抗抑郁药物发展现状及用药选择要点
度洛西汀胶囊及抗抑郁药市场概况

抗抑郁药度洛西汀胶囊及抗抑郁药市场概况品名:盐酸度洛西汀肠溶胶囊适应症:用于治疗抑郁症规格:20,30,60mg ;用法用量:推荐本品的起始剂量为40mg/日(20mg 一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg 一日二次)行政保护:该品种行政保护自2006.8月起,到2014年1月行政保护期满一、 产品概况盐酸度洛西汀是Eli Lilly 公司开发的一个5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
5-羟色胺和去甲肾上腺素均属中枢神经递质,在调控情感和对疼痛的敏度方面起着重要作用。
度洛西汀能够抑制神经元对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,由此提高这两种中枢神经递质在大脑和脊髓中的浓度,故可用于治疗某些心境疾病如抑郁症和焦虑症以及缓解中枢性疼痛如糖尿病外周神经病性疼痛和妇女纤维肌痛等。
度洛西汀也能作用于尿道中的5-羟色胺和去甲肾上腺素受体,从而增强尿道括约肌的神经性紧张程度和收缩能力,所以对妇女应激性尿失禁症治疗也有效。
度洛西汀为口服肠溶胶囊制剂,2004年8月首次在美国获得批准后,现已在70余个国家上市。
2004年8月,度洛西汀还在欧盟获准治疗≥18岁妇女的中至重度应激性尿失禁症;2008年6月,美国FDA 又批准度洛西汀用于缓解成人纤维肌痛这一难于治疗的慢性、全身性疼痛疾病。
度洛西汀自2004年在美国首次上市后,至今已在欧美等国获准治疗严重抑郁症、广泛性焦虑症、妇女应激性尿失禁症以及缓解糖尿病外周神经病性疼痛和纤维肌痛这5种神经病学相关疾病。
由于度洛西汀安全和耐受性好,加之疗效确切且显效快,用药方案又简便,副反应少,故得到临床的迅速和广泛接受,市场潜力巨大,值得临床和市场关注。
二、我国抗抑郁药发展概况1、我国医院抗抑郁药物市场规模及增长率从抗抑郁药物市场规模来分析,2008年该类药物市场销售额达15.3亿元,同比增长了12.33%。
从全国药品市场看,抗抑郁症药物市场虽然总体规模尚小,但随着医生对抑郁症识别率提高,人们就诊观念的改变,未来抗抑郁药物市场的潜力会相当巨大。
抗抑郁症药物研究进展

5辑/d,有原发性高血压的患者食盐量控制在l一2鲋;注意饮食
定量,不暴饮暴食,合理分配三大产热营养素(蛋白质15%一
20%。脂肪<20%一25%,糖50%~60%),纤维素摄入20州,水
2000mud.禁饮烈性酒,饮酒不超过25mud,最好戒酒、戒烟。 2有氧运动指导 有氧运动是预防和治疗脂肪肝的有效方法之一,长期、连 续地坚持有氧运动,可消耗体能,促进脂肪代谢,从而控制体 重,减少脂肪在肝脏内的堆积。患者可选择适合自己的运动方式
1 600 d一20
丁螺环酮
国内外一些精神科专家学者研究证实了丁螺环酮对抑郁
症治疗有效果,其机制是下调5一羟色胺(5Ⅷ)受体,从而通
