几个凝胶剂的处方与工艺
复方痤疮凝胶50%乙醇30ml,红霉素氯霉素苦参总碱雌二醇4mg丙二醇10ml,卡波姆1g,三乙醇胺,注射用水适量;取卡波姆撒入水中使溶胀后,加入丙二醇搅匀,缓慢加入三乙醇胺,边加边搅拌得透明状凝胶基质;另将苦参碱、红霉素、氯霉素、雌二醇溶于乙醇中,再与凝胶基质混合加水至100g,搅拌均匀即得;痤疮凝胶剂克林霉素10ｇ,维甲酸ｇ,卡波姆940:10ｇ,丙二醇200ｇ,月桂氮卓酮10ｇ,三乙醇胺10ｇ,吐温-80:10ｇ,加蒸馏水至1000ｇ;将卡波姆撒于适量的蒸馏水中,充分溶胀,加入甘油,丙二醇100ｇ,月桂氮卓酮研磨使润湿,加三乙醇胺研磨成透明凝胶基质,水浴至70℃;取克林霉素、维甲酸、丙二醇100ｇ、吐温-80混合加热溶解后,将上述药液加入到基质中,慢加快搅,加蒸馏水至1000ｇ,继续搅拌均匀,得金黄色透明凝胶剂;1%盐酸麻黄素凝胶剂盐酸麻黄素10g,尼泊金乙酯,氯化钠9g,三乙醇胺10g,卡波姆940 5g,蒸馏水加至1000g 1取适量蒸馏水,在高速搅拌下将卡波姆940粉末撒入,继续搅拌直至粉末完全分散到溶媒中,在低速搅拌下加入三乙醇胺,使成凝胶基质,备用;2将尼泊金乙酯溶于适量仍霍馏水中,放至室温备用;3将盐酸麻黄素、氯化钠溶于少量蒸馏水中,在搅拌下将此溶液加入凝胶基质中,加入尼泊金乙酯溶液,加水至全量,搅匀即得;丙酸氯倍他索凝胶剂ＣＢＴｇ,卡波姆941 ｇ,丙二醇ｇ,甘油ｇ,三乙醇胺ｇ,乙醇ｍｌ,加水至ｇ;取卡波姆941,加少量水溶胀;另取ＣＢＴｇ,用乙醇溶解后,依次加入丙二醇和甘油,将此液缓慢加入卡波姆基质中,边加边搅拌,再滴加三乙醇胺,最后加纯化水至ｇ,搅匀,即得白色ＣＢＴ半透明凝胶剂;呋喃西林凝胶剂呋喃西林10g,硼酸10g,Carbopol934 10g,甘油100g,无水乙醇200ml,碘酸钾、薄荷脑,三乙醇胺适量,蒸馏水加至1000g;取Carbopol934分次撒入适量蒸馏水中,使其缓慢溶胀,加入甘油,搅拌,使成透明凝胶基质;另取薄荷脑溶于乙醇,碘酸钾、硼酸溶于适量水中,三项合并,搅匀;边搅拌边撒入呋喃西林粉,以三乙醇胺调PH,加水至足量,搅匀,分装;成品pH为～;氟尿嘧啶凝胶剂①妇科用的处方为：氟尿嘧啶2ｇ,卡波普2ｇ,丙二醇12ｇ,苯甲酸钠ｇ,月桂氮酮2ｍｌ,ＮａＯＨ试液调ｐＨ至8,加水至100ｇ;②皮肤科用的处方为：各药剂量均为妇科用药的1倍;称取卡波普2ｇ,撒于60ｍｌ水的液面上溶化,加丙二醇12ｇ,放置48ｈ,搅拌成透明凝胶,加苯甲酸钠ｇ,月桂氮酮2ｍｌ,氟尿嘧啶2ｇ,用ＮａＯＨ试液调ｐＨ至8,加水至100ｇ,搅拌均匀即可;复方氯霉素凝胶氯霉素ｇ,己烯雌酚10ｍｇ,硫酸锌ｇ,卡泊姆940 ｇ,甘油ｇ,三乙醇胺ｇ,95%乙醇20ｍＬ,氮酮ｇ,蒸馏水加至100ｇ;将硫酸锌溶于适量水中,取卡泊姆在适量的蒸馏水中充分溶胀,加入甘油和硫酸锌溶液,搅匀;滴加三乙醇胺,搅拌至透明凝胶;将氯霉素、己烯雌酚溶于乙醇后加至凝胶中,加入氮酮,用蒸馏水加至全量,搅匀,即得;复方马来酸氯苯那敏凝胶剂马来酸氯苯那敏１ｇ,盐酸麻黄碱１ｇ,９５%乙醇２４ｇ,丙二醇１０ｇ,三乙醇胺ｇ,卡波姆-940 ｇ,蒸馏水加至100ｇ;将卡波姆-940配制成４%的浓溶液静置过夜,让其充分溶胀,取蒸馏水适量,溶解丙二醇,并与上述卡波姆溶液混合均匀后,边搅拌边加入三乙醇胺,使成凝胶基质ａ,将马来酸氯苯那敏、盐酸麻黄碱溶于乙醇中ｂ,在搅拌下将ｂ缓慢加入ａ中,最后加蒸馏水至足量,即得;卡波姆为高分子量丙烯酸交联聚合物,它在水中溶胀后成为ｐＨ为左右的胶体溶液,再用碱中和后其粘度迅速增高;制备凝胶时应注意三乙醇胺的滴加速度不宜过快,同时要充分搅拌,以免局部凝胶形成过快产生结块;复方替硝唑凝胶剂替硝唑1ｇ,盐酸丁卡因ｇ,卡波姆3ｇ,甘油20ｍＬ,三乙醇胺适量,蒸馏水加至100ｇ; 取卡波姆3ｇ加适量水溶胀后,加入甘油,研磨使润湿,加三乙醇胺研磨成透明凝胶基质;另取替硝唑,丁卡因用适量水溶解,搅匀;将上述药液加入凝胶基质中,边加边研磨,加蒸馏水至100ｇ,继续搅拌均匀,得透明凝胶剂;复方替硝唑凝胶剂替硝唑10ｇ,氯霉素15ｇ,升华硫30ｇ,丙二醇100ｇ,三乙醇胺18ｇ,3%卡巴甫-940 