奥施康定剂量调整的最佳时机,需要关注这两个时间点!
奥施康定为背景用药的滴定法讲义
奥施康定安全性良好
16. 0 14. 0 15.0 12.3 10.2 10.4 10.7 10.3 10.3 10.4 便秘 恶心 呕吐 头晕 嗜睡 排尿困难 无力 头痛 皮肤瘙痒 幻觉 谵语 口干
发生例数百分比（%）
12. 0 10. 0 8. 0 6. 0 4. 0 2. 0 0. 0 1周
阿片类药物未耐受
口服奥施康定10mg*1 (即释部分相当于 （镇痛作用60分钟达峰） 5.7~7.6mg即释吗啡)
给药60分钟后再评估 镇痛疗效和不良反应
奥施康定滴定法第2步
给药60分钟后再评估 镇痛疗效和不良反应 VAS评分≥7分 VAS评分≥4分 VAS≤3分
给予15mg速释吗啡 (剂量增加50%~100%)
因为奥施康定独特的制剂技术，使91.7%的患者可以在1小时内起效， 所以可以在阿片未耐受的中重度癌痛患者进行剂量滴定，简单、实用、迅速
Pan H et al. Clin Drug Invest 2007;27(4):259-267.
奥施康定显著降低中重度癌痛患者的VAS评分
VAS 分 评 痛 疼
使用奥施康定第1周即使中度癌痛患者VAS评分下降56%， 使重度癌痛患者的VAS评分下降62%
给予10mg速释吗啡 (剂量增加25%-50%)
2-3小时后再评估
给药60分钟后再评估
增加50%速释吗啡剂量
VAS评分≥7分
维持速释吗啡剂量
VAS评分≥4分
2-3小时后再评估
VAS≤3分
给药60分钟后再评估
持续评估至12小时，给予奥施康定10mg口服
24小时总结阿片药物总剂量 转换为等效奥施康定，即为 奥施康定全天用量
奥施康定的剂量滴定-郑建清2
使用方便
依从性高 提高生活质量
口服给药，12小时一次，轻松服用，不易遗忘
口服给药，不影响生活自主性，容易接受 疼痛得到持续缓解，改善情绪睡眠等
奥施康定® 剂量滴定“四重奏”
再评估
初始 剂量
癌痛 评估
适应症
病例分享
奥施康定的规范化治疗
病例资料
陈XX，男，61岁，以“确诊‘右肺癌’2月余，耻骨联合区酸痛1月 余”为主诉步行入院。
已按时服用阿片类药物至少一周以上，且每日总量至 少为：口服吗啡60mg、羟考酮30mg、氢吗啡酮8mg、羟吗啡 酮25mg或其他等效药物；用芬太尼贴剂止痛时，其剂量至 少为25ug/h。
不能满足上述持续止痛时间、剂量要求时则定义为阿 片类药物未耐受（ Opioid naï ）。 ve
奥施康定® 剂量个体化的步骤
研究
Bercovitch M, Adunsky A. J Pain Palliat Care Pharmacother. 2006;20(4):33-9. Ferrarese F, et al. Ther Clin Risk Manag. 2008 Aug;4(4):665-72.
剂量
＞150mg/d
Bercovitch M, Adunsky A. J Pain Palliat Care Pharmacother. 2006;20(4):33-9.
