免疫抑制剂的药物相互作用
奥美拉唑的不良反应及其与其他药物间的相互作用研究
奥美拉唑的不良反应及其与其他药物间的相互作用研究
奥美拉唑（Omeprazole）是一种常用的抗酸药物，用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病和幽门螺杆菌感染等胃肠道疾病。
奥美拉唑也存在一些不良反应，并且与其他药物之间可能存在相互作用。
奥美拉唑的不良反应主要包括：
1.消化系统方面：常见的不良反应有腹痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘等，少数患者还可出现胃肠道出血、胃肠道溃疡等严重不良反应。
2.肝功能方面：长期使用奥美拉唑可能会导致肝功能异常，包括肝酶升高和黄疸等。
3.皮肤过敏反应：少数患者使用奥美拉唑后可出现皮疹、荨麻疹等过敏反应。
4.其他：少数患者可能会出现头痛、乏力、肌肉痛等不适症状。
1.抗凝药物：奥美拉唑可增加华法林等抗凝药物的血浓度，增加出血风险。
2.抗癫痫药物：奥美拉唑可影响维生素B12的吸收，长期使用可能增加抗癫痫药物引起的维生素B12缺乏的风险。
3.免疫抑制剂：奥美拉唑与环孢素、他克莫司等免疫抑制剂同时使用时，可能影响免疫抑制剂的代谢，增加免疫抑制剂的血浓度。
4.抗真菌药物：奥美拉唑与氟康唑等抗真菌药物同时使用时，可能影响抗真菌药物的代谢，增加抗真菌药物的血浓度。
奥美拉唑与其他药物之间的相互作用还可能包括药代动力学和药效学方面的影响，如增加或减少药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
奥美拉唑是一种常用的抗酸药物，对一些胃肠道疾病具有一定的治疗效果。
使用时需要注意其可能的不良反应，特别是消化系统方面的不适症状和肝功能异常。
也要注意与其他药物之间的相互作用，避免不必要的药物干扰。
在使用奥美拉唑前，最好咨询医生或药师，遵循医嘱使用。
增强免疫力免疫药提高免疫力的免疫系统的西药及使用说明
增强免疫力免疫药提高免疫力的免疫系统的西药及使用说明增强免疫力：免疫药提高免疫力的免疫系统的西药及使用说明随着现代生活方式的变迁，人们投入更多的精力关注如何保持良好的健康状态。
其中一个关键因素是增强我们的免疫力。
免疫力是指身体对抗病菌和外界有害物质的能力。
对于提高免疫力，免疫药物是一种可行的选择。
本文将解释如何使用西药来增强免疫力，并提供相关的使用说明。
一、免疫药物的作用机制和分类免疫药物通过调节免疫系统的功能，提高身体的自我防御机制，从而增强免疫力。
根据免疫药物的作用机制和分类，可以将其分为以下几类：1. 免疫增强剂：这类药物通过激活免疫细胞和增加抗体产生来增强免疫反应。
免疫增强剂常用于免疫低下患者以提高免疫功能。
2. 免疫抑制剂：这类药物能够调节过度激活的免疫反应，减轻自身免疫性疾病等免疫相关疾病的症状，达到控制疾病进展的目的。
3. 抗感染药物：免疫系统的一项重要功能是抵御感染。
抗感染药物通过干扰细菌、病毒或真菌的生长和繁殖，阻止病原体进一步侵袭和破坏机体。
二、常用的免疫药物1. 白细胞介素-2（IL-2）：IL-2是一种免疫细胞激活因子，被广泛应用于治疗某些肿瘤和免疫低下疾病。
通过刺激免疫细胞的增殖和活化，IL-2能够提高免疫系统的抗击能力。
2. 免疫球蛋白（Immunoglobulin，简称Ig）：免疫球蛋白是一种通过筛选多种特异性抗体后提取的免疫药物。
