青霉素的发现及其应用

合集下载

药学专业知识:青霉素的发现和发展

药学专业知识:青霉素的发现和发展

药学专业知识:青霉素的发现和发展英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素。

1928年英国科学家夏弗莱明外出度假时,把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。

三周后当他回实验室时,注意到一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌,在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现,霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。

这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。

此后的鉴定表明,上述霉菌为点青霉菌,因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。

1939年,澳大利亚人瓦尔特弗洛里和德国出生的鲍利斯钱恩,重复了弗莱明的工作,证实了他的结果,然后提纯了青霉素,1941年给病人使用成功。

在英美政府的鼓励下,很快找到大规模生产青霉素的方法,1944年英美公开在医疗中使用,1945年以后,青霉素遍及全世界。

1945年,弗莱明、弗洛里和钱恩共获诺贝尔生理学及医学奖。

青霉素发现挽救了当时成千上万二战士兵的生命,对人类在细菌性疾病治疗方面更具有里程碑意义。

青霉素发展到今天,已有一个庞大家族,各具特色,互补不足。

(一)耐酸青霉素青霉素V:耐酸,口服有效。

不耐酶,对耐青霉素G的金葡菌无效,抗菌谱同青霉素G,但抗菌效力较弱,主要口服用于青霉素适应证的轻症病例。

(二)耐酶青霉素苯唑西林、氯唑西林等:耐酸耐酶,口服有效,对耐青霉素G的金葡菌可有效,抗菌谱同青霉素G,但抗菌效力不及青霉素G。

对耐青霉素G的金葡菌可有效。

主要用于耐青霉素金葡菌的感染。

(三)广谱青霉素氨苄西林、阿莫西林等:耐酸,可口服给药。

抗菌谱较青霉素广,对部分G-杆菌如大肠杆菌、伤寒及副伤寒杆菌、流感杆菌、百日咳杆菌、痢疾杆菌、布氏菌等有较强抗菌作用。

(四)抗铜绿假单胞菌青霉素羧苄西林、哌拉西林等。

青霉素的发展范文

青霉素的发展范文

青霉素的发展范文青霉素是抗生素中的经典代表,拥有悠久的历史。

它的发现与应用对人类医学产生了革命性的影响,为数以亿计的患者提供了救命神药,为医学的进步和发展铺平了道路。

本文将简要介绍青霉素的发现、应用和发展历程。

青霉素的发现可以追溯到1928年,当时由于青霉菌(Penicillium notatum)细菌培养液的一次意外污染,亚历山大·弗莱明偶然地发现了青霉素的抗菌效果。

