抗糖尿病药物瑞格列奈的合成
瑞格列奈片说明书
【核准日期】2007年03月28日【修改日期】2008年03月30日2010年10月13日2013年02月16日2014年01月02日2015年12月22日2016年xx月xx日瑞格列奈片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：瑞格列奈片商品名称：诺和龙®英文名称：Repaglinide Tablets汉语拼音：Ruigelienai Pian【成份】本品主要成份为瑞格列奈。
化学名称：S（+）-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-（1-哌啶基）苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸。
化学结构式：分子式：C27 H36 N2 O4分子量：452.6辅料：无水磷酸氢钙、微晶纤维素、玉米淀粉、波拉克林钾、聚维酮、85%甘油、硬脂酸镁、葡甲胺、泊洛沙姆188、氧化铁。
【性状】本品为白色片（0.5mg）或黄色片（1.0mg）或桃红色片（2.0mg），表面上刻有诺和诺德公司标志（Apis牛）。
【适应症】用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。
当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈片可与二甲双胍合用。
治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。
【规格】（1）0.5mg；（2）1.0mg；（3）2.0mg。
【用法用量】瑞格列奈片应在餐前服用，剂量因人而异以达到最佳血糖控制。
患者自我监测血糖和/或尿糖的同时，应由医护人员定期监测血糖值确定患者用药的最小有效剂量。
糖化血红蛋白水平对监测患者的治疗效果也很有意义。
定期监测对发现推荐最大剂量水平下不足以达到降血糖作用（如原发失效）及一段起始有效治疗后降血糖作用降低（如继发失效）是必须的。
在通过饮食控制就能很好控制血糖的2型糖尿病患者一旦出现短暂的控制失败时，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。
通常在餐前15分钟内服用本药，服药时间也可掌握在餐前0－30分钟内（如，一日2、3、4餐餐前）。
地特胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病的疗效及安全性
地特胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病的疗效及安全性地特胰岛素是一种长效胰岛素，瑞格列奈是一种口服药物，它们分别代表了两种不同的治疗2型糖尿病的方式。
现在，关于这两种药物联合治疗2型糖尿病的疗效及安全性，已经进行了大量的研究。
本文将对这方面的研究进行综述，以便更好地了解这一组合治疗的优势和局限性。
一些研究已经表明，地特胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病的疗效比单独使用任何一种药物都要好。
一项名为DURABLE的研究发现，联合使用地特胰岛素和瑞格列奈的患者，在降低HbA1c水平和控制餐后血糖方面都比单独使用地特胰岛素或瑞格列奈的患者效果更好。
另一项名为Lantus Add-on to Oral therapy with Glimepiride And/or Metformin study（LANGUAGE）的研究则发现，联合使用地特胰岛素和瑞格列奈可以显著减少体重增加，而单独使用地特胰岛素会使体重增加更为明显。
联合使用地特胰岛素和瑞格列奈的患者在降低胰岛素剂量和减少低血糖事件方面也表现出更好的疗效。
这意味着，联合使用这两种药物，可以更好地控制血糖水平，同时减少对胰岛素的依赖，从而降低了低血糖的风险。
地特胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病也存在一些安全性问题。
一些研究发现，联合使用这两种药物会增加胰岛素抵抗，进而增加2型糖尿病患者出现心血管事件的风险。
由于瑞格列奈能够延长胃肠道的滞留时间，联合使用地特胰岛素和瑞格列奈也可能会增加胰腺炎的风险。
需要注意的是，研究结果中存在一些争议。
一些研究结果认为地特胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病不会增加心血管事件的风险，而且对于降低HbA1c和控制血糖方面效果很好。