大剂量奥施康定具有良好的安全性
以色列宁养院97例癌痛患者回顾性、平行研究，旨在探讨 大剂量奥施康定的疗效
大剂量奥施康定组患者不良反应如厌食、嗜睡、恶心、呕吐、便秘 等与中、低剂量组无明显差异；
需行剂量滴定的原因
个体差异 耐药性
病情进展
剂量滴定:
奥施康定为基础的剂量滴定
Ferrel et al. Assessment and treatment of cancer pain. Seattle: IASP Press, 1998 Fincke et al. J Gen Intern Med 1998
总结
➢ 奥施康定是快速（38%速释）和长效（62%缓释）结合的 缓释制剂，疗效和吗啡相当，能在1小时内快速起效，12小 时持续强效，血药浓度稳定，波动幅度小，不良反应随用药 时间延长而降低，可同时满足快速镇痛与持续镇痛的双重需 要。
➢ 以奥施康定为基础的滴定方法准确、简单、有效、安全、实 用、方便于广大医师临床应用。
奥施康定剂量滴定方法(第1步)
口服奥施康定10mg*1 (镇痛作用60分钟达峰)
奥施康定剂量滴定的方法（第2步）
奥施康定剂量滴定方法(第3步)
给药60分钟后
再评估镇痛疗效和不良反应
疼痛评分未变或增加
疼痛评分降至4~6
疼痛评分降至1~3
增加50%~100%的 速释吗啡
重复相同剂量的 速释吗啡
12小时后 重复相同剂量的奥施康定
符合国际指南规定的即释吗啡5-15mg起始剂量要求 ➢ 奥施康定的缓释部分药物浓度呈平台状态，持续镇痛12小时，在此基
础上，用速释药物进一步滴定，有助于加速滴定的完成 ➢ 用奥施康定滴定，步骤简单，容易掌握，便于普及
如何使用奥施康定进行剂量滴定？
剂量转换表
口服吗啡与口服的羟考酮转化系数为2 但在原有阿片类药物疼痛控制不佳时，可按1.5的系数给药，即60mg/d的 吗啡按1.5的系数换算，转化为40mg/d羟考酮
盐酸羟考酮控释片_奥施康定_癌痛控制新选择
中国医学论坛报/2005年/01月/13日/盐酸羟考酮控释片(奥施康定)癌痛控制新选择樊碧发 癌性疼痛是一个全球范围的严重公共健康问题。
药物治疗是控制慢性癌症性疼痛的主要方法,正确的治疗方法可以缓解95%患者的疼痛。
上世纪80年代中期,WHO开始制定三阶梯止痛基本原则,即按阶梯给药、口服给药、按时给药、个体化给药和注意对具体细节的观察;同时推荐最初使用非阿片类止痛药(如非类固醇类抗炎药、对乙酰氨基酚、水杨酸盐),可以同时使用或不使用佐剂;逐渐过渡到使用弱阿片类止痛药缓解轻中度疼痛(例如曲马多);最后用强阿片类止痛药治疗中到重度疼痛(例如吗啡)。
对于癌症性疼痛进展迅速的患者,早期甚至在药物治疗的最初阶段,就应该使用阿片类止痛药。
这一原则又有新进展,目前随着羟考酮控释片(奥施康定)在我国的成功上市,我国中重度癌痛患者又多了镇痛新选择。
羟考酮控释片可用于三阶梯治疗的第二阶段治疗,如果疼痛进展,可继续用于第三阶段治疗,适当调整剂量即可达到较理想的止痛作用,中途无须换药。
药代动力学与药效学生物利用度高,无封顶效应,长期用药无蓄积奥施康定是阿片类止痛药,纯阿片受体激动剂,无剂量封顶效应。
其主要特点表现在:●起效快速持久:采用新一代控释技术38%即释、62%缓释,药物吸收呈双相吸收峰, 1小时以内快速起效,平稳持续镇痛达12小时;●高效:口服生物利用度高达87%,个体差异小,镇痛强度是口服吗啡的1.5～2倍;●更方便:12小时服药一次;用药24～36小时内可达稳态血药浓度,剂量调整方便快捷,多种片剂规格可供选择;适用于中度和重度癌症疼痛治疗,无需中途换药;●受年龄因素影响小,FDA批准老年患者使用盐酸羟考酮控释片;●受肾功能影响小;●代谢产物无明显的临床意义,其主要代谢产物去甲羟考酮的强度仅为羟考酮的1%,长期应用不会出现代谢产物蓄积现象;●幻觉、精神行为异常等不良反应相对较少,而且随着服药时间延长,不良反应明显减少。
