胆碱能和肾上腺素能受体分布
M、N、α、β受体详解
前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题, 所以我给年夜家提够一个详细的资料, 希望年夜家自己以后注意点！之南宫帮珍创作1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器, 如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体.M受体家族可分为5种亚型, 较为公认的是M1、M2、M3三种亚型.2.N受体的分布：N受体根据分布分歧, 分为NM（nicotinic muscle, 或称N2受体）受体和NN（nicotinic neur, 或称N1受体）受体.NM受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜）, NN受体分布于神经节.N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感, 故将之称为烟碱受体或者N受体.N受体胆碱亚型根据其分布部位分歧可分为：神经肌肉接头N受体, 即NM受体（nicotinic muscle）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）.神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinic neuronal）受体M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上.当乙酰胆碱与这类受体结合后, 可发生一系列副交感神经末梢兴奋地效应, 包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) , 支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩, 以及消化腺分泌增加等.这类受体也能与毒覃碱结合, 发生类似的效应.近年发现M 受体有五种亚型, M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞, 受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌, 激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌, 引起平滑肌松弛和腺体分泌.M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型 .M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂, 阿托品对这三种M受体均可阻断.α受体又称“α型肾上腺素能受体”.能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一.结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张.心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱.编纂主要分类α受体为传入迷经系统的受体, 根据其作用特性与分布分歧分为两个亚型：α1、α2.α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管, 以及部份内脏血管）, 激动时引起血管收缩；α1受体也分布于瞳孔开年夜肌, 激动时瞳孔开年夜肌收缩, 瞳孔扩年夜.α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上, 受体激动时可使去甲肾腺素释放减少, 对其发生负反馈调节作用.β受体β-receptor为儿茶酚胺受体之一.一般为抑制的反应, 儿茶酚胺与β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等缓和和心脏兴奋.异丙基肾上腺素也可使之发生效应.3, 4-二氯异丙基肾上腺素（DCI）和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作用.β1受体主要分布于心脏, 可增加心肌收缩性, 自律性和传导功能；β2受体主要分布于支气管平滑肌, 血管平滑肌和心肌等, 介导支气管平滑肌松弛, 血管扩张等作用；β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织, 调节能量代谢, 也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用.β受体的信号传导通路：卵白激酶A（PKA）通路：当β受体与GS卵白结合, 激活腺苷酸环化酶（AC）使三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（CAMP）, 招致细胞内CAMP水平增高, CAMP激活PKA, PKA, 磷酸化多种卵白质, 包括L型Ca2+通道增进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度升高, 招致肌肉收缩力增强, 磷酸化的受磷卵白则增加肌浆网Ca2+的摄取,增强肌肉的舒张功能.乙酰胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M受体）, 发生副交感神经兴奋效应, 既心脏活动抑制, 支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩, 消化腺分泌增加, 瞳孔缩小等.阿托品为毒蕈碱受体阻断剂.烟碱型受体（N受体）, N1位于神经节突触后膜, 可引起自主神经节的节后神经元兴奋, N2受体位于骨骼肌终板膜, 可引起运动终板电位, 招致骨骼肌兴奋.六烃季胺主要阻断N1受体功能, 筒箭毒碱阻断N2受体功能.在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体, 称为肾上腺素能受体.其化学性质尚不清楚.用对药物反应的方法, 肾上腺素能受体可分为α及β两个类型.肾上腺素对α及β两型受体均起作用, 而去甲肾上腺素主要对α型起作用.α型受体所引起的反应为血管收缩、瞳孔扩散等, α受体可被dibenamine、麦角毒等α阻断药所抑制.β受体所引起的反应为支气管扩张、血管扩张等, β受体可被3, 4－dichloroisoproterenol（D－CI）等阻断药物所抑制.肾上腺素能受体可分为α和β两类.α受体的阻断剂是酚妥拉明, β受体的阻断剂为心得安. 拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导发生生物活性变动的构象变动.而激动剂是能够诱导受体构象变动而引起生物活性.拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力, 而无内在活性的药物, 故不发生效应, 但能阻断激动药与受体结合, 因而对立或取消激动药的作用.阻滞剂（beta blockers）阻滞剂, 目前有9种, 如心得安、心得宁、心得平等.这类药物具有镇静的作用, 使用范围主要在技能类难和准确性顶群中, 目的是为了减少心脏的过度兴奋, 降低焦虑稳定情绪.。
作用于肾上腺素受体的药物的临床应用
○临床应用： △心脏复苏： §心脏复苏的首选药物！ §适用于任何原因导致的心脏骤停的抢救！ §作用机制：α受体兴奋，使冠脉灌注压增加，保证心肌
和脑的优先供血，提高心脏复苏成功率 。 §剂量和方法：1静脉注射或气管内给药。治疗无效时
可每3-5分钟给药1。
△治疗过敏性休克： §治疗过敏性休克的首选药物！ §作用机制：抑制肥大细胞释放过敏介质（组
α1 α2 β1 β2
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注：α1 、α2：血管收缩；β1：变力活性、窦房结活性（变时性）； β2：血管扩张。0无活性；+～活性递增
肾上腺素受体激动药
●肾上腺素：α、β受体兴奋 ○药理作用： △ α受体兴奋：末梢血管收缩，血压上升。 △ β1受体兴奋：心肌收缩力增强、心率增快。 △ β2-受体兴奋：支气管平滑肌舒张 ，并抑
临床常用拟肾上腺素药物的活性
药物 多巴胺
多巴酚
副肾
去甲肾 去氧肾 异丙肾
剂量 1-2μg·1· -1 2-10μg·1·1 10-20μg·1·1 2-10μg·1·1 >10μg·1·1 0.01-0.05μg·1·1 >0.05μg·1·1 0.5-3μg·1·1 10-50μg·1 2-10μg·1
●作用于肾上腺素受体的药物的分类：
○肾上腺能受体兴奋药：肾上腺素、去甲 肾
胺等
上腺素、多巴
○肾上腺能受体阻滞药：艾司洛尔、酚妥 拉
08作用于肾上腺素能受体的药物