需要更多的研究来证实这一联合治疗的安全性问题。
地特胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病在疗效上有很多优势，可以更好地控制血糖水平，降低体重增加和低血糖风险。
在安全性方面仍然存在一些争议，需要更多的研究来加以证实。
瑞格列奈片说明书
核准日期： 2010 年11 月04 日修改日期： 2015 年12 月01 日瑞格列奈片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：瑞格列奈片商品名称：孚来迪英文名称：Repaglinide Tablets汉语拼音：Ruigelienai Pian【成份】本品主要成份为瑞格列奈。
化学名称：(S)-2-乙氧基-4-[2-[[甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸。
化学结构式：3分子式：C27H36N2O4分子量：452.59【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。
瑞格列奈片可与二甲双胍合用，与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。
【规格】（1）1.0mg；（2）2.0mg。
【用法用量】瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。
在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。
通常在餐前15分钟内服用本药。
服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。
请遵医嘱服用瑞格列奈片。
剂量因人而异，以个人血糖而定。
推荐起始剂量为0.5mg(1.0mg,半片；2.0mg，1/4片)，以后如需要可每周或每两周作调整。
接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗，其推荐起始剂量为1mg(1.0mg,1片；2.0mg，半片)。
最大的推荐单次剂量为4mg(1.0mg,4片；2.0mg，2片)，进餐时服用。
但最大日剂量不应超过16mg(1.0mg,16片；2.0mg，8片)。
对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。
如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。
尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。
【不良反应】低血糖：见注意事项和药物过量。
在临床试验中，对2931名受试者试用了瑞格列奈。
大约1500名2型糖尿病患者至少接受了3个月的瑞格列奈治疗，1000人至少6个月，另有800人至少1年。
2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈治疗的效果
2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈治疗的效果【摘要】2型糖尿病是一种常见的慢性疾病，治疗效果一直备受关注。
格列齐特缓释片和瑞格列奈是两种常用的口服药物，具有不同的药理作用和治疗效果。
本文结合临床研究结果比较了两种药物的治疗效果、不良反应和安全性，以及长期效果评估。
研究发现，格列齐特缓释片在降低血糖、保护胰岛功能方面具有一定优势；而瑞格列奈则在降低体重、改善血脂等方面效果更显著。
未来，结合两种药物可能能够实现更好的个性化治疗。
格列齐特缓释片和瑞格列奈在2型糖尿病治疗中均有一定效果，但因其不同的药理作用和适应症，临床医生应根据患者病情及个体差异作出选择。
【关键词】2型糖尿病，口服药物，格列齐特缓释片，瑞格列奈，效果，药理作用，临床研究，不良反应，安全性，长期效果评估，临床应用，前景展望，结论总结。
1. 引言1.1 背景介绍2型糖尿病是一种代谢性疾病，由于胰岛素分泌不足或细胞对胰岛素反应不佳而导致血糖升高。
这种疾病会对患者的生活质量和健康状况造成严重影响，甚至会引发严重的并发症。
根据世界卫生组织的数据显示，2型糖尿病已经成为全球范围内的一大慢性病负担。
目前，口服药物是2型糖尿病治疗的主要方式之一，其中格列齐特缓释片和瑞格列奈是常用的药物之一。
这两种药物都属于胰岛素增敏剂，通过不同的机制降低血糖水平，从而控制2型糖尿病的发展。
格列齐特缓释片和瑞格列奈在药理作用、临床研究结果、不良反应和安全性等方面存在差异，对于患者的治疗效果也可能会不同。