奥施康定的剂量滴定PPT课件
不良反应与处理方法
常见不良反应
使用奥施康定后可能会出现一些常见 的不良反应，如恶心、呕吐、便秘、 头晕等。这些反应通常较轻微，可自 行缓解或通过调整用药时间或剂量来 减轻症状。
严重不良反应
少数情况下，奥施康定可能导致严重 不良反应，如呼吸抑制、低血压、过 敏反应等。对于这些严重不良反应， 应立即停药并就医治疗。
奥施康定的剂量滴定ppt课件
目录
CONTENTS
• 奥施康定简介 • 剂量滴定的概念与重要性 • 奥施康定的剂量滴定方法 • 剂量滴定的临床应用与案例分析 • 奥施康定的其他注意事项
01 奥施康定简介
CHAPTER
药物概述
奥施康定是盐酸羟考酮控释片的 商品名，属于阿片类镇痛药，主
要用于缓解中度至重度疼痛。
02 剂量滴定的概念与重要性
CHAPTER
剂量滴定的定义
剂量滴定是一种调整药物剂量的 方法，通过逐渐增加或减少药物 剂量，以达到最佳的治疗效果并
减少不良反应。
它通常用于治疗慢性疾病或疼痛 管理，需要长期服用药物的患者。
通过剂量滴定，医生可以根据患 者的反应和病情变化，精确地调 整药物剂量，确保治疗的有效性
阿片受体有多种亚型，其中μ受体与 镇痛作用密切相关。奥施康定主要作 用于μ受体，抑制神经递质的传递， 从而发挥镇痛作用。
药物应用领域
奥施康定主要用于缓解中度至重度疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛和神经痛等。
在某些情况下，奥施康定也可用于缓解轻度疼痛，如头痛、关节痛和牙痛等。
需要注意的是，奥施康定具有一定的成瘾性，长期使用可能导致药物依赖。因此， 应在医生的指导下使用，并严格控制剂量和用药时程中，应密 切监测患者的反应，以便 及时调整剂量。
癌痛病人止痛药使用曾小梅
癌痛病人止痛药使用曾小梅发布时间：2023-06-14T09:56:18.748Z 来源：《健康世界》2023年7期作者：曾小梅[导读] 癌痛是癌症的伴随性病症，相关调查数据表示，在晚期癌症患者中，约有50%以上存在癌痛表现，其中30%为剧烈疼痛，而在我国，仅有三成患者能够得到有效缓解，其原因在于，一部分患者认为忍耐疼痛是坚强的表现，故坚持不肯吃药，还有一部分患者担心药物成瘾，故“疼死”也不愿用药。
广安市人民医院护理部四川广安 638000癌痛是癌症的伴随性病症，相关调查数据表示，在晚期癌症患者中，约有50%以上存在癌痛表现，其中30%为剧烈疼痛，而在我国，仅有三成患者能够得到有效缓解，其原因在于，一部分患者认为忍耐疼痛是坚强的表现，故坚持不肯吃药，还有一部分患者担心药物成瘾，故“疼死”也不愿用药。
其实这些都是错误的做法，癌痛治疗属于癌症整体治疗中的重要部分，通过规范用药可以缓解疼痛，改善生存质量。
那么，癌痛病人究竟应该怎样应用止痛药呢？今天就让我们来聊一聊癌痛病人止痛药使用那些事儿。
一、癌痛病人常用止痛药1.盐酸吗啡片即释片盐酸吗啡片即释片具有吸收快、起效迅速、方便无创以及费用低廉等特点，最佳用药途径为口服，建议初始用药剂量为4--6小时服用10毫克，随后根据止痛效果调整用药剂量，一般可在15分钟内起效，持续时间可达4个小时。
该药有三种不同的规格，分别为5毫克、10毫克和30毫克，且不是控释片，可以通过掰开服用的方式满足不同患者不同剂量上的需求。
2.盐酸吗啡缓释片即美菲康，该药经口服后可以直接被胃肠道黏膜吸收，与普通的片剂相比，缓释片口服后血药浓度达到峰值时间比较长，大约在用药后的2--3小时内，其峰浓度较低，半衰期为3.5---5小时。