250ｇ,95%乙醇240ｇ,蒸馏水加至1000ｇ;用95%乙醇将替硝唑溶解得Ａ液;用丙二醇将氯霉素溶解,升华硫过80目筛加入丙二醇溶液中得Ｂ液;3%卡巴甫-940与蒸馏水均匀混合,在搅拌下缓慢加入三乙醇胺使成凝胶基质,ｐＨ控制在6～8;将Ａ、Ｂ液在搅拌下加入凝胶基质中,再加入蒸馏水至全量即得;更昔洛韦凝胶剂更昔洛韦3ｇ,丙二醇10ｇ,氮酮2ｇ,卡波普1ｇ,ＬＮａＯＨ溶液20ｍｌ,蒸馏水加至100ｇ;取卡波普加蒸馏水约50ｍｌ,浸泡,搅拌使溶解,另取更昔洛韦,加ＬNaOH20ml,加热使更昔洛韦溶解,在不断搅拌下将其加入到上述液体中,调ｐＨ=7左右,再加入丙二醇,氮酮蒸馏水至全量搅拌均匀,即得;更昔洛韦水溶性差,溶解度为ｍｇ/ｍｌ,其钠盐易溶于水,5%的水溶液ｐＨ=11,ｐＨ值下降可析出沉淀;故先将更昔洛韦用ｍｏｌ/ＬＮａＯＨ溶解,再加入到凝胶中;环丙沙星凝胶剂环丙沙星,聚羧乙烯941 ,乙醇3g,甘油5g,三氯叔丁醇,三乙醇胺适量,蒸馏水加至100g; 按处方称取各组分,将三氯叔丁醇用乙醇溶解,然后将环丙沙星加入,并加适量蒸馏水搅拌使溶解,备用;另取容器,加适量蒸馏水,将聚羧乙烯941加入,让其自然溶胀后,将备用液及甘油一并加入该容器中,同时添加蒸馏水至约90g,充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺适量,使成凝胶状,最后补加蒸馏水至全量,搅拌均匀,得pH为、透明、粘稠的溶解型环丙沙星凝胶剂,分装于塑料软膏袋中,每袋10g,即得;苦参凝胶苦参总碱70ｇ,ＣＭＣ-Ｎａ30ｇ,甘油100ｇ,蒸馏水加至1000ｍｌ;取苦参总碱置于烧杯中,加水约600ｍｌ,加热至完全溶解,以稀盐酸调节ｐＨ值至4～5,得Ａ液;取ＣＭＣ-Ｎａ置于烧杯中,加甘油充分混匀,放置约30ｍｉｎ后缓慢加入Ａ液,边加边搅至均匀,再放置1～2ｈ后加水至全量,搅匀后置输液瓶中,封盖,于100℃流通蒸气灭菌30ｍｉｎ,分装即得;ｐＨ值调至4～5,与阴道内固有酸度相一致,从而减小了原苦参栓的刺激性;ＣＭＣ-Ｎａ溶解时易形成包块,影响其进一步溶胀,我们加入甘油可有效地解决这一问题,同时甘油可滋润阴道粘膜,促进药物渗透;凝胶的粘滞度可随气候变化而调节;夏季应加大ＣＭＣ-Ｎａ的投量,以占总量的3%为宜,过高则不易灌装;冬季可稍低一些,但亦不低于%;硫磺凝胶剂升华硫甘油卡波姆-940 三乙醇胺聚山梨醇-80 对羟基苯甲酸乙酯95%乙醇适量纯化水加至取甘油置乳钵中,加卡波姆-940,充分研磨使湿润,再加纯化水约600ml,研磨,使其充分溶胀后,加聚山梨醇-80及溶于适量乙醇的对羟基苯甲酸乙酯,研匀;再将升华硫80目粉分次加入,边加边研磨,待升华硫分散均匀后,加三乙醇胺,边加边搅,使成凝胶,加纯化水至全量,搅匀,分装,即得;马来酸氯苯那敏凝胶剂马来酸氯苯那敏1ｇ,乙醇24ｇ,丙二醇10ｇ,三乙醇胺ｇ,卡波姆 940 1ｇ,蒸馏水加至100ｇ;制备方法将卡波姆940配成4%的浓溶液,静置过夜,使其充分溶胀;取蒸馏水适量溶解丙二醇并与上述卡波姆溶液混合均匀后,边搅拌边加入三乙醇胺,使成凝胶基质Ⅰ;将马来酸氯苯那敏溶于乙醇中Ⅱ;在搅拌下将Ⅱ加入Ⅰ中,加蒸馏水至足量,即得;美洛昔康凝胶剂分别将聚乙烯醇ＰＶＡ、卡波普、ＨＰＭＣ用蒸馏水浸泡,三乙醇胺调节卡波普溶液的ｐＨ至5～6,加入ＰＶＡ适量,卡波普与ＨＰＭＣ以2∶1混合均匀,加入适量保湿剂、透皮促进剂,置乳钵中研磨均匀得凝胶基质;称取ＭＥ适量用乙醇溶解,与上述凝胶基质混匀; 尼美舒利透明质酸凝胶尼美舒利1ｇ,透明质酸ｇ,卡波姆941 ｇ,苯甲醇ｇ,丙二醇5ｇ,乙醇20ｍｌ,三乙醇胺ｇ,蒸馏水加至100ｇ;将适量蒸馏水煮沸,加入丙二醇混匀,冷却至50～60℃后,在搅拌下加入透明质酸、卡波姆941,静置24ｈ充分溶胀Ａ;在另一容器中用乙醇溶解尼美舒利,加入苯甲醇混匀Ｂ;将Ｂ加入到Ａ中,滴入三乙醇胺中和至ｐＨ6左右,加蒸馏水至足量,搅拌至均匀即得;处方中苯甲醇为防腐剂,丙二醇为保湿剂,乙醇为溶剂,三乙醇胺调节ｐＨｐＨ主要影响凝胶的粘度;青藤碱凝胶青藤碱２ｇ,卡波姆９７１２ｇ,丙二醇１５ｍｌ,ＥＤＴＡ０.０２ｇ,氮酮适量,ＮａＨＳＯ３０.４ｇ,无水乙醇３０ｍｌ,三乙醇胺３ｇ,加蒸馏水至１００ｇ;将卡波姆均匀撒于适量蒸馏水面上,静置,使之充分溶胀;将青藤碱、ＮａＨＳＯ３和ＥＤＴＡ用适量蒸馏水溶解;将氮酮、丙二醇和无水乙醇混合均匀;将上述组分混合、搅匀,缓慢滴加三乙醇胺,边加边搅拌,控制ｐＨ６.０～６.