过突触前5--rim自身受体脱敏(负反馈控制)和突触后5-TH或 5一TH受体下调来发挥抗抑郁效应I-1。短期小剂量使用丁螺环酮 可以使5-TH受体脱敏并继发5-TH受体下调,表现}n抗焦虑 效果,而长期大量使用后则可使突触后5一TH受体下调,表现 出抗抑郁效应,这一机制与选择性5一羟色胺再摄取抑制剂类 (SSRIs)的氟伏草胺、氟西汀很相似。同时丁螺环酮对抗抑郁荆 有增效作用,合用抗抑郁剂治疗抑郁症具有良好的协同疗效, 不增加不良反应。 2噻奈普汀(Tianeptine.达体朗) 虽然其结构属于三环类抗抑郁药(TCAs),但与传统TCAs 不同,该药是5一HT再摄取促进剂,能增加突触间隙内5一HT的 摄取,提高5-HT神经元传递的效应121。它对肾上腺素Ot2-受体 无亲和力,其抗抑郁疗效与TCAs、氯西汀相似;安全性、耐受性 比TCAs好。另外,有实验证明,该药有镇静作用,可能与其影响 多巴胺能或^y一氨基丁酸能受体系统有关。其主要不良反应为 胃肠道反应,头痛、头昏。 3安非他酮嘲(Bupropion) 是新一代抗抑郁药,机制可能与抑制去甲肾上腺素、多巴 胺再摄取,增强去甲肾上腺素能作用有关。 4吗氯贝胺嚼 吗氯贝胺的药理作用是选择性抑制单氨氧化酶A (MAO—A),且抑制是町逆性的,没有胆碱能受体阻滞作用。因 此它保留了抗抑郁作用,摒弃了传统单氨氧化酶I(MAO—I)的 不良反应和TCA的抗胆碱能不良反应。吗氯贝胺抗抑郁作用 起效快,其疗效与氯丙咪嚷相近,副反应的发生率及严重程度 低于氯丙咪嗪,是一种安全有效的抗抑郁剂[41。 5奈法唑酮 奈法唑酮对5一Hrr与去甲肾上腺素(NE)再摄取的抑制作 用有限151。该药可增加与5-HT..受体的结合。该药是为了改善 早期抗抑郁药曲唑酮的镇静与体位性低血压不良反应而开发 的一种新型抗抑郁药,经结构改造而获得的一种与n,肾上腺 作者简介:李德舟,男,36岁,本科学历,毕业于成宁学院,主管药
抑郁症治疗现代方法前景

抑郁症治疗现代方法前景抑郁症是一种常见的精神疾病,给患者和家庭带来了巨大的负担。
随着科学技术的不断进步和医学领域的不断发展,现代医学在抑郁症治疗方面取得了令人鼓舞的进展。
本文将讨论抑郁症治疗的现代方法和其前景。
一、药物治疗的进步药物治疗是目前抑郁症最常用的治疗方法之一。
抗抑郁药物的研发和应用已经取得了重要的突破。
目前,许多种类的抗抑郁药物已经问世,并且在临床实践中得到了广泛应用。
抗抑郁药物主要通过调节神经递质的水平来缓解抑郁症的症状。
传统的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)药物仍然被广泛应用,例如帕罗西汀、氟西汀等。
但是,由于抑郁症的病因和机制非常复杂,上述药物的治疗效果并不适用于所有患者。
因此,科学家正在寻求新的药物靶点来增强抗抑郁药物的疗效。
近年来,一些新型的抗抑郁药物被开发出来,例如盖珥司亭(ketamine)、斯普拉文萘(spravato)等。
盖珥司亭是一种N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,它的作用机制与传统的SSRI药物有所不同,疗效显著。
斯普拉文萘是一种拟多巴胺受体激动剂,尚未得到广泛应用,但临床试验结果表明其可能具有潜在的治疗效果。
二、心理治疗的进展除了药物治疗外,心理治疗在抑郁症治疗中也起着重要的作用。
心理治疗通过与患者建立良好的治疗关系,帮助患者认识和解决抑郁症带来的负面情绪和思维习惯。
认知行为疗法(CBT)是最常用的心理治疗方法之一。
CBT通过帮助患者认识和改变负面的思维模式和行为习惯,减轻抑郁症状。
研究表明,CBT在抑郁症治疗中具有良好的治疗效果,并且能够使病情持续改善。
不仅如此,其他心理治疗方法也得到了越来越多的关注。
例如,心理动力学疗法、人际疗法和家庭疗法等都在一定程度上取得了积极的治疗效果。
此外,一些新兴的治疗方法,例如互联网认知行为疗法(iCBT)和移动应用程序(APP)治疗,也展现出了很大的潜力。
三、生物医学的突破除了药物治疗和心理治疗外,现代医学的快速发展也为抑郁症治疗带来了一些生物医学方法的突破。
