治疗细菌感染性疾病的药物
抗菌药物的基本概念和分类
抗菌药物的基本概念和分类抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌、真菌、病毒等微生物的药物。
随着抗生素的广泛应用，许多疾病的治疗变得更加容易，但同时也引发了一系列问题，比如细菌对抗生素的耐药性逐渐增强。
了解抗菌药物的基本概念和分类对于正确使用和合理选择抗菌药物非常重要。
一、基本概念1. 抗菌药物概述抗菌药物是一类用于治疗感染性疾病的药物，通常能够针对细菌、真菌、病毒等病原微生物的生长和繁殖过程产生抑制或杀灭作用，从而达到治疗感染的目的。
2. 抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制主要分为以下几种：干扰细菌的细胞壁合成、阻碍细菌核酸合成、影响细菌蛋白质合成、阻断细菌代谢等。
不同的作用机制决定了抗菌药物对病原微生物的特异性。
二、分类根据抗菌药物对不同类型病原微生物的作用范围和特点，可以将抗菌药物分为以下几类：1. 抗生素抗生素是一类从微生物中提取或合成出来的药物，可以抑制或杀灭细菌。
根据抗生素的来源和结构可分为：青霉素类、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。
抗生素可以进一步细分为广谱抗生素和狭谱抗生素，针对不同类型的细菌感染做出特异性治疗。
2. 抗真菌药物抗真菌药物用于治疗真菌感染，一般分为多酮类和咪唑类两大类。
多酮类药物具有较广谱的抗真菌活性，咪唑类药物则主要用于治疗浅部真菌感染。
3. 抗病毒药物抗病毒药物主要用于治疗病毒感染性疾病，分为抗HIV药物、抗乙肝病毒药物、抗流感病毒药物等。
抗病毒药物的作用机制主要是抑制病毒复制和繁殖。
4. 免疫抑制剂免疫抑制剂抑制机体免疫系统的活性，主要应用于器官移植术后的免疫抑制和自身免疫性疾病的治疗。
常用的免疫抑制剂包括环孢霉素、甲氨蝶呤等。
5. 抗寄生虫药物抗寄生虫药物是用于治疗寄生虫感染的药物，包括抗疟药物、抗阿米巴药物、抗血吸虫药物等。
三、合理使用抗菌药物的重要性在使用抗菌药物时，严格掌握合理使用原则对于防止细菌耐药性的产生具有重要意义。
以下是合理使用抗菌药物的一些建议：1. 根据病原微生物的敏感性选择合适的药物。
非限制使用类抗生素是治疗细菌感染时首先选择的抗菌药物
非限制使用类抗生素是治疗细菌感染时首先选择的抗菌药物，很多一线抗菌药物就是的，一般有以下几种：抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
目前已知天然抗生素不下万种。
1.β-内酰胺类抗生素：（1）青霉素类抗生素：青霉素、青霉素V钾、苯唑西林、氯唑西林、氨苄西林、双氯西林、苄星青霉素、呋布西林、阿莫西林、美洛西林、萘夫西林、阿洛西林、替卡西林等。
（2）头孢菌素类：头孢氨苄、头孢替安、头孢羟氨苄、头孢西丁、头孢唑啉、头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛、头孢匹胺、头孢硫脒等。
（3）其他（联用β-内酰胺酶抑制剂）阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、美洛西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸等。
2.氨基糖苷类抗生素：丁胺卡那、庆大霉素、阿米卡星、链霉素等。
3.大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。
4.四环素类抗生素四环素、多西环素、土霉素等。