它可以直接提供抗体来帮助身体对抗病原体，并在某些免疫异常疾病的治疗中发挥重要作用。
3. 免疫抑制剂：如环孢素A、甲基泼尼松龙等，用于治疗自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
它们通过抑制异常的免疫反应来减轻疾病症状和进展。
三、免疫药物的使用说明1. 按照医生指示用药：免疫药物的使用需要严格按照医生的指示进行。
医生会根据患者的具体情况和需要，制定个性化的用药方案。
2. 注意剂量和使用频率：免疫药物的剂量和使用频率应该严格遵守医嘱，切勿自行增减药物的使用量。
免疫调节剂的作用机制说明书
免疫调节剂的作用机制说明书此说明书旨在介绍免疫调节剂的作用机制，帮助人们更好地理解该类药物的工作原理及其在临床应用中的作用。
免疫调节剂是指能够调节机体免疫系统功能的一类药物，它们通过干预免疫细胞的活性和相互作用，达到增强或抑制免疫反应的目的。
一、免疫调节剂分类免疫调节剂主要包括两大类：免疫增强剂和免疫抑制剂。
免疫增强剂是指能够促进免疫系统功能的药物，如某些疫苗和免疫增强药物；免疫抑制剂是指能够抑制免疫反应的药物，如免疫抑制剂和免疫调节剂等。
二、免疫调节剂的作用机制1. 免疫增强剂的作用机制免疫增强剂通过激活机体的免疫系统，增强免疫细胞的活性和功能。
其中，免疫增强剂可刺激免疫系统产生更多的抗体，促进B细胞的体液免疫反应，增强机体抵抗病原微生物的能力。
免疫增强剂还能够激活T细胞，增强细胞免疫反应，提高机体对病毒感染等的免疫力。
此外，某些免疫增强剂还具有抗肿瘤作用，能够调节机体对肿瘤细胞的免疫反应。
2. 免疫抑制剂的作用机制免疫抑制剂通过抑制免疫细胞的活性和功能，降低免疫反应的强度，从而达到治疗自身免疫性疾病和减轻器官移植排异反应的目的。
免疫抑制剂可抑制细胞免疫反应和体液免疫反应的各个环节，阻断异常免疫反应，减少机体对自身组织的损伤，控制免疫系统的过度活化。
通过调节免疫系统平衡，免疫抑制剂在治疗一些炎症性肠病、风湿性关节炎等自身免疫性疾病时表现出良好的疗效。
三、免疫调节剂的临床应用免疫调节剂的临床应用范围非常广泛，涉及多种疾病的治疗，并在器官移植、抗肿瘤治疗等领域发挥重要作用。
下面是免疫调节剂的一些主要应用：1. 自身免疫性疾病的治疗免疫调节剂能够调节机体免疫系统的功能，对治疗自身免疫性疾病如多发性硬化症、狼疮性肾炎等发挥重要作用。
通过抑制免疫反应，减轻自身免疫反应导致的组织损伤和炎症反应，改善患者的症状。
常用的免疫调节剂有激素类药物、免疫抑制剂等。
2. 器官移植的免疫抑制治疗器官移植手术后，机体免疫系统容易发生排异反应。
免疫抑制剂作用机制
人源化抗CD52抗体（阿仑单抗）
B细胞耗竭性抗CD-20单克隆抗体(利妥昔单抗) 非清除性抗体和嵌合蛋白 人源化/嵌合的单克隆抗CD25抗体（达珠单抗，巴利昔单抗） 自然粘合属性的嵌合蛋白：CTLA-4–Ig (LEA29Y) 静脉注射丙种球蛋白
非生物制剂 1.免疫亲合素结合类
a) Calcineurin 抑制剂: CsA, FK506
抗炎与免疫抑制
糖皮质激素分类按照半衰期分为长效、中效、短效激素； （抗炎强度基本与半衰期正相关） 不同糖皮质激素免疫抑制强度与抗炎强度之间无相关性；
甲泼尼龙＞地塞米松＞氢化可的松＞泼尼松＞可的松 11 2.2 1 0.6 0