2024年抗抑郁药物市场分析现状

2024年抗抑郁药物市场分析现状引言抑郁症是一种常见的精神疾病,严重影响患者的生活质量和社会功能。
抗抑郁药物被广泛用于治疗抑郁症,其市场规模不断增长。
本文将对抗抑郁药物市场的现状进行分析。
市场规模抗抑郁药物市场呈现出稳步增长的趋势,全球市场规模大约为xxx亿美元。
其中,北美占据最大市场份额,紧随其后的是欧洲和亚太地区。
市场驱动因素1. 抑郁症患者数量增加随着人们生活压力的增加和心理疾病的社会认识度提高,抑郁症患者数量不断增加,推动了抗抑郁药物市场的增长。
2. 新药研发科技的进步和医疗技术的改进促使不断有新的抗抑郁药物问世。
这些新药的研发吸引了广泛的投资,并为市场带来了新的增长机会。
3. 政府政策支持各国政府纷纷加大对心理健康问题的重视程度,制定了一系列支持抗抑郁药物市场发展的政策,为市场提供了有利环境。
市场挑战1. 副作用和安全性问题抗抑郁药物在使用过程中可能出现副作用,包括失眠、性功能障碍等。
此外,一些药物可能对心脏和肝脏等器官产生不良影响,引发安全性担忧。
2. 替代疗法的崛起心理治疗和其他非药物治疗方式逐渐受到患者的青睐,这对抗抑郁药物市场构成了潜在威胁。
3. 市场竞争加剧抗抑郁药物市场竞争激烈,主要厂商之间的竞争越发激烈,这导致了产品销售价格下降,降低了市场利润空间。
市场趋势1. 个性化治疗随着基因检测技术的发展,个性化抗抑郁药物治疗逐渐受到关注。
个性化治疗可以根据患者的基因信息进行药物选择,提高治疗效果。
2. 抗抑郁药物与其他药物的联合应用一些研究表明,抗抑郁药物与其他药物的联合应用可能提高抑郁症的治疗效果。
这促使一些厂商开发出具有多种药物成分的复方抗抑郁药物。
市场前景抗抑郁药物市场有望保持稳定增长,预计年复合增长率将保持在x%左右。
个性化治疗和复方抗抑郁药物等新趋势将为市场带来新的增长机遇。
结论抗抑郁药物市场正不断迎来新的机遇和挑战。
随着患者数量的增加和新药的研发,市场规模将进一步扩大。
氟西汀的发展状况与研究现状

氟西汀的发展状况与研究现状一、前言氟西汀(Fluoxetine)是一种选择性血清素(5-羟色胺,5-HT)再吸收抑制剂(SSRI)型的抗忧郁药,其药物形态为盐酸氟西汀(Fluoxetine hydrochloride),商品名为“百优解”或“百忧解”(Prozac)。
在临床上用于成人忧郁症、强迫症和神经性贪食症的治疗,还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症根据百优解的主要发明者David Wong 所述,和发现氟西汀有关的工作最早开始于Bryan Molloy 和Robert Rathburn,1970年在礼来公司的合作研究。
当时医学界已知抗组胺剂苯海拉明有一定的抗忧郁效果,因此他们从与其分子结构类似的3-Phenoxy-3-phenylpropylamine开始,合成了其数十种衍生变体并在小鼠上测试其生理作用,最后得到一种后来被广泛使用在生化实验中的选择性去甲肾上腺素再吸收抑制剂——尼索西汀(Nisoxetine)。
后来Wong 提议对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的体外再吸收做重新测试,以期能得到一种仅抑制血清素再吸收的衍生变体。
1972年5月,Jong-Sir Horng 根据这一提议得到了氟西汀。
礼来公司据此生产的抗忧郁药百优解。
