苦参的药理活性研究进展
苦参的化学成分和药理作用研究进展
苦参的化学成分和药理作用研究进展标签：苦参；化学成分；药理作用；研究进展1化学成分1.1生物碱类苦参生物碱大多数是喹诺里西啶类，极少数为双哌啶类。
已从苦参中分离出生物碱41个，按其骨架类型分为以下几种：苦参碱型30个，金雀花碱型3个，臭豆碱型4个，羽扇豆碱型1个，双哌啶型2个，以及l，4二氮杂茚满型1个。
主要包括苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、槐定碱、异槐定碱、异苦参碱、别苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐醇、氧化槐醇、异槐果碱、金雀花碱、羽扇豆碱、臭豆碱、黄叶槐碱、苦参胺碱、异苦参胺碱等[1]。
1.2黄酮类到目前为止，苦参中黄酮类化合物共分离得到108个黄酮类化合物，其中大部分化合物的A环上存在有异戊烯基侧链。
多数为二氢黄酮和二氢黄酮醇类，少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类。
按黄酮化合物的骨架来分，主要类型有：二氢黄酮类31个，黄酮醇类12个，二氢黄酮醇类12个，查耳酮类5个，异黄酮类21个，二氢异黄酮类3个，高异黄酮类2个，紫檀素类12个，二聚黄酮类2个和其他黄酮类化合物7个[2]。
1.3脂肪酸类和挥发油类脂肪酸类成分有乙酸甲酯、十二烷酸甲酯、芥子酸十六酯等[3]。
挥发油类有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47个成分，为苦参特殊香气提供了物质参考[4]。
1.4其他类化合物苦参中还含有氨基酸类、糖类、三萜及三萜皂苷类、木脂素类、酚酸类等化学成分[5～7]。
2药理作用2.1对心脏的作用2.1.1抗心律失常韦祎等[8]以乌头碱为参照药物，采用膜片钳全细胞记录技术记录钠离子通道电流（INa），观察不同浓度苦参碱对豚鼠乳头肌细胞钠离子通道电流影响的实验研究表明苦参碱能抑制INa电流，呈浓度依赖性，浓度较高时抑制INa电流作用减弱，表现为双向调节的药理作用。
苦参碱抗心律失常作用具有作用温和、持续时间长的优点。
苦参对心脏具有负性频率负性自律性及负性传导作用，是一种非特异性“奎尼丁样”作用，推测通过影响心肌细胞膜钾钠离子的传递系统，延长其绝对不应期，降低其应激性，从而抑制异位起博点，发挥抗心律失常作用。
苦参的药理活性研究进展
苦参的药理活性研究进展【关键词】苦参苦参(Sophoraflavescens Ait)为豆科槐属植物,是我国历史悠久的传统药物之一,其性味苦寒,归心、肝、肾、大肠、膀胱经,具有清热燥湿,祛风杀虫,利尿的功能。
用于热痢、便血、黄疸、尿闭、赤白带下、阴痒、湿疹、湿疮、皮肤搔痒、疥疮麻风、外治滴虫性阴道炎。
其主要成分为苦参碱matrine,氧化苦参碱oxymatrine等多种生物碱类成分,苦参醇kurarinol、苦参丁醇kuraridinol等多种黄酮类成分,另含氨基酸类,挥发油类,糖类,有机酸类,内酯类成分等。
近几年,对苦参化学成分和生物活性的研究不断深入,现将国内外对苦参药理活性的研究现状综述如下。
1 抗肿瘤活性肿瘤的发生和发展不仅是肿瘤细胞增殖和分化异常所致,而且还是肿瘤细胞异常凋亡的结果。
因此,抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞分化和凋亡,对临床治疗肿瘤有一定的指导意义。
近几年的研究表明,苦参对恶性葡萄胎、绒癌、子宫癌、埃氏腹水瘤和淋巴内癌细胞都有不同程度的抑制和消灭作用,苦参碱对肿瘤细胞具有选择性杀伤作用,还能通过改变细胞核酸的分子序列,抑制肿瘤的生长,而且这种影响是广泛的、多部位的。
