下式计算药片质量差异限度 。
• 药片质量差异限度（%）=[(每片质量-平均 药片质量)/平均药片质量] ×100%
药学大实验之二：
药物片剂的质量检查
指导老师：肖靓
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实验目的
• 掌握药物片剂的质量检查方法； • 熟悉中国药典中收载的三种溶出测定方法
（大杯法、转蓝法和小杯法）及其在仪器 装置，以及测定方法等方面的差异； • 掌握片剂溶出度测定的方法以及药物溶出 度测定仪的调试与使用；
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• 掌握实验中影响溶出度测定结果的因素以及实验 设计中针对这些影响因素所采取的措施；
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1 片重差异
• 《中国药典》对药片质量差异有明显的规定 。
• 造成药片质量差异的原因主要有压片机的结 构、冲模质量、粉末的性能等。
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出自《中国药典》附录五
2 崩解时限
• 崩解系指口服固体制剂在规定条件下全部 崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或 破碎的胶囊壳外，应全部通过筛网。如有 少量不能通过筛网，但已软化或轻质上漂 且无硬心者，可作符合规定论。
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• 根据《中国药典》规定，0.3 g 以下片剂 的质量差异限度为±7.5%，0.3 g或0.3 g 以上者为±5%，超出质量差异限度的片剂 不得多于2片，并不得有一片超过限度的1 倍。
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2 片剂崩解时限的测定
• 将吊篮悬挂在崩解仪不锈钢轴的金属支架 上，浸入1000mL烧杯中，并调节吊篮位置 使其下降时筛网距烧杯底部25mm，向烧杯 中加入蒸馏水，调节水位高度使吊篮上升 时筛网在水面下15mm处。
• 如需复试则应按规定加上挡板。 • 两套吊篮均可独立工作，停机时蜂鸣器报
6 待水温达到要求时，点动启动开关使升降 杆升至最高位置，然后将吊篮紧定螺钉拧 松，把吊篮取下，将吊篮底部筛网与杯底 调至25mm，并调整烧杯试液至规定即可测 试。
7 设定停机时间，按选择键选择设定“时” 或“分”按“∧”“∨”键增减。取待测 样品6片，分别投入吊篮的6个玻璃管中， （每管1片）完成后按启动键，按药典要求 进行崩解试验，并判精品定课件 结果。
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4 接通电源，置开关于O N 位置，所有显示 屏亮。
5 打开加热开关，开始加热。温度预置器出 厂前已设定为37℃。观察显示发光指示： 绿灯亮表示正在加温，红灯亮表示恒温， 同时闪亮表示正处于转换状态，温度显示 屏显示水箱的实际温度，当水温低于15℃ 时，温度控制屏显示.L.L.L。
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崩解仪的使用方法 —BJ-II型 崩
解时限仪
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仪器的安装及使用
1 仪器应平稳放置于牢固的工作台面上，让 仪器尽量减少震动。
2 将低于37℃的常水加入水箱，烧杯内按要 求注入所检药品药典规定的测试溶液，保 持水箱内水位高于水位线。
3 放正水箱将水箱插头插入仪器控制箱的插 座中，将水箱内软管插入气泵接头。
• 当片剂有较强的疏水性时，在片剂中加入适宜的 表面活性剂，可改善其润湿性，加快其崩解；
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3 溶出度
• 溶出度是指药物从片剂或胶囊剂等固体制 剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。检查 此项目时，可不再检查崩解时限。
• 溶出度测定是评价药物片剂质量的内在指 标之一，也是一种模拟口服固体制剂在胃 肠道中崩解和溶出的体外试验法。对于溶 解 度 小 于 0.1-1% 的 一 些 难 溶 性 药 物 ， 在 体 内一般均受溶解速度的影响，因而片剂的 溶出度主要用于难溶性药物的测定。
• 熟悉溶出度测定结果的分析和统计学评价方法， 利用威布尔概率值拟合求算溶出参数的方法和单 因素随机变量的方差分析方法；
• 熟悉溶出度的概念，了解溶出度与口服固体制剂 中药物吸收的关系，以及溶出度的测定在药物评 价中的意义和运用。
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实验原理
• 片剂成品的质量评价可以分为化学评价、 物理评价、微生物评价、生物学评价及稳 定性评价。而物理评价包括片剂的质量差 异、崩解时限、溶出度、硬度、脆碎度、 厚度、含水量等指标。
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4 硬度和脆碎度
• 硬度一般指表面硬度，可用片剂硬度测定 仪测定，《中国药典》未规定硬度的大小 ，但生产企业为了保证药片在包衣、包装 、运转过程中片子的完整都对其做了具体 的规定。
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• 脆碎度的测定《中国药典》已有规定。影 响片剂硬度的因素有：原辅料的可压性， 压片力度大小和加压时间，粒子大小及其 分布，以及物料含水量及润滑剂等。
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• 粉末直接压片一般选用高效崩解剂，如羧甲基淀 粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羧丙基纤维 素等，或几种崩解剂联合应用；
• 润滑剂以亲水性的为优，疏水性润滑剂能严重影 响片剂的润湿性，使水不易透入，致使片剂崩解 缓慢；加入方式不当，也会使片剂的崩解变慢， 且其用量在一定范围内越多，对崩解的不良影响 越大；
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• 溶出是吸收限制的过程，同一药物用不同 的处方和工艺制成的片剂，其崩解度可wenku.baidu.com 符合规定，但药物的溶出度和吸收却有很 大差异，《中国药典》已大幅度增加了测 定溶出度的药物品种，并给出了这些药物 的溶出度规定限度值Q。
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• 影响溶出度的主要因素是药物的粒度、溶 解度。另外，亲水性辅料可促进药物的溶 出；乳糖具有改善难溶性药物溶出的作用 ；表面活性剂由于具有改善药物的润湿性 和增溶作用，也可以增加溶出；崩解剂和 干燥黏合剂对片剂的溶出也有不同的影响 ；采用溶剂分散法或难溶性药物与填充剂 共研磨等方法均可增大药物的溶出。