诺氟沙星
诺氟沙星
【诺氟沙星】
日文名：ノルフロキサシン英文名：Norfloxacin
结构式：
解离常数（25℃）：pKa1 = 6.34（采用滴定法测定）
pKa2 = 8.75（采用滴定法测定）
在各溶出介质中的溶解度(37℃)：pH1.2：32.0mg/ml pH4.0：13.3mg/ml
pH6.8：0.6mg/ml 水：0.3mg/ml
在各溶出介质中的稳定性：
水：未测定。
在各pH值溶出介质中：未测定。
光：原料药在荧光灯（1000lx）下缓慢着色。
《四条标准溶出曲线》
溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。
< 50mg规格片剂
>
< 100mg规格片剂>
< 200mg规格片剂>
《质量标准》
50mg规格、100mg规格和200mg规格片剂
取本品，照溶出度测定法（桨板法），以磷酸盐缓冲液(pH6.8) 900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经60分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml初滤液，精密量取续滤液适量，加溶出介质稀释制成每1ml中含5.6μg的溶液，作为供试品溶液。
另精密称取预经105℃干燥2小时的诺氟沙星对照品0.028g，置100ml量瓶中，加溶出介质溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。
取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在272nm波长处测定吸光度，计算每片的溶出量，限度分别为标示量的80％、80％和75％，应符合规定。
诺氟沙星说明书
诺氟沙星说明书诺氟沙星说明书介绍诺氟沙星是一种广谱抗生素，属于喹诺酮类药物。
它被广泛用于治疗多种细菌感染，包括呼吸道感染、尿路感染、消化道感染等。
本说明书将详细介绍诺氟沙星的药理作用、适应症、用法用量、不良反应等内容。
药理作用诺氟沙星通过抑制细菌DNA酶的活性，干扰细菌DNA的复制和修复过程，从而抑制细菌生长和繁殖。
它对革兰氏阴性和阳性细菌都具有杀菌作用。
诺氟沙星特别对耐药株细菌具有很强的活性。
适应症诺氟沙星适用于下列细菌感染的治疗：- 呼吸道感染：包括肺炎、支原体感染等。
- 尿路感染：包括膀胱炎、肾盂肾炎等。
- 消化道感染：包括胃肠炎、阑尾炎等。
- 生殖系统感染：包括阴道炎、前列腺炎等。
用法用量- 成人：通常建议每日口服250-750毫克，分2-3次服用。
具体的剂量和疗程根据感染类型和严重程度而定，应在医生的指导下使用。
- 儿童：年龄和体重决定剂量，应在医生的指导下使用。
注意事项在使用诺氟沙星之前，请注意以下事项：1. 对诺氟沙星过敏者慎用，病史中如有药物过敏情况，请告知医生。
2. 孕妇、哺乳期妇女和儿童应在医生的指导下使用。
3. 与其他药物的相互作用：请告诉医生正在使用的其他药物，以避免药物相互作用的可能性。
4. 在使用过程中，如出现严重过敏反应、肝脏功能异常等不良反应，请立即停药并求医。
不良反应使用诺氟沙星时，可能出现以下不良反应：- 胃肠道不适：包括恶心、呕吐、腹泻等。
- 中枢神经系统反应：包括头痛、头晕、失眠等。
- 耳鸣或听力下降。
- 肝功能异常。
- 过敏反应：包括皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
- 肌腱炎或肌腱断裂。
以上不良反应并非所有人都会出现，但如果出现不适，请立即咨询医生。
存储方法将诺氟沙星存放在阴凉干燥的地方，避免阳光直射。
请放置在儿童无法触及的位置，避免误食。
总结诺氟沙星是一种广谱抗生素，适用于多种细菌感染的治疗。
在使用时，请遵循医生的指导，按照正确的剂量和疗程使用。
如果出现不适或不良反应，请尽快咨询医生。
诺氟沙星胶囊的作用与功效
诺氟沙星胶囊的作用与功效
诺氟沙星胶囊是一种广谱抗生素，主要成分是诺氟沙星。
它具有强效的抗菌作用，可以治疗多种感染性疾病。
以下是诺氟沙星胶囊的作用与功效：
1. 治疗尿路感染：诺氟沙星胶囊可用于治疗尿路感染，包括膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎等。
它可抑制引起感染的细菌生长，减轻尿路感染症状。
2. 治疗呼吸道感染：诺氟沙星胶囊对呼吸道感染如支气管炎、肺炎等也有较好的治疗效果。
它能够杀灭引起感染的细菌，缓解呼吸道炎症症状。
3. 治疗皮肤软组织感染：诺氟沙星胶囊对一些皮肤软组织感染，如蜂窝织炎、疖肿等也有一定的治疗作用。
它能迅速穿过皮肤到达感染部位，抑制细菌生长，帮助控制感染。
4. 预防旅行者腹泻：准备前往旅行，特别是去发展中国家时，服用诺氟沙星胶囊可以预防旅行者腹泻。
它能杀灭引起腹泻的细菌，减少腹泻的发生率。
请在使用诺氟沙星胶囊前，务必咨询医生的建议，并按照医生或药师的指导正确使用。
忌长期滥用抗生素，以免产生耐药菌的风险。
诺氟沙星胶囊的功能主治与用量
诺氟沙星胶囊的功能主治与用量
功能主治：
•适用于敏感菌引起的感染：诺氟沙星胶囊可用于治疗许多不同类型的感染，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、消化道感染等。
•抗菌作用：诺氟沙星胶囊对包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌在内的多种细菌具有广谱抗菌作用。
•预防和治疗尿路感染：诺氟沙星胶囊是一种常用的抗生素，可用于预防和治疗尿路感染，如膀胱炎和尿道炎。
•治疗呼吸道感染：诺氟沙星胶囊可用于治疗包括肺炎、支气管炎等在内的呼吸道感染。
•治疗胃肠道感染：诺氟沙星胶囊对细菌引起的胃肠道感染（如细菌性腹泻）具有良好的治疗效果。
用量：
•成人用量：
–常规剂量：一般剂量为每天250-750毫克，需要根据具体感染病情严重程度进行调整。
–轻度感染：每天250-500毫克分为1-2次服用。
–中度至严重感染：每天500-750毫克分为2次服用，或者根据医生的指导进行调整。
•儿童用量：
–请儿科医生指导使用，一般按体重调整剂量。
•注意事项：
