青霉素的发展历史
药学专业知识：青霉素的发现和发展
药学专业知识：青霉素的发现和发展英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素。
1928年英国科学家夏弗莱明外出度假时，把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。
三周后当他回实验室时，注意到一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌，在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。
这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。
此后的鉴定表明，上述霉菌为点青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。
1939年，澳大利亚人瓦尔特弗洛里和德国出生的鲍利斯钱恩，重复了弗莱明的工作，证实了他的结果，然后提纯了青霉素，1941年给病人使用成功。
在英美政府的鼓励下，很快找到大规模生产青霉素的方法，1944年英美公开在医疗中使用，1945年以后，青霉素遍及全世界。
1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩共获诺贝尔生理学及医学奖。
青霉素发现挽救了当时成千上万二战士兵的生命，对人类在细菌性疾病治疗方面更具有里程碑意义。
青霉素发展到今天，已有一个庞大家族，各具特色，互补不足。
(一)耐酸青霉素青霉素V：耐酸，口服有效。
不耐酶，对耐青霉素G的金葡菌无效，抗菌谱同青霉素G，但抗菌效力较弱，主要口服用于青霉素适应证的轻症病例。
(二)耐酶青霉素苯唑西林、氯唑西林等：耐酸耐酶，口服有效，对耐青霉素G的金葡菌可有效，抗菌谱同青霉素G，但抗菌效力不及青霉素G。
对耐青霉素G的金葡菌可有效。
主要用于耐青霉素金葡菌的感染。
(三)广谱青霉素氨苄西林、阿莫西林等：耐酸，可口服给药。
抗菌谱较青霉素广，对部分G-杆菌如大肠杆菌、伤寒及副伤寒杆菌、流感杆菌、百日咳杆菌、痢疾杆菌、布氏菌等有较强抗菌作用。
(四)抗铜绿假单胞菌青霉素羧苄西林、哌拉西林等。
青霉素的发展
青霉素的现状及发展摘要：青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。
本篇从青霉素的历史、结构表征、分类、生产方法、抑菌原理、及前景进行了分析。
关键词：青霉素青霉素分类青霉素生产方法一、青霉素的历史20世纪40年代以前，亚历山大·弗莱明发现了青霉素。
1928年弗莱明将青霉菌分泌的抑菌物质称为青霉素。
之后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制出了相应的培养液。
1940年弗洛里和钱恩用青霉素重新做了实验，证实青霉素既能杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。
美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。
这种新的药物对控制伤口感染非常有效。
1953年5月，中国第一批国产青霉素诞生，揭开了中国生产抗生素的历史。
截至2001年年底，我国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%，居世界首位。
二、青霉素的结构表征青霉素它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。
青霉素g有钾盐、钠盐之分。
霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，是化疗指数最大的抗生素。
但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% 。
使用前必须先做皮内试验。
青霉素过敏试验包括皮肤试验方法（简称青霉素皮试）及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。
在换用不同批号青霉素时，也需重做皮试。
三、青霉素的分类青霉素可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素g（苄青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－apa），改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。
青霉素发展历程
青霉素发展历程青霉素是世界上第一个被广泛应用的抗生素，能够有效治疗多种感染性疾病。
其发现和发展历程可以追溯到20世纪初。
1909年，亚历山大·弗莱明(Alexander Fleming)在伦敦帝国学院的实验室里偶然地发现了青霉素。
当时，他正在研究溶菌酶对细菌的作用，发现一盘已被细菌污染的培养皿中，有一块细菌未能生长的区域。
经过仔细观察，他发现在这个区域上长出了一种绿色的霉菌，这就是后来命名为青霉素的微生物。
在接下来的几年里，弗莱明努力地研究和提炼青霉素，试图开发出用于治疗感染性疾病的药物。
然而，他的努力始终未能成功，部分原因是由于他并未进行足够系统和持久的研究。
直到1940年代，医学科学家霍华德·弗洛里(Howard Florey)和恩斯特·鲁斯卡(Ernst Boris Chain)开始对弗莱明的青霉素进行研究。