3.硫酸吗啡缓释片即美施康定，一般来讲，个体差异比较大，故应根据患者年龄、疼痛严重程度以及服用镇痛药史决定具体用药剂量，建议成人每隔12小时服用一次，起初，每12小时可服用规格为一片10毫克的药物，亦可从2片开始，根据用药后的镇痛效果调整剂量，并逐渐增加，以达到缓解疼痛的目的。
奥斯康定——精选推荐
奥斯康定速效+长效,完美止痛速效+长效:1小时内快速起效,12小时持续强效剂量滴定方便:2天内多数患者可以达到稳定疼痛控制通过剂量转换可以帮助更多的患者获得更佳的效果血药浓度平稳,不良反应少从二阶梯治疗开始,治疗中/重度疼痛无须中途换药口服给药,起始剂量确定简单10mg/12小时疼痛中重度的患者有阿片用药是的患者5mg/12小时需要进行剂量确定的患者对阿片累药物不良反应多的患者奥斯康定慎用于轻/中度肾损害和轻度肝损害的患者,这类病人需要从5mg/12小时开始,进行剂量滴定至疼痛控制最佳状态奥斯康定禁用于重度肝肾功能损害的患者奥斯康定剂量调整简便剂型:5mg 10mg 20mg 40mg12小时口服给药1次,如有必要,每次增加25%-50%的剂量,直至获得满意的疗效无天花板效应,无封顶效剂量花板效应:即在一定剂量的基础上，再继续增加药物剂量不会增加药物的效果剂量确定目标每日剂量调整以获得最佳止痛效果T.I.M.E原则是剂量调整的根本原则T从小剂量开始,24-36小时剂量滴定一次I如有必要,每次剂量增加25-50%;不需要增加给药次数M突破性疼痛发作时,如果使用即释羟考酮,则剂量为奥斯康定12小时剂量的1/4-1/3E每日使用即释药物控制突破性疼痛超过2次,需要增加奥斯康定的每日剂量药物间剂型转换简便按比例转换剂量计算二步骤25ug/hr芬太尼贴剂------15mg/q12h奥斯康定50ug/hr芬太尼贴剂------30mg/q12h奥斯康定由其它强阿片类药物向奥斯康定转换剂量计算仅需二步第一步:每日阿片类药物总剂量羟考酮/1=奥斯康定每日总剂量吗啡/2=奥斯康定每日总剂量曲马多/8=奥斯康定每日总剂量哌替啶/10=奥斯康定每日总剂量美沙酮/0.67=奥斯康定每日总剂量可待因/25=奥斯康定每日总剂量第二步:奥斯康定每日总剂量/2=12小时剂量例如:病人每日口服400mg曲马多400mg/8=50mg每日奥斯康定总剂量50mg/2=25mg12小时奥斯康定剂量奥斯康定引起便秘的预防和治疗预防性措施:摄取高纤维食物多饮水适当活动预防性使用缓泻剂治疗:评估便秘原因及程度选择缓泻剂必要时灌肠奥斯康定引起恶心/呕吐的预防与治疗症状轻微/发生率低暂时的恶心/呕吐可先用一般的止吐剂异丙嗪/氯丙嗪/灭吐灵还可用恩丹西酮/美其敏/胃肠激动药针对导致恶心的病因(如便秘)进行治疗奥斯康定引起尿潴留和呼吸抑制的治疗很少出现尿潴留可应用拟胆碱药治疗呼吸抑制可以使用最小剂量纳洛酮使用最小剂量保证镇痛效果避免戒断半衰期短,可能需要持续注射第六章拟胆碱药云南中医学院药理教研室一,概念拟胆碱药(cholinomimetic drugs)是一类作用与Ach相似或者与胆碱能神经兴奋效应相似的药物.二,分类拟胆碱药直接拟胆碱药间接拟胆碱药M-R,N-R兴奋药M-R兴奋药N-R兴奋药抗胆碱酯酶药促进ACH释放药易逆性难逆性第一节直接作用于胆碱受体的拟胆碱药一,胆碱受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)体内过程:口服难吸收,需静脉给药药理作用1,M样作用2,N样作用应用药理学研究的工具药卡巴胆碱(carbachol)药理作用激动M受体和N受体,选择性差, 副作用多.应用局部滴眼治疗青光眼毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)特点:选择性(直接)激动M受体,产生M样作用.