第三代硝基咪唑类抗菌药课件
抗微生物药—硝基咪唑(动物药理学课件)
主要用于治疗牛、鸽毛滴虫病、犬贾第虫病、禽 组织滴虫病等，此外，还可用于厌氧菌感染。
动物药理与毒理
不良反应 剂量过大，可出现以震颤、抽搐、共济失调、惊
顺等为特征的神经系统紊乱的症状。 本品对啮齿类动物有致癌作用，对细胞有致突变
作用，不宜用于孕畜。
硝基咪唑类药物概述
动物药理与毒理
简介 硝基咪唑类抗菌药物是由咪唑在浓硫酸中硝化而
得的一类人工合成的抗菌药物。常见的有甲硝唑、 替硝唑等。硝基咪唑类对厌氧菌及原虫有独特的杀 灭作用，与其他抗生素联合应用于临床的各个领域。
动物药理与毒理
甲硝唑
动物药理与毒理
药理作用与应用 又称灭滴灵、甲硝咪坐。对大多数专性厌氧菌具
动物药理与毒理
用法用量 内服：一次量，每千克体重，牛60mg，犬
25mg，一日1~2次。 混饮：每1L水，禽500mg，连用7d。 静脉滴注：每千克体重，牛75mg，马20mg，
一日1次，连用3d。 外用：5％软膏涂敷，1％溶液冲洗尿道。
动物药理与毒理
制剂与休药期 甲硝唑片、甲硝唑注射液。
动物药理与甲硝唑、二甲硝咪唑。具有广谱抗菌和抗
原虫作用。主要有抗组织滴虫、纤毛虫、阿米巴原
虫作用，对厌氧菌、大肠弧菌和猪痢疾蛇形螺旋体
亦有作用。
用于禽组织滴虫病、猪痢疾蛇形螺旋体病、畜禽
肠道和全身的厌氧菌感染。
动物药理与毒理
不良反应 鸡对本品敏感，大剂量可引起平衡失调，肝肾功
能损害。
动物药理与毒理
用法用量 混饲：每1000kg饲料，猪200～500g，禽80
～500g（以地美硝唑计）。连续用药，鸡不得超 过10d。
第三节合成抗菌药幻灯片
磺胺类及甲氧苄啶
菌 药
硝基呋喃类
硝基咪唑类
一、喹诺酮类药物(quinolones)
1.药物发展史
第一代 萘啶酸（已淘汰） 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代 最新氟喹诺酮类
常用：
第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 、氧氟沙星 、依诺沙星 洛美沙星 、培氟沙星 、氟罗沙星 诺氟沙星 、托氟沙星 、芦氟沙星 司氟沙星 、格帕沙星 、曲伐沙星 那氟沙星 、左氧氟沙星
二、磺胺类和甲氧苄啶 （一）磺胺类药
【抗菌作用】 广谱抑菌药，对大多数G+和G-有良好
的抑制作用。
磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单 胞菌等有较强的抑制作用。
机制 抑制细菌二氢叶酸合成酶
1.全身感染
短效 （<10h)磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 中效（10~24）磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)
烧伤、创伤伴铜绿假单胞菌感染。
磺胺醋酰钠(SA)：无刺激性、穿透力强， 治疗眼疾：沙眼、结膜炎
烧、烫伤感染
（四）不良反应
1.肾损害：引起结晶尿、血尿、管型尿， 以SD常见，SMZ大量久用会出现。
预防措施： 案例题，选择题
（1）用等量的碳酸氢钠碱化尿液 （2）多饮水 （3）避免长期用药，定期检查尿常规 （4）老年及肾功能不良者，以及脱水、
癫痫患者禁用 3关节病变和影响软骨发育
16岁以下未成年患者、孕妇、哺乳期禁用 4、其他：过敏反应、光敏反应、肝损害
请问四环素类的禁用于多少岁的儿童
诺氟沙星（氟哌酸）
对G-菌和G+菌均有较强的作用 主要用于泌尿道、肠道、呼吸道感染及淋病
急性细菌性痢疾
环丙沙星
广谱，口服生物利用度50%，可静脉滴注
人工合成抗菌药
SA-Na（磺胺醋酰钠）:无刺激性、穿透力强， 适于眼科感染
【耐药性 】
1．药物作用靶点发生突变： DNA回旋酶的基因gyrA 拓扑异构酶IV的基因parC或grlA
2．细胞质膜通透性降低 外膜膜孔蛋白OmpF和OmpC的缺失
3．主动外排耐药机制 主动外排蛋白
【氟喹诺酮类的共性】
体内过程 抗菌作用 临床应用 不良反应 用药注意