Relative immunosuppressive potency of various corticosteroids measured in vitro;1983; Langhoff
c)人鼠嵌合：抗CD20单抗（美罗华）,抗CD25单抗（巴利昔单抗）
d)人源化: 抗- IL2R chain（CD25）单抗（达珠单抗），抗CD52抗体 （阿仑单抗）
2.融合蛋白质(Fusion proteins )
球蛋白类:CTLA(细胞毒性T淋巴细胞相关抗原 )-4 lg; 毒素类: IL2 toxin 3.细胞因子及其受体
3.细胞膜受体(mGR)介导的生化效应
大剂量糖皮质激素冲击治疗时，短期内即产生显著疗效 大量糖皮质激素溶解于细胞膜、线粒体膜等脂膜中，影 响膜的理化性质及膜内离子通道蛋白的功能，抑制钙离 子的跨膜转运，降低胞浆中Ca2+浓度，阻断免疫细胞的 活化和功能的维持。 泼尼松10 mol/L
-4
4.大剂量糖皮质激素与低亲和力受体
IL10，IL4，TGF，IFN-，IFN-受体
药物相克与拮抗作用
药物转运蛋白影响
某些药物可能影响其他药物的 转运蛋白，从而影响其吸收、 分布、代谢和排泄过程。
基因多态性影响
个体基因多态性可能导致对某 些药物的代谢和效应存在差异 ，从而影响药物间的相互作用
。
PART 02
常见药物相克现象分析
REPORTING
抗生素类药物相克
青霉素与四环素
两者同时使用会降低青霉素的抗菌效 果，因为四环素会抑制细菌蛋白质合 成。
相互作用和不良反应。
PART 06
总结与展望
REPORTING
当前存在问题和挑战
药物相互作用机制不明确
目前对于许多药物相互作用的机制仍 不清楚，这增加了预测和管理药物相 克与拮抗作用的难度。
缺乏标准化评估方法
目前缺乏统一、标准化的评估方法， 用于确定药物相互作用的风险和程度 。
信息获取困难
医生、药师和患者往往难以获得关于 药物相互作用的最新、最全面的信息 。
临床意义
在使用免疫抑制剂的患者中，接种疫苗可能无法产生足够的免疫应答，因此应 根据患者的免疫状态和疫苗类型来制定合理的接种计划。
抗肿瘤药物与其他治疗拮抗作用
机制
抗肿瘤药物通过杀死或抑制肿瘤细胞的生长来发挥作用，而 其他治疗药物可能会对肿瘤细胞或正常细胞产生不同的影响 ，从而干扰抗肿瘤药物的效果。
临床意义
药物相克与拮抗作用
演讲人：
REPORTING
日期：
• 药物相克与拮抗作用概述 • 常见药物相克现象分析 • 常见药物拮抗作用解析 • 药物相克与拮抗作用影响因素探讨 • 预防和治疗策略建议 • 总结与展望
目录
PART 01
药物相克与拮抗作用概述
REPORTING
药物相互作用
苯妥英钠 利福平 氨基比林 灰黄霉素
一些例子： 一些例子： 癫痫患儿长期服用苯巴比妥与苯妥英钠易出现佝偻病 癫痫患儿长期服用苯巴比妥与苯妥英钠易出现佝偻病，因 佝偻病， 为二药均有酶诱导作用，提高维生素D的代谢率， 为二药均有酶诱导作用，提高维生素D的代谢率，影响钙 的吸收，因此应注意补充维生素D 的吸收，因此应注意补充维生素D。 服用泼尼松已经控制哮喘发作的患者， 服用泼尼松已经控制哮喘发作的患者，在加服苯巴比妥之 哮喘发作次数增加， 后，哮喘发作次数增加，可能是苯巴比妥增加泼尼松的代 降低其浓度使疗效降低。 谢，降低其浓度使疗效降低。 器官移植患者应用免疫抑制剂环孢菌素和泼尼松， 器官移植患者应用免疫抑制剂环孢菌素和泼尼松，利福平 的酶诱导作用增加上述二药的代谢灭活，使机体出现排斥 的酶诱导作用增加上述二药的代谢灭活，使机体出现排斥 反应； 反应； 合用利福平可使口服避孕药失效 避孕药失效。 