注意：喹诺酮类药物、磺胺类药物、呋喃类药物、甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等都是人工合成的抗菌药物。
2作用机理抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有5大类作用机理：阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。
哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。
与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。
以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。
抗菌药战胜细菌感染的主要药物
抗菌药战胜细菌感染的主要药物抗菌药物，又称为抗生素，是用于治疗细菌感染的一类药物。
自上世纪20世纪中期以来，抗菌药物的发现和使用对人类的医疗保健产生了革命性的影响。
抗菌药物通过干扰细菌生长和复制的过程，从而抑制细菌感染的扩散和发展。
本文将介绍几种主要的抗菌药物，以及它们在克服细菌感染中的作用。
1. 青霉素类抗生素青霉素类抗生素是最早被广泛使用的抗菌药物之一。
青霉素类药物可通过干扰细菌壁合成来抑制细菌的生长。
由于一些细菌变得对青霉素产生了抗药性，因此需要开发新的抗菌药物来应对这些耐药性。
2. 硝基咪唑类抗生素硝基咪唑类抗生素常用于治疗呼吸道和消化道感染。
它们通过抑制细菌的 DNA 合成，阻止细菌的生长和繁殖。
该类药物常用于治疗肺炎、肺结核和腹泻等细菌感染疾病。
3. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素可以通过抑制细菌蛋白质的合成来杀死或抑制细菌的生长。
这类抗生素广泛应用于泌尿系统感染、血液感染和皮肤感染的治疗中。
然而，氨基糖苷类抗生素也可能对肾脏功能产生不良影响，因此使用时需谨慎。
4. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素通过抑制细菌蛋白质的合成来杀死或抑制细菌的生长。
这类药物广泛应用于皮肤和软组织感染的治疗，同时也可用于呼吸道感染的治疗。
在使用大环内酯类抗生素时，需要注意可能出现的耐药性问题。
5. 链霉素类抗生素链霉素类抗生素是一类广谱抗生素，可抑制细菌的蛋白质合成，进而达到杀菌或抑菌效果。
链霉素类抗生素广泛应用于呼吸道、消化道和泌尿系统感染的治疗中。
然而，过度使用链霉素类药物可能导致细菌产生耐药性，因此需在临床使用中谨慎对待。
抗菌药物的使用应谨慎，合理用药才能发挥最好的疗效并减少对细菌的耐药性。
以下是一些使用抗菌药物时需要注意的事项：1. 遵循医嘱：在使用抗菌药物时，应严格按照医嘱使用，不得随意更改用药剂量或停药。
如果出现不适或症状加重，应及时告知医生。
2. 避免滥用：不得滥用抗菌药物，尤其是对感冒等病毒性感染，不应使用抗菌药物，以免增加对细菌的耐药性。
抗感染药治疗感染和预防感染的首选药物
抗感染药治疗感染和预防感染的首选药物感染是指机体遭受病原微生物的入侵并引起相应病理反应的过程。
感染的预防和治疗是医学领域的重要课题，而抗感染药物则是处理感染所必需的工具。
本文将介绍一些用于治疗感染和预防感染的首选药物。
一、抗生素类药物1.1 青霉素青霉素是一类广谱抗生素，常用于治疗多种细菌感染，尤其对于革兰阳性细菌，如链球菌和葡萄球菌等具有较强的杀菌作用。
青霉素副作用较少，价格相对较低，因此广泛应用于医疗领域。
1.2 头孢菌素头孢菌素是一类半合成抗生素，对多种细菌感染具有广谱抗菌作用。
与青霉素相比，头孢菌素的抗菌范围更广，疗效更佳。
它能够穿过细菌的细胞壁，破坏细菌的合成过程，达到治疗感染的效果。
