硝基咪唑类抗菌药物
抗微生物药—硝基咪唑(动物药理学课件)
主要用于治疗牛、鸽毛滴虫病、犬贾第虫病、禽 组织滴虫病等，此外，还可用于厌氧菌感染。
动物药理与毒理
不良反应 剂量过大，可出现以震颤、抽搐、共济失调、惊
顺等为特征的神经系统紊乱的症状。 本品对啮齿类动物有致癌作用，对细胞有致突变
作用，不宜用于孕畜。
硝基咪唑类药物概述
动物药理与毒理
简介 硝基咪唑类抗菌药物是由咪唑在浓硫酸中硝化而
得的一类人工合成的抗菌药物。常见的有甲硝唑、 替硝唑等。硝基咪唑类对厌氧菌及原虫有独特的杀 灭作用，与其他抗生素联合应用于临床的各个领域。
动物药理与毒理
甲硝唑
动物药理与毒理
药理作用与应用 又称灭滴灵、甲硝咪坐。对大多数专性厌氧菌具
动物药理与毒理
用法用量 内服：一次量，每千克体重，牛60mg，犬
25mg，一日1~2次。 混饮：每1L水，禽500mg，连用7d。 静脉滴注：每千克体重，牛75mg，马20mg，
一日1次，连用3d。 外用：5％软膏涂敷，1％溶液冲洗尿道。
动物药理与毒理
制剂与休药期 甲硝唑片、甲硝唑注射液。
动物药理与甲硝唑、二甲硝咪唑。具有广谱抗菌和抗
原虫作用。主要有抗组织滴虫、纤毛虫、阿米巴原
虫作用，对厌氧菌、大肠弧菌和猪痢疾蛇形螺旋体
亦有作用。
用于禽组织滴虫病、猪痢疾蛇形螺旋体病、畜禽
肠道和全身的厌氧菌感染。
动物药理与毒理
不良反应 鸡对本品敏感，大剂量可引起平衡失调，肝肾功
能损害。
动物药理与毒理
用法用量 混饲：每1000kg饲料，猪200～500g，禽80
～500g（以地美硝唑计）。连续用药，鸡不得超 过10d。
名词解释抗菌药物
名词解释抗菌药物
抗菌药物是一类用于预防和治疗由细菌引起的感染的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药。
抗菌药物可以杀死或抑制细菌的生长和繁殖，对于治疗由细菌引起的感染如肺炎、肠道感染、皮肤感染等非常有效。
抗生素是由微生物（如细菌、真菌、放线菌）产生的具有抗菌活性的物质，种类繁多，包括青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素类、氟喹诺酮类等。
抗生素在临床治疗中广泛应用，可用于治疗各种细菌感染。
人工合成抗菌药是指通过化学合成方法制备的具有抗菌活性的物质，包括磺胺类、硝基咪唑类、喹诺酮类等。
人工合成抗菌药主要用于治疗由细菌引起的感染性疾病，也可用于预防术后切口和手术部位感染。
在使用抗菌药物时，必须根据医生的建议进行合理选用，注意药物的选择、剂量和使用时间。
如果不合理使用抗菌药物，不仅会导致抗药性的产生，还会引起不良反应和副作用。
因此，在使用抗菌药物时，必须遵循医生的指导，确保用药安全有效。
甲硝唑片的功能主治和功效
甲硝唑片的功能主治和功效简介甲硝唑（Metronidazole）是一种广谱抗菌药物，属于硝基咪唑类药物。
甲硝唑片是采用甲硝唑作为主要成分制成的口服药片。
甲硝唑片常用于治疗各种感染疾病，具有广泛的功能主治和功效。
功能主治甲硝唑片的功能主治包括但不限于以下几个方面：1.抗菌作用：甲硝唑对一些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抑制和杀灭作用。
它还能够抑制一些厌氧菌的生长，尤其对于一些产气荚膜梭菌、外伤肺炎链球菌等具有很好的疗效。
2.抗滴虫作用：甲硝唑对滴虫感染有很好的疗效，包括阴道滴虫病、阴道滴虫病原虫、肠滴虫病等。
3.抗阿米巴作用：甲硝唑对阿米巴原虫感染，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等有显著的疗效。
4.抗真菌作用：甲硝唑可以用于治疗皮肤真菌感染，如念珠菌性阴道炎。
5.抗原虫作用：甲硝唑还可用于治疗一些原虫性感染，如肠道球虫病、隐藏虫病等。
6.抗梅毒作用：甲硝唑可用于梅毒的治疗，具有较好的疗效。
功效甲硝唑片的使用对以下疾病和症状具有显著的疗效：1.阴道感染：甲硝唑片可以治疗细菌性阴道炎、滴虫性阴道炎等阴道感染，并能明显改善阴道炎症状，如瘙痒、异味等。