–请遵循医生的嘱咐来使用该药物，严禁超量使用或长时间滥用。
–请在饭前或饭后用适量水服用胶囊，避免空腹或与食物一同服用会减弱药效。
–如出现严重的过敏反应或不适，请立即就医。
–孕妇、哺乳期妇女、儿童等特殊人群应咨询医生后使用。
以上是关于诺氟沙星胶囊的功能主治与用量的文档，希望能对您有所帮助。
请
咨询医生以获取更多准确的用药指导。
诺氟沙星概念
诺氟沙星概念
什么是诺氟沙星？诺氟沙星，通常缩写为NFO，是一种抗菌药物，可用于治疗传染性疾病，如肺炎、尿路感染、胃肠炎或皮肤病等。
它还可用于预防包括手术在内的手术时传染性疾病。
诺氟沙星是一种廉价而有效的药物，一般来说，它比其他抗菌药物更安全和可靠。
历史上，诺氟沙星被用于治疗细菌性肺炎，尤其是肺炎散囊菌导致的肺炎。
1959年，英国医学家John Frith将这种药物用于治疗细菌性肺炎，从而将诺氟沙星纳入了临床实践。
1960年代，诺氟沙星的使用逐渐普及到欧洲和美洲，同时也开始广泛用于病人费格尼斯青年症和青春期细菌性肺炎的治疗。
诺氟沙星是一种抗生素，它通过抑制细菌对细胞周期的干扰，影响细菌繁殖和毒性，从而达到杀死细菌或抑制它们生长的目的。
在临床上，该药可以根据病原微生物的敏感性来进行使用，一般可分为给药和静脉滴注两种方式。
一般来说，诺氟沙星的疗效要比其他抗生素更好，因为它可以更有效地杀死细菌。
此外，该药不会产生耐药性，因此也被认为是一种安全有效的抗生素。
作为一种廉价而有效的抗菌药物，诺氟沙星被广泛用于治疗传染性疾病，如肺炎、尿路感染、胃肠炎或皮肤病等。
然而，诺氟沙星也有一些副作用，如口腔溃疡、恶心和腹泻等。
此外，如果用于治疗尿路感染，它还可能导致肾功能异常。
因此，患者在服用该药时要遵循正确的程序，以确保安全可靠的疗效。
通过以上介绍，可以看出，作为一种抗菌药物，诺氟沙星可以有
效地抑制细菌的繁殖，从而可以有效地预防和治疗传染性疾病。
但是，在服用这种药物时，要根据患者的具体情况合理使用，以确保安全和有效的疗效。
诺氟沙星的合成
O C O
HN
NH
N HN
O O C N H OH
N H
Et3N
N H N
EtOH
• 反应机理：
•
因4-羧基氧原子的P电子向硼原子空轨道上转 移，使它的负点效应增大，从而大大活化了7-位 氯原子，提高了取代反应的化学区域专一性。
在反应釜中抽入配量DMSO，投入硼螯合物， 哌嗪，三乙胺于80℃，反应3h，反应完，回收尽 DMSO，三乙胺，加乙醇冷却至10℃析出粗产品， 在反应釜中加入硼酸双乙酯、乙醇、三乙胺加热 搅拌回流反应1.5h，反应结束，冷却析出固体， 过滤得白色结晶状粉末。
O C H 5 2
C H O H 2 5
C ( C O O C H ) 2 5 2 C l H N C H
反应机理：
3- 氯 -4- 氟苯胺与 EMME 反应时，先是 EMME 的双 键打开，胺基 N原子与乙氧基相连的 C原子成键，另 一个C原子由于 C=C 断裂产生未成键的空余电子就与 之争夺乙氧基，造成原乙氧基的C原子出现未成键电 子，在高温条件下不稳定，就与相邻的碳原子商量 脱醇形成双键
• Ⅱ.工艺过程
•
• Ⅲ.工艺流程图
DMSO(回收) 三乙胺 硼螯合物 哌嗪 抽滤 滤物 减压蒸馏 加乙醇 冷却 乙醇回收 抽滤
诺氟沙星临床注意事项
诺氟沙星临床注意事项诺氟沙星是一种广谱抗生素，常用于治疗细菌感染疾病。
在使用诺氟沙星时，需要注意以下几个方面。
首先，使用诺氟沙星前应该进行药物过敏测试。
某些患者可能对诺氟沙星成分过敏，引发过敏反应如皮肤瘙痒、红斑、肿胀等。
如果发现过敏反应，应停止使用诺氟沙星，并立即就医。
其次，使用诺氟沙星时需要注意剂量和用药时机。
医生会根据患者的病情和体重等因素来决定诺氟沙星的剂量。
患者应按照医嘱准确使用药物，并严格按照指示的时间间隔服药。
一般来说，诺氟沙星应该在饭前或饭后2小时服用，避免与食物相互影响。
此外，诺氟沙星与某些药物存在相互作用，因此在使用诺氟沙星期间应避免与其他药物同时使用，除非经医生同意。
特别是避免与镁、铝、铁、钙等离子含量高的药物同时使用，否则会影响诺氟沙星的吸收和疗效。
在服用诺氟沙星期间，应该遵守医嘱完成疗程。
即使症状好转或消失，也不能擅自停药，应按照医生的建议完成疗程。
未完成疗程可能导致细菌耐药性的产生，从而影响疗效。
在使用诺氟沙星期间，可能会出现一些不良反应。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、疲劳等。
如果出现严重的不良反应，如过敏反应、持续腹泻等，应该立即就医。
值得注意的是，诺氟沙星在儿童、孕妇、哺乳妇女和老年人中的使用要谨慎。
对于儿童来说，诺氟沙星可能对骨骼发育产生不良影响。
对于孕妇和哺乳妇女，诺氟沙星可能通过胎盘或乳汁传递给胎儿或婴儿，可能对胎儿或婴儿产生不良影响。
老年人因为代谢功能降低，剂量需要进行调整。
最后，使用诺氟沙星时要注意个人卫生，保持良好的饮食习惯和生活习惯，增强免疫力，以减少感染的风险。
此外，如果在使用诺氟沙星期间出现肠道不适，如腹泻、腹痛等症状，应该减少粗糙食物的摄入，并饮用足够的水来保持水分平衡。
综上所述，使用诺氟沙星时需要注意过敏测试、剂量和用药时机的控制、药物相互作用的避免、按医嘱完成疗程、不良反应和特殊人群的使用限制。
只有正确使用诺氟沙星才能发挥其治疗作用，并尽量避免不良反应和药物相关问题的发生。
诺氟沙星胶囊
通用名诺氟沙星胶囊曾用名英文名NORFLOXACIN CAPSULES拼音名NUOFUSHAXING JIAONANG药品类别喹诺酮类性状本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。
药理毒理本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。
诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。
对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。
血清蛋白结合率为10%～15%，血消除关衰期(t1/2?)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。