在培养皿上,他发现青霉菌形成了一个无菌区域,抑制了周围细菌的生长,这被认为是青霉菌产生了一种能杀死细菌的物质。

弗莱明继续研究和提纯这种物质,并将其命名为青霉素。

然而,尽管青霉素的发现引起了科学界的关注,但它的提纯和应用仍然面临巨大困难。

由于技术和资源的限制,青霉素的实际应用直到1941年才取得突破性进展。

在英国牛津大学,霍华德·弗洛里在弗莱明的基础上进行了进一步研究,并成功地提纯出了青霉素。

他的努力打破了提纯过程中的种种困难,为青霉素的临床应用铺平了道路。

第二次世界大战期间,青霉素的大规模生产成为一项重要的任务,为伤员提供迅速和有效的治疗。

英国的诺曼·希特和美国的奥斯华德·韦姆斯等科学家们在大规模生产青霉素的研究方面做出了巨大贡献。

通过改进培养条件和优化生产工艺,青霉素的生产和供应得到了极大的增加,使其在战地医院中得以广泛应用,拯救了无数的生命。

随着时间的推移,青霉素的发展并没有止步于此。

人们继续研究和改进青霉素的结构和配方,以提高其药效和降低其副作用。

通过改进食物包衣和制剂技术,人们提高了青霉素的口服效果,使其更方便患者使用。

此外,还出现了许多新型青霉素类似物,如头孢菌素、阿莫西林等。

这些新型青霉素类药物继承了青霉素的优点,又进一步提高了广谱抗菌活性和药物代谢稳定性。

它们拓宽了青霉素的应用范围,成为临床上的重要抗生素。

总的来说,青霉素的发现和应用标志着抗生素时代的开端,为医学的进步和人类健康的改善做出了巨大贡献。

青霉素的研究发展

青霉素的研究发展

青霉素的研究发展一、青霉素的发展1、青霉素的发现青霉素是人类发现的第一种毒性很小又能有效杀菌的抗生素,从其发现到量产经历了14年。

1928年,英国人亚历山大·弗莱明意外地发现了一种能够“溶解”葡萄球菌的霉菌,他把这种霉菌命名为青霉素。

1939年,他将历时10年培养的菌种提供给牛津大学澳大利亚病理学家弗洛里和英国生物化学家钱恩。

1940年,他们完成了制备青霉素结晶体和动物实验。

辉瑞公司第一个盯上青霉素的人叫约翰·史密斯,他1906年加入辉瑞实验室,一直致力于把辉瑞从化学品提供商转型为主要的以研究为基础的制药企业。

1914年,他曾经一度离开辉瑞,加入施贵宝公司负责研发,1919年回到辉瑞。

1930年后,他了解到弗莱明对青霉素的早期研究之后,对其疗效做了进一步的调查。

1941年,第二次世界大战爆发,史密斯接受了美国政府下达的艰巨任务:大规模量产青霉素,以供战时之需。

辉瑞采用其特有的深罐发酵技术完成了任务(由约翰·麦基具体领导),并同时成为世界上首个生产青霉素的公司。

1945年,辉瑞生产的青霉素已经占到全球产量的一半(我国从1953年开始生产青霉素,从当时看,也是紧跟世界的脚步了,到2001年,我国生产的青霉素也超过了全球产量一半,可是辉瑞已经准备关闭其抗生素工厂了),无数在战时负伤感染的人得到拯救。

2.1、青霉素的发展自1940年青霉素投入使用以来,该类抗生素以其疗效确切、对人体细胞毒性小且价格低廉而广泛应用,临床首选于G+球菌所致的感染。

目前,青霉素类抗生素已从抗阳性窄谱品种发展到广谱的品种,按其抗菌作用可分为:①主要抗G+菌的窄谱青霉素,如天然青霉素G、青霉素V,耐青霉素酶的半合成青霉素甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林。

②主要作用于G-菌的窄谱青霉素,如美西林、替莫西林。

③抗一般G-杆菌的普青霉素,如氨苄西林、阿莫西林、仓氨西林。

④抗绿脓杆菌的广谱青霉素,如羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、阿扑西林等。

《青霉素的作用》课件

《青霉素的作用》课件

04
未来展望
随着抗生素耐药性的日益严重 ,新型青霉素的研究和开发将 更加重要。未来将会有更多新 型青霉素问世,为临床治疗提
供更多选择。
05
总结与展望
青霉素的重要地位与贡献
03
拯救了无数生命
推动医学进步
改变医疗模式
青霉素的发现和应用,使得许多由细菌感 染引起的疾病得到了有效的治疗,拯救了 无数生命。
新型青霉素的研发
随着科技的发展,研究者不断开发 出新型青霉素,如广谱青霉素、耐 酶青霉素等。
新型青霉素的药理特性
抗菌谱
新型青霉素具有更广泛的抗菌谱,能够 治疗更多种类的细菌。
耐药性
新型青霉素对一些常见的耐药细菌有效 ,降低了耐药性的问题。
药效
新型青霉素具有更高的药效,能够更有 效地杀死细菌。
副作用
新型青霉素的副作用相对较少,使用更 加安全。
新型青霉素的临床应用前景
01
感染性疾病治疗
新型青霉素在治疗各种感染性 疾病方面具有重要作用,尤其 在治疗严重细菌感染方面效果
显著。
02
预防感染
新型青霉素也可用于预防术后 感染、新生儿感染等,降低感
染风险。
03
联合治疗
新型青霉素可以与其他抗生素 联合使用,提高治疗效果。
03
青霉素的副作用与防治
青霉素过敏反应的类型与症状
01
类型
过敏性休克、皮疹、荨麻疹、 血管性水肿、关节痛、发热等

