药化习题纲要
药学药化(大纲)
这一份资料是从药学弄回来的，是郅慧老师给的重点，仅供大家参考，不过听说我们考的试卷是一样的。
一级药物（掌握结构、通用名、化学名、基本理化性质、合成路线、代谢方式、临床应用）地西泮盐酸氯丙嗪盐酸美沙酮溴新斯的明肾上腺素（+内源性合成84页）马来酸氯苯那敏盐酸普鲁卡因盐酸普纳洛尔硝苯地平盐酸胺碘酮卡托普利西米替丁奥美拉唑阿司匹林（+合成及杂质）布洛芬环磷酰胺氟尿嘧啶阿莫西林头孢氨苄氯霉素（分子靶点）盐酸环丙沙星异烟肼甲氧苄啶（作用机制）氟康唑（靶点）利巴韦林（靶点）甲苯磺丁脲（耐药性）雌二醇醋酸地塞米松维生素A醋酸酯维生素C（常出大题）二级药物（除合成外都要掌握）异戊巴比妥苯妥英钠卡马西平盐酸吗啡（山莨菪醇）硫酸阿托品泮库溴铵氯雷他定盐酸西替利嗪硫酸地尔硫卓美托洛尔硫酸奎尼丁硫酸美西律洛伐他汀盐酸雷尼替丁对乙酰氨基酚盐酸氮芥卡莫司汀白消安顺铂青霉素钠克拉维酸钾氨曲南诺氟沙星氧氟沙星格列本脲盐酸二甲双胍那格列奈马来酸罗格列酮丙酸睾酮醋酸甲汀孕酮维生素E醋酸酯3、附加其他药化定义，研究内容，药物作用（预防、诊断、治疗）镇静催眠药概念乙酰胆碱酯酶抑制剂定义抗代谢药物定义盐酸阿糖胞苷、甲氨蝶呤（知道）抗生素定义青霉素类结构通式四环素类药物（结构复杂的要能辨析）氨基糖苷类抗生素（副作用：第八对脑神经耳损伤）利尿药及降血糖药物五个作用模式（必考题）维生素定义注意：答药化题时一定要用黑色签字笔，也不能用蓝色的签字笔，这是老师的硬性规定，大家一定要做到呀。
21号收物理化学报告、药检作业及论文。
物化一室：七份；二室：六份；三室：七份。
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药物化学复习提纲
一、填空题(5*2 分=10 分)1、巴比妥酸无催眠作用，当 5 位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
2、吗啡结构中 B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式， C/E 环呈顺式，环 D 为椅型构象，环 C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。
4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。
6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
7、左旋肾上腺素在 pH 4 以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。
P5219、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。
10、去甲肾上腺素为 R 构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构受体， N 受体11、拟胆碱药物的受体有 M1 受体， M2 受体， M312、药物分子含有 2 个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若 2 个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。
13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是 _含有酯基，易水解分解。
14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。
二、名词解释(5*4 分=20 分)1.*组合化学(combinatorialchemistry) ：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。
药化提纲
药化提纲All neatened by kikulan衣名词解释1.药物：药物是指用于预防，治疗，诊断疾病，或调节某种功能，提高生活质量，保持身体健康具有明确疗效的活性物质2.化学药物：具有治疗，诊断，预防，调节生理机能的已知确切结构的单一化合物（是一类既有明确药物疗效，又具有确切化学结构的化合物）3.药物化学：是建立在多种化学学科和生命科学学科基础上，设计，合成和研究用于预防，治疗，诊断疾病的药物的一门学科，是连接化学与生命科学并使之融合为一体的交叉学科4.化学名：根据化学结构式进行的命名5.商品名：制药企业为保护自己所开发的产品的生产权和市场占有权而使用的名称6.