维生素药物的理化性质及鉴别
药物化学课题实训报告
一、前言药物化学作为一门涉及化学、药学、生物学等多个学科领域的交叉学科，对于药物的研究、开发、生产和应用具有重要意义。
为了更好地了解药物化学的基本理论、实验技术和研究方法，我们进行了药物化学课题实训。
本次实训以“维生素类药物的理化性质”为主题，旨在掌握维生素类药物的理化性质、化学鉴别原理及基本操作。
二、实训目的1. 熟悉几种常用维生素类药物的理化性质及化学鉴别原理。
2. 学会应用典型药物的理化性质进行化学鉴别，熟悉其基本操作。
3. 培养团队协作精神和实验技能。
三、实训内容1. 实验材料（1）仪器：试管、药匙、滴管、烧杯、量筒、水浴锅等。
（2）药品：维生素B1、维生素B2。
2. 实验步骤（1）维生素B1的理化性质实验1）观察维生素B1的外观、溶解性等基本性质。
2）将维生素B1溶液滴入正丁醇中，观察是否呈现蓝色荧光。
3）向溶液中加入稀酸，观察荧光是否消失。
4）向溶液中加入稀碱，观察荧光是否重新显现。
5）将维生素B1溶液与氯化汞、碘、碘化汞钾试液反应，观察是否产生沉淀。
（2）维生素B2的理化性质实验1）观察维生素B2的外观、溶解性等基本性质。
2）将维生素B2溶液滴入水中，观察是否呈现黄绿色荧光。
3）向溶液中加入酸或碱，观察荧光是否消失。
4）将维生素B2溶液与连二亚硫酸钠反应，观察是否生成无荧光化合物。
（3）维生素B6的理化性质实验1）观察维生素B6的外观、溶解性等基本性质。
2）将维生素B6溶液与氯亚氨基-2，6-二氯醌试液反应，观察是否生成蓝色化合物。
3）将维生素B6溶液与硼酸反应，观察是否与氯亚氨基-2，6-二氯醌试液发生反应。
（4）维生素C的理化性质实验1）观察维生素C的外观、溶解性等基本性质。
2）将维生素C溶液与硝酸银试液反应，观察是否产生黑色沉淀。
3）将维生素C溶液与2，6-二氯靛酚钠试液反应，观察是否褪色。
四、实训结果与分析1. 维生素B1的理化性质实验结果表明，维生素B1在正丁醇中呈现蓝色荧光，加入稀酸后荧光消失，加入稀碱后荧光重新显现，与氯化汞、碘、碘化汞钾试液反应产生沉淀。
药物鉴别试验
药物鉴别试验药物鉴别试验⼀、葡萄糖注射液（⼀）化学结构结构简式：CH2OH—CHOH—CHOH—CHOH—CHOH—CHO系统命名：（2R,3S,4R,5R)-2，3，4，5，6-五羟基⼰醛（⼆）理化性质1.⽆⾊结晶或⽩⾊结晶性或颗粒性粉末，⽆臭，味甜。
易溶于⽔，微溶于⼄醇。
熔点83℃，⽆结晶⽔熔点146℃。
（甜度：a-D-葡萄糖的⽐甜度为0.7，以蔗糖为基准物，凭味觉感官判断）2.旋光性：葡萄糖分⼦结构中有5个不对称碳原⼦，具有旋光性3.黏度：葡萄糖的黏度随着温度的升⾼⽽增⼤。
4.分⼦中的醛基，有还原性，易被氧化成葡萄糖酸5.醛基还能被还原为⼰六醇6.分⼦中有多个羟基，能与酸发⽣酯化反应7.葡萄糖在⽣物体内发⽣氧化反应，放出热量。
（三）鉴别⽅法1.⽐旋度：葡萄糖具有旋光性，为右旋体。
⽐旋度是旋光性物质的特征常数，具有鉴别意义。
D-葡萄糖在20摄⽒度光时的⽐旋光度数值为+52.2.2.化学⽅法（1）醛基鉴别（还原性）1）葡萄糖溶液与银氨溶液反应有银镜反应CH2OH（CHOH）4CHO+2[Ag(NH3)2OH]（⽔浴加热）→CH2OH（CHOH）4COONH4+2Ag↓+3NH3↑+H2O2）在碱性溶液中可将铜离⼦还原成红⾊的氧化亚铜沉淀。