５,分装即可;塞克硝唑凝胶剂塞克硝唑8ｇ,聚羧乙烯941 ｇ,甘油8ｇ,乙醇3ｇ,三氯叔丁醇ｇ,三乙醇胺适量,蒸馏水加至100ｇ;按处方称取各组分,将三氯叔丁醇用乙醇溶解备用;另取容器,加适量蒸馏水,将聚羧乙烯941加入,让其自然溶胀后,将备用液及甘油一并加入该容器中,同时添加蒸馏水至80ｇ,将塞克硝唑细粉过120目筛加入,在充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺适量,使成凝胶状,最后补加蒸馏水至全量,搅拌均匀,得ｐＨ为,微白粘稠的塞克硝唑凝胶剂,分装于塑料软膏袋中,每袋10ｇ,并配以给药器即得;双氯芬酸钠凝胶双氯芬酸钠ｇ、卡波姆-940 10ｇ、甘油50ｇ、10%三乙醇胺ｘｇ、无水乙醇200ｍｌ、桉叶油ｘｇ、冬青油ｘｇ、蒸馏水加至于1000ｇ;取卡波姆和甘油,置250ｍｌ蒸馏水中自然溶胀24ｈ,得Ⅰ:另取双氯芬酸钠溶于350ｍｌ仍霍馏水中,不断搅拌下加入Ⅰ中,即得Ⅱ;取桉叶油、冬青油、无水乙醇混匀后加入Ⅲ中,加入10%三乙醇胺,再加水至全量,搅匀后分装于密闭避光容器中,贮于凉暗处;双氯芬酸凝胶双氯芬酸1g,Carbopol-940 1g,丙二醇10g,三乙醇胺,95%乙醇30ml,尼泊金乙酯,蒸馏水加至100g;将Carbopol-940溶于适量蒸馏水中,于搅拌下加入三乙醇胺,制成凝胶基质;另取双氯芬酸、尼泊金乙酯溶于丙二醇及95%的乙醇中,于搅拌下缓缓加至凝胶基质中,加蒸馏水至足量,继续搅匀至凝胶状;双氯灭痛凝胶剂双氯灭痛5g,95%乙醇120g,丙二醇50g,三乙醇胺9g,4%卡巴甫-940水溶液125g,蒸馏水适量,制成约500g;a.在搅拌下将双氯灭痛溶于95%乙醇中;b.将丙二醇,4%卡巴甫-940水溶液,蒸馏水均匀地混合,然后边搅拌边加入三乙醇胺使成凝胶基质;c.在搅拌下将a加入b中,再加入剩余蒸馏水,制得约500g双氯灭痛凝胶剂;双氯灭痛的溶剂由蒸馏水、乙醇和丙二醇组成,其中乙醇和丙二醇兼有促进药物经皮吸收作用,但用量宜分别控制在40%和30%重量比以内,否则会发生树脂化、凝胶化,主药易析出结晶;此外在制备时,还需注意随加随搅拌,以免局部浓度过高,发生上述现象;另外加入适量三乙醇胺,以控制pH在～之间;双嘧达莫凝胶剂双嘧达莫,丙二醇,卡波姆934 ,三乙醇胺,30%乙醇加至100g;取30%乙醇50g与卡波姆混合,充分搅拌后放置,使卡波姆充分溶胀;另取双嘧达莫溶于10g丙二醇与30%乙醇20g的混合液中,在不断搅拌下,倒入已充分溶胀的卡波姆凝胶中,加入三乙醇胺,搅匀,将剩余的30%乙醇加至全量,搅匀即得;据文献报道,皮肤局部用制剂的理想黏度约为20Pas,所以设定卡波姆浓度为1%,在实际使用中,该凝胶易于从包装管中挤出,患者使用简便易行;酮康唑凝胶剂酮康唑20ｇ,无水亚硫酸钠2ｇ,95%乙醇350ｇ,丙二醇100ｇ,三乙醇胺18ｇ,4%卡波姆-940水溶液250ｇ,蒸馏水适量,制成1000ｇ;在搅拌下将酮康唑溶于95%乙醇中;ｂ.将无水亚硫酸钠溶于蒸馏水中,与丙二醇、4%卡波姆-940水溶液均匀混合,然后边搅拌边加入三乙醇胺使成凝胶基质;ｃ.在搅拌下将ａ加入ｂ中,再加入剩余蒸馏水,制得2%酮康唑凝胶剂1000ｇ;硝酸咪康唑凝胶剂卡波姆940 ,甘油,硝酸咪康唑,聚乙二醇4000 ,无水乙醇30ml,三乙醇胺,加蒸馏水至100g;取卡波姆940加适量蒸馏水于研钵中研磨均匀,滴加三乙醇胺调节使成凝胶状,再加入甘油,研匀;另取MCZ, 聚乙二醇4000水浴加热溶于无水乙醇中;将上述药液缓缓加入上述基质中研匀;加蒸馏水至足量并继续研磨至均匀,得到MCZ凝胶;MCZ难溶于水,溶于乙醇,故在本实验中,用PEG作分散剂和助溶剂与MCZ混合溶于乙醇制备%的MCZ凝胶剂,分散均匀,效果理想;盐酸达克罗宁凝胶盐酸达克罗宁2ｇ,卡波姆 940 2ｇ,95%乙醇20ｇ,甘油15ｇ,聚山梨酯 80 ｇ,羟苯乙酯ｇ,三乙醇胺ｇ,月桂氮酮2ｇ,蒸馏水加至200ｇ;将卡波姆 940与聚山梨酯 80及60ｇ蒸馏水混合,三乙醇胺溶于20ｇ蒸馏水后加入上液搅匀,再将羟苯乙酯和月桂氮酮溶于95%乙醇4ｇ后逐渐加入上液中搅匀,再加入甘油搅匀,即得基质;取盐酸达克罗宁溶于蒸馏水50ｇ和95%乙醇16ｇ的混合溶剂中,全溶后加入上述基质中,加水至全量,搅拌均匀,除去气泡,即得;盐酸达克罗宁凝胶剂盐酸达克罗宁1ｇ,卡波沫1ｇ,聚山梨酯80 5ｇ,三乙醇胺ｇ,甘油10ｇ,山梨酸ｇ,糖精钠和薄荷脑适量,去离子水加至100ｇ.处方依据:凝胶剂要求药物要溶解在基质中,本制剂选择常用的水凝胶基质卡波沫,而1%的盐酸达克罗宁在水中不能完全溶解,因此需要采取有效的方法增加药物的水中溶解度.通过上述药物在制剂中常用溶剂和增溶剂中溶解度的测定结果可知,在软膏剂中上述溶剂和增溶剂的加入量范围内,只有乙醇和5%的聚山梨酯80水溶液可满足制备要求.但乙醇易于挥发,不利于制剂的长期储存,因此本处方选择5%的聚山梨酯80为增溶剂.同时由于本品为口唇用软膏剂,又加入了糖精钠、薄荷脑作为矫味剂,山梨酸为防腐剂.取甘油,薄荷脑,糖精钠,山梨酸溶于适量水中,加入卡波沫充分溶胀后,加入三乙醇胺形成凝胶基质.