硝基咪唑类抗菌药物2
抗微生物药—硝基咪唑(动物药理学课件)
主要用于治疗牛、鸽毛滴虫病、犬贾第虫病、禽 组织滴虫病等，此外，还可用于厌氧菌感染。
动物药理与毒理
不良反应 剂量过大，可出现以震颤、抽搐、共济失调、惊
顺等为特征的神经系统紊乱的症状。 本品对啮齿类动物有致癌作用，对细胞有致突变
作用，不宜用于孕畜。
硝基咪唑类药物概述
动物药理与毒理
简介 硝基咪唑类抗菌药物是由咪唑在浓硫酸中硝化而
得的一类人工合成的抗菌药物。常见的有甲硝唑、 替硝唑等。硝基咪唑类对厌氧菌及原虫有独特的杀 灭作用，与其他抗生素联合应用于临床的各个领域。
动物药理与毒理
甲硝唑
动物药理与毒理
药理作用与应用 又称灭滴灵、甲硝咪坐。对大多数专性厌氧菌具
动物药理与毒理
用法用量 内服：一次量，每千克体重，牛60mg，犬
25mg，一日1~2次。 混饮：每1L水，禽500mg，连用7d。 静脉滴注：每千克体重，牛75mg，马20mg，
一日1次，连用3d。 外用：5％软膏涂敷，1％溶液冲洗尿道。
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制剂与休药期 甲硝唑片、甲硝唑注射液。
动物药理与甲硝唑、二甲硝咪唑。具有广谱抗菌和抗
原虫作用。主要有抗组织滴虫、纤毛虫、阿米巴原
虫作用，对厌氧菌、大肠弧菌和猪痢疾蛇形螺旋体
亦有作用。
用于禽组织滴虫病、猪痢疾蛇形螺旋体病、畜禽
肠道和全身的厌氧菌感染。
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不良反应 鸡对本品敏感，大剂量可引起平衡失调，肝肾功
能损害。
动物药理与毒理
用法用量 混饲：每1000kg饲料，猪200～500g，禽80
～500g（以地美硝唑计）。连续用药，鸡不得超 过10d。
种植手术前抗菌药物的使用规范
种植手术前抗菌药物的使用规范———在种植手术前,医生应该做好与种植手术直接相关的几项准备工作,包括确定术前预防性抗菌药物应用方案、手术麻醉和镇静方案等,术区和术者消毒以及无菌铺单的方法则应该按照常规外科手术的原则进行,下面就围绕药物准备方面的内容进行讲述。
术前用药术前用药方案应该根据患者的健康情况、手术复杂程度等来确定,主要包括预防性应用抗菌药物、局部麻醉以及全身镇静药物。
其中预防性使用抗菌药物( antimicrobial prophylaxis )的主要目的是防止愈合初期软组织和骨组织发生感染。
Burke的研究表明,种植术前应用抗菌药物有利于种植治疗的成功,这可能是因为相对更加无菌的局部环境有利于防止感染发生。
美国外科医生协会制定的关于手术切口和感染风险度的分类方法中,将种植手术和骨移植手术归类于II类:清洁—污染切口(10%~15%)，也建议预防性应用抗菌药物。
如果确定了手术前预防性使用抗菌药物,该如何合理选择使用抗菌药物的种类和使用时间呢?1、抗菌药物种类的选择预防性使用抗菌药物必须能有效针对最有可能导致感染的病原菌。
大多数情况下,引发感染的细菌来自于术区本身。
口腔感染属混合性感染,厌氧菌与需氧菌之比为2:1,但是厌氧菌的繁殖依赖于需氧菌为其提供一个相对厌氧的环境。
相关研究证实,链球菌是口腔内感染早期阶段的主要病原菌,随后链球菌的繁殖会为厌氧菌的入侵提供条件,因此理想的抗菌药物治疗需能有效针对上述两类病原菌。
决定抗菌药物选择的另一个因素是,抗菌药物的副作用应尽可能小,包括恶心、过敏反应等。
抗菌药物的杀菌能力是选择抗菌药物的第三个依据,与抑菌剂相比,选用杀菌剂对于术前预防性使用抗菌药物而言具有更多优点。
2、抗菌药物的使用时间抗菌药物达到足够的组织浓度是其发挥有效作用的先决条件,某种抗菌药物的预防性应用应能使血清浓度达到该抗菌药物针对某种病原菌的最小抑菌浓度的3~ 4倍,如果抗菌药物在术区已发生细菌污染后才达到有效浓度,就不能起到有效预防感染的作用。
抗菌药的分类及代表药物
抗菌药物（Antimicrobial agents）一般是指具有杀菌或抑菌活性 的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮 类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到 的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也可化 学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。
四环素类抗生素
• 一、天然品：四环素（tetracycline）、土霉素 （oxytetracycline） • 二、半合成品：多西环素（doxycycline，强力霉素）、米诺环 素（minocycline,二甲胺四环素） 由于耐药性和不良反应，目前临床应用已明显减少。
氯霉素类抗生素
氯霉素（chloramphenicol）因毒性反应严重，现已少用。现多用 于局部滴眼，可用于各种敏感菌所致的眼内感染、全眼球感染、沙 眼和结膜炎。