呼吸困难、胸闷、心悸、喉头水 肿、血压下降、意识模糊等。
02
症状
青霉素过敏反应的预防措施
01
询问过敏史
在用药前应详细询问患者过敏 史,对青霉素过敏者禁止使用

青霉素的发现与应用历史

青霉素的发现与应用历史

青霉素的发现与应用历史青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,它的发现与应用历史可以追溯到20世纪初。

青霉素的发现者亚历山大·弗莱明(Alexander Fleming)于1928年在进行细菌培养实验时,意外发现了青霉菌对细菌的抑制作用,从而开启了抗生素时代的大门。

1. 青霉素的发现弗莱明是一位英国微生物学家,在伦敦的圣玛丽医院工作。

1928年的一个夏天,他正在进行溶菌圈实验,用细菌培养皿培养溶菌圈菌株。

然而,他意外地发现有一个培养皿上的细菌培养物出现了一个无菌区域,周围的细菌都被抑制了生长。

经过仔细观察,他发现这是由于培养皿上的一个青霉菌(Penicillium)产生的物质所致。

弗莱明将这种物质命名为“青霉素”,并开始研究其抗菌作用。

2. 青霉素的初步应用尽管弗莱明对青霉素的发现很感兴趣,但在当时的技术条件下,他无法从青霉菌中提取纯净的青霉素。

因此,青霉素的研究进展缓慢。

直到十年后的1938年,澳大利亚科学家霍华德·弗洛里(Howard Florey)和诺曼·赫利(Norman Heatley)重新发现了弗莱明的研究,并决定进一步研究和发展青霉素的应用。

3. 青霉素的大规模生产弗洛里和赫利带领一个研究团队,投入大量时间和精力,致力于青霉素的生产和纯化。

他们成功地将青霉素从青霉菌中提取出来,并发展出了一种大规模生产的方法。

1940年,他们首次将青霉素应用于临床,成功治愈了一名患有严重感染的患者。

这标志着青霉素的临床应用进入了一个新的阶段。

4. 青霉素的抗菌机制青霉素的抗菌机制是通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥作用。

细菌细胞壁是细菌生存和繁殖的重要组成部分,青霉素能够干扰细菌细胞壁的合成过程,导致细菌细胞壁的破裂和细菌的死亡。

5. 青霉素的广泛应用青霉素的广泛应用使其成为临床上最重要的抗生素之一。

它可以用于治疗多种感染,包括肺炎、脑膜炎、皮肤感染等。

在二战期间,青霉素的大规模生产和应用对于救治伤员和减少感染起到了重要作用。

青霉素的临床用途

青霉素的临床用途

青霉素的临床用途青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,被广泛用于治疗各种感染疾病。

它是由真菌产生的一类天然抗生素,具有较广的抗菌谱和较好的耐受性。

本文将从青霉素的历史、作用机制、临床应用以及副作用等方面进行探讨。

一、青霉素的历史青霉素的历史可以追溯到1928年,当时英国科学家弗莱明(Alexander Fleming)在实验室中发现了一种真菌产生的抗菌物质,即青霉素。

然而,青霉素的应用并没有立即展开,直到1940年代,由于第二次世界大战的爆发,青霉素被大规模生产和使用,成功地拯救了许多战场上的伤员,从而引起了人们对它的广泛关注。