1986年在比利时首先获准上市用于忧郁症的治疗,1987年底获得美国食品与药品管理局(FDA)批准进入美国市场,1995年4月进入中国市场。
礼来公司对百忧解的专利于2001年8月过期,此后市场上出现了一大批氟西汀药物。
氟西汀是一种选择性血清素(5-羟色胺,5-HT)再吸收抑制剂,通过抑制神经突触细胞对神经递质血清素的再吸收以增加细胞外可以和突触后受体结合的血清素水平。
而对其它受体,如α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、5-羟色胺能、多巴胺能等,氟西汀则几乎没有结合力。
氟西汀口服后从胃肠道吸收良好,进食不影响其生物利用度。
吸收后与血浆蛋白大量结合,分布广泛。
服药数周后达到稳态血浆浓度。
治疗抑郁症的药物研究进展

治疗抑郁症的药物研究进展抑郁症是一种常见的精神障碍,严重影响患者的生活质量。
目前,医学界通过不断研究探索,取得了一些治疗抑郁症的药物方面的进展。
本文将对治疗抑郁症的药物研究进展进行介绍和总结。
一、传统抗抑郁药物1. 三环类抗抑郁药物三环类抗抑郁药物是最早应用于治疗抑郁症的药物之一。
这类药物通过增加大脑内递质(如去甲肾上腺素和5-羟色胺)浓度来改善患者情绪状态。
但是,这类药物存在副作用较多的问题,例如口干、便秘、心动过速等。
2. 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)MAOIs能够阻止单胺氧化酶的活性,从而提高大脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺等神经递质的水平。
然而,MAOIs在使用时需要遵守严格的饮食限制,并且会引起一系列不良反应,包括低血压、头痛等。
3. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)SSRIs是目前最常用的治疗抑郁症的药物类别。
它们通过抑制5-羟色胺再摄取,从而增加大脑中5-羟色胺的浓度。
相较于其他抗抑郁药物,SSRIs不仅疗效较好,并且副作用较少。
二、新型抗抑郁药物1. 血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)SNRIs是一种针对两种重要神经递质5-羟色胺和去甲肾上腺素同时起效的药物。
与传统的治疗方法相比,SNRIs能够更好地提升患者情绪和活力水平,并减轻焦虑和睡眠障碍等相关症状。
2. 加杂给药方案一些学者尝试使用多种药物联合给药来提高治疗效果。
例如,联合使用SSRIs和非典型抗精神病药物olanzapine可以加快症状缓解速度,改善患者的情绪和认知功能。
3. 电击治疗(ECT)电击治疗是一种通过传递电流刺激大脑来改善抑郁症状的方法。
虽然ECT在治疗抑郁症方面取得了很好的效果,但是由于其副作用较大,如记忆损伤等,所以目前主要用于对抗药物治疗无效或无法耐受的严重抑郁症患者。
三、新颖的抑郁症药物1. 真菌及酵母制剂近年来,一些真菌及酵母制剂被发现具有改善抑郁症的功效。
这类制剂可以通过与肠道微生物互动,调节肠道菌群,从而对抑郁产生正面影响。
2024年抗抑郁药西酞普兰市场前景分析

2024年抗抑郁药西酞普兰市场前景分析引言抑郁症作为一种常见的心理疾病,在全球范围内影响着大量人群的生活质量。
西酞普兰作为一种常用的抗抑郁药物,具有高效、安全性好等优势。
本文将对抗抑郁药西酞普兰市场前景进行分析,包括市场规模、竞争格局、发展趋势等方面。
1. 市场规模分析1.1 全球市场规模抗抑郁药市场规模呈现稳步增长趋势,全球市场规模不断扩大。