A.葡萄糖溶液与新制氢氧化铜悬浊液反应原理：氢氧化钠与硫酸铜反应⽣成氢氧化铜蓝⾊沉淀新制的氢氧化铜具有氧化性，与葡萄糖反应⽣成砖红⾊的氧化亚铜沉淀。
CH2OH（CHOH）4CHO+2Cu(OH)2---加热→CH2OH（CHOH）4COOH+Cu2O↓+2H2O B.与斐林试剂反应葡萄糖为可溶性还原糖，在加热的条件下，溶液的颜⾊变化过程为：浅蓝⾊—棕⾊—砖红⾊，能够⽣成砖红⾊的氧化亚铜沉淀。
C.将葡萄糖的鉴别⽅法修改为:取本品0.2g,加⽔5ml溶解后,加3ml碱性酒⽯酸铜试液,加热,即⽣成氧化亚铜的红⾊沉淀3）与溴⽔反应（与果糖区别）葡萄糖在酸性条件下能被溴⽔氧化⽽使溴⽔褪⾊。
水溶性维生素
全谷 类
蔬菜
坚果
17
一、生理功能
1、作为蛋氨酸合成酶的辅酶参与同型半胱氨酸甲基化
维转生变为素蛋氨B酸1。2（氰钴胺素）
2、作为甲基丙二酰辅酶A异构酶参与甲基丙二酸-琥珀 酸的异构化反应。
二、缺乏
1、巨幼红细胞贫血。 2、高同型半胱氨酸血症
18
维生素B •三AI、: 膳成食人参考2.4摄u1g/入2d（量氰钴胺素）
椒
茼蒿
苦瓜
土豆
韭菜
豆角
菠菜
酸枣
草莓
柑橘
柠檬
动物内 脏少量
7
维生素B1
一、吸收与代谢 1、VB1主要在空肠与回肠吸收，在肝脏 代谢，由尿排出。 2、大量饮茶和酒精能降低VB1的吸收与 利用，叶酸缺乏可 导致吸收障碍。
8
维生素B1
二、生理功能 1、构成辅酶，维持体内正常代谢。 2、抑制胆碱酯酶的活性，促进胃肠蠕动。 3、心肌的能量代谢起重要作用。 三、缺乏 1、脚气病： 成人以水肿和心脏症状为主。 2、婴儿：食欲不振、呕吐、兴奋、腹痛、便秘、 水肿、心跳加快、呼吸急促及困难、心血管症状占 优势、有喉水肿而失声，形成独特的喉鸣。
形。
13
维生素B2（核黄素）
三、膳食参考摄入量
RNI: 成人
1.2-1.4mg/d
DG1/DIF
104ug/100ml
DMP
1120ug/450ml
四、食物来源
动物 内脏
奶类
蛋类
各种
谷类
水果
6以3种天然形式存在,包括吡哆醛(PL)、
吡哆醇（PN）、吡哆胺（PM）
DG1/DIF
2.6ug/1000ml
DMP
水溶性维生素
由1个嘧啶环和1个噻唑环通过亚甲基桥 连接而成
（一）理化性质** 略带酵母气味，易溶于水，不溶于 脂肪和有机溶剂 酸性条件下稳定，碱性环境尤其在 加热时易分解破坏 还原性物质如二氧化硫、亚硫酸盐 存在时迅速分解为嘧啶环和噻唑而 失去活性
(二)吸收/转运/代谢
（二）吸收、转运和代谢
空肠吸收 低浓度时主要靠Na+依赖的、耗能的、载体介导的 主动转运系统吸收 高浓度时可由被动扩散吸收，但效率低，一次口 服2.5-5.0 mg大部分不被吸收 在空肠粘膜细胞内经磷酸化作用转变为焦磷酸酯， 在血液中主要以焦磷酸酯的形式由红细胞完成体 内转运