本文旨在比较格列齐特缓释片与瑞格列奈在2型糖尿病治疗中的效果，探讨其在临床应用中的前景，并为临床医生和患者提供更准确的治疗选择建议。
深入了解这两种药物的药理作用和临床研究结果，对于改善2型糖尿病患者的治疗效果具有重要意义。
1.2 研究目的研究目的：本研究旨在比较2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈在治疗效果、安全性和长期疗效等方面的差异，以探讨两种药物在临床应用中的优势和不足之处，并为临床医生提供更好的治疗选择。
非磺酰脲类降糖药
那格列奈
那格列奈于1999年在日本上市，2001年获FDA批准，疗效 优于瑞格列奈。 那格列奈对胰岛素β 细胞的作用更迅速，持续时间更短，对 葡萄糖浓度更为敏感而易于见效，诱发低血糖的危险性更小。 餐后0.78h胰岛素水平达峰值（瑞格列奈为0.92h）,给药1.5 小时后胰岛素水平与安慰剂相似（瑞格列奈为4h）。 可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿 病，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿 病，采用与二甲双胍联合使用，但不能替代二甲双胍，不适 用于对磺酰脲类降糖药疗效欠佳的2型糖尿病患者。
鉴别
加适量丙二酸、醋酐，热水浴加热10分钟 橙黄至红棕色
构效关系
增强降血糖活性 促胰岛素分泌 必需基团
S（+）构型 活性强
瑞格列奈
瑞格列奈构效关系分析
本品结构式中含有一个手性碳原子，S（+）构型活 性是R（-）构型的100倍，临床使用S（+）异构体。 羧基、酰基和与羧基邻近的乙氧基团是3个必要的 药效基团。苯环上的羧基是促胰岛素分泌所必需的， 与羧基邻近的乙氧基团是亲脂性基团，增加与钾离 子通路的磺酰脲受体1的亲和力和对磺酰脲受体2选 择性。酰基基团与磺酰脲受体1的特定基团形成氢 键，增强降血糖活性。
那格列奈（nateglinide） N-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸
理化性质
溶解性：不溶于水 酸碱性：酸性 稳定性：酰胺键可在强酸强碱条件下水解 给药方式：餐前口服
那格列奈构效关系
苯丙氨酸羧基酯化， 活性降低，酰胺化 或用氢取代羧基， 活性均消失
手性碳为R构型有活性 ， 用L型取代D型苯丙氨酸， 活性大大降低
瑞格列奈片(诺和龙)说明书
瑞格列奈片(诺和龙)说明书【药品名称】通用名称：瑞格列奈片商品名称：瑞格列奈片(诺和龙)英文名称：Repaglinide Tabfets【主要成份】本品主要成份为瑞格列奈。
化学名：S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。
【成份】化学名：S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸分子式：C27H36N2O4分子量：452.59【性状】本品为黄色圆形双凸片剂，表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis牛)。
【适应症/功能主治】用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。
当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈片可与二甲双胍合用。
治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时的辅助治疗开始。
【规格型号】1.0mg*30s【用法用量】瑞格列奈片应在主餐前服用(即餐前服用)。
在口服本品30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。
通常在餐前15分钟内服用本药．服药时间也可学握在餐前。
0-30分钟内。
请遵医嘱服用瑞格列奈片。
剂量因人而异，以个人血糖而定。
推荐起始剂量为O.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。
接受其它口服降血糖药治疗的病人转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1毫克。
最大的推荐单次剂量为4mg．进餐时服用。
但最大日剂量不应超过16mg。
对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。
如果与二甲双胍合用．应减少瑞格列奈片的剂量。
尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。
【不良反应】瑞格列奈及其它降血糖药物的临床应用显示,服用瑞格列奈可能发生以下不良反应：根据不良反应的发生率分别定义如下：罕见不良反应：发生率>1/10000,<1/1000。
非常罕见不良反应：发生率<1/10000。
代谢及营养失调罕见不良反应：低糖同其它降血糖药物一样,服用瑞格列奈有可能发生低血糖。
瑞格列奈应用于2型糖尿病治疗的临床疗效及安全性评估
瑞格列奈应用于2型糖尿病治疗的临床疗效及安全性评估发布时间：2022-03-11T07:29:56.798Z 来源：《中国医学人文》2021年31期作者：余舸[导读] 目的:探讨瑞格列奈应用于2型糖尿病治疗的临床疗效及安全性评估余舸四川省民政康复医院内科四川成都 610000 【摘要】目的:探讨瑞格列奈应用于2型糖尿病治疗的临床疗效及安全性评估。
方法：选取我院2型糖尿病患者，分为参考组和治疗组；参考组进行二甲双胍治疗，治疗组加用瑞格列奈治疗，对比两组临床疗效、血清HbA1C、不良反应的影响。
结果：治疗后，治疗组的空腹血糖、餐后2h血糖为6.2±1.29mmol/L、7.2±1.31mmol/L；参考组为6.4±1.38mmol/L、8.5±1.29mmol/L，参考组与治疗组相比，空腹血糖水平相比差异不明显，P＞0.05；参考组的餐后血糖水平高于治疗组，组间差异有意义（t＝9.81，P＜0.05）。
治疗前，参考组血清HbA1C为9.59±1.26%，治疗组为9.62±1.54%，治疗后，参考组为8.14±1.02%，治疗组为7.03±0.87%，治疗前两组无显著差异，P＞0.05；治疗后，治疗组的血清HbA1C显著低于参考组，t=12.01,P＜0.05。
治疗组的总有效率为98.0%，其中有360例痊愈，130例有效，10例无效。
参考组组的总有效率为72.0%，其中240例痊愈，120例有效，140例无效。
治疗组临床疗效优于参照组，X2＝10.41，P＜0.05。
参考组不良反应率高于治疗组，P＜0.05，结论：2型糖尿病采用瑞格列奈治疗，显著提高临床疗效，降低空腹血糖、餐后2h血糖及血清HbA1C水平、不良反应率，适于临床应用。
【关键词】；2型糖尿病；二甲双胍；瑞格列奈；空腹血糖；餐后2h血糖；血清HbA1C2型糖尿产生了胰岛素抵抗。
(新课标)2023版高考生物一轮总复习 课时验收评价(三十六)体液调节
课时验收评价（三十六）体液调节1．下列关于人体内分泌系统结构和功能的叙述，错误的是( )A．雄激素只存在于男性个体内B．必要的甲状腺激素才能保证大脑正常发育C．生长激素可刺激蛋白质合成，促进脂肪分解D．垂体细胞具有甲状腺激素受体和促甲状腺激素释放激素受体解析：选A 雄激素不只存在于男性个体内，卵巢也能合成微量的雄激素。
2．肾上腺素是常用的急救药物，是人体肾上腺髓质分泌的一种胺类激素。
下列相关叙述错误的是( )A．相关信号通过神经作用于神经中枢——肾上腺髓质，使肾上腺素分泌增加B．肾上腺素是一种激素，也可以作为神经递质C．肾上腺素通过体液运输发挥调节作用，与神经调节相比，具有作用时间长、反应速度缓慢等特点D．肾上腺素分泌增加使人呼吸频率加快、心跳加速解析：选A 相关信号刺激时，肾上腺髓质属于效应器，而不是神经中枢，A错误；肾上腺素既是一种动物激素又可作为神经递质，B正确；肾上腺素通过体液运输发挥调节作用，与神经调节相比，具有作用时间长、反应速度缓慢等特点，C正确；肾上腺素分泌增加使人呼吸频率加快、心跳加速，D正确。
3．如图是促胰液素产生和发挥作用过程的图解，下列分析错误的是( )胃酸―→器官X―→促胰液素―→器官Y―→胰液A．器官X为小肠，器官Y为胰腺B．促胰液素通过体液运输作用于器官YC．促胰液素是在细胞外发挥作用的蛋白质D．胃酸直接刺激器官Y也可促进胰液分泌解析：选D 据题图分析可知，器官X为小肠，器官Y为胰腺，A正确；促胰液素通过体液运输作用于器官Y(胰腺)，B正确；促胰液素是在细胞外发挥作用的蛋白质，C正确；胃酸直接刺激器官Y(胰腺)不能促进胰液分泌，D错误。
4．下列有关人体激素调节的叙述，正确的是( )A．甲状腺激素作用的靶细胞包括几乎所有的组织细胞B．胰岛素仅促进肝细胞加速摄取、利用、储存葡萄糖C．胰高血糖素可促进几乎所有细胞将糖原转变成血糖D．抗利尿激素促进肾脏的几乎所有细胞增加水的吸收解析：选A 甲状腺激素作用的靶细胞包括几乎所有的组织细胞，A正确；胰岛素能促进全身组织细胞加速摄取、利用和储存葡萄糖，B错误；胰高血糖素能促进肝糖原分解转化为血糖，而肝糖原位于肝脏细胞中，C错误；抗利尿激素促进肾小管和集合管对水分的重吸收，D错误。