合用利福平可使口服避孕药失效。 在个别情况下，药物被代谢转化为毒性代谢物， 在个别情况下，药物被代谢转化为毒性代谢物，如异烟肼 产生肝毒性代谢物，若与卡马西平合用， 产生肝毒性代谢物，若与卡马西平合用，后者酶诱导作用 将加重异烟肼的肝毒性 毒性。 将加重异烟肼的肝毒性。 日常生活中的一些化学物质，如有机氯、多氯联苯、 日常生活中的一些化学物质，如有机氯、多氯联苯、油炸 食品等也具有药物代谢酶的诱导作用，若与药物同用时， 食品等也具有药物代谢酶的诱导作用，若与药物同用时， 可加速药物的代谢。 可加速药物的代谢。
(一) pH对药物吸收的影响 pH对药物吸收的影响 - pH与解离度 、脂溶性的关系 pH与解离度 - 弱酸性药物水杨酸类、磺胺类、巴比 弱酸性药物水杨酸类、磺胺类、 妥类等与抗酸药同时服用， 妥类等与抗酸药同时服用，就会增加 弱酸性药物的解离度，减少吸收， 弱酸性药物的解离度，减少吸收，使 血药浓度降低，药物的疗效下降。 血药浓度降低，药物的疗效下降。
免疫抑制剂他克莫司概要
14
主要内容
结构特点、性质 药物发展史 药理作用及作用机制 不良反应分析 药物相互作用 药动学研究 基因组学与个体化给药 血药浓度监测方法概述
15
药代动力学—吸收
脂溶性，经胃肠道吸收；空腹时吸收速率和 程度最大，高脂饮食降低其生物利用度，但 胆汁不会影响其吸收；
主要内容
结构特点、性质 药物发展史 药理作用及作用机制 不良反应分析 药物相互作用 药动学研究 基因组学与个体化给药 血药浓度监测方法概述
10
不良反应临床分析
方法：检索 维普 中文科技期刊数据 、万方数据库及中国期 刊 全文数据库 (2000-2013年) 的他克莫司不良反应相关文献，对 患者性别年龄他克莫司血药浓度不良反应发生时间临床 表现处 置及转归进行汇总最后对引起不良反应的诱发因素进 行分析和 讨论 结果：共纳入中文文献37篇涉及病例59例主要包括：药物性肝 损伤、肾功能不全、认知障碍、高钾血症、高血糖、贫血等23 种不良反应类型,涉及的诱发因素主要有血药浓度偏高、药物相 互作用、机体病理生理状态、不同治疗阶段个体化差异等，其 中他克莫司血药浓度过高为不良反应发生的主要原因
——中国药理学会第三届全国治疗药物监测学术年会
11
不良反应临床分析
在给予患者他克莫司免疫抑制治疗的过程中应定期监测血 药浓度和相关生理生化指标，一旦出现不良反应，应及时调 整药物剂量或种类。并给予积极对症处置，从而改善预后减
少不可逆损害性毒副作用的发生率尽量使用药者健康利益最
大化药源性损害最小化真正达到安全有效经济适当的药物治 疗目标。
3
他克莫司（FK506）
头孢丙烯有哪些药物的相互作用呢？
头孢丙烯有哪些药物的相互作用呢？头孢丙烯是一种广泛应用于临床的抗生素，属于头孢菌素类药物。
它通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
然而，头孢丙烯与一些其他药物之间可能存在相互作用，这可能会影响它们的疗效或增加患者的药物不良反应。
因此，在使用头孢丙烯之前，了解其与其他药物的相互作用是非常重要的。
首先，头孢丙烯与氨基糖苷类抗生素之间存在相互作用。
这是由于头孢丙烯与氨基糖苷类抗生素在高浓度下可能发生相互不相容。
因此，不建议同时使用这两种药物。
其次，头孢丙烯与华法林等口服抗凝药物之间存在相互作用。