1.3 氟喹诺酮类药物氟喹诺酮类药物对许多细菌感染都具有良好的杀菌效果，尤其是对于革兰阴性细菌感染和一些耐药菌感染更为有效。
氟喹诺酮类药物的抗菌机制与青霉素和头孢菌素不同，主要靶点是菌体DNA酶。
二、抗病毒类药物2.1 抗逆转录病毒药物抗逆转录病毒药物是用于治疗艾滋病等逆转录病毒感染的首选药物。
这些药物能够抑制病毒的逆转录过程，阻断病毒复制，延缓疾病进展。
常用的抗逆转录病毒药物包括拉米夫定、依非那韦、替诺福韦等。
2.2 抗流感病毒药物抗流感病毒药物主要用于治疗流感等病毒感染，在感染初期使用能够缩短病程并减轻症状。
奥司他韦、扎那米韦和奥司他韦辛酸盐是常用的抗流感病毒药物。
三、抗真菌类药物3.1 酮康唑类药物酮康唑类药物是一种广谱抗真菌药物，对多种真菌感染具有良好的抑制作用。
它通过抑制真菌细胞膜的组成成分，阻断真菌细胞的正常功能。
临床上常用的酮康唑类药物包括伊曲康唑和克霉唑等。
3.2 异唑酮类药物异唑酮类药物是一类广谱抗真菌药物，能够抑制多种常见真菌感染。
它通过抑制真菌细胞壁的生物合成，影响真菌细胞的结构和功能。
克霉唑普通片、氟康唑等是常用的异唑酮类药物。
综上所述，抗感染药物包括抗生素、抗病毒和抗真菌药物，不同的感染类型需选择相应的药物进行治疗。
抗菌消炎药有哪几类
抗菌消炎药有哪几类？因此，掌握一定相关用药常识，对于自我保健有着重要意义。
从所治疗疾病上，抗感染药物可分为抗细菌药物、抗真菌药物、抗病毒药物、抗结核药和抗寄生虫药。
下面重点介绍一下抗细菌药物。
抗细菌感染药物分类治疗细菌感染药物品种很多，按化学结构不同，可分为以下几类：青霉素类、头抱菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类及其他等。
就其主要品种介绍如下：头孢菌素类头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，但价格较为昂贵。
有可能发生青霉素交叉过敏反应，有青霉素过敏史者慎用。
应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死，易发生菌群失调、引起二重感染等，应引起重视。
．青霉素类常用有青霉素G、青霉素V、甲氧西林（新青I）、氨苄西林（氨苄青霉素）、阿莫西林（羟氨苄青霉素）、替卡西林（羧噻吩青霉素）、哌拉西林（氧哌嗪青霉素）等。
适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
青霉素类药物主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。
但应注意是其主要不良反应为过敏反应，苞括过敏性皮炎。
血清病、皮疹、接触性皮炎等。
严重肾功能损害者慎用。
．新型β-内酰胺类如碳青霉烯类亚胺培南／西斯他丁（商品名：泰能）、美罗培南等。
碳青霉烯类是迄今开发抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强一类，具有广谱、强效、细菌耐药发生率低等特点，但价格昂贵。
适用于全身各处感染。
剂量偏高时可引起中枢神经系统不良反应如惊厥、抽搐、头痛等。
另外应注意菌群失调和二重感染问题。
严重肾功能损害者慎用。
．氨基糖苷类氨基糖苷类为广谱抗生素，对革兰荫性杆菌有良好杀菌作用，适用于下呼吸道、泌尿道、肠道感染等。
不同品种特点不同。
庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星（丁胺卡那霉素）为常用品种，其中奈替米星抗菌活性较强、耳肾毒性较低。
链霉素现主要用于治疗结核。
大观霉素（壮观霉素）可用于治疗淋病。
药理学-抗菌药物