（3）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， ）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， 显血红色。 显血红色。 时与碘试液反应， （4）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸 ） 时与碘试液反应 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 （5）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基 ）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（ 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色， ）；再加氨试液后变为紫色 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后 变为紫红色。 变为紫红色。
性质： 性质： 构型， 构型 （1）结构中有一个手性碳原子，为R构型，具左旋 ）结构中有一个手性碳原子， 光性。 异构体的作用强于S(+)-异构体。肾上腺 异构体。 光性。R(-)-异构体的作用强于 异构体的作用强于 异构体 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 消旋化反应 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 使活性降低。 以下消旋化反应速度较快。 使活性降低。pH4以下消旋化反应速度较快。 以下消旋化反应速度较快 （2）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） ）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射， 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射，极易被 氧化变质，生成红色的肾上腺素红， 氧化变质，生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕 色多聚物。 色多聚物。
非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药 非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药： 又分为直接和间接的拟似药：
拟肾上腺素药物构效关系： 拟肾上腺素药物构效关系： (1)与受体的结合 与受体的结合 直接作用于受体的拟肾上腺素药的化学结构必 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。
药化
(1).简述用于抗高血压的拟肾上腺素药物。
1.中枢α肾上腺素受体激动剂，可抑制交感神经冲动的输出，导致血压下降。
可乐定是中枢β2受体激动剂，通过神经节减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放产生降压作用。
类似的药物还有莫索尼定和胍那苄。
这些药物现有人认为是通过兴奋中枢侧网状核的咪唑啉受体I亚型来实现的。
咪唑啉受体I亚型的分布与中枢β2受体的分布相似。
用于抗高血压的拟肾上腺素药物还有甲基多巴，也是中枢α2体激动剂。
(2).简述硝酸异山梨酯药物特性。
2.本品加水和硫酸会水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色。
硝酸异山梨酯为血管扩张药，用于缓解和预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。
本品扩张血管平滑肌的作用，效果比硝酸甘油更显著，且持续时间长，能明显地增加冠脉流量，降低血压。
本品口服约30分钟见效，持续约5小时；舌下含服后约5分钟见效，持续2小时。
常见的不良反应为头晕、面部潮红、灼热、恶心等，长期服用可产生药物耐受性，与其他硝酸酯有交叉耐药性。
(3).简述乙酰胆碱药物特性。
3.乙酰胆碱是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。
药物可通过影响乙酰胆碱与受体的相互作用和乙酰胆碱的代谢等环节，达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结果，调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态，用于治疗的目的。
(4).异环磷酰胺的理化性质及用途。
4.类别：氮芥类抗肿瘤药。
作用特点和用途：本品为前体药物，在体内经酶代谢活化后发挥作用。
虽然它的代谢途径和环磷酰胺基本相同，但异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰胺而产生神经毒性。
异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同，临床用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌的治疗。
由于主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎等肾脏毒性、尿道出血等，须和尿路保护剂美司纳一起使用，以降低毒性。
(5).丙酸睾酮的化学名、理化性质和用途。
5.类别：雄甾烷类。
理化性质：白色或类白色结晶性粉末，在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植物油中略溶，在水中不溶，mp．118-123℃，[α]25D+84 °+90°。
肾上腺素能受体如何分布
肾上腺素能受体如何分布
一、肾上腺素能受体如何分布二、肾上腺素能受体生理效应三、肾上腺素能受体分为α和β两类
肾上腺素能受体如何分布1、肾上腺素能受体如何分布
是一种介导儿茶酚胺作用的组织受体,它是一种蛋白质偶联。
根据对去甲肾上腺素的不同反应,分为肾上腺素受体和β受体。
去甲肾上腺素的作用比肾上腺素更敏感,肾上腺素对β受体的作用更为敏感。
皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主,骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主,还有主要分布在肾及肠系膜血管系统和中枢神经系统某些区域的多巴胺肾上腺素能受体。
2、能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体
2.1、毒草碱型受体
能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。
按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。
Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。
哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。
M受体属G-蛋白耦联受体。
2.2、烟碱型受体
能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;。
M、N、α、β受体详解
前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。
M受体家族可分为5种亚型，较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。
2.N受体的分布：N受体根据分布不同，分为NM（nicotinic muscle, 或称N2受体）受体和NN（nicotinic neur, 或称N1受体）受体。
NM受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜），NN受体分布于神经节。
N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感，故将之称为烟碱受体或者N 受体。
N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为：神经肌肉接头N受体，即NM受体（nicotinic muscle）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）。
神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinic neuronal）受体M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应，包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加等。
这类受体也能与毒覃碱结合，产生类似的效应。
近年发现M 受体有五种亚型，M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌，激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌。
M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。
M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三种M受体均可阻断。
α受体又称“α型肾上腺素能受体”。