由于头孢丙烯可能影响凝血功能，因此它可能增加口服抗凝药物的抗凝效果。
患者在使用这两种药物时应谨慎，并定期检查凝血功能指标，以确保疗效和安全性。
另外，头孢丙烯与普萘洛尔等β受体阻滞剂之间也存在相互作用。
头孢丙烯可能抑制普萘洛尔等β受体阻滞剂的代谢，导致其血浆浓度升高。
这可能增加普萘洛尔等药物的药效和不良反应风险。
因此，当患者需要同时使用这两种药物时，应监测心率和血压，并调整剂量以确保安全性。
此外，头孢丙烯与磺胺类药物之间存在相互作用。
这是由于头孢丙烯可能增强磺胺类药物的毒性。
因此，不建议同时使用这两种药物。
还有头孢丙烯与肝素等抗凝药物之间的相互作用。
头孢丙烯可能增加肝素等抗凝药物的抗凝效果，增加出血风险。
因此，同时使用这两种药物的患者应密切监测凝血功能指标，并酌情调整剂量。
另外，头孢丙烯与甲基托溴铵等季铵化合物也存在相互作用。
这是由于头孢丙烯可能与季铵化合物发生相互不相容反应而导致沉淀。
因此，这两种药物不应同时混合使用。
最后，头孢丙烯与利福平等抗生素之间的相互作用也值得关注。
头孢丙烯可能增加利福平等药物的毒性和不良反应风险。
因此，在使用这两种药物时应注意药物剂量和疗程，以避免不良反应。
综上所述，头孢丙烯与多种药物之间存在相互作用。
在使用头孢丙烯之前，医生应仔细评估患者的药物使用史和当前用药情况，并密切监测患者的疗效和不良反应。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
！注意给药剂量； ！注意监测不良反应。
三、免疫抑制剂的相互作用——他克莫司
他克莫司体内观察
甲强龙可以降低或升高他克莫司的血浆浓度。 达那唑和克霉唑增加他克莫司血药浓度； 降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。 与环孢素相互作用 增加环孢素A的半衰期； 出现协同/累加的肾毒性。 不推荐与环孢素联合使用
三、免疫抑制剂的相互作用——环孢素
环孢素
具有肾毒性——可能增加肾功能障碍的药物； 通过CYP3A4和CYP3A5来代谢——增加/降低环孢素浓度的药物 抑制CYP3A4及多种药物转运体P-糖蛋白——影响其他药物代谢和安全性
三、免疫抑制剂的相互作用——环孢素
可能增加肾功能障碍的药物
药物类型
药物
三、免疫抑制剂的相互作用——环孢素
降低环孢素浓度的药物
药物类型
抗菌药物 抗惊厥药 其它药物
药物
萘夫西林、利福平 卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英 波生坦、奥曲肽、奥利司他、苯磺唑酮、特比萘芬、噻氯匹 定、贯叶连翘提取物
三、免疫抑制剂的相互作用——环孢素
环孢素对其他药物的影响——CYP3A4和多种药物转运体P-糖蛋白的抑制剂
三、免疫抑制剂的相互作用——他克莫司
他克莫司与血浆蛋白结合的相互作用 与血浆蛋白广泛结合。应考虑可能与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用(如口 服抗凝剂、口服抗糖尿病药等)。 影响特殊器官或身体机能的相互作用 肾毒性：如氨基糖甙、两性霉素B、旋转酶抑制剂、万古霉素、复方新诺明和非 甾体类抗炎药。 神经毒性：阿昔洛韦或更昔洛韦 高钾血症：保钾利尿剂(氨氯吡咪、氨苯喋啶及安体舒通). 中等脂肪饮食:降低其生物利用度和口服吸收率。须空腹服用。
抗菌药物