【Pharmacokinetics】
(G-,铜绿,部分G+)
第3代 良好 较大 较强 广谱 敏感菌所致各种感染
(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌)
第4代 良好 大 强 广谱 敏感菌所致各种感染
(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)
药动学特性包括：口服F，药物血浓和组织中浓度，t1/2
【构效关系】 R
X
N
基本结构:4-喹诺酮
C7引入哌嗪环； C7引入甲基哌嗪环；
3
C7引入甲基哌嗪环
COOH 4
+ C8引入氟；
O
C8引入氯或氟；
甲氧基取代C8氟或氯
【Mechanism of Action】 important
1.主要机制：抑制细菌DNA回旋酶(对
G-菌)和 拓扑异构酶Ⅳ(对G+菌),干扰细 菌DNA复制，杀灭细菌。 （1）DNA回旋酶(gyrase) （2）拓扑异构酶(topoisomerase)IV
【药物相互作用 】
1．避免与抗酸药、含金属离子的药物同服 2．慎与茶碱类或NSAID合用或避免合用
二、常用氟喹诺酮类药物
诺氟沙星 (norfloxacin) 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 莫西沙星(moxifloxacin) 吉米沙星(gemifloxacin) 加替沙星（gatifloxacin） （后三种为第四代）
常用抗菌药物简介ppt课件全篇
特点
抗菌谱：较窄 天然：抗菌谱略广于青霉素，主要作用于需氧G+菌及 G-菌等 半合成：抗菌谱扩大，对某些G-菌如流感杆菌等有效； 增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、弓形虫、衣原体和支原 体等的作用
19
特点
临床应用 用于耐青霉素和对青霉素过敏的金葡菌感染 治疗衣原体及支原体感染 治疗白喉，百日咳等 多数还有其他作用，如免疫抑制作用等
柳氮磺嘧啶 （SASP）
酞磺胺嘧啶 （PST）
磺胺吡啶
5-氨基水杨酸
磺胺嘧啶
结肠炎、直肠炎 肠道术前预防感染
早期类风湿 关节炎
肠炎 细菌性痢疾
53
外用磺胺药
磺胺米隆：对多种G+和G-菌有抗菌作用，尤对铜绿假单胞菌作 用较强，用于烧伤及大面积创伤
磺胺嘧啶银（SD-Ag）：对铜绿假单胞菌具有强大抗菌作用，并 具收敛作用，既控制创面感染，又能促进创面干燥、结痂及早期 愈合
肝、肾功能不全患者
40
五、人工合成抗菌药
41
抗生素和人工合成抗菌药
• 抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其 人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它 微生物 作用。
• 人工合成的抗菌药：完全由人工合成的具 有抑制或杀灭微生物作用的药物。
42
喹诺酮类 (Quinolones)
➢ 第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） ➢ 第二代：吡哌酸，已淘汰（1974） ➢ 第三代：诺氟沙星（1979） ➢ 第四代：曲伐沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统
合感染 ②合用羧苄西林——铜绿假单胞菌感染 ③合用甲硝唑或氯霉素——盆腔、腹腔需氧与厌氧菌混合感染 ④尿路、人工心瓣膜术前，口服用于肠道感染或肠道术前准备 ⑤眼科、皮肤科、耳鼻喉科和外科的局部感染
硝基咪唑类化合物PPT参考幻灯片
硝基咪唑类化合物
序号 21 22 25 26 27 29 30 31 32
分子结构
CAS 登录号 69198-10-3 22994-85-0
443-48-1 3366-95-8 1077-93-6 13182-89-3 19387-91-8 55981-09-4 7681-76-7
产品名称
分子式
结构式
分子式 分子量 CAS。NO.