他们使用更加系统和科学的方法，最终成功地将青霉素提纯为一种可供医疗使用的药物。
1941年，英国博彩公司赞助了弗洛里和鲁斯卡的研究，并且他们成功将青霉素用于治疗小鼠和猴子的感染性疾病。
紧接着，他们开始进行人体试验，并于1942年成功地治愈了第一个青霉素敏感菌感染引起的疾病。
这一突破引起了全球的关注和兴趣。
随着进一步的研究和开发，青霉素开始大规模生产，并在二战期间被广泛用于治疗军队中的感染病例。
这极大地提高了军队的存活率，并为战争的结果产生了重大影响。
青霉素的成功也催生了抗生素的研究和开发领域的蓬勃发展。
从20世纪50年代开始，许多新的抗生素被发现和应用，为医疗领域提供了更多的治疗选择。
青霉素的发现和发展成为了现代医学史上的重要里程碑，对于人类的健康和医疗提供了巨大的贡献。
青霉素的研究发展
青霉素的研究发展一、青霉素的发展1、青霉素的发现青霉素是人类发现的第一种毒性很小又能有效杀菌的抗生素，从其发现到量产经历了14年。
1928年，英国人亚历山大·弗莱明意外地发现了一种能够“溶解”葡萄球菌的霉菌，他把这种霉菌命名为青霉素。
1939年，他将历时10年培养的菌种提供给牛津大学澳大利亚病理学家弗洛里和英国生物化学家钱恩。
1940年，他们完成了制备青霉素结晶体和动物实验。
辉瑞公司第一个盯上青霉素的人叫约翰·史密斯，他1906年加入辉瑞实验室，一直致力于把辉瑞从化学品提供商转型为主要的以研究为基础的制药企业。
1914年，他曾经一度离开辉瑞，加入施贵宝公司负责研发，1919年回到辉瑞。
1930年后，他了解到弗莱明对青霉素的早期研究之后，对其疗效做了进一步的调查。
1941年，第二次世界大战爆发，史密斯接受了美国政府下达的艰巨任务：大规模量产青霉素，以供战时之需。
辉瑞采用其特有的深罐发酵技术完成了任务（由约翰·麦基具体领导），并同时成为世界上首个生产青霉素的公司。
1945年，辉瑞生产的青霉素已经占到全球产量的一半（我国从1953年开始生产青霉素，从当时看，也是紧跟世界的脚步了，到2001年，我国生产的青霉素也超过了全球产量一半，可是辉瑞已经准备关闭其抗生素工厂了），无数在战时负伤感染的人得到拯救。
2.1、青霉素的发展自1940年青霉素投入使用以来，该类抗生素以其疗效确切、对人体细胞毒性小且价格低廉而广泛应用，临床首选于G＋球菌所致的感染。
目前，青霉素类抗生素已从抗阳性窄谱品种发展到广谱的品种，按其抗菌作用可分为：①主要抗G＋菌的窄谱青霉素，如天然青霉素G、青霉素V，耐青霉素酶的半合成青霉素甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林。
②主要作用于G－菌的窄谱青霉素，如美西林、替莫西林。
③抗一般G－杆菌的普青霉素，如氨苄西林、阿莫西林、仓氨西林。
④抗绿脓杆菌的广谱青霉素，如羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、阿扑西林等。
青霉素发展史
青霉素发展史在与疾病生死搏斗的漫长而悲惨的历史中，人们唯一可以做的就是听天由命，眼睁睁地看着身边的病人一个个死去。
而1941年诞生并被运用到临床医学的青霉素的出现，点燃了人们内心希望的火种，传染病不可战胜的神话成为了历史。
青霉素，又称盘尼西林(Penicillin)是一种全新的抗菌素，能杀灭多种病菌(如肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌等)和治疗多种炎症(如肺炎、关节炎、脑膜炎、坏疽、梅毒等)，延长了人类的平均寿命。
此外，青霉素使用的安全范围非常大，除少数对它过敏的人外，大多数病人都能用它来杀菌消炎。
并且，它的毒性低，是一种有效而安全的理想药物。
青霉素是由英国的细菌学家亚历山大·弗莱明首先发现的。
1928年，弗莱明因忘了清洗自己专门培养细菌的培养皿，意外地发现了一种能杀死葡萄球菌的青色细菌。
经过无数次的实验，弗莱明证明这种青色细菌能杀菌，他将这个发现写进了论文，并把它命名为“青霉素”。
1939年，英国牛津大学病理学家弗洛里和德国生物化学家钱恩得到了英国和美国的相关组织和基金会的支持，经过不懈的努力提纯出青霉素的结晶。
1940年，青霉素时入临床试验阶段，经过对五位受试者的临床观察证明青霉素具有较好的效果。
1942年，青霉素在美国大批量生产。
这些青霉素不仅纯度相当高，而且产量也很高，很快就被广泛运用到临床治疗中，大大降低了疾病的死亡率，拯救了无数人的生命。
在二战期间，青霉素也起到了非常大的作用，挽救了无数伤员的生命，与原子弹、雷达一起被视为二战中最伟大的三大发明。
1943年青霉素药物完成了商业化生产并且正式进入临床治疗。
20世纪80年代以后，特别是1985-1990年，青霉素的产量急剧增长，市场需求扩大，发展十分迅速，可以说是进入了青霉素发展的黄金时期。
直到今天，青霉素仍然是流行最广、应用最多的抗菌素。
通过数十年的完善，青霉素类的抗生素已有数十种之多，在临床上主要用于治疗：葡萄球菌传染性疾病，如脑膜炎、化脓症、骨髓炎等；溶血性链球菌传性疾病，如腹膜炎、产褥热，以及肺炎、淋病、梅毒等。
浅析青霉素相关研究及发展
浅析青霉素相关研究及发展青霉素又被称为青霉素G，盘尼西林，青霉素钠，苄青霉素钠，青霉素钾，苄青霉素钾等等。
青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉素培养液中提制的分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是一种能够治疗人类疾病的抗生素。