• 1、婴儿脚气病发病常很突然，以神经系统症状为 主者称脑型；突发心力衰竭者称心型。年长儿症 状近似成人，以水肿和多发性神经炎为主。年长 儿患周围性神经炎者呈现蹲踞时起立困难、膝反 射消失、挤压腓肠肌疼痛。 • 2、常有乏力、精神萎倦、食欲不振、呕吐、腹泻 或便秘，伴腹痛、腹胀、体重减轻、生长发育滞 迟等。可早期出现下肢踝部水肿，甚至延至全身， 或伴发心包、胸腔、腹腔积液。 • 3、常先表现烦躁不安、哭声嘶哑，以至失音，继 而神情淡漠、反应迟钝、喂食呛咳、嗜睡，严重 时发生昏迷惊厥。有时昏迷惊厥可突然发生。 • 4、常突发心力衰竭，婴儿烦躁不安、尖叫、呛咳、 气促、出冷汗、唇指(趾)青紫。 • 5、孕母缺乏维生素B1，新生儿可患先天性脚气 病，表现为哭声无力、神情萎靡、吸吮力弱、水 肿、嗜睡。
3）患葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的病人 大量Vit C静脉注射或一次口服≥6g时 可能发生溶血
F1-VC缺
坏血病（幼儿舌下出现瘀点、瘀斑）
F5-VC缺
Vit C缺乏症——坏血病（皮肤下出现瘀点）
(五)营养评价
（五）机体营养状况评价** 1．Vit C尿负荷试验
维生素
化生成25-OH-D3后再入血。
在肾脏进一步氧化成1,25-(OH)2-D3，运至靶器官
发挥作用。
（三）维生素D的生理功能
1. 促进小肠钙吸收、转运
2. 促进肾小管对钙、磷的重吸收
3. 对骨细胞的作用
血钙降低时，动员骨钙 细胞外钙磷超饱和时，促进骨化
不足 正常 充裕
六、硫胺素（维生素B1）
（六）膳食参考摄入量与食物来源
推荐摄入量
成人（18～）：男1.4mg/d，女1.3 mg/d 最高摄入量：50 mg/d 食物来源 未精制的谷类食物 瘦肉、内脏 豆类、种子、坚果类 酵母制品 强化食品
七、核黄素（维生素B2）
维生素 （VITAMIN）
一、概 述
维持机体生命活动必须的一类微量低分子有机化合物 非能量营养素，且不参与机体构成 大多数不能在机体内合成，或合成量不能满足需要，
必须由食物供给
（一）维生素的命名
1. 按发现顺序
A、D、E、B1、B2、C
2. 按生理功能
抗干眼病因子、抗癞皮病因子、抗脚气病维生素
二、维生素A
（三）生理功能
1.参与视觉形成
人视网膜杆状视细胞内感光物质－视紫红质 的形成 暗适应（dark adaptation）：VA不足，暗 适应时间延长，儿童尤其明显
（三）维生素A的生理功能
2.细胞生长和分化
视黄酸参与机体多种组织细胞分化、成熟
包括神经系统、心血管系统、眼睛、四肢和上皮
α
（二）维生素E吸收、代谢
维生素E在食物中可以游离形式存在 吸收量依赖于脂肪类膳食的摄入
维生素 C
维生素 C维生素 C 又称抗坏血酸，是一种含有 6 个碳原子的酸性多羟基化合物，维生素C 虽然不含有羧基，仍具有有机酸的性质。
天然存在维生素 C 有L 与D 两种异构体，后者无生物活性。
一、理化性质与体内分布维生素 C 有 3 型，氧化时形成仍具有生物活性的脱氢型维生素C。
脱氢型维生素C 进一步氧化或水解，为二酮古洛糖酸，丧失了维生素 C 的活性。
维生素C 呈无色无臭的片状结晶体，易溶于水。
在酸性环境中稳定，遇空气中氧、热、光、碱性物质，特别是有氧化酶及痕量铜、铁等金属离子存在时，可促进其氧化破坏。
氧化酶一般在蔬菜中含量较多，特别是黄瓜和白菜类，但在柑橘类含量较少。
蔬菜在储存过程中维生素 C 都有不同程度损失。
但在某些植物中，特别是枣、刺梨等水果中含有生物类黄酮，能保护食物中维生素 C 的稳定性。
正常摄入量情况下，体内可贮存维生素C1.2～2.0g，最大贮量为3g。