药理学-抗菌药物药理学-抗菌药物引言：抗菌药物是一类用于治疗细菌、真菌、病毒和寄生虫等感染性疾病的药物。
随着人类对细菌感染的认识的不断深入和研究技术的进步，抗菌药物的研发和应用也在不断发展。
本文将从药理学的角度探讨抗菌药物的分类、机制、不良反应及应用等方面。
一、分类：1. 根据作用机制的不同，抗菌药物可以分为以下几类：（1）细菌静菌药物：如青霉素、四环素等，其作用机制是破坏细菌细胞壁或抑制细菌蛋白质合成。
（2）细菌生长抑制剂：如磺胺类药物和氨基苷类药物，它们通过抑制细菌的代谢途径或阻断核苷酸的合成来抑制细菌的生长和繁殖。
（3）细菌杀菌剂：如喹诺酮类药物和氨基糖苷类药物，它们通过引起细菌DNA损伤或影响细菌蛋白质合成从而杀死细菌。
2. 根据药物的范围，抗菌药物可以分为广谱抗菌药物和窄谱抗菌药物：（1）广谱抗菌药物可同时抑制多种细菌的生长，如头孢菌素类药物和大环内酯类药物。
（2）窄谱抗菌药物只对某些特定的细菌有效，如青霉素类药物和四环素类药物。
二、机制：抗菌药物通过不同的机制起到抑制细菌生长或杀死细菌的作用。
1. 青霉素类药物：青霉素类药物通过抑制细菌细胞壁的合成从而破坏细菌的结构，导致细菌死亡。
这类药物通常作用于生长期的细菌。
2. 四环素类药物：四环素类药物通过阻断细菌蛋白质的合成来抑制细菌的生长。
这类药物对多种细菌有广谱的抗菌作用。
3. 氨基苷类药物：氨基苷类药物通过干扰细菌的代谢途径来抑制细菌的生长。
这类药物主要用于治疗对其他抗生素耐药的细菌感染。
4. 喹诺酮类药物：喹诺酮类药物通过破坏细菌的DNA从而杀死细菌。
这类药物对多种细菌有杀菌作用。
三、不良反应：抗菌药物在治疗感染性疾病的过程中可能出现不良反应。
1. 青霉素类药物可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
2. 四环素类药物可能导致食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道反应。
3. 氨基苷类药物可能对肾脏和听觉系统产生毒性作用，导致肾功能损伤和听力丧失。
抗菌药物使用原则
抗菌药物使用原则
抗菌药物是用于治疗感染性疾病的药物，其使用原则对于保护细菌
耐药性、减少不良反应、提高治疗效果至关重要。
下面将详细介绍抗
菌药物使用的原则。
一、合理使用抗菌药物
合理使用抗菌药物是指在合乎医学规范的前提下，正确选择药物种类、用药途径和剂量，并合理控制用药时间。
使用抗菌药物应严格遵
循医生的处方，不可自行增加或减少剂量，更不能随意中断或延长药
物疗程。
二、选择合适的抗菌药物
在确定感染病原菌后，应根据药敏试验结果选择敏感的药物进行治疗，避免使用对病原菌产生耐药性的药物。
合适的抗菌药物应具有杀
菌活性，对病原菌有很好的疗效，并且不会产生明显的不良反应。
三、个体化用药
不同患者对抗菌药物的代谢和排泄能力不同，应根据患者的体重、
年龄、肾功能和肝功能等因素进行个体化用药。
对于特殊人群如孕妇、婴儿、老年人等，应特别谨慎选择抗菌药物。
四、注意药物相互作用
抗菌药物与其他药物之间存在相互作用的可能，应避免同时使用具
有相似药理作用的药物，避免增加不良反应的风险。
在用药期间应定
期监测肝肾功能及相关生化指标，及时调整用药方案。
五、遵医嘱服药
患者在服用抗菌药物时应严格遵守医嘱，按时按量服药，避免漏服
或过量服用。
出现不良反应时应及时告知医生，不可自行停药或更换
其他药物。
总之，抗菌药物使用原则对于治疗感染性疾病非常重要，只有合理
使用抗菌药物，才能更好地保护人们免受感染疾病的侵害。
希望广大
医护人员和患者能够严格遵守抗菌药物使用原则，共同维护公众健康。
抗感染药物的分类及应用
抗感染药物的分类及应用抗感染药物是指用于治疗感染性疾病的药物，其中包括抗生素、抗病毒药物、抗真菌药物和抗寄生虫药物等。