研究表明,用苦参碱治疗各种晚期癌肿,能减轻症状,延长存活期,且不破坏正常白细胞的产生,甚至能升高白细胞,提高机体抵抗力,这是许多治疗药物难以达到的。
对苦参碱在抗肿瘤机制方面的研究概括起来其抗肿瘤活性主要表现在以下几个方面。
抑制肿瘤细胞增殖苦参碱能有效抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖。
MTT试验显示,苦参碱对HepG2抑制作用有时间剂量依赖性。
随着作用时间延长和药物浓度的增加,HepG2细胞存活率明显降低,细胞DNA合成亦相应降低。
病理学研究表明,苦参碱可抑制肝癌HepG2细胞的增殖,并具有直接杀伤作用。
其作用机制是苦参碱抑制部分肿瘤细胞从G期进入S期,从而抑制其增殖。
诱导肿瘤细胞分化和凋亡苦参碱不仅能抑制细胞增殖并促进其良性分化,还能诱导肿瘤细胞的凋亡。
苦参药理作用研究进展
苦参药理作用研究进展原雪，郭凯（中国药科大学生命科学与技术基地 ，江苏南京， 210038）E-mail:guokai3042@摘要： 目前,已经从苦参中分离得到生物碱、黄酮、挥发油和脂肪酸等多种成分,具有心血管、神经系统以及肝脏、皮肤等方面广泛的药理活性。
本文阐述了近年来对其药理活性的研究进展，为进一步研究和开发利用苦参提供参考。
关键字：苦参，药理作用，不良反应苦参为豆科多年生落叶亚灌木植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根。
英文名为Lighiyellow Sophora Root，又名苦甘草、苦参草、苦豆根、西豆根、苦平子、野槐根、山槐根、干人参、苦骨等，是我国的传统中药之一。
我国各地均产，春秋两季采收，切片，晒干生用。
苦参性苦、寒。
有清热燥湿，杀虫，利尿的功效。
用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；外治滴虫性阴道炎。
不宜与藜芦同用。
由于其重要的药用价值和广泛的药理作用,苦参越来越引起人们的关注。
苦参的主要成分是氧化苦参碱、苦参碱、槐果碱等生物碱成分，二氢黄酮及二氢黄酮醇类等黄酮类成分，这是苦参目前发现的主要有效成分，也是多年来国内外学者广泛研究深入探讨的对象。
此外苦参还含有多种挥发油和脂肪酸等。
本文就近年来国内外对苦参主要药理作用的研究成果作一概述[1]。
1. 苦参药理作用1.1保肝作用苦参碱有抗肝炎、抗肝损伤、改善肝脏微循环、促进肝细胞再生、抑制乙肝病毒复制和免疫抑制作用。
1.1.1抗肝炎有关研究证明，苦参素能抑制乙肝病毒，促进肝功能恢复。
苦参素在体外试验中，发现对含有 HBV 基因的 2.2.15 细胞株分泌 HBsAg 有显著的抑制作用。
在乙肝病毒全基因组转基因小鼠动物模型中，抗乙肝病毒功能的研究表明，苦参素在体内确有抗乙肝病毒作用，可降低乙肝病毒转基因小鼠肝脏内 HBsAg、HBeAg 的含量[2]。
苦参碱抗乙型肝炎病毒的机理目前尚不明确,有学者认为其可能与调节机体免疫功能,增强Th淋巴细胞功能,改善和纠正免疫紊乱状态,使免疫系统识别和清除病毒的能力增强。
苦参药理学研究新进展
苦参药理学研究新进展前言苦参是一种传统草药，被广泛用于亚洲的中药治疗各种疾病，特别是皮肤病和风湿病。
近年来，随着现代药学技术的发展，对苦参所含的化学成分和其药理学活性的研究不断深入。
本文将简要概述苦参药理学研究的新进展。
苦参的生物活性成分苦参所含的主要生物活性成分为黄酮类化合物，包括苦参素、异黄酮、芦丁、山茱萸甙等。
这些化合物具有多种药理活性，如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、解热、镇痛等等。