浓度最高的组织是垂体、肾上腺、眼晶状体、血小板和白细胞，但是贮存量最多的是骨骼肌(3～4mg／100g 湿组织)、脑(13～15 mg／100g 湿组织)和肝脏(10～16rag／100g 湿组织)。
在血浆中，维生素C 主要以还原型形式存在，还原型与脱氢型比约为15：1，故测定还原型维生素 C 即可了解血中维生素 C 的水平。
二、生理功能与缺乏（一）生理功能维生素 C 是一种较强的还原剂，可使细胞色素C、细胞色素氧化酶及分子氧还原，与一些金属离子螯合。
虽然它不是辅酶，但可以增加某些金属酶的活性，如脯氨酸羟化酶(Fe2+)、尿黑酸氧化酶(Fe2+)、三甲赖氨酸羟化酶(Fe2+)、对.羟苯丙酮酸羟化酶(Cu+)、多巴胺-β-羟化酶(Cu+)等。
这些金属离子位于酶的活性中心，维生素 C 可维持其还原状态，从而借以发挥生理功能。
1.参与羟化反应羟化反应是体内许多重要物质合成或分解的必要步骤，如胶原和神经递质的合成，各种有机药物或毒物的转化等，都需要通过羟化作用才能完成。
药物分析练习题B 答案
药物分析练习题B 答案一、名词解释1.精密称定：指称取重量应准确至所取重量的千分之一。
2.标准品系指用于生物检定，抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质，按效价单位（或ug）计，以国际标准品进行标定。
3.一般鉴别试验：一般鉴别试验是依据某一类药物的化学结构或理化性质的特征，通过化学反应来鉴别药物的真伪。
4.定量限：指样品中被测物能被定量测定的最低量，其测定结果应具有一定的准确度和精密度。
5.特殊杂质：指在特定药物的生产和贮藏过程中引入的杂质。
二、填空题1.药典中规定的杂质检查项目，是指该药品在生产和贮藏中可能含有并需要控制的杂质。
2.古蔡氏检砷法的原理为金属锌与酸作用产生H2 ,与药物中微量砷盐反应生成具挥发性的AsH3 ,遇溴化汞试纸，产生黄色至棕色的砷斑，与一定量标准砷溶液产生的砷斑比较，判断药物中砷盐的含量。
3.巴比妥类药物的母核为1,3-二酰亚胺结构，为环状的丙二酰脲结构。
巴比妥类药物常为白色结晶或结晶性粉末，环状结构与碱共热时，可发生水解开环。
巴比妥类药物本身不溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂，其钠盐易溶于水而不溶于有机溶剂。
4.对乙酰氨基酚含有酚羟基，与三氯化铁发生呈色反应，可与利多卡因和醋氨苯砜区别。
5.铈量法测定氯丙嗪含量时，当氯丙嗪失去1 个电子显红色，失去2 个电子红色消褪。
6.绿奎宁反应为喹啉类衍生物的特征反应，在酸性水溶液中，滴加微过量的溴水或氯水，再加入过量的氨水，应显绿色。
7.甾体激素类药物分子结构中存在�6�2 1,3 -4-酮基和苯环共轭系统，在紫外光区有特征吸收。
8.链霉素的结构是由一分子链霉胍和一分子链霉双糖胺结合而成的碱性苷。
9.四环素类抗生素在酸性溶液中会发生差向异构化，当pH 小于2 或pH 大于6 时差向异构化速度减小。
10.中国药典的主要内容由凡例、正文、附录和索引四部分组成。