这些药物的分类及应用有很多方面，下面以不同类型的抗感染药物为例进行详细阐述。
1. 抗生素：抗生素是指能够抑制或杀灭细菌的治疗药物。
根据其作用机制和所针对的细菌类型的不同，抗生素可以分为多类。
常见的有β-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、四环素类抗生素等。
其中广谱抗生素可以治疗多种类型的感染，而狭谱抗生素则针对特定类型的细菌感染。
2. 抗病毒药物：抗病毒药物是治疗病毒感染的药物。
根据其作用机制的不同，抗病毒药物可以分为多类。
有抗HIV药物、抗流感病毒药物、抗乙肝病毒药物等。
这些药物的应用主要取决于病毒的特点和感染的部位。
例如，抗HIV药物主要用于治疗艾滋病，而抗流感病毒药物则用于缓解流感症状。
3. 抗真菌药物：抗真菌药物用于治疗真菌感染。
根据其作用机制的不同，抗真菌药物可以分为多类。
有抗真菌细胞壁成分药物、抗真菌细胞膜成分药物、抗真菌核酸合成抑制剂等。
这些药物可以治疗不同类型的真菌感染，如念珠菌感染、白色念珠菌感染等。
4. 抗寄生虫药物：抗寄生虫药物是治疗寄生虫感染的药物。
根据其作用机制和所针对的寄生虫类型的不同，抗寄生虫药物可以分为多类。
有抗原虫药物、抗线虫药物、抗衣蛾药物等。
这些药物主要用于治疗钩虫病、血吸虫病、疟疾等寄生虫病。
以上是抗感染药物的分类及应用的主要方面，每种药物的具体应用还需要根据具体情况来确定。
在使用药物时，需要注意药物的适应症、用药剂量、给药途径等，以避免药物的滥用和不当使用。
此外，抗感染药物的使用还需要遵守多种原则，如合理使用抗生素以减少耐药性的产生、遵循医嘱进行治疗、定期监测疗效等。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
产 ESBL 与 AmpC 的差别
ESBL
AmpC
耐药谱 多重 多重
对三代头孢
多耐药 耐药
头孢吡肟
多敏感 敏感
哌酮/舒巴坦
大多敏感 耐药
头霉菌素
敏感 耐药
碳青霉烯类
敏感 敏感
碳青霉烯类酶 (金属-内酰胺酶) v能够水解包括碳青霉烯类的几乎所有-内酰胺类抗生素 v主要见于拟杆菌、假单胞菌属、黄杆菌、军团菌等， v是目前抗菌化疗中尚未突破的难点。
合成抗菌药
氟喹诺酮类 硝基类 磺胺类
国内临床各类抗感染药物应用比例
抗菌药物
比例(%)
-内酰胺类
50.9
头孢菌素类
31.9
青霉素类
19.0
喹诺酮类
19.6
氨基糖苷类
8.4
大环内脂类
4.0
其他
17.1
一、β内酰胺类抗生素
β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有β内酰胺环的一大类抗生素，这一大类抗生素 具有抗菌活性强、毒副反应少、临床疗效好的共同特点。目前在临床上已广泛的应用。近 年来，这一类抗生素中新药不少，但细菌的耐药性的问题也日益严重。
1．青霉素类
天然青霉素—青霉素的特点： ①窄谱：G+球、杆菌,G-球菌、螺旋体 ②不耐酸、不耐β-内酰胺酶，金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对其普遍耐药； ③变态反应反生率高，用药前必须作过敏原皮试； ④ 青霉素可肌注或静脉给药
耐酶青霉素类 甲氧西林，苯唑西林，氯唑西林，双氯西林等
➢ 耐酶，对耐药金葡菌有效 ➢ 耐酸（除甲氧西林外），可口服，胃肠吸收好 ➢ 抗菌谱与青霉素G相似，抗菌活性低。 ➢ 主要用于耐青霉素G的金葡菌所致严重感染。
抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素类