抗氧化活性自由基是引起多种疾病的主要原因之一，如癌症、心脏病和中风。
苦参所含的化合物具有非常强的抗氧化活性，可以中和自由基，预防这些疾病的发生。
研究表明，苦参素可以通过抗氧化作用减轻脐静脉缺血导致的胎儿脑损伤。
抗炎活性苦参所含的芦丁和苦参素具有很好的抗炎活性，可以减轻炎症反应。
研究表明，这些天然化合物对慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和骨质疏松等炎症性疾病有一定的治疗作用。
抗肿瘤活性苦参所含的异黄酮具有非常强的抗肿瘤活性。
它们可以通过对肿瘤细胞的凋亡、细胞周期的阻碍、细胞迁移的抑制等多种方式抑制肿瘤生长。
研究表明，苦参素对人类乳腺癌细胞具有抑制作用。
抗菌活性苦参所含的化合物对多种细菌、真菌、病毒和原虫具有一定的抗菌作用。
研究表明，苦参素可以通过抑制肺炎链球菌的DNA聚合酶和改变其细胞膜来达到抗菌的效果。
其他活性苦参还具有一系列其他的药理活性，如解热、镇痛、抑制纤溶酶等作用。
研究表明，苦参素可以减轻高渗脑病和改善骨质疏松症的症状。
临床应用目前，苦参药理学研究的的新进展已经被应用到了多个领域，如治疗癌症、心脑血管疾病、皮肤病和风湿病等。
例如，在乳腺癌细胞治疗方面，苦参素可以增强阿霉素和多柔比星的抗癌效果；在心血管疾病治疗方面，苦参素可以改善急性冠状动脉综合征患者的预后。
总结综上所述，苦参具有多种生物活性成分，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、解热、镇痛等作用。
目前，它已经成为了传统中药利用的重要来源之一，并且在临床应用中表现出很好的应用前景。
苦参 调研报告
苦参调研报告苦参（学名：Sophora flavescens）是一种传统中草药，也被称为黄芩、黄柏等，属于豆科植物。
苦参广泛分布于中国、朝鲜和日本等地，是一种常见的药用植物。
其根部含有丰富的生物活性成分，被用于治疗多种疾病和症状，如炎症、感染、肿瘤等。
本调研报告通过文献综述和实地走访的方式，对苦参的药理作用、临床应用和市场前景进行了研究和分析。
1. 苦参的药理作用苦参的主要活性成分包括黄酮类化合物、黄酮苷和生物碱等。
其中，黄酮类化合物具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤等作用。
研究表明，苦参提取物可以抑制多种细菌和真菌的生长，对多种病原微生物具有明显的抗菌作用。
同时，苦参还可以抑制炎症反应的发生，减轻炎症症状。
此外，苦参的生物碱成分对肿瘤细胞具有一定的抑制作用，有望用于肿瘤的治疗。
2. 苦参的临床应用苦参在临床应用中被广泛用于治疗多种疾病和症状。
例如，苦参提取物可以用于治疗皮肤炎症和感染，如湿疹、皮炎、痤疮等。
此外，苦参还可以用于治疗炎症性肠病和关节炎等疾病，能够缓解炎症症状和改善患者的生活质量。
研究还发现，苦参对肝炎病毒的抑制作用较强，可以用于治疗肝炎等肝脏疾病。
3. 苦参的市场前景随着人们对草药的研究和应用不断深入，苦参作为一种传统药用植物，具有广阔的市场前景。
其丰富的药理活性和多种临床应用，为苦参的进一步开发和利用提供了有力支持。
据统计，苦参及其提取物在全球医药市场的销售额逐年增长，预计将继续保持良好的增长势头。
目前，苦参已经成为一些中药制剂的重要组成部分，并且逐渐出现在多个领域的药物研发中。
然而，苦参的开发和应用还存在一些问题，如药物有效成分的提取和纯化技术、质量标准的制定和控制等。
因此，进一步加强苦参的研究和开发，优化药物制剂的研发和生产工艺，提高其质量和安全性，有助于推动苦参的市场发展和应用推广。
总之，苦参作为一种传统草药，具有广泛的药理作用和临床应用。
随着人们对中药的重视和需求的增加，苦参在医药市场中的地位和影响力将不断提升。