C7H11N3O4 201.18
C7H11N3O4 201.18
62580-80-7
C7H10ClN3O3 219.626
14419-11-5
2020/3/2
4
硝基咪唑类化合物
-吗啉硝唑
产品名称 英文名
别名 化学名
吗啉硝唑 Morinidazole 迈灵达 1-[3-（4-吗啉基）-2-羟丙基]-2-甲基-5-硝基-1H-咪唑
C6H9N3O3
福米硝唑; forminitrazole C4H3N3O3S
米索硝唑; misonidazole
C7H11N3O4
异丙硝唑; ipronidazole
C7H11N3O2 12
硝基咪唑类化合物
序号 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19
20
2020/3/2
分子结构
6258080714419115吗啉硝唑产品名称吗啉硝唑英文名morinidazole别名化学名134吗啉基2羟丙基2甲基5硝基1h咪唑分子结构分子式分子量27029casn092478278奥硝唑相关化合物奥硝唑相关化合物左奥磷酸酯氨基酸盐序号分子结构cas登录号产品名称分子式13752335帕硝唑
C4H5N3O2 127.10
抗菌药物培训
大环内酯类
红霉素：一般用作软膏或眼膏，用于皮肤的敏感菌感染治疗。用其 肠溶片，包括琥乙红霉素，依托红霉素，主要在肝脏代谢，治疗百 日咳，支原体肺炎的首选药，也用于厌氧菌引起的口腔感染， 罗红霉素：在扁桃体，鼻窦，中耳，肺，前列腺及其他泌尿生殖道 中药物浓度达有效治疗浓度，抗微生物作用比红霉素强。 克拉霉素：口服经胃肠道吸收迅速，体内分布广，鼻粘膜，扁桃体， 肺组织浓度高，抗菌活性在大环内酯类最强。一般和抑酸剂用做幽 门螺杆菌引起的消化道溃疡的联合治疗。 阿奇霉素：胃肠道刺激小，药效持续68小時，每日给药一次，治疗 支原体，衣原体活性高于红霉素，对肺炎支原体的作用在大环内酯 类中最强。（应在餐前1小时或餐后两小时服用）
β-内酰胺类
阿莫西林：上呼吸道感染、中耳炎、泌尿生殖道感染、皮肤软组织 感染、急性支气管炎和肺炎、急性单纯性淋病，与抑酸剂合用用于消 化道溃疡等。 氨苄西林：用于敏感致病菌所致呼吸道感染、泌尿系统感染、消化 道感染、耳鼻喉感染、皮肤和软组织感染。 青霉素V钾片：用于上呼吸道感染、口咽部感染、耳鼻喉部感染、 皮肤及软组织感染等。 阿莫西林克拉维酸钾：上呼吸道和呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、 皮肤和软组织感染、中耳炎、骨髓炎、白败血症、手术后感染等。
空腹服用容易引起胃肠道反应。 大环内酯类药物的过敏反应较少，安全性相对较高。
林可霉素类
林可霉素：门店中含有林可霉素的药物为林可霉素利 多卡因凝胶（又称绿药膏），用于轻度烧伤、创伤及 蚊虫叮咬引起的各种皮肤感染。（1个月以内婴儿禁 用） 克林霉素：门店中主要有克林霉素甲硝唑搽剂和盐酸 克林霉素胶囊。其中搽剂主要用于寻常痤疮，也可用 于溢脂性皮炎及酒渣鼻、毛囊炎。盐酸克林霉素用于 革兰氏阳性菌引起的呼吸道、关节、骨组织、胆道等 的噶嗯啊以及脓毒症、心内膜炎等，还适用于厌氧菌 引起的盆腔和腹腔感染。作为治疗金黄色葡萄球菌引 起的骨髓炎的首选药物。 主要不良反应为消化道反应。
抗菌药物概论PPT演示课件
对幼年动物可引起软骨组织损害 不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全 的小儿。药物可分泌于乳汁，乳妇应用时应停止 哺乳。 可引起中枢神经系统不良反应 不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有 癫痫病史的患者。 可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代 谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。 产生上述相互作用最显著者为依诺沙星、其 次为环丙沙星与培氟沙星，氧氟沙星无明显影响。
托氟沙星 (tosufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin)
3
.
抗菌作用机制
抑制DNA回旋酶（G-菌） 切口、封口活性 抑制拓扑异构酶Ⅳ（ G+菌） 回旋酶具有水解ATP和使双链DNA断裂及重 新连接的活性，并催化双链DNA形成双螺旋，对 DNA的复制、转录、整合、表达都有作用； 拓扑异构酶Ⅳ为解链酶，可在DNA复制时将 缠绕的子代染色体释放。 细菌的DNA在复制或转录时必须将其双螺旋 结构解旋，回旋酶的作用就是使DNA断开，形成 负超螺旋。
13 .
培氟沙星， pefloxacin (甲氟哌酸)
口服吸收好，生物利用度为90-100％， 血药浓度高而特久 ， 体内分布广泛，还可通过炎症脑膜进入脑 脊液。
抗菌谱与诺氟沙星相似，另外对葡萄球菌 （包括甲氧西林耐药株）亦有较好活性。
14
.