对眼睛和腺体的作用明显,对心血管的影响小.M-R兴奋时所表现效应的统称,表现为:心脏抑制,血管扩张,支气管和胃肠平滑肌收缩,括约肌舒张,曈孔缩小,睫状肌收缩,腺体分泌增加等.M样作用药理作用1,对眼的作用(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛2,促进腺体分泌促进汗腺和唾液腺分泌作用最强,对泪腺,胃腺,胰腺,小肠腺体和呼吸道腺体的分泌也有促进作用.3,兴奋平滑肌除兴奋眼内平滑肌外,还能兴奋肠道,呼吸道,子宫,膀胱和胆道平滑肌.房水产生及回流房水瞳孔前房前房角间隙巩膜静脉窦血液循环(2)降低眼内压睫状体分泌,血管渗出悬韧带晶状体睫状肌睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛.调节痉挛应用1,青光眼:闭角型和开角型青光眼2,虹膜炎:与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连3,抢救阿托品等抗胆碱药中毒4,口腔干燥:缓解放疗后的口腔干燥不良反应1,滴眼浓度过高可引起眼痛2,药物吸收可引起腹泻,多汗,流涎等M-R兴奋表现二,N受体兴奋药烟碱(nicotine )由烟叶中提取,对N1和N2受体作用无选择性,还可作用于CNS.作用广泛,复杂.无临床价值,仅具毒理学意义.第二节抗胆碱酯酶药一,定义抗胆碱酯酶药是一类化学结构与Ach相似,能与胆碱酯酶结合,使其失去活性,不能水解Ach,使胆碱能神经末梢释放的Ach大量堆积,激动M受体及N受体,而表现出M 及N样作用的药物.二,胆碱酯酶(1)真性胆碱酯酶:作用强,特异性高如胆碱酯酶(2)假性胆碱酯酶:分布广,特异性低如可水解琥珀胆碱三,抗胆碱酯酶药的分类(1)易逆性抗胆碱酯酶药:如新斯的明(2)难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类新斯的明药理作用:兴奋骨骼肌:抑制AChE,激动N2-R,促进ACh释放兴奋胃肠平滑肌作用心血管系统临床应用1,重症肌无力2,手术后腹气胀及尿潴留3,阵发性室上性心动过速4,解救筒箭毒碱中毒不良反应:胆碱能危象应用阿托品和胆碱酯酶复活药解救吡啶斯的明(pyriostigmine)作用稍弱而过量中毒较少;用于重症肌无力安贝氯铵:兼具抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用用于重症肌无力毒扁豆碱( physostigmine)生物碱水溶液不稳定.叔胺类易通过粘膜,具有中枢作用临床应用:青光眼副作用: 调节痉挛性头痛【功效主治】用于缓解持续的中度到重度疼痛【化学成分】盐酸羟考酮oxycodone HCl 盐酸羟考酮的化学名称为45-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐分子式为C18H21NO4·HCl分子量为351.83羟考酮是从蒂巴因（一种阿片类生物碱）中衍生得到【药理作用】羟考酮为阿片受体纯激动剂对脑和脊髓的阿片受体具有亲和力羟考酮的作用类似吗啡主要药理作用是镇痛其他药理作用包括抗焦虑止咳和镇静无极量限制镇痛作用无封顶效应只受限于不能耐受的副作用从几项研究资料可以认为羟考酮对人产生基因毒性的危险性较低下述试验表明羟考酮不致突变：在艾姆斯氏沙门菌和大肠杆菌试验中不论存在代谢活性状态与否剂量直到5000ug时；在人体淋巴细胞染色体畸变试验中（不存在代谢激活状态下）剂量直到1500ug/ml时以及在代谢激活状态剂量直到500ug/ml作用48小时情况下；在小鼠体内骨髓微核试验中（血浆药物浓度直到48ug/ml时）羟考酮在下述情况产生致突变效果：在人体染色体突变试验中存在代谢激活状态下剂量大于或等于1250ug/ml作用24小时而非48小时情况下；在小鼠淋巴瘤试验中存在代谢激活状态下剂量等于或大于50 