二、青霉素的作用机制青霉素的作用机制主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。

具体来说,青霉素能够抑制细菌中的一种酶,称为转肽酶(transpeptidase),该酶参与了细菌细胞壁的合成过程。

当细菌细胞壁合成受到抑制时,细菌就会失去细胞壁的保护,导致细菌细胞溶解和死亡。

三、青霉素的临床应用青霉素在临床上被广泛应用于治疗多种感染疾病,特别是由革兰阳性细菌引起的感染。

以下是一些典型的临床应用:1. 呼吸道感染:青霉素常被用于治疗肺炎和扁桃体炎等呼吸道感染。

它能够有效地杀灭引起这些感染的细菌,并缓解患者的症状。

2. 皮肤和软组织感染:青霉素对于引起蜂窝组织炎、脓疱疮和蜂窝织炎等皮肤和软组织感染的细菌有很好的抗菌作用。

3. 中耳炎:青霉素是治疗中耳炎的常用药物之一。

它能够有效地杀灭引起中耳炎的细菌,并减轻患者的疼痛和炎症。

4. 淋病:青霉素在治疗淋病方面也有一定的应用。

它能够杀灭引起淋病的细菌,并帮助患者恢复健康。

四、青霉素的副作用青霉素作为一种常用的抗生素,虽然具有较好的耐受性,但仍然可能出现一些副作用。

常见的副作用包括:1. 过敏反应:青霉素过敏反应是最常见的副作用之一,可能表现为皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。