聚山梨酯80加入处方量40%的去离子水再加入盐酸达克罗宁搅拌溶解后,加入到上述凝胶基质中,混合均匀,脱泡,即得.盐酸丁卡因凝胶剂盐酸丁卡因4ｇ,ＣＭＣ-Ｎａ3ｇ,丙二醇20ｇ,乙醇26ｇ,蒸馏水加至100ｇ;取ＣＭＣ-Ｎａ分散于乙醇中,加入适量蒸馏水,放置过夜使其充分溶胀,将盐酸丁卡因溶于丙二醇和适量蒸馏水中,分次加入ＣＭＣ-Ｎａ中,边加边搅拌,研磨,加蒸馏水至足量,研匀,分装于密闭避光的容器中,贮存于凉处;盐酸萘替芬凝胶剂盐酸萘替芬2g,卡波姆,甘油10g,三乙醇胺,吐温-80 lg,医用乙醇20ml,蒸馏水加至100g; 取甘油10g置乳钵中,加卡波姆,充分研磨使润湿并加蒸馏水适量,另取盐酸萘替芬2g,加吐温-80 lg,三乙醇胺,乙醇20ml,适量蒸馏水使溶解,加入到上述乳钵中,边加边搅使成凝胶状;加蒸馏水至100g,研匀,即得;盐酸赛庚啶凝胶剂盐酸赛庚啶5ｇ,甘油100ｇ,三乙醇胺18ｇ,月桂氮酮10ｇ,丙二醇100ｇ,2%卡波普940水溶液500ｇ,蒸馏水至1000ｇ;取盐酸赛庚啶加甘油混合;再将2%卡波普 940水溶液、丙二醇及月桂氮酮均匀混合研磨使成基质,在搅拌下,将赛庚啶甘油混合液加入到上述卡波普 940基质中混合,慢慢滴加三乙醇胺,边加边搅拌使成凝胶,加蒸馏水至全量,搅匀,分装即得;盐酸万乃洛韦凝胶剂盐酸万乃洛韦、氧化锌各5ｇ,丙二醇10ｇ,氮酮、三乙醇胺各2ｇ,卡波姆1ｇ,蒸馏水加至100ｇ;取卡波姆加蒸馏水约50ｍＬ,浸泡,搅拌使溶解,滴加三乙醇胺ｐＨ调至7,用蒸馏水溶解盐酸万乃洛韦,加入上液中,再加入氧化锌、丙二醇、氮酮,加蒸馏水至100ｇ,搅匀即得; 右旋布洛芬凝胶右旋布洛芬、卡波姆 940各1ｇ,乙醇30ｍＬ,丙二醇15ｇ,三乙醇胺ｇ,蒸馏水加至100ｇ;称取卡波姆 940干粉分次撒于适量蒸馏水中,放置过夜,使充分溶胀,备用;取右旋布洛芬,加入丙二醇研匀,再加乙醇和适量蒸馏水,水浴加热使完全溶解,待冷后,缓缓加入上述备用基质中,充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺使成凝胶状态,再补加蒸馏水至全量,搅匀,分装即得;。
第三节、凝胶剂
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第三节、凝胶剂
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一、概述
凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成的具有凝胶 特性的稠厚状液体或半固体制剂。小分子药物以溶液型、 混悬型或乳剂型存在于凝胶基质中，按分散系统可分为单 相凝胶和双相凝胶。小分子无机物（如氢氧化铝）凝胶剂 是由分散的药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中，属 两相分散系统，称为混悬型凝胶剂。混悬型凝胶剂具有触 变性，静止时形成半固体而搅拌或振摇时成为液体。药物 以乳滴形式存在于凝胶剂中称为乳液型凝胶剂，简称乳胶 剂。乳胶剂和混悬型凝胶剂均为双向凝胶剂。由天然高分 子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。 凝胶剂基质属于单相分散系统，有水性与油性之分。 水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、 卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性 凝胶基质由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、 锌皂构成。
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3、甘油明胶
系由甘油（10%~30%）明胶(1%~3%)与 水加热制成。将一定量的明胶于适量水中浸泡1h后，沥去 水分，加入甘油，置水浴上加热至明胶溶解，过滤放冷至 凝胶即可。本品具有弹性，温热后易于涂布，在皮肤上形 成一层保护膜，有舒适感。本品也常用作栓剂的水溶性基 质。与之相似的还有淀粉甘油，由10%淀粉、2%苯甲酸钠、 70%甘油与水加热制成。 除此之外，以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯醇 （PVA）和聚环氧乙烷（PEO）等高分子聚合物制备的外 用凝胶剂常作为伤口敷料，具有良好的透明性和生物相容 性。
