博舒替尼片-日本说明书
沃瑞沙-赛沃替尼片说明书
核准日期：2021年06月22日修改日期：2021年11月24日修改日期：2022年03月17日赛沃替尼片说明书本品为附条件批准，请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：赛沃替尼片商品名称：沃瑞沙®/ORPATHYS®英文名称：Savolitinib Tablets汉语拼音：Saiwotini Pian【成份】本品主要成分为赛沃替尼。
化学名称：1-[(1S)-1-(咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)乙基]-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-b]吡嗪化学结构式：分子式：C17H15N9分子量：345.36【性状】薄膜衣片，除去包衣后显白色至黄色。
【适应症】本品用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
本适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率和缓解持续时间结果给予的附条件批准。
本适应症的完全批准将取决于后续开展的确证性试验的临床获益。
【规格】（1）100 mg；（2）200 mg。
【用法用量】本品需在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。
使用本品治疗前必须明确有经充分验证的检测方法检测到MET外显子14跳变阳性。
推荐剂量和服用方法对于体重≥50公斤的患者，建议起始剂量为600 mg，每日一次口服，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。
对于体重<50公斤的患者，建议起始剂量为400 mg，每日一次口服，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。
建议每日相同时段在餐后即刻服用本品。
剂量调整医生应在患者用药过程中密切监测，根据患者个体的安全性和耐受性调整用药，包括暂停本品、降低剂量或永久停用本品。
本品的剂量调整建议参见表 1，不良反应导致治疗调整的建议参见表 2。
表 1 赛沃替尼剂量调整建议表 2 赛沃替尼不良反应导致治疗调整的建议表 2 赛沃替尼不良反应导致治疗调整的建议国际标准化比率；TBIL = 总胆红素；ULN = 正常值上限。
博舒替尼片-美国说明书
3 4 56 7 来自* Sections or subsections omitted from the Full Prescribing Information are not listed.
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HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION These highlights do not include all the information needed to use BOSULIF safely and effectively. See full prescribing information for BOSULIF. BOSULIF® (bosutinib) tablets, for oral use Initial U.S. Approval: 2012 ----------------------------RECENT MAJOR CHANGES------------------------Dosage and Administration, Recommended Starting Dosage with Hepatic Impairment or Renal Impairment (2.7) 11/2014 Warnings and Precautions, Renal Toxicity (5.5) 11/2014 ----------------------------INDICATIONS AND USAGE-------------------------BOSULIF is a kinase inhibitor indicated for the treatment of adult patients with chronic, accelerated, or blast phase Ph+ chronic myelogenous leukemia (CML) with resistance or intolerance to prior therapy. (1) ----------------------DOSAGE AND ADMINISTRATION--------------------- Recommended Dose: 500 mg orally once daily with food. (2.1) Consider dose escalation to 600 mg daily in patients