2.肠道感染：甲硝唑片可用于治疗肠道阿米巴病、肠道滴虫病、肠道球虫病等感染，能够缓解腹泻、腹痛、消化不良等不适症状。
3.皮肤感染：甲硝唑片可用于治疗皮肤滴虫感染、真菌感染等，能够减轻皮肤瘙痒、糜烂等症状。
4.口腔感染：甲硝唑片可用于治疗口腔溃疡、牙周炎等感染，能够缓解疼痛、红肿等症状。
5.泌尿生殖系统感染：甲硝唑片可以治疗女性盆腔炎、淋病、蓝莓狼疮等疾病，并能减轻下腹痛、尿频、尿急等不适症状。
6.消化系统感染：甲硝唑片可用于治疗幽门螺杆菌感染等消化系统感染，能够改善胃痛、胃灼热、消化不良等症状。
7.其他感染疾病：甲硝唑片还可用于治疗骨髓炎、脑脓肿等感染疾病，具有抑制细菌和原虫生长的作用。
使用注意事项在使用甲硝唑片时，需要注意以下几点：1.忌酒：甲硝唑与酒精同时服用可能会引起腹痛、呕吐、心悸等副作用，因此在用药期间应避免饮酒。
抗菌药的分类及代表药物
抗菌药物（Antimicrobial agents）一般是指具有杀菌或抑菌活性 的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮 类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到 的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也可化 学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。
四环素类抗生素
• 一、天然品：四环素（tetracycline）、土霉素 （oxytetracycline） • 二、半合成品：多西环素（doxycycline，强力霉素）、米诺环 素（minocycline,二甲胺四环素） 由于耐药性和不良反应，目前临床应用已明显减少。
氯霉素类抗生素
氯霉素（chloramphenicol）因毒性反应严重，现已少用。现多用 于局部滴眼，可用于各种敏感菌所致的眼内感染、全眼球感染、沙 眼和结膜炎。
• 三、其他Β-内酰胺类抗生素 （一）头霉素：头霉素（cephamycin）、头孢西丁（cefoxitin） 等。 （二）氧头孢烯类：拉氧头孢（latamoxef）、氟氧头孢 （flomoxef） （三）碳青霉烯类：亚胺培南，需与西司他丁联合应用才能发挥作 用。 （四）单环Β-内酰胺类：氨曲南 （五） Β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸（clavulanic acid,棒酸）、 舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜）、他唑巴坦（tazobactam，三 唑巴坦）。常与其他Β-内酰胺类联合应用，则可发挥抑酶增效作 用
其他类抗生素
一、林可霉素抗生素：林可霉素（lincomycin，洁霉素，对急、 慢性骨髓炎疗效较好）、克林霉素（clindamycin，氯洁霉素，临 床常用） 二、多肽类抗生素（一）万古霉素：万古霉素（vancomycin）、 去甲万古霉素（norvancomycin,口服不吸收，宜静脉注射） （二）多黏菌素类：多粘菌素E（polymyxin E， 粘菌素，抗敌素）、多粘菌素B（polymyxin B）
硝基咪唑类药物使用注意事项
•抗原虫：阿米巴原虫、滴虫、蓝氏贾弟鞭毛虫
•伪膜性肠炎：本病的发生与长期使用抗生素有关，首选 药物为万古霉素，该药停用后易复发。文献报道，用甲 硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效
甲硝唑
体内过程：
•吸收：口服吸收良好，生物利用度80%以上
•分布：体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、也可进入脑 脊液（正常人脑脊液浓度可达血液中的50%）
奥硝唑
药物相互作用 •同其他硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制 作用
•奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长， 增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝 血酶原时间并调整给药剂量
替硝唑
药理作用 •对原虫（溶组织阿米巴、阴道滴 虫等）和厌氧菌有良好活性 •对阿米巴和蓝氏贾第虫的作用优 于甲硝唑 •本品对脆弱类杆菌、梭状杆菌属 和费氏球菌属等革兰氏阴性厌氧 菌的作用略胜于甲硝唑 不良反应 •不良反应少而轻微，偶有消化道症状、个别有眩晕感、口 腔金属味、皮疹、头疼或白细胞减少
不良反应
具有良好的耐受性， 可能会出现轻度胃部 不适、恶心、口腔异 味、头晕及困倦或白 细胞减少
不良反应少而轻微， 偶有消化道症状，个 别有眩晕感、口腔金 属味、皮疹、头痛或 白细胞减少
孕妇适用 儿童适用
禁用 12岁以下禁用
慎用 建议三岁以下不用
噁唑烷酮类药物
噁唑烷酮类抗菌药物是继磺胺类 和喹诺酮类之后，新上市的一种 机构全新的化学合成抗菌药物， 有独特的作用机理和良好的抗菌 活性，其抗菌谱覆盖了革兰阳性 球菌，被认为是解决革兰阳性菌 多耐药的新方向和希望
甲硝唑
抗菌谱： • 对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用 。对下列厌氧菌有较好抗菌作用： 1. 拟杆菌属
喹诺酮、磺胺、硝基咪唑
不良反应
胃肠道反应 神经系统反应
氟罗＞诺氟＞环丙＞依诺＞培氟＞左氧氟
过敏反应
光毒性反应：洛美＞伊诺＞培氟＞环丙＞诺氟＞左氧氟＞莫西
骨骼肌肉损害 其他，如：Q-T、肌无力、肝肾、多系统损害等
喹诺酮类 诺氟沙星*
环丙沙星*
左氧氟沙 星* 莫西沙星*
喹诺酮类药动学参数（单次口服）
Cmax 剂量 (mg) (mg/L) AUC 生物利 T1/2 (mg.h/L 用度 （ h） ) (%)
对肺炎支原体的活性是环丙沙星的８倍 对铜绿假单胞菌抗菌作用差，不如环丙沙星
莫西沙星
对G-杆菌的抗菌活性与左氧氟沙星相当 对其他非典型病原菌的活性与左氧氟沙星相 经济 当。
警告 表扬 处罚
对结核分枝杆菌有较强活性，尤其是耐链霉 素和耐异烟肼菌株，其作用与利福平相当或 略强。
莫西沙星
进食可影响Tmax与Cmax，但不影响生物利用度。 在支气管、肺、鼻窦组织、肌肉、皮肤水疱液、唾 液及其组织间液中的药物浓度可高于或等同于同期 经济 血药浓度。 处罚
54.8
98-100
119
8.51
80-87
400
3.1
2
48
91
1.72.7*
12
20
诺氟沙星
第一个氟喹诺酮类药物。 对G-杆菌活性较环丙、左氧、莫西低 经济 对金葡菌效果差、链球菌抗菌活性更低 处罚 警告 对支原体、衣原体、分支杆菌效果差 表扬 血药浓度：空腹＞饭后。2-3倍
诺氟沙星
在肝、肾、肺、前列腺、支气管黏膜等浓度高于血 药浓度。脑组织和骨组织中浓度低。
奥硝唑
1.5
30
14
＞90
63
硝基咪唑类抗菌效果对比
硝基咪唑类药物市场分析报告
硝基咪唑类药物市场分析报告1.引言1.1 概述硝基咪唑类药物是一类具有重要临床应用价值的药物，其分子结构中含有硝基咪唑基团，具有广泛的药理作用。
这类药物在心血管疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病等临床治疗中起着重要的作用。
本报告旨在对硝基咪唑类药物市场进行全面的分析与研究，以期为相关行业部门提供可靠的市场参考和战略决策依据。
1.2 文章结构文章结构部分的内容应包括对整篇文章的结构和主要内容进行简要介绍，以便读者在阅读文章时可以清晰地了解每个部分所涵盖的内容和目的。
可包括对章节的简要介绍，以及每个章节的关联性和连贯性，便于读者对整篇文章的框架有一个清晰的认识。
1.3 目的本报告的目的是对硝基咪唑类药物市场进行深入分析，包括其定义与分类、主要成分及作用机制、临床应用中的现状与发展趋势、市场潜力与前景展望、竞争格局分析以及发展策略建议。