药效团：市与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间的最基本的结构特征7.药动团：是指药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收，分布，代谢和排泄过程的基团8.毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的基团9.前药：前药是一类婧结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药物而发挥疗效第二章重点：药物的理化性质，立体结构对药效的影响，生物转化的基本概念一．药物溶解度和分配系数对药效的影响脂水分配系数P=Co/CwCo:药物在非水相分配达到平衡的量Cw：水相中分配达到平衡的量P越大，药物的脂溶性越大二．药物的酸碱性和解离度三．药物结构与药物代谢药物和其他外源性的物质在体内发生的化学变化，称生物转化Ⅰ相代谢：官能团化反应，氧化，还原，水解，羟基化反应等Ⅱ相代谢：结合反应，葡萄糖醛酸结合反应，硫酸结合，谷胱甘肽结合反应补充：第三章镇静催眠药和抗癫痫药重点：镇静催眠药，抗癫痫药的基本结构类型，代表药物的化学结构，理化性质及主要用途巴比妥类，苯二氮卓类药物构效关系地西泮，苯妥英钠的结构，命名，临床用途1.镇静催眠药分类：苯二氮卓类咪唑并吡啶类吡咯酮类其他类2.地西泮（）（1）结构式，命名（2）理化性质①②（3）主要用途：治疗神经官能症如紧张，焦虑，失眠，也可与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作和小发作。
药物化学复习大纲
药物化学教学大纲Medicinal Chemistry（供自考生使用）前言药物化学是一门以化学为基础来研究药物的专门学科。
其内容包括：发现与发明新药；合成化学药物；研究和改进药物合成工艺；阐明药物化学性质；研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律等。
它是药学领域中重要的带头学科。
药物化学的教学目的应该使学生能有效利用现有化学药物，在常用药物的结构、名称、性质、鉴别、制备、构效关系及新药研究的方法等各个方面获得系统的理论知识和必要的操作技能，从而能合理地调制配方，制备优质药剂，做好药品检验和保管工作，同时对药物研究和新药发展有一定的了解。
本课程需要有机化学、分析化学相关知识作基础；药物化学的知识为学生进一步学习天然药物化学、药理学、药物分析及药学专业课程打下基础。
本大纲与人民卫生出版社出版，郑虎主编的普通高等教育“十一五”国家级规划教材第五版《药物化学》配套使用，适用于自考生的教学。
大纲所列教学内容可通过课堂讲授、计算机多媒体、自学、讨论、实验、实习等方式进行教学。
划横线部分为要求学生重点掌握的内容，其他为一般熟悉和一般了解内容。
总学时为80学时。
绪论目的要求了解药物的通用名、化学名、商品名的含义和要求。
教学内容1、药物化学的定义。
2、药物化学的研究内容及任务。
3、药物化学发展史。
4、化学药物的命名。
中枢神经系统药物目的要求掌握异戊巴比妥的结构、性质、构效关系、合成和用途；盐酸吗啡的结构、性质和构效关系。
熟悉地西泮的结构、代谢和构效关系；苯妥英钠的结构、性质和用途。
了解镇静催眠药的结构类型；盐酸氯丙嗪的性质和构效关系；咖啡因的结构和性质。
教学内容1、镇静催眠药。
异戊巴比妥的结构、化学名、理化性质、合成、体内代谢及临床应用；巴比妥类药物构效关系；地西泮的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；吩噻嗪药物的构效关系；酒石酸唑吡坦的结构及应用。
2、抗癫痫药。
苯妥英钠的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；卡马西平、卤加比的结构及应用。
药化期中复习提纲
思考题:
1．苯氧乙酸类降血脂药物的构效关系是什么？
2．硝苯地平光照下的稳定性如何？
3．抗高血压药物按作用部位可分为哪几类？
4．血管紧张素转化酶抑制剂的作用原理是什么？
5．辛伐他汀的结构与洛伐他订的结构特点与结构区别？
6．如何区别卡托普利与普鲁卡因胺？
思考题：
1．青霉素为什么要做成粉针剂？
2．耐酸、耐酶和广谱半合成青霉素的结构特点分别是什么？为什么具有耐酸、耐酶和广谱的特点？
3．氯霉素的稳定性如何？
4．大环内酯类抗生素的主要结构特征是什么？
5．头孢菌素类药物为什么比天然青霉素类药物稳定？
思考题
1.脂肪氮芥、芳香氮芥的作用机理是什么？
2.氟尿嘧啶为什么比其他尿嘧啶类的抗代谢物作用强？
3.环磷酰胺为什么对肿瘤组织有高度的选择性？