who do not reach complete hematologic response by week 8 or complete cytogenetic response by week 12 and do not have Grade 3 or greater adverse reactions. (2.2) Adjust dosage for hematologic and non-hematologic toxicity. (2.3, 2.4) Adjust dosage for hepatic and renal impairment. (2.7) ---------------------DOSAGE FORMS AND STRENGTHS--------------------Tablets: 100 mg and 500 mg. (3) -------------------------------CONTRAINDICATIONS---------------------------Hypersensitivity to BOSULIF. (4)
达沙替尼片-详细说明书与重点
达沙替尼片【成分】本品主要成份为达沙替尼【性状】20 mg：本品为白色至类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
50 mg：本品为白色至类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
70 mg：本品为白色至类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
100 mg：本品为白色至类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph + )慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。
【规格】20 mg；50 mg；70 mg；100 mg【用法用量】应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。
Ph + 慢性期CML 的患者推荐起始剂量为达沙替尼100 mg，每日1 次，口服。
服用时间应当一致，早上或晚上均可。
Ph + 加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML 的患者推荐起始剂量为70 mg，每日2 次，分别于早晚口服（见【注意事项】）。
片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。
本品可与食物同服或空腹服用。
治疗持续时间：在临床试验中，本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。
尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。
为了达到所推荐的剂量，本品共有20 mg、50 mg、70 mg 和100 mg 薄膜衣片四种规格。
推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。
剂量递增：在成年Ph + CML 患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML 患者可以将剂量增加至140 mg，每日1 次，对于进展期（加速期和急变期）CML 患者，可以将剂量增加至90 mg，每日2 次。
不良反应发生时的剂量调整：骨髓抑制：在临床试验中，骨髓抑制可以通过下列手段来处理：中断给药、剂量降低或终止研究治疗。
必要时给予血小板和红细胞输注。
出现耐药性骨髓抑制（如嗜中性粒细胞减少症状持续超过7 天）的可使用造血生长因子。
马昔腾坦片说明书
核准日期：2017年09月29日修改日期：2020年05月09日2020年09月10日马昔腾坦片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用胚胎-胎儿毒性本品因具有胎毒性，禁止用于妊娠女性。
育龄女性在治疗开始前、治疗期间的每月和停止治疗后1个月都需排除妊娠的可能性，在治疗期间和停止治疗后1个月都应采取可靠避孕措施。
【药品名称】通用名称：马昔腾坦片商品名称：傲朴舒®（OPSUMIT®）英文名称：Macitentan Tablets汉语拼音：Maxitengtan Pian【成份】本品活性成份：马昔腾坦化学名称：N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴代嘧啶-2-基)氧基]乙氧基]-嘧啶-4-基]-N'-丙基磺酰二胺化学结构式：分子式：C19H20Br2N6O4S分子量：588.27【性状】本品为白色或类白色双面凸起的圆形薄膜衣片，双面均刻有“10”字样，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO第1组），以延缓疾病进展。