对于已知对青霉素过敏的患者,应避免使用该药物。

2. 胃肠道不适:青霉素可能引起胃肠道不适,如恶心、呕吐和腹泻等。

了解青霉素的发现和发展

了解青霉素的发现和发展

了解青霉素的发现和发展青霉素是一种广泛应用于医学领域的抗生素,它的发现和发展对人类健康产生了深远的影响。

本文将介绍青霉素的发现历程、作用机制、应用范围以及发展的挑战与前景。

一、青霉素的发现历程青霉素最早是由英国科学家亚历山大·弗莱明于1928年发现的。

当时,弗莱明在实验室中进行细菌培养的研究,偶然间发现了一种由青霉菌产生的物质能够抑制细菌的生长。

他将这种物质命名为“青霉素”,并开始了对其进一步的研究。

随后,英国的霍华德·弗洛里和恩斯特·巴林提取出了青霉素,并对其进行了纯化和结构鉴定。

他们发现青霉素是一种β-内酰胺类抗生素,具有强大的抗菌活性。

这项重要的发现为青霉素的临床应用奠定了基础。

二、青霉素的作用机制青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。

细菌细胞壁是细菌繁殖和生存的重要组成部分,青霉素能够干扰细菌细胞壁的合成过程,导致细菌细胞壁的结构破坏,最终导致细菌死亡。

具体来说,青霉素能够抑制细菌细胞壁的合成酶,阻断了细菌合成细胞壁所需的关键步骤。

这使得细菌无法维持细胞壁的完整性,导致细菌细胞内部的物质外溢,最终导致细菌死亡。

三、青霉素的应用范围青霉素广泛应用于临床医学中,对多种细菌感染具有良好的疗效。

青霉素可以治疗许多常见的细菌感染,如呼吸道感染、皮肤感染、泌尿道感染等。

此外,青霉素还可以用于治疗梅毒等其他疾病。

然而,随着时间的推移,一些细菌对青霉素产生了耐药性。

这主要是由于细菌产生了一种称为β-内酰胺酶的酶,它能够降解青霉素,使其失去抗菌活性。

这导致青霉素在某些细菌感染中的疗效下降,需要使用其他抗生素进行治疗。

四、青霉素的发展挑战与前景青霉素的发现和应用为人类医学的发展做出了巨大贡献,但同时也面临着一些挑战。

如前所述,细菌的耐药性是一个重要的问题。

为了应对这一挑战,科学家们不断努力寻找新的抗生素,或者改良已有的抗生素,以提高其抗菌活性。

此外,青霉素的副作用也需要引起重视。

青霉素的发现

青霉素的发现

青霉素的发现青霉素是一种广泛应用于治疗感染性疾病的抗生素。

它是人类历史上第一种成功应用于治疗疾病的抗生素,对医学的贡献不可忽视。

在本文中,我们将探讨青霉素的发现历程及其对医学的重大意义。

发现背景20世纪初,感染性疾病成为全球范围内的严重公共卫生问题。

传染病如肺炎、结核病和梅毒等威胁着人类的生命。

当时医学界对于治疗这些疾病的方法非常有限,而疾病的传染性也极强,使治疗和预防变得非常困难。

亚历山大·弗莱明的观察1928年,苏格兰生物学家亚历山大·弗莱明在研究细菌培养时,偶然发现了青霉素的存在。

他在一次实验中注意到,在一只培养皿中,除了一块被细菌污染的区域外,其他区域都生长了青霉。

然而令人惊讶的是,在被细菌污染的区域周围,细菌却无法生长。

弗莱明很快意识到这是青霉素杀死了细菌,这一发现引发了他的极大兴趣。

青霉素的研究弗莱明获得的青霉素样品并不能用于治疗,因为它的浓度很低。

因此,他决定将研究的重点放在如何提取和制造青霉素上。

经过多年的努力,他成功地提取出了足够浓度的青霉素,并进行了动物试验。

1930年代,英国化学家霍华德·弗洛里和埃尔内斯特·卡恩提取了更高浓度的青霉素,并进一步研究了其抗菌特性。

他们发现青霉素对多种细菌具有抗菌作用,并且能够在体内治疗细菌感染。

青霉素的临床应用在二战期间,青霉素得到了广泛的应用。

它被用于治疗伤员的创伤感染,大大降低了伤员的死亡率。

青霉素的出现对于惨烈的战争来说,是一个意义重大的突破。

它改变了战地医疗,并为众多士兵提供了生命的希望。

随着时间的推移,青霉素不仅用于治疗感染性疾病,还被应用于手术前的预防性抗生素使用。

它的成功使得人类对感染性疾病的控制能力大大增强,对医学的发展产生了深远的影响。

青霉素的优点与限制青霉素的发现和应用使得许多细菌感染可以得到有效治疗,然而,它并不是万能药物。

细菌很容易产生耐药性,这也就意味着青霉素对某些细菌的治疗效果会下降。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

青霉素的发现及其应用【摘要】青霉素(Benzylpenicillin / Penicillin)是抗生素的一种,它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,具有极大的药用价值。

青霉素的发现曾一时轰动了世界,它是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素。

本文主要通过对青霉素的发现、分类、制备、药理药效、应用、研究前景等进行了较为详细的概述,这对于人们更充分地了解和认识青霉素的发现过程、充分掌握其药理药效、研究现状和研究前景,具有重要的现实意义和社会意义。

【关键词】青霉素,抗生素,弗莱明,杀菌前言青霉素是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素,它的发现曾一时轰动了世界。

青霉素帮助了无数二战的将军与士兵挽回自己的生命,它是被看作是与原子弹、雷达并列的二战三大发明之一。

1944年,青霉素被中国科学家带回中国,译为“盘尼西林”,是有“一两黄金一支”之说的昂贵且珍贵的药品。

神奇的青霉素是抗生素的一种,它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。

青霉素的应用非常广泛,自从青霉素得到发现和大量生产,世界各地千百万的肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症等等当时被认为患上不久就会离开人世的疾病的患者的生命得到了及时的抢救。

1. 青霉素的发现1.1 发现青霉素前20世纪30年代以前,青霉素尚未被发现,人类一直未能掌握一种可以高效治疗细菌性感染的药物。

当时人一旦被检测患了肺结核,毫无疑问的是他不久之后就会离开人世。

为了改变这种局面,科研人员进行了长期探索,但很长的一段时间里都未能取得突破性的进展。

1.2 弗莱明的意外发现[1][2]亚历山大·弗莱明(Alexander Fleming)是长期从事抗菌物质研究的临床细菌学家,青霉素是在他转换研究课题时偶然发现的。

在1928年夏天,弗莱明外出度假时,忘记了把实验室里在培养皿中正生长着细菌,当他3周后回实验室时,一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青霉菌。

凭着敏锐的直觉,细心的弗莱明用放大镜发现这团青霉菌菌落周围的金色葡萄球菌菌落被溶解了。

他紧紧地抓住这个细节,一步一步的研究,发现青霉菌能分泌一种物质杀死细菌,他将这种物质命名为“青霉素”,但可惜的是他未能将这种物质提纯用于临床。

1929年,弗莱明发表了他对青霉素的研究成果,但这篇论文一直没有受到科学界的重视。

1.3 青霉素的再发现[1][2]1938年,德国化学家恩斯特·伯利斯·柴恩(Sir Ernst Boris Chain)在旧书堆里突然注意到了弗莱明的那篇论文,激起了他对青霉素提纯的兴趣,于是开始做青霉素的提纯实验。