环丙沙星、庆大霉素、妥布霉素、万古霉素、复方磺胺嘧啶
抗肿瘤药
美法仑
抗真菌药
两性霉素B、酮康唑
抗炎药 胃肠道药物
阿扎丙宗、秋水仙碱、双氯芬酸、萘普生、舒林酸 西咪替丁、雷尼替丁
其他药物
纤维酸衍生物（如非诺贝特）、甲氨蝶呤、他克莫司
三、免疫抑制剂的相互作用——环孢素
增加环孢素浓度的药物
药物类型
谨慎选药
综合患者的病情和肾脏穿刺病理结果选择免疫抑制剂
避免联合 血药浓度监测 不良反应监测
减少患者用药品种，尽量避免不必要的联合用药，联 合用药时注意给药剂量
对于血药浓度容易受影响的药物进行血药浓度监测， 比如说环孢素、他克莫司、吗替麦考酚酯等
及时和患者沟通，监测用药后的不良反应，进行必要 的实验室检查
钙通道阻滞剂抗菌药物 抗真菌药 其它
药物
地尔硫卓、尼卡地平、维拉帕米 阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、奎奴普丁、达福普汀
氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑 别嘌醇、胺碘酮、溴隐亭、秋水仙碱、达那唑、伊马替尼、 甲氧氯普胺、口服避孕药、葡萄柚汁
HIV蛋白酶抑制剂(如茚地那韦、奈菲那韦、利托那韦和沙奎那韦)能够抑制细胞色 素P-450 3A，并可能增加环孢素浓度，尚未开展严格严格的药物相互作用研究。因 此当合用这些药物应当谨慎。
一、药物相互作用机制——代谢
药物转运体：有机阴离子转运肽1B1(OATP1B1)，分布于肝细胞 基底膜，在许多药物肝摄取过程中起着重要的作用。
肝药酶：大部分药物主要在肝脏为肝微粒体酶催化而代谢，使脂 溶性药物转化为极性较高的水溶性代谢物，再经肾脏排出体外。肝 微粒体酶的活性高低直接影响到许多药物的代谢。
三、免疫抑制剂的相互作用——环磷酰胺
环磷酰胺
抗痛风药（别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒）：可增加血清尿酸水平，应调整抗 痛风药物剂量； 巴比妥类、皮质激素类药物：大剂量可影响环磷酰胺代谢，增加其毒性； 多柔比星：增强心脏毒性； 可卡因：合用可延长可卡因作用并增加毒性； 琥珀胆碱：可增强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，使呼吸暂停延长。
参考资料：
夏培元等主编.肾病专业.人民卫生出版社，2017年9月第一版 卫生部合理用药专家委员会组织编写.中国医师药师临床用药指南.重 庆出版社，2019年4月第一版 《有机阴离子转运肽在药代动力学中的作用》，中国药科大学学报 2013,44（5）：482-486 药品说明书
感谢您的聆听！
一、药物相互作用机制——代谢
OATP1B1底物：阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒
伐他汀、辛伐他汀酸、青霉素、波生坦、依那普利、非索非那定、甲氨蝶呤、 利福平、缬沙坦、瑞格列奈、沙奎那韦、头孢哌酮、头孢唑林、托拉塞米等；
OATP1B1抑制剂：环孢素、吉非贝齐、利福平、罗红霉素、泰利霉素
药物 达比加群
结果 血药浓度升高
地高辛
洋地黄中毒
秋水仙碱 瑞格列奈 保钾利尿剂 他汀类
增加毒性，如肌病、神经病变 血药浓度升高，低血糖风险升高 高钾血症 增加肌毒性
避免联合使用
处理
监测地高辛血药浓度
降低秋水仙碱剂量 监测血糖水平 不得联用（保钾类药物需监测血钾） 按照说明书调整剂量或避免合用