• 三、其他Β-内酰胺类抗生素 （一）头霉素：头霉素（cephamycin）、头孢西丁（cefoxitin） 等。 （二）氧头孢烯类：拉氧头孢（latamoxef）、氟氧头孢 （flomoxef） （三）碳青霉烯类：亚胺培南，需与西司他丁联合应用才能发挥作 用。 （四）单环Β-内酰胺类：氨曲南 （五） Β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸（clavulanic acid,棒酸）、 舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜）、他唑巴坦（tazobactam，三 唑巴坦）。常与其他Β-内酰胺类联合应用，则可发挥抑酶增效作 用
其他类抗生素
一、林可霉素抗生素：林可霉素（lincomycin，洁霉素，对急、 慢性骨髓炎疗效较好）、克林霉素（clindamycin，氯洁霉素，临 床常用） 二、多肽类抗生素（一）万古霉素：万古霉素（vancomycin）、 去甲万古霉素（norvancomycin,口服不吸收，宜静脉注射） （二）多黏菌素类：多粘菌素E（polymyxin E， 粘菌素，抗敌素）、多粘菌素B（polymyxin B）
抗菌药物分级管理目录(2016年 版)_1_
抗菌药物临床应用分级管理目录50种（78规）[2016年版]
（3种7规）
（2种3规）
1、 本目录依据卫生部《抗菌药物临床应用管理办法》（卫生部第84号令），并结合抗菌药物药理作用、安全性、有效性、对细菌耐药的影响及价格因素等综合考虑制定；
2、 本目录共收录了50个抗菌药物品种，78个抗菌药物规格；
3、 本目录所列抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物，不包括外用抗菌药物及治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制剂；
4、 标注“#”的药物，原则上仅限于三级医院使用。
特殊情况下，其他医疗机构因治疗需要使用时，应由3名以上药学、临床医学等相关专业副高职称任职资格的人员会诊后决定，并做好记录；
5、 标注“*”的药物，需要加强管理，仅限住院患者使用，门诊不得使用；急诊、ICU病房视同普通病房管理；
6、 本目录中“头孢克洛干混悬剂”为增加的1个儿童使用剂型规格；
7、 本目录所列品种均为江苏省抗菌药物临床应用分级管理目录收录品种。
喹诺酮、磺胺、硝基咪唑
不良反应
胃肠道反应 神经系统反应
氟罗＞诺氟＞环丙＞依诺＞培氟＞左氧氟
过敏反应
光毒性反应：洛美＞伊诺＞培氟＞环丙＞诺氟＞左氧氟＞莫西
骨骼肌肉损害 其他，如：Q-T、肌无力、肝肾、多系统损害等
喹诺酮类 诺氟沙星*
环丙沙星*
左氧氟沙 星* 莫西沙星*
喹诺酮类药动学参数（单次口服）
Cmax 剂量 (mg) (mg/L) AUC 生物利 T1/2 (mg.h/L 用度 （ h） ) (%)
对肺炎支原体的活性是环丙沙星的８倍 对铜绿假单胞菌抗菌作用差，不如环丙沙星
莫西沙星
对G-杆菌的抗菌活性与左氧氟沙星相当 对其他非典型病原菌的活性与左氧氟沙星相 经济 当。
警告 表扬 处罚
对结核分枝杆菌有较强活性，尤其是耐链霉 素和耐异烟肼菌株，其作用与利福平相当或 略强。
莫西沙星
进食可影响Tmax与Cmax，但不影响生物利用度。 在支气管、肺、鼻窦组织、肌肉、皮肤水疱液、唾 液及其组织间液中的药物浓度可高于或等同于同期 经济 血药浓度。 处罚
54.8
98-100
119
8.51
80-87
400
3.1
2
48
91
1.72.7*
12
20
诺氟沙星
第一个氟喹诺酮类药物。 对G-杆菌活性较环丙、左氧、莫西低 经济 对金葡菌效果差、链球菌抗菌活性更低 处罚 警告 对支原体、衣原体、分支杆菌效果差 表扬 血药浓度：空腹＞饭后。2-3倍
诺氟沙星
在肝、肾、肺、前列腺、支气管黏膜等浓度高于血 药浓度。脑组织和骨组织中浓度低。
奥硝唑
1.5
30
14
＞90
63
硝基咪唑类抗菌效果对比
牙周炎常用治疗药物（附联合用药）
牙周炎常用治疗药物（附联合用药）牙周炎是口腔科一种很常见的疾病，口腔内有害物质、牙石、创伤性咬合等因素都会引起牙周组织炎症的发生。
如果不及时用药治疗的话，牙齿可能会最终坏死脱落。
药店治疗牙周炎的药品种类也是非常多的，有口服的消炎药，也有局部外用药，很多患牙周炎的顾客都不知道到底应该如何选购。
如果药物选择不对的话，治疗效果甚微,反而会延误病情，现在让我们一起来学习一下吧。
治牙周炎常用的药物第一类抗菌药物(1)硝基咪唑类药物，甲硝唑(灭滴灵)。
是目前治疗厌氧菌感染的首选药物，对牙周炎有很好疗效。
它常与其他抗生素配伍，如左氧氟沙星胶囊、红霉素、螺旋霉素等，疗效更佳。
常见药物有甲硝唑、奥硝唑、替硝唑。
注意事项：妊娠及哺乳期妇女禁用。
（2）头孢菌素类：常用的药物有头孢克洛分散片、头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢拉定（先锋霉素Ⅵ）、头孢克圬片、头孢呋辛、头孢曲松（、头孢噻肟、头孢哌酮等。
（3）青霉素类药物，属于是β内酰胺类抗生素。