氧氟沙星，oloxacin (氟嗪酸)
口服吸收快而完全，血药浓度高而持久， 痰中浓度高，胆汁中浓度约为血药浓度的7 倍左右， 抗菌作用强，不良反应少。
25 .
（2）肠道感染用药（肠道难吸收类）：
如柳氨磺吡啶（SASP）；
（3）局部感染用药（外用磺胺类）：
合理应用抗菌素PPT课件
尿路感染
单纯性80%以上为大肠埃希氏菌 呋喃妥因，磷霉素，一代头孢，SMZCO,氟喹诺酮类-耐药已达50%以上复杂性仍以大肠埃希氏菌多见，30%-50%，也可为肠球菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等； 氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸 环丙沙星，哌拉西林±氨基糖甙类，三代头孢±氨基糖甙类院内获得者可为葡萄球菌属、念球菌属等 一、二代头孢，氟康唑疗程：急性下尿路感染初发 口服 3-5天 急性肾盂肾炎伴全身症状 注射 2-4周 反复发作4-6周
社区获得性肺炎
尽早开始抗菌药物经验治疗。留取痰标本，严重者同时留取血培养标本。肺炎链球菌和流感嗜血杆菌最常见，肺炎支原体、衣原体、军团军属病原体也常见，有肺部疾患者，病原菌可为需氧革兰阴性杆菌、金葡菌。一代、二代头孢±大环内酯类氨苄西林/舒巴坦或阿莫西林/克拉维酸±大环内酯类三代头孢±大环内酯类氟喹诺酮类±大环内酯类
殆苏佳柬晃刀嫩移递审禽仇抱悼殿湖唾悄爹方鼎馆瞪漆嵌染食次疡姆傀侍合理应用抗菌素合理应用抗菌素
杀菌/抑菌耐药性毒副反应菌群失调变态反应研发昂贵
铂彼罐监曹踏唐桌绝卷绣擂寥丸群蝴唤渠畴侣肛枯隋果另飞吵祭膛办赵察合理应用抗菌素合理应用抗菌素
抗菌药物的不良反应
大体可分为：（1）副作用，在正常剂量时发生的与用药目的无关的其它作用；（2）毒性反应，如广谱抗菌药物酮康唑及其制剂引起肝损害及其它器官损害；（3）后遗反应，多数的不可逆器官性损害，如链霉素引起的永久性耳聋；（4）过敏反应或超过敏反应，如青霉素引起的过敏性休克；（5）药物相互作用引起的不良反应，如红霉素和茶碱同时使用，引起茶碱血浓度过高，甚至中毒；（6）二重感染，长期大量应用抗菌药物引起菌群失调。
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第三代硝基咪唑类抗菌药课件
普司立
奥硝唑注射液
奥硝唑注射液-第三代硝基咪唑类抗菌药-第三代硝基咪唑类抗菌药
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内容提要
产品概述
产品概述
临床应用
临床应用
市场概况
市场概况
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药代动力学
大脑
浓度高
血脑屏障
静脉滴注
其他
组
织
奥硝唑
组织
心脏
广
器官
泛
分
布
肝
脏尿排泄粪便排泄中国药学信息网普司立
毒理学研究长期毒性: 动物实验证实奥硝唑引起神经中毒症状较甲硝唑晚,且停药后很快消失。
特殊毒性: 甲硝唑由于可能存在致突变作用而不能用于孕期头3月的妇
女,奥硝唑则可用。
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两大药理作用
杀灭杀灭
厌氧菌原虫
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抗厌氧菌谱
抗厌氧菌谱
厌氧菌的名称
脆弱拟杆菌
幽门螺杆菌
狄氏拟杆菌黑色素拟杆菌
卵圆拟杆菌梭杆菌
多形拟杆菌 CO 噬织维菌
2
普通拟杆菌牙龈类杆菌
梭状芽胞杆菌真杆菌
消化球菌消化链球菌
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抗菌活性
体内抗厌氧菌活性比较
ED (mg/kg) ED (mg/kg)
50 90
细菌
甲硝唑奥硝唑甲硝唑奥硝唑产气荚膜杆菌 68 43 303 137 中国药学信息网普司立
对牙周病原菌的抗菌活性比较
奥硝唑替硝唑甲硝唑
细菌(株数)
MIC MIC MIC MIC MIC MIC
50 90 50 90 50 90
牙龈卟啉单胞菌
0.062 0.125 0.062 0.125 0.125 0.125
(48)
中间普氏菌(20) 0.125 0.250 0.250 0.250 0.500 0.500 具核梭杆菌(24) 0.125 0.250 0.125 0.250 0.500 1.000 消化链球菌(10) 0.125 0.250 0.250 0.500 1.000 4.000 结论:奥硝唑的MIC值远远小于替硝唑和甲硝唑
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杀虫活性
体内抗原虫活性比较
ED (mg/kg) ED (mg/kg)
50 90
