BLZ945抑制剂COA-M5316
BLZ945_Proteases_CAS号953769-46-5说明书_AbMole中国
分子量398.48溶解性（25°C）DMSO 79 mg/mL分子式C H N O S Water <1 mg/mLCAS号953769-46-5Ethanol <1 mg/mL储存条件3年 -20°C 粉末状生物活性体外研究：在骨髓衍生的巨噬细胞(BMDMs)中，BLZ945特异性抑制CSF-1依赖性增殖，EC50 为67nM，并减少CSF-1R磷酸化。
BLZ945阻断巨噬细胞和胶质瘤细胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，从而抑制其促肿瘤发生。
体内研究：在负荷神经胶质瘤的小鼠体内，BLZ945阻断肿瘤发展，并通过CSF-1R抑制显著提高存活率。
BLZ945也会抑制来源于患者的原神经肿瘤球和细胞系在体内的正位肿瘤生长。
在小鼠乳腺肿瘤病毒驱动的致乳腺癌的多瘤病毒中间T抗原(MMTV-PyMT)模型，和角蛋白14表达的致宫颈癌变的16型人乳头瘤病毒(K14-HPV-16)转基因模型中，BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)减少恶性细胞的生长。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m)0.0070.0250.150.050.020.5K系数36128520动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×动物 B的K系数动物 A的K系数例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K系数（3），再除以大鼠的K系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献Targeting Suppressive Myeloid Cells Potentiates Checkpoint Inhibitors to Control Spontaneous Neuroblastoma.Mao Y, et al. Clin Cancer Res. 2016 Aug 1;22(15):3849-59. PMID: 26957560.Phenotypic and metabolic investigation of a CSF-1R kinase receptor inhibitor (BLZ945) and its pharmacologically active metabolite.Krauser JA, et al. Xenobiotica. 2015 Feb;45(2):107-23. PMID: 25180976.BLZ945 目录号M5316化学数据2022432mmmm m。
BLZ945 说明书 DataSheet Biochempartner
Note ：Products protected by valid patents are not offered for sale in countries where the sale of such products constitutes a patent infringement and its liability is at buyer’s risk. This item is only for R&D purpose not for commercial business in kilos. Buyers should overview the patent issue intheir countries.Product IntroductionBLZ945BLZ945是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R 抑制剂，IC50为1 nM ，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。
Technical Data: Molecular Weight (MW):398.48 Formula:C 20H 22N 4O 3S Solubility:DMSO: ≥ 30 mg/mL Purity:>98% Storage:3 years -20°C powder CAS No.: 953769-46-5 GDC-0941Biological Activity在骨髓衍生的巨噬细胞(BMDMs)中，BLZ945特异性抑制CSF-1依赖性增殖，EC50 为67nM ，并减少CSF-1R 磷酸化。
BLZ945阻断巨噬细胞和胶质瘤细胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，从而抑制其促肿瘤发生。