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三、水溶性凝胶剂的制备与处方举例
通常水溶性凝胶剂的制备方法为：药物先溶解或研磨分散 于部分水或甘油中，再与水溶性凝胶基质混合均匀并加水 至全量即得。 例3、甲硝唑凝胶 【处方】甲硝唑 10g 甘油 80g 卡波姆940 8g 三乙醇胺 10.8g 三氯叔丁醇 1g 纯化水加至 1000g 【制法】将甲硝唑及三氯叔丁醇加入处方量蒸馏水中溶解， 混匀，加入卡波姆940，充分溶胀，备用。另取三乙醇胺、 甘油，混匀，缓缓加入上述备用液中，搅匀，即得凝胶。 【用途】用于治疗痤疮、毛囊虫病、酒糟鼻等。
凝胶剂-文档资料
» 二、凝胶剂与原位凝胶的特点 » 1、原位凝胶的特点 » （1）对接触环境的改变作出物理的或化学
的响应，根据响应值的大小调整制剂的理化 性状（如相转变程度等）以及药物在体内的 状态（如释放、滞留等），以适应病情的及 时有效治疗；
» (2)将药物溶解或均匀分散于环境敏感性高 分子材料中即可制成凝胶剂，它能较长时间 与作用部位发生紧密接触，有较好的生物黏 附性，并可提高药物从接触部位的吸收，避 开首过效应，提高药物的生物利用度；
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
» (3)具有高度亲水性的三维网状结构，将其 中的药物或药物-辅料初级制剂（如乳剂、 脂质体、纳米粒等）束缚于其中或其间隙中， 可以控制药物的释放，并可以稳定其中的药 物或药物-辅料初级制剂；
» (4)具有特殊的理化性能，如溶胶-凝胶转变过程， 在体外条件下，具有一定的流动性，易灌装，便 于工业化生产；
此基质对酸、碱、醇都有一定的耐受性；能 耐受低温贮存和高压湿热灭菌，但不能耐受 盐类；有良好的生物相容性，对眼和皮肤没 有刺激。
» 2 纤维素类基质 2.1 羟丙甲纤维素 羟丙甲纤维素（HPMC）也是一种优良的 凝胶剂基质，其特点为制备工艺简单，稳定 性好，生物相容性好，刺激性小，产品美观， 涂展舒适。HPMC还广泛用于化妆品领域。此 外，HPMC在热水中溶解度较小，易析出，所 以HPMC为基质制成的凝胶不适合高温灭菌。
» 二、凝胶剂的常用辅料
» 局部用凝胶剂的常用辅料有凝胶基质、pH 调 节剂、保湿剂、防腐剂、稳定剂、助溶剂、增 溶剂及透皮吸收促进剂等。其中，凝胶基质的 选择尤其重要。辅料的作用是促进凝胶体的形 成，增加凝胶的粘度及使给药系统更加稳定。 局部用凝胶剂的处方组成复杂，辅料是处方的 重要组成部分，不同的辅料组成不同的制剂， 产生的临床作用有可能不同，因此，需选择合 适的辅料，制成合理的制剂。
凝胶剂处方集锦
环丙沙星凝胶剂
环丙沙星0.3g,聚羧乙烯941 0.5g,乙醇3g,甘油5g,三氯叔丁醇0.1g,三乙醇胺适量,蒸馏水加至100g。
按处方称取各 ຫໍສະໝຸດ 组分,将三氯叔丁醇用乙醇溶解,然后将环丙沙星加入,并加适量蒸馏水搅拌使溶解,备用。另取容器,加适量蒸馏水,将聚羧乙烯941加入,让其自然溶胀后,将备用液及甘油一并加入该容器中,同时添加蒸馏水至约90g,充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺适量,使成凝胶状,最后补加蒸馏水至全量,搅拌均匀,得pH为6.8、透明、粘稠的溶解型环丙沙星凝胶剂,分装于塑料软膏袋中,每袋10g,即得。
处方中苯甲醇为防腐剂,丙二醇为保湿剂,乙醇为溶剂,三乙醇胺调节ｐＨ(ｐＨ主要影响凝胶的粘度)。
青藤碱凝胶
青藤碱２ｇ,卡波姆９７１ ２ｇ,丙二醇１５ｍｌ,ＥＤＴＡ０.０２ｇ,氮酮适量,ＮａＨＳＯ３０.４ｇ,无水乙醇３０ｍｌ,三乙醇胺３ｇ,加蒸馏水至１００ｇ。
将卡波姆均匀撒于适量蒸馏水面上,静置,使之充分溶胀;将青藤碱、ＮａＨＳＯ３和ＥＤＴＡ用适量蒸馏水溶解;将氮酮、丙二醇和无水乙醇混合均匀。将上述组分混合、搅匀,缓慢滴加三乙醇胺,边加边搅拌,控制ｐＨ６.０～６.５,分装即可。
复方马来酸氯苯那敏凝胶剂
马来酸氯苯那敏１ｇ,盐酸麻黄碱１ｇ,９５%乙醇２４ｇ,丙二醇１０ｇ,三乙醇胺1.5ｇ,卡波姆-940 1.0ｇ,蒸馏水加至100ｇ。
将卡波姆-940配制成４%的浓溶液静置过夜,让其充分溶胀,取蒸馏水适量,溶解丙二醇,并与上述卡波姆溶液混合均匀后,边搅拌边加入三乙醇胺,使成凝胶基质(ａ),将马来酸氯苯那敏、盐酸麻黄碱溶于乙醇中(ｂ),在搅拌下将(ｂ)缓慢加入(ａ)中,最后加蒸馏水至足量,即得。
痤疮凝胶剂
克林霉素10ｇ,维甲酸0.25ｇ,卡波姆940:10ｇ,丙二醇200ｇ,月桂氮卓酮10ｇ,三乙醇胺10ｇ,吐温-80:10ｇ,加蒸馏水至1000ｇ。