由于弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法,于是他将点青霉菌菌株一代代地培养下去,并于1939年将这些菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家霍华德·弗洛里(Howard Walter Florey)和生物化学家柴恩。

经过一番不懈的努力,亚历山大·弗莱明与恩斯特·伯利斯·柴恩及霍华德·弗洛里三人因对青霉素的研究取得突破而共同获得1945年的诺贝尔生理学或医学奖。

此后,青霉素因其巨大的效用而影响着全世界。

2. 青霉素的分类[3]2.1 耐酸性青霉素此类青霉素耐酸性,在胃酸中稳定,可以口服。

由于也能抵抗,青霉素酶,对于耐青霉素的葡萄球菌的感染症是有效的。

化学名R 一般名略号Phenethicillin PE-PC(D-L体)混合物苯氧乙基青霉素Propicllin PP-PC(D-L体)混合物苯氧丙基青霉素2.2 耐青霉素酶的青霉素此类青霉素对耐药菌,特别是对耐青霉素的葡萄球菌显示了强的抗菌效力。

化学名R 一般名略号甲氧苯基青霉素Methicillin DMP-PC苯甲异恶唑青霉Oxacillin MPI-PC素Cloxacillin MCI-PC邻氯苯甲异恶唑青霉素双氯苯甲异恶唑Dieloxacillin MDI-PC青霉素Flucloxacillin MFI-PC氟氯苯甲异恶唑青霉素乙氧萘青霉素Nafeillin NF-PC2.3 广谱青霉素此类青霉素不仅对青霉素G有效的革兰氏阳性菌、阴性球菌作用,甚至对青霉素G无效的大肠杆菌、痢疾杆菌、肠伤寒菌、绿脓杆菌等革兰氏阴性杆菌有抗菌作用。

化学名R 一般名略号氨苄青霉素Ampicillin AB-PC缩酮氨苄青霉素Hetacillin IPAB-PC氨环己青霉素Ciclacillin AC-PC羟氨苄青霉素Amoxicillin AM-PC羧苄青霉素Carbencillin CB-PC硫苄青霉素Sulbenicillin SB-PC3. 青霉素的制备[4][5]3.1 天然青霉素G的制备3.1.1 菌种发酵首先将产黄青霉菌接种到固体培养基上,在25℃下培养7~10天,就可以得到青霉菌孢子的培养物。

然后用无菌水将孢子制作成悬浮液再接种到种子罐内已灭菌的培养基中,然后通入无菌空气,搅拌,在27℃下培养24~28h。

然后将种子培养液接种到发酵罐已灭菌的含有苯乙酸前体的培养基中,通入无菌空气,搅拌,在27℃下培养7天。

发酵的过程中需要补入苯乙酸前体和适量的培养基。

3.1.2 提纯青霉素发酵液冷却后过滤。

滤液在pH为2~2.5的条件下,在萃取机内用醋酸丁酯进行多级逆流萃取,得到的丁酯萃取液转入pH为7.0~7.2的缓冲液中,然后再转入丁酯中。

此丁酯萃取液经活性炭脱色后,加入成盐剂,共沸蒸馏可得青霉素G钾盐。

青霉素G钠盐是将青霉素G钾盐通过离子交换树脂(钠型)而制得。

3.2 半合成青霉素各类半合成青霉素可以6APA为中间体与多种化学合成有机酸进行酰化反应制得。

3.3 青霉素浓缩法青霉素浓缩法是营养缺陷型突变体筛选的常用方法之一,适用于细菌和放线菌。

4. 青霉素的作用及特点4.1 药理药效绝大多数细菌都是处于外界的渗透压低于细菌体内部的低渗环境中的,它们都会自发地吸收来自外界的水分。

为了防止细胞自身因吸水过多而膨胀开裂,细菌便在其细胞壁中合成一种名为肽聚糖的可以抵抗细菌体自发吸水胀破的物质。

而青霉素的结构恰恰作用于肽聚糖的合成过程中,可以阻断细菌的合成肽聚糖的过程,造成细胞壁的缺失,从而导致细菌体失去了抵抗渗透压的能力而胀破,进而对细菌起到杀灭作用。