三、选择题1.杂质限量是指药物中所含杂质的最大允许量2.药物的中金属检查中（第一法），溶液的酸碱度通常是弱酸性3.药物氯化物检查中所用的酸是稀硝酸4.药物杂质限量检查的结果是1.0ppm，表示药物所含杂质的重量是药物本身重量的百万分之一5.药物中氯化物检查的意义可以考核生产工艺是否正常和反映药物的纯度水平6.砷盐检查中，为了除去供试品中可能含有的微量硫化物的影响，在导气管中需填装蘸有下列溶液的药棉醋酸铅7.微孔滤膜法是用来检查重金属8.古蔡法检查砷盐中Zn和HCl的作用是D.生成新生台H2↑9.干燥失重主要是检查药物中A.水分及其他挥发性成分10.检查维生素C中重金属：取样2.0g，规定含重金属不得过百万分之十，应吸取标准铅溶液（每1ml=0.01mg的Pb）多少ml C. 2.0ml11.两步滴定法测定阿司匹林的含量时，每1ml氢氧化钠溶液（0.1mol/L）相当于阿司匹林（分子量=180.16）的量是E.18.02mg12.阿司匹林片剂的含量测定采用两步滴定法是因为A.片剂中有酸性稳定剂和分解产物13.阿司匹林的酸碱滴定中，要求采用中性乙醇做溶剂，所谓“中性”是指A.对所用指示剂显中性14.盐酸丁卡因与硝酸作用形成B.N-亚硝基化合物15.药物分子中具有下列哪一基团才能在酸性溶液中直接用亚硝酸钠液滴定C.芳伯氨基16.不能直接与三氯化铁试液反应的药物是D阿司匹林17.苯巴比妥在吡啶溶液中与铜离子作用，生成的络合物颜色为 B.紫色18.哪个药物与吡啶—硫酸酮作用，生成绿色配位化合物E.硫喷妥钠19.银量法测定苯巴比妥的含量，现版中国药典采用什么方法指示终点 E电位滴定法20.能使碘试液褪色的药物是B司可巴比妥四、简答题1.简述维生素C 的主要化学性质。
维生素药物的理化性质及鉴别
维生素药物的理化性质及鉴别
维生素：生物的生长和代谢所必需的微量有机物。
分为脂溶性维生素和水溶性维生素两类。
前者包括维生素A、维生素D、维生素E、维生素K等，后者有B族维生素和维生素C。
维生素A
定义：维生素A又称视黄醇（其醛衍生物视黄醛）是一个具有酯环的不饱和一元醇，包括维生素A 1、A2 两种。
维生素A1 和A2 结构相似）。
结构及性质：
VitA
（２）与2，6 - 二氯靛酚反应
（3）与碱性酒石酸铜反应
（4）与KMnO4反应
（银镜）
黑↓−−→−Ag AgNO VitC 3
酚亚胺
二氯靛酚，−−→−-VitC
62红
碱性酒石酸铜↓−−→−O Cu VitC
2+
−−→−24
Mn
KMnO
VitC
2、糖类的反应
3、紫外分光光度法。
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维生素药物的理化性质及鉴别
维生素：生物的生长和代谢所必需的微量有机物。
分为脂溶性维生素和水溶性维生素两类。
前者包括维生素A、维生素D、维生素E、维生素K等，后者有B族维生素和维生素C。
维生素A
定义：维生素A又称视黄醇（其醛衍生物视黄醛）是一个具有酯环的不饱和一元醇，包括维生素A 1、A2 两种。
维生素A1 和A2 结构相似）。
结构及性质：
VitA
（２）与2，6 - 二氯靛酚反应
（3）与碱性酒石酸铜反应
（4）与KMnO4反应
（银镜）
黑↓−−→−Ag AgNO VitC 3
酚亚胺
二氯靛酚，−−→−-VitC
62红
碱性酒石酸铜↓−−→−O Cu VitC
2+
−−→−24
Mn
KMnO
VitC
2、糖类的反应
3、紫外分光光度法。