思考题：
1.制备维生素C注射剂时应采取哪些防氧化的措施？
2.维生素A为什么容易被氧化？食物中的维生素A为什么比较稳定？
3.如何区别维生素B6与维生素C？
4.维生素K3的稳定性如何？
5.如何区别维生素A与维生素C？。
药物化学考试大纲
药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。
根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：
1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。
2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.－些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。
6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。
说明：本部分所列出代表药物的选择依据是《中国药典》（2010年版)：二部、2009版《国家基本药物目录（基层医疗卫生机构配备使用部分)》、《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》
（2009年版)及临床常用的新药。
药物化学《药物化学》考试大纲
药物化学《药物化学》考试大纲课程称号：药物化学课程代码：0348第一局部课程性质与目的一、课程性质与特点«药物化学»是初等教育自学考试药学专业的一门专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物剖析、临床药学等运用学科之间有承上启下的相互联络作用，本课程的学习对片面掌握药学范围各学科的知识起重要的桥梁作用。
本课程重点论述药物的化学结构、命名、制备原理、理化性质和构效关系。
经过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系、实践保管与运用有系统的看法，到达熟习并了解合理有效地运用常用化学药物这一目的。
二、课程目的与基本要求本课程目的是使先生经过本课程的学习，掌握现代药物化学基本实际和技艺，对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、实践保管与运用有一个较系统的看法，并了解现代药物化学的开展，为以后的学习与在医药任务实际中合理有效的运用常用药物打下坚实基础。
课程基本要求如下：1、掌握常用药物的称号、化学称号、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系，掌握具有生物活性的平面异构体。
2、掌握药物化学结构和其动摇性之间的关系，能剖析其在贮存进程中能够发作的化学变化，以确保用药平安有效。
3、掌握重要药物在体内的代谢进程和代谢产物及与生物活性的关系。
4、能运用常用药物的有关化学知识处置实践效果。
5、了解各类药物的开展史，最新停顿及近年来上市的新药称号、化学名、化学结构和用途。
6、了解影响药物生物活性的一些结构要素。
三、与本专业其他课程的关系本课程是在药学专业的教学方案中列为专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物剖析、临床药学等运用学科之间有承上启下的相互联络作用，本课程的学习对片面掌握药学范围各学科的知识起重要的桥梁作用。
第二局部考核内容与考核目的第一章药物的蜕变反响和代谢反响一、学习目的与要求经过本章的学习，掌握药物的蜕变的主要类型和蜕变反响与药物结构之间的关系，影响药物蜕变反响的外因、防止氧化的措施。
药物化学复习提纲
药物化学复习提纲考试题型：1、填空题；2、单项选择；3、多项选择；4、合成化学反应；5、论述题；6、名词解释。
注：第一章至第四章，因本人没上课，整理的资料不全面，希望同学们自己看书。
注：化学名和化学结构请同学们参照书本进行整理。
以下是本人整理的资料，内容可能不全面，供同学们参考，请同学结合列出的重点进行复习。
P1 药物化学——是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
P8 药物的命名三种类型：1、通用名（国际非专有名）（INN）；2、化学名；3、商品名P13 中枢神经系统药物分类：代表药化学名化学式化学反应理化性质临床应用镇静催眠药异戊巴比妥5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成紫蓝色络合物①本品为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦，有引湿性；水溶液呈碱性反应。