4.2 青霉素的毒性[6]4.2.1 毒性较小青霉素作用于细菌的细胞壁,而人体细胞只有细胞膜无细胞壁,故在一般用量下,青霉素对人体的毒性较小。

4.2.2 过敏反应青霉素是化疗指数最大的抗生素,但青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中却高居首位,其过敏反应发生率最高可达5%~10% 。

青霉素的过敏反应多数是皮肤的过敏反应,表现为皮疹、血管性水肿;而最严重的是导致人体过敏性休克,这种情况多数是在注射后数分钟内发生的,其症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时甚至会导致死亡。

4.2.3 青霉素G的毒性青霉素G有钾盐、钠盐之分。

需要特别注意的是,钾盐不能直接静脉注射,只能静脉滴注,而且在静脉滴注时,也要十分仔细地计算钾离子的量,以避免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。

4.3 特别注意①口服或注射给药时不能与碱性药物配伍,以防止青霉素分解失效。

②青霉素不宜与盐酸四环素、卡那霉素、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴,以避免发生沉降而失效。

③青霉素一般不要与氯霉素同时使用,因为青霉素为繁殖期杀菌剂,而氯霉素为抑菌剂,同时使用会影响青霉素的抗菌活性而降效。

需要同时使用时,可以先用青霉素2~3小时后再用氯霉素。

④青霉素可以抑制某些肝脏酶的活性。

⑤婴儿、肝、肾功能减退者和妊娠末期产妇应在医嘱下谨慎使用,哺乳期妇女忌用。

5. 青霉素的应用[7]青霉素是从青霉菌培养液中提取的人类历史上第一种用于治疗人类疾病的抗生素。

自1941年用于临床,青霉素为人类战胜多种传染病提供了有着绝对效力的武器。

最初还未能量产的时候,青霉素非常稀缺和昂贵,它仅为二战中盟军将士服务。

当时,英美有几百万军人被梅毒和淋病所折磨,为了保持部队的战斗力,英国首相丘吉尔很快就颁报号令“这种新药必须给最好的军队使用”,于是,青霉素很快就使疾病缠身的士兵恢复健康并鼓舞了士气。

1944年10月,由美国援助的青霉素终于被运送抵达我国,这是首批由中国政府直接使用的青霉素,也是主要供给军队使用的。

二战结束过后,青霉素的研究更进一步,使得青霉素可以大量生产。

此后青霉素才被广泛用于民众来治疗肺炎、猩红热、白喉、脑膜炎、淋病、产褥热、败血症、梅毒等多种疾病。

青霉素在控制感染性疾病方面具有神奇的疗效并可以发挥巨大作用,更挽救了无数的生命,使得临床并发症发生率明显降低。

人的寿命显著延长,因此青霉素被称为“抗感染的医学卫士”和“灵丹妙药”。

6. 总结与展望青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。

青霉素及其衍生出的各类药物,虽然在治疗疾病上起到了一定的作用,但它同时也有令人尴尬的一面,其过敏反应在各种药物中是高居首位的。

所以,我们应当理性看待青霉素的作用,熟悉其药理药效,同时青霉素生产厂家应使其制备流程符合环境友好原则,将青霉素及其衍生物的抗菌功效发挥到最大。

参考文献[1]傅杰青,还原青霉素发现史以本来面目[D].江西省新医学研究所,1983[2]蕺纪刚,雀垦,黄小兵等.抗生素科学发展简史[J].中华医史杂志,1999,29(2):88-91[3]王楠,青霉素类抗生素临床应用有关问题探讨[J].中国当代医药,2009{9}[4]于红、杨峰,青霉素类抗生素临床应用有关问题分析[J].黑龙江科技信息,2010{7}[5]赵志全,青霉素类抗生素替卡西林钠的制备方法,中国CN101735244A[P].2010-06-16.[6]张海青,再谈青霉素的不良反应,青海医学杂志,2009年第39卷5期[7]边藏丽,青霉素的应用与细菌耐药性演变的思考[J].药学专论,2007{6}。

相关文档
最新文档