苦参的研究进展
关键词 ： 苦参 化 学成分 药理作用 临床应 用 中图分类号 ： Ｒ ２ ８ ２ ． ７ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ： １ ６ ７ ２ — ８ ３ ５ １ （ ２ ０ １ ５） ０ ８ — ０ ０ ８ ５ — ０ ３
蒙药 正典 里有 记载说 ， 内蒙古所用列得里是 苦参 ， 后《 番汉 药名》 记载 “ 列得里” 即苦参 ， 一直沿用至今 ， 也被 《 蒙药材标 准》 收载， 来源为豆科植 物苦参 Ｓ ｏ ｐ ｈ ｏ ｒ ａ ｌ ｆ ａ ｖ ｅ ｓ ｃ ｅ ｎ ｓ Ａ ｉ ｔ 的根 。另外在 蒙古 国和 内蒙古 阿 拉善 盟 等地 也 用苦 豆 子 Ｓ ｏ ｐ ｈ ｏ ｒ ａ
中华本草蒙 药卷里有 记载说 ， 苦 参异名 利德瑞 ， 本 品载 于 用［ １ ０ ￣ １ 。 苦参碱对 Ｄ Ｅ Ｎ致原发性肝癌大 鼠模 型有 防治作用 。 苦 《 无误蒙药鉴》 。 内称 ： “ 中药苦参之药 陛与其（ 利德瑞 ） 药 陛相 同， 参碱 对肺 癌细胞也有抑制和诱导凋 亡作 用［ １ ４ － － Ｉ 。苦参碱也能抑 但 味极苦 ， 故清热。” 据上述记载 ， 蒙园 ｝ 缶 床沿用 时间较长 ， 临床 制 白血病细胞 的作用 ， 并 能有 诱导凋亡 白血病 细胞的作用 。 苦参碱也有抑制 胃癌细胞和黑色素瘤细胞作用【 ９ ｌ １ 。 疗效佳 。
北方药学 ２ ０ １ ５年第 １ ２卷第 ８ 期
８ ５
苦参 的研 究进展
斯琴塔娜 金 亮 （ 内 蒙 古自 治 区 国 际 蒙 医 医 院 国 家 蒙 药 制 剂 中 心 呼 和 浩 特 ０ １ ０ ０ ６ ５ ）
摘要 ： 对苦参的历史来源、 化 学成分、 药理研究、 苦参毒理 学、 苦参在 蒙医药复方 中的研 究， 临床 应用研 究等方面进 行 了较为详尽 得 论述 ， 总结 出苦参具有抗肿瘤 、 镇痛、 镇静催 眠、 抗心律失常 、 免疫调节、 抗 茵抗 炎等 药理作 用和临床 疗效 ， 是极具有开发前景得 中
苦参的化学成分和药理作用研究进展
云 南 中 医 中 药 杂志
２ ０ １ ５ 年第３ ６卷第６期
苦 参 的化 学 成 分 和 药 理 作 用研 究进 展
张钟媛
（ 天 津 市津 南区 中 医医院 ，天津 ３ ０ ０ ０ ０ ０ ）
关键 词 ：苦参 ； 化 学成分 ； 药理作 用； 研 究进展 中图分类号 ： Ｒ ２ ８ 文献标 志码 ： Ａ 文章编 号 ： １ ０ ０ ７— ２ ３ ４ ９ （ ２ ０ １ ５ ） ０ ６—０ １ ０ ４— ０ ３
３ —４ ．
［ １ ２ ］ 马少丹 ， 阮时宝 ．久泻宁颗粒对 大鼠溃疡性结肠炎细胞 凋亡及其 调控蛋 白影响的研究 ［ Ｊ ］ ．山西 中医， ２ ０ １ １ ， ２ ７ （ １ ２ ） ： ４ ２— ４ ５ ．
［ １ ３ ］ 张涛 ， 施斌 ， 谢 建 群 ．清 肠 栓 对 溃 疡 性 结 肠 炎 结 肠 粘 膜 固 有 层 淋 巴细 胞 凋 亡 影 响 的 实 验 研 究 ［ Ｊ ］ ．浙 江 中 医 杂 志 ， ２ ０ ０ ６ ， ４（ １ ２） ：
性结肠 炎 大 鼠的 影 响 ［ Ｊ ］ ．中 华 中 医药 杂 志 ， ２ ０ ０ ９， ２ ４（ １ Ｏ） ：
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［ １ Ｏ ］ 王营 ， 李晓军 ． 半夏泻心汤对溃疡性结肠炎大 鼠模型 胃肠激素 的
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苦参的化学成分及药理的研究进展