疾病进展包括：死亡、静脉（IV）或皮下给予前列腺素类药物，或PAH 临床恶化（6分钟步行距离降低，PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗）。
本品也降低了PAH患者住院治疗。
本品的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。
患者用本品单药治疗，或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。
患者包括特发性或遗传性PAH（57%），与结缔组织病相关的PAH（31%），与修复分流的先天性心脏病相关的PAH（8%）。
【规格】10mg【用法用量】应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗，并对治疗进行监测。
剂量本品的推荐剂量是10mg，每日一次口服。
可随餐或空腹服用。
不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。
尚未在PAH患者中进行过高于10mg，每日一次剂量的研究，故不建议使用。
2019年fda批准新药简介
卡博替尼（Caቤተ መጻሕፍቲ ባይዱozantinib）
商品名： Cometriq（Orphan） 上市公司： Exelixis 给药方式：口服 适应症：治疗转移性甲状腺髓样癌 特点：多靶点酪氨酸激酶（VEGFR-2、cMet）抑制剂，卡博替尼是过去2年中
获批用于治疗甲状腺髓样癌的第2种药物，另一种药物为阿斯利康的Caprelsa。
2019年fda批准新药简介
2019 年美国 FDA批准了 39 个新药上市， 其中有 33 个新分子实体创 2019 年以来批准数的新高 。 首轮审评通过率将近 80% ，超过往年任何时 候。 首轮通过率高的可能原因包括： ① 药物研发过程中监管者和研发企业之
间的沟通更为密切； ② 新药的适应证填补了未满足的疾病需求； ③ 追踪性
伐卡托有效改善 CF 患者的肺功能，延缓肺功能恶化。2019销售额13亿美元
托法替尼 （tofacitinib ，Xeljanz ）
商品名： Xeljanz 上市公司： 辉瑞 给药方式：口服(片剂) 适应症：疗成人患者的对甲氨喋呤应答不充分或不耐受的中度至重度活动性
类风湿性关节炎。 背景： JAK-STAT信号通路功能广泛，参与细胞的增殖、分化、凋亡以免疫
IP、TP五种亚型），促进房水经葡萄膜巩膜流出，降低眼内压。他氟前列腺素 是首个不含防腐剂的前列腺素类似物的滴眼药，药效与拉坦前列腺素类似，但持 续时间更长。
阿伐那非（Avanafil）
商品名： Stendra 上市公司： Vivus 给药方式：口服 适应症：勃起功能障碍（ED）。 特点： PDE5抑制剂，用于治疗男性勃起功能障碍。同类药物还有西地那非
帕妥珠单抗 （pertuzumab ，Perjeta ）
商品名:Perjeta 上市公司：罗氏 给药方式：注射 适应症：乳腺癌 背景：帕妥珠单抗是第一种可抑制人表皮生长因子受体 2（HER2）二聚化的人
一文搞懂不同等级致吐风险化学药物及止吐方案
一文搞懂不同等级致吐风险药物及止吐方案原创：热那恶心、呕吐是肿瘤药物治疗的常见不良反应。
严重的恶心、呕吐还可能导致脱水、电解质紊乱、自理能力下降、功能性活动受限、营养缺乏、焦虑、体力状况评分降低、伤口裂开、食管黏膜撕裂、治疗耐受性降低等严重后果，因此肿瘤药物治疗所致恶心呕吐的预防及治疗及其重要。
目前肿瘤药物治疗所致恶心呕吐的治疗中，预防为主，注重全程与个体化管理止吐治疗应先于抗肿瘤治疗，根据拟行抗肿瘤治疗方案的致吐风险、患者自身的高危因素、既往发生恶心呕吐的严重程度，制订个体化的防治方案。
化疗药物诱导的呕吐反应的发生率主要与所使用化疗药物的致吐性相关。
临床普遍采用的是4分级法，该分级将化疗药物按照未进行预防处理时发生急性呕吐的风险比率分为高度、中度、低度和轻微4个致吐风险等级，分别对应的急性呕吐发生率为＞90%、30%～90%、10%～30%和＜10%。
高度致吐风险静脉药物（呕吐发生率＞90%）：卡铂AUC≥4卡莫司汀＞250mg/m2顺铂环磷酰胺≥ 1.5g/m2达卡巴嗪多柔比星≥60mg/m2表柔比星＞90mg/m2异环磷酰胺≥2g/m2（每剂）氮芥链脲菌素中度致吐风险静脉药物（呕吐发生率30%～90%）：白介素-2＞12～15MIU/m2氨磷汀＞300mg/m2三氧化二砷阿扎胞苷苯达莫司汀白消安卡铂AUC＜4卡莫司汀≤250mg/m2氯法拉滨（Clofarbine）环磷酰胺≤1.5g/m2阿糖胞苷＞200mg/m2放线菌素D 