西酞普兰作为一种常用的抗抑郁药物,市场份额稳步增长,预计在未来几年内将继续保持较高的增长速度。
1.2 国内市场规模中国抗抑郁药市场规模不断扩大,西酞普兰市场份额稳定增长。
随着中国人口老龄化程度的提高以及人们对心理健康问题的重视,预计西酞普兰市场将迎来更多机会与挑战。
2. 竞争格局分析2.1 市场主要参与者目前,西酞普兰市场主要参与者包括制药公司A、制药公司B等,这些公司在抗抑郁药市场具有较高的知名度和市场份额。
同时,一些新进入的制药公司也开始涉足西酞普兰市场,增加了市场竞争的激烈程度。
2.2 竞争策略分析竞争公司在西酞普兰市场主要通过降价、产品创新以及广告宣传等手段来争夺市场份额。
制药公司A通过广告宣传和产品创新获得了较高的市场关注度,而制药公司B则通过价格战方式争夺市场份额。
3. 发展趋势分析3.1 个性化治疗随着医疗科技的进步,抗抑郁药物的个性化治疗将成为趋势。
西酞普兰市场在产品研发方面应注重个性化治疗的需求,提供更加精准的抗抑郁药物。
3.2 在线销售渠道的发展随着互联网的普及和电商的快速发展,抗抑郁药物的在线销售渠道将成为重要的销售渠道之一。
西酞普兰市场应及时调整销售策略,开拓在线销售渠道,以满足用户的多样化需求。
3.3 医保政策调整随着医保政策的不断调整和完善,抗抑郁药物的市场需求和销售额可能会受到影响。
西酞普兰市场应密切关注医保政策的调整,及时调整市场策略。
结论抗抑郁药西酞普兰市场具有广阔的市场前景,市场规模不断扩大且竞争格局日益激烈。
未来的发展趋势包括个性化治疗、在线销售渠道的发展以及医保政策的调整。
抗抑郁药的历史与药物治疗

抗抑郁药的历史与药物治疗抑郁症是一种常见的心理健康问题,它给患者的生活带来了极大的困扰和痛苦。
自古至今,人们就一直在寻找治疗抑郁症的方法,其中包括药物治疗。
本文将就抗抑郁药的历史与药物治疗进行探讨,希望可以帮助更多的人了解抑郁症的治疗方式以及其中的变化和进展。
一、抗抑郁药的历史1. 20世纪初:第一代抗抑郁药物的诞生20世纪初,人们开始尝试用药物来治疗抑郁症。
最早的抗抑郁药物之一是伊酮酸盐,它于1956年首次被使用。
随后的几十年里,一些三环抗抑郁药物,如阿米替林和丙咪嗪,也相继问世。
这些药物的使用为抑郁症的治疗带来了一线希望,但是它们的副作用和局限性也不容忽视。
2. 80年代:第二代抗抑郁药物的兴起20世纪80年代,随着药物研究和生产技术的进步,新一代的抗抑郁药物开始逐渐兴起。
这些药物主要包括SSRI类药物(选择性5-羟色胺再摄取抑制剂),如帕罗西汀和希罗达等。
相较于第一代抗抑郁药物,SSRI类药物在治疗抑郁症时有着更好的疗效和更少的副作用,因此受到了广泛的欢迎。
3. 21世纪:抗抑郁药物的不断创新21世纪以来,随着医学科技的不断进步和研究的不断深入,抗抑郁药物的研发和创新也在持续进行。
除了SSRI类药物之外,还出现了SNRI类药物(选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂)和其他新型抗抑郁药物,它们在治疗抑郁症方面表现出了更多的优势。
并且,还有一些针对不同类型抑郁症的特异性药物也在不断研发,为抑郁症的治疗提供了更多的选择。
二、抗抑郁药物的治疗现状1. 抗抑郁药物的应用范围抗抑郁药物是目前治疗抑郁症的主要手段之一,它主要用于中度到重度抑郁症的治疗,并且对焦虑症、强迫症和其他心理疾病也有一定的疗效。
在临床实践中,医生通常会根据患者的具体情况来选择最合适的抗抑郁药物,并且进行个性化的治疗方案。