羧苄西林(carbenicillin)，哌拉西林(piperacillin) 阿洛西林(azlocillin)、芙布西林(furbenicillin) 特点： 广谱，对铜绿假单胞菌有效 不耐酸，不能口服。 不耐酶 用于铜绿假单胞菌全身感染，变形杆菌，大肠杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属感染，与庆大霉素配伍，
亚胺培南
不稳定 加抑酶剂西司他丁
++ +++ ++～+++
+++ ++ 强
美洛培南
稳定 无须用
+～++ ++++ +++
+++ + 弱
帕尼培南
稳定 为减轻肾小管毒性配合使用倍 他米隆（betamipron）
++～+++ +++ ++
+++ +
4、头霉素类
有头孢美唑（cefmetazole）、头孢西丁（cefoxitin）和头孢替坦（cefotetan）等。 抗菌谱:二代头孢＋抗厌氧菌
对产生不同 -内酰胺酶的菌株感染 治疗药物不一样
❖ 产 ESBLs： ➢ 碳青霉烯类、复合制剂、头霉素类等首选 ➢ 头孢吡肟相当部分稳定
❖ 高产 AmpC 酶： ➢ 首选头孢吡肟、碳青霉烯类
❖ 产碳青霉烯类酶 (主要是金属酶）： ➢ 一般避开 -内酰胺类抗生素
90年代后面临的耐药菌
PRSP MRSA（E） VRE VRSA ESBLs (超广谱-内酰胺酶) AmpC 酶 (高产头孢菌素酶) 金属酶 QREC
耐酶青霉素类药物间比较
苯唑 (Oxacillin, P12)
抗菌活性 半衰期(hr) 蛋白结合率(%) 血浓度(mg/l)
1 1 93 16.7
氯唑 (Cloxacillin)
氟氯 (Flucloxacilli
n)
双氯唑 (Dicloxacillin)
1:1.5
1:1.8
1:2
1.5
1.8
2
94
95
0
非ESBL
ESBL
AmpC 酶 特点
➢ 往往在抗生素（特别是三代头孢菌素）治疗过程中诱导产生，并有可能选择出持续高产AmpC 酶的突变株
➢ 能水解青霉素、一、二、三代头孢菌素及头霉素类。碳青霉烯对AmpC酶高度稳定，但是潜在的 AmpC酶诱导剂，故没有选择去阻遏突变株的作用
➢ 所有β-内酰胺酶抑制剂均不能抑制AmpC酶，相反，克拉维酸是强诱导剂 ➢ 目前大约30%~50%肠杆菌属、弗劳地枸橼酸菌、沙雷菌等高产AmpC酶
常用的酶抑制剂复合剂
氨苄西林 舒巴坦
阿莫西林 克拉维酸
替卡西林 头孢哌酮 克拉维酸 舒巴坦
哌拉西林 三唑巴坦
优力新
肠杆菌科 ++
绿脓、沙雷
不动杆菌
肠球菌
++
嗜麦芽窄食
单胞菌
中枢感染 +
力百汀 特美汀 舒普深
++
++～+++
++～ +++
++
++～ +++
特治星 +++ +++
++～+++ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ++～+++
治疗细菌感染性疾病的药物 drugs for treatment of bacterial infectious diseases
抗菌药物的治疗地位及存在问题
抗菌药物是临床应用最为广泛的一类药物，在感染性疾病的治疗中发挥了重大作用 磺胺药（1935年）、青霉素（1941年） 种类多（200+），临床应用面广
非发酵菌 不动杆菌属 假单胞菌属 嗜麦芽窄食 单胞菌
黄杆菌属 嗜血杆菌属 军团菌属
厌氧菌g+c
消化球菌、消化链球菌
g+b 破伤风梭菌、产气荚膜梭菌、炭疽杆菌、难辨梭菌等(有芽胞) 双歧杆菌、丙酸杆菌、真杆菌等(无芽胞)
g-b
脆弱拟杆菌、产黑色素拟杆菌、其他拟杆菌、梭杆菌
其他
支原体、衣原体、立克次体、卡氏肺孢菌、结核分枝杆菌、非结核分枝杆 菌(鸟、龟分枝杆菌)
该类药本身没有或仅有较弱的抗菌活性，但能抑制‐内酰胺酶，从而保护‐内酰胺类抗生素的 活性。
β－内酰胺酶抑制剂
舒巴坦
抑酶作用 ＋＋
入CSF
√
国产
√
他唑巴坦 克拉维酸
＋＋＋
＋＋～＋＋＋
√