能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。
传出神经系统药理概论
第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。
前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如骨骼肌舒张神经；运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。
后者包括绝大多数交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。
其中，胆碱受体又可分为M受体、N受体。
M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。
肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等；β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。
传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。
去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。
传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。
作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。
【试题】一、选择题(一)单选题1.当人体注射某一药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降，最有可能的药物是A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N受体激动剂2.Ach的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破化C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取3.NA的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破坏C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取4.引起心肌细胞兴奋的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体5.引起支气管平滑肌收缩的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体6.使腺体分泌增加的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体7.使血管扩张的是A.β1受体B.β2受体C.α1受体D.α2受体8.药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，主要取决于药物A.作用强度B.剂量大小C.是否有亲和力D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体B.β2受体C.N１受体D.N2受体(二)多选题10．胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维二、简答题1．肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。
生理学考试重点
牵涉痛：某些内脏疾病往往引起远隔的体表部位发生疼痛或痛觉过敏，这种现象称为牵涉痛&脊休克：人和动物的脊髓与高位中枢之间断离后反射活动能力暂时丧失而进入无反应状态的现象&明适应：当人长时间在暗处而突然进入明亮处时，最初感到一片耀眼的光亮，也不能看清物体，稍待片刻后才能恢复视觉的现象。
&暗适应:当人长时间在明亮环境中而突然进入暗处时，最初看不见任何东西，经过一段时间后，视觉敏感度才逐渐增高，能逐渐看见暗处的物体的现象。
&渗透性利尿：由于小管液中溶质浓度升高，使小管液渗透压升高，对抗水的重吸收，使尿量增加的现象。
水利尿：饮用大量清水引起尿量增多的现象。
&动作电位：在静息电位的基础上，给细胞一个适当的刺激，可触发其产生可传播的膜电位波动。
&心动周期：心脏的一次收缩和舒张，构成一个机械活动周期。
&肺活量：尽力吸气后，从肺内所能呼出的最大气体量。
&稳态：也称自稳态，是指内环境的理化性质，如温度、pH、渗透压和各种液体成分等的相对恒定状态。
&受性舒张：由进食动作（如咀嚼、吞咽）和食物对咽、食管等处感受器的刺激反射性地引起胃底和胃体肌肉的舒张。
&血型：红细胞膜上特异性抗原的类型。
1简述消化道平滑肌曼波的特点和意义？在静息电位的基础上，可自发地周期性产生去极化和复极化，形成缓慢的节律性电位波动由于其频率较慢称为慢波。
它决定消化道平滑肌的收缩节律，故又称基本电节律。
基本电节律的幅度为10~15mV，持续时间为数秒至十几秒。
慢波的频率变动在每分钟3~12次，随所在消化道部位的不同而异，人胃为3次/min，{HYPERLINK "/view/39533.htm"|十二指肠为11~12次/min，末端为8~9次/min。
2兴奋和抑制胃液分泌的因素有哪些？食物是引起胃液分泌的生理性刺激物，1头期：头期胃液分泌包括条件反射和非条件反射性分泌。
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胆
括约肌
M
舒张
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腺体
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促进分泌
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自主神经节
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节前-节后兴奋传递
骨骼肌
N2
骨骼肌神经-肌接头传递
眼
虹膜环形肌
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收缩（缩瞳）
虹膜辐射状肌:
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收缩（扩瞳）
睫状体肌
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收缩（视近物）
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心
窦房结
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心率减慢
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心率加快
房室传导系统
M
传导减慢
Bi
传导加快
心肌
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收缩力减弱
Bi
收缩力增强
血管
冠状血管
M
舒张
ai
收缩
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舒张（主要）
皮肤粘膜血管
胆囊和胆道
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盆腔
膀胱逼尿肌
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收缩
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舒张
三角区和括约肌
M
舒张
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收缩
输尿管平滑肌
M
收缩⑵
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收缩
子宫平滑肌
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可变⑶
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收缩（有孕）
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皮肤
汗腺
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促进温热性发汗⑴
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促进精神性发汗
竖毛肌
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收缩
唾液腺
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分泌大里、稀溥唾液
ai
分泌少量、粘稠唾液
代谢
糖酵解
B2
加强
脂肪分解
B3
加强