凝胶基质
2010-08-13 16:37凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液形的稠厚液体或半固体制剂。
凝胶剂有油性和水性之分。
水性凝胶剂基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆等构成。
水性凝胶剂是近年来发展较快的剂型，因其具有美观、使用舒适、生物利用度高、稳定性好、不良反应少、不污染衣着等优点。
水性凝胶剂按使用部位的不同可分为皮肤外用凝胶、鼻用凝胶、眼用凝胶、阴道凝胶、直肠凝胶、口服凝胶等。
目前国内上市的水性凝胶主要有抗菌药、非甾体抗炎药、抗过敏药、抗病毒药、抗真菌药、局部用药及皮肤科常用药等。
以下概述各种基质的水性凝胶剂的制备及常用辅料。
1 卡波姆基质卡波姆基质是水性凝胶剂最常用的基质，此基质对酸、碱、醇都有一定的耐受性；能耐受低温贮存和高压湿热灭菌，但不能耐受盐类；有良好的生物相容性，对眼和皮肤没有刺激。
卡波姆基质美观且制备工艺简单。
现对其常用辅料分述如下。
卡波姆卡波姆为丙烯酸类聚合物，含有很多羧基，在水中溶胀不溶解，通过与碱中和成凝胶。
常用型号有941、934、940，常用浓度%～％，可根据制剂稠度的要求随意调节浓度。
方法是将卡波姆加入到适量的水中充分搅拌溶胀，采用边搅拌边加入的方法可达到快速溶胀的目的。
溶胀卡波姆的过程中应避免形成被水包围的卡伯姆小块，因会给溶胀造成困难。
碱用于中和卡波姆的碱多为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠等。
一般pH值在5～11之间凝胶比较稳定，在pH6～12时最为黏稠，可根据制剂需要调节碱的使用量，以获得不同的pH值。
碱的加入方法：搅拌下加入到卡波姆溶胀物中，可先加碱后加药液，也可与药液同时加入，还可最后加入。
几种加入方法因药物性质的不同而效果可能不同，应多试为准。
此外，为避免刺激，眼用凝胶一般使用氢氧化钠作为中和碱，不使用胺类碱，氢氧化钠的优点是所制凝胶对黏膜刺激性小，缺点是因含有阳离子，所制凝胶会产生乳光。
保湿剂、溶剂常用保湿剂为甘油、丙二醇，用量多在5%～15%之间，甘油保湿效果较好，刺激性小。
几凝胶剂的处方与工艺
复方痤疮凝胶，卡波4mg丙二醇10ml0.75g氯霉素0.5苦参总碱0.4g雌二醇50%乙醇30ml，红霉素，三乙醇胺1.5g，注射用水适量。
姆1g取卡波姆撒入水中使溶胀后，加入丙二醇搅匀，缓慢加入三乙醇胺，边加边搅拌得透明状凝胶基质。
另将苦参碱、红霉素、氯霉素、雌二醇溶于乙醇中，再与凝胶基质混合加水至100g，搅拌均匀即得。
痤疮凝胶剂三乙ｇ,200ｇ,月桂氮卓酮10940:10ｇ,维甲酸0.25ｇ,卡波姆ｇ,丙二醇克林霉素10 1000ｇ。
吐温-80:10ｇ,加蒸馏水至醇胺10ｇ,月桂氮卓酮研磨使ｇ,,加入甘油,丙二醇100将卡波姆撒于适量的蒸馏水中,充分溶胀100维甲酸、丙二醇水浴至70℃。
取克林霉素、润湿,加三乙醇胺研磨成透明凝胶基质,,1000ｇ,慢加快搅,加蒸馏水至ｇ、吐温-80混合加热溶解后,将上述药液加入到基质中 ,得金黄色透明凝胶剂。
继续搅拌均匀 1%盐酸麻黄素凝胶剂，蒸馏940 5g9g，三乙醇胺10g，卡波姆盐酸麻黄素10g，尼泊金乙酯0.3g，氯化钠1000g水加至继续搅拌直至粉末完全分散到,,在高速搅拌下将卡波姆940粉末撒入(1)取适量蒸馏水将尼泊金乙酯溶于适量(2),使成凝胶基质,备用。
溶媒中,在低速搅拌下加入三乙醇胺在搅拌下将,放至室温备用。
(3)将盐酸麻黄素、氯化钠溶于少量蒸馏水中仍霍馏水中, 搅匀即得。
,加水至全量,此溶液加入凝胶基质中,加入尼泊金乙酯溶液丙酸氯倍他索凝胶剂乙醇1.5ｇ,,ｇ,甘油10.0ｇ三乙醇胺ＣＢＴ0.05ｇ,卡波姆941 1.0ｇ,丙二醇10.0 加水至100.0ｇ。
10.0ｍｌ,依次加入丙二醇和甘,用乙醇溶解后,941，加少量水溶胀。
另取ＣＢＴ0.05ｇ取卡波姆最后加纯化水至,再滴加三乙醇胺,油,将此液缓慢加入卡波姆基质中,边加边搅拌 ,即得白色ＣＢＴ半透明凝胶剂。
100.0ｇ,搅匀呋喃西林凝胶剂,碘酸钾、薄荷脑10g,甘油100g,无水乙醇200ml,呋喃西林10g,硼酸10g,Carbopol9341000g。
水性凝胶剂的制备及常用辅料
水性凝胶剂的制备及常用辅料Document number：WTWYT-WYWY-BTGTT-YTTYU-2018GT:57:56|分类：|字号订阅凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液形的稠厚液体或半固体制剂。