单次口服本品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。
肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。
尿液pH影响本品的溶解度。
尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。
适应症适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
用法用量口服1．大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。
2．其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10日。
3．复杂性尿路感染剂量同上，疗程10～21日。
4．单纯性淋球菌性尿道炎单次800～1200mg。
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干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（附录ⅧL）。
炽灼残渣取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之十五。
5、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
6、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。
7、喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。
8、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
本品在二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中极微溶解；在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。
熔点本品的熔点为218~224℃（附录ⅥC）。
【鉴别】（1）取本品10mg，置干燥试管中，加丙二酸约10mg，加醋酐10滴，在水浴中加热10分钟，溶液显红棕色。
（2）取本品与诺氟沙星对照品适量，加三氯甲烷-甲醇（1：1）制成每1ml中含2.5mg的溶液，照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-浓氨溶液（15︰10︰3）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品溶液所显主加斑点的位置与荧光应与对照品溶液主斑点的位置与荧光相同。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
以上可选做（1），（2）项或（3）项。
【检查】溶液的澄清度取本品5份，各0.5g，加氢氧化钠试液10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液比较，均不得更浓。
有关物质取本品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液适量(每12.5mg诺氟沙星加0.1mol/L盐酸溶液1ml)使溶解，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含0.15mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含0.75μg的溶液，作为对照溶液。另精密称取杂质A对照品约15mg，置200ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含0.3μg的溶液，作为杂质A对照品溶液。照高效液相色谱法（附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.025mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.0±0.1）-乙腈（87：13）为流动相A，乙腈为流动相B；线性梯度洗脱。称取诺氟沙星对照品、环丙沙星对照品、依诺沙星对照品和杂质B对照品各适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量使溶解，用流动相A稀释制成每1ml中含诺氟沙星0.15mg、环丙沙星、依诺沙星和杂质B各5μg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，以278nm为检测波长，记录色谱图，诺氟沙星峰的保留时间约为9分钟。诺氟沙星峰与环丙沙星峰和依诺沙星峰的分离度均应不小于2.0。量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，以278nm为检测波长，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液、对照溶液和杂质A对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，以278nm和262nm为检测波长，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，含杂质A（262nm检测）的量，按外标法以峰面积计算，不得过0.2%。其他单个杂质（278nm检测）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。其他各杂质峰面积的和（278nm检测）不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%），供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。