天然产物研究与开发 V o1.13 N o.2NAT URA L PRODUCT RESE ARCH AND DE VE LOPME NT 苦参的化学成分及药理的研究进展苗抗立 张建中 董 颖 席宇飞3(上海医科大学附属中山医院药剂科 上海 200032)摘 要 介绍苦参(Sophora flavescens)近年来的研究进展,包括苦参中生物碱和黄酮的化学结构以及其抗寄生虫、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗心律失常等多种生理活性。
关键词 苦参;化学成分;生理活性 苦参是常用中药之一,别名苦骨、川参、草槐、地槐等。
为豆科植物槐属苦参(Sophora flavescens Ait)的干燥根。
多生于山坡、草地、路旁的向阳处。
全国各地均有分布,产量甚高。
近年来,由于苦参在药理研究中表现了多种明显的活性,所以国内外对苦参化学成分的研究十分重视。
现将苦参化学成分和药理的研究综述如下。
1 化学成分从苦参中分离经鉴定的化学成分主要有两大类:生物碱类,黄酮类化合物。
也是苦参药理作用的活性成分。
111 生物碱从苦参根、茎、叶和花中共分离出23种生物碱。
苦参生物碱大多数是喹诺里西啶类,极少数为双哌啶类。
喹诺里西啶生物碱多数为苦参碱型生物碱,另有三种金雀花碱型,三种无叶豆碱型,一种羽扇豆碱型生物碱[1],见表1、图1。
表1 苦参生物碱化合物T able1 Sophora flavescens alk aloids化合物名称C ompound name mp.(℃)分子式M olecular formula分子量M olecular weight类型T ype1.苦参碱[2]Matrine76C15H24N2O248苦参碱型Matrine 21槐定[2]S ophoridine106～8C15H24N2O24831异苦参碱[3]Is omatrine132～4C15H24N2O248417.112dehydromatrine[7]107C15H22N2O24651槐果碱(又叫槐根碱、苦参烯碱)[4]S ophocarpine80C15H22N2O24661Is os ophocarpine[5]83～4C15H22N2O24471槐胺碱[4]S ophoramine C15H20N2O24681Δ72dehydros ophora2mine[4]146～8C15H18N2O24291槐醇(又名羟基苦参碱)[4]S ophoranol171C15H24N2O22641019α2hydroxys opho2ramine[7]230C15H22N2O O22621115α,9α2dihydroxy2matrine[7]192～3C15H24N2O3280121氧化苦参碱[2]Oxymatrine207C15H24N2O2264131N2oxys ophocarpine[2]206C15H22N2O2262141s ophoranol N2oxide[7]259～61C15H24N2O3280 151金雀花碱[8]Cytisine155C11H14N2O190金雀花碱型Cytisine161N2甲基金雀花碱[4]N2methylcytisine136C12H16N2O204171Rhombifoline[7]油C15H20N2O244 181白金雀花碱[7]Lupanine C15H24N2O248无叶豆碱型S partenines191臭豆碱[4]Anagyrine C15H20N2O24420.Baptifoline[4]210C15H20N2O226021.Mamanine[6]171～2C15H22N2O2262羽扇豆碱型Lupinines22.K uraramine[6]C12H18N2O222223.Is