2. 抗抑郁药物的疗效与副作用抗抑郁药物的疗效因人而异,一些患者可能会在服药后几周内出现改善,而另一些患者可能需要更长的时间。
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抗抑郁药发展现状及用药选择寻广磊博士E-mail: xungl@山东省精神卫生中心奈发唑酮 米氮平 文拉法辛 氟西汀舍曲林 帕罗西汀氟伏沙明 西酞普兰 苯乙肼 异唑肼反苯环丙胺氯丙咪嗪 去甲替林 阿米替林 去甲咪嗪1950s 1960s1970s 1980s 1990s 麦普替林阿莫沙平 丙咪嗪 多作用机制抗抑郁药 (多受体作用)安非他酮2000s 度洛西汀 噻奈普汀 选择性的抗抑郁药 (单一受体作用)对多种单胺类靶目标有效的新药抗抑郁药的发展史2010s阿戈美拉汀 异丙异烟肼与情绪调节有关的神经递质心境情绪、认知功能动机性食欲攻击焦虑、易激惹精力兴趣强迫内驱力NE 5-HTDopamineStahl SM. In: Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and PracticalApplications. 2nd ed. Cambridge, UK: Cambridge University Press; 2000:135-197.常用抗抑郁药物⏹MAOI⏹不可逆:苯乙肼、超苯环丙胺⏹选择性可逆性:吗氯贝胺⏹TCA⏹叔胺类:丙咪嗪、阿米替林、多虑平、氯丙咪嗪⏹仲胺类:去甲丙咪嗪、去甲替林⏹SSRI(5-HT再摄取抑制):氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰⏹SNRI( 5-HT和NE再摄取抑制):文拉法辛、度洛西汀、米那普仑⏹NaSSA (NE能和特异性5-HT能抗抑郁剂):米氮平、米安色林⏹SARI (5-HT2A受体拮抗剂及5-HT回收抑制剂):曲唑酮、奈法唑酮⏹NRI (NE再摄取抑制剂):瑞波西汀⏹NDRI (NE和DA再摄取抑制剂):布普品(安非他酮)⏹SSRA(5-HT再摄取激活剂):噻奈普汀(达体朗)⏹其他:阿莫沙平、路优泰抗抑郁药物的选择——TCAs⏹作用机制⏹突触前NE、5-HT、DA再摄取抑制——与治疗作用有关;⏹突触后阻断Ach、H1、α1、β受体——与副作用有关。
⏹“治疗窗”剂量;⏹疗效相对确切⏹心血管副作用较多,外周抗胆碱副作用较强;⏹阿米替林、多塞平镇静作用较强,对伴焦虑、失眠的患者效果较好;⏹心脏毒性⏹阿米替林>丙咪嗪⏹氯米帕明>多塞平⏹马普替林>去甲替林抗抑郁药物的选择——MAOIs⏹非选择性MAOI:苯乙肼,单次给药对MAO的抑制作用需要2周才能恢复,易与多种食物和药物相互作用而导致高血压危象;⏹吗氯贝胺(Moclobemide)⏹可逆性、选择性MAOI,单次给药对MAO-A的抑制作用仅持续8-10小时;⏹无抗胆碱能副作用,无心脏传导抑制作用,⏹与TCAs等效,适用于其他药物无效的抑郁症、非典型抑郁症;⏹禁止与其他抗抑郁药、抗精神病药物联用,以防出现5-HT综合征;⏹避免与含酪胺高的食物同服,以防出现高血压;⏹由其他药物换用该药或由该药换用其他抗抑郁药物需要2周清洗期;⏹由氟西汀换用吗氯贝胺需5周清洗期。
抗抑郁药物的选择——SSRIs⏹氟西汀(Fluoxetien)⏹FDA适应症:抑郁症、强迫症、经前期紧张症、贪食症、惊恐发作、双相障碍、社交焦虑障碍、PTSD;⏹主要不良反应是激活和胃肠道症状;⏹是CYP2D6和3A4的抑制剂,与TCAs联用能增高TCAs血药浓度;⏹与奥氮平联合用以治疗双相障碍、难治性抑郁症、精神病性抑郁;⏹帕罗西汀(Paroxetine)⏹作用最强的SSRI。