柔红霉素恩杂鲁胺（Enzalutamide）多柔比星＜60mg/m2表柔比星≤90mg/m2伊达比星异环磷酰胺＜2g/m2（每剂）干扰素α≥10MIU/m2伊立替康洛铂美法仑甲氨蝶呤≥250mg/m2奈达铂奥沙利铂替莫唑胺曲贝替定（Trabectedin）低度致吐风险静脉药物（呕吐发生率10%～30%）：Ado-曲妥珠单抗白介素-2≤12MIU/m2氨磷汀≤300mg/m2阿糖胞苷100～200mg/m2干扰素α5～10MIU/m2甲氨蝶呤50～250mg/m2伊立替康（脂质体）多柔比星脂质体阿特珠单抗贝利司他博纳吐单抗本妥昔单抗卡巴他赛卡非佐米多西他赛艾立布林依托泊苷5-氟尿嘧啶氟脲苷吉西他滨伊沙匹隆丝裂霉素米托蒽醌耐昔妥珠单抗高三尖杉酯碱紫杉醇紫杉醇培美曲塞喷司他丁普拉曲沙雷替曲塞罗米地辛溶瘤病毒T-Vec塞替派托泊替康阿柏西普轻微致吐风险静脉药物（呕吐发生率＜10%）阿糖胞苷＜100mg/m2干扰素α≤5MIU/m2甲氨蝶呤≤50mg/m2奥滨尤妥珠单抗聚乙二醇干扰素阿伦单抗门冬酰胺酶贝伐珠单抗博来霉素硼替佐米西妥昔单抗克拉屈滨达雷妥尤单抗地西他滨地尼白介素右丙亚胺埃罗妥珠单抗氟达拉滨伊匹木单抗奈拉滨奥法木单抗纳武利尤单抗帕尼单抗培门冬酶帕博利珠单抗帕妥珠单抗雷莫芦单抗利妥昔单抗司妥昔单抗信迪利单抗特瑞普利单抗替西罗莫司曲妥珠单抗戊柔比星卡瑞利珠单抗长春花类药物中-高度致吐风险口服药物（致吐风险≥30%）六甲蜜胺白消安≥4mg/d 塞瑞替尼克唑替尼环磷酰胺≥100mg/（m2•d）雌莫司汀依托泊苷仑伐替尼洛莫司汀（单日）米托坦奥拉帕利帕比司他丙卡巴肼瑞卡帕布替莫唑胺＞75mg/m2曲氟尿苷替匹嘧啶低度-轻微致吐风险口服药物（致吐风险＜30%）阿法替尼阿来替尼安罗替尼阿帕替尼阿昔替尼贝沙罗汀博舒替尼白消安＜4mg/d 卡博替尼卡培他滨西达本胺苯丁酸氮芥考比替尼环磷酰胺＜100mg/（m2•d）达沙替尼达拉非尼厄洛替尼依维莫司氟达拉滨呋喹替尼吉非替尼羟基脲伊布替尼埃克替尼艾代拉里斯伊马替尼伊沙佐米拉帕替尼来那度胺美法仑巯嘌呤甲氨蝶呤尼洛替尼奥希替尼哌柏西利培唑帕尼泊马度胺帕纳替尼吡咯替尼瑞戈非尼芦可替尼索尼德吉索拉非尼舒尼替尼替吉奥替莫唑胺≤75mg/（m2•d）硫鸟嘌呤托泊替康曲美替尼维A酸凡德他尼维莫非尼维奈托克维莫德吉伏立诺他静脉药物致恶心呕吐的预防高致吐性方案所致恶心呕吐的预防：(1)化疗前采用三药联合方案，首选5-HT3受体拮抗剂、地塞米松和NK-1受体拮抗剂的联用方案。
卡博替尼（Cometriq，Cabozantinib）FDA官方说明书
卡博替尼（Cometriq，Cabozantinib）FDA官方说明书1 适应症和用途COMETRIQ适用于治疗有进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者。
2 剂量和给药方法2.1 推荐剂量COMETRIQ的推荐剂量为每天140 mg(1剂80-mg和3剂20-mg胶囊)。
不要与食物给予COMETRIQ。
指导患者服用COMETRIQ前至少2小时，后至少1小时不要进食。
继续治疗直至疾病进展或不接受毒性。
整个吞服COMETRIQ胶囊。
不要打开COMETRIQ胶囊。
在下1剂12小时内不要服用丢失剂量。
COMETRIQ期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如，葡萄柚，葡萄柚汁)或营养补充物。
2.2 剂量调整对不良反应对NCI CTCAE 4级出血不良反应，3级或更大非出血性不良反应或不能耐受2级不良反应不给COMETRIQ。
对不良反应的解决/改善(即，返回基线或解决至1级)，减低剂量如下：● 如既往接受140 mg每天给药，恢复治疗在100 mg每天(1粒80-mg和1粒20-mg胶囊)● 如既往接受100 mg每天给药，恢复治疗在60 mg每天(3粒20-mg胶囊)● 如既往接受60 mg每天给药，恢复在60 mg如耐受，否则，终止COMETRIQ对任何以下情况永远终止COMETRIQ：● 发生内脏穿孔或瘘管形成● 严重出血● 严重动脉血栓栓塞事件(如，心肌梗死，脑梗死)●肾病综合征● 恶性高血压，高血压危象，尽管最优化医学处理持久不能控制高血压● 颌骨骨坏死● 可逆性后部白质脑病综合征有肝受损患者中有中度和严重肝受损患者建议不使用COMETRIQ[见警告和注意事项(5.11)和特殊人群中使用(8.6)]。
用CYP3A4抑制剂患者接受COMETRIQ患者避免同时使用强CYP3A4抑制剂(如，酮康唑[ketoconazole]，伊曲康唑[itraconazole]，克拉霉素[clarithromycin]，阿扎那韦[atazanavir]，奈法唑酮[nefazodone]，沙奎那韦[saquinavir]，泰利霉素[telithromycin]，利托那韦[ritonavir]，印地那韦[indinavir]，奈非那韦[nelfinavir], 伏立康唑[voriconazole])[见警告和注意事项(5.10)和药物相互作用(7.1)]。
矽肺肺纤维化治疗药物的研究进展
矽肺肺纤维化治疗药物的研究进展矽肺是一种慢性病，是我国的法定职业病，其致病原因为长期吸入含有游离二氧化硅的粉尘，与其所在环境（诸如：铁矿工作人员等）状况息息相关，能够导致肺组织弥漫性纤维化，影响肺功能。
矽肺病不同于其他吸入性肺疾病，即使在消除接触源后，肺损伤也可能发展为肺纤维化，不仅严重影响个人的身体健康、降低其生活质量，也给社会造成沉重的负担。
目前针对矽肺的主要治疗措施为肺灌洗、抗肺纤维化、提高机体的抵抗力等，虽已采用各种药物和非药物干预，但现有的治疗方法仍然不能有效地缓解病情的发展和使肺纤维化逆转，迫切需要新的治疗药物减缓矽肺纤维化进展。
标签：矽肺；肺纤维化；治疗药物引言矽肺是一种长期暴露于二氧化硅粉尘导致的慢性间质性肺疾病，其主要特征为肺部炎症和进行性肺纤维化。