okuraramine[7]C12H18N2O2222收稿日期:2000207228 修回日期:2000209215 3上海医科大学2000届毕业生112 黄酮类化合物[1]从苦参根分离的黄酮类化合物已有32种,多数96图1 苦参生物碱结构Fig.1 The structure of Sophra flavescens alk aloids为二氢黄酮和二氢黄酮醇类,少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类,其中仅有kushenol J 、trifolirhizin 和kushenol O 三种化合物为甙,见表2、图2。
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苦参的药理活性研究进展【关键词】苦参苦参(Sophoraflavescens Ait)为豆科槐属植物,是我国历史悠久的传统药物之一,其性味苦寒,归心、肝、肾、大肠、膀胱经,具有清热燥湿,祛风杀虫,利尿的功能。
用于热痢、便血、黄疸、尿闭、赤白带下、阴痒、湿疹、湿疮、皮肤搔痒、疥疮麻风、外治滴虫性阴道炎。
其主要成分为苦参碱matrine,氧化苦参碱oxymatrine等多种生物碱类成分,苦参醇kurarinol、苦参丁醇kuraridinol 等多种黄酮类成分,另含氨基酸类,挥发油类,糖类,有机酸类,内酯类成分等。
近几年,对苦参化学成分和生物活性的研究不断深入,现将国内外对苦参药理活性的研究现状综述如下。
1 抗肿瘤活性肿瘤的发生和发展不仅是肿瘤细胞增殖和分化异常所致,而且还是肿瘤细胞异常凋亡的结果。
因此,抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞分化和凋亡,对临床治疗肿瘤有一定的指导意义。
近几年的研究表明,苦参对恶性葡萄胎、绒癌、子宫癌、埃氏腹水瘤和淋巴内癌细胞都有不同程度的抑制和消灭作用,苦参碱对肿瘤细胞具有选择性杀伤作用,还能通过改变细胞核酸的分子序列,抑制肿瘤的生长,而且这种影响是广泛的、多部位的。
研究表明,用苦参碱治疗各种晚期癌肿,能减轻症状,延长存活期,且不破坏正常白细胞的产生,甚至能升高白细胞,提高机体抵抗力,这是许多治疗药物难以达到的。
对苦参碱在抗肿瘤机制方面的研究概括起来其抗肿瘤活性主要表现在以下几个方面。
抑制肿瘤细胞增殖苦参碱能有效抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖。
MTT试验显示,苦参碱对HepG2抑制作用有时间剂量依赖性。
随着作用时间延长和药物浓度的增加,HepG2细胞存活率明显降低,细胞DNA合成亦相应降低。
病理学研究表明,苦参碱可抑制肝癌HepG2细胞的增殖,并具有直接杀伤作用。
其作用机制是苦参碱抑制部分肿瘤细胞从G期进入S期,从而抑制其增殖。
诱导肿瘤细胞分化和凋亡苦参碱不仅能抑制细胞增殖并促进其良性分化,还能诱导肿瘤细胞的凋亡。
研究表明,苦参碱对K562细胞的分化作用随浓度的增加而增加,一定浓度的苦参碱对K562细胞具有一定的诱导分化效应,这一结果为临床探索中药非杀伤性治疗白血病打下了良好的基础。
曾晖等人研究发现,苦参碱具有诱导人胃癌SGC7901细胞凋亡的作用。
/mL苦参碱作用于SGC7901胃癌细胞株48h,光镜下可见大量的凋亡细胞,随着作用时间的延长,细胞凋亡率呈上升趋势。
有学者发现,大部分肿瘤有端粒酶活性表达,而正常细胞(除生殖细胞外)没有端粒酶活性表达,不能无限分裂,因而端粒酶有可能成为肿瘤治疗的突破口。