⏹FDA适应症:抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑障碍、PTSD、GAD、经前期紧张症;⏹靶症状是抑郁、焦虑、睡眠障碍、惊恐发作等;⏹对抑郁症的总体疗效与TCAs相当;⏹对焦虑症的疗效与氯米帕明相当,显著优于其他TCAs。
抗抑郁药物的选择——SSRIs⏹氟伏沙明(Fluvoxamine)⏹FDA适应症:强迫症、抑郁症、惊恐障碍、GAD、社交焦虑障碍、PTSD;⏹Sigma-1受体激动剂:适用于伴精神病性症状的抑郁症和妄想性抑郁症;⏹镇静作用;⏹联合用药时增加TCAs、CBZ、苯二氮卓类类药物血浆水平;⏹舍曲林(Sertraline)⏹FDA适应症:抑郁症、经前期紧张综合症、惊恐障碍、PTSD、社交焦虑障碍、OCD、GAD;⏹对DA再摄取有轻度抑制作用,在一定程度上增强DA传递;⏹无明显抗胆碱能作用,因此可能更适合老年性抑郁症的治疗。
抗抑郁药物的选择——SSRIs⏹西酞普兰(Citalopram)⏹FDA适应症:抑郁症、经前期紧张综合症、OCD、惊恐发作、GAD、PTSD、社交恐怖症。
⏹艾司西酞普兰(S-citalopram)⏹FDA适应症:同西酞普兰。
⏹消除了西酞普兰右旋异构体对其左旋对映异构体与突触前膜变构位点结合的干扰,使得该药既增强了对5-HT的再摄取抑制,又增加了5-HT的释放,因此副作用更少,起效时间缩短。
⏹药物间相互作用较少。
SSRI对中枢系统的作用谱镇静作用激活作用氟伏沙明帕罗西汀西酞普兰氟西汀舍曲林以上结果来自加拿大抑郁症诊断和药物治疗指南以及药物制造厂家关于不良反应发生率的报告。
1.Guidelines for the Diagnosis and Pharmacological Treatment of Depression,First Edition 1999pendium of Pharmaceuticals and Specialties, 36th ed.Canadian Pharmacists Association, 2001抗抑郁药物的选择——SNRIs⏹文拉法辛(Venlafaxine)⏹FDA适应症:抑郁症、GAD、社交焦虑障碍、惊恐障碍、PTSD、经前期紧张症;⏹对于迟滞性抑郁、非典型抑郁、伴焦虑的抑郁,文拉法辛比SSRIs有更高缓解率;⏹相对于SSRIs,文拉法辛起效较快,有更高的持续痊愈率;⏹ 1.5通道抗抑郁剂。
⏹度洛西汀(Duloxetien)⏹FDA适应症:抑郁症、糖尿病性周围神经痛、慢性纤维性肌痛。
⏹还可用于张力性尿失禁、各种慢性疼痛障碍。
⏹尤其适用于伴躯体症状、疼痛症状的抑郁症患者;⏹常见不良反应为胃肠道反应,也可使血压轻微升高。
⏹米那普仑(Milnacipran)⏹FDA适应症:抑郁症、慢性疼痛综合症、纤维肌痛综合症;⏹更适用于伴躯体疼痛症状的抑郁症;⏹对于抑郁症的精神运动性抑制症状、活力缺乏症状效果较好;⏹主要不良反应:胃肠道反应、血压升高。
抗抑郁药物的选择——SARIs ⏹曲唑酮(Trazodone)⏹FDA适应症:抑郁症、焦虑症、失眠症(包括原发性和继发性);⏹靶症状:睡眠障碍;⏹优点⏹早期改善失眠症状,调整睡眠结构,改善日间功能;⏹极少引起性功能障碍。
⏹缺点⏹可使血压轻微降低,或导致体位性低血压、心律失常,不宜用于合并心脏病的抑郁症患者,不宜用于心梗恢复期;⏹偶见阴茎异常勃起。