通过对市场的综合分析，旨在为相关行业从业者和投资者提供准确的市场信息与发展趋势预测，为企业制定市场战略和产品研发提供参考，促进硝基咪唑类药物市场的健康发展和行业的良性竞争。
1.4 总结总结部分：通过本文的研究，我们对硝基咪唑类药物进行了全面深入的分析。
首先，我们对硝基咪唑类药物进行了定义和分类，明确了其范围和领域。
其次，我们介绍了硝基咪唑类药物的主要成分及作用机制，阐明了其在临床应用中的重要性和作用机制。
最后，我们对硝基咪唑类药物在市场上的潜力与前景展望进行了分析，同时也对市场竞争格局进行了剖析，为市场发展提供了策略建议。
总之，本文对硝基咪唑类药物在市场上的地位和发展趋势进行了深入剖析，为相关行业的从业者提供了有益的参考和指导。
希望本文能为读者提供有价值的信息，促进硝基咪唑类药物市场的健康发展。
2.正文2.1 硝基咪唑类药物的定义与分类硝基咪唑类药物，指的是含有硝基咪唑结构的药物，主要包括硝基咪唑类抗菌药、硝基咪唑类抗原虫药和硝基咪唑类抗病毒药。
1. 硝基咪唑类抗菌药: 这类药物是一类广谱抗菌药物，常见的有硝基咪唑类抗生素，如甲硝唑、克拉霉素等。
十大类抗菌药物不良反应汇总
十大类抗菌药物不良反应汇总一、青霉素类：青霉素，阿莫西林等1、过敏反应：可发生过敏性休克（Ⅰ型变态反应）和血清病型反应（Ⅲ型变态反应）。
其它过敏反应尚有溶血性贫血（Ⅱ型变态反应）、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等。
中国药典临床用药须知规定：患者在使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试验。
因此，无论成人或儿童，无论口服、静滴或肌注等不同给药途径，应用青霉素类药物前均应进行皮试。
停药72 h以上，应重新皮试。
2、赫氏反应：赫氏反应的诱发原因是由于药物对梅毒螺旋体的杀灭作用太强，导致梅毒螺旋体大量死亡，大量有害物质从死亡的梅毒螺旋体内溢出以及机体内部的变态反应引起机体出现的不适反应。
3、毒性反应：青霉素肌注区可发生周围神经炎。
鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量本品可引起青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应）。
4、二重感染：治疗期间可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
所有抗菌药物都可引起二重感染。
二、头孢菌素类：头孢氨苄，头孢地尼等1、过敏反应：说明书明确要求皮试的头孢菌素有：头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。
2、凝血功能障碍：所有头孢菌素都能抑制肠道菌群产生维生素K，因此具有潜在的导致出血的不良反应，部分头孢菌素尚能在体内干扰维生素K循环，阻碍凝血酶原的合成，扰乱凝血机制，而导致比较明显的出血倾向。
3、双硫仑样反应：使用含有甲硫四唑侧链的头孢菌素数日之后，如果饮用酒精类饮料，有时会出现潮红、恶心、呕吐、出汗、心动过速、呼吸加快，偶有低血压和意识模糊的临床表现，这就是所谓的“双硫仑样反应”。
头孢菌素中的头孢哌酮、头孢曲松、头孢唑林、头孢拉定、拉氧头孢等均可导致双硫仑样反应，其中头孢哌酮的报告最多，而头孢噻肟、头孢他啶等无甲硫四唑侧链，所以这类头孢菌素不会导致双硫仑样反应。
5、头孢类抗生素脑病：头孢类抗生素的一种并不少见的中枢神经系统毒性反应，在慢性肾功能不全病人，用量过大，静滴速度过快，疗程过长时，药物迅速进入脑组织，即脑脊液中药物的浓度快速升高，干扰正常的神经细胞功能，致严重的中枢神经系统症状，如欣快、幻觉、知觉障碍、反射亢进，甚至抽搐、昏睡、昏迷等一系列神经系统症状。
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第十二节硝基咪唑类抗菌药物
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。