最近一些研究探讨了不同浓度的苦参碱对K562细胞端粒酶活性的抑制作用,体外用药2~5d后,利用TRAP ELISA方法检测K562细胞端粒酶的活性显着降低,同时伴随着细胞的明显分化,推测苦参碱可能抑制端粒酶的RNA模板或蛋白质亚单位(如端粒酶逆转录酶)等组分的一个或多个基因的表达,从而下调了端粒酶的活性,同时导致细胞进一步分化,诱导肿瘤细胞的凋亡。
抑制肿瘤转移 CD44分子是粘附分子家族中的一员,它所编码的是细胞表面的一组跨膜糖蛋白。
目前已发现有16种CD44分子的变异异构体,即CD44V,一些肿瘤转移的过程中往往伴有CD44表达的上调。
CD44V的表达有助于肿瘤细胞获得转移潜能。
研究表明,苦参碱处理后的PG细胞(人肺高转移巨细胞癌细胞系)CD44、CD49粘附因子表达明显减少,内皮细胞通透性明显降低,表明苦参碱可明显抑制肿瘤细胞与内皮细胞的粘附,减轻肿瘤的转移。
2 对治疗慢性肝炎、肝损伤及抗肝纤维化的作用苦参素的主要成分为氧化苦参碱,是从苦参根中提取出的一种生物碱。
在临床上具有免疫调节、保护肝细胞及抗病毒的作用。
其作用机制是苦参素能够抑制HBVDAN的复制及表达。
因此,苦参素在慢性乙型肝炎的治疗中具有一定的价值。
甘乐文等报道,苦参素对CCl4引起的大鼠慢性肝损伤具有一定的防护作用。
用CCl4造成大鼠慢性肝损伤的病理过程与人类慢性肝炎向肝硬化发展的病理过程相类似,因此,苦参素有可能治愈人类肝损伤,防止慢性肝炎向肝硬化发展,对急性肝损伤也具有保护作用。
刘天灯[11]报道,苦参素能有效降低血液中HA(血清透明质酸)、PC(型前胶原)、ALT(丙氨酸转移酶)和TBIL(总胆红素)的含量,改善临床症状,减轻炎性细胞浸润及肝细胞坏死,具有抗肝纤维化的作用。
研究发现,苦参碱能显着减轻大鼠肝细胞坏死,保护肝细胞,降低不同试验阶段大鼠血清中ALT及HA的含量,有效防治肝的纤维化[12]。
3 对心血管系统的作用抗心率失常作用苦参碱200μmol/L的能显着减慢离体大鼠右心房的自发频率,拮抗异丙肾上腺素诱发的心率加快认为苦参碱有抗β肾上腺受体作用[13]。
给家兔静脉注射30mg/kg氧化苦参碱,能缩短异丙肾上腺素诱发的心率失常的恢复时间;静脉注射42mg/kg的槐果碱,能对抗氯化钙诱发的小鼠室性心率失常和乌头碱诱发的大鼠心率失常;静脉注射20mg/kg的槐胺碱,能对抗乌头碱和氯化钙所致的大鼠心率失常;静脉注射槐定碱,可预防或治疗乌头碱诱发的大鼠心率失常;而苦参碱对大鼠有明显的抗心率失常作用。
赵慧娟[14]报道,苦参总黄酮能降低氯仿诱发小鼠室颤的发生率,表明苦参总黄酮同样具有抗心率失常作用。
对其他心血管系统的作用余志华[15]报道,氧化苦参碱对心肌却血再灌注损伤具有保护作用,且这种保护作用不具有剂量依赖性。
苦参碱具有降血脂、对抗脑垂体后叶素引起的冠状血管收缩和增加流量、预防心肌缺血的作用。
50mg·kg-1苦参碱能显着降低大鼠实验性高血脂症的血清甘油三酯,降低血液粘度,改善血液流变学各项指标[16]。
氧化苦参碱具有强心作用,能明显增加正常离体蟾蜍的心肌收缩力和心输出量,强心的同时不增加心率,并能显着增加戊巴比妥钠和低钙离子体心衰模型的心肌缩力[17]。
4 对中枢神经系统的作用苦参能明显抑制小鼠的自发活动,能拮抗苯丙胺和咖啡因的中枢兴奋作用,增强戊巴比妥钠及水合氯醛的中枢抑制作用。
槐果碱、苦参碱、槐胺碱及槐定碱均能不同程度升高大鼠纹体及前脑边缘区的多巴胺代谢物——二羟苯乙胺(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量。
槐果碱还能降低纹状体中多巴胺含量,将其注入延髓能明显升高脑内的cAMP(环腺苷酸)[16]。
蒋袁絮等人[18]用经典的药理试验方法证实,氧化苦参碱具有明显的镇静、催眠等中枢神经抑制作用。
苦参碱与氧化苦参碱有类似安定的作用,对中枢均有抑制作用,并与脑中递质γ氨基丁酸和甘氨酸含量增加有关,作用随剂量增加而增强。