抗抑郁药物的选择——NaSSA⏹米氮平(Mitrazapine)⏹FDA适应症:抑郁症、惊恐发作、GAD、PTSD;⏹作用机制:⏹阻断中枢突触前膜NE能神经元α2自身受体及异质受体,增强NE、5-HT从突触前膜释放,增强NE、5-HT传递;⏹特异性阻断5-HT2、5-HT3受体;⏹对H1受体有较强拮抗作用。
⏹具有镇静作用,是REM睡眠强抑制剂;⏹不导致性功能障碍;⏹可作为其他种类抗抑郁药物的增效剂联合使用;⏹可增进食欲,可引起体重增加。
⏹米安色林(Mianserin)⏹突触前α2肾上腺素受体受体拮抗剂和突触后5-HT1、5-HT2受体拮抗剂;⏹具有镇静作用,适用于伴睡眠障碍的抑郁症患者。
抗抑郁药物的选择——NRI⏹瑞波西汀(Ribositing)⏹FDA适应症:抑郁症;⏹靶症状:动力缺乏、兴趣降低、认知障碍、精神运动性抑制;⏹常见不良反应:失眠、头晕、激越、口干、便秘、性功能障碍等。
⏹临床疗效可能不如其他的新型抗抑郁药物。
Cipriani A, et al. Lancet, 2009, 373(9665):746-58抗抑郁药物的选择——NDRI⏹安非他酮(Bupropion)⏹中等强度的NE再摄取抑制作用、弱的DA再摄取抑制作用,不直接作用于5-HT;⏹FDA适应症⏹抑郁症⏹与行为矫正联合用于戒烟⏹Off-lable应用⏹ADHD⏹疲劳综合征⏹优点⏹转躁风险小;⏹不导致性功能障碍;⏹不增加体重;⏹理论上可作为其他抗抑郁剂的加强治疗。
⏹缺点⏹抽搐发生率高于其他抗抑郁药,禁用于合并癫痫或脑器质性疾病的患者;⏹可导致头痛、失眠、厌食;⏹可能引起或加重精神病性症状。
抗抑郁药物的选择——SSRA⏹噻奈普汀(Tianeptine,达体朗)⏹突触前膜5-HT再摄取增强剂;⏹作用机制:增加皮层及海马神经元再摄取5-HT,从而逆转海马体积缩小和树突萎缩,促进海马齿状回颗粒细胞增殖,恢复神经发生和可塑性。
⏹抗抑郁效果与SSRIs相当;⏹抗焦虑效果与BDZs相当;⏹无抗胆碱副作用,不引起体重增加,不会导致性功能障碍,对血压和ECG无明显影响;⏹通过β-氧化代谢,与绝大多数药物不会发生药物间相互作用。
抗抑郁药物的选择——其他⏹黛力新⏹氟哌噻吨(0.5mg)/美利曲辛(10mg)复合制剂⏹适用于轻中度抑郁症,尤其是心因性抑郁、继发于躯体疾病的抑郁、更年期抑郁等;⏹对重症抑郁效果不佳。
⏹圣约翰草提取物(路优泰,Neurostan)⏹对5-HT、NE、DA再摄取均有明显抑制作用;⏹适用于轻中度抑郁、焦虑和失眠;⏹安全性较高;⏹不良反应:头晕、疲乏、镇静、胃肠道反应、皮肤光敏反应。
抗抑郁药物的选择⏹影响抗抑郁药物长期依从性的两大因素⏹性功能障碍(男性停药的主要原因)⏹体重增加(女性停药的主要原因)⏹抗抑郁药物对性功能障碍的影响⏹舍曲林>文拉法辛>西酞普兰>帕罗西汀>氟西汀>丙咪嗪>苯乙肼>度洛西汀>艾司西酞普兰>氟伏沙明⏹阿戈美拉汀、噻奈普汀、安非他酮、吗氯贝胺、米氮平、萘法唑酮对性功能的影响与安慰剂比较无显著差异。
⏹抗抑郁药物对体重影响以阿米替林、米氮平、帕罗西汀最为明显,氟西汀、安非他酮可能会减轻体重。
Serretti A, Chiesa A. J Clin Psychopharmacol, 2009Serretti A, Mandelli L. J Clin Psychiatry, 2010选择抗抑郁药需考虑的因素⏹既往用药史⏹药物遗传学⏹根据临床症状及药理特性选择药物。
⏹药代动力学:半衰期、蛋白结合率⏹可能的药物间相互作用⏹耐受性及安全性;⏹便利性以及服药依从性⏹性别及种族差异⏹卫生经济学(直接和间接)抗抑郁药物的FDA 妊娠分级 A 级:在孕妇身上进行的恰当的、良好的对照研究显示,胎儿发生异常的风险没有增加。