凝胶剂有油性和水性之分。
水性凝胶剂基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆等构成。
水性凝胶剂是近年来发展较快的剂型，因其具有美观、使用舒适、生物利用度高、稳定性好、不良反应少、不污染衣着等优点。
水性凝胶剂按使用部位的不同可分为皮肤外用凝胶、鼻用凝胶、眼用凝胶、阴道凝胶、直肠凝胶、口服凝胶等。
目前国内上市的水性凝胶主要有抗菌药、非甾体抗炎药、抗过敏药、抗病毒药、抗真菌药、局部用药及皮肤科常用药等。
以下概述各种基质的水性凝胶剂的制备及常用辅料。
1卡波姆基质？卡波姆基质是水性凝胶剂最常用的基质，此基质对酸、碱、醇都有一定的耐受性；能耐受低温贮存和高压湿热灭菌，但不能耐受盐类；有良好的生物相容性，对眼和皮肤没有刺激。
卡波姆基质美观且制备工艺简单。
现对其常用辅料分述如下。
卡波姆？卡波姆为丙烯酸类聚合物，含有很多羧基，在水中溶胀不溶解，通过与碱中和成凝胶。
常用型号有941、934、940，常用浓度%～％，可根据制剂稠度的要求随意调节浓度。
方法是将卡波姆加入到适量的水中充分搅拌溶胀，采用边搅拌边加入的方法可达到快速溶胀的目的。
溶胀卡波姆的过程中应避免形成被水包围的卡伯姆小块，因会给溶胀造成困难。
碱？用于中和卡波姆的碱多为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠等。
一般pH值在5～11之间凝胶比较稳定，在pH6～12时最为黏稠，可根据制剂需要调节碱的使用量，以获得不同的pH值。
碱的加入方法：搅拌下加入到卡波姆溶胀物中，可先加碱后加药液，也可与药液同时加入，还可最后加入。
几种加入方法因药物性质的不同而效果可能不同，应多试为准。
此外，为避免刺激，眼用凝胶一般使用氢氧化钠作为中和碱，不使用胺类碱，氢氧化钠的优点是所制凝胶对黏膜刺激性小，缺点是因含有阳离子，所制凝胶会产生乳光。
凝胶剂
凝胶剂
制药11班 曾雪
凝胶剂
一、凝胶剂的概念
凝胶剂（gels）系指药物与适宜的辅料
制成的均一、混悬的稠厚液体或半固体 制剂。由于凝胶剂局部给药后患处表面皮肤吸收
良好，避免了口服给药存在的肝脏首过效应及胃肠 道的破坏，降低了药物的副作用。同时，凝胶给药 后皮肤表面无油腻感，不粘衣服，也使患者乐于接 受。
3. 牙科用凝胶
对34例中、重度慢性牙周炎患者的左右侧病 情相似的对应牙，其牙周袋探诊深度≥5mm但 ≤10mm，且有探诊后出血的位点，用25%甲硝 唑牙科用凝胶直接置入牙周袋，进行随机、单盲 试验。以单纯龈下刮治为对照，观察刮治加局部 辅助用药的疗效。基线时试验牙接受龈下刮治及 甲硝唑凝胶剂局部用药，对照牙只接受龈下刮治。 于基线、治疗后21天、91天时，进行牙周袋探 诊深度（probingdepth，PD）和探诊后出血 （bleedingonprobing，BOP）检查 。
羟丙甲纤维素（HPMC）也是一种优良的凝胶
剂基质，其特点为制备工艺简单，稳定性好，生
凝胶剂生产工艺
凝胶剂生产工艺标准化管理部编码-[99968T-6889628-J68568-1689N]
1、凝胶剂的生产工艺流程图
容器的处理
↓
药物配制→混匀→灌装→封口→包装→成品
↑↑
基质的制备质量检查
2、凝胶剂的生产设备
水浴式双向搅拌化胶罐
GF-400L型自动灌装封尾机
3、凝胶剂的制备
1、配胶
2、配胶过程
高分子材料溶胀、溶解
加入其它附加剂
药物的配制
混合均匀
3、灌装
4、凝胶剂的质量控制
1、粒度不得检出大于180um的粒子
2、装量最低装量检查限度
3、微生物限度
4、主药含量测定
硝酸咪康唑凝胶
[处方]
硝酸咪康唑 20g （主药）
卡波姆940 10g （凝胶基质）
三乙醇胺 12g （PH调节剂）
甘油 80g （保湿剂）
乙醇 500ml （药物的溶剂）
平平加0－15 60g （表面活性剂做增溶剂）
亚硫酸氢钠（抗氧剂）
依地酸二钠（金属螯合剂）
月桂氮酮 10ml （透皮促进剂）
蒸馏水加至 1000g （溶剂）
制备方法
1、将亚硫酸氢钠、依地酸二钠溶于水中
2、搅拌下加入卡波姆，溶胀得卡波姆胶液
3、将硝酸咪康唑溶于乙醇中，加入甘油、平平加0－15、月桂氮酮，搅拌均匀得药物溶液
4、将药物溶液加入卡波姆胶液，搅匀，加入三乙醇胺即得硝酸咪康唑凝胶。
四种口腔溃疡凝胶剂的基质材料选择
四种口腔溃疡凝胶剂的基质材料选择目的研究凝胶剂的基质材料的制备及质量控制。
方法：用常见的基质材料卡波姆、纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等制成凝胶剂，并进行稳定性和安全性实验。