常用的药物有青霉素V钾片、阿莫西林胶囊。
（4）大环内酯类：常见药物有罗红霉素、螺旋霉素、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。
（5）喹诺酮类：常见药物有左氧氟沙星胶囊、氧氟沙星、环丙沙星等。
注意事项：妊娠及哺乳期妇女禁用。
第二类中成药中医将牙齿的疼痛可分为四种类型：风火牙痛，肾虚牙痛，胃火牙痛，虚火牙痛。
常见药物有：滋阴甘露丸、口炎清颗粒、牙痛一粒丸、牛黄解毒丸、黄连上清丸、牛黄上清丸、清火片、丁细牙痛胶囊、牛黄清胃丸、清胃黄连丸、清火凉膈散、白清胃散、补肾固齿丸、复方金银花颗粒、一清片、三黄片等。
第三类复方制剂常用药物：人工牛黄甲硝唑胶囊、甲硝唑芬布芬。
第四类解热镇痛药常用药物：布洛芬、对乙酰氨基酚片、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸钠缓释片等。
第五类外用药物漱口剂：浓替硝唑含漱液、复方硼砂漱口液、西吡氯烷溶液含漱、复方氯己定含漱液。
一二三线抗生素分类
一二三线抗生素分类分类一线抗菌药物（非限制使用）青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素氯霉素类氯霉素大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素四环素强力霉素（多西环素）氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮磺胺类SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺抗真菌药制霉菌素、酮康唑抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。
管理措施：有药敏结果证实；若无，应由高级职称医师查房签名，无高级职称医师的科室须由科室主任查房签名或有感染专科医生会诊记录分类二线抗菌药物（限制使用）青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯其它β内酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素氯霉素类甲砜霉素大环内酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素四环素四环素、美满霉素氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托苏沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星糖肽类去甲万古霉素其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水杨酸钠、利福喷丁、利福布丁抗真菌药氟康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟胞嘧啶抗病毒药金刚烷胺、乙刚烷胺、泛昔洛韦、阿糖腺苷、干扰素、拉米夫定、阿昔洛韦第三线药物（特殊使用）：疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及一旦发生耐药即会产生严重后果的品种：第三线药物（特殊使用）：疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及一旦发生耐药即会产生严重后果的品种：管理措施：应由具有高级职称的科主任（或医疗小组组长）查房签名或感染专家会诊记录，或有全院疑难病例讨论意见，或报院“专家小组”批准。
常用抗菌药物用药字典—硝基咪唑类
常用抗菌药物用药字典—硝基咪唑类【药品】甲硝唑【制剂与规格】国家处方集P477甲硝唑片：0.2 g。
甲硝唑口含片：①2.5 mg；②3 mg。
甲硝唑注射液：①20 ml：100 mg；②100 ml:0.2g, ③100 ml:0.5 g;④250 ml:0.5 g;⑤250 ml:1.25g。
甲硝唑葡萄糖注射液：250 ml，内含甲硝唑0.5 g、葡萄糖12.5 g。
注射用甲硝唑磷酸二钠：0.915 g。
甲硝唑栓：①0.5 g；②1g。
复方甲硝唑泡腾片：每片含甲硝唑500 mg，人参茎叶皂苷25 mg，维生素E 40 mg。
用于滴虫性阴道炎及细菌性阴道病。
临睡前，洗净外阴后，用手指将药栓放入阴道深部，每晚1次，一次1片。
7日为1个疗程。
【抗菌谱】1.中国医师药师临床用药指南P215本药抗菌谱包括脆弱拟杆菌及其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。
放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本药耐药。