[1]在负荷神经胶质瘤的小鼠体内，BLZ945阻断肿瘤发展，并通过CSF-1R 抑制显著提高存活率。
BLZ945也会抑制来源于患者的原神经肿瘤球和细胞系在体内的正位肿瘤生长。
蛋白酶 磷酸酶抑制剂
来源：原创，转载请注明发布时间：2009-10-20 查看次数：21在与蛋白相关的检测中，首先最关键的一步便是蛋白质的提取。
蛋白质的提取过程中，我们要经常加和蛋白酶抑制剂以防止蛋白质的降解。
另外在磷酸化蛋白的研究过程中，磷酸酶抑制剂也是必不可少的，本文总结了常用的蛋白酶抑制剂PMSF，Leupeptin 亮肽素，Aprotini n抑肽酶，Pepstatin胃蛋白酶抑制剂，EDTA-Na2等以及磷酸酶抑制剂NaF氟化钠，Na3VO4 原矾酸钠，BETA-glycerophosphate 甘油磷酸钠，Na2P2O4 焦磷酸钠等。
对这些蛋白酶抑制剂的溶解配制，贮存液与工作液浓度，保存都做了详细的说明。
蛋白酶抑制剂PMSF：特性：丝氨酸蛋白酶抑制剂，如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶和凝血酶，也抑制半胱氨酸蛋白酶如木瓜蛋白酶（可逆的地面处理）。
溶解性：溶于异丙醇，乙醇，甲醇和丙二醇果>10mg/ml。
在水溶液中不稳定。
在100%异丙醇， +25℃时稳定至少9个月分子量：使用：贮存浓度：200mM，工作浓度：1mMLeupeptin 亮肽素特性：抑制丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶如胰蛋白酶，木瓜蛋白酶，纤溶酶，和组织蛋白酶B溶解性：高度溶于水（1mg/ml）。
4℃一周稳定,分成小份冷冻在-20℃至少6个月分子量：C20H38N6O4 x 1/2 H2SO4:C20H38N6O4 x 1/2 H2SO4 x H2O:使用：贮存浓度：1mg/ml，工作浓度 ug/ml (1mM)Aprotinin抑肽酶特性：丝氨酸蛋白酶抑制剂，抑制纤维蛋白溶酶，激肽释放酶，胰蛋白酶，糜蛋白酶的高活性。
不抑制凝血酶或因子X。
溶解性：易溶于水（10mg/ml）或缓冲液（例如，tris，，）。
pH约7-8的溶液在4℃可保存1周，分装保存在-20℃可至少保存6个月。
避免反复冻融, pH>的碱性环境可使其灭活。
分子量：6,512使用：贮存浓度:1mg/ml, 工作浓度：– ug/ml– uM)Pepstatin胃蛋白酶抑制剂特性：抑制天冬氨酸（酸）蛋白酶如胃蛋白酶，肾素，组织蛋白酶D，凝乳酶，许多微生物酸性蛋白酶溶解性：溶于甲醇约1mg/ml；可溶于乙醇，过夜溶解可达到1 mg/ml；在6当量乙酸中溶解度为300ug/ml。
免疫阻断剂产品手册
免疫阻断剂产品手册导言：免疫阻断剂是一类重要的药物，可以通过干扰或抑制免疫系统的功能，以达到治疗某些疾病的目的。
免疫阻断剂的研发和应用已经取得了重大的突破，成为了多种自身免疫性疾病、器官移植排斥等病症的主要治疗方法。
本手册将为您介绍我们公司所生产和销售的免疫阻断剂产品，并提供详细的产品信息和使用方法。
第一章产品概述1.1 产品分类我们公司的免疫阻断剂产品主要分为以下几类：免疫抑制剂、免疫调节剂、免疫抗体等。
这些产品的适用范围各不相同，可以对细胞、分子或免疫通路产生不同程度的调控或抑制作用。
1.2 产品特点我们的免疫阻断剂产品具有以下特点：- 高纯度：我们采用严格的制备工艺和质量控制体系，保证产品的高纯度和稳定性。
- 高效性：经过多次临床试验和研究验证，我们的产品在治疗相关疾病中表现出良好的疗效和可靠性。
- 安全性：我们的产品严格符合国家相关法律法规和药品标准，经过严格的毒理学和药理学测试，保证安全使用。
第二章产品应用2.1 自身免疫性疾病自身免疫性疾病是免疫系统异常反应导致机体自身组织受损的疾病，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
我们的免疫阻断剂产品可以干扰免疫系统的异常反应，从而减轻相关疾病的症状和炎症反应。
2.2 器官移植排斥器官移植手术是治疗某些疾病的重要方法，但器官移植后的排斥现象始终是制约其成功率的主要因素之一。
我们的免疫阻断剂产品可以有效减少移植器官的排斥反应，提高移植手术的成功率和移植器官的存活率。
2.3 其他疾病治疗除了自身免疫性疾病和器官移植排斥，免疫阻断剂还可以用于其他疾病的治疗。
比如某些恶性肿瘤的治疗中，免疫阻断剂可以提高肿瘤细胞的免疫耐受性，增强抗肿瘤效应。
第三章产品使用方法3.1 产品说明每个免疫阻断剂产品都有详细的产品说明书，包括产品的适应症、用药剂量、使用方法等。
请在使用前仔细阅读产品说明书，并按照医生的指导进行使用。
3.2 使用禁忌为保证使用的安全性和有效性，某些人群不宜使用免疫阻断剂产品。