×
×
酶抑制剂复合剂要求
1.青霉素或头孢菌素对酶不稳定 2.酶抑制剂与配对青霉素或头孢菌素的药代参数相近 3.配对比例最适
细菌耐药性
细菌的耐药性是细菌进化选择的结果.抗菌药物与细菌耐药是自然界中长期存在的生物现象。 研究表明细菌、细菌产生抗菌药物以及细菌耐药的历史甚至早于人类的出现。抗生素的滥用加 剧了细菌耐药性的产生。
分为： 1.固有耐药性 2.获得耐药性
细菌多次与药物接触后， 对药物的敏感性减小甚至消失。
多重耐药（multi-drug resistance,MDR) 病原体对多种化疗药物的敏感性降低。
超广谱-内酰胺酶 extended-spectrum -lactamases, ESBLs
➢ 由质粒介导的-内酰胺酶 ➢ 水解青霉素类，一、二、三代头孢菌素 ➢ 被-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸(CA)所抑制 ➢ 产ESBLs细菌是院内感染的主要
致病菌之一（大肠埃希菌和 肺炎克雷白杆菌
病死率
0.4
0.2
第四代﹥第三代﹥第二代﹥第一代 6、肾毒性：第一代﹥第二代﹥第三代﹥第四代
3、碳青霉烯类
亚胺培南（Imipenem） 美洛培南（Meropenem） 帕尼培南（Panipenem）
➢ 广谱、强效、耐酶、抑酶。包括产ESBLs和AmpC酶菌株有抗菌作用。 ➢ 对产金属酶的细菌如嗜麦芽窄食假单胞菌、屎肠球菌和黄杆菌无效 ➢ 适用于严重的革兰阴性菌感染、混合感染。
6、单环菌素类（单环β-内酰胺类）
氨曲南（Aztreonan, Azactam）
➢ 对肠杆菌科和铜绿假单胞菌有很强的抗菌活性； ➢ 对多种β-内酰胺酶稳定； ➢ 由于化学结构不同与其他β-内酰胺类抗生素无交叉过敏反应。
β-内酰胺酶抑制剂与 含酶抑制剂的复合抗生素
β-内酰胺酶抑制剂： 克拉维酸（clavulanic acid）、 舒巴坦（sulbactam）和 他（三）唑巴坦（tazobactam）。
抗菌药物在临床应用中存在较多不合理情况 严重药源性疾病 医疗资源浪费 抗菌药物滥用所造成细菌耐药已成为严重问题
抗菌药物的临床合理应用 有效、安全、经济、耐药性不易形成。
合理应用抗菌药物的三个要素
机体状态（免疫器官功能） 感染部位、病情程度
流行情况 病原菌 耐药性 产酶
机体
细菌
药物
抗菌谱 药动学 药效学 副作用
耐青霉素肺炎链球菌 耐甲氧西林葡萄球菌 耐万古霉素肠球菌 耐万古霉素金葡菌
多重耐药G-杆菌
第三代头孢耐药G-杆菌 耐碳青酶烯类部分G-杆菌 耐喹诺酮类的大肠杆菌
抗生素
抗 菌 药 物
常用的抗菌药物
ß内酰胺类
大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类 林克霉素类 糖肽类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 碳青霉烯类 单环菌素类 ß内酰胺酶抑制剂
耐药性（抗药性）产生机制： 1.产生灭活酶：水解酶；钝化酶（合成酶） 2.抗菌药物靶酶/位改变 3.改变胞浆膜通透性:外膜孔道蛋白缺失；主动外排系统 ➢ ATP结合盒转运蛋白类（ATP-binding cassette transporter,ABC) ➢ 主要易化子超家族（major facilitator superfamily,MFS) ➢ 药物与代谢物转运体家族（drug/metabolite transporter,DMT) ➢ 多重药物与毒物外排家族（multidrug and toxic compound extrusion family ,MATE) ➢ 耐受细胞结节分化家族（resistance nodulation cell division,RND) 4.细菌代谢途径的改变