【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.025mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.0±0.1）-乙腈（87：13）为流动相；检测波长为278nm。称取诺氟沙星对照品、环丙沙星对照品、依诺沙星对照品和杂质B对照品各适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量使溶解，用流动相A稀释制成每1ml中含诺氟沙星25μg、环丙沙星和依诺沙星各5μg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，诺氟沙星峰与与环丙沙星峰和依诺沙星峰的分离度均应不小于2.0。
4、偶可发生：
（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。
（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
（3）静脉炎。
（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。
（5）关节疼痛。
5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
(2)以3-氨基-4-氟硝基苯为原料
(3)以2-氯-4-氨基-5-氟苯甲酸乙酯为原料
以上先引入哌嗪环的方法一般收率较低，还处在实验室研究阶段。
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9、原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
诺氟沙星 - 药物相互作用
1、尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和品宜空腹服用，并同时饮水250ml。
2、由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。
3、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
④3-氯-4-氟苯胺与烷氧基丙烯酸乙酯反应，再经溴化、氰解和水解引入羧基。
⑤3-氯-4-氟苯胺经N-乙基化，再与烷氧基亚甲基丙二腈反应，最后引入哌嗪基得诺氟沙星。
(2)以2-氨基-4-氯-5-氟苯甲酸酯为原料
(3)以2,4-二氯氟苯为原料
10.2.2先合成或引入哌嗪基再合成喹诺酮酸的合成路线
(1)以2-氟苯胺为原料
测定法取本品约25mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液2ml使溶解后，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取诺氟沙星对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算供试品中C16H18FN3O3的含量。
3、环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6、本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。
7、多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。
①3-氯-4-氟苯胺与2-乙氧亚甲基丙二酸二乙酯(EMME, diethyl 2-(ethoxymethylene)malonate)反应，再经Gould Jacobs反应合成喹诺酮酸酯。此法的优点在于原料易得，收率较高，成本较低。是我国目前采用的主要方法。
但存在环合反应温度高，哌嗪缩合收率较低，生成氯哌酸副产物，EMME制备条件苛刻等缺点。
诺氟沙星的功效：
诺氟沙星适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
诺氟沙星 - 不良反应
1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3、过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
改进：在哌嗪缩合时加入硼化物可使缩合收率提高到90%以上。
②3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯反应。
此法避免了使用EMME，但也有一些副产物，用于合成喹诺酮酸酯收率较低，质量较差。而且环合时需要250~260℃的高温，能耗较大。
③3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯和乙酰乙酸乙酯反应，使用三乙降低了成本，减少了能耗。
8、去羟肌苷可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。
9、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
先合成喹诺酮酸再引入哌嗪基的路线
6-氟-7-氯喹诺-4-酮-3-羧酸及其酯的合成是实现本法的关键。
(1)以3-氯-4-氟苯胺为原料
【类别】喹诺酮类抗菌药。
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
【制剂】（1）诺氟沙星软膏（2）诺氟沙星乳膏（3）诺氟沙星胶囊（4）诺氟沙星滴眼液
诺氟沙星的作用：
诺氟沙星为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆 诺氟沙星胶囊菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
诺氟沙星
Nuofushaxing
Norfloxacin
C16H18FN3O3319.24
本品为1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸。按干燥品计算，含C16H18FN3O3应为98.5%~102.0%。