1929年英国学者弗莱明首先在抗生素中发现了青霉素，英国谢菲尔大学病理学家弗洛里实现对青霉素的分离与纯化，并发现其对传染病的疗效，与英国生物化学家钱恩共获1945年诺贝尔奖。
目前所用的抗生素大多数是从微生物培养液中提取的，有些抗生素已能人工合成。
由于不同种类的抗生素的化学成分不一，因此它们对微生物的作用机理也很不相同，有些抑制蛋白质的合成，有些抑制核酸的合成，有些则抑制细胞壁的合成。
青霉素是目前常用的抗生素之一，具有疗效高，毒性低，但较易发生过敏反应的特点。
对青霉素过敏的人接触该药后，无论是任何年龄，性别，给药途径（注射，口服，外用等），剂量和制剂均可发生过敏反应。
其发生率高达3%-6%，因此在使用各种剂型的青霉素制剂前，必须先做过敏试验。
试验结果为阴性方可用药。
曾用过青霉素，停药3天后再用药者，或使用中更换药物批号时，须重新做过敏试验。
如已知患者有青霉素过敏史，不得再做过敏试验。
实验结果为阳性者禁用青霉素。
从医学角度考虑造成过敏性休克的主要原因与体内IgE的作用有关，由新生儿自身合成IgE的能力极差，而且免疫球蛋白IgA、IgM、IgE均不能透过胎盘及乳汁进入小儿体内，出生后28天的新生儿内IgE的含量仅为成人的1-15%，即使用了青霉素也不会出现过敏反应，因此有在排除母亲为高敏体质的新生儿用药不需皮试的例子但是为了医生自己和患者的安全，还需做过敏试验。
皮试液为每ml含100-500u的青霉素G等渗盐水，以0.1ml（含10-50u）为注入标准，皮试皮丘无改变，周围不红肿，无红晕，无自觉症状为阴性。
局部皮丘隆起，出现红晕硬块，直径大于1cm，或周围出现伪足，有痒感。
青霉素的发展史,分类,适应病症,在药学发展中有什么作用
青霉素的发展史 ,分类 ,适应病症 ,在药学发展中有什么作用青霉素属于抗生素的一种，通过破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期杀死病菌，从而实现对人体疾病治疗的作用，由于青霉素是人类历史上第一种抗生素，因此具有非常广泛的应用，自从青霉素出现以来，挽救了无数生命，那么关于青霉素的发展史、分类以及适应病症等，我们通过以下科普知识，使大家对青霉素有一个充分的认识。
一、青霉素的发展史1928年，在英国伦敦圣玛丽医院的实验室内，细菌学家亚历山大·弗莱明发现他培养的一些葡萄球菌变成了青色的霉菌，凡是培养物中与这些青色的霉菌接触后，就会完全裂解，这说明这些青色霉菌消灭了它接触到的葡萄球菌。
于是在弗莱明将这些青色的霉菌称为青霉素，后来在长达四年的试验下，弗莱明针对青霉素专门进行研究后发现，青霉素对血多引起严重疾病的传染病菌有着显著的抑制效果和破坏性，就算将青霉素稀释一千倍，青霉素依旧有着原有的杀菌力。
后来弗莱明提交了关于青霉素的论文，但由于弗莱明不懂生化技术，再加上当时的技术条件，无法提取出纯度较高的青霉素，而纯度较低的青霉素由于性质不稳定，治疗效果不显著，所以人们当时对青霉素并没有足够的重视。
在1935年，生物化学家厄思斯特·钱恩博士无意中发现了细菌的抗菌作用，并意外发现了之前弗莱明的青霉素论文，于是立刻将全部工作转移到对青霉素的研究中。
直到1940年经过多次动物试验后，才确定了青霉素的效果，在1941年的时候，由于一名警察刮破了脸，导致伤口感染而患有败血症，在当时，这种疾病几乎难以治愈，因为最好的磺胺类药物，也无法阻止病菌的感染。
在这种情况下，一直寻找机会用药的钱恩博士带着他们的青霉素决定对这名警察进行试药，在试药中，他们每隔三个小时给患者注射一次青霉素，结果在24小时后，患者的病情开始稳定，两天后，患者的体温下降，并且脓肿也开始消退，经过此次的试验后，青霉素开始被人们所接受。
后来青霉素被广泛应用到医学中，正值当时第二次世界大战，战后伤员因为感染，使得大部分士兵失去了生命，而青霉素的使用，避免了伤员被病菌的感染，因此也挽救了大量受伤士兵的性命。
了解青霉素的发现和发展
了解青霉素的发现和发展青霉素是一种广泛应用于医学领域的抗生素，它的发现和发展对人类健康产生了深远的影响。
本文将介绍青霉素的发现历程、作用机制、应用范围以及发展的挑战与前景。
一、青霉素的发现历程青霉素最早是由英国科学家亚历山大·弗莱明于1928年发现的。
当时，弗莱明在实验室中进行细菌培养的研究，偶然间发现了一种由青霉菌产生的物质能够抑制细菌的生长。
他将这种物质命名为“青霉素”，并开始了对其进一步的研究。
随后，英国的霍华德·弗洛里和恩斯特·巴林提取出了青霉素，并对其进行了纯化和结构鉴定。
他们发现青霉素是一种β-内酰胺类抗生素，具有强大的抗菌活性。
这项重要的发现为青霉素的临床应用奠定了基础。
二、青霉素的作用机制青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。
细菌细胞壁是细菌繁殖和生存的重要组成部分，青霉素能够干扰细菌细胞壁的合成过程，导致细菌细胞壁的结构破坏，最终导致细菌死亡。
具体来说，青霉素能够抑制细菌细胞壁的合成酶，阻断了细菌合成细胞壁所需的关键步骤。
这使得细菌无法维持细胞壁的完整性，导致细菌细胞内部的物质外溢，最终导致细菌死亡。
三、青霉素的应用范围青霉素广泛应用于临床医学中，对多种细菌感染具有良好的疗效。
青霉素可以治疗许多常见的细菌感染，如呼吸道感染、皮肤感染、泌尿道感染等。
此外，青霉素还可以用于治疗梅毒等其他疾病。
然而，随着时间的推移，一些细菌对青霉素产生了耐药性。