ug/ml以及不存在代谢激活状态剂量等于或大于40 ug/ml时【药物相互作用】类似基他阿片类药物本品可以与下列药物有叠加作用：镇定剂麻醉剂催醉剂催眠剂酒精抗精神病药肌肉驰缓剂抗抑郁药吩噻嗪类和降压药尽管未观察到羟考酮与单胺氧化酶抑制剂发生相互作用但是服用任何阿片类药物都应避免同时使用胺氧化酶抑制剂部分羟考酮经细胞色素P450-2D6酶作用代谢成为羟氢吗啡酮羟氢吗啡酮的浓度不足给药总量的15%某些药物（如抗抑郁剂胺碘酮和奎尼丁等心血管药物）可能阻断该代谢途经然而合用具有抑制细胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁并未影响羟考酮的药效可能抑制羟考酮的代谢的其他药物包括：甲氰咪胍酮康唑和红毒素等细胞色素P450-3A酶抑制剂【不良反应】可能出现阿片受体激动剂的不良反应可能产生耐受性和依赖性常见不良反应：便秘（缓泻药可预防便秘）恶心呕吐头晕瘙痒头痛口干多汗思睡和乏力如果出现事恶心和呕吐反应可用止吐药冶疗偶见不良反应：厌食紧张失眠发热精神错乱腹泻腹痛血管舒张消化不良感觉异常皮疹焦虑欣快抑郁呼吸困难体位低血压寒战恶梦思维异常呃逆罕见不良反应：眩晕抽搐胃炎定向障碍面红情绪改变心悸（在戒断综合征的情况下）幻觉支气管痉挛吞咽困难嗳气气胀肠梗阻味觉反常激动遗忘张力过高感觉过敏张力过低不适肌肉不自主收缩言语障碍震颤视觉异常戒断综合征闭经性欲减退阳痿低血压室上性心动过速晕厥脱水水肿外周性水肿口渴皮肤干燥荨麻疹变态反应过敏性反应类过敏性反应瞳孔缩小和绞痛可能发生排尿困难胆道痉挛或输尿管痉挛服药过量可能发生呼吸抑制【禁忌症】缺氧性呼吸抑制颅脑损伤麻痹性肠梗阻急腹症胃排空延迟慢性阻塞性呼吸道疾病肺源性心脏病慢性支气管哮喘高碳酸血症已知对羟考酮过敏中重度肝功能障碍重度肾功能障碍（肌酐清除率<10ml/分钟慢性便秘同时服用单胺氧化酶抑制剂停用单胺氧化酶抑制剂<2周孕妇或哺乳期妇女禁用手术前或手术后24小时内不宜使用【产品规格】5mg【用法用量】必须整片吞服不得掰开咀嚼或研磨如果掰开嚼碎或研磨药片会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收每12小时服用一次用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史疼痛程度增加需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解对所有患者而言恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛且患者能很好的耐受除难以控制的不良反应影响外应滴定给药至患者疼痛缓解当脱离给药方案的需求（当需要用既释镇痛药物理突破性疼痛）超出每日2次表明应增加该药的药剂量每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度的疼痛的患者初始用药剂量一般为5mg每12小时服用一次继后根据病情仔细滴定剂量直至理想止痛大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h少数患者可能需要更高的剂量迄今临床报道的个体用药最高剂量为520mg/12h已接受口服吗啡冶疗的患者改用本品的每日用药剂量换算比例：口服本品10mg相当于口服吗啡20mg由于存在个体差异因此应根据患者的个体情况滴定用药剂量【贮藏方法】室温15-30°C（59-86°F），贮存在密封避光的容器内。