5 对免疫系统的活性作用苦参中的生物碱——苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱均为免疫抑制剂,对T细胞介导的免疫反应有不同程度的抑制效应,对依赖T细胞的抗致敏红细胞(SRBC)有抗体反应,苦参碱、氧化苦参碱、槐胺碱均具有明显的抑制效应。
氧化苦参碱对小鼠脾T、B淋巴细胞和细胞因子呈双向调节作用,即高浓度(1mg/mL)呈不同程度的抑制效应,而低浓度(10~5mg/mL)则有明显的增强效应,较高浓度时与分裂霉素对淋巴细胞的作用呈协同作用[16]。
6 抗炎抑菌作用苦参有抗炎抑菌作用,对痢疾杆菌、金色葡萄球菌、维白痢沙门氏杆菌均有显着的抑制作用,对瑾色毛癣菌等十多种皮肤真菌亦有不同程度的抑制作用[19]。
肌肉注射苦参碱,能明显对抗由巴豆油诱发的耳壳炎症,长期给药,其作用随剂量增加而增强苦参还对大鼠后肢因角叉菜胶诱发的炎症及因小鼠腹腔注射冰醋酸诱发的渗出性炎症有明显的抑制作用[20]。
苦参根的甲醇提取物具有很强的抗菌活性,对G(+)菌MIC在25~50ng·mL-1之间,对枯草杆菌尤为敏感;对G(-)绿脓杆菌值MIC为25ng·mL-1[21]。
李洪敏等人[22]采用二倍梯度稀释法研究苦参碱对结核杆菌的作用,结果表明苦参碱对结核杆菌有较强的抑制作用,最低抑菌浓度为10mg/L,但杀菌效果较弱。
现已知苦参抗菌的主要活性成分是苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、三叶豆檀甙和高丽槐素[23]。
7 抗病毒活性玄延花等[24]报道,采用细胞化学染色、心肌酶及MDA含量测定等方法,证明苦参碱具有抗柯萨奇B3病毒(CVB3)能力,对体外培养的小鼠感染CVB3心肌细胞有保护作用。
苦参总碱浓度在~/mL时,可产生明显的抗柯萨奇B病毒(CVB)活性,且作用与药物浓度存在剂量依赖关系。
刘晶星等[25]以纯化的CVB作为病毒蛋白质对照,研究其作用机理,结果表明纯化苦参总碱抗CVB的作用机理是不影响病毒的吸附,它能进入细胞内影响病毒的生物合成,主要表现为抑制病毒蛋白质的合成。
研究表明,苦参总碱在体外有明显抗CVB3(柯萨奇B组3型病毒)的作用[26]。
近几年氧化苦参碱在治疗病毒性肝炎方面的研究主要进展如下:①氧化苦参碱具有直接抗乙型肝炎病毒作用;②氧化苦参碱能抑制胶原活动度和防治肝纤维化;③氧化苦参碱可阻断肝细胞异常凋亡;④氧化苦参碱对实验性小鼠肝衰竭具有保护作用;⑤氧化苦参碱治疗慢性肝炎取得良好疗效[27]。
8 抗生育作用苦参碱体外杀精子效力研究显示,使精子瞬间失活的最低有效浓度为~/L,与国外杀精子剂比较,苦参碱的有效杀精浓度强于TS88,稍弱于NP10。
另有报道,体外抑精活性存在明显的量效关系,低浓度时可使精子运动受抑制,随着浓度的提高,抑制作用逐渐增强[28]。
9 抗过敏和平喘作用鲍淑娟等人[29]报道,氧化苦参碱能抑制IgE和由抗原引起的肥大细胞释放组织胺,但不改变Pa细胞的cAMP水平,说明氧化苦参碱有抗过敏作用;对大鼠、豚鼠的离体气管、回肠平滑肌在有Ca2+和无Ca2+的情况下,苦参碱均能明显地对抗组织胺、乙酰胆碱和氯化钡兴奋气管平滑肌和肠平滑肌的作用,在无Ca2+的情况下,这种对抗作用更为明显。
可见,苦参具有平喘作用,临床上已用来治疗支气管哮喘及喘息型气管炎。
苦参还有利尿、镇静、镇痛解热的作用,苦参中的苦参碱和黄烷酮类化合物均对胃粘膜损伤有明显的保护作用。
具有止泻、治疗变应性鼻炎和抗阴道滴虫的活性等多种药理作用,具有广泛的应用前景。
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