随着肺纤维化的发展，矽肺病情进一步加重，严重影响着人们的身体健康与生活质量。
随着国内外科研人员对矽肺肺纤维化发病机制和病理生理变化的深入研究，针对矽肺肺纤维化治疗药物的研究也取得了一定进展。
1天然药物1.1黄芩苷黄芩苷属于黄酮类化合物，主要是从黄芩的干燥根中分离出来。
研究表明，黄芩苷具有抗氧化、抗炎和抗过敏等多种药理活性。
采用黄芩苷治疗实验性矽肺小鼠，研究发现黄芩苷具有以下作用：（1）显著降低肺组织中维甲酸孤儿核受体γt和TGF-β的mRNA水平；（2）早期炎症阶段，可减少辅助性T细胞1（Th1）的含量，下调肺组织、脾脏中γ-干扰素（IFN-γ）mRNA的表达，降低BALF中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的浓度；（3）肺纤维化阶段，黄芩苷通过降低肺中转录因子GATA-3mRNA水平及BALF中白细胞介素4（IL-4）的浓度减轻Th2反应。
黄芩苷可减轻二氧化硅诱导小鼠的肺部炎症和纤维化。
1.2新藤黄酸新藤黄酸是一种衍生自藤黄树的传统药物。
使用新藤黄酸处理二氧化硅染毒的小鼠巨噬细胞，结果显示新藤黄酸可通过抑制高迁移率族蛋白1的表达减少二氧化硅诱导的巨噬细胞凋亡和成纤维细胞的活化，通过下调单核细胞趋化诱导蛋白1的表达发挥抗矽肺肺纤维化作用。
波生坦片Bosentan-详细说明书与重点
波生坦片Bosentan警示语：肝功能：波生坦伴随可逆性、剂量相关的天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）增加，在某些病例中还伴随胆红素升高。
肝酶升高通常在开始治疗前16周内出现，然后在数天至9周内恢复到治疗前水平，或者减少剂量或者停药后自动恢复。
在治疗前需检测肝脏转氨酶水平，随后初12个月内每个月检测1次，以后4个月1次。
先前存在肝脏损伤：在以下病人中，中度或严重肝损伤和/或肝脏转氨酶即天冬氨酸转氨酶（AST）和/或丙氨酸转氨酶（ALT）的基线值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其当总胆红素增加超过正常值上限2倍，禁用全可利。
成份：化学名称：4-叔丁基-N-[6-(2-羟基-乙氧基)-5-(2-甲基-苯氧基)-[2，2’]二嘧啶-4-基]苯璜酰胺-水化合物；化学结构式：分子式：C27H29N5O6S·H2O分子量：569.64适应症：本品适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压（PAH）（WHO第1组）的患者，以改善患者的运动能力和减少临床恶化。
支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH（60%）、与结缔组织病相关的PAH（21%）及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH（18%）患者。
使用注意事项：WHO功能分级II级的患者显示出临床恶化率下降和步行距离的改善趋势。
医生应充分考虑这些益处是否足够抵消对于WHO功能分级II级患者的肝损伤风险，随着疾病进展，该风险可能导致将来无法使用本品。
规格：62.5 mg，125 mg(以C27H29N5O6S计)用法用量：本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程中进行严格监测。
推荐剂量和剂量调整：本品初始剂量为一天2次、每次62.5mg，持续4周，随后增加至维持剂量125mg，一天2次。
高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。
9种肾癌靶向药物用法用量总结，太实用了
9种肾癌靶向药物用法用量总结，太实用了*仅供医学专业人士阅读参考合理用药细节都在这里了肾癌的治疗通常需要多学科综合治疗与个体化治疗相结合。
无论采用哪种治疗方案，药物治疗都必不可少。
因为肾脏位于隐蔽的腹膜后腔隙，受到周围组织和器官的保护，所以许多肾脏肿瘤无症状，也不能触及，直到病情进展到很严重时才被发现。
如患者出现血尿才被发现，这时往往表明肿瘤已经侵犯了肾盂，属于晚期症状了。
对于晚期转移性肾癌优先进行靶向药物治疗，因为常规的化疗、放疗往往对肾细胞癌没有用。
目前国内用于肾癌治疗的靶向药物有舒尼替尼（sunitinib）、索拉非尼（sorafenib）、培唑帕尼（pazopanib）、阿昔替尼（axitinib）、依维莫司（evero-limus）、仑伐替尼（lenvatinib）、安罗替尼（anlo-tinib）、厄洛替尼（erlotinib）和贝伐珠单抗（bevaci-zumab）等9种。
一、舒尼替尼[1-4]1.适应证：不能手术的晚期肾癌。
2.用法用量：50mg口服，1次/d，服药4周，停药2周（4/2给药方案）。
剂量调整：（1）与药物代谢酶CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）合用，应考虑降低本品剂量，最小可至37.5mg，1次/d；（2）与药物代谢酶CYP3A4诱导剂（如利福平）合用，应考虑增加本品剂量，最大剂量不应超过87.5mg，1次/d。