结果：卡波姆作为凝胶剂基质在本实验中优于其他三种凝胶剂基质。
结论：卡波姆基质制剂处方合理、质量可控、制备工艺简单、稳定性好，是口腔溃疡凝胶剂理想的基质。
标签：口腔溃疡；凝胶剂；基质材料。
口腔溃疡主要发生于唇、颊和舌缘黏膜。
其临床表现为孤立的、圆形或椭圆形的浅表性溃疡，具明显的烧灼感，是常见口腔疾病。
凝胶剂系指提取物与适量基质制成的具有凝胶特性的半固体或稠厚液体[1]。
近些年，提高凝胶剂药物性能和临床疗效，成为凝胶剂研究焦点，在凝胶剂的发展过程中，其中，凝胶基质的研究是近年来研究比较多的一大热点，其基质选择是凝胶剂发展的一个重要关键。
卡波姆、纤维素衍生物（CMC-Na）、聚乙烯醇（PV A）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等常见的基质材料，它们是一些新型的高分子药用辅料，将它们制成凝胶，从而达到提高药物局部浓度、延长药物的释放或扩散过程，具有比其他剂型生物利用度高、稳定性好，不良反应少等优点[2]。
本课题通过试验研究常见的基质材料选择对比，制得一种可有效、快速治愈此病且制各工艺简单的凝胶剂，从而成为提高患者的依从性和生活质量.我们相信，通过更多的探索与研究，凝胶剂会日趋成熟与完善，从而更好地服务于临床[3]。
1仪器与试药1.1仪器UV-1201型紫外可见分光光度计、pHS-3C型酸度计（上海精科电子有限公司）、电子分析天平（北京赛多利斯仪器系统有限公司）、电热恒温水浴箱（上海医疗器械三厂）、湘加仪L500速离心机、玻璃管。
1.2试药卡波姆（上海市中兴制药厂）、纤维素钠（湖州展望化学药业有限公司）、聚乙烯吡咯烷酮（湖州展望化学药业有限公司）、聚乙烯醇（湖州展望化学药业有限公司）、聚山梨酯80（上海大众药业有限公司）、甘油和羟苯乙酯均为药用规格，固体氢氧化钠、无水乙醇等试剂均为分析纯。
0114凝胶剂(2020版中国药典四部)
0114 凝胶剂凝胶剂系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。
除另有规定外，凝胶剂限局部用于皮肤及体腔，如鼻腔、阴道和直肠等。
乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。
由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。
小分子无机原料药物如氢氧化铝凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中，属两相分散系统，也称混悬型凝胶剂。
混悬型凝胶剂可有触变性，静止时形成半固体而搅拌或振摇时成为液体。
凝胶剂基质属单相分散系统，有水性与油性之分。
水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶基质由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂等构成。
凝胶剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。
一、混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉、结块。
二、凝胶剂应均匀、细腻，在常温时保待胶状，不干涸或液化。
三、凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。
除另有规定外，在制剂确定处方时，该处方的抑菌效力应符合抑菌效力检查法（通则1121）的规定。
四、凝胶剂一般应检查pH值。
五、除另有规定外，凝胶剂应避光、密闭贮存，并应防冻。
六、凝胶剂用于烧伤治疗如为非无菌制剂的，应在标签上标明“非无菌制剂”；产品说明书中应注明“本品为非无菌制剂”，同时在适应症下应明确“用于程度较轻的烧伤（I°或浅II°）”；注意事项下规定“应遵医嘱使用”。
除另有规定外，凝胶剂应进行以下相应检查。
【粒度】除另有规定外，混悬型凝胶剂照下述方法检查，应符合规定。
检查法：取供试品适量，置于载玻片上，涂成薄层，薄层面积相当于盖玻片面积，共涂3片，照粒度和粒度分布测定法（通则0982第一法）测定，均不得检出大于180µm的粒子。
【装量】照最低装量检查法（通则0942）检查，应符合规定。
【无菌】除另有规定外，用于烧伤［除程度较轻的烧伤（I°或浅II°）外］、严重创伤或临床必须无菌的照无菌检查法（通则1101）检查，应符合规定。