这主要是由于细菌产生了一种称为β-内酰胺酶的酶，它能够降解青霉素，使其失去抗菌活性。
这导致青霉素在某些细菌感染中的疗效下降，需要使用其他抗生素进行治疗。
四、青霉素的发展挑战与前景青霉素的发现和应用为人类医学的发展做出了巨大贡献，但同时也面临着一些挑战。
如前所述，细菌的耐药性是一个重要的问题。
为了应对这一挑战，科学家们不断努力寻找新的抗生素，或者改良已有的抗生素，以提高其抗菌活性。
此外，青霉素的副作用也需要引起重视。
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青霉素的发展历史
青霉素(Penicillin，或音译盘尼西林)又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼
西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种，是指分
子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，
是由青霉菌中提炼出的抗生素。
青霉素属于β-内酰胺类抗生素(β-lactams),β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。
青霉素是很常用的抗菌药品。
但每次使用前必须做皮试，以防过敏。
一．青霉素的发现
20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。
当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。
为了改变这种局面，
科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。
亚历
山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。
1928年2月13日英国伦敦大学圣玛莉医学院细菌学教授弗莱明在他一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。
由于盖
子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。
这是从楼上的一位研究青霉菌
的学者的窗口飘落进来的。
使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。
这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以
在几小时内将葡萄球菌全部杀死。
弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。
1938年由麻省理工学院的钱恩（Earnest Chain, 1906-1979）、弗洛里（Howard Florey, 1898-1968）及希特利（Norman Heatley, 1911-2004）领导的团队提炼出来。
二．青霉素的药效
1．青霉素的药理
青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。
青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中
的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。
2.青霉素的分类
青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。
青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。
耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。
3.青霉素的弊端
青霉素它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。
青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静
脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性
不甚明显。
是化疗指数最大的抗生素。
但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中
居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为
过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体
强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。
各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性
休克，但以注射用药的发生率最高。
过敏反应的发生与药物剂量大小无关。
对该品高度过
敏者，虽极微量亦能引起休克。
注入体内可致癫痫样发作。
大剂量长时间注射对中枢神经
系统有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停药或降低剂量可以恢复。
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