3.禁用：（1）对本品或其制剂中任一辅料过敏者；（2）有充血性心力衰竭（CHF）临床表现，或无CHF临床证据但左心室射血分数小于50%以及左心室射血分数低于基线20%的患者。
4.慎用：（1）有QT间期延长病史、服用抗心律失常药物或有相关基础心脏疾病、心动过缓或电解质紊乱的患者；（2）重度高血压病患者。
5.药物相互作用：（1）药物代谢酶CYP3A4强抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑等）、西柚汁可致本品血药浓度升高；（2）药物代谢酶CYP3A4诱导剂（如利福平）可致本品血药浓度降低。
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2.重要な基本的注意 ⑴AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、ビリルビン等の上昇を
伴う肝機能障害があらわれることがあるので、投与 3 ヵ月目は 1 回、また、患者の状態
に応じて肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。
⑵白血球減少、好中球減少、顆粒球減少、血小板減少、貧血等の
に不耐容の患者に本剤を投与する際には、投与中止の原因と
なった副作用と同様の副作用が起こるおそれがあるので、前治
療の副作用の内容を確認してから投与すること。
⑹浮動性めまい、疲労、視力障害等があらわれることがあるので、
このような場合には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従
事させないよう注意させること。
（ ク ラ リ ス ロ マ イ シ ン、 併用する際には本剤の減量
エリスロマイシン等） を考慮するとともに、患者
HIVプロテアーゼ阻害剤 の状態を慎重に観察し、副
（リトナビル等）
作用発現に十分注意するこ
カルシウム拮抗薬（ジル と。
チアゼム、ベラパミル等）
抗がん剤（イマチニブ等）
アプレピタント、トフィ
アゾール系抗真菌剤（イ 副作用の発現頻度及び重症 の代謝活性を阻害するた
トラコナゾール、ケトコ 度が増加するおそれがある め、本剤の血中濃度が上
ナゾール、フルコナゾー ので、CYP3A阻害作用のな 昇する可能性がある。
ル、ボリコナゾール等） い又は弱い薬剤への代替を
マクロライド系抗生物質 考慮すること。やむを得ず
1
⑶心疾患又はその既往歴のある患者［心疾患が悪化することがあ
る。］
⑷QT間隔延長のおそれ又はその既往歴のある患者［QT間隔延長
が起こるおそれがある。］
⑸他のチロシンキナーゼ阻害剤に不耐容の慢性骨髄性白血病患者
［同様の副作用が起こるおそれがある。（「重要な基本的注意」の
項参照）］
⑹高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
ソパム、シプロフロキサ
シン等
グレープフルーツ含有食品
CYP3A誘導剤
本 剤 の 血 中 濃 度 が 低 下 し、 これらの薬剤等がCYP3A
フェニトイン、カルバマ 本剤の有効性が減弱するお の代謝活性を誘導するた
ゼピン、リファンピシン、 それがあるので、CYP3A誘 め、本剤の血中濃度が低
リファブチン、フェノバ 導作用のない又は弱い薬剤 下する可能性がある。
肝トランスアミナーゼが施設正 常値上限 3 倍以上、 ビリルビン値が施設正常値上限 2 倍以上及びALPが施設正常値 上限 2 倍未満
投与を中止する。
グレード注） 3 又は 4 の下痢
グレード注）1 以下に回復するまで休薬する。回 復後は、400 mg 1 日 1 回で投与を再開する。
上記以外の非血液系中等度又は 回復するまで休薬する。回復後は、400 mg 1 日
色調等
ボシュリフ 錠100 mg
長径 約10.6 mm
短径 約5.5 mm
厚さ 約3.1 mm
100 黄色のフィルム Pfizer コーティング錠
【効能・効果】
前治療薬に抵抗性又は不耐容の慢性骨髄性白血病
［効能・効果に関連する使用上の注意］ 1.未治療の慢性骨髄性白血病に対する本剤の有効性は確立してい ない。 2.染色体検査又は遺伝子検査により慢性骨髄性白血病と診断され た患者に使用すること。 3.臨床試験に組み入れられた患者の前治療歴等について、「臨床成 績」の項の内容を熟知し、最新のガイドライン等を参考にして、 本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治 療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行うこと。 4.前治療薬に不耐容の患者に本剤を投与する際には、慎重に経過 観察を行い、副作用発現に注意すること。
副作用
処置
好 中 球 数 が1,000/mm3未 満 又 は 血小板数が50,000/mm3未満