地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮（diazepam）本品的酸性水溶液不稳定，水解发生在1,2位或4,5位，亮放映平行进行，最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮。
4,5位开主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫及其他神经官能症。
本品的二氮卓环上具有内酰胺及亚胺的结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解，生成2-甲氨基-5--氯-二苯甲酮和甘氨酸。
抗癫痫药苯妥英钠5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐在水溶液中加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨试液中不溶。
本溶液与咸加热，环状酰脲结构可以开环，分解产生二苯基脲基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效。
卡马西平5H－二苯并[b，f] 氮杂卓-5-甲酰胺长时间光照，固体表面有白色变橙黄色，部分环化成二聚体和氧化成10,11-环氧化物。
需避光保存。
：①室温、干燥稳定②受潮片剂硬化，药效降低③光照引起聚合和氧化，避光保存（3）代谢10氧代衍生物是奥卡西平属于三环（二苯并氮杂卓类）抗癫痫药。
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刘相来123328 辽宁医学院
一、选择题
1、西咪替丁在结构上属于（A ）H2受体拮抗剂：
A.咪唑类
B.呋喃类
C.噻唑类
D.哌啶甲苯类
E.二氢吡啶类
2、奥美拉唑的作用靶点是：C
A.H1受体拮抗剂
B. H2受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.钙通道阻滞剂
E. β-受体阻滞剂
3、奥美拉唑在体内的代谢产物较多，其活性代谢物是：C
A.螺环中间体
B.次磺酸
C.次磺酰胺
D.酶复合物
E.二羧酸
1. H2受体拮抗剂有哪些主要结构类型？各举出一例药物。
2. 写出雷尼替定、西咪替丁的化学结构式、临床应用、作用靶点。
3. H2受体拮抗剂的结构主要由哪几部分组成？
4. 试说明奥美拉唑的作用靶点及用途？为什么说奥美拉唑是一种前
药？
5. 质子泵抑制剂的构效关系
1．乙酰螺旋霉素属于：Ａβ-内酰胺酶抑制剂Ｂβ-内酰胺抗生素Ｃ氨基糖甙类抗生素Ｄ四环素类抗生素Ｅ大环内酯类抗生素
2．乙酰螺旋霉素属于：Ａβ-内酰胺酶抑制剂Ｂβ-内酰胺抗生素Ｃ氨基糖甙类抗生素Ｄ四环素类抗生素Ｅ大环内酯类抗生素
3.土霉素结构中不稳定的部位为：Ａ２位－ＣＯＮＨ２Ｂ６位－ＯHＣ５位－ＯＨＤ１０位酚－ＯＨＥ３位烯醇－ＯＨ
4 Kanamycin是药物 A 庆大霉素 B 卡那霉素 C 链霉素
D 土霉素
E 四环素
5. 下面关于土霉素叙述错误的是：Ａ两性化合物Ｂ二重感染Ｃ可与金属离子络合Ｄ强酸下发生脱水反应Ｅ对第八对脑神经的损害
• 1.抗生素按化学结构可分为哪几类？
• 2.写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
• 3.β-内酰胺类抗生素为什么易产生耐药性?
1、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。
2、根据对受体选择性不同，β-受体阻滞剂分为那几类？
3、试述β-受体阻滞剂的结构通式及构效关系。
4、写出化学名为普萘洛尔的化学名称及其化学结构式、作用靶点、性质、临床应用。
1、Vaughan Williams抗心律失常药分类。
2、奎尼丁的结构式、作用靶点、理化性质及临床应用。
3、美西律结构式、作用靶点、临床应用。
4、胺碘酮作用靶点、临床应用。
5、抗心律失常药奎尼丁按作用机理属于那类？
6、硝酸甘油的化学结构式、化学名称、作用特点、理化性质、临床应用
1.磺胺类药物和磺胺增效剂的作用机制
2.磺胺类药物的基本结构、理化性质和构效关系
3.喹诺酮类药物的作用机制
4.喹诺酮类药物的基本结构和构效关系
5.名词解释：代谢拮抗、代谢拮抗、抗菌增效剂
6.代表药物：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、诺氟沙星、环