最佳用药时间与生物钟
龙源期刊网 最佳用药时间与生物钟作者：汪宗俊来源：《保健与生活》2008年第08期近些年来，国内外医药工作者对西药选择“良辰吉时”服用、注射等，作了较为广泛而深入的研究，发现不少药物的生物利用度、血药浓度、代谢与排泄等，都有昼夜节律性的改变，从而促使人们对用药时间和剂量等重新加以考虑，于是一门专门研究其奥秘的边缘学科——“时间药理学”也就应运而生了。
现就目前已知的结果，将常用药物的最佳应用时间分别介绍如下：解热止痛药阿司匹林于早上6时服用，在体内吸收速度较慢，可使疗效强而持久。
若下午6时或晚上10时应用，则效果较差。
抗感冒药患过感冒的人几乎都有这样的体验，流鼻涕、打喷嚏等症状，在上午8～10时比下午或晚上要重，而鼻塞症状却在晚上较重，故以在症状较重时用药为宜。
镇痛药一般在上午11～12时给药，此时人体痛觉最敏感。
但哌替啶(度冷丁)与吗啡在晚上9时应用，镇痛效果最好。
抗精神病药碳酸锂每日剂量分3次服用，对肾脏毒性较大。
若改为中午12时口服全日量的1／3，晚上8时再服余下的2／3，既可使毒性明显降低，又能提高疗效，可谓一举两得。
抗哮喘药多数平喘药(包括中药煎剂)以临睡前服用为佳，因为凌晨0～3时是哮喘病患者对乙酰胆碱和组胺反应最为敏感的时间。
而氨茶碱以早上7时应用毒性最低，效果最好。
抗结核药异烟肼与乙胺丁醇等以上午一次顿服比分次服用疗效为好。
强心药心力衰竭患者对洋地黄、地高辛和西地兰等强心药物，以凌晨4时最为敏感，其作用比其他时间约高40倍。
若此时仍按常规剂量使用，则易出现毒性反应。
研究还发现暴风雨天气或气压较低时，也会使这些药物的不良反应显著增强。
降血压药血压在上午9～11时较高，晚间下降，入睡后则下降至一天中最低值，故高血压病患者一般只需白天用药。
如胍乙啶在上午服用疗效最好，但引起直立性低血压的副作用也最明显，而在下午应用，却又不足以降低血压，故上午应减少胍乙啶用量，下午则需增加剂量，以取得良好效果。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
奥施康定剂量调整的最佳时机，需要关注这两个时间点！
为什么谈奥施康定呢？因为奥施康定是现在临床使用最为普遍的缓释阿片类药物，比较具有代表性，不知这是否可以叫做贴近临床呢。
为什么谈剂量调整呢？因为阿片类药物有一个非常重要的特点，就是剂量个体化，不同患者的服用剂量不同，同一患者不同阶段的服用剂量不同。
所以调整剂量是使用这个药物不可回避的一个问题，而且最主要的是，临床很多医生经常会被这个问题困扰，为什么要调整剂量？何时调整剂量等等问题。
什么是奥施康定？奥施康定的通用名是盐酸羟考酮缓释片，它的有效成分是盐酸羟考酮，采用萌蒂公司独特的双相释放技术Acrocontin控释技术，38%的药物有效成分是即释成分，可以在患者服用后1小时内快速起效，另外62%是缓释部分，可以达到12小时持续长效镇痛。
临床主要用于缓解持续的中度至重度疼痛。
我们看它的说明书中药代动力学部分提到：口服后，会出现两个释放相，即提供快速镇痛的早期快释放相和随后的持续释放相，药物持续作用12小时。
奥施康定吸收良好，口服生物利用度为60%～87%，健康志愿者多次用药后，24 ～36小时内达稳态血药浓度。
用药剂量与血药峰值浓度(Cmax)，以及用药剂量与药时曲线下面积(AUC)成比例变化。
其平均表观消除半衰期为4,5小时，约1天内达稳态。
羟考酮的主要
代谢物是去甲羟考酮和羟氢吗啡酮，代谢物主要经肾脏排泄。
口服本品后约3小时达血药峰值浓度。
为什么要谈到奥施康定的药代动力学呢？因为提到的关于奥施康定的剂量
调整时机方面会用到以上知识。