三、免疫抑制剂的相互作用——环孢素
免疫抑制剂的 药物相互作用
目录 Content
第一部分 药物相互作用机制 第二部分 免疫抑制剂的分类 第三部分 免疫抑制剂的药物相互作用
一、药物相互作用的机制
药物相互作用： 吸收：影响胃排空、与药物结合影响吸收等 分布：与血浆蛋白结合 代谢：影响肝药酶、影响药物转运体 排泄：竞争性拮抗肾小管分泌、改变尿液PH、影响胆汁排泄等
、茚地那韦、沙奎那韦等。
一、药物相互作用机制——代谢
P450酶诱导剂：使经该酶代谢的药物和本身代谢加速， 导致药效减弱的药物。
卡马西平、巴比妥类、利福平、苯妥英钠、水合氯醛、保泰松、 尼可刹米等。
一、药物相互作用机制——代谢
P450酶抑制剂：抑制或减弱药酶活性，减慢经该酶代谢的药物的代 谢，导致药效增强的药物。
环孢素他汀类的相互作用（抑制CYP3A4、抑制OATP1B1）
药品名称 代谢肝药酶
临床试验
说明书规定
阿托伐他汀 CYP3A4 辛伐他汀 CYP3A4 瑞舒伐他汀 CYP2C9 氟伐他汀 CYP2C9 普伐他汀 不仅肝药酶代谢
AUC增加8.7倍 -AUC增加7倍 AUC增加2倍 血药浓度增加
避免联合使用 禁止联合使用 禁用于同时接受环孢素治疗患者 慎重使用 普伐他汀起始剂量10mg，最大为 每日20mg
三、免疫抑制剂的相互作用——他克莫司
他克莫司由细胞色素P450系统代谢
下列药物可能是他克莫司代谢的潜在抑制剂：溴麦角环肽、可的松、麦角胺、红 霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪 达唑仑、尼伐地平、奥美拉唑、他莫昔芬和异搏定。 可能因诱导细胞色素P450 3A系统更新从而降低他克莫司的血液浓度：巴比妥类( 如苯巴比妥)、苯妥因、利福平、卡马西平、安乃近、异烟肼等。
强度：克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、蛋白酶抑制剂、五酯片等； 中度：地尔硫卓、红霉素、氟康唑、伏立康唑、维拉帕米、葡萄柚汁、胺碘酮、口服避孕药等； 轻度：西咪替丁、硝苯地平、尼卡地平、诺氟沙星、环丙沙星、咪达唑仑、利多卡因、奥美拉唑、 甲硝唑、异烟肼等。
二、免疫抑制剂的分类
烷化剂（氮芥类）：环磷酰胺、苯丁酸氮芥； 钙调神经蛋白抑制剂（CNI）：环孢素、他克莫司、西罗莫司； 代谢拮抗剂：吗替麦考酚酯、硫唑嘌呤、来氟米特、甲氨蝶呤等； 生物制剂：利妥昔单抗、抗胸腺免疫球蛋白等。
三、免疫抑制剂的相互作用——硫唑嘌呤
硫唑嘌呤
药物 别嘌醇、非布司他
琥珀胆碱、筒箭毒碱 华法林 奥沙拉秦、美沙拉秦和柳氮磺吡啶 西咪替丁、吲哚美辛 青霉胺
影响或处理 抑制其代谢成无活性产物，禁止联合使用
增强其神经肌肉阻滞作用 抗凝血作用的减弱 谨慎选择 增强骨髓抑制作用 避免使用
三、免疫抑制剂的相互作用-小结
三、免疫抑制剂的相互作用——吗替麦考酚酯
吗替麦考酚酯：经肾小管分泌，具有肝肠循环
药物
阿昔洛韦 更昔洛韦 丙磺舒 抗酸药和PPI 消胆胺 环孢菌素A 利福平
影响
竞争性从肾小管分泌，两者血药浓度均升高，尤其是在肾损伤患 者中，需密切监测血药浓度，观察不良反应。
竞争性从肾小管分泌，血药浓度升高 吗替麦考酚酯吸收减少，暴露量降低 影响肝肠循环，MPA AUC下降 影响肝肠循环，使MPA AUC下降 MPA暴露下降，建议调整剂量并监测血药浓度