丙沙星、氧氟沙星的结构
1.下列哪个药物具有光学异构体，且临床既使用其外消旋体，也用
左旋A诺氟沙星B环丙沙星C依诺沙星D氧氟沙星E萘啶酸
2.磺胺甲噁唑常与下列哪个药物做成复方制剂A甲氨喋啶B 氨苯蝶啶C氟尿嘧啶D磺胺嘧啶E甲氧苄啶
3.甲氧苄啶的作用机制为A抑制二氢叶酸合成酶B抑制二氢叶
酸还原酶C抗代谢作用D掺入DNA的合成E抑制β-内酰胺酶
4.诺氟沙星的母核结构为A萘啶羧酸类B吡啶并嘧啶类C喹啉羧酸类D咪唑羧酸类E苯并咪唑类
5.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有A6位氟原子B7位六元杂环C3位羧基和4位羰基D N1-乙基E5位氨基
6.母核为1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的药物是A吡哌酸B萘啶酸C 环丙氟哌酸D依诺沙星E利巴韦林
1.SMZ和TMP组成的复方药物是什么？并叙述他们的抗菌作用
机制。
2.喹诺酮类抗菌药由第一代到第三代发展中结构上主要出现了
哪些变化？产生了怎样的效果？
3.什么是代谢拮抗原理？举例说明这一原理在新药研究中的应
用。
4.复方新诺明首次服药剂量加倍的原因是什么？
1.可发生异羟肟酸铁反应的药物是A氯贝丁酯 B阿托伐他汀 C卡
托普利 D普萘洛尔E肾上腺素
2.非诺贝特为A.降血脂药B抗心绞痛药 C.抗高血压药 D.抗心
律失常药 E.强心药
3.含有3,5-二羟基羧酸结构片段，抑制体内胆固醇生物合成的药物是
A.吉非贝齐
B.阿托伐他汀
C.非诺贝特
D.硝酸甘油
E.氯贝丁酯
1.他汀类降脂药的构效关系
2.苯氧乙酸类调血脂药物的构效关系
1、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。
2、根据对受体选择性不同，β-受体阻滞剂分为那几类？
3、试述β-受体阻滞剂的结构通式及构效关系。
4、写出化学名为普萘洛尔的化学名称及其化学结构式、作用靶点、性质、临床应用。
1、掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。
2、掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。
3、熟悉盐酸苯海拉明、酮替芬的结构和用途。
4、熟悉H1受体拮抗剂的结构通式与构效关系。
1、掌握局部麻醉药的结构类型；
2、掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和
用途；
3、掌握局麻药的构效关系；
4、熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。
1.掌握阿司匹林和对乙酰氨基酚的结构、化学名称。
2.掌握阿司匹林的杂质来源及制备的关系、理化性质、稳定性及临床新用途。
3.掌握对乙酰氨基酚的理化性质及体内代谢。
4.掌握非甾体抗炎药的分类。
5.掌握布洛芬、羟布宗、萘普生、吲哚美辛、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构、性质及临床应用。
1. 吗啡的结构、化学名、理化性质、结构改造、衍生物、构效关系。
2. 哌替啶的结构、化学名、稳定性、用途。
3. 镇痛药结构特征。
4. 受体学说。
1.咖啡因的结构、化学名、化学稳定性。
2.咖啡因、可可碱、茶碱结构及药理作用
1、盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀的作用
1、抗癫痫药物的分类
2、苯巴比妥、苯妥英钠的结构、性质及应用
3、卡马西平、普罗加比的结构类型及应用
1.生物电子等排体的概念；
2.抗代谢药物的分类；
3.烷化剂类抗肿瘤药物按化学结构的分类及代表药；
4.氮芥类药物的基本结构及每部分的作用；
5.氮芥类药物根据结构类型的分类；
6.环磷酰胺的结构特点，及其在体内具有选择性的原因。
7.作用于RNA的抗肿瘤药的分类及代表药；
1. 抗真菌药物按作用机制分类；
2. 抗生素类抗真菌药的作用机制，及代表药物；
3. 合成抗真菌药的作用机制；
4. 氟康唑的化学结构，合成方法；
5. 唑类抗真菌药物的结构特征；
6. 抗结核药物的分类及代表药；
7. 异烟肼的结构、化学特性、合成及用途
1.异烟腙是异烟肼与哪种醛缩合生成的腙A苯甲醛B对二甲氨基苯甲醛C香草醛D对羟基苯甲醛E3-甲基苯甲醛
2.异烟肼遇光易氧化变色是由于分子中存在下列哪种结构A酚羟基B 芳伯胺基C酰肼基D吩噻嗪环E巯基
3.氟康唑的化学结构类型属于A吡唑类B咪唑类C三氮唑类D四氮唑类E丙烯胺类。