好 中 球 数 が1,000/mm3以 上 及 び 血 小 板 数 が 50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。 休薬後 2 週間以内に回復した場合は、回復後は 休薬前と同一投与量で投与を再開する。 2 週間 以降に回復した場合は、 1 回量を100 mg減量し た上で再開する。 これらの血球減少症が再発した場合、回復後 1 回量を100 mg減量した上で再開する＊。
＊1 日 1 回300 mgより低い用量を投与した場合の有効性及び安全性は検討されてい ない。
⑵非血液系の副作用に対する本剤の減量・休薬・中止基準
副作用
処置
肝トランスアミナーゼが施設正 常値上限 5 倍超
施設正常値上限の2.5倍以下に回復するまで休 薬する。回復後は400 mg 1 日 1 回で投与を再 開する。 休薬後 4 週間以内に回復しない場合は投与を中 止する。
【用法・用量】
通常、成人にはボスチニブとして 1 日 1 回500 mgを食後経口投与す る。なお、患者の状態により適宜増減するが、 1 日 1 回600 mgまで 増量できる。
［用法・用量に関連する使用上の注意］ 1.他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立 していない。 2.本剤の血中濃度が上昇するため、肝機能障害のある患者では、 減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有 害事象の発現に十分注意すること。［「薬物動態」の項参照］ 3.本剤の血中濃度が上昇するため、中等度以上の腎機能障害のあ る患者では、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重 に観察し、有害事象の発現に十分注意すること。［「薬物動態」 の項参照］ 4.本剤の増量は、重篤な（グレード注）3 以上）副作用がなく、下 記のいずれかに該当する場合に限る。 ⑴本剤を 8 週間投与しても、十分な血液学的効果がみられない場合 ⑵本剤を12週間投与しても、十分な細胞遺伝学的効果がみられ ない場合 5.本剤投与により副作用が発現した場合には、以下の基準を参考 に、本剤を休薬、減量又は中止すること。 ⑴血液系の副作用に対する本剤の減量・休薬・中止基準
2014年 9 月作成（第 1 版）
抗悪性腫瘍剤/チロシンキナーゼインヒビター
劇薬、処方箋医薬品注）
日本標準商品分類番号 ８７４２９１
貯 法：室温保存 使用期限：最終年月を外箱等に記載
注）注意－医師等の処方箋により使用すること
ボスチニブ水和物錠
承認番号 薬価収載 販売開始 国際誕生
22600AMX01314 2014年11月 2014年12月 2012年 9 月
添加物
結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポリオキシエチレ ン（160）ポリオキシプロピレン（30）グリコール、ポビドン、ステ アリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸 化チタン、マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄
2．性状
販売名
上面
外形（mm） 下面
側面
識別 コード
重度の副作用
1 回で投与を再開する。必要に応じて500 mg 1 日 1 回へ増量する。
注：グレードはNCI-CTCAE ver3.0による。
【使用上の注意】
1.慎重投与（次の患者には慎重に投与すること） ⑴肝機能障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇することがある。 （「用法・用量に関連する使用上の注意」、「薬物動態」の項参照）］ ⑵中等度又は重度の腎機能障害のある患者［本剤の血中濃度が上 昇することがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「薬 物動態」の項参照）］
ル ビ タ ー ル、 ボ セ ン タ への代替を考慮すること。
ン、エファビレンツ、モ
ダフィニル、エトラビリ
ン等
セイヨウオトギリソウ含有
食品
胃内pHに影響を及ぼす薬剤 プロトンポンプ阻害剤 （ランソプラゾール等）
本 剤 の 血 中 濃 度 が 低 下 し、 これらの薬剤等が胃内pH 本剤の有効性が減弱するお をあげるため、本剤の吸 それがあるので、プロトン 収が低下し、血中濃度が ポンプ阻害剤との併用は可 低下する可能性がある。 能な限り避けること。
等、患者の状態を十分に観察し、急激な体重の増加、呼吸困難
等の異常が認められた場合には投与を中止し、利尿剤を投与す
る等、適切な処置を行うこと。
⑷経時的に腎機能が低下することがあるので、本剤投与開始前及
び本剤投与中は腎機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察
すること。
⑸慢性骨髄性白血病患者において、他のチロシンキナーゼ阻害剤
3.相互作用 本剤は主にCYP3A4で代謝される。in vitro試験において、本剤は
P-糖タンパクの基質及び阻害剤であり、乳癌耐性タンパクの基質
であることが示されている。［「薬物動態」の項参照］