2.实用抗感染药物治疗学（汪复主编）P441甲硝唑对多种革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均具良好抗菌活性，在体外对梭菌属、真杆菌属、消化球菌、消化链球菌等革兰阳性厌氧菌，对拟杆菌属（脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、粪拟杆菌、单形拟杆菌）、梭杆菌属、普雷沃菌属（双路普雷沃菌、颊普雷沃菌、解糖胨普雷沃菌）等革兰阴性厌氧菌均具良好抗菌活性。
本品8 mg/L时可抑制95%的脆弱拟杆菌和全部产黑色素拟杆菌；浓度≤1 mg/L和≤2 mg/L分别可抑制全部梭杆菌属和梭状芽孢杆菌属。
放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品多呈耐药。
本品对所有需氧菌无抗菌活性。
此外，体外试验表明甲硝唑浓度为1~2 mg/L和0.2mg/L时，肠内和肠外（组织中）溶组织肠阿米巴分别于24小时和72小时内全部被杀灭。
甲硝唑对阴道滴虫、梨形肠鞭毛虫、结肠小袋纤毛虫均有良好抗原虫作用，是目前治疗阿米巴病、阴道滴虫病、梨形肠鞭毛虫病、结肠小袋纤毛虫病等原虫的较好药物。
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【机制】 尚未完全阐明。
1.抗阿米巴原虫 ——抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂—— 死了！
2.抗厌氧菌一一硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程一一“自
作自受”死了！
耐药菌——缺乏硝基还原酶。
（二）典型不良反应
常见—— 神经系统 不良反应：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。
（3） “双硫仑样”反应 ——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。
三、主要药品
1.甲硝唑
2.替硝唑——甲硝唑的类似物。
作为甲硝唑的替代药，用于 幽门螺杆菌 所致的胃窦炎及消化性溃疡。
能进入各种体液，并可通过 血-脑屏障。
局部用药疗效也较好。
【替硝唑一一注意事项】
1.治疗念珠菌感染，症状会加重，需同时给抗真菌治疗。
2.对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。
3.妊娠3个月内妇女禁用——可能的 致癌、致畸、致突变 作用。
3.奥硝唑 第三代，优点：
药效持续时间长，血浆 消除半衰期长，可减少患者服药次数，方便使用；
致突变和致畸作用低；
抗厌氧菌一一最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑。
奥硝唑的左旋体一一左奥硝唑：不良反应发生率显著降低，仅为奥硝唑的1/15。
4干扰双硫仑代谢， 二者合用时， 患者饮酒后可出现精神症状， 故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
二、用药监护
（一）根据PK/PD参数制定合理给药方案
浓度 依赖型——尽量减少给药次数。
（二）用药过程监测神经毒性及肝功能
（1）甲硝唑代谢产物可使尿液呈 深红色 ，应告知患者。
（2）用药期间注意患者是否出现 头痛、眩晕 等神经系统不良反应，如发生，即停药、奥硝唑。
―、药理作用与临床评价
（一）作用特点
1.原虫—— 阿米巴病、阴道滴虫病首选 药；抗贾第鞭毛虫；
2.厌氧菌 ——脆弱拟杆菌等；艰难梭菌所致假膜性肠炎；
3.与其他药物联合用于：
—— 幽门螺杆菌 所致的胃窦炎及消化性溃疡；
——盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。
（三）禁忌证
1.对硝基咪唑类药过敏者。
2.有活动性 中枢神经系统 疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。
（四）药物相互作用
1能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。
2同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥 英钠排泄减慢。
3同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排泄。
右旋体——奥硝唑产生神经毒性的主要根源。
【模拟测试•练习版】
克林霉素
奥硝唑
万古霉素
罗红霉素
氟康唑
厌氧菌感染首选
耐药厌氧菌严重感染首选
阴道滴虫病首选
【模拟测试•解析版】
克林霉素
奥硝唑
万古霉素
罗红霉素
氟康唑
厌氧菌感染首选
耐药厌氧菌严重感染首选
阴道滴虫病首选
『正确答案』1.B 2.A 3.B
『答案解析』硝基咪唑类衍生物对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌 具强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。耐药厌氧菌严重感染选林可霉 素类药物。