原虫
甲硝唑奥硝唑替硝唑奥硝唑
小鼠毛滴虫 3.1 2.9 10.7 6.5
仓鼠阿米巴原虫 12.3 8.87 74.9 37.2
大鼠阿米巴原虫 21.0 10.3 69.8 58.4
适应症
厌氧菌感染所引起的各类疾病:
腹部感染:腹膜炎、腹腔脓肿、肝脓肿等
盆腔感染:子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿,盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等。
口腔感染:牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性齿龈炎等。
外科感染:伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等
脑部感染:脑膜炎、脑脓肿
败血症、菌血症等严重厌氧菌感染
用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗
治疗消化系统严重阿米巴虫病
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奥硝唑适用范围
奥硝唑适用范围
普外科
五官科
妇产科
消化内科
神经外科
儿科
用法用量
首次0.5?1.0g,以后每次0.5g,bid;
儿童按20-30mg/kg体重剂量静脉滴注
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用药注意事项配液时切不可用已配过青霉素和头孢类半合成抗生素的针管和针头。
与青霉素、头孢类半合成抗生素合用时,必须分别溶解稀释,分别滴注。
本品低pH值会影响青霉素类、头孢类或半合成抗生素的溶解性或药效,建议二者中间滴注等渗溶液(5%的葡萄糖溶液、10%的葡萄糖溶液或0.9%的氯化钠溶液)不少于50ml 中国药学信息网普司立
药物相互作用与华法林合用,使使半衰期延长而增强抗凝药作用与巴比妥类药、雷尼替丁和西米替丁等药物合用,
可加快奥硝唑的消除与维库溴铵合用,可延长肌肉松弛作用
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常见不良反应
常见不良反应不良反应轻微,偶见轻度胃部不适、胃痛、
口腔异味、皮疹、瘙痒、刺感、疼痛等。
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不良发生率
中国药学信息网
医学理论与实践20XX年第16卷第8期《奥硝唑注射液不良反应
的临床观察》普司立
治疗妇产科厌氧菌感染
试验组(奥硝唑) 对照组(甲硝唑)
中国药学信息网
中国新药杂志2004 年第13 卷第2 期普司立
治疗滴虫性阴道炎临床疗效
治愈率
中国药学信息网
华中医学杂志20XX年第26卷第2期普司立
预防子宫切除术后感染观察
Stocklund KEOrnidazole in the prevention of infections after abdominal
中国药学信息网
hysterectomy Chemotherapy1 1980 , 26 5 : 397 - 4011普司立
治疗口腔颌面部炎症21例疗效观察
用药前后厌氧性细菌检出结果
甲硝唑组(菌株清除率60.0%)
奥硝唑组(菌株清除率87.5%)
福建医药杂志20XX年第26卷第6期
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治疗口腔颌面部炎症临床疗效对比
中国药学信息网
福建医药杂志20XX年第26卷第6期普司立
治疗消化性溃疡的临床疗效观察
“三联疗法”(奥美拉唑+阿莫西林+硝基咪唑类) 总有效率
中华现代内科学杂志20XX年第2卷第11期
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三代硝基咪唑类药物比较
抗厌氧菌感抗滴虫病半衰期副作用不良反应染疗效比较疗效比较比较发生率比
药物比较
(有效率%)
(有效率%) 较(%)
致突变、致畸
作用,且与乙
甲硝唑 85 78 7 24
醇有不良相互
作用
同上
91 81 12 21
替硝唑
未见致突变、
致畸作用,与
97 97 14 7.5
奥硝唑
乙醇无不良相
互作用
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新一代强效抗厌氧菌感染药物
抗菌谱广??几乎覆盖所有的厌氧菌谱
抗菌力强??远远高于前两代硝基咪唑类
安全性高??无致畸、致突变、致癌作用不抑制乙醛脱氢酶耐受性好??不良反应低于甲、替硝唑
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优点
普司立
小水针剂型国家医保专属性强
中国药学信息网。