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
CYP3A阻害剤
本 剤 の 血 中 濃 度 が 上 昇 し、 これらの薬剤等がCYP3A
4.副作用 国 内 第 Ⅰ/Ⅱ 相 試 験 に お い て、 安 全 性 評 価 対 象 例63例 中、63例 （100％）に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められた。その 主な副作用は下痢59例（93.7％）、発疹30例（47.6％）、ALT（GPT） 上昇24例（38.1％）等であった。（承認時） 海外第Ⅰ/Ⅱ相試験において、安全性評価対象例570例中、560例 （98.2％）に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められた。その 主な副作用は下痢453例（79.5％）、悪心237例（41.6％）、嘔吐196 例（34.4％）等であった。（承認時） ⑴重大な副作用 1）肝炎（頻度不明注1））、肝機能障害（60.3％）：肝炎、AST（GOT）、 ALT（GPT）、γ-GTP、ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害等 があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認めら れた場合には、休薬、減量又は投与を中止する等、適切な処置 を行うこと。 2）重度の下痢（12.7％注2））：重度の下痢があらわれることがある ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、 減量又は投与を中止する等、適切な処置を行うこと。 3）骨髄抑制（57.1％）：血小板減少（33.3％）、貧血（31.7％）、白 血球減少（27.0％）、好中球減少（27.0％）、顆粒球減少（頻度 不明注1））等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、 異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止する等、 適切な処置を行うこと。 4）体液貯留（9.5％）：心嚢液貯留（3.2％）、胸水（7.9％）、肺水 腫（頻度不明注1））、末梢性浮腫（頻度不明注1））等があらわれ ることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場 合には、投与を中止する等、適切な処置を行うこと。 5）ショック、アナフィラキシー（頻度不明注1））：アナフィラキ シーを含む過敏症があらわれることがあるので、観察を十分 に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処 置を行うこと。 6）心障害（6.3％）：QT間隔延長（1.6％）、不整脈（頻度不明注1））、 心筋梗塞（頻度不明注1））、心房細動（頻度不明注1））等があらわ れることがあるので、心電図検査や心機能検査を行う等、観 察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止す る等、適切な処置を行うこと。 7）感染症（36.5％）：鼻咽頭炎（23.8％）、胃腸炎（4.8％）、肺炎 （頻度不明注1））、尿路感染（1.6％）、敗血症（頻度不明注1））等 の感染症があらわれることがあるので、定期的に血液検査を 実施する等、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、 休薬、減量又は投与を中止する等、適切な処置を行うこと。 8）出血（15.9％）：脳出血（頻度不明注1））、胃腸出血（頻度不明注1））、 膣出血（頻度不明注1））、眼出血（頻度不明注1））、口腔内出血（頻 度不明注1））等があらわれることがあるので、定期的に血液検 査を実施する等、観察を十分に行い、異常が認められた場合 には、休薬、減量又は投与を中止する等、適切な処置を行う こと。 9）膵炎（3.2％）：膵炎があらわれることがあるので、観察を十 分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等、 適切な処置を行うこと。 10）間質性肺疾患（頻度不明注1））：間質性肺疾患があらわれること があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、 投与を中止する等、適切な処置を行うこと。 11）腎不全（頻度不明注1））：腎不全があらわれることがあるので、 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量 又は投与を中止する等、適切な処置を行うこと。 12）肺高血圧症（頻度不明注1））：肺高血圧症があらわれることがあ るので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与 を中止するとともに、他の病因（胸水、肺水腫等）との鑑別 診断を実施した上で、適切な処置を行うこと。