―、药理作用与临床评价
（一）作用特点
1.原虫——阿米巴病、阴道滴虫病首选药；抗贾第鞭毛虫；
2.厌氧菌——脆弱拟杆菌等；艰难梭菌所致假膜性肠炎；
3.与其他药物联合用于：
——幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡；
——盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。
【机制】尚未完全阐明。
1.抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂——死了！
2.抗厌氧菌——硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程——“自
作自受”死了！
耐药菌——缺乏硝基还原酶。
（二）典型不良反应
常见——神经系统不良反应：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。
（三）禁忌证
1.对硝基咪唑类药过敏者。
2.有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。
（四）药物相互作用
1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。
2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥
英钠排泄减慢。
3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排泄。
4.干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
二、用药监护
（一）根据PK/PD参数制定合理给药方案
浓度依赖型——尽量减少给药次数。
（二）用药过程监测神经毒性及肝功能
（1）甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。
（2）用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反应，如发生，即停药。
（3）“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。
三、主要药品
1.甲硝唑
2.替硝唑——甲硝唑的类似物。
作为甲硝唑的替代药，用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。
能进入各种体液，并可通过血-脑屏障。
局部用药疗效也较好。
【替硝唑——注意事项】
（1）治疗念珠菌感染，症状会加重，需同时给抗真菌治疗。
（2）对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。
（3）妊娠3个月内妇女禁用——可能的致癌、致畸、致突变作用。
3.奥硝唑
第三代，优点：
①药效持续时间长，血浆消除半衰期长，可减少患者服药次数，方便使用；
②致突变和致畸作用低；
③抗厌氧菌——最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑。
奥硝唑的左旋体——左奥硝唑：不良反应发生率显着降低，仅为奥硝唑的1/15。
右旋体——奥硝唑产生神经毒性的主要根源。
【模拟测试·练习版】
A.克林霉素
B.奥硝唑
C.万古霉素
D.罗红霉素
E.氟康唑
1.厌氧菌感染首选
2.耐药厌氧菌严重感染首选
3.阴道滴虫病首选
【模拟测试·解析版】
A.克林霉素
B.奥硝唑
C.万古霉素
D.罗红霉素
E.氟康唑
1.厌氧菌感染首选
2.耐药厌氧菌严重感染首选
3.阴道滴虫病首选
『正确答案』1.B2.A3.B
『答案解析』硝基咪唑类衍生物对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。
耐药厌氧菌严重感染选林可霉素类药物。