在剂量合适的情况下，患者服用奥施康定后1小时左右血药浓度达到有效浓度之上，患者的疼痛得到缓解，而后大约3个小时时患者体内的血药浓度达到峰值，此时镇痛效果最佳，然后血药浓度逐渐下降，但是因为独特的控释技术是血药浓度在患者体内下降较为
缓慢，有效血药浓度可以在体内维持12个小时。
12小时后患者体内的血药浓度可能就会降到有效浓度之下，此时患者的疼痛会再次出现。
这也是为什么要按时吃药而不是按需吃药的原因啦。
有了以上的基础后，下面的内容就好理解了。
什么时间需要调整奥施康定的剂量？一般对于评分（NRS）4-6分的患者，我们经常会10-20毫克每12小时起始，对于疼痛评分7-10分的患者，我们会20-40毫克每12小时起始。
初次服用奥施康定的部分患者起始剂量不足够有效镇痛，所以我们需要根据患者用药后的再次疼痛评估来调整剂量，以使患者服用的剂量可以有效控制患者的疼痛。
所以用好奥施康定的第一个重要问题就是要知道什么情况下需要调整奥
施康定的剂量。
患者服用奥施康定后，一般会出现以下三种情况：1、疼痛控制的很好，服药后1小时左右起效，有效控制疼痛时间达到12小时。
2、即使服药后3个小时，患者
的疼痛依然得不到控制，服药后基本无效。
3、疼痛可以被部分控制，但是镇痛时间达不到12小时，比如8小时、10小时左右，患者的疼痛就再次出现。
第一种情况是我们乐于见到的，说明剂量合适，患者此后维持起始剂量即可。
第二种情况和第三种情况都说明疼痛控制不佳，需要调整奥施康定的剂量。
为什么第二和第三种情况是增加奥施康定的剂量呢？以上两种情况说明患者体内的血药浓度达不到最佳的
镇痛浓度。
如下图所示，奥施康定的用药剂量与血药峰值浓度(Cmax)，以及用药剂量与药时曲线下面积(AUC)成比例变化。
所以基于以上两点，增加奥施康定的剂量，患者体内的血药浓度即可成比例增加，以便达到有效镇痛浓度。
所以，在患者服用奥施康定后，我们一定要关注两个时间点：3小时。
患者服药3小时后，疼痛是否得到有效控制？12小时。
患者服用奥施康定后有效镇痛时间是否可以达到12小时。
关注这两个时间点，让患者或者陪护家属也知道，及时将情况汇报给医护人员，你就知道你的患者是否需要调整奥施康定的剂量啦，简单吧！如何调整奥施康定的剂量？这个问题其实比较复杂的，临床有很多办法，比如根据患者服药后的疼痛评分，4-6分增加剂量25%-50%，7-10分增加剂量50%-100%，当然这是在患者首次服药后的下一个12小时才可以，奥施康定是12小时服用一次。
但是在哪个时间点去评估患者的疼痛评分呢？还有下次服药时增加上患者因服
用奥施康定后如果疼痛控制不佳使用的即释解救药物的剂量，这个方法问题较多，比如患者忍痛不报告，就没有增加。
而且解救药物一般是吗啡即释片或者吗啡注射液，等效剂量换算比较麻烦是不？比如使用的的解救药物本身剂量就不
足呢？居家的患者有些根本没有即释解救药物等问题。
这里对于首次服用奥施康定或者服用剂量较低的患者，我们推荐一种较为简单的办法，针对3小时后疼痛依然不能有效控制的患者，我们建议的增剂量比例是100%，仔细的朋友你可以在临床找一些患者验证下这个幅度是否合适。
对于止痛时间达不到12小时的患者呢？我们不建议你8小时给药一次，因为那样真的好麻烦的，缓释药物的最大便利就是减少用药次数，提高患者用药依从性。
一个可以12小时有效镇痛的药物我们8小时服用一次是不是太浪费了呢？当然，这里面不排除个别患者代谢较快，确实需要8小时服药一次。
今天不讨论这个问题，因为谁也不知道哪些患者是这样的情况啊！所以我们的建议是下次服药剂量增加50%。
总结使用奥施康定关键看两个时间点3小时和12小时，任何一个时间点疼痛控制不佳都可能意味着需要增加奥施康定的剂量。
因为癌痛治疗本身的复杂性，往往牵一发而动全身。
编者：李汉坡。